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抗肿瘤药治疗肿瘤的西药及使用说明

抗肿瘤药治疗肿瘤的西药及使用说明

抗肿瘤药治疗肿瘤的西药及使用说明为了有效治疗肿瘤,现代医学广泛应用抗肿瘤药物来抑制肿瘤生长和扩散。

在西药中,有多种抗肿瘤药物被推崇为治疗肿瘤的首选。

本文将介绍几种常用的抗肿瘤药物及其使用说明。

一、化疗药物1. 氟尿嘧啶(5-FU)氟尿嘧啶是一种常见的抗肿瘤药物,可以用于治疗不同类型的肿瘤。

使用说明如下:(1)用药途径:静脉滴注或口服。

(2)剂量:根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。

(3)使用周期:一般情况下,每周一次用药,连续数周。

(4)注意事项:在使用期间,应密切监测患者的肝功能、血细胞计数及肾功能等,并随时与医生交流。

2. 卡培他滨(Capecitabine)卡培他滨也是一种常用的抗肿瘤药物,主要用于治疗乳腺癌和结直肠癌等肿瘤。

使用说明如下:(1)用药途径:口服。

(2)剂量:根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。

(3)使用周期:一般情况下,每日两次用药,连续2周,然后停药1周。

(4)注意事项:在使用期间,应密切监测患者的肝功能、血细胞计数及肾功能等,并随时与医生交流。

二、靶向治疗药物1. 埃克替尼(Erlotinib)埃克替尼是一种常用的靶向治疗药物,主要用于治疗非小细胞肺癌。

使用说明如下:(1)用药途径:口服。

(2)剂量:根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。

(3)使用周期:一般情况下,每日一次用药。

(4)注意事项:在使用期间,应密切监测患者的肝功能、血细胞计数及皮肤反应等,并随时与医生交流。

2. 曲妥珠单抗(Trastuzumab)曲妥珠单抗是一种用于治疗HER2阳性乳腺癌的靶向治疗药物。

使用说明如下:(1)用药途径:静脉注射。

(2)剂量:根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。

(3)使用周期:一般情况下,每周一次用药。

(4)注意事项:在使用期间,应密切监测患者的心脏功能,并随时与医生交流。

三、免疫治疗药物1. 阿帕替尼(Apatinib)阿帕替尼是一种新型的免疫治疗药物,主要用于治疗胃肠道肿瘤。

依托泊苷 (Etopophos)使用说明书

 依托泊苷 (Etopophos)使用说明书

依托泊苷 (Etopophos)使用说明书依托泊苷 (Etopophos)使用说明书依托泊苷(Etopophos)是一种化疗药物,主要用于治疗多种恶性肿瘤,包括卵巢癌、肺癌、淋巴瘤和白血病等。

