第29章胃动力药和止吐药
胃动力药和止吐药教学教案
胃动力药和止吐药教学教案教学目标：1.理解胃动力药和止吐药的定义和分类。
2.了解胃动力药的作用机制和常见的胃动力药品。
3.了解止吐药的作用机制和常见的止吐药品。
4.掌握药物的适应症、用法、用量和不良反应。
5.培养学生关注患者用药安全的意识。
教学重点：1.胃动力药和止吐药的作用机制和常见的药品。
2.胃动力药和止吐药的适应症、用法、用量和不良反应。
3.药物的使用注意事项和禁忌症。
教学难点：1.胃动力药和止吐药的相互作用和配伍禁忌。
2.不同胃动力药和止吐药的特点和优缺点。
教学过程：第一步：导入（5分钟）引入本节课的主题和目标，提出一些问题，如“你知道胃动力药和止吐药是什么吗？你知道胃动力药和止吐药有哪些作用吗？”第二步：胃动力药的介绍（15分钟）1.定义和分类胃动力药是指能够增加胃动力、促进胃肠蠕动的药物。
胃动力药可根据其作用机制分为直接作用于胃肠平滑肌的胃动力药和通过影响神经系统或释放体内激素而起作用的胃动力药。
2.作用机制和常见药品直接作用于胃肠平滑肌的胃动力药通常通过激活胃肠道上的受体或增加胃肠平滑肌细胞内的钙离子浓度来增强胃肠道的蠕动。
常见的胃动力药品有甲氧氯普胺、多潘立酮等。
3.适应症、用法、用量和不良反应胃动力药主要用于治疗胃食管反流、消化不良、胃排空障碍等消化系统疾病。
用法一般为口服，用量和疗程根据病情而定。
常见的不良反应有头痛、口干、恶心等。
第三步：止吐药的介绍（15分钟）1.定义和分类止吐药是指能够抑制呕吐反射或减轻呕吐的药物。
按照作用机制，止吐药可分为中枢性止吐药和外周性止吐药。
2.作用机制和常见药品中枢性止吐药通过影响脑干催吐中枢来起作用，常见药物有多巴胺受体拮抗剂和5-羟色胺受体拮抗剂。
外周性止吐药通过抑制消化道传递呕吐刺激来起作用，常见的药物有洛塞林、甲氧氯普胺等。
3.适应症、用法、用量和不良反应止吐药主要用于治疗呕吐引起的不适和恶心，适用于恶心呕吐症状较轻的患者。
用法一般为口服或静脉注射，用药剂量根据患者的年龄、体重和病情而定。
含手性碳药物总结
含手性碳药物总结<药物化学>第四章抗生素青霉素钠 3氨苄西林 4 临床用其右旋体阿莫西林 4头孢羟氨苄 3头孢克洛 3头孢噻肟钠 2阿米卡星（记住结构中所引入的-羟基酰胺结构含有手性）第五章合成抗菌药左氧氟沙星 1第六章抗结核药盐酸乙胺丁醇 2第九章其它抗感染药氯霉素 2 四个旋光异构体。
但仅1R，2R(-)体有抗菌活性，在临床上使用。
左旋咪唑 1吡喹酮 2个手性中心，1C 1N。
目前1临床使用为消旋化合物，但其左旋体的疗效高于右旋体。
（此药比较特殊）磷酸氯喹 1 它的d、z及以异构体的活性相同，但d-异构体较z-异构体对哺乳动物毒性低。
临床使用外消旋体第十一章抗肿瘤药奥沙利铂，1 第一个手性铂配合物第十二章镇静催眼药及抗焦虑药奥沙西泮 1 右旋体的作用比左旋体强。
目前使用其外消旋体。
第十四章抗精神失常药氟哌啶醇 1舒必利 1 左旋体为活性异构体，临床使用外消旋体。
盐酸帕罗西汀 2第十五章改善脑功能的药物盐酸多奈哌齐 1第十六章镇痛药盐酸吗啡 5 (c5，C6，C9，C13，C14)，有旋光性。
天然存在的吗啡为左旋体盐酸美沙酮 1 其左旋体镇痛活性大于右旋体。
临床使用外消旋体。
右丙氧芬 2 右旋体镇痛，左旋体镇咳毛果芸香碱 2硫酸阿托品 3 天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体阿曲库胺 4，理论上有16个光学异构体，由于分子的对称因素，实际的异构体数目较少。
临床用顺曲库铵去甲肾上腺素 1，临床用R构型(左旋体)，比s构型(右旋体)活性强27倍盐酸异丙肾上腺素 1 旋体的作用比右旋体强。
在我国现使用的是外消旋体肾上腺素 1 内源性的肾上腺素的β-碳构型为R构型，比旋度呈左旋。
合成的肾上腺素为外旋体，活性仅为左旋体的1／2。
从合成的外消旋体中可拆分得到药用的左旋体。
