了解钆基造影剂以优化结果
含钆类磁共振造影剂情况介绍
现有含钆类磁共振造影剂情况介绍1、钆弗塞胺(国外上市) 商品名或简称:OptiMark 所有权单位:Mallinckrodt公司 属于细胞外间隙或间质间隙对比剂 非离子线型 有不良反应报告。 2、钆双胺(国内上市、医保药) 商品名或简称:Gd-DTPA-BMA,欧乃影Omniscan 所有权单位:爱尔兰通用电气,奈科明??? 在国内有生产厂:GE Healthcare,通用电气药业(上海)有限公司属于细胞外间隙或间质间隙对比剂 非离子线型 有不良反应报告 弛豫率:r1:4.8mM-1s-1,r2:5.1mM-1S-1 分布半衰期为4min,排泄半衰期约为70min 临床应用剂量:0.1和0.3mmol/kg
分子量:573.66 3、钆喷酸葡胺(国内上市、医保药) 商品名或简称:Gd-DTPA,马根维显Magnevist 所有权单位:先灵 在国内有生产厂:先灵(广州)药厂 属于细胞外间隙或间质间隙 离子线型 有不良反应报告 弛豫率:r1:4.9mM-1s-1,r2:6.3mM-1S-1 血中半衰期1.5h 临床应用剂量:20umolFe/kg 分子量为938.02 4、钆贝葡胺(国内上市、医保药) 商品名或简称:GD-BOPTA,莫迪司MultiHance 所有权单位:意大利博莱克公司Bracco 在国内有生产厂:上海博莱科信谊药业有限责任公司离子线型
有不良反应报告 用途:3%肝排泄 驰豫率:r1:9.7mM-1s-1,r2:12.5mM-1S-1 临床应用剂量:0.1mmol/kg 对病灶检测的敏感性达到93~100%,而其他钆类对比剂仅为65-73% 5、钆塞酸二钠盐(国外上市、钆卞氧丙基四乙酸盐) 商品名或简称:Gd-EOB-DTPA,PrimovistEovist 所有权单位:拜耳-先灵 2004年在瑞典上市2008.7 上市美国 离子线型 无不良反应报告 用途:50%肝排泄,一说66-75%由胆汁排出 相对分子量725.72 血中半衰期0.91-0.95h 临床应用剂量:0.1mL/kg(0.025mmol/kg) 6、钆磷维塞三钠(国外上市2008.12获FDA上市) 商品名或简称:Vasovist
主要含钆磁共振造影剂的问题
现有主要含钆磁共振造影剂的问题 含钆造影剂的应用历史 含钆磁共振成像（MRI）造影剂（含钆造影剂）用以提高图像的对比度，使身体各部分的异常组织或患处显像。主要用于头部、脊柱和全身等的核磁共振成像（MRI）检查。通过静脉注射入人体内。游离的钆具有高毒性，在体内分布于骨骼和肝脏，并可迅速导致肝脏环死。所有的含钆造影剂都是螯合物，螯合后能改变其在体内的分布以确保图像对比强度，同时改善其毒副作用。 含钆造影剂于1976年进行动物实验，1987年经美国食品药品监督管理局（FDA）批准后在美国正式投入使用。钆双铵（Gadodiamide）是第—个应用于临床的含钆造影剂，其分子量约500道尔顿。其他类型的含钆造影剂还有：钆喷酸葡胺（Gadopcntetate dimeglumine）、钆贝葡胺（Gadobenate dimeglemine）、钆特醇（Gadoteridol）、钆特酸葡胺（Gadoterate meglumine）等，含钆造影剂分为离子型和非离子型，一般认为非离子型渗透压较低，安全系数更高。在我国，含钆造影剂钆喷酸葡胺注射液（商品名：马根维显）首先于1988年获得进口批准，目前我国上市的含钆类造影剂有钆贝葡胺注射液（商品名：莫迪司）、钆双胺注射液（商品名：欧乃影）、钆喷酸葡胺注射液和钆特酸葡胺注射液（商品名：多它灵）。 含钆造影剂存在的主要问题 1、含钆造影剂引起的肾源性系统纤维化 含钆造影剂可能诱发NSF不是最近才发现的。早在2006年1月，奥地利一项研究中报道5名NSF患者可能与使用过含钆造影剂相关。随后丹麦医药管理局于2006年5月报告了25例使用含钆造影剂后发生NSF的病例，其中20例发生在丹麦，5例发生在奥地利。同年6月美国也通告了此信息。随着与含钆造影剂有关的NSF病例报告逐渐增多，多项相关研究的陆续发表，美国FDA于2006年12月更新了含钆造影剂可能会诱发NSF的信息，认为含钆造影剂与NSF有一定的相关性。英国等欧盟国家于2007年2月警告了含钆造影剂可能引起NSF 的风险，并修改了含钆造影剂的说明书。
