缓释制剂的研究进展
临床药学中药药物缓释技术研究

临床药学中药药物缓释技术研究在临床药学领域中,药物缓释技术是一项重要的研究方向。
该技术的目的是通过合理的方法和技术手段,延长药物在体内的释放时间,减少用药频率,提高治疗效果。
本文将探讨临床药学中药物缓释技术的研究进展和应用前景。
一、药物缓释技术的基本原理药物缓释技术主要通过调整药物的制剂结构和药物释放过程来实现。
其中最常用的方法之一是利用缓释剂,将药物包裹在缓释剂颗粒中,通过控制缓释剂的渗透性来延缓药物的释放速度。
此外,也可以通过化学修饰或物理性质的改变来实现药物的缓释。
二、常见的药物缓释技术1. 纳米技术纳米技术是目前研究较为火热的领域之一,其在药物缓释方面具有巨大的潜力。
纳米材料可以提供较大的比表面积,增加药物与缓释剂之间的接触面积,从而提高药物的释放速度和效果。
同时,纳米技术还可以提供多种途径,如脂质纳米粒子、聚乙烯醇纳米纤维等,用于控制药物的缓释速率和路径,从而实现更精确的药效控制。
2. 凝胶技术凝胶技术是一种常见的控制释放速率的方法。
凝胶是由多种高分子物质组成的三维网络结构,可以在水中形成类似胶体的状态。
通过调整凝胶的孔隙结构和材料的物理化学性质,可以实现控制药物缓释的目的。
此外,凝胶技术还具有生物相容性好、结构可调性高等优点,被广泛应用于药物缓释技术中。
3. 微球技术微球技术是将药物包裹在微球中,通过微球的特殊结构和材料性质来控制药物的释放速率。
微球技术具有药物负荷量大、可调控性强、应用广泛等特点,已广泛用于缓释药物的研究和生产。
常见的微球制备方法包括油包水乳液法、溶胶凝胶法、共沉淀法等。
三、药物缓释技术的应用前景药物缓释技术在临床药学中具有广阔的应用前景。
首先,在慢性病治疗中,药物缓释技术可以提供长时间的药物控制释放,降低用药频率,改善患者用药依从性。
其次,在药物合成和改良方面,药物缓释技术可以延长药物的半衰期,增加药物的疗效。
此外,药物缓释技术还可以降低药物剂量,减少药物副作用,提高患者的生活质量。
药物制剂中的药物缓释机制研究

药物制剂中的药物缓释机制研究药物缓释技术是一种通过控制药物在体内的释放速率,延长药物在体内的作用时间以及减少用药频率的方法。
药物制剂中的药物缓释机制是一个复杂的过程,需要考虑药物的性质以及制剂的特性。
在本文中,我们将探讨药物缓释机制的研究及其在药物制剂中的应用。
1. 药物缓释机制的研究意义药物缓释机制的研究对于合理使用药物、改善疗效、减少药物毒副作用具有重要意义。
通过深入研究药物缓释机制,可以精确控制药物在体内的释放速率,避免药物峰值浓度过高或波动过大,从而增加药物治疗的持续性和稳定性。
2. 药物缓释机制的分类药物缓释机制可以根据不同的原理进行分类。
常见的药物缓释机制包括扩散控制、溶解控制、吸附控制、解离控制等。
这些机制都是基于药物在制剂中的释放过程进行研究和控制的。
2.1 扩散控制扩散控制是指药物通过制剂中的扩散过程来实现缓释。
这一机制适用于药物在制剂中的溶解度较低、溶解速率较慢的情况。
在扩散控制的过程中,药物分子从制剂中的高浓度区域向低浓度区域扩散,从而实现释放。
扩散控制需要考虑药物分子大小、制剂的孔隙结构以及渗透压等因素。
2.2 溶解控制溶解控制是通过药物在制剂中的溶解过程来实现缓释。
在溶解控制的机制下,药物溶解度较高,溶解速率较快,控制制剂中的溶解速率可以实现药物的缓释。
溶解控制需要考虑药物的溶解度、溶解动力学以及制剂的溶解介质等因素。