本使用说明书将向您详细介绍依托泊苷的使用方法、副作用和注意事项,以帮助您正确使用该药物,提高治疗效果,并减少潜在的风险。

一、药物说明依托泊苷 (Etopophos)是一种含有依托泊苷的注射液,主要成分为依托泊苷和辅助物质。

该药物属于紫杉醇类化疗药物,通过干扰肿瘤细胞的DNA复制过程来抑制肿瘤生长和扩散。

二、使用方法1. 依托泊苷注射液一般由专业医护人员在医疗机构内进行注射。

请务必遵循医生或护士的指示,并按照推荐的剂量使用。

2. 依托泊苷一般通过静脉注射给药。

注射前,请确保药液无异常,无混浊、沉淀、泄漏等情况。

3. 在依托泊苷注射过程中,请保持安静,避免突然活动或剧烈运动,以防止药物漏出或引发其他意外事故。

4. 您的医生将根据疾病的不同和个体情况来确定依托泊苷的用药周期和剂量。

请不要自行调整或中断用药,以免影响治疗效果。

三、注意事项1. 在使用依托泊苷期间,您的医生将定期进行血液检测以评估疗效和监测潜在的副作用。

请按照医生的要求及时复诊,并告知医生用药期间是否出现任何异常症状。

2. 在使用依托泊苷期间,请避免接种疫苗,以免影响免疫系统的正常功能。

3. 依托泊苷可能导致一些副作用,包括恶心、呕吐、腹泻、脱发等。

如果这些副作用严重影响您的生活质量,请及时向医生报告,以便进行适当的处理。

4. 在使用依托泊苷期间,您可能会感到乏力、头晕或注意力不集中。

请避免驾驶机动车辆或从事需要高度集中注意力的活动。

5. 如果您怀孕或计划怀孕,请告知医生,因为依托泊苷可能对胎儿造成损害。

在使用依托泊苷期间,请采取有效的避孕措施,以防止意外怀孕。

四、存储要求1. 依托泊苷注射液需储存在干燥、阴凉、避光的地方,远离儿童。

2. 请勿使用过期的依托泊苷注射液。

肺癌常用化疗药物

肺癌常用化疗药物

肺癌常用化疗药物目录肺癌常用化疗药物 (1)一、吉非替尼 (1)二、厄洛替尼 (2)三、埃克替尼 (3)四、马来酸阿法替尼 (4)五、奥希替尼 (6)六、克唑替尼 (6)七、贝伐珠单抗 (7)八、重组人血管内皮抑制素 (8)九、盐酸安罗替尼 (9)十、塞瑞替尼 (10)十一、纳武利尤单抗 (11)一、吉非替尼通用名:吉非替尼片制剂与规格:片剂:250mg适应证:EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

合理用药要点:1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR 敏感突变。

2.肿瘤组织和血液均可用于EGFR基因突变检测,但组织检测优先。

3.治疗期间因药物毒性不可耐受时,可在同一代药物之间替换,如疾病进展则不能在同一代药物之间替换。

4.治疗过程中影像学显示缓慢进展但临床症状未发生恶化的患者,可以继续使用原药物;发生局部进展的患者,可以继续使用原药物加局部治疗;对于快速进展的患者,建议改换为其他治疗方案。

5.用药期间必须注意常见的皮肤反应和腹泻;应特别注意间质性肺炎、肝脏毒性和眼部症状的发生。

6.避免与CYP3A4诱导剂(如,苯妥英、卡马西平、利福平、巴比妥类或圣约翰草)联合使用。

避免与CYP3A4酶抑制剂(如酮康唑、异烟肼)等联合使用,其联合使用可能导致血药浓度升高而增加不良反应。

服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。

能显著且持续升高胃液pH值的药物有可能会降低吉非替尼的血药浓度,从而降低吉非替尼疗效。

※7.在某些肿瘤急症的情况下如脑转移昏迷或呼吸衰※注:本指导原则“合理用药要点”带※部分为特殊情况下的药物合理使用专家共识。

竭,在充分知情的情况下,对不吸烟的肺腺癌患者可考虑使用。

一旦病情缓解,必须补充进行EGFR突变的组织检测。

二、厄洛替尼通用名:盐酸厄洛替尼片制剂与规格:片剂:150mg适应证:EGFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

化疗药物注射用培美曲塞二钠和注射用盐酸吉西他滨药品说明书信息

化疗药物注射用培美曲塞二钠和注射用盐酸吉西他滨药品说明书信息

注射用培美曲塞二钠1、通用名称注射用培美曲塞二钠(医保乙类)2、产品简介培美曲塞(pemetrexed)是基于传统的抗代谢类药物甲氨蝶呤和氟尿嘧啶基础上研制的新一代抗代谢药,2004年由礼来公司研发上市。

2006年齐鲁赛珍上市后,齐鲁公司在国内首家开展晚期一线非鳞状NSCLC的大型临床试验并首家获得了非鳞状NSCLC的一线适应症。

3、注射用培美曲塞二钠作用机制注射用培美曲塞二钠是一种新的、多靶点抗叶酸制剂,主要作用于胸苷酸合成酶(TS),二氢叶酸还原酶(DHFR),甘氨酰核苷酸甲酰基转移酶(GARFT)。

