几种交感神经抑制药的作用与不良反应
常用抗高血压药
常用抗高血压药对于高血压病的治疗，除了药物治疗外，还须注意低钠饮食、控制体重、改变生活方式、心理平衡。
以减轻高血压的临床表现和减少并发症，提高生命质量。
药物治疗应合理应用，不同类型选取不同药物治疗，注意个体化治疗。
根椐化学药物作用部位和作用机制不同可分六类：（一）利尿药：氢氯噻嗪等。
是作用温和的利尿药氢氯噻嗪特点：临床抗高血压的一线药，可单独应用治疗轻度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。
用法用量：初始剂量50-75mg/d, 早晚两次分服，一周后减为维持量25-50mg/d。
不良反应：①长期服用可致低血钠、低血氯和低血钾，发现电解质紊乱的早期症状如口干、嗜睡、肌痛、腱反射消失等，应立即停药或减量。
②无尿、轻度妊娠水肿、磺胺药过敏者禁用，肝、肾功能减退者、痛风、糖尿病、心律失常患者均慎用。
制剂规格：片剂，10mg;25mg;50mg（二）ACEI及AT1阻断药：卡托普利、依那普利、氯沙坦等。
ACEI 通过对RAAS中的血管紧素I转化酶抑制，减少H的形成，从而发挥心血管系统疾病的治疗作用，可降低病死率，提高生活质量。
卡托普利、依那普利（血管紧素转化酶抑制剂ACEI）特点:1.适用于各型高血压，降压时不伴有心率加快。
是临床抗高血压一线药。
2.长期应用，不易引起电解质紊乱和脂质代障碍。
3.防止和逆转高血压患者的血管壁增厚和心肌增生肥大，对心脏产生保护作用。
并能改善高血压患者的生活质量和降低死亡率。
用法用量：口服。
餐前1h服用，卡托普利12.5-25mg/次，2-3 次/d，可渐增至50mg次，2-3次/d，心功能不全可从12.5mg/次，2-3次/d，必要时逐渐增至50mg 2-3次/d，若需进一步加量，宜观察疗效2周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或偏低的患者，初始剂量宜用6.25mg每日3次，以后通过测试逐步增加至常用量。
依那普利2.5mg/次，qd,可渐增至最大量10mg次，2次/d。
心内科药物作用及不良反应
心内科常用药物作用及不良反应一、心衰用药1、正性肌力药（1）洋地黄类（见抢救车药物作用）（2）多巴胺（见抢救车药物作用）（3）多巴酚丁胺1）主要兴奋心脏β受体，对α受体仅有微弱兴奋作用，明显增加心肌收缩力，有良好的增加心排血量的作用，作用强度与剂量呈正相关，而增快心率的作用相对较弱；2）多巴酚丁胺对外周血管的收缩作用轻微，不增加肺血管阻力，这与其兴奋β2受体引起血管扩张有关。
3）常用于治疗休克、低血压、心力衰竭、少尿等低心排量综合征，对于伴有肺动脉高压或以右心功能不全为主的低心排量综合征的病人更为适用。
（4）磷酸二酯酶抑制药类（米力农）1）通过选择性抑制心肌细胞内的磷酸二酯酶Ⅲ，增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)，改变细胞内外钙的转运，从而增加心肌收缩力。
2）不产生房室传导阻滞，有时仅轻度增加或不增加心率。
对血管平滑肌有直接松弛作用，可明显减少外周血管阻力，降低心脏前后负荷。
3）常用于治疗充血性心力衰竭。
显著降低左心室舒张未压力、肺楔压、右房压及体循环血管阻力，降低平均动脉压。
增加心输出量、心脏指数，稍增心率。
不增加心肌耗氧量。
