甲磺酸伊马替尼晶体结构
甲磺酸伊马替尼项目简介
项目简介甲磺酸伊马替尼为苯胺嘧啶的衍生物，是一特异性的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinases inhibitors,TKI)。
2001年5月被FDA批准用于治疗慢性粒细胞白血病。
2003年被FDA批准用于治疗胃肠道间质瘤(GIST)。
作为全球第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂，甲磺酸伊马替尼的上市已经博得了国际医药学界各方的一致好评：它不仅代表一类作用机制全新的抗肿瘤药物已经由此正式走入临床应用，且其本身就已预示了一种疾病治疗药物发展的方向，即药物作用靶的必将日益趋向分子水平，而这正是提高药物治疗效果并降低它毒、副反应的有效途径。
1.1基本信息1.1.1药品名称中文通用名：甲磺酸伊马替尼英文通用名：Imatinib Mesylate化学结构式：NNN HNCH3HNNN3CH3SO3H1.1.2药品注册分类原料药：3.1类胶囊剂：6类1.1.3适应症（1）用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。
（2）用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。
1.2专利情况本品的化合物专利为CN93103566.X，其为包含伊马替尼的嘧啶类衍生物的化合物专利，申请日期：1993年4月2日，专利到期日为2013年4月。
根据国家药品注册管理办法，专利药到期前2年内可提出注册申请，因此，至2011年4月将可提出申请，如果能够抢先注册成为国内首家，将具有很好的经济效益。
其他专利经全面专利检索，无障碍专利。
1.3国内外上市情况2001年5月首次在美国批准上市，2002年4月首次在中国批准进口。
1.5本品研发情况1.5.1合成工艺通过4步反应合成，反应起始原料市场有大量供应，未使用特殊试剂，较易获得；反应收率相对较高；无柱分离过程，反应后处理方便；反应条件温和，工艺可控性好，最终产品为白色晶体，总收率约40%，批量做到1000g，纯度达99.92%。
抗癌药Imatinib Mesylate的多晶型结构与稳定性
抗癌药Imatinib Mesylate的多晶型结构与稳定性盛玥;李钢【摘要】本文对抗癌药物甲磺酸伊马替尼的多晶型与稳定性进行了分析与研究.通过X射线粉末衍射仪( XRD)测定了伊马替尼的晶型，并测定了在不同湿度下的稳定性，用X射线衍射原位高温附件( in situ high temperature)测定了伊马替尼的热稳定性.结果表明，该批次伊马替尼为α晶型，在从室温至200℃的加热过程中晶体结构稳定，在RH 75%的湿度条件下，结构也比较稳定，但在RH 92.5%的高湿度时，晶体结构逐渐向无定形转化.%This article studies the stability and the crystal structure of an anticancer drug imatinib mesylate. The crystal form of the imatinib mesylate was determined by means of X-ray powder diffraction. The stability under different humidity was determined and the thermostability of imatinib mesylate was analyzed by X-raydiffraction( XRD) with in situ high temperature accessories. The results showed that the sample is the α crystalline form and its crystal form was stable during the heat ing process from room temperature to 200℃. The crystal form was stable under low humidity,but unstable under high humidity and finally turned to amorphous.