通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程,抑制细胞复制,从而抑制肿瘤生长。

培美曲塞对酶的抑制活性高于其他抗叶酸代谢药物,多靶点抑制使其不易产生耐药性。

培美曲塞通过细胞膜上叶酸载体蛋白系统进入细胞后,在叶酰谷氨酸合成酶(FPGS)作用下转化为多谷氨酸化形式,多谷氨酸化后培美曲塞抗肿瘤活性大大增加。

多谷氨酸化的过程主要发生在肿瘤细胞内,正常细胞内的多聚谷氨酸化要比肿瘤细胞低得多,因此培美曲塞抗叶酸代谢的活性具有一定肿瘤特异性且较其他抗肿瘤药物不良反应更轻。

4、说书适应症及其他临床推广适应症说明书推荐:非鳞状非小细胞肺癌一线、二线、维持治疗;恶性胸膜间皮瘤。

还可用于NSCLC脑转移;神经淋巴瘤;头颈部肿瘤;妇瘤;骨肉瘤;乳腺癌;胃癌;十二指肠癌。

5、产品优势:(1)用于非小细胞肺癌的二线治疗,尤其是非鳞癌,优于多西他塞;用于非小细胞肺癌的一线治疗,尤其是非鳞癌,疗效优于吉西他滨;维持治疗(同药、异药)非鳞状非小细胞肺癌优于最佳支持治疗,有效延长生存期;被NCCN《非小细胞肺癌临床实践指南》推荐。

(2)恶性胸膜间皮瘤唯一有效方案,临床最好选择。

(3)培美曲塞是目前化疗药物中不良反应最低的一种,临床使用安全。

6、应用产品规格:100mg/200mg/500mg。

7、用法用量注:用药前须进行血液和生化检查;肌酐清除率<45mL/min的患者不建议使用注射用培美曲塞二钠;注射用培美曲塞二钠应以100ml0.9%氯化钠配制,培美曲塞二钠与钙、Ringer液不得混合使用。

盐酸托烷司琼注射液说明书

盐酸托烷司琼注射液说明书

盐酸托烷司琼注射液说明书盐酸托烷司琼注射液说明书【适应症】用于预防和治疗化疗引起的恶心和呕吐,用于外科全麻手术后的恶心和呕吐。

【用法用量】用前将本品用生理盐水或葡萄糖溶解后使用。

预防和治疗癌症化疗引起的恶心和呕吐:儿童:一般不推荐用于儿童,如病情需要必须使用时,可参照下列剂量:在2岁以上的儿童剂量为毫克/公斤,最高可达5毫克/天。

第1天静脉给药:将本品溶于100毫升常用输注液中(生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖液)于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注,第2~6天可口服给药。

儿童口服给药:本品溶解后,可取适量的盐酸托烷司溶液,用桔子汁或可乐稀释后,在早晨起床时(至少于早餐前1小时)立即服用。

成人:成人推荐剂量为5毫克/天,每天一次,疗程为6天。

第1天静脉给药:将溶于100毫升常用输注液中(生理盐水、林格氏液或概葡萄糖液)在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。

第2~6天可改为口服给药,于早晨起床时用生理盐水或葡萄糖溶解后(至少于早餐前一小时)用水服用。

治疗手术后的恶心和呕吐:儿童本品的推荐剂量为毫克/公斤体重,静脉输注(溶于生理盐水、林格氏溶液、5%的葡萄糖溶液或果糖溶液等)或缓慢静脉注射(30秒以上)。

成人推荐剂量为5毫克.静脉输注(溶于生理盐水、林格氏溶液、5%的葡萄糖溶液或果糖溶液等)或缓慢静脉注射(30秒以上)。

特殊使用:单用本品疗效不佳时,不增加药物剂量而同时合用地塞米松可提高止吐疗效。

代谢不良者应用:在为期6天的应用中,无需减少剂量。

肝或肾功能不全患者的应用:在急性肝炎或脂肪肝患者中.盐酸托烷司琼的药代动力学无改变。

但是,肝硬化或肾功能不全患者的血浆药物浓度则较正常的健康志愿者高约50紅然而,如果采用5毫克/天共六天的给药方案,则不必减量。

在任何化疗周期中,盐酸托烷司琼最多应用6天。

【不良反应】盐酸托烷司琼通常耐受性良好.推荐剂量下的不良反应为一过性,常见的不良反应有头痛,头昏、便秘,眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。