4）米力农有较强的扩血管作用，推注过快可引起病人的血压下降；可能出现室性心律失常。
应根据病情调整至合适的剂量。
合理用药后，病人的血流动力学平稳、心排出量增加、尿量亦明显增加。
5）减药时必须缓慢减量，突然停药可出现“反跳”现象而使病情骤然恶化，甚至出现猝死。
2、硝酸酯类：常用药物有硝酸甘油、爱倍、异舒吉等。
（1）直接扩张周围血管，以扩张静脉为主；主要减轻心脏前负荷。
用于心力衰竭和高血压治疗。
（2）可明显减少左心室的充盈压力、降低心室壁张力、降低心肌氧耗量，缓解心绞痛。
扩张冠状动脉，使冠状动脉血流量明显增加、心肌供氧明显增加，可以改善缺氧心肌的代谢、使心功能改善、心排量增加。
（3）也用于创伤病人和外科大手术后的病人有心肌供血不足的表现（心排出量下降、尿量减少、S-Ｔ段下降或Ｔ波倒置、心动过速或传导阻滞等）。
药理学期末试题2
《药理学》2一、单项选择题A型题（每题1分，共30分）1．药物作用的二重性是指（）A.治疗作用和副作用 B.对因治疗和对症治疗 C.治疗作用和毒性作用D.治疗作用和不良反应E.局部作用和吸收作用2. 反复多次用药后，人体对药物的敏感性降低称为（）A.习惯性B.成瘾性C.耐药性D.依赖性E.耐受性3．药物与血浆蛋白结合后将会发生（）A.药物作用增强 B.药物代谢加快 C.暂时失去药理活性D.药物排泄加快E.药物转运加快E.以上答案都不对4．治疗量(常用量)为（）A.等于最小有效量 B.大于最小有效量 C.等于极量D.小于极量E.介于最小有效量与极量之间5．药物的内在活性是指（）A.药物穿透生物膜的能力 B.药物激动受体产生效应的能力C.药物识别受体的能力D.药物与受体结合的能力E.药物阻断受体的能力6．神经递质去甲肾上腺素从神经末稍释放，作用的消失主要是（）A.被单胺氧化酶(MAO)灭活 B.被肝药酶灭活 C.被突触前膜再摄取D.被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)灭活E.被胆碱酯酶灭活7．急性有机磷农药中毒，出现呼吸困难.口唇青紫.呼吸道分泌物增多的患者，应立即静脉注射何药以缓解症状（）A.解磷定 B.哌替啶 C.可拉明 D.阿拉明 E.阿托品8．抢救过敏性休克的首选药物是（）A.地塞米松 B.异丙嗪 C.肾上腺素 D.去甲肾上腺素 E.异丙肾上腺素9．去甲肾上腺素用于（）A.急性肾功能衰竭 B.过敏性休克C.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞D.稀释后口服治疗上消化道出血E.支气管哮喘10．对尿量已减少的中毒性休克最好选用（）A.异丙肾上腺素 B.多巴胺 C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.麻黄碱11．苯巴比妥在碱性尿中（）A.解离少，再吸收少，排泄快 B.解离多，再吸收多，排泄慢C.解离少，再吸收多，排泄慢D.解离多，再吸收少，排泄快E.解离多，再吸收少，排泄慢12．易致青少年齿龈增生的药物是（）A.地西泮（安定） B.丙戊酸钠 C.苯妥英钠D.乙琥胺E.苯巴比妥13．吗啡可用于（）A.分娩止痛 B.哺乳期妇女的止痛C.诊断未明的急腹症疼痛D.颅脑外伤的疼痛E.其它镇痛药无效的急性锐痛14．无明显抗风湿作用的药物是（）A.阿斯匹林 B.布洛芬 C.消炎痛 D.萘普生 E.扑热息痛15．强心甙的适应症，下列哪项错误（）A.