临床药理学第6章 治疗药物监测
临床药理学形考1(电大药学本科)
临床药理学形考1(电大药学本科)临床药理学形考任务（一）本次形考任务包含单项选择题，共计11题，每题2分，总分80分。
请研究完第1-6章后完成本次形考作业。
1.药物代谢动力学研究的内容是什么？A.新药的毒副反应B.新药的疗效C.新药的不良反应处理方法D.新药体内过程及给药方案E.比较新药与已知药的疗效答案：D2.临床药理学研究的内容是什么？A.药效学研究B.药动学与生物利用度研究C.毒理学研究D.临床试验与药物相互作用研究E.以上都是答案：E3.药效学是研究什么的？A.药物的临床疗效B.药物的作用机制C.药物对机体的作用规律D.药物作用的影响因素E.药物在体内的变化规律答案：C4.药动学是研究什么的？A.药物作用的动力来源B.药物本身在体内的过程C.药物作用的动态规律D.药物在体内血药浓度的变化E.药物在体内的消除规律答案：B5.药物不良反应是指什么？A.由于超剂量、错误用药造成的有害反应B.长期用药造成的慢性中毒反应C.药物在正常用法用量下出现的有害反应D.药物引起的“三致”反应E.合格药物在正常用法用量下出现的与用药目的无关或意外的有害反应答案：E6.药物生物转化的最终目的是什么？A.增强药物活性B.灭活药物活性C.促使药物排出体外D.促进药物的吸收E.提高药物脂溶性答案：C7.从人胆汁排泄的药物，对其分子量阈值的要求是什么？A。
<100B。
<200C。
<300D。
500和<5000E.分子量越小越容易从胆汁排泄答案：D8.有关生物利用度的描述，下列哪个是错误的？A.生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度B.生物利用度是指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度C.静脉注射药物的生物利用度是100%D.首过效应大，生物利用度也大E.生物利用度是评价药物制剂质量及药物安全性、有效性的重要指标，易受药物制剂、生理、食物等多方面因素的影响答案：D9.药物的肝肠循环影响药物在体内的什么？A.起效快慢B.代谢快慢C.分布D.作用持续时间E.血浆蛋白结合率答案：D10.下列化合物中最可能失去药理活性的是什么？A.药物口服后经首关效应生成的产物B.吸收入血后与血浆蛋白结合的药物C.药物在肝脏中代谢生成的产物D.随胆汁排入肠道的药物E.从肾小球滤过后不被肾小管重吸收的药物答案：B11.药物的消除半衰期是指什么？A.药物被吸收一半所需要的时间B.药物在体内的消除速度，使药物浓度降低到初始浓度的一半所需的时间C.药物的分布速度D.药物的代谢速度E.药物的生物利用度答案：B12.影响药物血浆半衰期长短的常见因素是肝肾功能。
临床药理学 治疗药物监测护理课件
配合医生操作
协助医生进行相关操作，如静 脉穿刺、采血等，以提高监测 的准确性和可靠性。
记录监测数据
详细记录监测过程中的数据， 包括标本采集时间、药物浓度
等，为后续分析提供依据。
监测后的护理观察与记录
观察患者反应
密切观察患者对监测的反应，如出现 异常症状或体征，及时报告医生并采 取相应措施。
整理记录
整理并归纳监测过程中的所有记录， 包括患者情况、监测指标、药物浓度 等，形成完整的记录文件。
协助医生分析
协助医生对监测结果进行分析，为医 生制定或调整治疗方案提供依据。
健康教育
根据监测结果和医生的建议，对患者 及家属进行相应的健康教育，提高他 们的药物知识和用药依从性。
REPORT
CATALOG
DATE
ANALYSIS
SUMMAR Y
06
治疗药物监测的未来发 展
新技术的应用与推广
实时监测技术
利用可穿戴设备、传感器等实时监测患者的生理参数，及时发现 药物反应异常，提高监测的准确性和及时性。