多巴酚丁胺 1 左旋体有激动a 受体的作用，右旋体则有拮抗a1受体的作用，所以药用消旋体，可以减少不良反应重酒石酸间羟胺 2盐酸克仑特罗 1氯丙那林 1盐酸麻黄碱 2盐酸普萘洛尔 1 s-构型左旋体的活性较R-构型右旋体强，目前药用外消旋体。
执业药师考试笔记--药物化学3
第二十三章抗心绞痛药分类（4类）：一、硝酸酯及亚硝酸酯二、钙通道阻滞剂（21章抗高血压）三、β－受体阻断剂（18章肾上腺素能药）四、其他类一、硝酸酯及亚硝酸酯类作用机理：释放NO血管舒张因子,扩张冠状动脉1.硝酸甘油化学名：1,2,3-丙三醇三硝酸酯①黄色油状，吸收空气的水成塑胶状②遇热或撞击易爆炸③碱性条件迅速水解（甘油、恶臭丙烯醛）④代谢产物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯等2.硝酸异山梨酯化学名：1,4：3,6 - 二脱水–D-山梨醇二硝酸酯①遇热易爆炸（共性）②稀硫酸条件会水解生成硝酸③作用维持时间长，会产生耐受性④代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性3.单硝酸异山梨酯特点：①为异山梨醇的5－单硝酸酯②原是异山梨酯的体内活性代谢物4.戊四硝酯结构特点：戊四醇的四硝酸酯作用特点：维持时间长二、其他类双嘧达莫（潘生丁）作用：防止血栓，治疗心绞痛、心梗等第二十四章利尿药作用：影响原尿中Na＋－K＋－2Cl－等电解质、水的重吸收，促进其排出，减少血容量，降血压。
按作用机制分六类：一、渗透性利尿药（考纲无要求）二、碳酸酐酶抑制剂六、盐皮质激素受体拮抗剂二、碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺（P480）磺胺类长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿三、Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂1.呋噻米化学名：2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸①磺酰胺结构会酸性水解，不可与酸性药物配伍②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸③促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用2.依他尼酸化学名：[2,3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基]乙酸①结构特征：α、β不饱和酮②强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应③强利尿药，慎用，引起电解质紊乱，需补氯化钾四、Na＋－Cl－同向转运抑制剂1.氢氯噻嗪化学名：6-氯- 3,4- 二氢-2H- 1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺- 1, 1-二氧化物①含两个磺酰胺，弱酸性，2位N上H酸性强②水溶液易水解（磺酰胺的水解）③具降压作用，和降压药合用2.氯噻酮①结构特点：于噻嗪类相似含磺酰胺②作用特点：长效（2～3天）③增加Na＋、Cl－、K＋排出，易缺钾④孕妇、哺乳期妇女慎用五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂1.氨苯蝶啶蝶啶结构，代谢产物有活性2.阿米洛利吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物保钾排钠六、盐皮质激素受体拮抗剂螺内酯1.结构特征：甾体，3 酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯化学名：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯2.化学性质：空气中稳定3.