充血性心衰 B.室性心动过速 C.室上性心动过速D.心房纤颤E.心房扑动16．降低颅内压，应首选的药物是（）A.50％葡萄糖 B.山梨醇 C.甘露醇 D.呋塞米 E.尿素17．卡托普利（硫甲丙辅酸）属于（）A.血管紧张素转化酶抑制剂 B.直接扩张血管药 C.神经节阻断药D.利尿降压药E.α受体阻断药18．兼有消化性溃疡的中度高血压病人宜选用（）A.胍乙啶 B.可乐定 C.利血平 D.肼屈嗪 E.卡托普利19．强心甙的正性肌力作用是通过（）A.激动心肌β受体 B.激动心肌α受体 C.增加心肌细胞内Ca2+含量1D.直接兴奋交感神经E.抑制心肌M受体20．注射鱼精蛋白可解救哪个药物中毒（）A.肝素 B.双香豆素 C.枸橼酸钠 D.链激酶 E.维生素K21．同服下列哪种物质会妨碍铁剂吸收（）A.Vitamine C B.稀盐酸 C.抗酸药 D.果糖 E.含半胱氨酸的食物22．下列哪一疾病禁用糖皮质激素（）A.结核性脑膜炎 B.风湿性心脏瓣膜病 C.中毒性肺炎D.眼角膜溃疡E.眼视网膜炎23．可用于尿崩症的降血糖药物是（）A.甲苯磺丁脲 B.苯乙福明 C.格列本脲 D.格列齐特 E.氯磺丙脲24．苯海拉明对下列哪种疾病或症状无效（）A.荨麻疹 B.过敏性鼻炎 C.晕动病 D.胃溃疡 E.昆虫咬伤之皮肤瘙痒25．甲氧苄啶（TMP）与磺胺甲恶唑（SMZ）合用，抗菌作用增强是因为（）A.能促进吸收 B.能促进分布 C.能减慢排泄D.能减慢代谢E.能使病原体的叶酸代谢受到双重阻滞26．治疗螺旋体病首选的药物是（）A.四环素 B.红霉素 C.庆大霉素 D.林可霉素 E.青霉素G 27．伤寒.副伤寒杆菌感染，可选用（）A.红霉素 B.羧苄西林 C.氨苄西林 D.青霉素G E.制霉菌素28．金葡菌引起的骨髓炎，首选的口服药物是（）A.麦迪霉素 B.林可霉素 C.螺旋霉素 D.交沙霉素 E.红霉素29．下列药物，既可治疗结核病，又治疗麻风病的是（）A.乙胺丁醇 B.利福平 C.链霉素 D.异烟肼 E.对氨水杨酸30．细菌对氨基甙类抗生素产生耐药的主要原因是:A.细菌细胞膜通透性改变B.细菌产生钝化酶C.细菌产生大量的对氨苯甲酸D.细菌产生β-内酰胺酶E.细菌改变代谢途径二、单项选择题B型题（每小题1分，共10分）下列选项供31-35题选择A.阻断M胆碱受体B.阻断α-受体C.阻断中脑-边缘系统多巴胺受体D.阻断黑质-纹状体多巴胺受体E.阻断结节－漏斗多巴胺受体31．氯丙嗪引起震颤麻痹是由于（）32．氯丙嗪引起口干.便秘.视近物模糊是由于（）33．氯丙嗪引起体位性低血压是由于（）34．氯丙嗪引起的内分泌紊乱与（）有关35．氯丙嗪的抗精神病作用与（）有关下列选项供36-38题选择A.过敏性休克B.损害第八对脑神经C.二重感染D.抑制骨髓E.损害肾脏下列药物的主要不良反应是：36．口服易吸收磺胺（）37．氨基甙类抗生素（）38．青霉素类抗生素（）39．氯霉素（）40．四环素类抗生素（）三、多项选择题（每小题1分，共10分）41．关于药物副作用叙述正确的是（）A.副作用是可预知的 B.其产生是用药时间过长C.副作用可随治疗目的不同而改变D.其产生是因药物作用的选择性低E.其产生是因用药剂量过大42．胆碱能神经兴奋时引起（） A.心率减慢,传导减慢 B.全身汗腺分泌增加C.骨骼肌收缩D.瞳孔扩大E.胃肠平滑肌收缩43．哌替啶（度冷丁）的临床应用为（）A.心源性哮喘B.冬眠疗法C.