中药缓控释制剂的研究进展
缓控释制剂的研究进展和临床应用中存在的问题
缓控释制剂的研究进展和临床应用中存在的问题缓控释制剂是近数十年来制剂研究的一个重要部分。
本文对缓控释制剂的研究进展进行综述，并对常用缓控释制剂临床应用中存在的问题进行分析，以促进临床正确合理用药、提高患者的依从性。
制剂是药物的临床应用形式。
60年代初美国SKF公司技术人员受西式点心上小颗粒的启示，开始了缓释颗粒以及装囊后成为缓释胶囊的研究。
经过几十年的发展，缓控释制剂理论更趋完善、系统，缓控释制剂工艺日趋成熟。
本文就缓控释制剂的研究进展进行介绍，并对常用缓控释制剂临床应用中存在的问题进行总结分析。
1 缓控释制剂的概念和特点缓释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物。
控释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物[1]。
与其相应的普通制剂相比，这两种制剂给药频率至少减少一半或有所减少，能增加或显著增加患者的依从性[2]，其中控释制剂比缓释制剂的血药浓度更加平稳。
缓控释制剂是应临床治疗需要而产生的。
临床实践发现，一些慢性病患者在用普通制剂进行治疗时依从性差，而缓控释制剂缓慢释放药物有以下特点：(1)能使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，特别是对于治疗窗窄的药物，可保证其安全性及有效性。
(2)使血药浓度在较长时间内维持在有效治疗浓度范围内，对于半衰期短的药物，可降低给药频率，避免夜间给药，使用更方便[3]。
(3)最大限度减少毒副作用。
2 缓控释制剂类型及特点缓控释制剂的制备方法包括化学法和药剂法两大类。
2.1 化学法是指通过化学修饰将药物制成难熔盐、酯类以及酰胺类化合物，达到延长药物作用时间的目的。
甾体激素C-21位羟基成酯可以使作用时间明显延长[4]。
2.2 药剂法是制备缓释制剂的主要方法，工艺原理主要是使用阻滞材料使药物溶出速率降低和扩散速度减慢。
2.2.1 骨架片骨架片是指药物与一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术制成的片剂。
按骨架材料的性质可分为三种：(1)亲水凝胶骨架片，如格列奇特缓释片(达美康)。
缓控释制剂的研究进展
缓控释制剂的研究进展王武涛(陕理工生工院(系)生物工程专业072班，陕西汉中 723001) 【摘要】文章介绍近年来国内外缓释控释制剂的研究进展，为缓控释制剂提供参考。
近年来缓控释制剂的发展有常用辅料在缓控释制剂中的应用进展、三种缓释控释剂的释药特性、缓控释制剂技术研究进展等。
缓释控释制剂发展迅速，其研究发展具有广阔的前景。
【关键词】缓控释制剂;释药特性;研究进展缓释、控释制剂是以药物的疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础发展的第三代剂型。
缓(控)释制剂能够降低血药浓度波动，减少给药次数，提高疗效，降低不良反应，而且使用方便，同时相对于其他制剂，因其研究开发周期短、资金投入少、经济风险小、技术含量高、利润丰厚而为制药工业界所看重，是国内外医药工业发展的一个十分重要的方向，因此越来越受到人们的广泛关注。
传统的药理学研究表明:心血管疾病、哮喘、胃酸分泌、关节炎、偏头疼等都有昼夜节律性，例如哮喘、心肌梗死等多在凌晨发作，传统的制剂不能在最危险的时刻有效防治这些疾病的发生，而缓控释制剂则可以克服传统制剂的某些缺点。
随着科学技术的高速发展，新辅料、新材料、新设备和新工艺的不断涌现及药物载体的修饰等，更为药剂工作者在缓控释制剂领域的探索和发展提供了广阔空间。
目前其理论与技术发展日趋成熟，所研究的药物品种和制剂类型都不断增加和扩大，涉及的领域也越来越广泛，现将该制剂的研究进展综述如下。
