药理学考试重点精品习题 抗癫痫药和抗惊厥药
第十六章抗癫痫药和抗惊厥药
一、选择题
A型题
1、硫酸镁抗惊厥的作用机制是：
A 特异性地竞争Ca2＋受点，拮抗Ca2＋的作用
B 阻碍高频异常放电的神经元的Na＋通道
C 作用同苯二氮卓类
D 抑制中枢多突触反应，减弱易化，增强抑制
E 以是都不是
2、苯妥英钠是何种疾病的首选药物？
A 癫痫小发作
B 癫痫大发作
C 癫痫精神运动性发作
D 帕金森病发作
E 小儿惊厥
3、苯妥英钠可能使下列何种癫痫症状恶化？
A 大发作
B 失神小发作
C 部分性发作
D 中枢疼痛综合症
E 癫痫持续状态
4、乙琥胺是治疗何种癫痫的常用药物？
A 失神小发作
B 大发作
C 癫痫持续状态
D 部分性发作
E 中枢疼痛综合症
5、硫酸镁中毒时，特异性的解救措施是：
A 静脉输注NaHCO3，加快排泄
B 静脉滴注毒扁豆碱
C 静脉缓慢注射氯化钙
D 进行人工呼吸
E 静脉注射呋塞米，加速药物排泄
6、治疗中枢疼痛综合症的首选药物是：
A 苯妥英钠
B 吲哚美辛
C 苯巴比妥
D 乙琥胺
E 地西泮
7、治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是：
A 卡马西平
B 阿司匹林
C 苯巴比妥
D 戊巴比妥钠
E 乙琥胺
8、下列哪种药物属于广谱抗癫痫药？
A 卡马西平
B 丙戊酸钠
C 苯巴比妥
D 苯妥英钠
E 乙琥胺
9、适用于治疗癫痫不典型不发作和婴儿痉挛的药物是：
A 地西泮
B 苯妥英钠
C 硝西泮
D 丙戊酸钠
E 卡马西平
10、关于苯妥英钠作用的叙述，下列哪项是错误的？
A 降低各种细胞膜的兴奋必性
B 能阴滞Na＋通道，减少Na＋，内流
C 对正常的低频异常放电的Na＋通道阻滞作用明显
D 对正常的低频放电也有明显阻滞作用
E 也能阻滞Ｔ型Na＋通道，阻滞Ca2＋内流
11、关于苯妥英钠体内过程，下列叙述哪项不正确？
A 口服吸收慢而不规则，宜肌肉注射
B 癫痫持续状态时可作静脉注射
C 血浆蛋白结合率高
D 生物利用度有明显个体差异
E 主要在肝脏代谢
12、列何种抗癫痫药没有明显的阻滞Na＋通道的作用？
A 苯妥英钠
B 卡马西平
C 苯巴比妥
D 丙戊酸钠
E 乙琥胺
Ｂ型题
问题13～14
A 卡马西平
B 硫酸镁
C 苯巴比妥
D 扑米酮
E 戊巴比妥钠
13、对子痫有良好的治疗作用B
14、对三叉神经痛和舌咽神经痛有较好疗效A
问题15～17
A 卡马西平
B 苯妥英钠
C 地西泮
D 乙琥胺
E 扑米酮
15、治疗癫痫持续状态的首选药物C
16、治疗癫痫小发作的首选药物D
17、治疗癫痫精神运动性发作的首选药物A
Ｃ型题
问题18～19
A 苯妥英钠
B 丙戊酸钠
C 两者均是
D 两者均否
18、对各种类型的癫痫都有效B
19、妊娠早期用药有致畸胎作用C
Ｘ型题
20、下列哪些药物对癫痫失神发作无效
A 苯妥英钠
B 卡马西平
C 苯巴比妥
D 扑米酮
E 丙戊酸钠
21、下列哪些药物在妊娠早期应用有致畸胎作用？
A 苯妥英钠
B 丙戊酸钠
C 乙琥胺
D 卡马西平
E 扑米酮
22、下列哪些药物大剂量或长期使用可能引起再生障碍性贫血？
A 乙琥胺
B 卡马西平
C 苯妥英钠
D 地西泮
E 扑米酮
23、下列哪些药物可致巨幼红细胞贫血？
A 扑米酮
B 苯妥英钠
C 地西泮
D 丙戊酸钠
E 乙琥胺
24、关于卡马西平作用叙述，下列哪些是正确的？
A 能阻滞Na＋通道
B 能抑制癫痫病灶放电
C 能阻滞周围神经原放电
D 对精神运动性癫痫有良好疗效
E 治疗舌咽神经痛
25、卡马西平的是：
A 作用机制与苯妥英钠相似
B 对精神运动性发作有较好疗效
C 对中枢疼痛综合症的效果优于苯妥英钠
D 可作为大发作和部分性发作的首选药物
E 对癫痫并发的躁狂、抑郁症有效
26、下列哪些药物可治疗癫痫持续状态？
A 地西泮
B 卡马西平
C 戊巴比妥钠
D 苯巴比妥
E 扑米酮
27、下列哪些药物可治疗破伤风惊厥？
A 地西泮
B 苯巴比妥
C 戊巴比妥钠
D 乙琥胺
E 卡马西平
28、对小儿高热惊厥有效的药物有：
A 苯巴比妥
B 水合氯醛
C 地西泮
D 苯妥英钠
E 卡马西平
29、苯妥英钠可以治疗下列哪些疾病？
A 快速型心律失常
B 癫痫大发作
C 三叉神经痛
D 舌咽神经痛
E 癫痫小发作
30、硫酸镁的作用包括：
A 注射硫酸镁可产生降压作用
B 注射硫酸镁可产生骨骼肌松弛作用
C 注射和口服硫酸镁均可产生骨骼肌松弛作用
D 口吸硫酸镁有导泻作用
E 口服或用导管直接注入十二指肠，可引起利胆作用
二、问答题
1、试述癫痫的发病机理、抗癫痫药制止或减轻癫痫发作的方式及其作用机理。
2、各种癫痫发作时的首选药有哪些？
3、试进行苯妥英钠与苯巴比妥的抗癫痫作用比较。
4、试述硫酸镁的作用及临床应用。
选择题答案
1 A
2 B
3 B
4 A
5 C
6 A
7 A
8 B
9 C 10 D 11A 12 E 13 B
14 A 15 C 16 D 17 A 18 B 19 C 20 ABCD 21 AB 22 ABC 23 AB 24 ABCDE 25 ABCDE 26 ACD 27 ABC 28 ABC 29 ABCD 30 ABDE
常见癫痫药物介绍
常见癫痫药物介绍 下面介绍一下常用的抗癫痫药物的适应证、常用剂量、主要不良反应和主要优点及缺点。患者和家庭成员通过了解这部分内容可以对所服用的药物有个初步的认识，同时能有效地监测药物的不良反应，对患者积极配合医生治疗及完善服药的自我管理非常有益。 常用药物包括传统的抗癫痫药物卡马西平（得理多）、丙戊酸钠（德巴金）、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、氯硝西泮(氯硝安定)、西地泮(安定)；新型抗癫痫药有氨已烯酸、拉莫三嗪、托吡酯、加巴喷丁、非氨酯、奥卡西平、噻加宾、唑尼沙胺。 现将常用抗癫痫药物的适应症、常用剂量、不良反应等做一简单介绍。 一、卡马西平(carbamazepine,CBZ) 卡马西平国内商品名有痛痉宁、痛可宁等，国外商品名为Tegretol（得理多）。70年代临床用于抗癫痫治疗。 1．适应证：主要用于部分性发作，亦可用于全面性强直－阵挛发作。 2．剂量： (1) 每日维持剂量：成年人为300－1200mg；儿童为10－20mg/kg。 (2) 初始治疗每日剂量：成人100mg－200mg。 3．主要不良反应 (1) 与剂量有关的不良反应：在开始服药时会出现复视、头痛、眩晕、共济失调、胃肠道不适、震颤、疲劳、困倦等。但随着服药时间的延长，这些副作用逐渐减弱或消失。 (2) 加重肌阵挛发作、失神发作、失张力发作。 (3) 特异性反应：5%-15%的患者会出现皮疹， Stevens-Johnson综合征、狼疮、肝损害及骨髓抑制罕见。 (4) 慢性不良反应：少数患者有认知障碍、行为障碍及运动障碍。 (5) 致畸性