代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）及坎利酮酸（无活性）4.副作用：因保钾利尿，高血钾者忌用例题：最佳选择题9.下列那个不符合盐酸美西律A.治疗心律失常B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键C.和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全E.化学名为1-（2,6- 二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐答案：D【答疑编号21240101】配伍选择题A.氟伐他汀B.呋噻米C.硝酸异山梨酯D.盐酸地尔硫卓E.利血平1.在光热下可在3位发生差向异构化（E）【答疑编号21240102】2.作用机理是释放NO血管舒展因子（C）【答疑编号21240103】3.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（A）【答疑编号21240104】4.钙通道阻滞剂类抗心绞痛药（D）【答疑编号21240105】多选题101.下列哪些性质与卡托普利相符A.化学结构中含有两个手性中心B.化学结构中含有巯基，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物C.为抗心律失常药D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解答案：ABDE【答疑编号21240106】第二十五章平喘药第六篇呼吸系统药物分类：一、β2肾上腺素受体激动剂二、M胆碱受体拮抗剂三、影响白三烯的药物四、糖皮质激素药物五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱）一、β2肾上腺素受体激动剂1.硫酸沙丁胺醇化学名：1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐特点：①盐易溶水②有酚羟基易氧化，避光③可进入胎盘屏障，哺乳妇女注意④两个光学异构体，R（—）优于S（＋）2.沙美特罗亲脂性更强的苯丁氧己基化学名：（RS）1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-[6（4-苯丁氧基已氨基）]乙醇作用时间长构效关系总结：1.β2肾上腺素受体激动剂，词干― XX特罗‖2.结构：异丙肾上腺素结构改造，羟基取代的苯乙胺3.侧链氨基上大的取代基或芳环，更适合β2受体4.去掉邻二羟基，避免儿茶酚胺甲基转移酶代谢，口服和延长作用时间二、M胆碱受体拮抗剂异丙托溴铵化学名：溴化α-（羟甲基）苯乙酸8-甲基-8-异丙基- 8- 氮杂双环[3.2.1] -3-辛酯异丙托溴铵特点：①酯结构，碱性溶液迅速分解②同阿托品，托品酸内消旋，旋光度0③具莨菪碱的理化性质④季铵碱，减少抑制中枢M胆碱副作用用气雾剂三、影响白三烯的药物白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂1.孟鲁司特选择性白三烯受体的拮抗剂2.扎鲁司特以白三烯LTD4为先导化合物改造得到，拮抗白三烯受体3.齐留通白三烯合成抑制剂，不适用急性发作，有肝毒性四、糖皮质激素药物结构为甾体激素多吸入给药，在肺部吸收，全身副作用小1.丙酸倍氯米松气雾剂用于慢性过敏性哮喘，外用治疗各类皮肤病化学名：16β-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α- 氯孕甾-1,4－二烯-3,20-二酮－17,21-二丙酸酯2.丙酸氟替卡松硫代羧酸的衍生物硫代羧酸酯具有活性，硫代羧酸无活性，水解失活，减少全身副作用3.布地奈德代谢（16羟基、6羟基）失活，避免全身性作用五、磷酸二酯酶抑制剂1.茶碱化学名为1,3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物①是黄嘌呤衍生物，作用机制复杂②代谢N脱甲基，8位氧化成尿酸③代谢受地尔硫卓、西米替丁、红霉素、环丙沙星影响，有效和中毒血药浓度相差小，注意2.