一、常用辅料在缓控释制剂中的研究进展1(多糖水凝胶在缓控释制剂中的应用水凝胶(hydrogel)是一些高聚物或共聚物吸收大量水分子后形成的溶胀交联状态的半固体，其具有三维网状结构。
水凝胶与其他高分子聚合物的不同之处在于其显著的溶胀性能，这主要是由于水凝胶中存在大量的亲水基团，如一OH、一CONH2、一COOH、一SO3H等，因此能够吸收并保持大量水分。
不仅重量增加而且体积增大。
水凝胶对低分子溶质具有良好的透过性，自身具有优良的生物相容性、生物可降解性且容易合成。
药物制剂的缓控释技术研究
药物制剂的缓控释技术研究缓控释技术在药物制剂领域中扮演着重要的角色。
它能够调控药物在体内的释放速率和时间，从而有效地提高药物疗效和降低副作用。
本文将深入探讨药物制剂的缓控释技术的研究进展和应用前景。
一、缓控释技术的概述缓控释技术是指通过改变药物制剂的结构和/或使用特定的载体材料，实现对药物在体内的释放速率和时间的调控。
这种技术可以使药物在给药后快速释放，或者缓慢释放，甚至持续释放，以满足临床上的不同治疗需求。
二、缓控释技术的研究方法1. 多层包裹系统多层包裹系统是一种常用的缓控释技术，它通过将药物包裹在多个层次的载体中，实现药物的缓慢释放。
常用的载体材料包括聚乙烯醇、聚乳酸羟基磷灰石等。
这种方法具有制备简单、释放稳定的特点，适用于延长药物释放时间的需求。
2. 纳米技术纳米技术在缓控释技术中扮演着重要的角色。
通过将药物制剂的颗粒尺寸控制在纳米尺度范围内，可以实现药物的缓慢释放。
纳米技术不仅可以提高药物的生物利用度，还可以减少药物的副作用。
常见的纳米技术包括纳米颗粒、纳米胶囊等。
3. 水凝胶技术水凝胶技术是一种利用水凝胶材料制备缓控释制剂的方法。
水凝胶具有良好的温度敏感性和可逆性，可以根据体内环境的变化，调控药物的释放速度。
这种技术适用于需要根据疾病的程度或不同的治疗阶段来调整药物释放速率的情况。
三、缓控释技术的应用前景缓控释技术具有广阔的应用前景。
它在临床上可以用于治疗慢性疾病，如高血压、糖尿病等，以及长期使用药物的情况，如抗癌药物。
通过调控药物的释放速率和时间，能够减少药物的频繁给药，提高患者的依从性和治疗效果。
此外，缓控释技术还可以应用于药物的控制性释放和定向释放。
通过合理设计药物制剂的结构和选择合适的载体材料，能够使药物在体内的释放更加精确和高效，从而提高药物的疗效。
四、缓控释技术的挑战和发展方向尽管缓控释技术在药物制剂领域有着广泛的应用前景，但仍然面临一些挑战。
首先，需要选择合适的载体材料和制备方法，以保证制剂的稳定性和安全性。
中药缓控释制剂辅料的研究进展
具有较好的控释作用，已获ＦＤＡ批准应用于治疗复发脑胶质痛。周志彬等１８】以聚（二聚酸一
癸二酸）共聚物［Ｐ（ＤＡ．ＳＡ）】为材料制备庆大霉素．聚酸酐缓释药棒，体外释药结果表明，在３Ｔ＇Ｃ 时质量分数为０．９％的生理盐水体系中，该药棒的体外释药时间为２５ ｄ，无突释效应，具有 明显的缓释作用，基本满足长效局部植入制剂应用．＿Ｊ：骨髓炎治疗的基本要求。虽然目前聚酸 酐在中药制剂中的应用较少，但是由于其具有较好的生物相容性及可降解性，因此在中药缓、 控释固体制剂具有广阔的应用前景。
１’ｈｅ ５ｔｈ ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ ｏｆＴＣＭ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ ｏｆ ＷＦＣＭＳ＆ＣＡＣＭ 世界Ｉ｛ｌ联中约约剂０ ｑｋ委必会第ｔｉＥｆｉ学术：ｌ：会．１ｌ－‘｝；ｒｌ－医药学会：ｌｉＩＩ剂分会学术ｆｌ：会
中药缓控释制剂辅料的研究进展