《钆对比剂临床安全性应用中国专家建议》(2019)要点
《钆对比剂临床安全性应用中国专家建议》（2019）要点 自20世纪80年代以来，MRI技术已逐渐成为临床广泛使用的重要影像学诊断手段。1987年，美国食品及药物管理局（FDA）批准了首个用于MR增强检查的钆对比剂（GBCA）——钆喷酸葡胺（GdDTPA）上市。迄今为止，全球范围内已经有9种钆对比剂上市。目前普遍认为钆对比剂是安全的，但仍有极少数患者会出现严重不良反应。 钆对比剂的分类和理化特性 钆对比剂根据其化学结构，可分为线性螯合物和大环状螯合物2类。不同类型钆对比剂综合稳定性由高至低排序如下：大环状对比剂>离子线性对比剂>非离子线性对比剂。 钆对比剂的临床安全性应用 既往应用钆对比剂出现过中重度不良反应的患者、肾功能不全的妊娠患者和哺乳患者、钆对比剂说明书中规定禁用的其他情况的患者，均禁止使用钆对比剂。急性肾功能不全的患者、终末期肾功能不全且未进行规律透析的患者，禁止使用线性钆对比剂。既往应用钆对比剂出现过轻度不良反应、过敏性疾病、对一种或多种过敏原产生重大过敏反应、不稳定性哮喘、慢性轻中度肾功能不全患者，需要慎重使用钆对比剂。使用钆对比剂之前，
必须签署知情同意书，按照产品说明书确定使用的范围和剂量。患者签署知情同意书时，医务人员应主动询问患者有无肾功能不全等病史。需要反复多次进行影像学检查的患者，应注意钆对比剂使用的间隔时间问题。一般建议使用间隔时间为7d。 钆对比剂的不良反应 钆对比剂的不良反应分为急性、迟发和极迟发不良反应。总的急性不良反应发生率为9.2/10000，严重急性不良反应的发生率为0.52/10000。 一、急性不良反应 钆对比剂急性不良反应见于对比剂注射后1h内。常见症状有恶心、发热、胸闷、咳嗽、荨麻疹、味觉改变等，大多可自行缓解。较为严重的不良反应罕见，偶发血压下降、心率异常、呼吸困难、支气管痉挛、喉头水肿、休克等症状。 对所有使用钆对比剂的患者，都应做好应对急性不良反应的准备，准备好用于抗过敏性休克和心肺复苏的药物和设备（如氧气、肾上腺素、抗组胺药物、阿托品、地塞米松、β2-受体激动剂气雾器、生理盐水、抗惊厥药物、血压计、吸痰设备、简易呼吸器等）。
最新mri造影剂分类及种类资料
MRI 造影剂分类及种类 按照作用原理来分，MRI 造影剂可以分为纵向弛豫造影剂 (T1制剂)和横向弛豫造影剂（T2制剂）。T1制剂是通过水分子中的氢核和顺磁性金属离子直接作用来缩短T1，从而增强信号，图像较亮；T2制剂是通过对外部局部磁性环境的不均匀性进行干扰，使邻近氢质子在弛豫中很快产生相(diphase)来缩短T2，从而减弱信号，图像较暗。 按磁性构成来分，MRI 造影剂可以分为顺磁性、铁磁性和超顺磁性三大类。临床中常用的钆类造影剂就属于顺磁造影剂。 种类： 1、顺磁性阳性造影剂。常用的有Gd-DTPA （马根维显；磁显葡胺）、Mn-DPDP 等。其作用主要使T1缩短，在T1加权像上呈高信号。 2、超顺磁性物质。常用的有超顺磁性氧化铁颗粒（SPIO ），有AMI-25和Resovist 等。其作用主要使T2缩短，在T2加权像上是低信号。 第9节 离散型随机变量的均值与方差 最新考纲 1.理解取有限个值的离散型随机变量的均值、方差的概念；2.能计算简单离散型随机变量的均值、方差，并能解决一些简单实际问题． 知 识 梳 理 1.离散型随机变量的均值与方差 若离散型随机变量X 的分布列为 X x 1 x 2 … x i … x n P p 1 p 2 … p i … p n (1)均值 称E (X )＝x 1p 1＋x 2p 2＋…＋x i p i ＋…＋x n p n 为随机变量X 的均值或数学期望，它反映了离散型随机变量取值的平均水平. (2)方差 称D (X )＝∑n i ＝1__(x i －E (X ))2p i 为随机变量X 的方差，它刻画了随机变量X 与其均值E (X )的平均偏离程度，其算术平方根D （X ）为随机变量X 的标准差. 2.均值与方差的性质 (1)E (aX ＋b )＝aE (X )＋b .