2.3 吸附控制吸附控制是指药物与制剂中的载体之间的吸附作用来实现缓释。
这一机制适用于药物在制剂中的吸附性较强的情况。
药物与载体之间的吸附作用可以通过控制载体的性质和制剂的结构来实现。
吸附控制需要考虑药物与载体之间的亲疏水性以及制剂的载体结构等因素。
2.4 解离控制解离控制是通过药物分子在制剂中的解离过程来实现缓释。
这一机制适用于药物分子在制剂中的解离平衡较慢的情况。
药物分子的解离速率可以通过调控制剂的pH值、离子强度以及药物的结构等因素来实现。
3. 药物制剂中的药物缓释技术药物缓释技术在药物制剂中得到了广泛的应用。
药物制剂的缓释技术研究

药物制剂的缓释技术研究药物制剂的缓释技术是一种通过控制药物在体内的释放速度来实现持续的药效作用的技术。
它在医药领域中发挥着重要的作用,可以提高治疗效果,减少副作用,并提高患者的治疗依从性。
本文将介绍药物制剂的缓释技术的研究进展和应用前景。
一、缓释技术的概念和原理缓释技术是指通过改变药物制剂的结构和性质,使药物在体内以一定的速率缓慢释放,从而达到控制药物治疗浓度和持续时间的目的。
其原理主要涉及以下几个方面:1. 药物的内外控制释放:内控释放是指通过改变药物分子的结构,使其在体内发生代谢和降解的过程中自然释放出来。
外控释放是通过控制药物制剂中的载体和缓释材料,使药物在体内按照设定的速率释放。
2. 缓释技术的基本原理:缓释技术的基本原理是利用药物分子在制剂中的扩散、溶解、降解等过程来调节药物在体内的释放速率。
通过控制这些过程的速率和程度,可以实现药物的缓慢释放。
3. 缓释药物制剂的分类:根据缓释的机制和载体的不同,缓释药物制剂可以分为多晶缓释制剂、微球型缓释制剂、水凝胶缓释制剂等。
每种制剂都有其特定的释放速率和机理。
二、药物制剂的缓释技术的研究进展1. 多晶缓释制剂的研究:多晶缓释制剂是一种将药物分子嵌入到多晶的载体中,在体内通过扩散来释放药物的技术。
该技术在肿瘤治疗、慢性疼痛管理等领域得到了广泛的应用。
2. 微球型缓释制剂的研究:微球型缓释制剂是将药物包裹在微小的球形载体中,通过控制微球的溶解或降解速度来实现药物的缓慢释放。
该技术在心脑血管领域、抗生素治疗等方面有着重要的应用价值。
3. 水凝胶缓释制剂的研究:水凝胶缓释制剂是一种将药物包裹在水凝胶载体中,通过控制水凝胶的溶胀性质来实现药物的缓慢释放。
该技术在眼科、皮肤病治疗等方面有着广泛的应用。
三、药物制剂的缓释技术的应用前景药物制剂的缓释技术在广泛的临床应用中发挥着重要的作用。
它可以改善药物的生物利用度,减少药物的副作用,并提高患者的治疗依从性。
未来,随着科学技术的不断发展,药物制剂的缓释技术也将不断创新和完善。
缓控释药物制剂的研究和开发

缓控释药物制剂的研究和开发缓控释药物制剂的研究和开发中国药科⼤学平其能⼀、缓控释制剂的现状与进展⼝服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要⽅向。
由于开发周期短、投⼊少、经济风险低、技术含量增加⽽附加价值显著提⾼等⽽被制药⼯业看重。
国外上市的该类制剂品种达200余种,500多个规格。
2002年,全球⼝服缓控释制剂的市场规模为216亿美元,年增长率为9%。
国内缓释、控释药物制剂也在不断增加,中国药典收录的缓控释制剂也在逐版增加。
近年来我国缓释及控释制剂的研发和⽣产得到很⼤发展,⽆论从⽣产的品种、数量还是从剂型和释放机理的研究等多⽅⾯已经⼤⼤缩短了与先进国家的距离,还有⼀些中药有效成分或部位正在开发缓控释制剂。
