除草剂的研究与开发
《中荷合作除草剂使用技术研究开发项目》通过专家验收
境 污 、 降低 防治成 本 、提 高作物产量 等方
面 取 得 较 好 的 结 果 ；项 目 中所 使 用 的 植 物 光 合 作 用 测 定 仪 (P P M )检 测 技 术 和 良好 田 问 试 验 操 作 (GA P )提 高 了 我 国 除 草 剂 的使 用 水 平 ；项 目立 足 解 决 生 产 实 际 问 题 立 ， 题 新 颖 ， 设 计合理 ，研 究思 路 清晰 ，所 采用 的方 法 科 学 可 行 ， 引 进 国 际 领 先 的 M L H D 技 术 填 ， 补 了 我 国 该 领 域 的 空 白 ；该 项 目符 合 我 国 绿 色 环保 战略的发展 要求 ，技术达 到国际领先水 平 ，在我 国有很 好 的推广 应用 前景 。 专家组 一 致 同意该 项 目通 过 验 收 。
国
山 东农药信 息
收
Et 前 ， 由 江 苏 耕 耘 化 学 公 司 承 担 、 中 国 农业 大学 和 中国农科 院植 物保 护研 究所 参 加 的 “ 十 一 五 ” 国 家 科 技 支 撑 计 划 项 目— — 新 型 杀 菌剂 吡 吗啉研 究 开 发 ，通 过 了专家组 验收。
据介绍 ，江苏耕耘化学公 司新型 杀菌剂
2 0 0 9 年 2 月 2 4 日 ， 来 自中国农业 大
学 、 中国农业 科学 院 、 全 国农技 推广 中心 等
科研 院所 的 7 位杂 草科学 、 除草剂 应用 及 推
广 等 方 面 的 专 家 对 《中荷 合 作 除 草 剂 使 用 技
术 研 究 开 发 项 目》进 行 了 项 目验 收 。 作 为 项
吡 吗 啉 研 究 开 发 项 目组 进 行 了 吡 吗 啉 ( 已 定 名 为 丁 吡 吗 啉 ) 中试 研 究 ，产 品 收率达 6 5 ％ ， 含 量 达 9 7 ％ 。 江 苏耕耘 化 学 公 司建成 了年 产 2 0 吨 原 药 中试 装 置 ， 为 国 内农 药 行 业 提 供 了 一 个候选 创制杀菌剂 品种 。 丁 吡吗 啉高效 、低毒 、环 境相容 性好 ，对卵菌植物病害 ，如番茄晚疫病 、黄瓜 霜霉病 、辣椒疫 病 、马铃薯 晚疫病等具有优异 的防治效果 。 (沈镇平 )
国内外草坪除草剂的研究应用现状
除草剂作为一种高效的化学除草手段，在草坪除草中得到了广泛应用，因此研究 其研究应用现状对于草坪养护和除草剂的合理使用具有重要意义。
研究目的和内容
研究目的
探讨国内外草坪除草剂的研究现状及其在草坪除草中的应用 效果。
按照使用说明使用
使用除草剂时应按照使用说明进行配制和使用，避免过量使 用或不当使用导致药害或环境污染。
04
草坪除草剂的应用及效果
草坪除草剂的应用范围
公共绿地
公共绿地的草坪是城市景观的重 要组成部分，为市民提供了休闲 和娱乐的场所。由于公共绿地受 到大量人群的接触和干扰，因此 需要定期使用草坪除草剂来维护 其健康生长和美观。
国内研究现状
除草剂的分类与作用机理研究
根据化学结构与作用方式，对除草剂进行分类，并深入探讨其作用机理。
除草剂抗性研究
针对我国草坪草中出现的除草剂抗性进行研究，分析其抗性产生的原因、机理和扩散情况。
除草剂残留与环境影响研究
检测不同除草剂在草坪土壤、水体中的残留量，评估其对环境的影响。
国外研究现状
01
THANKS
谢谢您的观看
草坪除草剂的使用对草坪草的 品质和产量有一定影响，应科 学合理使用除草剂。
研究不足与展望
当前草坪除草剂的研究主要集中 在化学除草剂上，对生物除草剂
的研究尚不充分。
对草坪除草剂的作用机理和生态 影响的研究仍需深入探讨，以更 好地掌握除草剂的使用规律。
未来应加强对生物除草剂的研究 和开发，减少化学除草剂对草坪
生态环境的影响。
参考文献
[1] 李兴龙.草坪除草剂的应用现状及 发展趋势[J].农药市场信息 ,2019(10):45-49.