化疗药物一览表

化疗药物一览表
片剂40mg
杂类
门冬酰胺酶
ASP
用前应作皮试10-50IU本品溶于0、1ml等渗盐水中,观察5h,若出现红肿斑块为阳性。
注射剂1000IU10000IU
卡铂
碳铂
CBP
肾毒性明显低于PDD故勿需水化、但鼓励多饮水。联合化疗优于单一化疗、按Calvert公式计算、每次剂量=AUC×(肌酐清除率+25)。AUC浓度时间曲线下面积,一般采用5-7、肌酐清除率(ml/min)=(140—年龄)×体重/ 72×血肌酐(mg/100ml)、
醛基长春碱
VCR
静注:入壶1分钟内完成。成人最大剂量2mg。
粉针剂1mg
长春地辛
西艾克
长春酰胺
VDS
长春碱
长春花碱
VLB
替尼泊苷
威猛
VM-26
可进入脑脊液
依托泊苷
足叶乙苷
VP16
溶于等渗盐水中,浓度应在0。1-0、4mg/ml间,滴注至少持续30min。
胶囊50mg100mg、
注射100mg静滴时须避光。
胶囊50mg
抗代谢药
去氧氟鸟苷
氟铁龙
多西氟鸟啶
5’—DFUR
特别注意出血倾向。禁与抗病毒索立夫定并用.
胶囊100mg200mg
氟尿嘧啶
5—氟尿嘧啶
5-FU
巯嘌呤
6-巯基嘌呤
6—MP
片剂25mg50mg
硫鸟嘌呤
硫代鸟嘌呤
6-TG
阿糖胞苷
阿糖胞嘧啶
Ara—C
常用剂量每次100mg//m²,每12h1次,共5-10天;二性霉素B或地高辛可使疗效下降
系从埃希属大肠杆菌ES-2培养液中提取得高分子量得酶、

多西他赛药物说明书

多西他赛药物说明书
多西他赛—3周方案:
3天激素预处理:在多西他赛用药前一天开始使用地塞米松8mg (口服),每日二次,连用三天
多西他赛—单周方案:
在多西他赛用药前12小时给予首剂地塞米松8mg,然后每隔12小时 给予一次,共3次
多西他赛的预处理要求及方法较紫杉醇简单
VS紫杉醇:血液学不良反应比 较
紫杉醇:
1. 剂量和疗程依赖性;剂量越大,毒性越大,注射时间越长,毒性越大 2. 24小时的毒性比3小时大 3. 中性粒细胞计数平均最低点第11天,第15-21天可恢复
一定要均匀、澄清、透明
多帕菲是国产质量最优的多 西他赛
总杂质含量在国产多西他赛中含量最低
多帕菲小结
• 1. 与紫杉醇相比更优,无交叉耐药; • 2. 广泛用于非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌的治疗,
NCCN指南明确推荐; • 3. 其他癌种NCCN指南中也具有广泛推荐; • 4. 质量最优、杂质含量最低的多西他赛。
推荐新辅助和辅助方案: 顺铂75mg/m2 d1;多西他赛75mg/m2 d1;21天为1周期,共4周期
化疗原则-一线治疗
已证实顺铂或卡铂和以下药物联用均疗效较好:紫杉醇,多西他赛,吉西 他滨,依托泊苷,长春新碱,培美曲塞及紫杉醇衍生物 新药物/不含铂类的联药方案如有研究显示有效且耐受性好也可选择。 (如吉西他滨/多西他赛,吉西他滨/长春新碱)
响也较大,如在室温中放置时间不足,药品温度较低时, 药液不易溶解,会造成后续药品溶解使用过程中主要成分 多西他赛析出产生浑浊。正立药液使药物集中在底部,方 便下一步操作。
2、溶剂应贴壁缓慢注入药液,采用手工或振荡器溶解。 建议采用一支溶剂对应一支药液进行溶解,手工缓慢反复
倒置混合或用“涡旋式振荡器”混匀(建议中速3分钟以 上),减少振摇,避免产生大量气泡。振摇也可能造成主 成分多西他赛析出而溶解不完全。