孙静，王昌利，郭东艳，崔春利 陕西中医学院 Ｉ摘要ｌ缓控释制剂是第三代药物制剂，这种制剂由Ｊ二克服了频繁给药的弊端，有利ｊ：降低 药物的不良反应，能在较长时间内维持体内药物有效浓度从而町大大提高患者服药的顺应 性，被广泛用于治疗多种疾病。随着科学技术的高速发展，新辅料、新材料、新设备和新工 艺的不断涌现及药物载体的修饰等，更为药剂工作者在缓控释制剂领域的探索和发展提供了 广阔空间，本文就近年来国内外在该领域的的研究进展综述如下。 ｌ关键词Ｉ中药；缓控释制剂；辅料
指标，所制得的微球的平均粒径为４．２岬，包封率为２８．５８％，载药量为１７．１５％。释放结果
表明所制备的微球体外具有明显的缓释作用，不存在突释效应，在开始１ ｈ内的释放量小于 ４０％。吴婉莹等１１０ｌ比较了金雀异黄素壳聚糖微球胶囊与普通胶囊在动物体内的分布情况，发
现金雀异黄素壳聚糖微球胶囊具有较好的缓释性，并且其对肺、脾具有较高的选择性。吴海
缓控释制剂的研究进展
缓控释制剂的研究进展摘要】近年来，缓控释制剂一直成为医药界的研究热点，并在临床上得以广泛应用。
本文就缓控释制剂的概念、优点、剂型分类及常见的制备技术进行了综述。
【关键词】缓控释制剂剂型分类制备技术早在上世纪70年代初，国外就已经开始了对缓控释制剂的开发研究，至今已经有50年的历史。
近些年，随着药物制剂技术的不断发展，缓控释制剂理论和制备技术趋于完善和成熟，同时人们对药品疗效越来越重视，要求也随之提高，缓控释制剂以其独特的优势，目前已成为一个研究热点[1]。
本文对近几年缓控释制剂的研究进展进行了概述。
1. 缓控释制剂的概念缓控释制剂可分缓释制剂和控制制剂，缓释制剂指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂较少一半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂；控释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者依从性的制剂[2]。
2. 缓控释制剂的优点相比于普通制剂，缓控释制剂具有明显的优势，具体如下：①降低给药频率。
一般对于半衰期较短的药物，患者需要频繁服药才能达到或维持在有效血药浓度范围内，而缓控释制剂通常比普通制剂载药量大，可减少服药次数，大大提高了患者的服药顺从性。
②平稳释药。
普通制剂在一天内需要多次给药，导致患者的血药浓度会产生较明显的峰谷波动现象，而缓控释制剂因释药缓慢平稳，可有效减少或避免血药浓度峰谷现象。
③提高疗效。
相对普通制剂，缓控释制剂释药缓慢且能长时间维持在有效治疗浓度，在吸收部位也可较长时间停留，因此能使药物较为完全地被吸收，显著提高药物疗效[3]。
④降低毒副作用。
普通制剂峰谷现象明显，当血药浓度处于波峰时，易产生不良反应，尤其对于治疗床较窄的药物，甚至出现中毒情况。
而缓控释制剂血药浓度波动小，可减少药物毒副作用，提高用药安全性[4]。
缓控释药物制剂的研究和开发
缓控释药物制剂的研究和开发缓控释药物制剂的研究和开发中国药科⼤学平其能⼀、缓控释制剂的现状与进展⼝服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要⽅向。
由于开发周期短、投⼊少、经济风险低、技术含量增加⽽附加价值显著提⾼等⽽被制药⼯业看重。
国外上市的该类制剂品种达200余种，500多个规格。
2002年，全球⼝服缓控释制剂的市场规模为216亿美元，年增长率为9%。
国内缓释、控释药物制剂也在不断增加，中国药典收录的缓控释制剂也在逐版增加。
近年来我国缓释及控释制剂的研发和⽣产得到很⼤发展，⽆论从⽣产的品种、数量还是从剂型和释放机理的研究等多⽅⾯已经⼤⼤缩短了与先进国家的距离，还有⼀些中药有效成分或部位正在开发缓控释制剂。
但是，作为⼀类新剂型和新制剂，其⽣产⽔平、质量控制和重现性等⽅⾯有待提⾼，⽅便临床⽤药的不同剂量和规格还有待发展。
缓控释制剂发展的趋势是，从延长药物作⽤时间、⽅便⽤药、平稳⾎药浓度、减⼩毒副作⽤为⽬标进⽽以提⾼病⼈在疾病状态下的药效为⽬标。
