盐酸羟考酮缓释片PPT课件
合集下载
最新羟考酮的临床应用课件PPT
2. 6. Hill HF, et al. Anesth Analg. 1991;72(3):330-336.
7. Jones,et al.2013 Nurse's Drug Handbook.2013:553..
8. Data on file. Study code: OXI1202. 1. 9. 盐酸氢考酮注射液说明书, 2013.
• 一项随机、双盲研究，纳入91例腹腔镜下子宫切除术患者，评估患者通过PCA泵方式静脉给予盐酸羟考 酮注射液(N=46)和吗啡(N=45)对子宫切除术后急性疼痛的镇痛效果。
Lenz H ,etc. Anesth Analg. 2009;109(4):1279-1283.
15
奥诺美®注射液平均动脉压降低幅度显著小于吗啡
奥诺美®注射液内脏痛疗效优于吗啡
静息时VAS评分(mm) 咳嗽时VAS评分(mm)
*
*P=0.037
*
*
*
* *
*P=0.006
术后时间(小时)
术后时间(小时)
VAS：视觉模拟评分，0-100mm
• 研究设计：一项随机、双盲研究，纳入91例腹腔镜下子宫切除术患者，评估患者通过PCA泵方式静脉给予盐酸羟考酮 注射液(N=46)和吗啡(N=45)对子宫切除术后急性疼痛的镇痛效果。
羟考酮的临床应用
术后疼痛普遍存在
• 86％术后住院患者存在疼痛，且 90％ 的患者为中、重度疼痛1 • 尽管患者做了镇痛处理，仍有 41％ 患者存在中、重度疼痛2
中、重度疼痛 占90％
术后住院患者比例(％）
1.Apfelbaum J L,etc. Anesth Analg .2003;97(2):534-40.
在治疗上，叶氏《临证指南医案》有咳为气逆， 嗽为有痰，内伤外感之因甚多，不离乎肺脏为患，若 因于风者，辛平解之；因于寒者，辛温散之，因于暑 者，当与微辛微凉，苦降淡渗；因于湿者，有兼风、 兼寒、兼热之不同，以理肺治胃为主；若因秋燥，则 喻氏之义最精；因于火者，以甘寒为主。至于内因为 病，有刚亢之威、木扣而金鸣者，当清金制木，佐以 揉肝入络；若土虚而不生金，真气无所禀摄者，有甘 凉，甘温二法。又因水虚痰泛，元海竭而诸气上冲者 ，则有金水双收，阴阳并补之治，或大剂滋镇摄，保 固先天一炁元精。至于饮邪致嗽，另有专门、兼参可
7. Jones,et al.2013 Nurse's Drug Handbook.2013:553..
8. Data on file. Study code: OXI1202. 1. 9. 盐酸氢考酮注射液说明书, 2013.
• 一项随机、双盲研究，纳入91例腹腔镜下子宫切除术患者，评估患者通过PCA泵方式静脉给予盐酸羟考 酮注射液(N=46)和吗啡(N=45)对子宫切除术后急性疼痛的镇痛效果。
Lenz H ,etc. Anesth Analg. 2009;109(4):1279-1283.
15
奥诺美®注射液平均动脉压降低幅度显著小于吗啡
奥诺美®注射液内脏痛疗效优于吗啡
静息时VAS评分(mm) 咳嗽时VAS评分(mm)
*
*P=0.037
*
*
*
* *
*P=0.006
术后时间(小时)
术后时间(小时)
VAS：视觉模拟评分，0-100mm
• 研究设计：一项随机、双盲研究，纳入91例腹腔镜下子宫切除术患者，评估患者通过PCA泵方式静脉给予盐酸羟考酮 注射液(N=46)和吗啡(N=45)对子宫切除术后急性疼痛的镇痛效果。
羟考酮的临床应用
术后疼痛普遍存在
• 86％术后住院患者存在疼痛，且 90％ 的患者为中、重度疼痛1 • 尽管患者做了镇痛处理，仍有 41％ 患者存在中、重度疼痛2
中、重度疼痛 占90％
术后住院患者比例(％）
1.Apfelbaum J L,etc. Anesth Analg .2003;97(2):534-40.