世界三嗪类除草剂的发展概况
世界三嗪类除草剂的发展概况引言:三嗪类除草剂是一类广泛用于农业、园林和工业领域的化学除草剂。
它们的发现和应用对农业生产起到了重大的促进作用，并改变了世界的农业格局。
本文将对三嗪类除草剂的发展概况进行详细探讨。
一、三嗪类除草剂的起源三嗪类除草剂最早起源于20世纪50年代，当时美国农民和研究人员发现一种名为2,4-D的化合物可以有效地杀死杂草，而对作物影响较小。
这一发现引发了对其他杂草控制剂的研究和开发。
随着科技的进步和对三嗪类化合物作用机制的深入了解，人们开始研发出更加高效和安全的三嗪类除草剂。
二、三嗪类除草剂的类型和作用机制三嗪类除草剂主要包括2,4-D， MCPA， MCPB， Dicamba, MCPP等化合物。
这些化合物作为植物激素类似物，可以干扰植物体内的生长激素代谢，从而抑制杂草的生长和发育。
具体来说，它们通过阻断植物的酰基辅酶A羧化酶的活性，导致植物细胞受到抑制，干扰了细胞分裂和生长过程。
三、三嗪类除草剂的应用三嗪类除草剂广泛应用于农田、果园、草坪、公园、高速公路、铁路等领域。
其中，农田是最主要的应用场景之一、三嗪类除草剂能够选择性地杀死一些广泛分布的杂草，而对主要经济作物相对无害。
这种选择性使得三嗪类除草剂成为农业生产中不可或缺的工具。
此外，它们还可以在作物种植前或后用于预防和治理杂草，起到保护作物和提高农业生产效益的作用。
四、三嗪类除草剂的发展趋势随着环境保护和生态农业的提倡，人们对农药的安全性和环境友好性要求越来越高。
未来，三嗪类除草剂的发展趋势主要表现在以下几个方面：1.提高选择性：进一步提高药剂的选择性，使其对作物更加安全，同时对杂草起到更好的防治效果。
2.减少残留：加强对药剂的质量监控和管理，减少残留物对环境和人类健康的影响。
3.开发新型配方：研究开发新的三嗪类除草剂配方，提高效果，降低用量，减少对环境的负担。
4.综合防控：将三嗪类除草剂与其他防治手段相结合，实现更加综合的防治效果，减少对化学除草剂的依赖。
农田除草剂的使用与危害研究
农田除草剂的使用与危害研究首先，农田除草剂的使用可以极大地提高农作物的产量。
通过控制杂草的生长，农田除草剂可以减少杂草对农作物的竞争，提供更多的养分和水分给农作物，从而提高农作物的生长速度和产量。
这对于满足日益增长的人口对食物的需求是至关重要的。
然而，农田除草剂的使用也带来了一些环境和健康风险。
首先，农田除草剂可能会对生态系统造成一定的影响。
一些农田除草剂可能会对非目标植物、昆虫和微生物产生毒害作用，破坏生态平衡。
此外，农田除草剂会通过雨水和地下水的径流进入水体，对水生生物造成影响，并可能导致水源污染。
特别是一些持久性农田除草剂，如阿特拉津等，可能会在环境中蓄积并引起生态风险。
其次，农田除草剂的使用还可能对人类健康产生一定的影响。
农田除草剂中的活性成分对人体有一定的毒性，长期接触或吸入农田除草剂会对健康造成潜在危害。
例如，农田除草剂中的草甘膦（Glyphosate）被认为可能对人类健康产生潜在风险，与癌症、先天缺陷、内分泌干扰等健康问题有关。
此外，农田除草剂的使用还可能对农民和农场工人的健康产生直接影响，如果没有正确使用和防护措施，接触到农田除草剂可能引起皮肤或眼睛刺激、呼吸道问题等。
为了减少农田除草剂的危害，需要采取一系列的管理措施和监管政策。
首先，应加强农田除草剂的监管和审批程序，确保农田除草剂的使用符合安全和环境要求。