磁共振造影剂市场情况介绍
现有磁共振造影剂市场情况介绍影响造影剂市场的因素 社会经济水平的提高 一个国家的医学发展水平是和其整体经济、文化、科技发展水平以及人民的收入水平相称的。改革开放30 年来，我国的综合国力、科技发展水平、医学发展水平都大大提高，整体医疗水平与发达国家的差距明显缩小。 医学影像学科（主要是放射科）是临床医学的一个分支。同其他医学学科一样，医学影像学科在改革开放的30年里实现了快速的发展。随着癌症等重要疾病越来越受到社会和患者的重视，医学影像学科在可预见的将来必将保持快速的发展。造影剂作为医学影像学科必不可少的诊断与鉴别诊断用药品，其市场前景也将十分广阔。 影像诊断和治疗设备的广泛使用 医学影像学科对设备条件的依赖度非常高。过去我国的设备水平与发达国家差距很大。改革开放极大地提高了我国各级医院的经济实力。近年来，全国各地各级医院先进影像检查设备增加和更新很快。如1.5T、3.0T 的磁共振机，现在已经成为省级三甲医院的标准配置，甚至已经进入了发达地区的县级医院。目前，国际上最先进的检查和治疗设备几乎是同时在国内和国外发布，甚至首先在国内发布。随着检查设备的进步，医学影像检查的速度加快、准确性提高，医学影像学科在医院中的地位大大提高，各科医生对医学影像学科更加信赖和依赖，因此各级医院所完成检查的病人数量逐年增加。 影像诊断和治疗方法的提高 设备条件的改善为医学影像学科提供了许多新的检查方法和工作领域，对造影剂的需求也越来越大。过去造影剂主要用在脏器的增强扫描，现在应用领域已经大大扩展。如磁共振的“造影剂增强血管成像（CE-MRA）”等新的检查方法就是近年来随着设备性能的提高而发展起来的。另外，心血管的介入检查和治疗也在各级医院逐渐推广。这些方法都要大量用到造影剂。随着这些方法的逐渐推
造影剂分类及优缺点
介入放射学是二十世纪七十年代后期迅速发展起来的一门边缘性学科。它是在医学影像设备的引导下，以影像诊断学和临床诊断学为基础，结合临床治疗学原理，利用导管、导丝等器材对各种疾病进行诊断及治疗的一系列技术。 显影剂也称为显影剂或对比剂，是影像医学的成像基础，主要用于血管、体腔的显示。影像医学主要包括X线、X-射线计算机断层成像（CT）、磁共振成像（MRI）、超声等，由于检测原理的不同，对显影剂的要求亦不同，遂造成了显影剂种类多样化。 一、显影剂种类 （一）X线、CT显影剂 目前X射线用显影剂多为含碘制剂。含碘制剂大体分为两大类：离子型与非离子型。 1.离子型显影剂 按结构分为单酸单体和单酸二聚体。单酸单体的代表药物有泛影葡胺（可用于各种血管显影及静脉肾孟显影，用于不同器官时，其浓度亦不同）、碘他拉葡胺等，单酸二聚体的代表有碘克沙酸。离子型显影剂性质稳定对比良好但溶液属高渗性，患者中毒副反应发生率高，肌体的耐受性差。 2.非离子型显影剂
非离子型显影剂有碘海醇（欧乃派克）、碘异肽醇（碘必乐、碘帕醇）、碘普罗胺（优维显）、碘维索(安射力、碘氟醇）等，非离子型显影剂其渗透性降低甚至接近血浆，毒副反应小，生物安全性大，对神经系统毒性低，副反应发生率低，肌体的耐受性好，可用于各种血管显影及经血管的显影检查。 根据国内外大组病例统计分析，非离子型显影剂静脉注射的毒副反应发生率比离子型减少了76.3%，出现的反应以轻、中度为主，重度发生率减少更加明显。离子型显影剂注射死亡率为1：3000，而非离子型显影剂只有1：250000。