但是,作为⼀类新剂型和新制剂,其⽣产⽔平、质量控制和重现性等⽅⾯有待提⾼,⽅便临床⽤药的不同剂量和规格还有待发展。
缓控释制剂发展的趋势是,从延长药物作⽤时间、⽅便⽤药、平稳⾎药浓度、减⼩毒副作⽤为⽬标进⽽以提⾼病⼈在疾病状态下的药效为⽬标。
根据这⼀⽬标,设计缓控释制剂具有治疗需要的释药速度(并⾮恒释就好)、释药时间(并⾮延长释放时间就好)及释药部位或靶位。
从剂型⽽⾔,近⼏年研发较多的是根据疾病治疗时⾠药理学的定时脉冲缓释系统和⼀天⼀次⽤药的缓控释系统。
从药物⽽⾔,则有更多不同类型的药物进⼊了⼝服缓释及控释选择的范围,如⼀些抗菌素药物开发了缓控释制剂。
⼆、缓控释药物制剂的设计原则1、设计⽬的(1)适应症及治疗需要主要适⽤于长期性及慢性疾病如⾼⾎压、抑郁、过敏、糖尿病、抗菌、慢性疼痛、关节炎、⾼胆固醇和癫痫等,但没有严格的限制。
(2)⽅便⽤药⽅便⽤药是开发缓控释制剂的重要⽬的之⼀。
缓控释制剂提⾼病⼈⽤药顺应性,减少⽤药次数。
液体⼝服缓控释制剂⽅便⼉童、⽼⼈和吞咽困难病⼈⽤药。
复⽅缓控释制剂可以减少漏药率、提⾼效果、减少花费等。
(3)缓控释制剂的经济学缓控释制剂延长药物专利的保护时间、开辟新的有效专利。
制药工程中的药物缓释技术研究

制药工程中的药物缓释技术研究药物缓释技术是制药工程领域中的一个重要研究内容。
它通过对药物的包裹和释放方式进行调控,延长药物在人体内的作用时间,减少用药频率,提高疗效,降低药物副作用。
本文将对药物缓释技术的原理、应用及研究进展进行详细探讨。
一、药物缓释技术的原理药物缓释技术的基本原理是将药物包裹在适当的材料中,使其以控制释放的方式逐渐释放到体内。
常见的包裹材料包括聚合物、纳米颗粒、微球等。
这些材料可以控制药物的溶解速度、渗透性以及周围环境的pH值等因素,从而控制药物的释放行为。
二、药物缓释技术的应用1. 控制药物血浆浓度:药物缓释技术可以使药物以稳定的速率释放到体内,从而维持稳定的药物血浆浓度。
这对于一些需要长期使用的药物来说尤为重要,比如慢性病的治疗药物。
2. 延长药物作用时间:传统的药物往往在短时间内迅速释放,导致药物在体内的作用时间有限。
通过药物缓释技术,药物可以持续释放,从而延长药物的作用时间,提高治疗效果。
3. 减少用药频率:药物缓释技术可以使药物以稳定速率释放,从而减少用药的频率。
这不仅方便患者使用,也减轻了给药负担,提高了患者的依从性。
4. 降低药物副作用:有些药物在短时间内高浓度释放可能会导致副作用,而药物缓释技术可以使药物以较低的浓度稳定释放,从而减少了副作用的发生。
三、药物缓释技术的研究进展随着制药工程领域的发展,药物缓释技术也在不断创新和进步。
目前,已经有多种药物缓释技术被应用于实际生产中。
1. 控制释放速率的方法:通过调节药物与包裹材料之间的相互作用,可以控制药物的释放速率。
常见的方法包括改变材料的渗透性、调节材料的pH响应性以及利用温度、光照等外界刺激来促进或抑制药物的释放。
2. 制备新型缓释材料:纳米技术的发展为药物缓释技术的研究提供了新的思路。
通过制备纳米尺度的缓释材料,可以增加药物与材料之间的接触面积,提高缓释效果。
此外,利用纳米脂质、纳米凝胶等材料,也可以实现更精确的药物控制释放。
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用.doc

浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用-【摘要】缓释、控释药物可依照使用目的的差别分成口服、腔道粘膜、透皮吸收、植入等类别。
因为缓释、控释药物制剂的给药次数并不频繁、对胃肠刺激较小、治疗时间较长、峰谷时期血药浓度波动不大、使用安全,所以也促进了缓释、控释药物制剂的研究,令其获得了良好的进展。
【关键词】缓释;控释;药物制剂;研究进展;临床应用引言:由于缓释、控释药物制剂具备了研发周期较短、资金投入较低的特征,并且制作的经济风险较低,单位药物含有的技术含量较高,商家获取的利润较为丰厚,使其与传统制剂相比更具有市场优势,所以被制药行业所重视。
一、缓控释制剂的定义与特点缓释制剂指的是在相应的释放介质中,通过标准缓慢、非恒速的方式释放药物。
控释制剂指的是在规定的释放介质中,依照需求渐渐恒速或靠近恒速释放药物。
与其对应的普通制剂对比,这两类制剂给药次数至少降低一半或相对降低,可以提高或明显提高患者的依从性,其中控释制剂远比缓释制剂血药浓度更为稳定。
缓控释制剂为需要临床治疗所需而引发的[1]。
透过临床实践可以发现,有些慢性病患在通过普通制剂进行治疗时依从性较差,而缓控释制剂逐渐释放药物具有以下特征:1、可以稳定药物浓度,以免峰谷现象的发生,对降低药物的毒副作用十分有利。
尤其对治疗窗窄的药物,能够确保其安全性与有效性;2、令血药浓度在长期内保持良好的治疗浓度,对半衰期短的药物,可以减少给药次数,以免夜间还需给药,使用更为方便;3、最大程度降低毒副作用。
二、缓释、控释药物制剂的技术类别1、定速释放技术此种药物运用后在相对时间中可令药物释放与呼吸速度相持衡,并与自身的代谢有关。
此类制剂依照零级释放动力学定律,通过相应的速率在体内释放药物。
定速释放技术能够降低血浓度波动,确保药效能长时间有效,提高病患的顺从性。
能够透过转变药剂的几何形状来转变药物的释放状况,比如环形骨架片、双凹型带孔包衣片、迭层扩散骨架片等。
2、定位释放技术为了提高局部治疗效果,可对病患采用定位释放。
缓控释药物实验报告(3篇)

第1篇1. 抗晕动病缓控释药物的研究现况:- 目前,针对晕动病的治疗,常用的药物包括盐酸苯环壬酯、抗组胺药(如茶苯海明、苯海拉明)、拟肾上腺素类药(如苯丙胺、麻黄碱)、镇吐药(如盐酸地芬尼多、多潘立酮)以及钙拮抗剂类药(如桂利嗪)等。
- 这些药物通过不同的作用机制来缓解晕动病引起的症状,如减轻恶心、呕吐和眩晕等。
2. 药物化学实验报告:- 以阿司匹林(乙酰水杨酸)的合成为例,实验通过酯化反应制备阿司匹林,并进行了重结晶纯化。
- 实验操作涉及了溶解、加热、冷却、析出和过滤等步骤,体现了有机合成的基本原理和操作技术。
3. 难溶性药物缓控释制剂研究进展:- 难溶性药物在口服制剂中生物利用度低,因此需要通过增溶技术提高其溶解度。
- 缓控释制剂具有减少用药总剂量和用药次数、避免血药浓度峰谷现象、降低毒副作用等优点,在临床应用日益广泛。
4. TiO2纳米结构作为载体在药物缓控释传递系统的应用:- TiO2纳米结构因其生物相容性好、机械强度高、耐热耐腐蚀等优点,被广泛用作药物缓控释传递系统的载体。
- 通过制备和功能化TiO2纳米结构,可以实现对药物的缓释和靶向释放。
综上所述,药物研究和开发是一个多学科交叉的领域,涉及有机合成、药剂学、材料科学等多个学科。
在药物研究和应用过程中,需要综合考虑药物的性质、作用机制、制剂工艺等因素,以实现药物的安全、有效和便捷应用。