氨茶碱茶碱与乙二胺的复盐，增加了水溶性，注射用3.二羟基丙茶碱茶碱7位的二羟基取代衍生物对心脏和神经系统的影响小第二十六章镇咳祛痰药一、镇咳药（两类：中枢性和外周性）（一）中枢性镇咳药1.磷酸可待因（麻）化学名：17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物①吗啡3甲醚衍生物②抑制延脑的咳嗽中枢③有成瘾性，按麻醉药品管理2.右美沙芬①具吗啡喃基本结构②右旋体镇咳，无成瘾性③左（消）旋体具成瘾性，麻醉药管理（二）外周性止咳药非成瘾性，并有麻醉作用1.磷酸苯丙哌林化学名为1-[2-（2-苄基苯氧基）-1-甲基乙基]哌啶磷酸盐①刺激性臭味②中枢、外周双重机制二、祛痰药痰液稀释药，促进黏液分泌，易咳出黏痰溶解药，降解痰中黏性成分，降低黏度1.盐酸溴已新化学名：N-甲基-N-环已基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐性质：①碱性成盐水溶性小②作用：降低痰液的黏稠性③代谢产物是氨溴索2.盐酸氨溴索化学名为反式-4-[（2-氨基-3,5-二溴苄基）氨基]环已醇盐酸盐①溴己新代谢产物（环己烷羟基化,N－去甲基）②两个手性碳，用反式的两个异构体③黏痰溶解剂并有促表面活性物质合成和分泌作用3.乙酰半胱氨酸化学名为N-乙酰基-L-半胱氨酸①巯基化合物，易氧化,避光保存,临用前配制②可与金属离子络合③与两性霉素、氨苄西林有配伍禁忌④作用机制：巯基（-SH）能使痰液中糖蛋白多肽的二硫键（－S－S－）断裂，降低痰液的黏滞性⑤用于对乙酰氨基酚过量的解毒（巯基与其毒性毒性产物N－乙酰亚胺醌结合，排出体外）4.羧甲司坦乙酰半胱氨酸的类似物巯基不是游离的，作用是能使黏蛋白的二硫键（－S－S－）断裂，降低痰液的黏滞性大纲试题类型举例最佳选择题例2例2：某病人正在服呋喃硫胺片剂，因突发上呼吸道感染，出现咳嗽多痰，根据下列药物的结构，推断不宜选用的镇咳祛痰药是VB1的前药【答疑编号21260101】答案: C最佳选择题4.以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是A.盐酸多巴胺B.盐酸克仑特罗C.盐酸异丙肾上腺素D.盐酸氯丙那林E.盐酸麻黄碱【答疑编号21260102】答案: E配伍选择题[7～9]A.丙酸倍氯米松B.茶碱C.沙美特罗D.异丙托溴铵E.硫酸沙丁胺醇7.化学名为16β-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α- 氯孕甾-1,4－二烯-3,20-二酮－17,21-二丙酸酯【答疑编号21260103】答案：A8.化学名为1,3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物【答疑编号21260104】答案：B9.化学名为1-（4- 羟基-3- 羟甲基苯基-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐【答疑编号21260105】答案：E多选题16.化学结构如下的药物A.吗啡B.可待因C.有成瘾性，应按麻醉药品管理D.外周性止咳药E.在体内代谢，有N脱甲基产物【答疑编号21260106】答案：BCE第二十七章抗溃疡药第七篇消化道系统药物按作用机制分三类：1.组胺H 2受体拮抗剂（抑制胃酸分泌）2.H ＋/K＋－ATP酶（质子泵）抑制剂（抑制胃酸分泌）3.前列腺素类胃黏膜保护剂第一节组胺H2受体拮抗剂结构分类：（词干XX替丁）1.咪唑类西咪替丁2.呋喃类雷尼替丁3.噻唑类法莫替丁4.哌啶甲苯类（罗沙替丁）1.西咪替丁咪唑类第一个与雌激素受体有亲和力，长期用有副作用2.雷尼替丁呋喃类雷尼替丁化学名：N’-甲基- N-[2-[[[ 5- [（二甲氨基）甲基]-2–呋喃基]甲基]硫代]乙基]–2 –硝基 - 1,1 –乙烯二胺盐酸盐性质：①有异臭、易溶于水、极易潮解②临床用反式体，顺式体无效③作用比西咪替丁强3.法莫替丁噻唑类作用强于西咪替丁、雷尼替丁构效关系：①碱性芳杂环，咪唑，呋喃、噻唑引入碱性基团活性高②平面极性的基团，同常具胍、脒基等，极性强③易曲挠的链或芳环系统，长度为组胺的2倍第二节质子泵抑制剂H ＋/K＋－ATP酶，称为质子泵。