静脉注射测试小鼠的半致死量（LD50）表明非离子型显影剂约3倍于离子型显影剂。现非离子型显影剂毒副反应发生率低，生物安全性高，因此提倡使用非离子型显影剂。 （二）MRI显影剂 MRI是一项先进医学影像诊断技术, 利用生物体不同组织在外磁场影响下产生不同的共振信号来成像, 磁共振信号的强弱取决于组织内水的含量和水分子中质子的弛豫时间, 可有效检测组织坏死、局部缺血和各种恶性病变如肿瘤, 并能进行早期诊断, 还能对器官移植等进行监测。 根据磁性中心的不同,MRI显影剂可分为顺磁性物质、超顺磁性物质和铁磁性物质三大类。根据磁性物质的分子大小和颗粒形状不同,又分为小分子顺磁性显影剂、大分子顺磁性显影剂、超顺磁性粒子和铁磁性粒子、纳米结构显影剂等几类。
含钆类磁共振造影剂情况介绍
现有含钆类磁共振造影剂情况介绍 1、钆弗塞胺（国外上市） 商品名或简称：OptiMark 所有权单位：Mallinckrodt公司 属于细胞外间隙或间质间隙对比剂 非离子线型 有不良反应报告。 2、钆双胺（国内上市、医保药） 商品名或简称：Gd-DTPA-BMA，欧乃影Omniscan 所有权单位：爱尔兰通用电气，奈科明？？？ 在国内有生产厂：GE Healthcare，通用电气药业(上海)有限公司 属于细胞外间隙或间质间隙对比剂 非离子线型 有不良反应报告 弛豫率：r1:4.8mM-1s-1,r2:5.1mM-1S-1 分布半衰期为4min，排泄半衰期约为70min 临床应用剂量：0.1和0.3mmol/kg 分子量：573.66 3、钆喷酸葡胺（国内上市、医保药） 商品名或简称：Gd-DTPA，马根维显Magnevist 所有权单位：先灵 在国内有生产厂：先灵(广州)药厂 属于细胞外间隙或间质间隙 离子线型 有不良反应报告 弛豫率：r1:4.9mM-1s-1,r2:6.3mM-1S-1 血中半衰期1.5h 临床应用剂量：20umolFe/kg 分子量为938.02 4、钆贝葡胺（国内上市、医保药） 商品名或简称：GD-BOPTA，莫迪司MultiHance 所有权单位：意大利博莱克公司Bracco 在国内有生产厂：上海博莱科信谊药业有限责任公司 离子线型 有不良反应报告 用途：3%肝排泄 驰豫率：r1:9.7mM-1s-1,r2:12.5mM-1S-1 临床应用剂量：0.1mmol/kg 对病灶检测的敏感性达到93～100%，而其他钆类对比剂仅为65-73% 5、钆塞酸二钠盐（国外上市、钆卞氧丙基四乙酸盐） 商品名或简称：Gd-EOB-DTPA，PrimovistEovist 所有权单位：拜耳-先灵
磁共振钆对比剂的不良反应
磁共振钆对比剂的不良反应 对比剂是医学影像检查中最常使用的药物之一，其不良反应的发生越来越受到重视。对比剂不良反应包括肾脏外不良反应及肾脏不良反应。按发生时间长短可分为急性不良反应、晚期不良反应及超晚期不良反应。含钆对比剂在磁共振检查中被广泛使用，相对于碘对比剂，其不良反应的发生率较低，但程度可能很严重。静脉注射0.1ｍｍol/kg或0.2ｍｍol/kg含钆对比剂急性的肾脏外全身不良反应的发生率 约0.07％-2.4％。绝大多数程度很轻。类过敏反应非常少见，发生率大约为0.004％-0.7％，最常见的症状是风疹或荨麻疹，气管痉挛罕见。严重的、危及生命的过敏反应十分少见，发生率约0.001％～0.01％。致死性不良反应有发生但十分罕见。根据病情严重程度将不良反应分为轻度、中度及重度：轻度不良反应症状及体征轻、可自限。症状包括出汗、瘙痒、皮疹、荨麻疹、皮肤苍白或潮红、恶心、咳嗽、头痛、头晕、颜面部肿胀、发热、寒战、焦虑。发生轻度不良反应的需观察着直至确认症状缓解或者没有进展，一般不需治疗。中度不良反应的症状和体征更显著。表现为全身性或弥漫性红斑、心动过速或心动过缓、轻度低血压、高血压、支气管痉挛、喉头水肿。病情可能进展，甚至危及生命，必须立即治疗，密切监测生命体征，开放静脉通道。重度不良