卡马西平本身致畸性很小，但其代谢产物环氧化物有致畸性，特别在联合治疗中环氧化物积蓄，使胎儿有较高的先天异常率。从轻度的异常到严重的畸形都能见到，其中脊柱裂的发生率为0.5%。 4．优点 选择性疗效好；有效范围相对无镇静作用；对认知功能影响小；致畸性小；相对花费少。 5. 缺点 适应症谱较小；应用之初可能有胃肠反应；有自身酶诱导作用；少数有肝脏及骨髓抑制作用；皮疹等特异性反应比较常见；有毒性代谢产物环氧化物。 二、丙戊酸（Vaiproic acid,VPA） 有丙戊酸钠及丙戊酸镁。国外商品名德巴金(Deoakine)。 1.适应证：为广谱抗癫痫药物。是全面性强直－阵挛发作、失神发作、肌阵挛的首选药物，对部分性发作也有效。 2．剂量 (1) 每日维持剂量：成年人为600-1800 mg；儿童为20-30 mg/kg。 (2) 初始治疗每日剂量：成人为400 mg；儿童为10－15mg/ kg。 3．主要不良反应 (1)与剂量有关的不良反应：胃肠道反应，如食欲不好、恶心、呕吐、消化不良、腹泻或便秘等；乏力、脱发、震颤、行为异常、高血氨症、脑病。 (2)特异性反应：血小板减少和肝酶升高。骨髓抑制、胰腺炎少见。，年龄小于2岁的患者应用多药联合治疗时，致命性肝功能障碍的危险性为1/500，其危险性随着年龄增大而下降。 (3)慢性不良反应:体重增加、多囊卵巢、月经不规律、脑病和脑萎缩罕见。 (4)致畸性：在妊娠前三个月孕妇服用丙戊酸，胎儿脊柱裂的发生率为1－2%。也可见到其他畸形。 4．优点
第三讲 镇静催眠药、抗癫痫药
第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 第一节镇静催眠药 一、镇静催眠药分类： 按化学结构可分为苯二氮卓类、巴比妥类、及其它如醛类、氨基甲酸酯类等。 二、苯二氮类（Benzodiazepines） 苯二氮类是20世纪60年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。其中一些也用作抗癫痫药。 （一）基本结构及其化学命名法*： 苯二氮类具有以下基本结构 化学名：1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮 额外氢的标明法*：杂环母核均含有最大数目的非累积双键，当杂环上某个不饱和碳原子再额外连接氢原子时，即从=CH-变为-CH2- ,这个氢原子称为额外氢，用斜体大写的H标明额外氢， H前面的阿拉伯数字是额外氢在结构中的位码。可以此命名各异构体。例如： （二）苯二氮类药物的发展概况：
氯氮卓（Chlordiazepoxide，利眠宁，Librium，）1960年首先于用于临床。地西泮（Diazepam，安定，Valium），作用强于氯氮，对其构效关系研究，合成了许多同型物和类似物，例如硝西泮（Nitrazepam，硝基安定）、氯硝西泮（Clonazepam，氯硝安定）、氟西泮（Flurazepam，氟安定）、氟地西泮（Fludiazepam）、氟托西泮（Flutoprazepam）等。 地西泮在体内的活性代谢物不仅催眠作用较强，且毒副作用较小，已开发成药物用于临床的有奥沙西泮（Oxazepam，去甲羟安定）、替马西泮（Temazepam，羟安定）、劳拉西泮（Lorazepam，去甲氯羟安定）。 在苯二氮环1，2位上并合三唑环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。如艾司唑伦（Estazolam，）、阿普唑伦（Alprazolam，）、三唑伦（Triazolam）等。 此外，在1，2位并合咪唑环，如咪达唑伦（Midazolam）在4,5位并入四氢噁唑环例如卤噁唑仑（Haloxazolam）等，均使作用增强。将苯二氮的苯核用噻吩环置换，仍保留苯二氮类的作用，如依替唑仑（Etizolam）和溴替唑仑（Brotizolam）。 （三）苯二氮类药物的构效关系 1．均含有1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮母核，结构中七元亚胺内酰胺环是产生药效的必要结构。
第十二章抗癫痫药和抗惊厥药
抗癫痫药和抗惊厥药 苯妥英钠：又称大仑丁，属乙内酰脲类。静脉注射用于治疗癫痫持续状态。 药理作用：1本品治疗大发作和局限性发作的首选药，但对小发作（失神发作）无效，有时甚至使病情恶化；2）治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合征；3）抗心 律失常；4具有膜稳定作用（阻断电压依赖性钠、钙通道，抑制钙调节激素酶系 统）。 不良反应： 1与剂量有关的毒性反应静脉注射过快可引起心律失常，血压下降。口服过量引起急性中毒主要表现为小脑-前庭功能。浓度过高可致精神错乱、昏迷、昏睡。 2慢性毒性反应出现青少年牙龈增生，精神失常，偶见男性乳房增大、多毛、淋巴结肿大3过敏反应可见皮肤瘙痒、皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血等。 4致畸反应妊娠期早期用药致畸胎，即有“胎儿妥因综合征”出现小头症、智能障碍、斜视、眼距过宽、腭裂等。故孕妇禁用，久用骤停癫痫可加剧，甚至诱发癫痫持续 状态。须交叉用药一段时间。 卡马西平：又称酰胺咪嗪，最初用于治疗三叉神经痛。是治疗单纯局部性发作和大发作的首选药之一，治疗神经痛效果优于苯妥英钠。还可以治疗尿崩症。 苯巴比妥：起效快、疗效好、毒性小和价廉。临床上主要用于治疗癫痫大发作和癫痫持续状态，对小发作和婴儿痉挛效果差。因其中枢抑制作用明显均不能做首选药。 扑米酮：价格昂贵，只用于其他药物不能控制的患者。 乙琥胺：属于琥珀酰亚胺类，抑制T型钙离子通道，副作用和耐受性较少，故作防治小发作的首选药。 丙戊酸钠：化学名为二丙基醋酸钠，广谱抗癫痫药，因其肝脏毒性故不作小发作的首选药。 是大发作合并小发作的首选药，对其他药物未能控制的顽固性癫痫可能奏效。硫酸镁：口服疗效差且有泻下和利胆的作用。注射给药能抑制中枢及其外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛，从而发挥肌松作用和降压作用。临床上常用于缓 解子痫、破伤风等惊厥，也用于高血压危象。 抗癫痫药及抗惊厥药对比： 1治疗癫痫大发作的药物：首选苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥，扑米酮等 2治疗癫痫持续状态的药物：首选地西泮；苯巴比妥、苯妥英钠。 3治疗癫痫小发作的药物：首选乙琥胺，硝西泮、氯硝西泮、丙戊酸钠等抗惊厥药物：地西泮、苯巴比妥、水合氯醛（直肠给药）、硫酸镁。
抗癫痫药和抗惊厥药