【期刊名称】《南京师大学报（自然科学版）》【年(卷),期】2014(000)001【总页数】4页(P137-140)【关键词】甲磺酸伊马替尼;X射线粉末衍射;多晶型【作者】盛玥;李钢【作者单位】南京师范大学分析测试中心，江苏南京210023;南京师范大学分析测试中心，江苏南京210023【正文语种】中文【中图分类】R917甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesilate)，商品名为格列卫(gleevec，glivec)，化学名为4－(4－甲基哌嗪基－1－甲基)－N－［4－甲基－3－［4－(3－吡啶基)嘧啶－2－氨基］－苯甲酰胺甲磺酸盐.其分子结构如图1所示.该药是由瑞士诺华公司开发的一种小分子酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物.通过与酪氨酸激酶的ATP结合位点特异性结合，竞争性地阻止酪酸激酶与ATP结合，阻断酪氨酸激酶的自身磷酸化及底物的磷酸化，彻底切断异常的酪氨酸激酶的信号传导从而达到抗肿瘤的目的.甲磺酸伊马替尼能够抑制包括p210Bcr－Abl、pl85Bcr－Abl、v－Abl和c－Abl酪氨酸激酶在内的各种Abl酪氨酸激酶，以及血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和干细胞因子受体(c－Kit)等酪氨酸激酶的活性［1］.由于具有突破性的抗肿瘤作用机制，2001年5月，甲磺酸伊马替尼以其具有突破性的抗肿瘤机制获得美国FDA特快审批，用于α－干扰素治疗失败后的慢性期、急变期及加速期的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia)的治疗.2002年2月，美国FDA又批准该药用于治疗不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质细胞瘤(gastroin-testinal stromal tumours).该药对其他肿瘤的临床试验也在进行中［2］.甲磺酸伊马替尼于2002年在我国上市.X射线粉末衍射(XRD)法是对药物的多晶型研究最主要的手段，已有较多文献报道［3－7］.伊马替尼的分子结构如图1所示，它具有α、β等多种晶型［8－11］，目前对它的研究重在合成工艺及使其产业化，公开的专利文献已有多篇[9-12] ，而对其稳定性如在加热过程中和高湿条件下的结构稳定性研究尚未见报道.图1 甲磺酸伊马替尼的分子结构Fig.1 Structure of imatinib mesilate(Mr 589.7) 1 材料与方法1.1 材料甲磺酸伊马替尼原料样品，样品批号为YMTN－66－1，由南京圣和药业有限公司提供.纯度为98%以上.1.2 仪器1.2.1 X 射线粉末衍射仪日本理学公司的D/max 2500VL/PC型转靶X射线衍射仪(XRD)及其原位高温附件(in situ high temperature).测定条件为管压:40 kV，管流:100 mA，Cu Kα 辐射，石墨弯晶单色器，DS=SS=1°，RS=0.3 mm.扫描速度:10 °·min－1.步进间隔:0.02°.1.2.2 差式扫描量热仪美国PERKIN-ELMER公司的差示扫描量热仪(Diamond DSC)测定条件:以氮气为保护气、升温速率为10℃·min－1，升温范围为25～300℃，进行差示扫描量热分析(DSC).2 结果与分析2.1 甲磺酸伊马替尼的晶型用X射线粉末衍射法测定了甲磺酸伊马替尼的晶型，表1列出了测量值与专利CN102321070A中的甲磺酸伊马替尼八强线数据，结果表明YMTN－66－1的甲磺酸伊马替尼原料为α晶型.图2为专利文献α－晶型甲磺酸伊马替尼XRD图谱，图3为本批次甲磺酸伊马替尼XRD图谱，根据衍射数据和图谱比较，确定YMTN－66－1的甲磺酸伊马替尼原料为α晶型.表1 X-Ray测定数据Table 1 X-Ray Data of Imatinib Mesylate110.480 10.400 2 14.920 14.840 3 17.700 17.660 4 18.640 18.540 5 19.120 19.020 6 21.320 21.200 7 21.700 21.540 8 24.960 24.880图2 专利文献α－晶型甲磺酸伊马替尼XRD图谱Fig.2 X-Ray figure of α crystalline of imatinib mesylate图3 YMTN－66－1甲磺酸伊马替尼原料XRD图谱Fig.3 X-Ray figure of imatinib mesylate2.2 测定不同温度下的稳定性图4为甲磺酸伊马替尼的差示扫描量热分析图谱，由此可知在224.3℃时伊马替尼开始熔解，峰顶温度为226.2℃.用X射线衍射仪及原位高温附件，在真空条件下程序升温，测定其在不同温度下晶型结构的变化.根据其差示扫描量热分析结果，将温度点设定到25℃、50℃、100℃、150℃、165℃、180℃、200℃共7个温度点，每个点恒温1 min，然后保温检测其结构变化.