第八章 肾上腺素受体激动药

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肾上腺素受体激动药

肾上腺素受体激动药
概念:是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、
去甲肾上腺素相似的药物,与肾上腺素受体结合 并激动受体,产生肾上腺素样作用,又称拟肾上 腺素药(adrenomimetic drugs)。它们都是胺类, 作用亦与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交 感胺类 (sympathomimetic amines)。
第一节 构效关系及分类
Effect of DA to intact CVS
DA1, Beta1 Moderate Dose
第三节 α、β肾上腺素受体激动 药
【临床应用】
(1)抗休克:各种休克,如感染中毒性休克、心源 性休克及出血性休克等。尤其对伴有心功能降 低,尿量减少而血容量已补充的休克较好。
(2)急性肾功能衰竭:与利尿剂合用疗效较好。
第三节 α、β肾上腺素受体激动 药
【不良反应】
1. 治疗量一般较轻,如恶心、呕吐等。 2. 剂量大或静滴过快可引起心律失常,肾血流减少,
肾功能下降等,一旦发生: (1)及时减量或停药。 (2)必要时可用酚妥拉明。
第三节 α、β肾上腺素受体 麻黄碱激(动ep药hedrine)
1. 基本作用与Ad相似,其特点为: (1)性质稳定,可口服 (2)作用温和而持久 (3)中枢兴奋作用强 (4)易产生快速耐受性
2.上消化道出血:1 - 3mg稀释后口服
第二节 α肾上腺素受体激动药
【不良反应及禁忌症】
1. 局部组织缺血坏死。 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处 理?
(1)停止注射或更换部位。 (2)热敷。 (3)0.25%普鲁卡因局部封闭。 (4)α受体阻断剂。
2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证:高血压,动脉硬化症,器质性心脏病及少尿、无
第八章 肾上腺素受体激动药

肾上腺素受体激动药

肾上腺素受体激动药
第八章 肾上腺素受体激动药
第1节 拟交感药的构效关系及分类
拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺素相似的胺类 化合物 1.构效关系
●儿茶酚核结构 ●烷胺侧链 ●氨基 2.分类 (1)按结构
●儿茶酚胺类(CAs) 肾上腺素、去甲肾上腺素、 异丙基肾上腺素、多巴胺和多巴酚丁胺
●非儿茶酚胺类 麻黄碱、间羟胺和新福林等
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第二节 α受体激动药
一、α1、α2受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline, norepinephrine, NA, NE)
1.性质不稳定, 口服易被碱性肠液破坏,皮下和肌肉 注射可因血管剧烈收缩, 造成局部组织坏死, 故采用静脉 点滴给药
2.作用 ●激动α受体作用强, 对α1受体作用弱, 对α2受体作用
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(2)根据它们对肾上腺素受体选择性
● 主要激动α受体的拟肾上腺素药(去甲肾上腺素、 间羟胺和新福林等)。
● 主要激动β受体的拟肾上腺素药(异丙基肾上腺 素和多巴酚丁胺)。
● 激动α和β受体的拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄 碱和多巴胺)。

8肾上腺素受体激动药

8肾上腺素受体激动药
HO
OH CH OH
CH2 NH2
【化学名】(R)-4-(2- 氨基-1-羟基乙基)- 1,2-苯二酚 【来源及化学】显酸、碱两性化学性质不稳定,见光易失
效;在中性,碱性中氧化失效。药用其盐酸盐。
α受体激动药
【药动学特点】
口服无效 皮下、肌内注射禁用(易产生 局部组织坏死) 一般采用静滴法给药
Bp