抗癫痫药和抗惊厥药 考情分析 十二、抗癫痫药和抗 惊厥药 1.抗癫 痫药 （1）癫痫类型 （2）苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、 临床应用及不良反应 （3）其它药物特点 （4）抗癫痫药的临床应用原则 2.抗惊 厥药 硫酸镁的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应 一、抗癫痫药 癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病。临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。 现有抗癫痫药的作用： 1. 作用于——病灶神经元的作用 →减弱或防止异常放电 2.作用于——病灶周围正常脑组织 →防止异常放电的扩散 （一）癫痫的分型了解 1.局限性发作 （1）单纯局限性发作 （2）复合性局限性发作（精神运动性） 2.全身性发作 （1）失神性发作（小发作） （2）强直-阵挛性发作（大发作） （3）癫痫持续状态 （4）肌阵挛性发作 （二）常用的抗癫痫药： 1.苯妥英钠（大仑丁） 2.卡马西平（酰胺咪嗪） 3.丙戊酸钠 4.乙琥胺 5.苯巴比妥 6.扑米酮（去氧苯比妥） 7.安定（地西泮）
（三）临床合理选药 （1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮； （2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮； （3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥； （4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平； （5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮； （6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。 --抗癫痫药--- 癫痫小发作，首选乙琥胺； 局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那； 卡马西平精神性，持续状态用安定； 慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。 A.卡马西平 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 1.对精神运动性发作疗效较好的是 2.对小发作首选的药物是 3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是 『正确答案』A、C、B 1.苯妥英钠（大仑丁） 【药动学】 口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。 不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。 因呈强碱性（pH＝10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。 血浆蛋白结合率约90%——高！ 60%～70%经肝药酶代谢，由肾排泄；
抗癫痫药和抗惊厥药
抗癫痫药和抗惊厥药 一、概述 1. 癫痫发作的分类。 2. 抗癫痫药物的治疗机制 （1）电生理：抑制异常放电、抑制异常放电的扩散； （2）分子水平：增强GABA能神经元的功能，抑制兴奋性神经元的功能，抑制Na+、Ca2+通道的功能，增强K+、Cl-通道的功能。 二、常用抗癫痫药物及作用机制 1. 主要抑制钠通道的药物 1）Phenytoin Sodium（苯妥英钠，大仑丁） （1）药理作用：抑制异常放电的扩散，但对异常放电的形成无效； （2）作用机制：主要作用机制是在治疗量时即阻滞Na+通道，减少Na+内流，所以对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。还抑制神经元的快灭活型Ca2+通道，较大浓度时能抑制神经末梢对GABA的摄取。
（3）主要用途：①抗癫痫，是治疗大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效。②治疗中枢疼痛综合征，使疼痛减轻，发作次数减少。③抗心律失常，主要用于室性心律失常及强心苷类药物中毒所致的心律失常。 （4）不良反应：①胃肠道刺激；②神经症状，如眩晕、共济失调、精神错乱甚至昏迷；③牙龈增生；④叶酸吸收及代谢障碍，甚至发生巨幼细胞性贫血；⑤其他不良反应，如过敏等。 （5）体内药动学特点：口服吸收慢而不规则，不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。多数在肝内质网中代谢为无活性的对羟基苯基衍生物，少数以原形由尿排出。消除速率与血浆浓度有密切关系，低浓度时按一级动力学消除；高浓度时，则按零级动力学消除，血药浓度可明显升高，容易出现毒性反应。 （6）药物相互作用：①竞争血浆蛋白高的结合；②异烟肼、氯霉素等肝药酶抑制剂可降低苯妥英钠的代谢；③苯巴比妥、卡马西平等肝药酶诱导剂可加快苯妥英钠的代谢；④苯妥英钠可加快皮质激素和维生素D的代谢。 2）Carbamazepine（卡马西平）：抑制Na+、Ca2+通道，增强GABA的作用，对精神运动性发作和大发作有效，并可用于治疗躁狂、抑郁症及神经痛。 3）Lamotrigine （拉莫三嗪）：新型抗癫痫药，抑制Na+、Ca2+通道，对部分发作及大发作（包括失神发作）。 2. 主要影响氯离子通道的药物 1）Valproate sodium（丙戊酸钠） 增加GABA合成，抑制降解、摄取，增强对GABA的反应性，可抑制Na+、Ca2+通道，为广谱抗癫痫药. 2）Phenobarbital（苯巴比妥） （1）抑制异常放电、抑制异常放电的扩散。 （2）作用机制：增加突触后Cl-内流，使膜超极化；抑制突触前Ca2+ 内流，导致NE、Ach和谷氨酸释放减少。 （3）主要用途：镇静、催眠、抗癫痫。 3. 主要作用于谷氨酸受体的药物
第十六章抗癫痫药和抗惊厥药