常用化疗药物简介

常用化疗药物简介

常用化疗药物简介一.烷化剂1.药品名称:司莫司汀胶囊药物别名:甲环亚硝脲英文名:Semustine Capsules适应症本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑原发肿瘤及转移瘤。

与其它药物合用可治疗恶性淋巴瘤,胃癌,大肠癌,黑色素瘤。

用法用量口服100~200mg/m2,顿服,每6~8周一次,睡前与止吐剂、安眠药同服。

不良反应骨髓抑制,呈延迟性反应,有累计毒性。

白细胞或血小板减少最低点出现在4~6周,一般持续5~10天,个别可持续数周,一般6~8周可恢复;服药后可有胃肠道反应;肝肾功因与较高浓度药物接触,可影响器官功能;乏力,轻度脱发;偶见全身皮疹,可抑制睾丸与卵巢功能,引起闭经及镜子缺乏。

2. 尼莫司汀适应症用于治疗脑瘤,肺癌,恶性淋巴瘤和黑色素瘤。

一般与其他抗癌药物合并应用。

用法用量每次2~3mg,(100~200mg/次),溶于注射用蒸馏水5mg/ml)静注,或加入生理盐水,5%葡萄糖液250ml静滴,6周给药一次;或每次2mg/kg(100mg/次),每周一次,连用2~3次,疗程总剂量300~500mg。

还可用于胸,腹腔注射,动脉注射,膀胱内给药。

食欲不振,恶心,呕吐,乏力,发热,脱发,皮疹。

对肝功有一定影响,用药后1~3周转氨酶可升高,2~3周后恢复。

并有迟发性骨髓抑制,包括白细胞减少和血小板减少,于4~6周后达最低值,2~3周后恢复,治疗中应根据血象变化决定剂量。

不良反应食欲不振,恶心,呕吐,乏力,发热,脱发,皮疹。

对肝功有一定影响,用药后1~3周转氨酶可升高,2~3周后恢复。

并有迟发性骨髓抑制,包括白细胞减少和血小板减少,于4~6周后达最低值,2~3周后恢复,治疗中应根据血象变化决定剂量。

3.药物名称:异环磷酰胺通用名:注射用异环磷酰胺商品名:匹服平适应症:适用于睾丸癌,卵巢癌,乳腺癌,肉瘤,恶性淋巴瘤和肺癌等.用法用量:(1),单药治疗:静脉注射按体表面积每次1.2~2.5g/m2,连续5天为一疗程.(2),联合用药:静脉注射按体表面积每次1.2~2.0g/m2,连续5天为一疗程.(3),每一疗程间隙3-4周.500~600mg/m2.不良反应:(1),骨髓抑制:白细胞减少叫血小板减少为常见,最低值在用药后1~2周,多在2~3周后恢复.对肝功有影响.(2),胃肠道反应:包括食欲减退,恶心及呕吐,一般在停药1~3天即可消失.(3),泌尿道反应:可致出血性膀胱炎,表现为排尿困难,尿频,和尿痛,可在给药后几小时或几周内出现,通常在停药后几天内消失.(4),中枢神经系统毒性:与剂量有关,通常表现为焦虑不安,神情慌乱,幻觉和乏力等.少见晕厥,癫痫样发作甚至昏迷.(5),少见的有一过性无症状肝肾功能异常,若高剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒.罕见心脏和肺毒性.其他反应尚包括脱发,恶心和呕吐等.注射部位可产生静脉炎.(7),长期使用可产生免疫抑制,垂体功能低下,不育症及继发性肿瘤.4.通用名:注射用硫酸长春新碱英文名:Vincristine Sulfate for Injection适应症①.急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对急性淋巴细胞白血病疗效显著。

