枸橼酸西地那非分子式
西地那非
化学式
分子量 生物利用度 代谢 半衰期 排泄
C22H30N6O4S
base: 474.6 g/mol
药代动力学性质
40% 肝脏 3到4小时 CYP3A4
西地那非（英语：Sildenafil），又译昔多芬， 是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出 的治疗男性勃起功能障碍药物，一般以其商业 用名Viagra® （中国大陆注册名万艾可® ，台湾 和香港注册名威而钢® ）广为人知。不过相对 于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用 的更广泛，影响也更大。由于辉瑞公司对西地 那非享有专利权，因此该公司以西地那非的枸 橼酸盐（柠檬酸盐）所制造的万艾可，是目前 市面上唯一合法以西地那非作为主要成分的药 物。
IUPAC命名
1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl) phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine citrate 14-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰4-甲 基哌嗪枸橼酸盐
西地那非的主要适应症为阴茎勃起功能障 碍，以及肺高压与高山症等。
在实际应用中，一些保健品生产厂商在其 产品中加入西地那非成分以期令使用者获 得更加明显的效果，但由于在保健品中使 用西地那非的用量没有严格的控制，因而 可能会对使用者产生不良影响。
Biblioteka 西地那非主要的不良反应来自于它对人体其他部位 磷酸二酯酶的抑制作用。 西地那非常见的不良反应有：头晕、鼻塞、消化不 良以及一过性的视觉异常，这种异常可能表现为蓝 /绿颜色辨别异常、光感增强或视物模糊。以上这 些不良反应大多是由于相关的平滑肌松弛造成的。 另外西地那非比较严重的不良反应还包括：卧位血 压下降和心输出量下降，此外临床研究显示服用西 地那非后进行性行为，发生心脏异常的几率增加， 这包括心绞痛、头晕、恶心等症状，并有可能造成 心源性猝死。 此外尚有偶发报告服用西地那非后发生异常勃起。
枸橼酸西地那非片说明书
•枸橼酸西地那非片说明书【成份】枸橼酸西地那非片主要成分为单剂西地那非【性状】枸橼酸西地那非片为兰色菱形薄膜衣【作用类别】【功效主治】枸橼酸西地那非片用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)【用法用量】对大多数患者推荐剂量为mg在性活动前约小时服用;但在性活动前.～小时内的任何时候服用均可基于药效和耐受性剂量可增加至mg(最大推荐剂量)或降低至mg每日最多服用次下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关年龄岁以上(增加%)肝脏受损(如肝硬化增加%)重度肾损害(肌酐清除率<ml/分增加%)同时服用强效细胞色素P A抑制剂(酮康唑伊曲康唑增加%)红霉素增加%沙奎那韦(saquinavir)增加%由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率故这些患者的起始剂量以mg为宜研究表明HIV蛋白酶抑制剂利托那韦(Ritonavir)可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了倍)有鉴于此建议服用利托那韦的患者每小时内用药剂量最多不超过mg【禁忌】服用任何剂型硝酸酯类药物的患者无论是规律或间断服用均为禁忌症对西地那非(万艾可)中任何成分过敏的患者禁用【不良反应】头痛潮红消化不良鼻塞及视觉异常等视觉异常为轻度和一过性的主要表现为视物色淡光感增强或视物模糊【注意事项】西地那非-硝酸酯类影响血压的相互作用可从给药开始持续到整个小时的观察期内所以在任何情况下联合给予西地那非和有机硝酸酯类或提供NO类药物(如硝普钠)均属禁忌以下患者慎用西地那非阴茎解剖畸形(如阴茎偏曲海绵体纤维化Peyronie氏病)易引起阴茎异常勃起的疾病(如镰状细胞性贫血多发性骨髓瘤白血病)其他治疗勃起功能障碍的方法与枸橼酸西地那非片合用的安全性和有效性尚未研究不推荐联合使用在已有心血管危险因素存在时用药后性活动有发生非致命性/致命性心脏事件的危险在性活动开始时如出现心绞痛头晕恶心等症状须终止性活动国外批准枸橼酸西地那非片上市后有少量勃起时间延长(超过小时)和异常勃起(痛性勃起超过小时)的报告如持续勃起超过小时患者应立即就诊如异常勃起未得到即刻处理阴茎组织将可能受到损害并可能导致永久性勃起功能丧失西地那非对性传播疾病无保护作用【孕妇及哺乳期用药】【儿童用药】【老年用药】健康老年志愿者(≥岁)的西地那非清除率降低血药浓度较高可能同时增加不良事件的发生故起始剂量以mg为宜【贮藏】密封阴凉干燥处保存【包装规格】. mg. mg. mg。
枸橼酸西地那非片剂说明书
【药品名称】枸橼酸XX那非片【英文或拉丁名】Sildenafil Citrate Tablets【商品名】万艾可【主要成分】枸橼酸XX那非【化学名】1-[4-乙氧基-3-〔6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并［4,3d]嘧啶-5-基〕苯磺酰］-4-甲基哌嗪枸橼酸盐【构造式及分子式、分子量】构造式名:枸橼酸XX那非分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7分子量:666.70【性状】本品为蓝色菱形薄膜衣片。
【药理毒理】本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。