其次，应推广有机农业和综合农业管理方法，减少对农田除草剂的依赖，提高农作物耐草药能力，降低除草剂使用量。
此外，应加强农田除草剂的研发，开发更环保、低毒性的替代品，减少对环境和健康的潜在威胁。
总之，农田除草剂的使用在提高农作物产量的同时，也带来一定的环境和健康风险。
为了减少这些风险，需要加强农田除草剂的管理和监管，推广有机农业和综合农业管理方法，并加强替代品的研发。
只有这样，我们才能保证农业的可持续发展，并确保我们的环境和健康不受农田除草剂的危害。
禾草丹除草剂开发与应用技术研究
９ ．％， ５ ９ 鲜重 防效 分别为 ８ ．％、 ３ ０ ９ ．％， ５ ７ ９ ．％、 ６ １ 对其它阔 叶杂草的株 防效 分别 ８ ．％、 ７ 、 ２ ３ 但对野荸荠防 ２３ ８． ９ ．％， 除效果较差 ， 除草效果只有 ２ ％左右 。随用药量增 加， ０ 除草 效果递增 ，每 ６ ７ ｍ ９％禾草 丹 ＥＣ ２ ０ ｍＬ处理的总 ６ 用 ０ ４
的化学名称为 Ｓ （ －氯苄基 ）一 Ｎ一二 乙基硫 赶氨基 甲 一 ４ Ｎ，
酸酯 ，又叫杀草丹 ， 它在水稻 田禾本科稗 草 、 千金子之 间有
很 高 的选 择 性 ，具 有 对 水 稻 安 全 、 草 谱 广 、 效 期 长 以 及 杀 持
低毒 、 低残 留等优点。为筛选 配方 ， 验证 除草效果 ，完善 应 用技术 ， 评价其安全性 等 ， 特进行 了其系统 试验研究 。在进 行不 同类型旱直播 田和水直播 田试验研 究的 同时 ， 先后在徐 合镇 、 万石镇、 芳桥镇等地进行 了较 大面 积的示范 ， 均取得较 高的经济效益和 良好的社会效益 、 生态效益 ， 深受农户欢迎 。 ３ 研 究内容 分旱直播稻 田和水直播稻 田两种 。
１０ ０ 、２ ０ ｍＬ处理 的总 草株 防效分 别为 ８ ． ％、９ ６ ５ ５６ ２．％、 ９ ． ％， ５ ３ 鲜重防效分 别为 ８ ．％、 ２４ ９ ．％， 中对稗 ６ ３ ９ ．％， ５ ７ 其
草的株 防效分 别为 ９ ％、ｌ ０ ９ ０ ％、 １０ ０ ％，鲜重防效分 别为
２ ｌ～ｌ ０２
水 直 播 播 后 ２ｄ （ 根 下 扎 、稻 芽立 起 ）施 用 ９％ 禾 稻 ０
新型除草剂草铵膦合成工艺研究
03
新型除草剂草铵膦合成工艺开发
合成工艺流程设计
原料选择
01
选择经济、易得、环保的原料，如三氯化磷、双氧水、氨等。
反应条件
02
确定适宜的反应温度、压力、浓度和催化剂等条件，以提高合
成效率。
工艺流程
03
设计合理的工艺流程，包括反应、分离、纯化等步骤，确保产
物纯度和收率。
关键反应条件优化
温度影响
研究温度对反应速率和产物质 量的影响，找到最佳的反应温
草铵膦的最新合成进展
最新合成进展
随着绿色化学的发展，科研人员不断探索更加环保、高效的合成方法。目前，一种基于生物催化的方 法正在研究中，该方法利用微生物或酶作为催化剂，将原料转化为草铵膦，具有高选择性、低能耗和 环境友好等优点。
前景展望
随着技术的不断进步和环保要求的提高，基于生物催化的合成方法有望成为未来草铵膦的主要生产方 式，为除草剂行业的发展注入新的活力。
未来研究方向与展望
新型除草剂开发
基于草铵膦的优异性能，进一步开发 新型除草剂，以满足不同作物的除草 需求。
合成工艺改进
针对现有合成工艺的不足，进一步优 化和完善合成工艺，提高生产效率和 产品质量。
生物降解研究