图5显示的是伊马替尼在不同温度下的X射线衍射多重比较图谱.结果表明，α晶型甲磺酸伊马替尼的晶型结构在该区间不随温度变化而改变.图4 甲磺酸伊马替尼的差示扫描量热分析图Fig.4 DSC pattern of imatinib mesylate图5 α晶型甲磺酸伊马替尼在不同温度下的X射线衍射图谱Fig.5 X-Ray patterns of α crystalline of imatinib mesylate under different temprature 2.3 测定不同湿度下的稳定性将甲磺酸伊马替尼置于恒湿密闭容器中，于25℃、RH 75% ±5%条件下放置10天，在第5天和第10天取样检测，进行X射线衍射分析，检测其晶型结构变化情况.将甲磺酸伊马替尼置于恒湿密闭容器中，于25℃、RH 92.5% ±5%条件下放置10天，在第1天，第3天，第5天取样检测，进行X射线衍射实验，检测其结构变化状况.不同湿度下的X射线衍射图谱结果如图6、图7所示.结果表明，在25℃、RH 75% ±5%条件下，α晶型甲磺酸伊马替尼的晶型较为稳定.在25℃、RH 92.5% ±5%条件下，α晶型甲磺酸伊马替尼晶型变化较大，向无定形转化，第3天就已经转化为非晶态.图6 25℃、RH 75%±5%条件下放置第5天和第10天取样检测X射线衍射图谱Fig.6 X-ray patterns o f 25 ℃，RH 75% ±5%for the first 5 days and 10 days图7 25℃、RH 92.5%±5%条件下放置第1天，第3天，第5天取样检测X射线衍射图谱Fig.7 X-ray diffraction patterns of the sample under the conditionof 25 ℃，RH 92.5% ±5%after 1 day，3 days，and 5 days4 讨论稳定性研究的目的是考察温度、湿度等对药物质量的影响，为制剂加工过程及工艺优化过程做参考.本文采用X射线衍射法对甲磺酸伊马替尼原料样品的晶型进行分析，确定了它的晶型为α型.程序升温测定其在不同温度下的稳定性，发现伊马替尼在加热过程中直到分解前晶型结构稳定.很多药物，特别是有机药物，在加热过程中会发生晶型的转变.如那格列奈存在B晶型和H等多种晶型，其中B晶型在球磨或加热时会发生晶型的转化［3］，其热稳定性不如H晶型，不宜药用.目前从已发表的专利及文献来看对伊马替尼的研究主要在合成工艺方面，而伊马替尼的晶型据文献报道多达20多种［9－12］，多晶型由于其晶格能差异导致溶解度、制剂溶出度和生物利用度的差异，有些有效、有些无效甚至有害，所以对药物多晶型及晶型稳定性研究是现代药品报批必不可少的工作.本文通过对伊马替尼原料药α晶型的测定分析与研究，给出了相关晶体结构数据，证明其在熔点前加热过程中和RH 75% ±5%条件下的稳定性较好，而在RH 92.5% ±5%状态下晶型不稳定，逐渐向无定形转化.药物稳定性是评价药物有效期和安全期的重要指标之一，也是核定药物使用期的主要依据.本文考察的是甲磺酸伊马替尼晶型的稳定性，它是药物稳定性的一部分.而稳定性的研究是为了探索药物在贮藏期内质量变化的规律，保证药物在使用期内安全有效.本文的研究结果为甲磺酸伊马替尼药物质量评价提供了参考数据.［参考文献］［1］ Bree F，Sorbera L A，Fernandez R，et al.Imatinibmesilate(treatment of chronic myeloid leukemia bcr-abl tyrosine kinase inhibitor)［J］.Drugsof the Future，2001，26(6):545 －552.［2］陈黎明.抗肿瘤新药STI－571研究新进展［J］.国外医学:肿瘤分册，2002，29(5):333－337.［3］ Yang L，Ru M L，Lang M D.The crystalline polymorph control and selection of gabapentin with polymer heteronuclei［J］.Acta Pharm Sin，2010，45:109 －113.［4］ Li G，Su G Q，Xu Q W，et al.A new crystal form of nateglinide ［J］.Acta Pharm Sin，2001，37:532 －534.［5］黄长高，李钢，郑海辉，等.蒙脱石中α －SiO2的定量分析［J］.药物分析杂志，2009，29(2):265－268.［6］朱侃，陈小青，马超，等.头孢克洛结构测定与分析［J］.药物分析杂志，2010，30(11):2 111－2 115.［7］黄张洪，赵惠，吕利强，等.