第2篇实验名称:缓控释药物的制备及释药特性研究实验时间:2023年10月15日实验目的:1. 掌握缓控释药物的基本原理和制备方法。
2. 学习药物缓释机理及其在临床应用中的优势。
3. 了解不同载体材料和缓释技术对药物释放特性的影响。
4. 通过实验验证缓控释药物在模拟体内的释药特性。
实验材料:1. 仪器:旋转蒸发仪、电子天平、磁力搅拌器、药物溶解度分析仪、紫外-可见分光光度计、扫描电子显微镜等。
2. 药品:阿司匹林、羧甲基纤维素钠(CMC)、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)、PEG等。
药物制剂中的缓释技术研究

药物制剂中的缓释技术研究缓释技术在药物研发和制剂中扮演着重要的角色。
它可以实现药物在体内长时间的释放,从而提高治疗效果、降低用药频率和剂量,减轻药物的副作用。
本文将对药物制剂中的缓释技术进行研究和探讨。
引言随着人们对生活质量的要求不断提高,药物的缓释技术逐渐成为药物研究和制剂的热点。
传统的给药方式往往不能满足患者对治疗的要求,因此,研发更加精确、稳定的缓释技术变得尤为重要。
本文将以缓释技术在药物制剂中的应用为基础,探讨其研究现状和未来发展趋势。
一、缓释技术的概念和分类缓释技术是指通过某种手段将药物释放速度控制在一定范围内,使其在体内持续释放,在一定时间内达到理想的治疗浓度。
根据缓释机制和释放速率的不同,缓释技术可以分为以下几类:1. 零级缓释:药物在给药后快速释放,释放速率恒定,适用于需要快速作用的药物。
2. 一级缓释:药物在给药后逐渐释放,释放速率逐渐降低,适用于需要持续作用的药物。
3. 二级缓释:药物在给药后有周期性的释放,适用于需要间歇性作用的药物。
二、缓释技术的研究与应用缓释技术的研究涵盖了多个学科领域,如物理化学、材料科学、药学等。
下面将从药物制剂的角度,介绍几种常见的缓释技术及其应用。
1. 聚合物缓释技术聚合物是缓释技术中常用的载体材料,通过改变聚合物的结构和性质,可以实现药物的缓慢释放。
例如,利用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)作为载体材料,可以制备微球,使药物在体内缓慢释放。
2. 脂质体缓释技术脂质体是由磷脂、胆固醇等脂质组成的纳米颗粒,可以包载药物并实现缓慢释放。
脂质体具有较好的生物相容性和稳定性,适用于水溶性和脂溶性药物的缓释。
3. 织物缓释技术织物缓释技术是指将药物包覆在纤维材料上,并通过纤维材料的表面积和孔隙结构实现药物的缓慢释放。
这种技术常用于局部给药,如创面敷料中的药物缓释。
三、缓释技术的优势与挑战缓释技术在药物制剂中有许多优势,但同时也面临一些挑战。
以下将分别进行探讨。
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缓释制剂的研究进展内容摘要缓释制剂(sustained release preparation,SRP)系指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放,与其相应的普通制剂比较,给药频率减少一半或有所减少,且能显著增加患者顺应性的制剂[1].本文主要对缓释制剂的载体材料、缓释制剂的剂型、缓释制剂临床使用时应注意的问题及其发展前景进行了综述.关键词缓释制剂;载体材料;剂型;发展前景引言早在上世纪30年代,国外就开始了缓释制剂的研究开发,至今已有40余年的历史.