在治疗上，叶氏《临证指南医案》有咳为气逆， 嗽为有痰，内伤外感之因甚多，不离乎肺脏为患，若 因于风者，辛平解之；因于寒者，辛温散之，因于暑 者，当与微辛微凉，苦降淡渗；因于湿者，有兼风、 兼寒、兼热之不同，以理肺治胃为主；若因秋燥，则 喻氏之义最精；因于火者，以甘寒为主。至于内因为 病，有刚亢之威、木扣而金鸣者，当清金制木，佐以 揉肝入络；若土虚而不生金，真气无所禀摄者，有甘 凉，甘温二法。又因水虚痰泛，元海竭而诸气上冲者 ，则有金水双收，阴阳并补之治，或大剂滋镇摄，保 固先天一炁元精。至于饮邪致嗽，另有专门、兼参可
羟考酮缓释片剂量滴定病例(ppt)
* 若经放化疗治疗，疼痛减轻，需要停用羟考酮缓释片定，要按照25-50%幅度逐渐减量到停用。
患者入院24小时内的疼痛处理过程
入院时 09:00 am
经过癌痛评估， 疼痛NRS评分为8分，属于重度疼痛， 以羟考酮缓释片20mg q12h 作为起始剂量。
1小时候后评估
疼痛NRS评分降至5分，予吗啡片10mg口服处理。
羟考酮缓释片剂量 滴定病例(ppt)
病史介绍
患者何××，男性，64岁，因“右肺癌7月余，反复腰痛1月余”于 2012年7月2日 09:00 am入院。
患者2011年11月确诊为“右下肺腺癌并右肺门、纵隔、右锁上淋巴结、 骨多发转移瘤”，于2011年11月至2012年5月予脂质体紫杉醇+顺铂化 疗6程，具体疗效不详。1月余前患者开始出现腰部疼痛，活动后尤为 明显，夜间入睡欠佳，伴右下肢放射性疼痛，曾予“洛索洛芬”、 “路盖克”等止痛治疗，效果欠佳，为求进一步诊治遂入院。
以羟考酮缓释片50mg q12h治疗至第3天（7月5日）查房时， 患者诉服用止痛药物9-10小时后即再发腰痛，需提前服用 止痛药物，此时疼痛NRS评分上升至5分。
且7月5日凌晨3点出现爆发痛1次，予吗啡针 10 mg 皮下注 射1次后缓解。
下一步应当如何调整羟考酮缓释片剂量？
A、更改羟考酮缓释片剂量50mg q8h？ B、服药时间仍然为q12h，仅增加羟考酮缓释片单次剂量？
再次调整羟考酮缓释片的剂量
确定当前24小时内该患者所需的阿片类药物总量
羟考酮缓释片 100 mg/d+吗啡针 10 mg
计算羟考酮缓释片的等效剂量
吗啡针 10 mg = 羟考酮缓释片 15 mg 24小时所需羟考酮总剂量 100 mg + 15 mg = 115 mg
9.盐酸羟考酮缓释片药物特点解析
3
3
不同类型阿片受体对应的功能
µ
镇痛--棘上 镇痛--脊髓
镇痛—外周 呼吸抑制 瞳孔收缩 胃肠活动减弱 恶心、呕吐 欣快 镇静 躯体依赖
δ
++
++ ++ -
κ
+
++ + + ++ +
镇 痛 作 用
+++ ++
++ +++ ++ ++ +++ ++ +++
+ 号表示激活作用； – 号代表弱的或无作用
19
机体免疫功能与肿瘤发生发展
• 二十世纪70年代，Burnet提出“免疫监视”理论，认为机体的免疫
系统能够通过细胞免疫机制识别并清除癌变的异常细胞。现在的研 究已经表明，免疫系统对肿瘤存在特异性和非特异性应答。
• 然而，尽管机体有如此多样的抗肿瘤免疫效应，但肿瘤仍可在体内
发生、发展，且随着其进展，反过来可抑制机体的免疫功能，其机 制包括：诱导抑制性细胞的产生；诱导体液抑制因子的分泌；肿瘤 细胞自身分泌一些具有免疫抑制作用的产物，甚至侵犯其引流的淋 巴结导致机体局部（早期）乃至全身（晚期）的免疫功能低下等。
盐酸羟考酮缓释片药物特点解析
1
目录
• 盐酸羟考酮缓释片药理学信息回顾
• 盐酸羟考酮缓释片ACROCONTIN®技术
2
盐酸羟考酮缓释片药理特点回顾
• 活性成分：羟考酮 • 生物利用度60-87%，约为吗啡（10%50%）2倍；是吗啡等效镇痛强度的1.52倍。 • 阿片受体完全激动剂：µ、 κ
《奥施康定科室会》课件
与其他药物的比较
与其他同类药物相比，奥施康定 的镇痛效果更强且起效更快。
与传统阿片类药物相比，奥施康 定的成瘾性和依赖性较低，安全