第十六章抗癫痫药及抗惊厥药 何冠军 【教学目的】 掌握常用抗癫痫药苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠、地西泮的作用，作用原理与临床应用；掌握硫酸镁的作用，应用与注意事项。 熟悉各类癫痫的合理选药。 了解卡马西平、乙琥胺、加巴喷丁、拉莫三嗪抗癫痫原理与应用。 【教学重点与难点】 本章重点是癫痫治疗的药理学基础；难点是癫痫病治疗的药理学基础。【教学内容】 癫痫的发病与神经元异常放电的关系。癫痫的临床分型。苯妥英钠的体内过程特点，对神经细胞异常放电的影响，作用原理，临床用途，主要不良反应与应用注意事项。苯巴比妥、BDZs、丙戊酸钠及其它抗癫痫药的作用特点与临床应用。 硫酸镁注射给药的药理作用，作用机理、应用及注意事项。 一、癫痫及其临床分型 癫痫（epilepsy）是一种反复发作的神经系统疾病，发作时多伴有脑局部病灶神经元兴奋性过高而产生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合征。临床上以强直-阵挛性发作(大发作)最为常见，部分患者可同时存在两种类型的混合型发作，表现为突然发作、短暂运动、感觉功能或精神异常，可伴有异常的脑电图。癫痫的发病率很高，患者不仅身心受到伤害，而且严重影响学习、工作甚至日常生活。根据癫痫发作时的临床症状主要分型如表1。 药物治疗是目前控制发作的主要手段，目的在于减少或防止发作，但不能有效的预防和根治，因此，对癫痫的治疗是长期的甚至是终生的。根据作用机制，抗癫痫药被分为三大类：一类是限制通过激动电压依赖性的Na+通道而产生的持久反复的神经元的兴奋；另一类是增强GABA介导的抑制性突触传递的功能；第三类抑制一种特别的电压依赖性的T 型Ca2+通道。抗癫痫药物通过3种方式抑制神经元放电或其传导：改变细胞膜对各种离子的通透性，如Na+，Ca2+；增强抑制性神经递质的活动，如GABA等；抑制兴奋性神经递质，如谷氨酸和天冬氨酸
最新抗癫痫药物调查报告
抗癫痫药物调查报告 院系：xxxxxxxxx 学号：xxxxxxxxx 姓名：xxxxxxx 2013年12月1日
抗癫痫药物调查报告 【摘要】： 癫痫是一种有多种原因引起的脑内异常放电而导致的神经性疾病。临床上根据发作时症状，将癫痫分为三种类型，即全身性发作（generalized serizure)、部分发作（partial serizure）和非典型性发作（unclassified),(包括一些精神性发作)。抗癫痫药可以用于减少和防止癫痫发作，由于病人大多需要长期用药，因此要十分注意药物的毒性和副作用。 癫痫药物已经从无到有再到现在已经形成了完整的药物体系。溴化物、苯巴比妥、非镇静性抗癫痫药苯妥英钠，通过对相对简单的异环结构的改造，得到了大批有效的化合物，又随着酰胺咪嗪、硝基安定、氯硝安定以及丙戌酸的开发，结构全新的抗电线药物，由于药物所存在的毒性和副作用，寻求一种更安全有效的治疗癫痫的药物及方法，已成为医学科学研究的热点。 对于癫痫药物研究在近几年逐渐形成规模，通过对癫痫药物的结构单位认识到癫痫的简单作用机理。最重要的是通过查阅资料了解了抗癫痫药物的作用以及分类和相关结构。并且选取了一种较为成熟的苯妥英钠作为重点深入调查对象。 【关键词】：癫痫癫痫药物苯妥英钠 【正文】： 癫痫是最常见的神经系统疾病之一，病程长，致残率高，易反复。资料显示，我国癫痫患病率为7‰，年发病率为28.8/10万，目前我国约有900万癫痫病人，占全世界患者的1/5～1/6，同时每年新增加病人数约40万[1]。由于癫痫患者需要长期服用抗癫痫药物（多数达3年以上），因此极易产生耐药性；同时由于抗癫痫药物较大的毒副作用，如胃肠道刺激、肝功能损害、记忆和认知功能减退、骨损害及致痫作用等[2-6]，也限制了其临床应用和疗效。约有25%～30%的患者转为难治性癫痫。 癫痫是一组不同病因引起的慢性脑部疾病，以大脑神经元过度放电所致的短暂中枢神经系统功能失常为特征，具有反复发作的倾向，为神经系统常见病、难治病。临床上癫痫的诊断一旦确立，不管是否发现病因治疗的指征，均应及时进行药物治疗。抗癫痫药(antiepileptic drugs，AEDs)虽可使约80%的患者临床症状得以控制，但需长期用药（多数达3 年以上），因此极易产生耐药性，同时由于抗癫痫药物较大的毒副作用（如胃肠道刺激、肝功能损害、记忆和认知功能减退等），而限制了其临床应用和疗效。因此寻求一种更安全有效的治疗方法，已成为医学科学研究的热点。 最初的抗癫痫药溴化物和苯巴比妥均为偶然发现。而非镇静性抗癫痫药苯妥英则直到1938年当Merritt和Putnmam用猫电休克模型筛选各种药物时发现。自此以后，直至1960年美国乙琥胺进入市场的20年中，主要通过对相对简单的异环结构的改造，得到了大批有效的化合物。之后，随着酰胺咪嗪、硝基安定、氯硝安定以及丙戌酸的开发，才出现了结构全新的抗电线药物。 癫痫是一种复发性的短暂的大脑功能失调。临床表现为感觉、运动、植物神经功能、精神活动障碍以及脑电图异常。其重要特征为反复发作,可分为原发性及继发性两大类,前者
药理学—抗癫痫药和抗惊厥药
药理学—抗癫痫药和抗惊厥药 考情分析 十二、抗癫痫药和抗 惊厥药 1.抗癫 痫药 （1）癫痫类型 （2）苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、 临床应用及不良反应 （3）其它药物特点 （4）抗癫痫药的临床应用原则 2.抗惊 厥药 硫酸镁的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应 一、抗癫痫药 癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病。临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。 现有抗癫痫药的作用： 1. 作用于——病灶神经元的作用 →减弱或防止异常放电 2.作用于——病灶周围正常脑组织 →防止异常放电的扩散 （一）癫痫的分型了解 1.局限性发作 （1）单纯局限性发作 （2）复合性局限性发作（精神运动性） 2.全身性发作 （1）失神性发作（小发作） （2）强直-阵挛性发作（大发作） （3）癫痫持续状态 （4）肌阵挛性发作 （二）常用的抗癫痫药： 1.苯妥英钠（大仑丁） 2.卡马西平（酰胺咪嗪） 3.丙戊酸钠 4.乙琥胺 5.苯巴比妥 6.扑米酮（去氧苯比妥） 7.安定（地西泮）
（三）临床合理选药 （1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮； （2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮； （3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥； （4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平； （5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮； （6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。 --抗癫痫药--- 癫痫小发作，首选乙琥胺； 局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那； 卡马西平精神性，持续状态用安定； 慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。 A.卡马西平 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 1.对精神运动性发作疗效较好的是 2.对小发作首选的药物是 3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是 『正确答案』A、C、B 1.苯妥英钠（大仑丁） 【药动学】 口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。 不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。 因呈强碱性（pH＝10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。 血浆蛋白结合率约90%——高！