它是XX那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷〔cGMP〕特异的5型磷酸二酯酶〔PDE5〕的选择性抑制剂。
作用机制阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮〔NO〕的释放。
NO激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。
XX那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶〔PDE5〕来增强一氧化氮〔NO〕的作用。
当性刺激引起局部NO释放时，XX那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。
在没有性刺激时，推荐剂量的XX那非不起作用。
体外实验显示XX那非对PDE5具有选择性。
它对PDE5的作用远较对其他的磷酸二酯酶强〔是对PDE1作用的80多倍、对PDE2或PDE4作用的1000多倍〕。
XX那非对PDE5的选择性大约为对PDE3的4000倍，由于后者与心肌收缩力的控制有关，故该特点有重要的意义。
XX那非对PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍。
PDE6是存在于视网膜中的一种酶。
XX那非对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。
除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。
XX那非对这些组织中PDE5的抑制，可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用〔体外实验〕、抑制血小板血栓形成〔体内实验〕以及舒X 外周动静脉〔体内实验〕的根底。
枸橼酸西地那非片说明书.pdf_1694216884.1319058
核准日期：2020年02月05日修改日期：枸橼酸西地那非片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：枸橼酸西地那非片英文名称：Sildenafil Citrate Tablets汉语拼音：Juyuansuan Xidinafei Pian【成份】本品活性成份为枸橼酸西地那非化学名称：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐化学结构式：分子式：C22H30N6O4S C6H8O7分子量：666.70【性状】本品为白色或类白色双面凸圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】本品适用于治疗成人肺动脉高压（PAH，WHO第1组），以改善运动能力和延缓临床恶化。
已在依前列醇治疗基础上加用本品的临床研究中证明了临床恶化的延缓效应。
证明有效性的研究主要纳入的患者为WHO功能分级II-III级的特发性PAH(71%) 、与结缔组织病相关的PAH (25%)。
【规格】20mg（以C22H30N6O4S计）【用法用量】只能由对肺动脉高压治疗有经验的医师对患者进行治疗的启动和监测。
如果经本品治疗后临床恶化，应当考虑选择其他疗法。
剂量成人推荐剂量为20mg，一日三次（TID）。
对于忘记服药的患者，医师应告知其尽快服药，之后继续按照正常剂量服药。
对于漏服的剂量，患者不应通过服用双倍剂量的方式加以补偿。
服用其它药物的患者通常情况下，只有在进行仔细的获益-风险评估后方可进行剂量调整。
当在已接受CYP3A4抑制剂（如红霉素或沙奎那韦）的患者中同时给药西地那非时，应考虑将剂量下调至20mg，每日两次。
若与更为强效的CYP3A4抑制剂（克拉霉素、泰利霉素和奈法唑酮）同时使用，建议将剂量下调至20mg，每日一次。
西地那非与最强效的CYP3A4抑制剂的同时使用见【禁忌】。
当与CYP3A4诱导剂同时使用时，可能需要对西地那非进行剂量调整（见【药物相互作用】）。
金戈说明书
金戈说明书【药品名称】通用名称：枸橼酸西地那非片 商品名称：金戈英文名称：Sildenafil Citrate Tablets 汉语拼音：Juyuansuan Xidinafei Pian 【成份】本品主要成份为：枸橼酸西地那非化学名称：1-[4-乙氧基-3-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并［4,3d ]嘧啶-5-基）苯磺酰］-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。
化学结构式：分子式： C 22H 30N 6O 4S · C 6H 8O 7 分子量： 666.70【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至类白色。
【适应症】 西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
【规格】 50mg （按C 22H 30N 6O 4S 计） 【用法用量】对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5～4小时内的任何时候服用均可。
基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。
每日最多服用1次。
在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