反应常常危及生命。表现为严重低血压、严重心律失常、心脏骤停、意识丧失、喉头水肿、惊厥。需马上识别并立即积极抢救，密切监测生命体征，开放静脉通道。对比剂急性不良反应的一般处理方法包括密切观察，监测生命体征，开放静脉通道，面罩吸氧（6～10L／min）。静脉补液0.9％的生理盐水或林格乳酸液（儿童：10～20ml/kg，最大量不超过500-1000ｍＬ。成人：1000ｍＬ，快速注射）。特殊的处理：意识丧失及心脏骤停立即进行心肺复苏操作及心脏除颤。出现荨麻疹可考虑使用苯海拉明。儿童：口服、肌肉注射或静脉注射，剂量为1mg／kg体重，最高不超过50ｍg，静脉注射需缓慢，至少注射１～２min。注意使用苯海拉明可能导致困倦，肌肉或静脉注射可能导致或加重低血压。成人：轻度及中度表现可口服苯海拉明25-50mg，或者口服盐酸非索非那定180ｍｇ。中度及重度可肌肉注射或静脉注射苯海拉明25～50mg，静脉注射需缓慢，至少注射1-2min。弥漫红斑伴低血压、支气管痉挛、喉头水肿、低血压合并心动过速，意识丧失及心脏骤停可使用肾上腺素。儿童：1:1000肾上腺素，静脉注射剂量0.1ml/kg，必要时可间隔5-15min 重复使用，单次用药最多不超过1.0ml（0.1mg），总剂量不超过1mg或肌肉注射1:1000肾上腺素注射剂量0.01ml/kg或者0.01mg/kg，必要时可间隔5-15min重复使用，单次用药最多不超过0.3ｍl（0.3mg），总剂量不超过１mg。或者使用肾
造影剂分类及优缺点
（一）CT显影剂 目前用显影剂多为含碘制剂。含碘制剂大体分为两大类：离子型与非离子型。 1.离子型显影剂 按结构分为单酸单体和单酸二聚体。单酸单体的代表药物有泛影葡胺（可用于各种血管显影及静脉肾孟显影，用于不同器官时，其浓度亦不同）、碘他拉葡胺等，单酸二聚体的代表有碘克沙酸。离子型显影剂性质稳定对比良好但溶液属高渗性，患者中毒副反应发生率高，肌体的耐受性差。 2.非离子型显影剂 非离子型显影剂有碘海醇（欧乃派克）、碘异肽醇（碘必乐、碘帕醇）、碘普罗胺（优维显）、碘维索(安射力、碘氟醇）等，非离子型显影剂其渗透性降低甚至接近血浆，毒副反应小，生物安全性大，对神经系统毒性低，副反应发生率低，肌体的耐受性好，可用于各种血管显影及经血管的显影检查。 （二）MRI显影剂
MRI是一项先进医学影像诊断技术, 利用生物体不同组织在外磁场影响下产生不同的共振信号来成像, 磁共振信号的强弱取决于组织内水的含量和水分子中质子的弛豫时间, 可有效检测组织坏死、局部缺血和各种恶性病变如肿瘤, 并能进行早期诊断, 还能对器官移植等进行监测。 根据磁性中心的不同,MRI显影剂可分为顺磁性物质、超顺磁性物质和铁磁性物质三大类。根据磁性物质的分子大小和颗粒形状不同,又分为小分子顺磁性显影剂、大分子顺磁性显影剂、超顺磁性粒子和铁磁性粒子、纳米结构显影剂等几类。 1.