深入研究草铵膦在环境中的生物降解 过程，为其安全使用和环境友好性提 供科学依据。
生态毒理学研究
为了满足市场需求，提高草铵膦的生 产效率和降低生产成本，对草铵膦合 成工艺的研究具有重要意义。
草铵膦的广泛应用
草铵膦是一种广谱除草剂，在农业生 产中广泛应用，具有高效、低毒、低 残留等优点。
草铵膦简介
化学结构
草铵膦是一种有机磷化合物，具有特定的化学结构。
作用机制
新型除草剂双环磺草酮的分析总结与试验研究
双环磺草酮，英文通用名benzobicyclon，CAS 登录号156963-66-5，化学名称3-（2-氯-4-甲基磺酰基苯甲酰基）-2-苯硫基双环[3.2.1]辛-2-烯-4-酮，是日本史迪士开发的HPPD类除草剂，毒性低毒，茎叶喷雾防治水稻移栽田一年生杂草，有效成分用药量168～252克/公顷。
双环磺草酮美国专利US5525580，2014年1月14日到期；澳大利亚专利AU672058，2013年12月29日到期；日本专利JPH0625144，2013年3月17日到期；中国专利CN1041916C，2014年1月7日到期。
双环磺草酮为对羟基苯基丙酮酸双氧化酶（HPPD）抑制剂，通过抑制HPPD，影响质体醌的合成，再由质体醌对八氢番茄红素脱氢酶（PDS）作用，从而最终影响类胡萝卜素的生物合成，使叶片白化。
其为选择性除草剂，通过杂草的根和茎基部吸收，再传输至整株植物，苗前、苗后早期使用防除水稻直播田、移栽田的一年生和多年生杂草。
双环磺草酮，1992年由日本史迪士合成，1994年进行田间试验，1998年初步探索结束，2001年在日本取得登记，并以ShowAce为商品名投放日本市场，用于直播水稻田和移栽水稻田。
同年，日本史迪士与日本科研制药株式会社联合开发的双环磺草酮与环戊恶草酮大粒剂复配产品Focus Shot在日本登记并上市，用于水稻。
接着，日本史迪士与日本三共株式会社联合开发了用于防除磺酰脲类抗性杂草的产品Kusa Kont（双环磺草酮.丙草胺），在日本登记用于水稻，日本三共株式会社获得了该产品的独家销售权。
同时，水稻田一次性除草剂复配产品Smart（双环磺草酮吡草酮四唑酰草胺）也在日本取得登记，并由日本组合化学工业株式会社和日本拜耳公司销售。
2006年，双环磺草酮在韩国上市。
双环磺草酮美国市场正由Gowan开发，双环磺草酮的配伍产品众多，包括：丙草胺、双唑草腈、恶嗪草酮、吡嘧磺隆。
双环磺草酮是一种用于防除水稻直播田和移栽田中杂草的广谱选择性除草剂。
庚·苄除草剂开发与应用技术研究
州农 药 厂 ） （ ） ０ 丁 － 可 湿 性 粉 荆 （ 东 农 药 ；３ ３ ％ 苄 如 厂 ） （）５ ７ ％龙 杀 可 湿 性 粉 荆 （ 国 杜 邦 公 司） ；４３ ５ 美 ；
（ ）３ ５ ５ ％苯 ・ 苄可 湿性粉 剂 （ 山化 工 厂 ） （ ） 施 药 昆 ；６ 不 区作对 照 ６月 １ ６日施药 。 草处 于 芽期 。 杂 １２庚 － 的 应 用技 术 研 究 （ ） 佳 用 药 试 验 ： ． 苄 １最 设 １ ％庚 ・ 可 湿性 粉 剂 亩 用 ２ 、 ０ ４ 、 ０ ６ 、０ ０ 苄 ５ ３ 、０ ５ 、 ０ ８ ｇ六 种不 同量 级 ， 与不 施药 作 比较 ， 讨 在 水稻 小 苗抛 秧 探 田 内对稗 草 和其他 阔叶 杂 草一 并 兼 除的 安 全有 效 剂 量 。（ ） 药适 期 试 验 每亩 用 １ ％庚 － 可 湿性 粉 ２施 ０ 苄 荆 ４ ｇ分 别 于抛 秧 后 １ ３ ５ ７ １ 、 ５天 用 药 ， ０ 、 、 、 、０ １ 测定