第十二章抗癫痫药及抗惊厥药
抗癫痫药、抗惊厥药 一、名词解释： 1. 抗癫痫药 二、填空题 1. _____________________________ 治疗癫痫大发作的主要药物有、、__________________________________ 。 2. _________________ 苯妥英钠是治疗和的首选药。 3. _______________________ 卡马西平的作用机制与相似。 4. ____________________ 硫酸镁静脉给药有________ 、_____ 作用，口服有 _______________________ 、_____ 作用。 三、是非题 A. 苯妥英钠对三叉神经痛，舌咽神经痛和坐骨神经痛均有效。2．乙琥胺可 作为防治癫痫小发作的常用药，3．长期使用苯巴比妥治疗癫痫可引起明显的齿龈增生和小脑前庭系统损害。 4．苯妥英钠可作为癫痫大发作的首选药，小发作的次选药。 5．苯海索的外周抗胆碱作用与阿托品相似，而中枢抗胆碱作用大大强于阿 托品 6．左旋多巴不宜与利血平及单胺氧化酶抑制剂台用。 7．左旋多巴不宜与维生素B6 合用，后告可降低左旋多巴治疗帕金森病的疗效。 8．卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹时，可减少左放多巴的用量，提
尚疗效。
故常用多巴胺治疗9．左旋多巴需在肝脏转化为多巴胺后才能发挥疗效。 10．帕金森病是由于结节-漏斗内多巴胺含量减少而致， 四、选择题： A 型题 A. 抗癫痫持续状态的首选药物是( )。 硫喷妥钠 B. 苯妥英钠 D ?异戊巴比妥 E ?水合氯醛 B. 苯妥英钠的不良反应不包括( ) 胃肠反应9 ?齿龈增生 D ?外周神经炎E.肾脏严重损害 C. 癫痈大发作合并小发作的首选药物是( ) A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 D ?丙戊酸钠E.苯妥英钠 D. 治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是( ) A ?地西洋 B ?苯巴比妥 C.苯妥英钠 D.乙琥胺 E ?乙酰唑胺 E. 癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是() A.乙琥胺 B.卡马西平
常用抗癫痫药物
常用抗癫痫药物 在癫痫发作的治疗中，抗癫痫药物有特殊重要的意义。抗癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作，一是影响中枢神经元，以防止或减少他们的病理性过渡放电；其二是提高正常脑组织的兴奋阈，减弱病灶兴奋的扩散，防止癫痫复发。一般将20世纪60年代以前合成的抗癫痫药如：苯妥英钠、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠等称为老抗癫痫药，其中苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠是目前广泛应用的一线抗癫痫药。 1. 苯妥英钠（大仑丁）Dilantin,Phenytoin Sodium： 特点：作用较强；疗效高；为大发作首选，对精神运动性发作次之，对局限性发作也有较好疗效，但对小发作无效甚至恶化；无嗜睡作用；安全范围大；作用缓慢，口服一般需3～4天才显效，用于预防发作及维持治疗；而控制症状则以苯巴比妥为主。苯妥英钠抑制了Na+内流，从而使细胞静息电位负值增大，加大与阈电位的距离，提高了脑细胞的兴奋阈，稳定膜电位，从而阻止病灶放电的扩散。还能使脑中抑制性递质g-氨基丁酸的含量升高，这也与其抗癫痫作用有一定关系。苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止痛作用，可能与稳定神经细胞膜电位有关。对洋地黄中毒所致室性心律失常的疗效较佳。 不良反应和注意事项：(1)齿龈增生：多见于儿童和青年，发生率约20%。因其抑制垂体-肾上腺系统，抑制ACTH、糖皮质激素分泌，使胶原组织增生。维生素C或保持口腔卫生可减轻此增生，停药3～
6个月可消失。(2)长期服用可致佝偻病和骨质软化：药酶诱导剂可加速维生素D代谢，致缺钙。用D3和钙剂可预防和提高疗效。(3)久服骤停可引起发作，甚至诱发持续状态。 2. 苯巴比妥Phenobarbital,Luminal： 特点：抑制大脑皮层运动区，提高惊厥阈，直接抑制病灶放电，又能限制放电扩散，使大发作脑电恢复正常。作用快，维时长(6hr)，毒性低，安全性较大，可作控制大发作首选；对小发作和精神运动性发作的疗效差。 不良反应和注意事项：不可突然停药，长期应用可致成瘾。有些发达国家，由于苯巴比妥、苯妥英钠的一些副作用，已将其列入二线抗癫痫药。仅将卡马西平、丙戊酸钠列为一线抗癫痫药。 3. 扑米酮（去氧苯巴比妥，扑痫酮）Primidone,Mysoline： 特点：在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺(PEMA)，对大发作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效，但不如苯妥英钠。儿童对其有耐受性，故用量较大。 不良反应和注意事项：体内消除较慢，长期应用有蓄积性；不可突然停药。 4. 丙戊酸钠（抗癫灵，二丙基乙酸钠）Sodium 2-Propylvalerate,Sodium Valproate,DPA： 特点：不抑制癫痫病灶放电，而是阻止异常放电的扩散。对所有类型的癫痫都有效，尤其是对小发作优于乙琥胺；对大发作较苯妥英钠和苯巴比妥差，但对这两药无效的患者，本品仍有效；为小发作的
药理学 第十二节 抗癫痫药