α、β受体激动药
相关链接
• 肾上腺素升压作用的翻转现象(翻转作用)
• 予先给于α受体阻断药时,肾上腺素的升压作用可 被翻转为降压作用
• 注意: 常用α受体阻断药—氯丙嗪、酚妥拉明导致的低血 压,不可用AD,用NA.
α、β受体激动药
给予肾上腺素
先给予酚妥拉明后给予肾上腺素
α、β受体激动药
• 激动β1受体,兴奋心脏,升高血压
• 激动β2受体,舒张支气管平滑肌,缓解呼吸困难 • 抑制过敏物质释放
α、β受体激动药 3.支气管哮喘急性发作
皮下或肌内注射能于数分钟内奏效
• ①激动支气管平滑肌的β2受体,舒张支
气管平滑肌
• ②抑制肥大细胞β2受体释放过敏物质, 如组织胺和其他变态物质。 • ③收缩支气管粘膜血管(α受体),从而消 除哮喘时黏膜水肿和渗出,降低毛细血管
本品分子中不含儿茶酚结构,性质较稳定。
在空气中不易被氧化。
【制剂及规格】
α、β受体激动药 【药理作用】
①性质稳定,口服有效; ②升压作用缓慢、温和、持久。机理是兴奋α、β-R 和促进NA能N末梢释放NA;
③中枢兴奋作用较明显;
④易产生快速耐受性,不良反应少;
用于支气管哮喘的预防或轻症治疗,低血压, 鼻塞,皮肤粘膜水肿等;
糖尿病、甲亢等

08肾上腺素受体激动药

08肾上腺素受体激动药
间羟胺 — 激动受体 • 作用温和、持久、起效缓慢、安全
• 有快速耐受性
— 替代NA用于休克早期
去氧肾上腺素 — 类似NA,较弱。
用于防治麻醉的低血压
扩瞳用于眼底检查
第八章 肾上腺素受体激动药 第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素
多巴酚丁胺 沙丁胺醇
一、β1、β2受体激动药
二、β1 受体激动药 二、β2 受体激动药
第八章 肾上腺素受体激动药
多巴酚丁胺(dobutamine) 对β1受体作用强于β2受体 主要作用于心脏,加强心肌收缩力,适用于治 疗心力衰竭。 沙丁胺醇(salbutamol)
β2受体激动药,见呼吸系统药
第八章 肾上腺素受体激动药
第四节 肾上腺素受体激动药的用药护理
1.有高血压、冠心病、糖尿病及甲状腺功能亢进 症等禁忌证病人禁用。 2.注意用药剂量、给药途径和药物浓度;静脉滴 注时要严格控制滴速。用药过程中注意监测病人的 血压、心率、脉搏、面色、情绪及用药局部变化, 防止局部缺血坏。
皮下注射吸收较慢,常用
第八章 肾上腺素受体激动药
【作用】
肾上腺素(AD)
心肌收缩性↑ 加速传导 ↑
激动α和β受体,产生较强的α样和β样作用。 1. 心血管系统 (1)心脏 作用于β1 受体 兴奋
加速心率 ↑
心输出量 ↑
冠脉
舒张冠状血管,改善心肌 的血液供应,且作用迅速, 是一个强效的心脏兴奋药。
第八章 肾上腺素受体激动药
第八章 肾上腺素受体激动药 第八章 肾上腺素受体激动药 第八章 肾上腺素受体激动药 案例8.1分析:
1.肾上腺素能兴奋心脏,收缩血管,升高血压,舒张支气管 平滑肌并抑制肥大细胞释放过敏介质。
2.①过敏性休克是临床急症,注射前应备好药物及抢救用具, 发生过敏性休克立即抢救。