小分子顺磁性显影剂 目前常见的小分子顺磁性显影剂是：Gd-DTPA及其线型、环型多胺多羧类螯合物和锰的卟啉螯合物。Gd3+、Dy3+、Mn2+、Fe3+有较大的有效磁矩,与适当的配体形成稳定的螯合物后,毒性大大降低,且增大了分子体积,是MRI显影剂研究的主要对象。 Gd-DTPA及其线型、环型多胺多羧类螯合物的优点是增加了显影剂的亲脂性能并提高了对靶组织如肝脏的选择性。锰的卟啉螯合物能选择性地富集于肿瘤组织，对肝脏和肾脏MRI信号具有良好的增强效果。但目前常用的小分子顺磁性显影剂多为非选择性的胞外试剂,相对分子质量小,半衰期短,体内信号弱。 2.大分子顺磁性显影剂
磁共振造影剂
磁共振造影剂 药名：钆喷酸葡胺注射液 英文名：DIMEGLUMINE GADOPENTETATE INJECTION 分子式：C14H20O10N3Gd·2C7H17NO5 分子量：938.02 药品类别：造影剂 适应症：中枢神经（脑及脊髓）、腹、胸、盆腔、四肢等人体脏器和组织的磁共振成像。也用于肾功能评估。 性状：本品为无色或几乎无色澄明液体。 药理毒理：本品是一种用于磁共振成像的顺磁性造影剂，进入体内后能缩短组织中质子的T1及T2驰豫时间，从而增强图像的清晰度和对比度。药代动力学：本品经静脉注射后迅速分布于细胞外液，约1分钟血和组织中浓度已达到高峰，消除半衰期约20～100分钟，24小时内约90%以原形由尿排出。血液透析可将本品从体内排出 药理作用：Gd3具有7个不成对电子，为一顺磁性很强的金属离子，能显著缩短T1、T2的驰豫时间，尤以T1更为明显，在浓度0～1mmol/L 的范围内驰豫时间呈直线下降，从而影响MRI的信号强度。 药代动力：本品为葡甲胺的鳌合物，体内过程同葡甲胺有关。静脉给药后
很快弥散到体内各组织的细胞外液内，然后经肾小球滤过以原形排出.有少量分泌于胃肠道后随粪便排出。本品可通过受损的血脑屏障进入病变组织用法用量：静脉注射。成人及2岁以上儿童，按体重一次0.2ml/kg（或0.1mmol/kg），最大用量为按体重一次0.4ml/kg。1．颅脑及脊髓磁共振成像：必要时可在30分钟内再次给药。2．全身磁共振成像：为获得充分的强化，可按体重一次0.4ml/kg给药。最佳强化时间一般在注射后45分钟之内。为排除成人病变或肿瘤复发，可将用量增至按体重一次0.6ml/kg，以增加诊断的可信度 不良反应：本品不良反应显著低于碘造影剂。有轻微的一过性头痛（8.7%），其次为注射部位的冷感（4.8%〕、恶心、呕吐、发麻、头昏（2%）;另有注射部位烧的感、局部水肿、乏力、胸闷、局部淋巴炎、低血压，腹痛、胸痛、流涎、焦虑、惊厥、喉痒、咳嗽、皮疹、口干、味觉异常、出汗、流泪等，其发生率低于1%。 不良反应：磁共振造影剂不良反应极少，个别患者给药后可出现面部潮红，荨麻疹，恶心，呕吐，味觉异常，注射部位轻度热、痛感，支气管痉挛，心悸，头晕，头痛，寒颤，惊厥，低血压等不良反应，个别患者有过敏、喉头水肿、休克等反应。亦有重症肌无力急剧恶化的报道。 注意事项： 1．对有严重肾损害、癫痫、低血压、哮喘及其他变态反应性呼吸道疾病患者及有过敏倾向者慎用。 2．注射时注意避免药液外渗，防止引起组织疼痛。3．部分患者用药后血清铁及胆红素值略有升高，但无症状，可在24小时内恢复正常。
造影剂分类及优缺点