性更高。
与非阿片类镇痛药相比，奥施康 定的镇痛效果更持久且对多种疼
痛类型有效。
04 奥施康定的安全性评价
不良反应
01
02
消化系统反应
恶心、呕吐、腹泻、便秘等。
呼吸系统反应
呼吸困难、咳嗽等。
03
神经系统反应
嗜睡、头晕、头痛等。
04
其他不良反应
皮疹、过敏反应等。
禁忌症
01
02
03
04
对奥施康定过敏者禁用 。
孕妇、哺乳期妇女禁用 。
严重肝肾功能不全者禁 用。
患有严重呼吸系统疾病 者禁用。
注意事项
01
02
03
04
使用奥施康定时应严格按照医 嘱，不可自行增减剂量或改变
用药方式。
用法用量
剂量
奥施康定的起始剂量一般为5mg ，根据患者的疼痛程度和反应，
可逐渐增加剂量。
给药方式
奥施康定一般采用口服给药，也可 以根据患者的具体情况选择其他给 药方式，如直肠给药或皮下注射。
用药时间
奥施康定的用药时间应根据患者的 疼痛程度和持续时间确定，一般需 要长期用药。
特殊人群用药
老年人
老年患者在使用奥施康定时应特别注 意，因为老年人对药物的代谢和排泄 能力下降，容易发生药物蓄积和不良 反应。
处方药需遵循医生的指导，不可自行 更改用药剂量或使用时间。
购买渠道Biblioteka 处方药应通过正规的药店或医疗 机构购买，确保药品质量和安全
。
购买处方药时需提供医生开具的 处方，避免非法渠道购买。
阿片类药物PPT课件
注意事项：
• 本品应在躯干或上臂未受刺激及未受照射的平整皮肤表面 贴用。如有毛发，应在使用前剪除(勿用剃须刀剃除)。在使 用本品前可用清水清洗贴用部位，不能使用肥皂，油剂， 洗剂或其它可能会刺激皮肤或改变皮肤性状的用品。在使 用本贴剂前皮肤应完全干燥。
注意事项：
• 本品应在打开密封袋后立即使用。在使用时需用手 掌用力按压30秒，以确保贴剂与皮肤完全接触，尤 其应注意其边缘部分。 本品可以持续贴用72小时。在更换贴剂时，应更换 粘贴部位。几天后才可在相同的部位重复贴用。
便秘、呕 吐、恶心
口便服 秘、呕
吐、恶心
芬 皮贴 太剂 尼芬皮透贴太剂尼透25~2g7/55q~u7752guh/q 7透 贴2h剂皮给药，透 药轻 呕 心， 度吐皮便、贴秘恶剂给 、
美沙酮 美沙酮 10~1g20/0~次2m0mg/次口服
盐酸羟考 l0mgql2
盐 酸 羟酮考控释片 h
口服
酮控释片 l0mgql2h
• 少见的不良反应：
①惊厥、耳鸣、震颤或不能 自控的肌肉运动等； ②荨麻疹；瘙痒、皮疹或脸 肿等过敏反应； ③精神抑郁和肌肉强直等。
吗啡缓释片
规格:5mg;10mg
用法:口服
【禁忌】
• 呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺 源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺 肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性 肠梗等病人禁用。
阿片类药物
芬太尼 透皮贴
磷酸可 待因片
盐酸哌替啶注射液
常用阿 片类药
物
美施康 定
美施康 定
吗啡缓 释片
盐酸羟考酮缓释片
吗啡针
强阿片类镇痛药
阿片类药物专业知识讲座培训课件
阿片类药物专业知识讲座
35
小调查
现在您或您的家属正在面临疼痛吗？
阿片类药物专业知识讲座
36
阿片类止痛药
下面这些药 您或您的家属在用吗？
阿片类药物专业知识讲座
37
1.盐酸羟考酮缓释片 （奥施康定）
阿片类药物专业知识讲座
38
1.盐酸羟考酮缓释片 （奥施康定）
2.硫酸吗啡缓释片 （美施康定）
阿片类药物专业知识讲座
①预防为主--尤其对于有阿片药物引起恶心的病史的患者，应汇报 医生，给予预防性止吐，如：胃复安。 ②保持口腔清洁，少量多餐，避免甜食和油腻食物，进食后保持坐 姿，注意室内通风。 ③一般发生于用药初期，症状大多在4-7天内缓解
阿片类药物专业知识讲座
23
阿片类止痛物常见副作用及防治