下列因素与血浆西地那非水平（AUC ）增加有关：年龄65岁以上（增加40％）、肝脏受损（如肝硬化，增加80％）、重度肾损害 （肌酐清除率<30毫升/分，增加100％）、同时服用强效CYP3A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、红霉素 （增加182%）、saquinavir （增加210%）〕。
由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25毫克为宜。
一项在无HIV 感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir 可使西地那非血药水平显著增高（AUC 增加了11倍，见【药物相互作用】）。
鉴于此，建议同时服用Ritonavir 的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25毫克。
西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。
西地那非
西地那非中文名称: 西地那非中文同义词: 西地那非;;柠檬酸地那非;水溶性甲磺酸盐西地那非;碱式西地那非英文名称: Sildenafil英文同义词: SILDENAFIL;5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl-sulphonyl)phenyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7h-pyrazol[4,3d]pyrimidin-7-one;SIDANAFIL;5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl-sulfonyl)phenyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazol[4.3-d]pyrimidin-7-one;4-[2-ethox y-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl-phenyl]-9-methyl-7-propyl-3,5,8,9-tetrazabicyclo[4.3.0] nona-3,7,10-trien-2-one;Sildenafil(Viagra);5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl-sulphonyl)p henyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7h-pyrazol[4,3d]pyrimidin-7-one;5-(2-ETHOXY-5-(4-METH YLPIPERAZIN-1-YLSULFONYL)PHENYL)-1-METHYL-3-PROPYL-1H-PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDIN-7(6H)-ONE CITRATECAS号: 139755-83-2分子式: C22H30N6O4S分子量: 474.58EINECS号: 200-659-6相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;Miscellaneous Biochemicals;Sildenafil;Erectile Dysfunction;其它药物;药物;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer compounds;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;医药原料;原料药;中间体;TAMIFLU;化学原药;甾体激素类;;;小分子抑制剂治疗男性勃起功能障碍的口服药西地那非是治疗男性勃起功能障碍的口服药，是由美国辉瑞制药公司研发用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制剂的时候意外发现这一种药对病者的性生活有改善。
西地那非片
通用名枸橼酸西地那非片曾用名英文名SILDENAFIL CITRA TE TABLETS拼音名JUYUANSUAN XIDINAFEI PIAN药品类别其他性状本品为兰色菱形薄膜衣。
药理毒理本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。
它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。
作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。
NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。
⒈药效学西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,万艾可）是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。
西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。
勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。
实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。
西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。
西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。