范 试验 均在 用 药 后 ３ 、 ０天 考 查 药 效 和植 株 性 状 。 ０５
田间小 区试 验 为 主 ， 有 盆 钵 对 比。 田 间小 区 辅 试 验 选在水 稻 小 苗 抛 秧 田 （０～１ １ ５无 秧 龄 ） ， 试 内 供 水 稻 品种 为单 季 晚稻 “ ５ ０ ， 质 为 白土 ， 区 面积 ９２ ” 土 小 ２ ， 区间筑 土 埂 隔开 ， ０ 小 随机 排列 ， 复 四次 ， 不 重 以 施药 小 区 作 对 照 ， 小 区 拌 尿 素 ７ ５ 均 匀 撒 施 。 每 ． 田间 杂 草 有 禾 本 科 稗 草 、 金 子 ， 叶 杂 草 有 节 节 千 阁
水 稻成 熟 时割 Ｉ 测 产 。
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CH3
1,4-cineole
CH3 O
O
H3C
CH3
CH3
环庚草醚 (cinmethylin)
Cl
H3C
O
H3C
CH3
OH
cyperine
HO2C
Cl O
NO2
CF3
三ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ羧草醚
OO
O
O
lepotospermone
O O NO2
O
136
CF3 O O Cl
O
SO2CH3
磺草酮 (sulcotrione)
磺草酮为先导合成硝草酮(mesotrione)、双环磺 草酮（benzobicylon）等。
在磺草酮的基础上还开发了5-羟基吡唑酮类如 NC-324、BAS-670H以及异恶唑类如异恶唑草酮 （isoxaflutole）和异恶氯isoxachlorotole）等。
这些化合物为 HPPD抑制剂
HPPD
对已经开发的活性先导化合物进行模拟合成,开发出新 的农药品种或发现新的二次先导化合物,这样合成出来的 化合物就是”模仿分子”(me-too molecules)
• 举例： • 1脲类除草剂的类推合成 • 2磺酰脲类除草剂的类推合成
生物合理设计Biorational Design
• 定义：
以靶标生物体生命过程中某个关键的生理生化作 用机制作为研究模型,人为地设计合成干扰此作用 的的化合物,从中筛选出先导化合物,然后进行结构 优化开发.
• 举例：
草甘膦
５－烯醇丙酮酸莽草酸－３－磷酸（5-enolpyrnvyl shikimate-3phosphate EPSP）合成酶抑制剂
莽草酸代谢途径
• 莽草酸途径的意义：
在植物中合成苯丙氨酸、酪氨酸、色氮酸。并 由这些氨基酸的衍生次级产物包括生长素,植物抗 毒素、生氰糖苷、维生素叶酸、木质素和质体醌 的前体，合成类胡萝卜素的原料和上百种类黄酮、 苯酚和生物碱等。
随机合成，随机筛选
• 早期创制模型
• 化学合成大量化合物，进行除草活性筛选
• 举例：
• 2,4-D ,有机磷，氨基甲酸酯等
• 问题：
• 耗时，耗工，耗资源，耗经费
已有活性结构的修饰与改造
• 二元拼接
二种活性化合物通过化学合成途径合成活性更大的化合物
• 举例：
苯氧乙酸与有机磷拼接为新的化合物
• 类推合成(Analogue Synthesis)
质体醌还是影响八氢番茄红素去饱和酶催化的关 键辅助因子.