3】瞻望（很少见）
可通过更改药物或减少剂量解决此问题
癌症治疗有关 化疗后：栓塞性静脉炎、中毒 性周围神经病变
8.2%
放疗后：局部损害、周围神经损伤纤维化
癌
痛 的
与癌症有关6% 衰弱、不动、便秘、褥疮、肌痉挛等
原
因
与癌症无关7.2% 骨关节炎、动脉瘤、糖尿病性末梢神经痛
社会-心理因素
恐惧、焦虑、抑郁、愤怒、孤独
阿片类药物专业知识讲座
14
疼痛的影响
睡眠 饮食 心情
生活质量下降
阿片类药物专业知识讲座
15
疼痛的评估
• 疼痛强度的评估
–数字分级法（NRS） –根据主诉疼痛程度分级法（VRS） –视觉模拟法（VAS） –疼痛强度评分Wong-Baker 脸
阿片类药物专业知识讲座
16
数字描疼述痛疼分痛级量法表（NRS）
盐酸羟考酮缓释片药物特点解析
（P<0.05）
* 安慰剂（▲）、吗啡（■）、及羟考酮（◆）给药60min后，食管机械刺激的刺激反应曲线。误差线代表平均值的标准误。
Staahl C et al. Pain. 2006 Jul;123(1-2):28-36.
10
研究结论
• 吗啡和羟考酮对皮肤和肌肉均有镇痛作用 • 羟考酮对内脏痛的镇痛作用显著优于吗啡
Kalso E. Oxycodone. J Pain Symptom Manage. 2005;29:S47 S56. Bertram K, Masters S, Trevor A. Basic and Clinical Pharmacology, 11th edn. United States: McGraw-Hill, 2009.
* *
30
60
90
时间（min）
* 表示药物疗效与安慰剂和吗啡有显著差异（P<0.05）（本研究中吗啡的疗效并不优于安慰剂） # 曲线下面积代表对组织的热能刺激
Staahl C et al. Pain. 2006 Jul;123(1-2):28-36.
9
对于食道的机械刺激： 羟考酮的镇痛效果优于吗啡和安慰剂
评
估
•观察受试者接受吗啡、羟考酮或安慰剂后，在皮肤、肌肉、内脏不同疼痛模式下对 压力、电流强度和温度的痛阈改变
VAS评分标准
非痛觉强度评分：1 - 模糊感知到轻度感觉；2 - 明确感知到轻度感觉；3 - 模糊感知到中度感觉；4 - 明确感知到中度感觉
痛觉强度评分： 5 - 疼痛检测阈值；6 - 轻微疼痛；7 - 轻中度疼痛；8 - 中等疼痛强度；9 - 剧烈疼痛；10 - 难以忍受的疼痛
7
研究设计
盐酸羟考酮片
内容
盐酸羟考酮片产品介绍 盐酸羟考酮片临床疗效
盐酸羟考酮片临床应用
内容
盐酸羟考酮片产品介绍 盐酸酸羟考酮片
•
通 用 名：盐酸羟考酮片
•
• • • •
适 应 症：用于缓解中度至重度癌症疼痛
规 包 格：5mg 装：双面铝包装，10片/板，2板/盒
① 初始剂量滴定。对于初次使用阿片类药物止痛的患者，建议按照如下原则进行滴定：使用吗啡
即释片进行治疗；根据疼痛程度，拟定初始固定剂量 5-15mg（相当于5mg盐酸羟考酮片），口服，
Q4h 或按需给药；对疼痛病情相对稳定的患者，可考虑使用阿片类药物控释剂作为背景给药，在此 基础上备用短效阿片类药物，用于治疗爆发性疼痛。
总结
国内独家剂型、全国医保乙类
口服吸收迅速，癌痛爆发痛必备药物
各大指南推荐癌痛患者滴定药物、维持用药； 快速起效，高效镇痛，显著提高患者生活质量，患者依从性好
持续6小时镇痛，方便调整剂量
疗效同控释片相似，镇痛强度是吗啡2倍 副作用发生率低于吗啡、不能耐受吗啡患者替代药物 符合癌痛第二、三阶梯用药原则
AĞRI 2015;27(1):1-11 doi: 10.5505/agri.2015.79663
12
内容
盐酸羟考酮片产品介绍 盐酸羟考酮片临床疗效
盐酸羟考酮片临床应用
盐酸羟考酮有效缓解各种性质癌痛
1824例盐酸羟考酮治疗中至重度癌痛大型临床研究
120 100 88.1 91.1 93.6 78.1 90.4 96.6