缓释制剂作为第三代药物制剂它克服了频繁给药的弊端,有利于降低药物的不良反应,能在较长时间内维持体内药物有效浓度,可减少用药的总剂量,用最小剂量达到最大药效,从而可大大提高患者服药的顺应性,被广泛用于治疗多种疾病. 随着现代药学的发展,缓释制剂得到了越来越广泛的应用.1.缓释制剂的载体常用的载体材料一般分天然高分子材料、半合成高分子材料、全合成高分子材料3种. 1.1 天然高分子该类材料具有囊材要求的多种基本特性,稳定、无毒、成膜性好,廉价易得,是目前最常用的一类囊材,如明胶、阿拉伯胶、蜡、海藻酸钠、蛋白类、松脂、淀粉、丝素等.但天然材料由于来源不同,同一材料的分子量、物理性质等可能也会有一定的差异,这将对药物释放性能造成不稳定[2-5].1.2 半合成高分子这类材料以纤维素衍生物为主,一般毒性小、粘度大、成膜性能良好,但可能水解、不耐高温,稳定性差,有些需现用现配常用的有羧甲基纤维素、乙基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、羟丙基一甲基纤维素及纤维素醋酸酯等 [2-5].1.3 全合成高分子可分为生物降解和非生物降解两类。
该类材料的优点是化学稳定性好,成膜性能优良。
如聚乳酸、聚乳酸乙醇酯共聚物、聚氰基丙烯酸烷酯、聚丙烯酸树脂、聚甲基丙烯酸甲酯及聚酰胺类等.缺点是合成过程中,某些残留物质可能不易去除,造成一定毒性[2-5].2.缓释制剂的剂型缓释制剂按剂型可分为片剂、胶囊剂、膜制剂、眼用制剂、微球、微丸、注射植入剂等. 2.1 片剂片剂(tablets)是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂.片剂以其服用方便,制备工艺相对简单,质量易于控制等优点成为缓释制剂研究开发应用最广、技术最成熟的一个剂型.在1996~ 2000年间,国内经批准上市的缓释、控释制剂品种约30种,其中片剂就占了18种,如单硝酸异山梨醇缓释片,硝苯地平控释片等[6],粱桂嫒等[7]用替加氟为主药,以甲壳胺为辅料,采用湿颗粒法制备了替加氟缓释片.以0.1mo1.L 盐酸溶液作为溶解介质,采用转篮法测定了替加氟缓释片的释药情况,其在酸性溶液中释药可持续达12h以上.与市场上所售的替加氟片相比,具有显著的缓释效果,其处方为:替加氟5O.0g,甲壳胺100.0g,乳糖50.0g,硬脂酸镁2.Og,共制成2 000片.施文等[8]用乙酰氨基粉、淀粉、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁等制成对乙酰氨基酚缓释片.通过测定颗粒的可压性和片剂释放度来评价并确定制备工艺,实验证明,分层制粒为较理想的制备工艺。
采用该工艺所制样品的体外释放度和体内生物利用度与美国麦克尼尔公司进1:3的对乙酰氨基酚控释片基本一致,达到国外同品种的技术要求。
张丽霞等[9]研制了盐酸阿夫唑嗪缓释片,其方法为选用正交设计优选速释层处方,缓释层以溶出百分率为考察指标,经统计学分析,确定每片速释层含主药lmg、乳糖35mg、羟甲基淀粉钠lmg、淀粉8mg;缓释层含主药4mg、羟丙基甲基纤维素50mg、甲基纤维素70mg.所制备的缓释片处方合理,工艺简便,质量可靠,体外溶出明显慢于普通片,达到了缓释的目的.