各种剧痛D.麻醉前用药E.剧烈咳嗽44．肾上腺素可用于（）A.心脏骤停B.急性上消化道出血C.支气管哮喘急性发作D.甲状腺机能亢进E.过敏性休克45．普萘洛尔的抗高血压机理包括（）受体，减少心输出量A.阻断心脏β1B.阻断肾小球旁器的β受体，减少肾素分泌1C.阻断中枢β受体，降低外周交感张力受体,减少NA释放D.阻断交感神经突触前膜β1E.阻断血管β受体,扩张血管246．强心苷中毒减量或停药的指征为（）A.头痛头晕B.室性早博呈二联律C.疲倦失眠D.视觉异常E.窦性心动过缓（<60次／分）47．下列不宜联合用药的例子有（）A.四环素与铁剂或钙剂B.庆大霉素与骨骼肌松驰药C.链霉素与呋塞米D.SMZ与TMPE.头孢氨苄与卡那霉素48．具有留钾作用的利尿药是（）A.氢氯噻嗪B.氨苯喋啶C.呋塞米D.螺内酯E.乙酰唑胺49．可用于治疗震颤麻痹的药物有（）A.左旋多巴B.氯丙嗪C.苯海索（安坦）D.多巴胺E.东莨菪碱50.抗消化性溃疡的药物有（）A.雷尼替丁B.丙谷胺C.奥美拉唑D.硫糖铝E.哌仑西平四、判断题（每小题1分，共10分）51．经生物转化后，药物的效应和毒性均降低。
地舒单抗的安全性与不良反应分析
地舒单抗的安全性与不良反应分析地舒单抗（Dexmedetomidine）是一种广泛应用于重症监护和麻醉中的镇静剂。
它具有选择性作用于α-2肾上腺素受体的特性，通过抑制交感神经系统活性来提供持久的镇静和催眠效果。
然而，任何药物的使用都存在一定的安全性和不良反应风险。
在本文中，我们将对地舒单抗的安全性和不良反应进行详细的分析。
首先，让我们来讨论地舒单抗的安全性。
地舒单抗被广泛应用于重症监护和麻醉中，其安全性已经得到了广泛的研究和验证。
大多数研究显示，地舒单抗的使用相对安全，并且较少出现严重的不良反应。
这主要归因于地舒单抗的选择性作用机制和其不对呼吸中枢的抑制作用。
与传统的镇静剂相比，地舒单抗的使用并不会显著降低呼吸频率和氧合指标，从而减少了呼吸抑制的风险。
此外，地舒单抗的安全性还体现在其较低的心血管不良事件发生率。
研究表明，地舒单抗与其他镇静剂相比，在心血管意外事件的发生率上并无明显差异。
这说明地舒单抗在临床使用中并不会显著增加患者心血管事件的风险。
然而，地舒单抗的使用仍然可能引发一些轻微的不良反应。
最常见的不良反应包括低血压和心率减慢。
这些反应主要是由于地舒单抗的α-2受体作用引起的。
由于地舒单抗的血管扩张效应，患者可能会出现低血压，尤其是在高剂量或快速推注的情况下。
因此，在使用地舒单抗时，医生需要密切监测患者的血压和心率，以及及时采取适当的干预措施。
此外，地舒单抗的使用还可能与其他不良反应相关，例如呼吸抑制、恶心呕吐、头痛等。
这些反应相对较少见，但仍然需要引起医生的重视和注意。
因此，在使用地舒单抗时，医生应仔细评估患者的病情和药物适应症，并选择适当的剂量和给药速度，以减少不良反应的发生。
另外，患者的个体差异也可能影响地舒单抗的安全性和不良反应风险。
一些特殊人群，如儿童、孕妇、老年人和患有特定疾病的患者，可能对地舒单抗的影响和处理方式有所不同。
在应用地舒单抗时，医生需要根据患者的个体情况，进行个体化的剂量调整和监测。
去甲肾上腺素的药理作用临床应用不良反应及禁忌症
去甲肾上腺素的药理作用临床应用不良反应及禁忌症去甲肾上腺素（norepinephrine）是一种常用的神经递质，也是一种重要的药物在临床上被广泛应用。