打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、不能用于癫痫小发作治疗的药物是 A、氯硝西泮 B、硝西泮 C、苯妥英钠 D、丙戊酸钠 E、卡马西平 【正确答案】C 【答案解析】 苯妥英钠对强直阵挛性发作（大发作）和单纯部分性发作（局限性发作）疗效好，为首选药；对复杂部分性发作（精神运动性发作）有一定疗效；对失神性发作（小发作）无效，有时甚至使病情恶化。 【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】 【答疑编号100394464,点击提问】 2、下列说法错误的是 A、苯妥英钠是肝药酶诱导剂 B、苯妥英钠对癫痫持续状态有效 C、苯妥英钠可引起牙龈增生 D、苯妥英钠是治疗大发作的首选 E、苯妥英钠对失神发作(小发作)有效 【正确答案】E 【答案解析】 苯妥英钠对强直阵挛性发作（大发作）和单纯部分性发作（局限性发作）疗效好，为首选药；对复杂部分性发作（精神运动性发作）有一定疗效；对失神性发作（小发作）无效，有时甚至使病情恶化。
【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】 【答疑编号100394468,点击提问】 3、对癫痫大发作和快速型心律失常有效的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、卡马西平 D、苯妥英钠 E、丙戊酸钠 【正确答案】D 【答案解析】 苯妥英钠对强直阵挛性发作（大发作）和单纯部分性发作（局限性发作）疗效好，为首选药；其也可以用于心律失常的治疗； 【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】 【答疑编号100394470,点击提问】 4、苯妥英钠急性毒性主要表现为 A、巨幼细胞贫血 B、神经系统反应 C、牙龈增生 D、依赖性 E、低钙血症 【正确答案】A 【答案解析】 【该题针对“抗癫痫药”知识点进行考核】 【答疑编号100394471,点击提问】 5、不产生躯体依赖性的药物是 A、巴比妥类
药理学抗癫痫药和抗惊厥药
药理学抗癫痫药和抗惊厥药 一、A1 1、不能用于癫痫小发作治疗的药物是 A、氯硝西泮 B、硝西泮 C、苯妥英钠 D、丙戊酸钠 E、卡马西平 2、关于卡马西平的特点，错误的是 A、对舌咽神经痛优于苯妥英钠 B、对三叉神经痛优于苯妥英钠 C、对精神运动性发作为首选药 D、对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺 E、对锂盐无效的躁狂症也有效 3、对癫痫大发作和快速型心律失常有效的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、卡马西平 D、苯妥英钠 E、丙戊酸钠 4、苯妥英钠急性毒性主要表现为 A、巨幼细胞贫血 B、神经系统反应 C、牙龈增生 D、依赖性 E、低钙血症 5、不产生躯体依赖性的药物是 A、巴比妥类 B、苯二氮（艹卓）类 C、苯妥英钠 D、哌替啶 E、吗啡 6、硫酸镁的药理作用不正确的是 A、导泻 B、利胆 C、降压 D、抗惊厥 E、利尿 7、关于硫酸镁的叙述不正确的是 A、口服给药可用于各种原因引起的惊厥
B、拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛 C、口服给药有利胆作用 D、过量时可引起呼吸抑制 E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙 8、硫酸镁抗惊厥的机制是 A、降低血钙的效应 B、升高血镁的效应 C、升高血镁和降低血钙的联合效应 D、竞争性抑制钙作用，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱 E、进入骨骼肌细胞内拮抗钙的兴奋-收缩偶联中介作用 9、下列属于广谱抗癫痫药物的是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、戊巴比妥 E、乙琥胺 10、硫酸镁的肌松作用是因为 A、抑制脊髓 B、抑制网状结构 C、抑制大脑运动区 D、竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递 E、阻断剂 11、可引起牙龈增生的抗癫痫药是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、扑米酮 E、苯妥英钠 12、患者男性，40岁。五年前曾患“大脑炎”，近两个月来经常出现虚幻感，看到有蛇或鼠等讨厌动物出现，扑打过程中有时砸坏东西，几分钟后才知什么也没有，诊断为复杂性部分发作(精神运动性)癫痫，可选用的药物是 A、氯丙嗪 B、卡马西平 C、丙米嗪 D、碳酸锂 E、普萘洛尔 13、患儿女性，3岁。近来经常在玩耍中突然停顿、两眼直视、面无表情，几秒钟即止，每天发作几十次，医生怀疑是癫痫失神发作，可考虑首选的药物是 A、乙琥胺 B、卡马西平
最新药理学考试重点精品习题-抗癫痫药和抗惊厥药
第十六章抗癫痫药和抗惊厥药 一、选择题 A型题 1、硫酸镁抗惊厥的作用机制是： A 特异性地竞争Ca2＋受点，拮抗Ca2＋的作用 B 阻碍高频异常放电的神经元的Na＋通道 C 作用同苯二氮卓类 D 抑制中枢多突触反应，减弱易化，增强抑制 E 以是都不是 2、苯妥英钠是何种疾病的首选药物？ A 癫痫小发作 B 癫痫大发作 C 癫痫精神运动性发作 D 帕金森病发作 E 小儿惊厥 3、苯妥英钠可能使下列何种癫痫症状恶化？ A 大发作 B 失神小发作 C 部分性发作 D 中枢疼痛综合症 E 癫痫持续状态 4、乙琥胺是治疗何种癫痫的常用药物？ A 失神小发作 B 大发作 C 癫痫持续状态 D 部分性发作 E 中枢疼痛综合症 5、硫酸镁中毒时，特异性的解救措施是： A 静脉输注NaHCO3，加快排泄 B 静脉滴注毒扁豆碱 C 静脉缓慢注射氯化钙 D 进行人工呼吸 E 静脉注射呋塞米，加速药物排泄 6、治疗中枢疼痛综合症的首选药物是：
A 苯妥英钠 B 吲哚美辛 C 苯巴比妥 D 乙琥胺 E 地西泮 7、治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是： A 卡马西平 B 阿司匹林 C 苯巴比妥 D 戊巴比妥钠 E 乙琥胺 8、下列哪种药物属于广谱抗癫痫药？ A 卡马西平 B 丙戊酸钠 C 苯巴比妥 D 苯妥英钠 E 乙琥胺 9、适用于治疗癫痫不典型不发作和婴儿痉挛的药物是： A 地西泮 B 苯妥英钠 C 硝西泮 D 丙戊酸钠 E 卡马西平 10、关于苯妥英钠作用的叙述，下列哪项是错误的？ A 降低各种细胞膜的兴奋必性 B 能阴滞Na＋通道，减少Na＋，内流 C 对正常的低频异常放电的Na＋通道阻滞作用明显 D 对正常的低频放电也有明显阻滞作用 E 也能阻滞Ｔ型Na＋通道，阻滞Ca2＋内流 11、关于苯妥英钠体内过程，下列叙述哪项不正确？ A 口服吸收慢而不规则，宜肌肉注射 B 癫痫持续状态时可作静脉注射 C 血浆蛋白结合率高 D 生物利用度有明显个体差异 E 主要在肝脏代谢 12、列何种抗癫痫药没有明显的阻滞Na＋通道的作用？ A 苯妥英钠 B 卡马西平 C 苯巴比妥 D 丙戊酸钠 E 乙琥胺 Ｂ型题
4抗癫痫药