10-肾上腺素受体激动药

10-肾上腺素受体激动药

三,α2受体激动药 羟甲唑啉(oxymetazoline) 羟甲唑啉(oxymetazoline)
作用及应用特点:激动突触后膜α 受体, 作用及应用特点:激动突触后膜α2受体,对鼻黏膜 血管具有收缩作用. 血管具有收缩作用. 滴鼻治疗:因感冒,鼻炎, 滴鼻治疗:因感冒,鼻炎,花粉症及其呼吸道过 敏引起的黏膜充血, 敏引起的黏膜充血,鼻塞等
【临床应用】 临床应用】
1.心脏聚停: 1.心脏聚停:心室内注射 心脏聚停 2.过敏性休克:AD首选 2.过敏性休克:AD首选 过敏性休克 3,支气管哮喘:皮下或肌内注射控制急性发作 支气管哮喘: 4,局部止血 用于鼻粘膜和齿龈出血. 用于鼻粘膜和齿龈出血.
5,与局麻药配伍
麻 黄 碱(ephedrine) )
2.血管 2.血管 激动α 受体,皮肤,粘膜,肠系膜,肾血管收缩. 激动α1受体,皮肤,粘膜,肠系膜,肾血管收缩. 激动β 受体,骨骼肌和肝血管扩张. 激动β2受体,骨骼肌和肝血管扩张. 冠状血管扩张 激动β 激动β2受体 腺苷作用 冠脉灌注压提高
3.血压 3.血压 小剂量AD: 小剂量AD: AD 收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加. 收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加. 舒张压不变或下降,脉压差变大.(骨骼肌血管 舒张压不变或下降,脉压差变大.(骨骼肌血管 .( 扩张,抵消或超过皮肤粘膜血管收缩.) 扩张,抵消或超过皮肤粘膜血管收缩.) 大剂量AD: 大剂量AD: AD 收缩压,舒张压升高,脉压差变小.(皮肤粘膜 收缩压,舒张压升高,脉压差变小.(皮肤粘膜 .( 血管收缩超过骨骼肌血管扩张. 血管收缩超过骨骼肌血管扩张. )
3,肾脏和肠系膜血管: 肾脏和肠系膜血管: 小剂量:作用于D 多巴胺受体, 小剂量:作用于D1多巴胺受体,使肾和肠系 膜动脉阻力降低,增加肾血流,增加肾小球滤过 膜动脉阻力降低,增加肾血流, 率,并能产生排钠利尿作用. 并能产生排钠利尿作用.

第八章 肾上腺素受体激动药

第八章 肾上腺素受体激动药

美托咪啶(medetomidine)
是新型高选择性α2受体激动剂,在极低的浓度 即产生效应,其有效成分是右旋异构体,目前 临床广泛应用的是右美托咪啶,术前用药可减 轻拟交感胺类药,如氯胺酮、地氟醚、异氟醚 引起的血流动力学紊乱。
第二节 α、β受体激动药
肾上腺素(adrenaline,AD)
是肾上腺髓质的主要激素。药用肾上腺素可从
家畜肾上腺提取或人工合成。
化学性质不稳定,在中性尤碱性的溶液中遇光
易氧化变色而失效,忌与碱性药伍用。
体内过程
口服无效。肌内注射吸收较快,维持时间只有
30min左右。皮下注射可使皮下血管收缩,延
缓吸收,作用维持时间长,1h左右。在体内的 摄取与代谢途径与去甲肾上腺素相似。
作用、用途
(+)α、β受体,呈现心血管、支气管α、 β效应 心脏: β1受体(+)

不良反应
常见的不良反应为中枢兴奋所致的不安、失眠等, 晚间服用需加服镇静催眠药,可防止失眠。禁忌症 同肾上腺素。
第三节 β受体激动药
异丙肾上腺素(isoprenaline,IPA,ISP)
又名喘息定,治喘灵
药动学
异丙肾上腺素系人工合成品,口服易在肠道破坏而 失效,气雾剂吸入给药吸收较快。舌下含化因能舒 张局部血管,可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。 不易透过脑屏障。COMT代谢异丙肾上腺素的速度 较慢,故作用维持时间较肾上腺素、去甲肾上腺素 长。
是NA能神经末梢释放的主要递质,也可由肾上 腺髓质少量分泌。药用的NA为人工合成品,化 学性质不稳定,见光、遇热易失效,在中性尤 其是碱性溶液中迅速氧化失活。忌与碱性药物
配伍。
作用
主要(+)α受体 β1 受体作用较弱 β2 受体 几无作用 心脏 β1 受体(+) 心收力↑ 传导↑ 心输量↑ BP↑收舒 血管 α受体(+) 除冠脉外都收缩 外周阻力↑ 心率 BP↑ 反射性使心率↓> 直接使心率↑ =心率↓