它具有多种药理作用，并可用于治疗多种疾病，如低血压、心脏骤停等。
然而，尽管它的疗效显著，但仍存在一些不良反应和禁忌症需要我们关注。
首先，让我们来了解一下去甲肾上腺素的药理作用。
去甲肾上腺素是一种交感神经递质，主要通过α-肾上腺素能受体和β-肾上腺素能受体发挥作用。
具体而言，它通过α1受体收缩血管，增加外周阻力，提高血压；通过β1受体增加心肌收缩力，增加心输出量；同时，还能通过α2受体调节神经传递，抑制交感神经系统的活性等。
在临床应用中，去甲肾上腺素主要用于治疗低血压。
由于其收缩血管的作用，能快速有效地提高患者的血压。
临床上最常见的应用情况是休克的治疗，其中包括感染性休克、心源性休克等。
去甲肾上腺素还可以用于心脏骤停的复苏，通过增加心肌收缩力和提高心输出量，能够增加患者的存活率。
然而，随着应用的增加，去甲肾上腺素的不良反应也变得越来越多。
首先，去甲肾上腺素具有强烈的收缩血管作用，容易引起高血压。
如果应用过量或速度过快，可能导致血压升高过高，进而引发心脏和脑血管的不良事件，如心肌梗死、脑卒中等。
其次，由于去甲肾上腺素对心脏有刺激作用，可能导致心律失常，如心动过速、室上速等。
此外，报道还指出，去甲肾上腺素的应用可能导致肾功能障碍和组织坏死等。
除了不良反应外，去甲肾上腺素还存在一些禁忌症。
首先，对于存在冠心病的患者，应慎重使用去甲肾上腺素。
由于其增加心肌收缩力和心率的作用，可能加重心肌缺血，导致心肌梗死的风险增加。
其次，在甲状腺功能亢进、高血压危象以及肾上腺髓质瘤等病情中，应禁用去甲肾上腺素。
这些疾病本身就与交感神经系统的活性增高有关，去甲肾上腺素的使用可能加剧病情或引起严重的反应。
综上所述，去甲肾上腺素作为一种重要的药物，在临床上有着广泛的应用。
它通过收缩血管、增加心肌收缩力等多种药理作用，能够有效治疗低血压、心脏骤停等疾病。
药理学第十二章 心血管系统药
四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药——氯沙坦（losartan） 【不良反应】 较少，与血管紧张素Ⅰ转换酶抑制药相似，但不易引
起咳嗽和血管神经性水肿，这与本药不影响缓激肽降 解有关。
五、血管扩张药——硝普钠（sodium nitroprusside） 【作用与临床应用】 本药为强效、速效、短效血管扩张药。口服不易吸收，
压。降压作用中等偏强。适用于轻、中度尤其是伴有高脂血症或 前列腺增生的高血压患者，合用利尿药或β受体阻断药可增强疗效。 也可用于治疗难治性慢性心功能不全。 【不良反应】 （1）首剂效应：指部分患者首次服用哌唑嗪1小时内出现严重的 体位性低血压、心悸、晕厥等，故首次用量不宜超过0.5 mg，睡 前服用可防止发生。 （2）其他：可有头痛、头晕、口干、乏力等。
三、交感神经抑制药 （二）中枢性降压药——可乐定（clonidine，可乐宁）
【作用与用途】 其机制主要是通过激动中枢突触后膜的α2受体和延髓腹外侧
区的I1咪唑啉受体，降低外周交感神经张力而降压；也与激 动外周交感神经突触前膜的α2受体，反馈性抑制去甲肾上腺 素释放有关。 本药还具有镇痛、镇静、抑制胃肠运动及分泌的作用。临床 用于中等高血压，特别是高血压伴有溃疡病的患者。 【不良反应】 常见有口干、嗜睡、乏力、便秘等，久用可见钠水潴留。久 用骤停可出现心悸、出汗、失眠、血压升高等交感神经功能 亢进症状。