8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。
静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%、28%、20%和7%。
尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。
爱力生枸橼酸西地那非片介绍
力哥-价格体系制度
规格（片） 1片
2片 3片 4片 5片 6片 7片 8片 9片 10片
终端零售价 48
89 133 168 200 248 268 288 308 345
终端供货价 22
40 60 78 90 108 122 130 140 156
力哥-价格体系的维护
窜货界定：
凡被授权人超出授权区域将产品流入其它非授权区域进行销售，不 论是直接销售还是多次周转，该行为即为窜货
产品介绍-品类分析
（一）西地那非 万艾可 辉瑞公司 （二）他达那非 希爱力 礼来公司 （三）伐地那非 艾力达 德国拜耳 优缺点： 艾力达：起效快，相当于药到病除（德国人的味道） 万爱可：强度大，时间4h 力度大，力哥名字特别契合 希爱力：28-36 h，缓慢释放、维持时间长 国内申报情况：南京白敬宇已申报他达那非 西地那非规格： 规格 适合人群 25mg 25Y 50mg 100mg 50Y 50mg 65Y
NO=一氧化氮 NANC=非肾上腺素能非胆碱能神经元 PDE5=5型磷酸二酯酶
力哥的出色的药代动力学特性
• 口服18-24小时后，力哥已可基本排出1、 • 效果持久 激发性潜能 力哥治疗性或者混合性ED效果都非常好， 性活动前1小时按需服用，起效更快更安全，效 果更强更持久，让你“硬”对自如
• 副作用更小更经济 对大多数患者，国际推荐剂量是50mg （力哥1粒），按推荐剂量服用，副作用更小， 更经济。 •成分一样，价格锐减6成 金恒的成分经国家药监部门严格的一致性评价 审批，与进口枸橼酸西地那非品质一致，单次 用药金额同比下降超过60%。
产品规格：
50mg/片*4片/板*2
力哥-服用禁忌
硝酸酯类：
由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用（见【药理毒理】），西地那 非可增强硝酸酯的降压作用。故服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝 酸酯类或有机亚硝酸酯类）的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌 症。 禁止PDE5 抑制剂（包括西地那非）与鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱） 合用，因为这样可能会引起症状性低血压。 患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物（如需要）目前尚 不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料，单剂口服100mg，24小时后血浆 西地那非浓度约为2ng/ml（峰值血药浓度约为440 ng/ml ）（见【药代动 力学】）。以下患者服药24小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3~8倍： 年龄65岁以上、肝损害（如肝硬化）、严重肾损害（肌酐清除率30ml/min 以下）、同时服用细胞色素P4503A4的强抑制剂如红霉素等。尽管服药24小 时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度，但尚不了解此时是否可以安全地 服用硝酸酯类药物。 已知非中国市场分析
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枸橼酸西地那非分子式
1. 引言
枸橼酸西地那非（Citrate Sildenafil）是一种药物，其分子式为C22H30N6O4S，是治疗男性勃起功能障碍的有效药物。
本文将对枸橼酸西地那非的分子结构、作用机制、临床应用以及副作用等方面进行详细介绍。
2. 分子结构
枸橼酸西地那非的分子式为C22H30N6O4S，其结构中包含了苯环、噻唑环和哌嗪环等基团。
枸橼酸西地那非是一种白色结晶性粉末，可溶于水和乙醇。
3. 作用机制
枸橼酸西地那非主要通过抑制磷酸二酯酶-5（PDE5）的活性来发挥作用。
PDE5是一种催化产生阻碍勃起的物质降解的酶。
通过抑制PDE5，枸橼酸西地那非可以增加一氧化氮（NO）的浓度，进而扩张血管，增加阴茎海绵体内血液流量，促进勃起的发生和维持。
4. 临床应用
枸橼酸西地那非主要用于治疗男性勃起功能障碍（ED）。
勃起功能障碍是指男性在性交过程中无法获得或维持足够的勃起硬度，影响性生活质量。
枸橼酸西地那非可以帮助增加血液流入阴茎海绵体，从而使勃起更加坚硬持久。
此外，枸橼酸西地那非也被用于治疗特定类型的肺动脉高压症（PAH）。
PAH是一种罕见但严重的心肺疾病，特点是肺动脉内压力升高导致心脏负荷过重。
枸橼酸西地那非可以通过扩张肺动脉和减轻心脏负荷来缓解PAH症状。
5. 副作用
使用枸橼酸西地那非可能会出现一些副作用。
常见的副作用包括头痛、面部潮红、消化不良和视觉异常等。
少数患者可能会出现严重的副作用，如心律失常和视网膜血管阻塞。
因此，在使用枸橼酸西地那非前应咨询医生，遵循医生的建议并注意剂量使用。
6. 结论
枸橼酸西地那非是一种治疗男性勃起功能障碍和肺动脉高压症的药物。
它通过抑制PDE5活性，增加NO浓度，从而促进勃起发生和维持。
然而，使用枸橼酸西地那非需要谨慎，并遵循医生的建议，以减少可能出现的副作用。
希望本文对读者对枸橼酸西地那非有更深入的了解，并在合适的情况下能够正确使用该药物提供帮助。