临床促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物等术后胃瘫综合征治疗药物作用要点
临床促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物等术后胃瘫综合征治疗药物作用要点术后胃瘫/术后胃瘫综合征（PGS）是手术后出现的一种以非机械性梗阻胃排空障碍为主要特点的胃动力紊乱综合征，其特征为胃排空迟缓，是腹部手术后较常见的并发症。
术后胃瘫/术后胃瘫综合征（PGS）治疗药物主要包括促胃肠动力药物、止吐药物、精神类药物。
促胃肠动力药物如多巴胺D2受体拮抗剂、5-羟色胺受体激动剂、胆碱酯酶抑制剂、胃动素受体激动剂。
①多巴胺D2受体拮抗剂如多潘立酮、甲氧氯普胺。
多潘立酮可选择性地拮抗外周多巴胺D2受体加速胃的运动和协调胃十二指肠的运动，进而促进胃内食物排空，并可止吐，在治疗胃瘫上效果与甲氧氯普胺相似，其透过血屏障较少，中枢不良反应较轻，可用于胃瘫的治疗。
可引起高乳素血症，出现乳房胀痛或溢乳；锥体外系不良反应罕见，可见于血脑屏障发育不完善的婴幼儿和老年痴呆者。
多潘立酮对心脏有严重影响，可致Q-T间期延长和心律失常，严重者可引起心脏猝死。
多潘立酮主要经CYP3A4代谢，禁与酮康噗、红霉素或其他可能会延长QTc间期的CYP3A4酶强效抑制剂（如氟康噗、伏立康哇、克拉霉素、胺碘酮、泰利霉素）合用，联用可增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险。
建议当男性校正QT>470ms或女性>45OmS时，停用多潘立酮。
甲氧氯普胺兼有中枢和外周双重作用，可拮抗中枢和外周多巴胺受体，有较强的中枢镇吐作用，可增强胃动力，其易透过血脑屏障，还有激动5-HT4受体的作用，可用于胃瘫的治疗。
能阻断中枢多巴胺受体而致锥体外系反应如急性排斥反应、静坐不能、药物诱发的帕金森综合征、迟发性运动障碍，尤其是老年者；阻断垂体多巴胺受体后，可引起高泌乳素血症，致泌乳、乳房胀痛、月经不调等。
作用机制多巴胺D2受体拮抗剂∕5∙HT4受体激动剂外周多巴胺D2受体拮抗剂作用部位上消化道为主止吐作用有半衰期2~4h7-8h代谢途径CYP2D6CYP3A4锥体外系作用有罕见血清泌乳素升高常见常见心脏不良反应极少国外有报道药物相互作用多较多②5-羟色胺受体激动剂如西沙必利、普芦卡必利。
第二十九章 胃动力药和止吐药
答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食管的蠕动和食管下端括约肌的张力，但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。
【该题针对“胃动力药,单元测试-胃动力药和止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100271618】2、【正确答案】B【答案解析】考查莫沙必利的结构特点。
【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271617】3、【正确答案】D【答案解析】多潘立酮为外周性多巴胺D2受体拮抗剂，促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，通常也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力。
但对小肠和结肠平滑肌无明显作用。