不良反应及注意事项。 4.熟悉可乐定、肼屈嗪、硝普钠、哌唑嗪、米诺地尔等的降压特点及主
要不良反应。 5.熟悉肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药、利尿药、β受体阻断药、
血管扩张药和其他正性肌力药治疗心功能不全的应用特点和注意事项。 6.熟悉治疗快速型心律失常药物的作用、用途及用药注意事项。 7.了解抗高血压药物治疗的新概念。
2233 药理学(药)-国家开放大学2021年(202101-202107)期末考试真题及答案【2套
试卷代号：2233国家开放大学2021年春季学期期末统一考试药理学(药)试题2021年7月一、单项选择题(每题2分，共50分)1.药物的零级动力学消除是指( )。
A.药物消除至零B.单位时间内消除恒量的药物C.药物的吸收量与消除量达到平衡D.药物的消除速率常数为零E.单位时间内消除恒定比例的药物2.可加重支气管哮喘的药物是( )。
A. α受体激动剂B. α受体阻断剂C. β受体阻断剂D. β受体激动剂E.M 受体阻断剂3.吗啡主要用于( )。
A.胆绞痛B.肾绞痛C.关节痛D.偏头痛E.癌症痛4.治疗慢性心功能不全的首选药是( )。
A.地高辛B.普萘洛尔C.呋塞米D.卡托普利E.替米沙坦5.奥美拉唑是通过抑制H'-K'-ATP酶而抑制( )。
A.组胺释放B.胃酸分泌C.M 受体D.胃溃疡E.十二指肠溃疡6.下列关于磺胺甲基异噁唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)的论述不正确的是( )。
A.前者是磺胺类药，后者是磺胺增效剂B.前者抑制细菌的二氢叶酸合成，后者抑制四氢叶酸合成C.二者合用抗菌作用不变D.TMP 单用易引起细菌耐药E.二者合用药效增强7.下列不属于新斯的明临床应用的论述是( )。
A.治疗重症肌无力B.治疗腹痛腹泻C.治疗术后尿潴留D.筒箭毒碱中毒解救E.阵发性室上性心动过速8.长期使用会引起齿龈增生的药物是( )A.苯妥英钠B.卡马西平C.丙戊酸钠D.乙琥胺E.苯巴比妥9.华法林口服主要用于( )。
A.血栓栓塞性疾病B.抗血小板治疗C.溶血栓治疗D.体外抗凝E.抗凝治疗10.苯海拉明临床上主要用于( )A.失眠C.支气管、胃肠道平滑肌收缩E.降压11.二甲双胍发挥降糖作用的机制不包括(A.抑制葡萄糖吸收C.促进胰岛素分泌E.促进葡萄糖的摄取B.皮肤黏膜过敏、晕动病D.消化性溃疡)。
B.抑制糖异生、增加糖酵解D.抑制胰高血糖素的释放12.药物进入血循环后首先( )。
A.作用于靶器官B.在肝脏代谢C.与血浆蛋白结合D.由肾脏排泄E.储存在脂肪13.阿托品属于( )。
降压药分类药理作用临床应用
降压药分类、药理作用、临床应用目前治疗高血压药物，根据作用部位分类:1.利尿药如氢氯噻嗪。
常与其他降压药合用，以治疗中、重度高血压，尤其适合于血容量高的患者。
噻嗪类利尿剂使用最多，其不良反应主要有：高尿酸血症，故痛风者禁用；肾功能不全者不宜应用。
长期大量应用，可使血糖升高、糖耐量降低，并增加胰岛素抵抗；血脂升高。
其他类利尿剂还可导致电解质紊乱等。
2.交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。
利美尼定是一种新型的肾上腺素能a2受体阻滞药，作用为：①兴奋中枢a 2受体，使交感神经发放冲动减少，心率减慢，血管平滑肌舒张。