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1.药品通用名: 紫杉醇药品商品名: 紫杉醇药理作用:紫杉醇和Taxotere均属紫杉类药物(Taxoids)。

紫杉类药物是由紫杉的树干、树皮或针叶中提取或半合成的有效成分。

早在60年代即发现由美国西部紫杉(Taxusbrevis)树干的粗提物具有抗肿瘤活性。

1971年Wall等分离到紫杉醇,美国国立癌症研究所在体外人癌细胞株筛选中对卵巢癌、乳腺癌和大肠癌疗效突出,对移植性动物肿瘤如黑色素瘤、肺癌也有明显抑制作用。

因而于1983年进入临床研究。

由于其作用机制独特,对很多耐药病人有效,成为目前最热门的抗肿瘤药物之一。

紫杉醇于1994年在我国上市,国产的紫杉醇已通过审评进行期临床试用。

微管在维持正常细胞功能,包括有丝分裂过程中染色体的移动,细胞形成的调控,激素分泌,细胞膜上受体的固定等具有重要地位。

微管蛋白是微管的组成基础很多植物药对微管蛋白有选择性作用,例如长春花碱类主要与微管蛋白的特定部位结合,从而使微管蛋白不能聚合形成微管,导致纺锤体破坏和细胞死亡。

紫杉类也作用于微管/微管蛋白系统,但机制不同。

目前进入临床的两种紫杉类药物紫杉醇和Taxotere都可促进微管蛋白装配成微管,但抑制微管的解聚,从而导致微管束的排列异常,形成星状体,使纺锤体失去正常功能,导致细胞死亡。

紫杉类药物可以在缺少鸟苷三磷酸(GTP)与微管相关蛋白(MAP)的条件下诱导形成无功能的微管,而且使微管不能解聚。

紫杉类与微管结合的部位也与长春碱类不同。

在体外人瘤株筛选和实验动物中对多种肿瘤均有效,属于广谱的抗肿瘤植物药。

实验研究说明诱导对紫杉醇耐药需要使微管蛋白的二聚体a和B管蛋白失活。

所以对顺铂、阿霉素耐药的癌细胞也有效。

本品为从短叶紫杉(Taxus brevifolia (Taxaceae))或红豆杉中提取分离的新的双萜烯成分。

它是1994年7月由美国FDA批准进入市场的一种新型抗微管药物。

紫杉醇是一种广谱抗癌药物。

它在体外对L1210、P388白血病细胞、Walk-er256肉瘤细胞、肉瘤180及B16黑色素瘤细胞具有很高的杀伤活性,亦可抑制KB、HCT-8、A2780及MCF-7等人癌细胞生长(IC50分别为0.0019,0.0036及0.01μg/ml)。

动物实验治疗表明,紫杉醇对黑色素瘤B-16、walker肉瘤及裸鼠的人卵巢癌异种移植肿瘤的生长有明显的抑制作用。

但本品与长春碱的作用不同,并不导致微管去多聚化,而是与细胞中微管蛋白结合,促使细胞中微管双聚体装配成微管,抑制微管去多聚化而使之稳定,从而抑制细胞中诸如运动和分泌等依赖微管蛋白的过程,阻断细胞的有丝分裂,使之停止于62晚期和M期。

此外,紫杉醇尚可激活巨噬细胞起杀灭肿瘤的作用。

当其与γ-干扰素合用时,对激活巨噬细胞溶解肿瘤有增强作用。

药代动力:静脉滴注紫杉醇后血浆内消除呈二室模型,平均t1/2a为0.27小时,t1/2B为6.4小时,与血浆蛋白结合率为95%~98%。

剂量200-275mg/m2作24小时静脉滴注,平均max为435±111~802±260ng/ml。

剂量为170mg/m2以上静脉滴注6或24小时,至少在6~12小时之间血药浓度达85ng/ml以上。

目前对3小时滴注的药代正在进行研究,可能血药浓度更高,但AUC和Cmax并不与剂量增加成正比,这种非线性药代动力学可能是由于可饱和和清除过程。

适应症:通过临床研究,紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌,对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。