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第二节抗癫痫药 抗癫痫药（Antiepileptics）主要用于防止和控制癫痫的发作。一种理想的抗癫痫药应能完全抑制癫痫发作，毒性小、耐受性好，用药后起效快，持效长，不复发。目前使用的抗癫痫药不能完全满足上述要求。 一、抗癫痫药的类型 抗癫痫药按化学结构可分为①巴比妥类，②乙内酰脲类，③噁唑烷酮类，④氢化嘧啶二酮类，⑤苯并二氮?类，⑥二苯并二氮?类，⑦丁二酰亚胺类，⑧脂肪羧酸类和⑨其它类（如苯基三嗪类、磺酰胺类等）。常用药物见表2-3。 表2－3 常用抗癫痫药的类型及主要用途 结构类型常用药物主要用途 巴比妥类 乙内酰脲类 恶唑烷酮类 氢化嘧啶二酮类 苯并二氮?类二苯并二氮?类 丁二酰亚胺类脂肪羧酸类 苯基三嗪类 磺酰胺类苯巴比妥 苯妥英（Phenytoin） 三甲双酮(Trimethadione) 扑米酮 (Primidone) 地西泮 卡马西平（Carbamazepine） 乙琥胺(Ethosuximide) 丙戊酸钠（Sodium Valproate） 拉莫三嗪（Lamotrigine） 舒噻嗪（Sultiame） 控制癫痫大发作及局限性发作 癫痫大发作首选，局限性和精神运动性发作有效 失神性小发作有效（对造血系统毒性较大，现已少用） 控制癫痫大发作和局限发作，对精神运动性发作有效 用于控制各种癫痫，治疗癫痫持续状态的首选药物之一 控制癫痫大发作、复杂部分性发作和精神运动性发作有效 控制癫痫小发作 适用于大发作、肌阵挛发作和失神发作，对各型小发作的 效果更好。 一种新型抗癫痫药，作为补充治疗药 用于精神运动性发作，也与其它药物合用于癫痫大发作 胡椒碱抗痫灵 我国民间验方白胡椒对癫痫有效，其有效成分为胡椒碱，对其结构研究发现了抗痫灵。对多种病因和类型的癫痫有效，对原发性大发作效果较好。 【相关链接】癫痫类型与抗癫痫药应用 癫痫是一类慢性，反复性，突然发作性大脑功能失调。其特征为脑神经突发性异常高频率放电并向四周扩散。由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表现亦不同，据此分为：大发作，小发作，精神运动性发作，局限发作和持续状态等类型。 抗癫痫药的应用：①根据发作类型选择：如大发作常选用苯妥英钠，苯巴比妥；小发作首选乙琥胺；精神动动性发作宜选卡马西平；肌阵挛发作首选丙戊酸钠；持续状态首选地西泮。②规范用药：小剂量开始，逐渐调整至控制发作为限；单一用药，无效时才考虑合用，一般不超过3种；有规律服药；不宜随便换药，确需更换时应防止诱发发作；坚持
4抗癫痫药
信阳职业技术学院教案首页№ 授课 班级 14普专药学 首次 授课时间 2015.9.22 第3 周 章节 名称 第二节抗癫痫药 第三节抗精神失常药 授课 方式 理论课（√），实践课（）， 教学 时数 2 教学 目的 要求 1、抗癫痫药的概述；苯妥英钠和卡马西平的化学结构与性质。 2、抗精神病药的概述；吩噻嗪类药物的基本结构、构效关系和结构修饰；盐酸氯丙嗪和奋乃静的结构和主要性质。 教学 重点 难点 重点：苯妥英钠、卡马西平、地西泮、艾司唑仑、氯丙嗪、奋乃静等药物的化学结构、名称、主要理化性质及作用特点 难点：吩噻嗪类药物的构效关系与结构改造。 教学 方法 讲授 教学 手段 多媒体 教学主要内容 1、理解巴比妥类、苯并二氮卓类及吩噻嗪类药物的构效关系。
2、掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神病药的类型与基本结构。 3、掌握典型药物的化学结构、理化性质及主要用途。 第二节抗癫痫药 抗癫痫药（Antiepileptics）主要用于防止和控制癫痫的发作。一种理想的抗癫痫药应能完全抑制癫痫发作，毒性小、耐受性好，用药后起效快，持效长，不复发。目前使用的抗癫痫药不能完全满足上述要求。 一、抗癫痫药的类型 抗癫痫药按化学结构可分为①巴比妥类，②乙内酰脲类，③噁唑烷酮类，④氢化嘧啶二酮类，⑤苯并二氮?类，⑥二苯并二氮?类，⑦丁二酰亚胺类，⑧脂肪羧酸类和⑨其它类（如苯基三嗪类、磺酰胺类等）。常用药物见表2-3。 表2－3常用抗癫痫药的类型及主要用途 结构类型 常用药物 主要用途 巴比妥类 乙内酰脲类 恶唑烷酮类 氢化嘧啶二酮类 苯并二氮?类 二苯并二氮?类 丁二酰亚胺类 脂肪羧酸类 苯基三嗪类 磺酰胺类 苯巴比妥 苯妥英（Phenytoin） 三甲双酮(Trimethadione) 扑米酮(Primidone) 地西泮 卡马西平（Carbamazepine） 乙琥胺(Ethosuximide) 丙戊酸钠（Sodium Valproate） 拉莫三嗪（Lamotrigine） 舒噻嗪（Sultiame） 控制癫痫大发作及局限性发作 癫痫大发作首选，局限性和精神运动性发作有效 失神性小发作有效（对造血系统毒性较大，现已少用）
药理学考试重点精品习题 抗癫痫药和抗惊厥药
第十六章抗癫痫药与抗惊厥药 一、选择题 A型题 1、硫酸镁抗惊厥得作用机制就是： A 特异性地竞争Ca2＋受点，拮抗Ca2＋得作用 B 阻碍高频异常放电得神经元得Na＋通道 C 作用同苯二氮卓类 D 抑制中枢多突触反应，减弱易化，增强抑制 E 以就是都不就是 2、苯妥英钠就是何种疾病得首选药物？ A 癫痫小发作 B 癫痫大发作 C 癫痫精神运动性发作 D 帕金森病发作 E 小儿惊厥 3、苯妥英钠可能使下列何种癫痫症状恶化？ A 大发作 B 失神小发作 C 部分性发作 D 中枢疼痛综合症 E 癫痫持续状态 4、乙琥胺就是治疗何种癫痫得常用药物？ A 失神小发作 B 大发作 C 癫痫持续状态 D 部分性发作 E 中枢疼痛综合症 5、硫酸镁中毒时，特异性得解救措施就是： A 静脉输注NaHCO3，加快排泄 B 静脉滴注毒扁豆碱 C 静脉缓慢注射氯化钙 D 进行人工呼吸 E 静脉注射呋塞米，加速药物排泄 6、治疗中枢疼痛综合症得首选药物就是：
A 苯妥英钠 B 吲哚美辛 C 苯巴比妥 D 乙琥胺 E 地西泮 7、治疗三叉神经痛与舌咽神经痛得首选药物就是： A 卡马西平 B 阿司匹林 C 苯巴比妥 D 戊巴比妥钠 E 乙琥胺 8、下列哪种药物属于广谱抗癫痫药？ A 卡马西平 B 丙戊酸钠 C 苯巴比妥 D 苯妥英钠 E 乙琥胺 9、适用于治疗癫痫不典型不发作与婴儿痉挛得药物就是： A 地西泮 B 苯妥英钠 C 硝西泮 D 丙戊酸钠 E 卡马西平 10、关于苯妥英钠作用得叙述，下列哪项就是错误得？ A 降低各种细胞膜得兴奋必性 B 能阴滞Na＋通道，减少Na＋，内流 C 对正常得低频异常放电得Na＋通道阻滞作用明显 D 对正常得低频放电也有明显阻滞作用 E 也能阻滞Ｔ型Na＋通道，阻滞Ca2＋内流 11、关于苯妥英钠体内过程，下列叙述哪项不正确？ A 口服吸收慢而不规则，宜肌肉注射 B 癫痫持续状态时可作静脉注射 C 血浆蛋白结合率高 D 生物利用度有明显个体差异 E 主要在肝脏代谢 12、列何种抗癫痫药没有明显得阻滞Na＋通道得作用？ A 苯妥英钠 B 卡马西平 C 苯巴比妥 D 丙戊酸钠 E 乙琥胺 Ｂ型题