【该题针对“单元测试-胃动力药和止吐药,止吐药”知识点进行考核】【答疑编号100027742】二、B1、<1>、【正确答案】C【答案解析】【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271620】<2>、【正确答案】E【答案解析】【答疑编号100271621】<3>、【正确答案】B【答案解析】【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271622】<4>、【正确答案】A【答案解析】昂丹司琼的咔唑环上的3位碳具有手性，其中R异构体的活性较大，临床上使用外消旋体。
【该题针对“胃动力药”知识点进行考核】【答疑编号100271623】2、<1>、【正确答案】B【答案解析】甲氧氨普胺结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用。
【该题针对“止吐药,胃动力药和止吐药-单元测试”知识点进行考核】【答疑编号100020525】<2>、【正确答案】A【答案解析】多潘立酮促进胃动力及止吐昂丹司琼可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，辅助癌症病人的药物治疗用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
含手性碳的药物总结如下
含手性碳的药物总结如下：第四章青霉素钠 3氨芐西林4 临床右旋体阿莫西林4头孢羟氨芐3头孢克洛3头孢噻肟钠2阿米卡星（记住结构中所引入的-羟基酰胺结构含有手性）第五章合成抗菌药左氧氟沙星1第6章抗结核药盐酸乙胺丁醇2第九章其它抗感染药氯霉素2 四个旋光异构体。
但仅1R，2R(-)体有抗菌活性，在临床上使用。
左旋咪唑1吡喹酮1手性碳1手性N。
2个手性中心，目前1临床使用为消旋化合物，但其左旋体的疗效高于右旋体。
磷酸氯喹1 它的d、z及以异构体的活性相同，但d-异构体较z-异构体对哺乳动物毒性低。
临床使用外消旋体第十一章抗肿瘤药奥沙利铂，1 第一个手性铂配合物第十二章镇静催眼药及抗焦虑药奥沙西泮1 右旋体的作用比左旋体强。
目前使用其外消旋体。
第十四章抗精神失常药氟哌啶醇1舒必利1 左旋体为活性异构体，临床使用外消旋体。
盐酸帕罗西汀2第十五章改善脑功能的药物盐酸多奈哌齐1第十六章镇痛药盐酸吗啡5 (c5，C6，C9，C13，C14)，有旋旋光性。
天然存在的吗啡为左旋体盐酸美沙酮1 其左旋体镇痛活性大于右旋体。
临床使用外消旋体。
右丙氧芬2 右旋体镇痛，左旋体镇咳毛果芸香碱2硫酸阿托品3 天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体阿曲库胺4，理论上有16个光学异构体，由于分子的对称因素，实际的异构体数目较少。
临床用顺曲库铵去甲肾上腺素1，临床用R构型(左旋体)，比s构型(右旋体)活性强27倍盐酸异丙肾上腺素1 旋体的作用比右旋体强。
在我国现使用的是外消旋体肾上腺素1 内源性的肾上腺素的β-碳构型为R构型，比旋度呈左旋。
合成的肾上腺素为外旋体，活性仅为左旋体的1／2。
从合成的外消旋体中可拆分得到药用的左旋体。
多巴酚丁胺 1 左旋体有激动a 受体的作用，右旋体则有拮抗a1受体的作用，所以药用消旋体，可以减少不良反应重酒石酸间羟胺2盐酸克仑特罗1氯丙那林1盐酸麻黄碱2盐酸普萘洛尔1 s-构型左旋体的活性较R-构型右旋体强，目前药用外消旋体。
临床消化系统用药试题答案
临床消化系统用药试题答案一、选择题1. 下列哪个药物是抗酸剂？A. 奥美拉唑B. 雷尼替丁C. 铝镁制剂D. 红霉素答案：C2. 胃动力药的作用机制是什么？A. 抑制胃酸分泌B. 增加胃肌收缩C. 抑制胃肌收缩D. 阻断胃肌收缩答案：B3. 治疗胃溃疡时，哪种药物可以通过抑制H+/K+ ATP酶系统减少胃酸分泌？A. 雷尼替丁B. 奥美拉唑C. 铝镁制剂D. 红霉素答案：B4. 以下哪种药物是5-羟色胺受体激动剂，可用于治疗便秘？A. 多潘立酮B. 布地奈德C. 洛哌丁胺D. 莫沙必利答案：C5. 治疗肠道感染时，哪种抗生素属于氟喹诺酮类？A. 阿莫西林B. 头孢曲松C. 左氧氟沙星D. 克林霉素答案：C二、填空题1. 消化系统药物根据其作用可以分为________、________、________、________等。