HPPD抑制剂
S O O NO2
O
SO2CH3 O O
Cl
O Cl O O CH3
N
SO2CH3
N OH
SO2CH3
CH3
三酮类除草剂
O O R1
O SO2CH3
NO
R2
H
N O
Cl
O O Cl
O SO2CH3
O
SO2CH3
N O
CF3
光合作用抑制剂
对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(4-hydroxy phenylpyruvate dioxygenase, HPPD) 一种铁- 酪氨酸蛋白 ， 在植物体内可将对羟基丙 酮酸(4-hydroxyphenylpyruvate, HPP) 催化转 化为尿黑酸(2,5-dihydroxy phenylacetate, HGA)，进而转化为光合作用中电子传递所需要的 质体醌和生育酚。
独特，更重要的是易降解或与环境有很好 的相容性。
• 缺点：结构复杂，不易合成，成本太高，
实用价值不高；大多数对光不稳定，或极 易挥发，通常不能直接作为农药使用。但 可作先导化合物。
举例
以天然产物为先导化合物开发的除 草剂有来自植物内源激素的植物生长 调节剂如2,4-滴、乙烯利、萘乙酸。
其它的还有草铵膦、苯草酮、环庚 草醚、磺草酮等。
• PEP（磷酸烯醇式丙酮酸）催化反应大致 过程：
• １，磷酸烯醇式丙酮Ｃ２亲核攻击莽草酸－ ３－磷酸（Ｓ３Ｐ）的５－ＯＨ，形成四面 体中间体；
• ２，中间体可重新结合于酶； • ３，催化ＥＰＳＰ的形成。
EPSP合成酶抑制剂
• EPSP合成酶的抑制剂为该酶的代谢类似物， 如磷酸烯醇式丙酮酸 （PEP）类似物、莽 草酸三磷酸（S3P）类似物、５－烯醇丙酮 酸莽草酸－３－磷酸（EPSP）类似物、芳 香基类似物、四面体中间体类似物、丙二 酸酯等排物和草甘膦类似物。
专题讲座
除草剂的研究与开发
主要内容
• 引言 • 研发的模型 • 化感作用 • 我们的工作
引言
1杂草带来的危害
(１)农作物的影响 (２)生态危害
2除草剂的作用
(１)保障农作物高产稳产 (２)保障生态安全
3化学除草剂的问题
(1)环境污染 (2)残留 (3)药害
4 创制除草剂的主要途径 （1）生物源除草剂 （2）化学除草剂 5重要入侵杂草的简介
带来生态灾难的入侵杂草
• 紫茎泽兰 • 微甘菊 • 金钟藤 • 一枝黄花 • 空心莲子草 • 五爪金龙 • 水浮莲
紫茎泽兰
微甘菊
金钟藤
一枝黄花
空心莲子草
五爪金龙
水浮莲
研究与开发的模型
• 1随机合成，随机筛选 • 2已有活性结构的修饰与改造 • 3生物合理设计 • 4天然产物模型
(１)活体微生物的筛选 (２)化感作用
2,4-滴
3-吲哚乙酸
2,4-D R = H,
草铵膦
双丙氨酰膦
H N
HO OAc
Anisomycin
OCH3
CH3 O
CH3 OCH3
苯草酮(methoxyphenone)
• cantharidin
H3C O
H3C
O OH OH
O
茵多杀(endothal)
O OH
O OH
O
CH3 O
H3C
OCH3
NN CN
HN N N H
Cl
NN CN
商品化除草剂品种:
1,双丙氨膦,
链霉菌Streptomyces viridochromogenes 的产物 ;
2,三氟羧草醚,氯氟草醚 莎草中的莎草茵，开发出了10多个以原卟
啉原氧化酶为作用靶标的二苯醚类除草剂 品种.
3,磺草酮、甲基磺草酮和双环磺草酮
红千层(Callistemon spp.)植株中分离出 了一种具有除草活性的纤精酮，以它作为 先导化合物，进行结构改造的除草剂.
酶抑制剂及活性
• 以上的抑制剂，只有草甘膦开发为除草剂， 其它的仅为抑制剂。
天然产物模型
• 定义:
从天然存在的化合物中获得具有生物活性的先 导化合物,然后进行类推合成开发新型的除草剂品
种,为天然产物模型.
如从活体病原菌筛选出具有对某一杂草具有防 除作用而开发出的除草剂为微生物除草剂.
• 优点：种类繁多，生物活性多样，且作用