②兴奋突触前膜a2受体，使去甲肾上腺素释放减少。
本品对心脏血流动力学和心脏电生理影响小。
在收缩压、舒张压、平均动脉压降低同时，心率、心肌收缩力、每搏量、每搏指数、心脏指数均无变化。
适应症：本品是一个中枢降压药，具有独特的降压机制，作用比可乐定强，而副作用比可乐定小，因此可完全取代可乐定。
本药既可与其他药物合用作为第一线降压药物，又可用于顽固性高血压。
本药是所有降压药物中对心脏血流动力学影响最小的药物。
本药尚可用于治疗吗啡类药物停药后的戒断症状。
长期应用时可引起失眠，可与安眠药合并使用。
服用较长时间后，要逐渐减量再停药，否则可引起焦虑、出汗、心动过速、血压过高等，如出现上述作用，可再使用本药或使用拉贝洛尔使症状缓解。
（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。
主用于外科手术时控制适当血压、高血压危象需迅速降压者。
（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：如利血平，胍乙啶等。
不良反应有鼻塞、乏力、嗜睡、腹泻、胃酸分泌量过多、诱发溃疡病、震颤麻痹、忧郁等。
妊娠期间可增加胎儿呼吸合并症。
2. 胃与十二指肠溃疡、精神病患者禁用。
3.用药期间发生明显抑郁症状应减量或停药。
临近产期的孕妇不宜应用。
（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。
既可防治高血压，又可治疗心绞痛，特别是心肌梗死患者，可预防再梗死；青年人高血压，心率快、心输出量大，用药后可明显减慢心率、降低血压；对舒张压的降低比收缩压更明显，因此适合于治疗单纯舒张压高的高血压病人，或联合其他类降压药来治疗收缩压、舒张压均高的高血压病人。
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几种交感神经抑制药的作用与不良反应
【中图分类号】R971【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2009)20-0242-02
1 主要作用于中枢部位的抗高血压药
1.1可乐定
可乐定（clonidine,可乐宁）为咪唑类衍化物。
[药理作用] 麻醉动物静脉注射可乐定后，先见血压短暂升高，随见血压持久下降，伴有心率
减慢、心输出量减少。
升压是可乐定激动外周血管α受体所致，随后的降压则与中枢作用有关。
口服给药仅见降压而无升压效，继续服用后，外周血管阻力逐渐降低，肾血管阻力也降低，但并不显著影响肾血流量及肾小球滤过率。
可乐定的降压作用中等偏强。
它还能抑制胃肠道的分泌和运动，因此适用于兼患溃疡病的高
血压患者。
可乐定对中枢神经系统还有镇静作用，减少自发性活动，并显著延长巴比妥类的催眠时间。
[ 作用机制] 动物实验证明微量可乐定注入椎动脉或小脑延髓池均可引起降压，但同等量作静
脉注射却并不降压，据此推测，引起降压作用的部位在中枢。
通过分层切除脑组织，提示可
乐定作用于延髓并降低外周交感神经功能而降压。
晚近已证明可乐定引起血压下降的机制是
激动了延髓腹外侧嘴部（rostral portion of the ventrolateral medulla）的Ⅰ1-咪唑啉受体（Ⅰ1-imidazoline receptor）,降低外周交感张力致血压下降。
而其激动中枢α2受体则是其引起镇静