一、显影剂种类 （一）CT显影剂 目前用显影剂多为含碘制剂。含碘制剂大体分为两大类：离子型与非离子型。 1.离子型显影剂 按结构分为单酸单体和单酸二聚体。单酸单体的代表药物有泛影葡胺（可用于各种血管显影及静脉肾孟显影，用于不同器官时，其浓度亦不同）、碘他拉葡胺等，单酸二聚体的代表有碘克沙酸。离子型显影剂性质稳定对比良好但溶液属高渗性，患者中毒副反应发生率高，肌体的耐受性差。 2.非离子型显影剂 非离子型显影剂有碘海醇（欧乃派克）、碘异肽醇（碘必乐、碘帕醇）、碘普罗胺（优维显）、碘维索(安射力、碘氟醇）等，非离子型显影剂其渗透性降低甚至接近血浆，毒副反应小，生物安全性大，对神经系统毒性低，副反应发生率低，肌体的耐受性好，可用于各种血管显影及经血管的显影检查。
（二）MRI显影剂 MRI是一项先进医学影像诊断技术, 利用生物体不同组织在外磁场影响下产生不同的共振信号来成像, 磁共振信号的强弱取决于组织内水的含量和水分子中质子的弛豫时间, 可有效检测组织坏死、局部缺血和各种恶性病变如肿瘤, 并能进行早期诊断, 还能对器官移植等进行监测。
根据磁性中心的不同,MRI显影剂可分为顺磁性物质、超顺磁性物质和铁磁性物质三大类。根据磁性物质的分子大小和颗粒形状不同,又分为小分子顺磁性显影剂、大分子顺磁性显影剂、超顺磁性粒子和铁磁性粒子、纳米结构显影剂等几类。 1.小分子顺磁性显影剂 目前常见的小分子顺磁性显影剂是：Gd-DTPA及其线型、环型多胺多羧类螯合物和锰的卟啉螯合物。Gd3+、Dy3+、Mn2+、Fe3+有较大的有效磁矩,与适当的配体形成稳定的螯合物后,毒性大大降低,且增大了分子体积,是MRI显影剂研究的主要对象。 Gd-DTPA及其线型、环型多胺多羧类螯合物的优点是增加了显影剂的亲脂性能并提高了对靶组织如肝脏的选择性。锰的卟啉螯合物能选择性地富集于肿瘤组织，对肝脏和肾脏MRI信号具有良好的增强效果。但目前常用的小分子顺磁性显影剂多为非选择性的胞外试剂,相对分子质量小,半衰期短,体内信号弱。 2.大分子顺磁性显影剂 大分子顺磁性显影剂包括大分子钆螯合物、生物大分子修饰的钆螯合物、叶酸修饰的钆螯合物、树状大分子显影剂、脂质体修饰的显影剂和含钆富勒烯显影剂等。在体内,大分子的降解及排泄比小分子慢,因而在血管内的停留时间较长。同时,由于分子体积大使其旋转变慢,能显著提高水质子的弛豫速率。因此使用大分子显影剂可以减少用药量,并对全身多部位进行增强检查。由于这些突出的优点,大分子
造影剂分类及优缺点
一、显影剂种类 (一)CT显影剂 目前用显影剂多为含碘制剂。含碘制剂大体分为两大类:离子型与非离子型、 １、离子型显影剂 按结构分为单酸单体与单酸二聚体。单酸单体得代表药物有泛影葡胺(可用于各种血管显影及静脉肾孟显影,用于不同器官时,其浓度亦不同)、碘她拉葡胺等,单酸二聚体得代表有碘克沙酸。离子型显影剂性质稳定对比良好但溶液属高渗性,患者中毒副反应发生率高,肌体得耐受性差、 2。非离子型显影剂 非离子型显影剂有碘海醇(欧乃派克)、碘异肽醇(碘必乐、碘帕醇)、碘普罗胺(优维显)、碘维索(安射力、碘氟醇)等,非离子型显影剂其渗透性降低甚至接近血浆,毒副反应小,生物安全性大,对神经系统毒性低,副反应发生率低,肌体得耐受性好,可用于各种血管显影及经血管得显影检查。
(二)MRI显影剂 MRI就是一项先进医学影像诊断技术, 利用生物体不同组织在外磁场影响下产生不同得共振信号来成像, 磁共振信号得强弱取决于组织内水得含量与水分子中质子得弛豫时间, 可有效检测组织坏死、局部缺血与各种恶性病变如肿瘤, 并能进行早期诊断, 还能对器官移植等进行监测。