根据这⼀⽬标，设计缓控释制剂具有治疗需要的释药速度（并⾮恒释就好）、释药时间（并⾮延长释放时间就好）及释药部位或靶位。
从剂型⽽⾔，近⼏年研发较多的是根据疾病治疗时⾠药理学的定时脉冲缓释系统和⼀天⼀次⽤药的缓控释系统。
从药物⽽⾔，则有更多不同类型的药物进⼊了⼝服缓释及控释选择的范围，如⼀些抗菌素药物开发了缓控释制剂。
⼆、缓控释药物制剂的设计原则1、设计⽬的（1）适应症及治疗需要主要适⽤于长期性及慢性疾病如⾼⾎压、抑郁、过敏、糖尿病、抗菌、慢性疼痛、关节炎、⾼胆固醇和癫痫等，但没有严格的限制。
（2）⽅便⽤药⽅便⽤药是开发缓控释制剂的重要⽬的之⼀。
缓控释制剂提⾼病⼈⽤药顺应性，减少⽤药次数。
液体⼝服缓控释制剂⽅便⼉童、⽼⼈和吞咽困难病⼈⽤药。
复⽅缓控释制剂可以减少漏药率、提⾼效果、减少花费等。
（3）缓控释制剂的经济学缓控释制剂延长药物专利的保护时间、开辟新的有效专利。
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用.doc
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用-【摘要】缓释、控释药物可依照使用目的的差别分成口服、腔道粘膜、透皮吸收、植入等类别。
因为缓释、控释药物制剂的给药次数并不频繁、对胃肠刺激较小、治疗时间较长、峰谷时期血药浓度波动不大、使用安全，所以也促进了缓释、控释药物制剂的研究，令其获得了良好的进展。
【关键词】缓释；控释；药物制剂；研究进展；临床应用引言：由于缓释、控释药物制剂具备了研发周期较短、资金投入较低的特征，并且制作的经济风险较低，单位药物含有的技术含量较高，商家获取的利润较为丰厚，使其与传统制剂相比更具有市场优势，所以被制药行业所重视。
一、缓控释制剂的定义与特点缓释制剂指的是在相应的释放介质中，通过标准缓慢、非恒速的方式释放药物。
控释制剂指的是在规定的释放介质中，依照需求渐渐恒速或靠近恒速释放药物。
与其对应的普通制剂对比，这两类制剂给药次数至少降低一半或相对降低，可以提高或明显提高患者的依从性，其中控释制剂远比缓释制剂血药浓度更为稳定。
缓控释制剂为需要临床治疗所需而引发的[1]。
透过临床实践可以发现，有些慢性病患在通过普通制剂进行治疗时依从性较差，而缓控释制剂逐渐释放药物具有以下特征：1、可以稳定药物浓度，以免峰谷现象的发生，对降低药物的毒副作用十分有利。
尤其对治疗窗窄的药物，能够确保其安全性与有效性；2、令血药浓度在长期内保持良好的治疗浓度，对半衰期短的药物，可以减少给药次数，以免夜间还需给药，使用更为方便；3、最大程度降低毒副作用。
二、缓释、控释药物制剂的技术类别1、定速释放技术此种药物运用后在相对时间中可令药物释放与呼吸速度相持衡，并与自身的代谢有关。
此类制剂依照零级释放动力学定律，通过相应的速率在体内释放药物。
定速释放技术能够降低血浓度波动，确保药效能长时间有效，提高病患的顺从性。
能够透过转变药剂的几何形状来转变药物的释放状况，比如环形骨架片、双凹型带孔包衣片、迭层扩散骨架片等。
2、定位释放技术为了提高局部治疗效果，可对病患采用定位释放。
中药缓控释制剂的研究
５Ｉ ．煎药火 候 ： 药 的火 候有 文火 、 煎 武火 之分 。 文火 ， 是指保 持汤液 微沸的火候； 武火， 又称急火或大火， 指使汤液温度迅速上升及水 液 迅速 蒸发 的火候 。煎 煮 中药一 般先 用武 火加 热至 汤液沸 腾 ， 然 后改用文火， 保持汤液微沸状态 ， 使多余的水缓慢蒸发， 利于有效 成 分 的溶 出。 ５２ ．煎药时 间 ： 煮 中药 一定 要注 意 控制 时间 。煎煮 时间过 短 ， 煎 药 材 中很 多 化学 成 分投 有充 分 溶 出 ， 导致 药材 浪 费 ， 达不 到治 疗效 果； 煎煮时间过长 ， 水分过度蒸发， 一方面导致药液过度饱和， 有 效成份溶出不完全 ， 另一方面还容易出现药多水少的现象。 