答案：抗酸剂、胃动力药、止吐药、抗腹泻药2. 奥美拉唑是一种________类药物，通过抑制胃酸分泌治疗胃溃疡。
答案：质子泵抑制剂3. 洛哌丁胺是一种________类药物，可以用于治疗腹泻。
答案：抗胆碱能4. 红霉素是一种________类抗生素，对某些革兰阳性菌和革兰阴性菌有效。
答案：大环内酯5. 铝镁制剂是一种________类药物，能够中和胃酸并缓解胃痛。
答案：抗酸三、简答题1. 请简述胃酸分泌过多的危害及其治疗方法。
答案：胃酸分泌过多可能导致胃溃疡、胃食管反流病等问题。
治疗方法包括使用抗酸剂如铝镁制剂中和胃酸，质子泵抑制剂如奥美拉唑减少胃酸分泌，以及H2受体拮抗剂如雷尼替丁抑制胃酸生成。
2. 阐述胃动力药的作用及其在临床上的应用。
答案：胃动力药能够增强胃肠道的蠕动，促进胃内容物的排空。
在临床上，它们主要用于治疗胃排空延迟、恶心呕吐等症状，常见的胃动力药有多潘立酮和莫沙必利等。
3. 描述抗生素在治疗消化系统感染中的应用及其注意事项。
答案：抗生素在治疗由细菌感染引起的消化系统感染中具有重要作用，如肠道感染、腹腔炎等。
药学专业知识二_药物化学 第二十九章胃动力药和止吐药_2013年版
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A:分子中具有2个手性碳，药用其反式的两个外消旋体 B:本品有同质多晶现象
C:与其他抑制剂合用，会使其血浆水平显著升高，发生心脏不良反应 D:只能限制在医院里使用
E:用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 答案:A
2、以下哪个药物的作用机制与
或受体无关 A:盐酸格拉司琼
B:莫沙必利
C:托烷司琼
D:多潘立酮
E:盐酸昂丹司琼
答案:D
3、昂丹司琼具有的特点为
A:有二个手性碳原子，R 、S 体的活性较大
B:有二个手性碳原子，R 、R 体的活性较大
C:有一个手性碳原子，二个对映体的活性一样大
D:有一个手性碳原子，S 体的活性较大
E:有一个手性碳原子，R 体的活性较大
答案:E。
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第二十九章胃动力药和止吐药
第一节胃动力药
也称为促动力药，临床作用：治疗反流症状、反流性食管炎、消化不良、肠梗阻等。
本章的代表药按作用机制分三类：
1.多巴胺D2受体拮抗剂甲氧氯普胺
2.外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮
3.通过乙酰胆碱起作用西沙必利、伊托必利、莫沙必利
考点：1.结构为苯甲酰胺类似物，无局麻和抗心律失常作用。
2.机制：中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具促动力和止吐作用。
3.是第一个用于临床的促动力药。
4.由于多巴胺D2受体和5-HT3受体有相似的分布，大剂量使用多巴胺D2受体拮抗剂实际起着5-HT3受体拮抗剂的作用，故大剂量时用作止吐药。
用于肿瘤化疗引起的各种呕吐。
5.副作用：易通过血脑屏障和胎盘屏障，有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。
孕妇、哺乳期妇女、小儿、老年人应慎用。
加氧胃不安，为何要得帕金森，因为阻断多巴胺
考点：1.结构含两个苯并咪唑-2-酮。
2.作用机制：外周性多巴胺D2受体拮抗剂。
3.副作用小，由于极性较大，不能透过血脑屏障，故较少甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用。
4.生物利用度低，原因是几乎全部在肝内代谢，生成N-去烃化物和羟基化物，无活性。
饭后服用多潘立酮，其生物利用度会增加。
5.用于促进胃动力及止吐。
多潘立酮有苯有唑有2酮*2