等副作用的原因。
此外，从动物脑中已提得内源性可乐定样物质，该物质作用于延髓腹外侧发挥类似可乐定样
的作用。
另有研究证明，可乐定降压涉及到内源性阿片肽的释放。
且可乐定具有镇痛效，此
效可被阿片拮抗剂-纳洛酮所拮抗。
可乐定也激动外周交感神经突触前膜的α2受体及其相邻
的咪唑啉受体，引起负反馈而减少去甲肾上腺素的释放。
可见其降压机制复杂。
[体内过程] 可乐定口服吸收良好，生物利用度约75%，口服半小时后起效，2～4小时作用达
高峰，持续6～8小时。
在体内分布均匀，也易透过血脑屏障。
t1/2为7.4～13小时。
约50%
在肝代谢，使结构中的咪唑环裂解，苯环被羟化。
余者以原形随尿排出。
[临床应用] 可乐定可治疗中度高血压，常于其他药无效时应用。
此外，可作为吗啡类镇痛药
成瘾者的戒毒药。
[不良反应] 常见不良反应有口干，为其作用于胆碱能神经末梢上的α2受体，减少Ach的释
放和过量唾液的分泌所致。
久用使水、钠潴留，是降压后肾小球滤过率减少的结果。
合用利
尿药可克服。
此外还有镇静、嗜睡、头痛、便秘、腮腺痛、阳萎等，停药后能自行消失，少
数患者在突然停药后可出现短时的交感神经功能亢进现象。
如心悸、出汗、血压突然升高等，可能是久用后突触前膜α2受体敏感性降低，负反馈减弱，去甲肾上腺素释放过多所致。
再
用可乐定或用α受体阻断药酚妥拉明能取消之。
1.2甲基多巴
甲基多巴（methyldopa）的降压作用与可乐定相似，属中等偏强，降压时也伴有心率减慢，
心输出量减少，外周血管阻力明显降低。
治疗中度高血压，适用于肾功能不良的高血压患者。
2 抗去甲肾上腺素能神经末梢药
利血平是印度萝芙木所含的一种生物碱，国产萝芙木所含总生物碱的制剂称降压灵。
该药降
压作用弱，不良反应较多，现已少用。
作用较强的胍乙啶也因不良反应多而少用。
3 肾上腺素受体阻断药
3.1 α受体阻断药
哌唑嗪
哌唑嗪（prazosin）是人工合成的喹唑啉类衍生物。
[药理作用] 哌唑嗪能选择性地阻断突触后膜α1受体，能竞争性拮抗激动剂苯福林收缩血管
升高血压的作用。
能舒张静脉及小动脉，发挥中等偏强的降压作用。
它与酚妥拉明不同，降
压时并不加快心率，也少增加收缩力及血浆肾素活性，也能增加血中高密度脂蛋白（HDL）
是浓度，减轻冠脉病变。
该药口服易吸收，2小时内血浓达峰值，生物利用度为60%，t1/2为2.5～4小时。
但口服后
降压作用可持续10小时，与血浆蛋白结合率达97%，在肝中广泛代谢，首关消除显著。
[临床应用及不良反应] 适用于各型高血压，单用治疗轻、中度高血压，重度高血压合用β受
体阻断药及利尿药可增强降压效。
不良反应有眩晕、疲乏、虚弱等，首次给药可致严重的体位性低血压，晕厥、心悸等，称“首剂现象”，在直立体位，饥饿、低盐时较易发生。
将首次用减为0.5mg，并在临睡前服用，使可避免发生。
其他α1受体阻断药酮色林（凯他舍林ketanserin）兼有抗5-羟色胺S1受体的作用，也可有
效地治疗高血压。
3.2 α、β受体阻断药
拉贝洛尔拉贝洛尔（labetalol）对α、β受体均有竞争性拮抗作用，其中，阻断β1、β2受体
的作用程度相似，对α1受体作用较弱，对α2受体则无效，故负反馈调节仍然存在，用药后
不引起心率加快作用。
本药降压作用温和，适用于治疗各型高血压，无严重不良反应，对梗塞早期，通过其降低心
肌壁张力而产生有益的作用。
静脉注射可治疗高血压危象。