热分析技术及其应用［J］.热加工工艺，2010，39(7):19－23.［8］李铭东，李东，吉民.甲磺酸伊马替尼的合成［J］.中国药学杂志，2008，43(3):228－229.［9］诺瓦提斯公司.甲磺酸伊马替尼的δ和ε 晶形:中国，CN101243066A ［P］.2008－8－13.［10］诺瓦提斯公司.甲磺酸伊马替尼的 F，G，H，I和 K 晶形:中国，CN101312960A［P］.2008－11－26.［11］西科尔公司.甲磺酸伊马替尼的多晶型及其制备方法以及无定型和α型的甲磺酸伊马替尼:中国，CN101573350A［P］.2009 －11 －4.［12］江苏省先声药物研究有限公司.一种伊玛替尼甲烷磺酸盐α晶型新的制备方法:中国，CN102146073A［P］.2011－2－23.。
甲磺酸伊马替尼片
【药品名称】通用名称：甲磺酸伊马替尼片甲磺酸伊马替尼片0.1g*12片*5板拼音全码：ZuoWei JiaHuangSuanYiMaTiNiPian 0.1g*12Pian*5Ban【主要成分】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
化学名：4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐。
【性状】本品为深黄色至棕黄色双凸的薄膜衣片。
【适应症/主治功能】用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。
(详见内包装说明书)。
【规格型号】0.1g*60片(昕维)【用法用量】治疗应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。
甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。
通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次（在早上及晚上）。
儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。
(详见包装内部说明书)【不良反应】晚期恶性肿瘤患者可能会出现相互混杂的临床症状，但由于它们与潜在疾病、疾病本身进展、以及同时服用多种药物有关，因此常难以明确它们的因果关系。
一般来说，包括儿科在内的CML患者长期每日口服本品的耐受性较好。
大多数成年患者在治疗的某一时间点会发生不良事件，但绝大多数为轻至中度，且临床试验中仅2.4％的新诊断患者、4％干扰素治疗失败的晚期慢性期患者、4％干扰素治疗失败的加速期患者以及5％干扰素治疗失败的急变期患者因药物相关性不良事件导致治疗中断。
GIST研究中，4％的患者因药物相关性不良事件而中断本品治疗。
(详见内包装说明书)。
【禁忌】对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【注意事项】对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，在治疗期间，病人有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。
甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。
甲磺酸伊马替尼分子式(一)
甲磺酸伊马替尼分子式(一)
甲磺酸伊马替尼分子式
甲磺酸伊马替尼（Imatinib Mesylate）是一种靶向治疗药物，常用于慢性髓细胞白血病（CML）和某些类型的胃肠道肿瘤等疾病的治疗。
它的分子式为C30H34N6O4S。
分子式解析
•C30: 代表该分子含有30个碳原子。
•H34: 代表该分子含有34个氢原子。
•N6: 代表该分子含有6个氮原子。
•O4: 代表该分子含有4个氧原子。
•S: 代表该分子含有1个硫原子。
举例解释
慢性髓细胞白血病（CML）治疗
甲磺酸伊马替尼在慢性髓细胞白血病治疗中起到了重要的作用。
通过抑制特定融合基因的酪氨酸激酶活性，可以阻断白血病细胞的增殖。
以下是甲磺酸伊马替尼的结构式：
C30H34N6O4S
胃肠道肿瘤治疗
甲磺酸伊马替尼在某些胃肠道肿瘤中也被广泛应用。
它通过抑制肿瘤细胞内的融合基因活性，有效地抑制肿瘤的生长和扩散。
以下是甲磺酸伊马替尼的分子式：
C30H34N6O4S
结论
甲磺酸伊马替尼的分子式为C30H34N6O4S，它是一种针对特定融合基因的酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗慢性髓细胞白血病和某些胃肠道肿瘤等疾病。
伊马替尼分子式