因此， 般情 况下煎 煮 中药 的时 间为 ： 一 次煎 煮 以汤液 沸腾 开始计算 第 时间 ， 保持 汤液 微沸 状 态约 ２ － ５ 钟 ， 二次 、 三 次煎 煮需 需 ０２ 分 第 第 保持汤 液微沸 状态 约 １— ５ ５ ２ 分钟 。 参考文 献 【 陈春 花， 国荣． １ 】 吴 中药煎 煮应 注意 的几 个 问题 ． 中国误 诊 学 杂志， ２ｏ＃ １）６６ ２ ３． ｏ６ ３２３ －６ ６ ： ． 【杨 颖． 讨 中药煎 煮 法． 国医 药导 报， ０ ， １）２ ～３ ． ２ 】 探 中 ２ ９ （ ： ９２０ ０ ６ ０２
４ 煎煮用水及 煎煮 次数
４１ ．用水选择 ： 古时侯 ， 们煎 药讲究 用泉 水 、 、 人 井水 米泔 水 、 及 雪水 雨水等。米泔水具有养胃的作用 ， 一般用于煎健 胃的药物； 雨水和 雪水属寒性 ， 于煎 清热类药 物 。日 多用 自 水 、 水或井水 。 用 前 来 蒸馏 不管用哪种水 ， 要的是 务必保证水质 纯净 ， 其 中的添加 剂 、 最重 肪止 色素 、 防腐剂等影 响药效 。 煎药用水 ， 对 如果条 件允许 的话 ， 以使 可 用纯净的饮用水 ， 蒸馏水、 如： 纯净水、 凉白开或洁净的自来水。 ４ 用水 量 ： 的加 水量 直 接影 响汤 剂的 质 量。 药多水 少 ， ． ２ 煎药 药材
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不良反应 有效血浓维 持时间
较大
较小
小
较小
短
长
较长
较合适
药物
常用药物
T1/2短，需长 期使用的药物 昂贵
毒性较大 的药物 贵符合时辰ຫໍສະໝຸດ 理 学使用的药物 昂贵造价
低廉
发展状况
已到高水平
发展中
在发展
刚刚起步
2.2 按给药方式分类
口服给药制剂
注射给药制剂 缓控释制剂 粘膜给药制剂
透皮给药制剂
2.2.1口服缓释制剂
1.3 特点
减少药物的给药次数，提高患者的顺应性。 维持平稳而有效的血药浓度。
减少人体对药物的对抗作用，增强有效性。
降低药物的胃肠道不良反应。
1.4 应用范围
一是临床适应症上，主要以病情较重、病程较长、需 要长期服药的慢性疾病为主。抗癌抗肿瘤药物，治疗 心血管疾病、慢性胃炎、胃溃疡以及类风湿性关节炎 等的药物。
二是从中药的有效成分或有效部位具有生物半衰期 短，在胃肠道有特定的吸收部位，用药剂量窄，毒 副作用大或者生物利用度低等生物药剂学的特性上 考虑，需要制备成缓释制剂。
1.5 研究意义
★有利于提高中药的疗效，降低不良反应，改变中药传统 剂型落后的特点； ★有利于新材料、新设备、新工艺和新药物载体在中药中 的应用，为中药新药的研究和开发提供途径； ★有利于中药的创新和提高中药研发水平。 因此，中药缓控释制剂已成为当前中药制剂研究的前沿和 热点。
●微囊、微球：是利用高分子材料将药物包裹或分散形成的微小 囊(球)状物,其粒径一般为几微米至400μ m,药物经微囊化,可以 达到缓释、靶向作用,被广泛地应用于抗癌、抗肿瘤制剂中。 （汉防己甲素白蛋白缓释微囊、复方白芨微球）
2.2.2 中药注射缓控释制剂
定义：主要是通过局部注射途径给药，用于机体局部、 靶部位、或植入注射，并产生缓释作用的制剂。 特点：可直接向希望产生缓释释药的部位进行注射，可 减少给药次数，降低系统毒性，提高病人的顺应性。
缓控释微乳
鸦胆子油亚微乳注射剂 大蒜油亚微乳 碱脂质体 白及微球
注射用 微乳
中药注射缓释制剂
缓控释 微球
注射部位持续释放的脂质体
2.2.3 粘膜给药制剂
主要是指使用合适载体将药物与腔道粘膜表面紧密接触, 发挥局部或全身作用的一类制剂。
多层片
胃滞留片
渗透泵片
以渗透压为释药动力, 零级释放，包 括单室和双室渗透泵片等。（四逆散 双层渗透泵控释片）