药理学 第8章 肾上腺素受体激动药

药理学 第8章  肾上腺素受体激动药

三、β2受体激动药
❖ 本类药物选择性激动β2受体,扩张支气管,是目 前临床上治疗支气管哮喘的主要药物,常用药物 有沙丁胺醇,克仑特罗,特布他林等
思考
❖ 1.抢救过敏性休克为什么首选肾上腺素? ❖ 2.比较肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素
对血压的影响有何不同? ❖ 3.防治硬膜外麻醉及蛛网膜下腔麻醉引起的低血
【不良反应】 1.局部组织缺血性坏死 2.急性肾衰
【禁忌证】高血压、动脉硬化症及器质性心脏病患者。
间羟胺(metaraminal aramine,阿拉明)
❖ 间羟胺为人工合成产品,性质较稳定。可直接兴 奋α受体,对β1受体作用较弱。也可促进NA释放 而间接发挥作用。
❖ 与NA相比,其主要作用特点是:①收缩血管、升 高血压作用较弱而持久;②略增强心肌收缩力, 可使休克患者心输出量增加;③较少引起心悸和 心律失常;④收缩肾血管作用较弱,较少引起少 尿;⑤可静脉给药,也可肌内注射。
【临床应用】 1.支气管哮喘 用于防治轻度支气管哮喘
,对重症急性发作疗效较差。也常与止咳化痰 药配成复方剂,用于支气管痉挛性咳嗽。
2.防治某些低血压状态如硬脊膜外麻醉或 蛛网膜下腔麻醉时引起的低血压。
3.鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞常用0.5% ~1%药液滴鼻。 【不良反应】
可引起中枢兴奋,如不安、失眠等,故不 宜晚间服用,必要时可加镇静催眠药以防失眠 。本药可从乳汁分泌,故哺乳期妇女不宜使用 。禁忌症同肾上腺素。
【药理作用】 异丙肾上腺素对β受体有很强的激动 作用,对β1和β2受体选择性很低,对α受体几乎 无作用。
1.兴奋心脏 2.对血管、血压的影响 3.扩张支气管 4.对代谢的影响
【临床应用】
1.支气管哮喘
常采用舌下或喷雾给药用于控制支气管哮喘的急性发作 ,疗效快而强。

药理学第八章

药理学第八章

4.与局麻药配伍
目的:收缩血管,减少局麻药吸收,延
长局麻作用时间,减少局麻药吸收中毒。

5.局部止血 牙龈或鼻出血,用0.1%的肾上腺素浸过的棉 球塞局部止血
[不良反应]

心悸、烦躁、头痛、血压升高、心律失 常,心室颤动。 禁用于心、脑血管疾病患者,糖尿病及 甲亢患者。

多巴胺 (Dopamine,DA)
全麻药、镇静催眠药、吩噻嗪类药物中毒引起
2. 神经原性休克早期
静滴可暂时维持血压,保证重要脏器血液供应。 禁止:剂量过大,时间过久
3. 上消化道出血: 1~3mg稀释后口服 [不良反应] 1. 局部组织缺血坏死 2. 急性肾功能衰竭
间羟胺
(+)α1-R,促NA释放
去氧肾上腺素
(+)α1-R
甲氧胺
(+)α1-R
(dobutamine)
Pharmacological effects
主要激动β1-R 心肌收缩力增强,心输出量增加,对HR影响 不大,但静注过快使HR加快。
与DA不同的是:对肾脏DA-R无激动作用,肾血管不扩张。
临床应用:治疗心肌梗塞并发心力衰竭
Adr、NA、Iso作用和应用的比较
1.action on receptors NA Adr Iso 1 1 +++ ++ +++ ++ - +++ 2 - ++ +++

4.支气管
激动支气管平滑肌2受体,使支气管扩张,并抑
制肥大细胞释放过敏介质。
激动支气管平滑肌1受体,粘膜血管收缩,通
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第八章肾上腺素受体激动药
学习目标
1.掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床用途和不良反应。