伊马替尼分子式伊马替尼是一种有效的抗癌药物，其分子式为C29H35N7O。
这个分子式告诉我们伊马替尼由29个碳原子、35个氢原子、7个氮原子和一个氧原子组成。
在这篇文章中，我们将深入研究伊马替尼的结构和其在癌症治疗中的作用。
伊马替尼是一种靶向治疗药物，主要用于治疗慢性髓系白血病(CML)、肠道癌和胃肠道间质瘤(GIST)等癌症。
由于其独特的作用机制，伊马替尼成为了许多患者的希望。
下面我们来详细了解一下伊马替尼的结构和作用机制。
伊马替尼的分子式中包含了一个苄基(Ph)和一个吡啶基(Py)，这两个基团赋予了伊马替尼其特殊的化学和生物活性。
伊马替尼结构中的苄基含有芳香环，使其具有较强的溶解性和扩散能力，而吡啶基则有利于与宿主分子之间的相互作用。
这两个基团之间由一个甲基亚氨基桥连接，形成了伊马替尼独特的结构。
伊马替尼的作用机制主要是通过抑制特定酪氨酸激酶来发挥抗癌作用。
具体来说，伊马替尼能够抑制Philadelphia染色体上的Bcr-Abl酪氨酸激酶。
这种酪氨酸激酶在CML患者中过度激活，导致恶性细胞的不受控制增殖和存活。
而伊马替尼的作用是通过与Bcr-Abl酪氨酸激酶结合，阻断其信号传导通路，从而抑制白血病细胞的增殖和存活。
除了与Bcr-Abl酪氨酸激酶结合，伊马替尼还具有抑制肠道癌和GIST中的其他酪氨酸激酶的能力。
这些酪氨酸激酶包括肿瘤相关的c-kit和PDGFRα。
通过抑制这些酪氨酸激酶，伊马替尼能够阻断癌细胞的增殖信号和血管新生，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
值得一提的是，伊马替尼的使用并不是完全没有副作用的。
一些患者可能在服用伊马替尼时出现恶心、呕吐、疲劳和水肿等不良反应。
此外，由于伊马替尼对骨髓造血功能的影响，患者可能会出现贫血、白细胞减少和血小板减少等问题。
因此，在使用伊马替尼时，医生需要监测患者的血常规和肝功能，以确保治疗的安全和有效。
总结来说，伊马替尼是一种重要的靶向治疗药物，具有较好的抗癌效果。
甲磺酸伊马替尼(格列卫)
中文名：甲磺酸伊马替尼英文名： Imatinib Mesylate商品名：GLEEVEC中文别名：格列维克外观：淡黄色或类白固体分子式：C29H31N7O·CH4O3S分子量：589.71CAS号：220127-57-1国内有数家将此产品列入研发项目，目前进行的有博瑞生物医药，武汉仲联药业，湖北化学药品药理作用甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。
临床前和临床数据提示，有些病人可通过不同的机制产生耐药性。
药代动力学本研究的药代动力学系单剂量口服25-1000 mg甲磺酸伊马替尼并达稳态后测定。
甲磺酸伊马替尼剂量在25-1000 mg范围内，其平均曲线下面积（AUC）的增加与剂量间存在比例性关系。
重复给药的药物累积量可达稳态时的1.5-2.5倍。
成人人群药代动力学研究表明，性别对药代动力学无影响，体重的影响也可忽略而不计。
适应症用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
用法用量开始剂量：对慢性粒细胞白血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600 mg/日；对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者，推荐剂量为400 mg/日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。
如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日，或从600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。
甲磺酸氟马替尼化学结构
甲磺酸氟马替尼化学结构《甲磺酸氟马替尼化学结构》嘿，同学们！今天咱们来聊聊甲磺酸氟马替尼这个化合物的化学结构，这里面可是包含了不少有趣的化学知识呢。
首先，咱们得知道什么是化学结构。
化学结构就像是盖房子，每个原子就是一块砖头，而把这些原子连接在一起的化学键呢，就好比是小钩子。
这化学键啊，还有不同的类型呢。
比如说离子键，大家可以想象带正电和带负电的原子就像超强的磁铁一样，正电和负电相互吸引，就紧紧地吸在一起了，这就是离子键。
还有共价键，就像是原子们共用小钩子来连接彼此。
那甲磺酸氟马替尼这个分子里就有各种各样的原子通过这些化学键连接起来。
这里面的原子有不同的特性，就像人有不同的性格一样。
有些原子的组合方式会让整个分子有极性，这分子的极性呢，就像小磁针一样。