刘雅莉等[10]研制了洛伐烟酸双层缓释片,其双层片的处方:缓释层重705 mg,每层含烟酸500 mg,速释层重200 mg,每层含洛伐他汀20 mg,制备200片,该洛伐烟酸双层缓释片为24小时缓释,累计释放度的限度为1小时释放5%-25%,8小时为35‘‰65%,24小时大于75%.刘祖雄等[11]研制了壳聚糖——恶丙嗪缓释片,并制定质量标准,考察体外释药性能,采用紫外分光光度法测定主药恶丙嗪的含量,平均回收率为99.79%,RSD 为0.38%.其处方为恶丙嗪50.0g,壳聚糖100.0g,乳糖50.0g,硬脂酸镁2.0g,共制成1 000片.所制缓释片其主药在胃内不易被破坏,延长了药物在消化道的释放时间,减少了用药次数及药物对胃粘膜的刺激性,血药浓度平衡,从而提高了药物生物利用度.甲芬那酸是常用的止痛消炎药,其普通片剂量250mg或500mg,半衰期2 h.当Gungor 等[12]用壳聚糖——海藻酸钠做骨架,湿法制粒得到骨架缓释片,体外溶出实验表明8h,释药40%,释药动力学曲线符合零级动力学模型。
Betageri等[13]制得地丹诺辛的口服缓释生物黏附片.研究结果表明,使用10%聚乙二醇或30%羟丙基甲基纤维素制备的地丹诺辛片12h 后分别体外释放93%和90%,药物释放符合Higuchi方程,接近于零级释放.2.2 胶囊剂胶囊剂(capsules)是指将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂.由于胶囊具有能掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性,药物在体内起效快,将液态药物固体化等特点而被广泛应用。
贾芬梅等[14]例以壳聚糖和海藻酸钠为载体,采用复凝聚法制备依托泊苷微囊型颗粒,然后装人普通胶囊壳,以转篮法测定释放度,通过改变制粒时壳聚糖的浓度考察壳聚糖对依托泊苷释度的影响,结果从释放度曲线来看,与原料相比制备的依托泊苷胶囊,释放度明显增加,而且随着制粒时壳聚糖的浓度增大(在0.5%~ 1.5%范围内),依托泊苷释放度增加明显.夏运岳等[15]制备的双氯锌酸钠胃漂浮型缓释胶囊是一种理想的缓释胶囊,能延缓释放时间,减少其不良反应的发生。
其制备方法为将羧甲基纤维素钠、硬脂酸、碳酸氢钠等辅料粉碎,过5号筛,与双氯芬酸钠混合均匀,装入空胶囊壳内,每枚胶囊含双氯芬酸钠200mg,将胶囊放人60的恒温加热器中热处理10min后取出,自然冷却至室温即得.杨今祥等[16]采用薄膜包衣制成阿西美辛控释微丸,用此微丸制成含阿西美辛30mg的胶囊,并考察了其体外药物释放度达8h以上,具有良好的控释效果.2.3 微囊、微球制剂微囊系指利用天然的或合成的高分子化合物材料(囊材)作为囊膜壁壳,将固体药物或液态药物(囊心物)包裹而成药库型的微囊。
微球系指药物与高分子材料制成的基质骨架的球形或类球形实体.范润珍等[17]对以明胶和阿拉伯胶为囊材制得的硝酸益康唑微胶囊的含量、稳定性、缓释特性进行研究,结果表明,微胶囊载药量为36.47%;对光和单纯的高温具有较好的稳定性,在湿热条件下不稳定;与栓剂相比,硝酸益康唑微胶囊呈规则球形,性质稳定,具有明显的缓释特性.冯岚等[18]鲫对亮丙瑞林缓释微球进行了研究,以生物可降解聚合物聚乳酸(PEA)为载体,采用W/OAV复乳液中干燥法制各缓释亮丙瑞林微球,以包封率及收率为指标,用正交设计对微球处方工艺进行优化,并考察微球的体外释放及体内药效.结果:经优化得到的亮丙瑞林微球收率及包封率分别为68%和65%,在选择的释放条件下,至105天时,累积释放88% .表明:制备的亮丙瑞林微球能产生持续长时间的缓释作用。