②维持用药。我国常用的长效阿片类药物包括：吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。
在应用长效阿片类药物期间，应当备用短效阿片类止痛药。当患者因病情变化，长效止痛药物剂量 不足时，或发生爆发性疼痛时， 立即给予短效阿片类药物，用于解救治疗及剂量滴定。
盐酸羟考酮片产品介绍 盐酸羟考酮片临床疗效
盐酸羟考酮片临床应用
内容
盐酸羟考酮片产品介绍 盐酸酸羟考酮片
•
通 用 名：盐酸羟考酮片
•
• • • •
适 应 症：用于缓解中度至重度癌症疼痛
规 包 格：5mg 装：双面铝包装，10片/板，2板/盒
① 初始剂量滴定。对于初次使用阿片类药物止痛的患者，建议按照如下原则进行滴定：使用吗啡
即释片进行治疗；根据疼痛程度，拟定初始固定剂量 5-15mg（相当于5mg盐酸羟考酮片），口服，
Q4h 或按需给药；对疼痛病情相对稳定的患者，可考虑使用阿片类药物控释剂作为背景给药，在此 基础上备用短效阿片类药物，用于治疗爆发性疼痛。
总结
国内独家剂型、全国医保乙类
口服吸收迅速，癌痛爆发痛必备药物
各大指南推荐癌痛患者滴定药物、维持用药； 快速起效，高效镇痛，显著提高患者生活质量，患者依从性好
持续6小时镇痛，方便调整剂量
疗效同控释片相似，镇痛强度是吗啡2倍 副作用发生率低于吗啡、不能耐受吗啡患者替代药物 符合癌痛第二、三阶梯用药原则
AĞRI 2015;27(1):1-11 doi: 10.5505/agri.2015.79663
12
内容
盐酸羟考酮片产品介绍 盐酸羟考酮片临床疗效
盐酸羟考酮片临床应用
盐酸羟考酮有效缓解各种性质癌痛
1824例盐酸羟考酮治疗中至重度癌痛大型临床研究
120 100 88.1 91.1 93.6 78.1 90.4 96.6
②维持用药。我国常用的长效阿片类药物包括：吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬太尼透皮贴剂等。
在应用长效阿片类药物期间，应当备用短效阿片类止痛药。当患者因病情变化，长效止痛药物剂量 不足时，或发生爆发性疼痛时， 立即给予短效阿片类药物，用于解救治疗及剂量滴定。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
盐酸羟考酮缓释片
-
1
目录ห้องสมุดไป่ตู้
剂型特点 用法用量 药理作用 不良反应 禁忌症
-
2
剂型特点：双相释放技术Acrocontin控释技术 38%的有效成分是即释部分，62%是缓释部分
38%的药物快速，服药1h后快速起效
62%的药物缓慢释放，12h持续长效镇痛
-
3
临床应用：主要是缓解持续的中度至重度疼痛 规格
发生例数百分比（%）
16. 0 14. 0 12. 0 10. 0
8. 0 6. 0 4. 0 2. 0 0. 0
15.0
10.2
12.3
10.4
10.7
10.3
10.3
10.4
11.4
4.0
2.9
2.3
2.2
1.4
1.5
1.2
1周 2周 3周 4周 5周 6周 7周 8周
便秘 恶心 呕吐 头晕 嗜睡 排尿困难 无力 头痛 皮肤瘙痒 幻觉 谵语 口干
结果显示：在所有不良反应中，便秘发生率最高（最高发生率为15%）；其 次是恶心、呕吐、头晕
Ref： 2006年中国奥施康定上市后临床研究
-
13
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
研究题目 盐酸羟考酮、硫酸吗啡缓释和芬片太尼透皮贴镇痛效果及便秘 发生率的比较性研究
研究设计 研究类型：回顾性分析研究 样本量：纳入12120例接受镇痛治疗的终末期患者
三种阿片缓释剂在癌症患者中便秘发生率及严重程度方面无统计学差异
不 同 程 度 便 秘 发 生 率 %
便秘程度评分
-
18
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