抗癫痫药物综述
抗癫痫药物综述 摘要：在癫痫发作的治疗中，抗癫痫药物有特殊重要的意义，抗癫痫药物可通过两种方式来消除或减轻癫痫发作，一是影响中枢神经元，以防止或减少他们的病理性过渡放电；其二是提高正常脑组织的兴奋阈，减弱病灶兴奋的扩散，防止癫痫复发。对于抗癫痫药物的研究已经有很长时间的历史，各类抗癫痫药物的发现和研制对人体与癫痫病的对抗中起着至关重要的作用。 关键字：作用分类结构苯妥英钠 1.抗癫痫药的作用 抗癫痫药物作用是通过防止或者减轻中枢病灶神经元的过度放电，或提高正常脑组织的兴奋阈从而减弱来自病灶的兴奋扩散，或者通过调节氨酪酸系统，抑制性递质GABA的浓度，预防和控制癫痫发作。 2.抗癫痫药物分类 抗癫痫药物可分为酰脲类、苯二氮卓类、二苯并氮杂卓类、GABA类似物、脂肪羧酸类、磺酰胺等类。 3. 环内酰脲类抗癫痫药物结构类型 4.代表药物苯妥英钠
用途：抗惊厥作用强，用于治疗癫痫大发作和局限性发作，对 小发作无效 化学名：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 性状：白色粉末，无臭，卫裤，微有吸湿性，在空气中渐渐吸 收二氧化碳生成苯妥英。苯妥英钠水溶液显碱性反应。常因部分水 解而发生混浊，故本品应密封保存。 理化性质： 1.水解性 本品分子中具有环状酰脲结构（乙内酰脲），与碱加热可以分 解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨 2.鉴别反应 本品水溶液中加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀，在氨试液 中不溶。巴比妥类药物虽然也有汞盐反应，但所得沉淀溶于氨试液中，可以用以区别巴比妥类药物。 3.酸性 空气中易吸收CO2，析出苯妥英，苯妥英结构域苯巴比妥类似，可因互变异构而显酸性，pKa约为8.3 。
主管药师专业知识讲义-药理学——第十二节 抗癫痫药和抗惊厥药
药理学——第十二节抗癫痫药和抗惊厥药 考情分析 一、抗癫痫药 癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病。临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。 现有抗癫痫药的作用： 1. 作用于——病灶神经元的作用 →减弱或防止异常放电 2.作用于——病灶周围正常脑组织 →防止异常放电的扩散 （一）癫痫的分型了解 1.局限性发作 （1）单纯局限性发作 （2）复合性局限性发作（精神运动性） 2.全身性发作 （1）失神性发作（小发作） （2）强直-阵挛性发作（大发作） （3）癫痫持续状态 （4）肌阵挛性发作 （二）常用的抗癫痫药： 1.苯妥英钠（大仑丁） 2.卡马西平（酰胺咪嗪） 3.丙戊酸钠 4.乙琥胺 5.苯巴比妥 6.扑米酮（去氧苯比妥） 7.安定（地西泮）
（三）临床合理选药 （1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮； （2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮； （3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥； （4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平； （5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮； （6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。 --抗癫痫药--- 癫痫小发作，首选乙琥胺； 局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那； 卡马西平精神性，持续状态用安定； 慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。 A.卡马西平 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 1.对精神运动性发作疗效较好的是 2.对小发作首选的药物是 3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是 『正确答案』A、C、B 1.苯妥英钠（大仑丁） 【药动学】 口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。 不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。 因呈强碱性（pH＝10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。 血浆蛋白结合率约90%——高！
常用的抗癫痫药物
常用的抗癫痫药物 常用于大发作和局限性发作 1、苯妥英钠(大仑丁)Dilantin,Phenytoin Sodium：作用较强;疗效高;为大发作首选，对精神运动性发作次之，对局限性发作也有较好疗效，但对小发作无效甚至恶化; 无嗜睡作用;安全范围大;作用缓慢，口服一般需3～4天才显效，用于预防发作及维持治疗;而控制症状则以苯巴比妥为主。苯妥英钠对三叉神经痛、坐骨神经痛及舌咽神经痛有止痛作用，对洋地黄中毒所致室性心律失常的疗效较佳。应引起注意的不良反应主要有：(1)齿龈增生：多见于儿童和青年，发生率约20%，因其抑制垂体-肾上腺系统，抑制ACTH、糖皮质激素分泌，使胶原组织增生。维生素C或保持口腔卫生可减轻此增生，停药3～6个月可消失。(2)长期服用可致佝偻病和骨质软化：药酶诱导剂可加速维生素D代谢，致缺钙。用D3和钙剂可预防和提高疗效。(3)久服骤停可引起发作，甚至诱发持续状态。 2、苯巴比妥Phenobarbital,Luminal：作用快，维时长(6hr)，毒性低，安全性较大，可作控制大发作首选;对小发作和精神运动性发作的疗效差。不可突然停药，长期应用可致成瘾。 3、扑米酮(去氧苯巴比妥，扑痫酮)Primidone,Mysoline：对大发作、精神运动性发作及局限性发作都有较好疗效，但不如苯妥英钠。儿童对其有耐受性，故用量较大;体内消除较慢，长期应用有蓄积性;不可突然停药。 常用于癫痫持续状态 1、安定(苯甲二氮卓)Diazepam,Valium：静注显效快，为持续状态首选，对大发作作用差。不良反应少，久服骤停可引起惊厥;婴儿、青光眼、重症肌无力者忌用。 2、氯硝基安定Clomazepam,Clomapin：抗惊厥作用较安定强5倍，抗癫痫谱广，疗效稳定，作用快，维时长。不可骤停，连服半年可产生耐受性。 常用于小发作