2.熟悉间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)的作用特点。

基础知识
一、α、β受体激动药
肾上腺素(副肾素)
体内过程:口服后在碱性肠液及肝内氧化失效,故口服无效。

作用机理:直接激动α、β受体,产生α样和β样效应。

翻转作用(肾上腺素升压效应的翻转):预先使用α1受体阻断剂,取消了肾上腺素激动α受体收缩血管的作用,则肾上腺素激动β2受体扩张血管的作用充分表现,这时用原来升压剂量的肾上腺素可引起单纯的血压下降。

意义:α受体阻断剂引起的低血压不能用肾上腺素治疗。

麻黄碱
1.可直接激动α、β受体,还能促进去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素产生间接作用。

2.升压作用出现缓慢,维持时间长。

防治某些低血压状态。

3.松弛支气管平滑肌作用弱,起效慢,持续时间长。

用于支气管哮喘的轻症和预防支气管哮喘发作。

4.治疗鼻粘膜充血所致的鼻塞。

5.兴奋中枢。

多巴胺
1.不易透过血脑屏障,无中枢作用。

2.激动α、β受体和外周的多巴胺受体。

3.舒缩血管:皮肤、粘膜血管收缩,肾脏、肠系膜血管舒张。

4.影响肾血流量,抑制钠离子的重吸收,有利尿作用。

可作为急性肾功能衰竭的辅助治疗。

使血液分配合理,可用于各种休克。

二、α受体激动药
(一)α1、β1受体激动药
去甲肾上腺素
作用机理:直接激动α、β1受体,产生α样和β1样作用。

特点:对α受体有强大激动作用,对β1受体作用弱,对β2受体几乎无作用。

间羟胺
1.收缩血管、升高血压的作用较弱而持久。

2.肾血管收缩作用较弱,较少引起少尿、无尿等反应。

3.兴奋心脏作用较弱。

4.去甲肾上腺素的代用品,用于各种休克早期或其它低血压状态。

(二)α1受体激动药
去氧肾上腺素:可作扩瞳药检查眼底。

三、β受体激动药
(一)β1、β2受体激动药
异丙肾上腺素(喘息定、治喘灵)
作用机理:直接激动β1、β2受体,产生β1样、β2样作用,对α受体无作用。

1
多巴酚丁胺:选择性激动β1受体。

(王金权)
强化训练
一、填空题
1. 抢救心脏骤停的新三联针是指、、。

2. 肾上腺素的主要禁忌症是、、、。

3. 防止腰麻引起的低血压常选用;过敏性休克首选的治疗药是。

4. 房室传导阻滞可选用和治疗,可用于治疗急性肾功能衰竭的拟肾上腺素药有。

5. 小剂量多巴胺主要激动受体,使肾、肠系膜、脑及冠脉血管扩张;而大剂量时则可激动受体,使血管收缩。

二、简答题
1.过敏性休克为何首选肾上腺素?
2.麻黄碱的作用特点是什么?
三、论述题:α-受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正?应选用何药?
四、拓展题:手指或脚趾受伤清创缝合为何用局麻药时不能用肾上腺素?
五、选择题
(一)A1型题
1. 治疗心脏骤停宜首选
A、静滴去甲肾上腺素
B、舌下含异丙肾上腺素
C、静滴地高辛
D、肌注可拉明
E、心内注射肾上腺素
2. 肾上腺素的药理作用是通过与下列受体作用
A 直接激动α,β1,β2受体
B 主要激动α-受体,微弱激动β受体
C 激动α,β,DA受体
D 直接拮抗α,β1,β2受体
E 主要激动β受体
3. 青霉素过敏性休克一旦发生,应立即注射
A 肾上腺皮质激素
B 氯化钙
C 去甲肾上腺素
D 肾上腺素
E 阿托品
4. 防治硬膜外麻醉引起的低血压宜先用:
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.麻黄碱
D.多巴胺
E.异丙肾上腺素
5. 治疗房室传导阻滞的药物是:
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