研究结果：三种阿片缓释剂在非癌症患者中便秘发生率及严重程 度方面无统计学差异
不 同 程 度 便 秘 发 生 率 %
密切监测
-
9
药理作用
1. 羟考酮对于内脏痛、神经病理性疼痛及炎性痛的疗效优于其他阿片类药 物
2. 临床研究并未证实羟考酮与吗啡或其他μ受体激动剂相比具有疗效或耐 受性方面的系统性差异
-
10
药理作用
通过直接作用于脑干呼吸中枢产生呼吸抑制作用，包括对二氧化碳和 电刺激的反应性降低
直接作用于脑干呼吸中枢抑制咳嗽反射。在低于常规镇痛剂量下可能 会产生镇咳作用
-
5
酶
抑制剂
2D6 胺碘酮、普罗帕酮、普萘洛尔、西咪 替丁、氟西汀
诱导剂 地塞米松、利福平
3A4 强：克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑 中：地尔硫卓、红霉素、氟康唑、维 拉帕米、葡萄柚汁 弱：西咪替丁
苯妥英、利福平、巴比妥酸盐 类、卡马西平、糖皮质激素、 奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英 、吡格列脲、圣约翰草、
老人
主要风险为呼吸抑制，年老体弱者应慎用
妊娠期妇女
1.可通过胎盘，妊娠期妇女长期使用可导致新生儿戒断综 合征，如未治疗可能危及生命，国内资料推荐妊娠期妇女 禁用 2.美国FDA的妊娠安全级别为B/C级（厂家不同）
-
8
特殊疾病状态
急腹症患者：可能掩盖急腹症的临床表现而影响诊断
重度慢性阻塞性肺疾病、肺心病、呼吸储备大幅度减少、缺氧、高碳酸 血症或呼吸抑制患者：按常规剂量服药也可能因呼吸驱力降低而导致呼 吸暂停
颅脑损伤：影响瞳孔反应和大脑意识，可能掩盖此类患者颅内压进一步 增高的神经系统体征
胰腺炎、胆道疾病患者：可引起肝胰壶腹括约肌痉挛，慎用，还可引起 血清淀粉酶升高
休克患者：可导致血管舒张，使心排血量和血压进一步下降，慎用
血容下降者：此类患者血压维持能力受损，发生低血压的风险增加，慎 用
恶病质或虚弱患者：药动学与健康者存在差异，更易出现呼吸抑制，应
-
14
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
入组标准 仅使用盐酸羟考酮、硫酸吗啡缓释片或芬太尼透皮贴其中 一种药物的患者
排除标准 使用过上述两种或以上药物 使用过美沙酮
-
15
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
研究药物 盐酸羟考酮缓释片（奥施康定） 硫酸吗啡缓释片（美施康定） 芬太尼透皮贴（多瑞吉）
-
4
用法用量
口服给药： 1. 剂量取决于疼痛程度和镇痛药用药史 2. 调整剂量时，仅调整单次剂量而不改变用药次数 3. 由口服吗啡改为本药对患者：本药10mg相当于吗啡20mg 4. 镇痛剂量的最高限度只能通过副作用来确定。
注意： 1.本药应完整吞服，压碎、咀嚼或溶解后服用可导致迅速释放和吸收， 有达致死剂量的风险 2.与细胞色素P450（CYP）3A4抑制药合用或停止与CYP3A4诱导药合用 导致本药血药浓度升高，不良反应增加或延长，并可导致致死性呼吸 抑制
研究步骤 分别对使用三类药物的患者进行镇痛效果及便秘程度评分 分析比较三组药物的疗效及便秘的发生情况
-
16
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
研究结果：三种阿片缓释剂引起的便秘发生率及严重程度之间无 统计学差异
不 同 程 度 便 秘 发 生 率 %
便秘程度评分
-
17
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
可导致瞳孔缩小，但羟考酮过量的情况下可能会出现明显的瞳孔散大 而非瞳孔缩小
-
11
药代动力学
缓、控释片 口服生物利用度：60%-87% 达稳态时间：24-36h 平均表观消除半衰期：4.5h 达峰时间：3h
Cmax、AUC与剂量呈比例改变 无天花板效应