考点：1.结构为苯甲酰胺类似物。
2.双重机制：阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性。
3.副作用少。
4.代谢：代谢不依赖于细胞色素P450，主要经黄素单氧化物酶途径，故不会发生药物代谢方面的相互作用。
二甲氨基基团发生代谢，包括N-2去甲基、脱氨基和氧化反应形成羧酸及N-2氧化物形式。
D2依托胆碱能，代谢需要黄氧酶，避免与药起作用
考点：1.结构为苯酰胺衍生物。
1.新型胃动力药，是强效、选择性5-HT4受体，无导致QT间期延长和室性心律失常作用。
可促进乙酰胆碱的释放
2.作用特点：与多巴胺D2受体无亲和力，对肾上腺素受体和毒蕈碱受体均无亲和力，故不良反应小，耐受性好。
3.代谢：有活性的产物为脱4-氟苄基莫沙必利，具有5-HT3受体阻断作用。
乙酰胆碱禁止抹杀5-HT4，否则心跳就停止
第二节止吐药
按其拮抗的受体可分为：
1.抗乙酰胆碱受体止吐药（伊托必利）；
2.抗多巴胺D2受体止吐药（甲氧氯普胺、多潘立酮）；
3.新型的5－HT3受体拮抗剂（词干XX司琼）。
本节学习建议：
1.5-HT3受体拮抗剂类止吐药的词干均为“司琼”
2.共有五个代表药：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼和阿扎司琼。
用于癌症患者因化疗或放疗引起的呕吐
3.结构均有吲哚甲酰胺或其电子等排体吲哚甲酸酯，连接的脂杂环大都较为复杂，通常接的是托品烷或类似的含氮双环。
4.以昂丹司琼为重点，其它比照不同的结构和特点。
考点：1.结构含吲哚环，（三个环称咔唑环）。
2.咔唑环上的3位手性碳，R异构体的活性较大，使用外消旋体。
3.作用特点：为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。
对其它受体无拮抗作用。
4.无锥体外系的副作用，毒副作用极小。
考点：1.结构含苯并吡唑，含氮双环。
2.最早发现拮抗5-HT3受体作用的化合物之一，对5-HT3受体的亲和力极高，是高选择性的5-HT3受体拮抗剂。
3.无锥体外系反应及过度镇静等副作用。
4.代谢，主要代谢物为N-去甲基物及芳环氧化，与代谢的同工酶系抑制剂的相互作用不大。
考点：1.结构含吲哚环，有含氮双环。
2.对外周和中枢神经内5-HT3受体具高选择性拮抗作用。
3.对预防癌化疗的呕吐也有高效。
4.代谢：是吲哚环上5、6和7位的羟化，失活。
考点：1.结构不含吲哚，有含氮双环。
2.作用特点：有止吐作用强、作用时间长、用量小、不良反应少等优点。
3.代谢：代谢为N-去氧帕洛诺司琼和6-S-羟基帕洛诺司琼，这两种代谢产物活性降低（活性为帕洛诺司琼的1%）。
考点：1.结构不含吲哚，有含氮双环。
2.为选择性5-HT3受体拮抗剂，对顺铂等抗癌药引起的恶心及呕吐有明显抑制作用。
3.药物相互作用：与碱性注射液（如呋喃苯胺酸、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、吡咯他尼）或鬼臼乙叉苷注射液配伍会发生浑浊或结晶析出，应避免配伍使用。
练习题
最佳选择题
不符合昂丹司琼的是
A.结构含吲哚环
B.3位手性碳，R异构体的活性较大
C.无锥体外系的副作用，毒副作用极小
D.抗多巴胺受体止吐药
E.为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂
[答疑编号501226290101]
『正确答案』D
『答案解析』
配伍选择题
A.奥美拉唑
B.西咪替丁
C.雷贝拉唑
D.埃索美拉唑
E.兰索拉唑
1.是奥美拉唑的S异构体
[答疑编号501226290102]
『正确答案』D
2受体拮抗剂
[答疑编号501226290103]
『正确答案』B
3.苯并咪唑环上无取代基的质子泵抑制剂
[答疑编号501226290104]
『正确答案』E
4.临床不产生药物相互作用的质子泵抑制剂
[答疑编号501226290105]
『正确答案』C 『答案解析』。