抗炎性平喘药

镇咳祛痰抗炎平喘药

Lecture note

镇咳药

一、中枢性镇咳药

可待因---阿片类；依赖性中枢镇咳药

右美沙芬

喷托维林（咳必清）-- 非依赖性中枢镇咳药; 非阿片类

氯哌斯汀（咳平）

镇咳机制：抑制延脑咳嗽中枢。

适应证及禁忌证：

可待因：镇咳、镇痛、镇静。剧烈的刺激性干咳。镇咳剂量不抑制呼吸，成瘾性。

右美沙芬：镇咳，但无镇痛作用，治疗量不抑制呼吸，无依赖性。适用于无痰干咳。

喷托维林：人工合成，无依赖性，适用于上呼吸道炎症诱发的急性咳嗽，尤其是小儿百日咳。因有轻度阿托品样症状，故青光眼、前列腺肥大等患者慎用。

二、外周性镇咳药

苯丙哌林（benproperine）

苯佐那酯（benzonatate)

镇咳机制：抑制咳嗽反射弧中感受器、传入或传出神经纤维的传导。

适应证及禁忌证：

苯丙哌林：无成瘾性，兼有中枢和外周双重镇咳作用，用于多种原因引起的刺激性干咳。苯唑那酯：有较强局麻作用，可治疗干咳和阵咳，也可用于支气管镜插入检查前的预防咳嗽。

祛痰药

定义：

（1）使痰液变稀、粘稠度降低而易于咳出的药物。

（2）促进呼吸道内积痰排出，减少了痰液对呼吸道粘膜的刺激，间接地起到平喘和镇咳作用，也有利于控制继发感染。

应用：用于慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张症等痰液粘稠不易咳出者。

一、粘液分泌促进药

（1）恶心性祛痰药

氯化铵（ammonium chloride)：

机制：口服后对胃粘膜产生局部刺激作用，从而反射性引起呼吸道腺体分泌，使痰液变稀易于排出。

（2）刺激性祛痰药

愈创木酚甘油醚

二、黏痰溶解药

二硫键裂解剂：乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）；水解DNA酶：DNAase

三、黏液调节药

溴己新（bromhexine）

氨溴索（ambroxol）

抗炎性平喘药

一、抗炎性平喘药: 可以抑制炎症，已成为平喘药中的一线药物。主要包括：

糖皮质激素（glucocorticoids,GC）

抗白三烯药物

（一）糖皮质激素：目前最有效的治疗哮喘的抗炎药物。

倍氯米松（beclomethasone ）

氟尼缩松（flunisolide）

布地奈德（budesonide）

丙酸氟替卡松（fluticasone propionate）

曲安奈德（triamcinolone acetonide）

平喘作用机制：

具有强大的抗炎和免疫抑制作用

增强机体对儿茶酚胺的反应性

抑制PDE而增加细胞内cAMP

增加肺组织中受体数目

给药方式

全身给药：容易引起较多严重的不良反应。

吸入给药：在气道内有较高浓度，局部发挥抗炎作用，全身不良反应减少。

吸入用GC已成为哮喘治疗的一线药物。

临床应用：吸入给药（量少、全身不良反应较小、长期应用不抑制肾上腺皮质的功能）。

（二）抗白三烯药

用于哮喘的防治，尤其适用于阿斯匹林性哮喘

常与糖皮质激素合用，增强后者的抗炎作用。

现有的抗白三烯药物有：

Cys-LTs受体阻断药：扎鲁司特、孟鲁司特

5-脂氧酶抑制剂：齐留通

二、抗过敏平喘药

定义：可有效控制过敏性介质释放的药物。

炎症细胞膜稳定剂：色甘酸钠

H1受体阻断剂：酮替芬

主要用于预防哮喘的发作。

色甘酸钠（色甘酸二钠）

平喘机制：肥大细胞膜稳定药

①稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质的释放。

②阻断引起支气管痉挛的神经反射

③抑制非特异性气道高反应性

可预防速发型和迟发型变态反应性哮喘

也能预防运动或其他刺激所诱发的哮喘

奈多罗米钠：与色甘酸二钠相似。长期预防性平喘药，用于哮喘早期的维持治疗。酮替芬：常与茶碱类、 2受体激动剂合用治疗轻、中度哮喘。