紫杉醇为具有重大突破的新一代肿瘤化疗药物。

现已作为卵巢癌和乳腺癌的一线药物,对铂类等已有抗药性的顽固性卵巢癌亦有效。

单药应用,对晚期卵巢癌的有效率为25%~30%,乳腺癌的有效率为30%~38%)肺癌为20%~25%,头颈部癌为40%,食管癌为30%,生殖细胞肿瘤为20%~25%,子宫内膜癌为30%,淋巴瘤为20%~30%,膀胱癌为40%;联合其他常用抗肿瘤药,疗效可进一步提高。

此外,紫杉醇对黑色素瘤、结肠癌亦有效。

紫杉醇对HIV引起的卡波济肉瘤有效,包括进展性病变、晚期艾滋病或以前用过系统治疗的患者。

用法用量:一般临床使用紫杉醇的程序如下:1.先询问病人有无过敏史,并查看白细胞及血小板的数据。

有过敏史者及白细胞/血小板低下者应慎用。

2.由于此药可引起过敏反应,在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg,给药前30~60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。

3.常用紫杉醇的剂量为135~175mg/m2,应先将注射液加于生理盐水或5%葡萄糖液500~1000ml中,需用玻璃瓶或聚乙烯输液器,应用特制的胶管及0.22um的微孔膜滤过。

4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率,呼吸一次,注意有无过敏反应。

5.一般滴注3小时。

6.注药后每周应检查血像至少2次,3-4周后视情况可再重复。

本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、vp一16等联合应用,血像低下时应用G-cSF,或紫杉醇加G-CSF预防给药。

单药治疗:135~250mg/m静滴,3~24h每3~4周1次,2~3周期为一疗程,综合各研究资料:紫杉醇175mg/m2以上有效率高。

200mg/m结果优:于135mg/m2。

国内常用135~175mg/m2。

文献上紫杉醇的输注时间有1,3,12,24,120h等。

近来临床试验证明,短时输入是安全的(1h),相似于3和24h的结果,现临床常用3h输入。

一般临床使用紫杉醇的程序:①先询问有无过敏史,并查看白细胞和血小板数,有过敏史或白细胞/血小板低下者慎用;②在给药12h 和6h前服用地塞米松2.5~6mg,给药前30~60min给予苯海拉明20mg口服及西咪替丁300mg静脉注射;③将紫杉醇溶于生理盐水或5%葡萄糖液500~1000ml中,静脉输注;④滴注开始后每15min 测血压、心率、呼吸1次,观察有无过敏反应;⑤一般滴注3~5h;⑥注药后每周应检查其象至少2次,3~4周后视情况再重复;⑦为预防神经毒性给药期间可服用烟酰胺50mg,3次/d,维生素B610mg,3次/d,维生素B110mg,3次/d。

联合化疗:卵巢癌,紫杉醇135mg/m2,静注,顺铂80mg/m2静注,每3~4周1次,2~3周期为一疗程;乳腺癌紫杉醇135mg/m2静注,阿霉素40mg/m2静注。

每3~4周1次,2~3周期为一疗程;肺癌,紫杉醇135m/m2,静注,顺铂80mg/m2静注或卡铂350mg/m2静注,每3~4周一次,2~3周期为一疗程;食管癌,紫杉醇135mg/m2静注(第1周),顺铂80mg/m2静注(第1周)平阳霉素8mg肌注,2次/周(第1,2周),每3~4周一次,2~3周期为一疗程。

不良反应:毒副反应主要为骨髓抑制,神经毒性(1)血液系统:剂量限制性毒性是骨髓抑制,主要表现为中性粒细胞减少,而对血小板和红细胞毒性小,抑制程度与药物剂量相关。

中性粒细胞减少与紫杉醇和6a紫杉醇AUC 无相关性,与Cmax亦无相关性,而与紫杉醇血浆≥0.05μmol/L相关。

(2)过敏反应:可发生呼吸困难和低血压、血管神经性水肿、全身荨麻疹等严重过敏反应。

因此,接受紫杉醇治疗的病人应先服用皮质激素、苯海拉明和风受体拮抗剂以作预防。

发生过严重过敏反应者不宜再用本品。

(3)心血管系统;约30%病人有心电图异常。

低血压和心注意事项:1.血液学毒性:为限制剂量提高的主要因素,一般在白细胞低于1500/mm3时应辅助应用G-CSF,血小板低于30,000/mm3时应输成分血。