比如说水是极性分子，就好像小磁针一样，氧的那一端就像磁针的南极，带负电，氢的那一端就像北极，带正电。
而有些分子呢，像二氧化碳，它是直线对称的，就像两个力量一样大的人在一条直线上拔河，两边力量平衡，这样的分子就是非极性分子，就不像小磁针有明显的正负两极了。
再来说说甲磺酸氟马替尼这个分子结构里可能涉及到的化学平衡。
化学平衡就像是一场拔河比赛哦。
反应物和生成物就像是两队人在拔河。
刚开始的时候，可能一边的力量大些，反应朝着一个方向进行得比较快。
但是随着时间推移，两边的力量会慢慢达到平衡，这时候正反应和逆反应的速率就相等了，就像两队人谁也拉不动谁了，而且反应物和生成物的浓度也不再变化，这就是化学平衡的状态啦。
如果在这个分子结构的相关反应里涉及到配位化合物呢，咱们可以这么理解。
中心离子就像是一场聚会的主角，周围的配体呢，就像是来参加聚会并且提供孤对电子共享的小伙伴。
大家凑在一起，形成了一个特殊的结构。
还有氧化还原反应中的电子转移，这个也很有趣。
就像做买卖一样，比如说锌和硫酸铜反应。
锌原子就像一个大方的商人，它把自己的电子给了铜离子，就像把自己的货物给了别人。
这样锌原子就变成了离子，而铜离子得到电子后就变成了原子，这就是电子的转移啦。
格列卫-甲磺酸伊马替尼片药品说明书
1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量（即发生严重不良 事件之前的剂量）开始给药。
ASM（起始剂量100 mg/日）： 当中性粒细胞ANC＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞ANC≥
分子式：C29H31N7O·CH4SO3 分子量：589.7
【性状】 本品为深黄色至棕黄色双凸的薄膜衣片。
【适应症】 - 用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)的慢性期、加速期或急变期； - 用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者；
1
用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限： - 用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）。 - 用于治疗嗜酸细胞过多综合症（HES）和/或慢性嗜酸粒细胞白血病（CEL）伴有
剂量。
2
本品用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。 依据成人的剂量，推荐日剂量为：慢性期加速期和急变期340mg/m2(总剂量不超过600mg/ 日)制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克，12岁以下儿 童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。 尚无3岁以下儿童治疗的经验。
在 Ph +白血病和实体肿瘤患者间的安全性差异是在 Ph +白血病患者中发生骨髓抑制以 及在 GIST 患者中发生 GI 和肿瘤内出血的发病率和严重程度较高，并且很可能是由于疾病 相关的因素造成的。骨髓抑制，GI 不良事件，水肿和皮疹是这两个患者群所常见的。其他 GI 情况，如胃肠道的梗阻、穿孔和溃疡，似乎多为适应症特异性不良反应。在暴露于伊马 替尼后观察到的并且可能与使用本品有因果关系的其它突出不良事件，包括肝毒性，急性肾 功能衰竭，低磷血症，严重的呼吸系统不良反应，肿瘤溶解综合征和儿童发育迟缓。
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甲磺酸伊马替尼晶体结构
甲磺酸伊马替尼（Imatinib mesylate）是一种抗癌药物，它是伊马替尼的甲磺酸盐形式。
由于没有特定提及晶体结构的相关文献，我无法提供其精确的晶体结构信息。
然而，伊马替尼（Imatinib）本身是一种分子化合物，其晶体结构已被研究和报道。
根据现有研究，伊马替尼的晶体结构是由各个分子间的相互作用建立起来的。
它主要由碳、氢、氧、氮和硫等元素组成。
伊马替尼的分子式为C29H31N7O，其分子量为493.6克/摩尔。
伊马替尼的晶体结构可能涉及分子之间的氢键和范德华力等相互作用。
这些相互作用对于固体中各个分子的排列和结晶态的稳定性至关重要。
总的来说，虽然无法提供具体的甲磺酸伊马替尼晶体结构信息，但伊马替尼本身是一种已被研究的化合物，其晶体结构可能由分子间的氢键和范德华力等相互作用决定。
总之，多孔纳米晶超晶格是一种具有特殊结构和性质的材料，其制备方法和控制孔隙结构的能力使其在各个领域都具有重要的应用潜力。