-
12
缓释羟考酮---不良反应分析
2006年中国1824例缓控释羟考酮治疗中至重度癌痛IV期临床研究
部分羟考酮经CYP450-2D6酶作用，代谢为羟氢吗啡酮。某些药物如抗抑郁剂， 胺碘酮和奎尼丁等心血管药物可能阻断该代谢途径。然而，合用奎尼丁并未影 响羟考酮的药效
-
6
特殊人群用药剂量
肝、肾功能不全时
轻中度肝、肾功能损害时消除半衰期各延长1h和2.3h
老年人剂量 老年人口服时无需调整剂量
-
7
特殊人群用药注意事项
Weschules DJ, Bain KT,etal.Toward evidence-based prescribing at end of life: a comparative analysis of sustained-release morphine, oxycodone, and transdermal fentanyl, with pain, constipation, and caregiver interaction outcomes in hospice patients.Pain Med. 2006 Jul-Aug;7(4):320-9.
-
1
目录ห้องสมุดไป่ตู้
剂型特点 用法用量 药理作用 不良反应 禁忌症
-
2
剂型特点：双相释放技术Acrocontin控释技术 38%的有效成分是即释部分，62%是缓释部分
38%的药物快速，服药1h后快速起效
62%的药物缓慢释放，12h持续长效镇痛
-
3
临床应用：主要是缓解持续的中度至重度疼痛 规格
发生例数百分比（%）
16. 0 14. 0 12. 0 10. 0
8. 0 6. 0 4. 0 2. 0 0. 0
15.0
10.2
12.3
10.4
10.7
10.3
10.3
10.4
11.4
4.0
2.9
2.3
2.2
1.4
1.5
1.2
1周 2周 3周 4周 5周 6周 7周 8周
便秘 恶心 呕吐 头晕 嗜睡 排尿困难 无力 头痛 皮肤瘙痒 幻觉 谵语 口干
结果显示：在所有不良反应中，便秘发生率最高（最高发生率为15%）；其 次是恶心、呕吐、头晕
Ref： 2006年中国奥施康定上市后临床研究
-
13
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
研究题目 盐酸羟考酮、硫酸吗啡缓释和芬片太尼透皮贴镇痛效果及便秘 发生率的比较性研究
研究设计 研究类型：回顾性分析研究 样本量：纳入12120例接受镇痛治疗的终末期患者
三种阿片缓释剂在癌症患者中便秘发生率及严重程度方面无统计学差异
不 同 程 度 便 秘 发 生 率 %
便秘程度评分
-
18
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
研究结果：三种阿片缓释剂在非癌症患者中便秘发生率及严重程 度方面无统计学差异
不 同 程 度 便 秘 发 生 率 %
密切监测
-
9
药理作用
1. 羟考酮对于内脏痛、神经病理性疼痛及炎性痛的疗效优于其他阿片类药 物
2. 临床研究并未证实羟考酮与吗啡或其他μ受体激动剂相比具有疗效或耐 受性方面的系统性差异
-
10
药理作用
通过直接作用于脑干呼吸中枢产生呼吸抑制作用，包括对二氧化碳和 电刺激的反应性降低
直接作用于脑干呼吸中枢抑制咳嗽反射。在低于常规镇痛剂量下可能 会产生镇咳作用
-
5
酶
抑制剂
2D6 胺碘酮、普罗帕酮、普萘洛尔、西咪 替丁、氟西汀
诱导剂 地塞米松、利福平
3A4 强：克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑 中：地尔硫卓、红霉素、氟康唑、维 拉帕米、葡萄柚汁 弱：西咪替丁
苯妥英、利福平、巴比妥酸盐 类、卡马西平、糖皮质激素、 奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英 、吡格列脲、圣约翰草、