C.异丙肾上腺素
D.阿拉明
E.普萘洛尔
6. 大剂量肾上腺素静注,血压的变化是:
A.收缩压和舒张压均缓慢、持久升高
B.收缩压上升,舒张压不变或稍下降
C.收缩压上升,舒张压上升,脉压变小
D.收缩压上升,舒张压上升不明显,脉压增大
E.收缩压上升,舒张压下降,脉压增大
7. 既可直接激动α、β-R,又可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质的药物是:
A.麻黄碱
B.去甲肾上腺素
C.肾上腺素
D.异丙肾上腺素
E.苯肾上腺素
8. 肾上腺素与局麻药合用于局麻的目的是:
A.使局部血管收缩而止血
B.预防过敏性休克的发生
C.防止低血压的发生
D.使局麻时间延长,减少吸收中毒
E.使局部血管扩张,使局麻药吸收加快
9. 控制支气管哮喘急性发作宜选用:
A.麻黄碱
B.异丙肾上腺素
C.多巴胺
D.间羟胺
E.去甲肾上腺素
10. 肾上腺素禁用于:
A.支气管哮喘急性发作
B.甲亢
C.过敏性休克
D.心脏骤停
E.局部止血
11.肾上腺素作用于下列哪些受体引起血管机能改变()
A.α和β1
B.α和β2
C.α、β1 和β2
D.β1
E. β1和β2
12.为了延缓普鲁卡因的吸收,可按比例加入()
A.AD
B.NA
C.Atropine
D.Dopamine
E.Isoprenaline
13.对于伴有心收缩力减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者宜选用
A.间羟胺
B.去甲肾上腺素
C.山莨菪碱
D.异丙肾上腺素
E.阿托品
(二)A2型题
14. 男性29岁,因外伤大量失血而出现休克,在补充血容量的同时首先应选用的抗休克药物是
A. 肾上腺素
B. 去甲肾上腺素
C. 异丙肾上腺素
D. 阿托品
E. 多巴胺
15. 女性,55岁,因肝硬化门静脉高压、呕血、黑便入院,该病人可用何药止血
A.去甲肾上腺素
B.间羟胺
C.肾上腺素
D.多巴胺
E.异丙肾上腺素
(三)A3型题
(16-18题共用题干)
女性,67岁。

因右下肺炎、感染性休克急诊住院。

当即给青霉素和去甲肾上腺素静脉点滴。

治疗中发现点滴局部皮肤苍白、发凉,病人述疼痛。

16. 点滴局部皮肤苍白、发凉的原因最可能是
A.过敏反应
B.出血
C.血管硬化
D.局部组织缺血
E.以上均不对
17. 去甲肾上腺素属于
A.α受体激动药
B.β受体激动药
C.α、β受体激动药
D.M受体阻断药
E.N受体激动药
18. 点滴局部皮肤苍白、发凉,此时应给何种药物治疗
A.酚妥拉明
B.普鲁卡因胺
C.普萘洛尔
D.阿托品
E.以上皆否
(四)B型题
问题19-21
A.过敏性休克
B.出血性休克
C.早期神经原性休克
D.感染中毒性休克
E.心源性休克
19. 肾上腺素可用于:
20. 去甲肾上腺素可用于:
21. 阿托品可用于:
(五)X型题
22. 肾上腺素的药理作用包括
A.心率加快
B.骨骼肌血管血流增加
C.收缩压下降
D.促进糖原分解
E.扩张支气管
23. 可促进NA释放的药物是:
A.肾上腺素
B.多巴胺
C.麻黄碱
D.间羟胺
E.去甲肾上腺素
24. 间羟胺与NA相比有以下特点:
A.可肌注给药
B.升压作用较弱但持久
C.不易被MAO代谢
D.不易引起心律失常
E.收缩肾血管作用弱
25. 肾上腺素抢救过敏性休克的作用机制有:
A.增加心输出量
B.升高外周阻力和血压
C.松驰支气管平滑肌
D.抑制组胺等过敏物质释放
E.减轻支气管粘膜水肿
26.肾上腺素与异丙肾上腺素共同适应证是
A.过敏性休克
B.支气管哮喘
C.鼻粘膜和齿龈出血
D.心脏骤停
E.与局麻药配伍
(张武)。

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