杨灿等[19]作了普罗帕酮缓释制剂研制及体外溶出度试验研究,结果表明,采用单凝聚法,以明胶为囊材,将普罗帕酮制成缓释微囊.微囊包囊率为74*0.64,稳定性良好,体外溶出度测定240min,溶出94.65%,具有显著的缓释作用.Vallbacka等[20]制备了可分泌多巴胺的PC12细胞的微型胶囊,并使用新的骨架外套管技术将其移植入SD 大鼠的尾壳内,对移植后的细胞活性进行研究,结果表明大量PC12细胞被运送到大脑,其中一部分至少可在3周内保持活性.Martinac等[21]用壳聚糖和PHPA(1:1.36)做微球骨架,甲苯丙妥明为模型药物制成缓释微球。
体外溶出实验表明药物释放呈线性,前50min释放药物2O%,12h释放96% .2.4 膜剂膜剂(fiLms)系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成的薄膜制剂.鄢海燕等[22]以保护膜和药物膜制各复方替硝唑单向缓释药膜,并通过双室恒温卡口渗透池研究药膜及药膜透过粘膜的药物释放情况.结果表明,药膜有良好的单向释放及单向透过粘膜释放药物的特性.药物透过粘膜的量随时间的延长而增加,5min及60min透过粘膜释放药品的累积百分率分别为(15.29-a:5.77)%、(67.25士2.96)%,其处方为:保护膜:PVA8g、甘油10g、水100ml。
药物膜:阿拉伯树胶粉20g、替硝唑O.5g、碳酸氢钠O.5g、丁卡因0.Olg,牛黄消炎片lg、氮酮O.5ml、甘油5g、水50ml。
周燕妮[23]用替硝唑O.5g,P、rA一1750:PⅦl 一124:CMC-Na=I:l:2适量,甘油2ml,尼泊金乙酯O.1g,蒸馏水加至50ml制成牙用替硝唑缓释药膜,该药膜具有局部定向释药作用,大大提高和延长局部用药浓度和时间,且能置牙周袋内缓慢释放,长时间维持有效浓度,从而减少就诊次数,方便患者,降低医疗费用. 2.5 其它制剂罗新民等[24]研制成以替硝唑、醋酸洗必泰为主药,辅以高分子材料PVA和甘油等,具有一定粘附性的缓释剂型——复方替硝唑胶浆剂,用于牙龈炎、牙周炎、咽炎及口腔溃疡等厌氧菌合并其它细菌感染的炎症,临床试验表明,总有效率达97.76%。
周志彬等[25]以聚酸酐为缓释材料,庆大霉素为模型药物,采用热熔法制备庆大霉素聚酸酐缓释药棒初步的制剂稳定性研究表明,在室温干燥条件下,该缓释药棒具有良好的制剂稳定性,是一类具有明显缓释作用的释药体系.Bjerregaard等[26]制备了一种抑肽酶的W/O型乳剂,此乳剂在小鼠体内有较好的相容性,缓释可达96h.3.临床使用时请注意以下问题:3.1 用药次数不宜过多我们从临床用药调查表明,用药次数过多的差错率最高,占品种的6o%以上.虽已标明药品的半衰期,但患者使用时似乎仍用普通药物的用法,如非洛地平缓释片半衰期为25小时,每日早晨服用1次即可,而有些人每天用2次或3次.使用次数过多,血药浓度过高而使不良反应增加,尤其是口服缓释制剂若用药次数过多,可能造成药物体内蓄积,引起毒性反应.3.2 用药次数不宜过少药物的血药浓度维持在较低的水平,无法延续长时间的有效血药浓度,达不到应有的疗效.如茶碱缓释片,血药浓度达峰时间为4~7 h,每日Ll服1次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20 g·mL )达12 h,血药浓度相对较平稳。