2.过敏反应:除了预处理外,如只有轻微症状如面潮红、皮肤反应、心率略快、血压稍降可不必停药,可将滴速减慢。

但如出现严重反应如血压低、血管神经性水肿、呼吸因难、全身寻麻疹,应停药并给以适当处理。

有严重过敏的病人下次不宜再次应用紫杉醇治疗。

3.神经系统:最常见为指趾麻木。

有约4%的病人,特别是高剂量时可出现明显的感觉和运动障碍及腱反射减低。

曾有个别报告在滴注时发生癫痫大发作。

4.心血管:一过性心动过速和低血压较常见,一般不需处理。

但在滴注的第一小时应严密观察,以后除有严重传导阻滞的病人不必每小时观察一次。

5.关节和肌肉:半数左右的病人在用药后2~3天会感到关节和肌肉疼痛,与所用剂量相关。

一般在几天内恢复。

在给予G-CSF的病人肌肉痛会加重。

6.肝胆系统:由于紫杉醇大部由胆汁中排出,对有肝胆疾病的病人应谨慎观察。

在数千例的资料中约8%的病人有胆红素升高。

23%的病人碱性磷酸酶升高,18%有谷草转氨酶升高。

但目前尚无资料说明紫杉醇对肝功有严重损害。

7.其他:消化道反应虽常见但一般不重,少数可有腹泻和粘膜炎。

轻度脱发也较常见。

于避光2~8℃冰箱内保存。

制剂:注射液:每支30mg(5ml)。

紫素:中国医学科学院药物研究所提供,每瓶30mg(6mg/m1,5ml),2~8℃保存。

泰素(Taxol):美国百时美公司生产。

外观检查: 本品为针状结晶,高亲脂性,不溶于水。

熔点216~217℃,其浓缩注射液是一种无色透明或略带黄色的粘性溶液。

2.药品通用名: 阿霉素药品商品名: 羟基正定霉素药理作用:为由Streptomycespeucetiumvar,caesius的发酵液提出的一种糖甙抗生素,由于其抗瘤谱广,且对乏氧细胞也有效,故在肿瘤化学治疗中占有重要地位,但本品对心肌有毒性。

如前所述。

菌环类化合物的主要作用机制是直接嵌入DNA核碱对之间,干扰转录过程,阻止mRNA的形成起到抗肿瘤作用。

它既抑制DNA的合成又抑制RNA的合成,所以对细胞周期各阶段均有作用,为一细胞周期非特异性药物。

此外,阿霉素还可导致自由基的生成,能与金属离子结合,与细胞膜结合。

自由基的形成与心脏毒性有关。

对病人晚6时给予阿霉素,毒性最小,肿瘤抑制率、完全缓解率和治愈率均比一日内其它时间点给药效果好。

药代动力:阿霉素对乏氧细胞也有作用。

阿霉素静脉注射后血浆浓度迅速下降,呈三室模型,t1/2分别为8~25分钟,1.5-10小时,24~48小时。

阿霉素和柔红霉素的主要代谢物分别为阿霉醇和柔红霉醇,其代谢物主要在肝脏。

配氧糖基也是阿霉素的代谢产物,可能与心脏毒性有关;而表阿霉素的脱氧配基的产生率较低,因之心脏毒性也低。

大部由胆汁排出,48小时由尿中排出10%,4天内胆道排出40%。

其中绝大部分以阿霉素原形及阿霉素醇排出。

适应症: 阿霉素为广谱抗肿瘤抗生素,对急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌及多种其他实体肿瘤均有效。

用法用量:一般主张间断给药,40~60mg/m2,每3周1次;也有人给予20~30mg/m2,每周1次,静脉注射。

目前认为总量不宜超过450mg/m2,以免发生心脏毒性。

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