根据磁性中心得不同,MRI显影剂可分为顺磁性物质、超顺磁性物质与铁磁性物质三大类。根据磁性物质得分子大小与颗粒形状不同,又分为小分子顺磁性显影剂、大分子顺磁性显影剂、超顺磁性粒子与铁磁性粒子、纳米结构显影剂等几类。 1、小分子顺磁性显影剂 目前常见得小分子顺磁性显影剂就是:Ｇd—DTＰＡ及其线型、环型多胺多羧类螯合物与锰得卟啉螯合物、Gｄ3+、Dy３+、Ｍn2+、Ｆe３＋有较大得有效磁矩,与适当得配体形成稳定得螯合物后,毒性大大降低,且增大了分子体积,就是MRI显影剂研究得主要对象、Gｄ-DTPA及其线型、环型多胺多羧类螯合物得优点就是增加了显影剂得亲脂性能并提高了对靶组织如肝脏得选择性。锰得卟啉螯合物能选择性地富集于肿瘤组织,对肝脏与肾脏MRI信号具有良好得增强效果。但目前常用得小分子顺磁性显影剂多为非选择性得胞外试剂,相对分子质量小,半衰期短,体内信号弱、 2。大分子顺磁性显影剂 大分子顺磁性显影剂包括大分子钆螯合物、生物大分子修饰得钆螯合物、叶酸修饰得钆螯合物、树状大分子显影剂、脂质体修饰得显影剂与含钆富勒烯显影剂等。在体内,大分子得降解及排泄比小分子慢,因而在血管内得停留时间较长、同时,由于分子体积大使其旋转变慢,能显著提高水质子得弛豫速率。因此使用大分子显影剂可以减少用药量,并对全身多部位进行增强检查。由于这些突出得优点,大分子
磁共振造影剂概述
磁共振造影剂概述 离子型非特异性细胞外液对比剂 磁共振造影剂是通过内外界弛豫效应和磁化率效应间接地改变组织的信号强度，按 增强类型可分为阳性和阴性造影剂二大类；按造影剂的生物学分布，可分为细胞外间 隙非特异性分布造影剂、进入细胞内或细胞膜结合造影剂、血池分布造影剂等。 目前应用最广泛的造影剂，即Gd-DTPA，中文名为二乙三胺五醋酸钆或钆喷酸葡甲胺盐，商品名为马根维显（Magnevist）。 Gd-DTPA的作用原理 Gd-DTPA是一种顺磁性物质，Gd3+具有7个不成对电子，其不成对电子与质子一样为偶极子，具有磁距。电子质量很轻，但其磁距约为质子的657倍。在无顺磁性物质 的情况下，组织的T1、T2弛豫是由质子之间的偶极子-偶极子相互作用，形成局部磁场波动所引起的。在有不成对电子的顺磁性物质存在时，由于电子的磁化率约为质子的657倍，从而产生局部巨大磁场波动。此时，大部分电子的运动频率与Larmor频率相近，而使邻近质子的T1、T2弛豫时间缩短，即形成所谓质子偶极子-电子偶极子之间的偶极子-偶极子相互作用，引起所谓质子磁豫增强，其结果造成T1和T2弛豫时间缩短。在Gd-DTPA浓度较低时，由于机体组织的T1弛豫时间较长，故对比剂对机体组织的 T1弛豫时间影响较大。然而，随着Gd-DTPA浓度增加，T2缩短效应渐趋明显，当Gd-DTPA浓度大大高于临床剂量，T2缩短甚著，以致T2的增强作用掩盖了T1增强作用，此时如采用T2或T2*加权成象，含对比剂部分组织则显示为低信号，这种情况称为阴 性造影。所以高剂量的Gd-DTPA也可用作阴性对比剂。由此可见，MRI对比剂对组织信号强度的影响与其在组织中的浓度有非常密切的关系。 Gd-DTPA的临床应用 Gd-DTPA为离子型细胞外液对比剂，不具有组织特异性，但可用于全身MR增强扫描。 Gd-DTPA的临床应用常规剂量为每千克体重0.1mmol，FDA最大允许剂量为每千克体重0.3mmol。