●缓控释胶囊：指用一或多种包衣材料（囊壳)对片剂的颗粒、颗 粒或小丸等进行包衣处理,而制成的缓释制剂。（灯盏花素缓释 胶囊、生脉缓释胶囊） ●微丸：指将药物与阻滞剂等混合制丸或先制成丸芯后包控释膜 衣而制备的直径小于2. 5 mm圆球状实体。属剂量分散型制剂， 载药量在5 ～95 %之间，吸收具有良好的重现性,是目前较理想 的中药缓、控释剂型之一。（肠安康结肠定位微丸、麝香保心 pH值依赖型梯度释药微丸）
定义 ：系指经口服延缓、控制药物释放或吸收的一类制剂 ，发展重点为每日给药一次。 片剂
微丸
口服缓释制剂
微囊与微球
胶囊
●片剂的分类
骨架片
最多见,主要是利用骨架材料来控制药 物释放。（磷酸川芎嗪缓释片）
根据释放要求,把药物分配到多层片的 各部位,达到不同速率释放。（人工麝香 骨架缓释双层片） 包括胃内漂浮、胃内膨胀、生物黏附、 磁场定位于胃肠道等形式。（生物黏附 性葛根总黄酮缓释片）
国外 （20世纪50年代）
国内 （20世纪70年 代末80年代初） 中药 （雷公藤缓释片 正清风痛宁缓释片）
化学药 （氨茶碱缓释片、新 康泰克）
1.2 概念
⑴中药：在中医理论指导下应用的药物。包括中药材、中药饮片和中 成药等。 ⑵缓释制剂：系指在规定释放介质中按要求缓慢地非恒速释放药物， 其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率 比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 ⑶控释制剂：在缓释制剂的基础上，血药浓度较之更加平稳，且能显 著增加患者的顺应性的制剂。
※2.国内外研究现状
2.1 按缓控释恒定指标进行分类
2.1.1 定速释放制剂 2.1.2 定位释放制剂 2.1.3 定时释放制剂 2.2 按给药方式进行分类
2.2.1 口服缓控释制剂
2.2.2 注射缓控释制剂 2.2.3 粘膜给药制剂 2.2.4 透皮给药制剂
2.1.1 定速释放制剂
定义：制剂以一定速率在体内释放药物。该速率与体内药物 的吸收速率可能有一定相关性, 但并不一定与之相等。
包衣控释 亲水性凝胶溶胀 产生的力控释 渗透泵控释
利用体内信息 反控机制控释
定时释放制剂
外界刺激控 释
对胃有刺激或在胃液中降解、首过效应严重， 长期维持恒定血药浓度易产生耐药性的药物， 制成脉冲释药系统尤为理想。 （磷酸川芎嗪定时胶囊，茶碱定时微丸）
常规剂型与新剂型特性比较
项目 疗效 常规 较低 定速 较高 定向 较高 定时 较高
灯盏花素骨架型缓释微丸 凝胶型 如 HPMC 溶蚀型 如 PEG
骨架型 （骨架材料）
定速释放制剂 膜控型 （膜材料）
不溶型 如 EC
肠溶型 如 聚丙烯酸树脂 不溶型 如 EC
渗透型 如 乳糖
正清风痛宁缓释片 灯盏花素双层渗透泵控释片
2.1.2 定位给药制剂
定义：指能在胃肠等特定部位长时间滞留并释放, 以达到增 强局部治疗作用或增加特殊部位对药物吸收的一类制剂。 骨架型 复方罗布麻胃漂浮 胃内滞留 型控释片 溶蚀型
主要内容
概述 国内外研究现状 剂型范例
结论与展望
致谢
※1.概述
1.1 研究背景
1.2 概念
1.3 特点
1.4 应用范围
1.5 研究意义
1.1 研究背景
汤者，去大病用之。散者，散也，去急 病用之。丸者，缓也，不能速去之。 丸剂分类 水丸取其易化，蜜丸取其缓化，糊丸取其 迟化，蜡丸取其难化。 喘息不定，呼吸欲绝。雌黄一两，雄黄 一钱为末，化蜡丸弹子大，每服一丸， 半夜时投热糯米粥中食之。
高pH生理环境 定位给药制剂
肠安康结肠定位微丸
结肠定位
特殊酶 菌落
局部或特殊定位 如肝、肺、 肾等
盐酸川芎嗪肺靶向明胶微球
2.1.3 定时释放制剂
又称脉冲释放制剂, 即根据人体的生物节律变化特点, 按生 理治疗需要定时单次或多次释放药物。能有效避免某些药物 因持续高浓度造成的受体敏感性降低和细菌耐药性的产生。