老人
主要风险为呼吸抑制，年老体弱者应慎用
妊娠期妇女
1.可通过胎盘，妊娠期妇女长期使用可导致新生儿戒断综 合征，如未治疗可能危及生命，国内资料推荐妊娠期妇女 禁用 2.美国FDA的妊娠安全级别为B/C级（厂家不同）
-
8
特殊疾病状态
急腹症患者：可能掩盖急腹症的临床表现而影响诊断
重度慢性阻塞性肺疾病、肺心病、呼吸储备大幅度减少、缺氧、高碳酸 血症或呼吸抑制患者：按常规剂量服药也可能因呼吸驱力降低而导致呼 吸暂停
颅脑损伤：影响瞳孔反应和大脑意识，可能掩盖此类患者颅内压进一步 增高的神经系统体征
胰腺炎、胆道疾病患者：可引起肝胰壶腹括约肌痉挛，慎用，还可引起 血清淀粉酶升高
休克患者：可导致血管舒张，使心排血量和血压进一步下降，慎用
血容下降者：此类患者血压维持能力受损，发生低血压的风险增加，慎 用
恶病质或虚弱患者：药动学与健康者存在差异，更易出现呼吸抑制，应
-
14
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
入组标准 仅使用盐酸羟考酮、硫酸吗啡缓释片或芬太尼透皮贴其中 一种药物的患者
排除标准 使用过上述两种或以上药物 使用过美沙酮
-
15
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
研究药物 盐酸羟考酮缓释片（奥施康定） 硫酸吗啡缓释片（美施康定） 芬太尼透皮贴（多瑞吉）
-
4
用法用量
口服给药： 1. 剂量取决于疼痛程度和镇痛药用药史 2. 调整剂量时，仅调整单次剂量而不改变用药次数 3. 由口服吗啡改为本药对患者：本药10mg相当于吗啡20mg 4. 镇痛剂量的最高限度只能通过副作用来确定。
注意： 1.本药应完整吞服，压碎、咀嚼或溶解后服用可导致迅速释放和吸收， 有达致死剂量的风险 2.与细胞色素P450（CYP）3A4抑制药合用或停止与CYP3A4诱导药合用 导致本药血药浓度升高，不良反应增加或延长，并可导致致死性呼吸 抑制
研究步骤 分别对使用三类药物的患者进行镇痛效果及便秘程度评分 分析比较三组药物的疗效及便秘的发生情况
-
16
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
研究结果：三种阿片缓释剂引起的便秘发生率及严重程度之间无 统计学差异
不 同 程 度 便 秘 发 生 率 %
便秘程度评分
-
17
三种强阿片缓释剂便秘发生情况对比研究
可导致瞳孔缩小，但羟考酮过量的情况下可能会出现明显的瞳孔散大 而非瞳孔缩小
-
11
药代动力学
缓、控释片 口服生物利用度：60%-87% 达稳态时间：24-36h 平均表观消除半衰期：4.5h 达峰时间：3h
Cmax、AUC与剂量呈比例改变 无天花板效应
-
12
缓释羟考酮---不良反应分析
2006年中国1824例缓控释羟考酮治疗中至重度癌痛IV期临床研究
部分羟考酮经CYP450-2D6酶作用，代谢为羟氢吗啡酮。某些药物如抗抑郁剂， 胺碘酮和奎尼丁等心血管药物可能阻断该代谢途径。然而，合用奎尼丁并未影 响羟考酮的药效
-
6
特殊人群用药剂量
肝、肾功能不全时
轻中度肝、肾功能损害时消除半衰期各延长1h和2.3h
老年人剂量 老年人口服时无需调整剂量
-
7
特殊人群用药注意事项
Weschules DJ, Bain KT,etal.Toward evidence-based prescribing at end of life: a comparative analysis of sustained-release morphine, oxycodone, and transdermal fentanyl, with pain, constipation, and caregiver interaction outcomes in hospice patients.Pain Med. 2006 Jul-Aug;7(4):320-9.