人工智能与大数据分析
通过人工智能算法和大数据分析技术，对海量医疗数据进行挖掘和 处理，为治疗药物监测提供更精准的决策支持。
药物疗效评估
对已上市的药物进行疗效评估 ，为临床医生提供用药参考。
药物不良反应监测
监测患者在使用药物过程中出 现的不良反应，及时采取应对
措施。
药物治疗方案制定
根据患者的病情和药物特点， 制定个性化的药物治疗方案。
临床药理学的发展历程
20世纪初期
临床药理学概念的形成，以实验药理 学为基础，开始研究药物在人体内的 作用。
3
患者参与决策
加强与患者的沟通，提高患者对药物治疗的认知 和参与度，共同制定治疗计划和监测方案。
临床药理学--治疗药物监测和给药个体化
临床药理学--治疗药物监测和给药个体化临床药理学是研究药物在全身或病理状态下的作用、效应和处理的学科。
在临床实践中，每个病人对药物的反应都有所不同。
对于一些具有狭窄治疗窗口的药物来说，剂量的合理个体化是非常重要的，这样可以达到治疗的最佳效果并减少潜在的不良反应。
治疗药物监测是通过检测体内药物的浓度来评估药物治疗的效果和安全性。
药物监测对于许多药物来说是至关重要的，特别是那些具有明确剂量反应关系的药物。
在治疗过程中，常常需要监测血药浓度或治疗指标，以确定药物是否在治疗范围内，是否需要调整剂量或给药方案。
治疗药物监测可以通过不同的方法来进行。
最常用的方法是采集血液样本，通过药物测定技术来测量血药浓度。
这些技术通常包括高效液相色谱法和质谱法。
药物监测的时间和频率取决于药物的药代动力学和药物的治疗指标。
例如，对于具有短半衰期的药物，可能需要更频繁地监测血药浓度，以确保在治疗间隔内药物的浓度保持在治疗范围内。
治疗药物监测的结果通常用来指导药物剂量的调整。
如果血药浓度低于治疗范围，可能需要增加剂量或提高给药频率。
相反，如果血药浓度过高，可能需要降低剂量或减少给药频率。
药物监测还可以帮助预测药物的药代动力学，并评估个体的药物代谢能力。
这对于一些需要个体化治疗的病人来说尤其重要。
给药个体化是根据病人的特定特征和药物的特点来确定最适合该病人的剂量和给药方案。
这些特征可能包括年龄、性别、体重、肾功能、肝功能以及其他与药物代谢和药效相关的因素。
药物的个体化治疗可以提高药物的治疗效果，并减少不良反应的发生。
个体化给药的关键在于确定药物的最佳剂量和给药方案。
这需要根据病人的个体特征和药物的特征来做出决策。
根据药物的剂量反应关系和毒理学特性，可以选择一种适当的给药方案。
对于一些需要紧密监测和调整剂量的药物，可能需要更频繁地进行药物监测，以确保药物在治疗范围内。
总之，临床药理学中的治疗药物监测和给药个体化是为了提高药物的治疗效果和减少潜在的不良反应。
临床药理研究所治疗药物监测与临床用药培训讲稿课件
影响血药浓度的因素
1. 药物因素2. 机体因素
12
小儿与成人药物半衰期(h)的比较
药物
婴儿
儿童
成人
庆大霉素 3~6 1~3 1~2.5
地高辛
35~88
/
30~60
茶碱
23~36
2.3~4.5
4.1~7.0
扑热息痛
TDM的分析方法简介
34
分析药物浓度方法：
35
样本采集方法:
36
1. 原形药物2. 游离药物3. 活性代谢物4. 对映体5. 作用部位药物浓度
测定什么(内容)
37
用药剂量的调整方法稳态一点法连续给药，血药浓度达稳态时，测定一次血药浓度 (峰时、谷时均可)
D1-所求剂量， D2-预试量； 1-预期血浓， 2-实测血浓
Eur J Clin Pharmcol 2006; 60(2):107
bP>0.05, cP<0.001 vs the EMs group
18
1. 药物安全范围大，不必剂量个体化，如青霉 素类抗生素；2. 药物效应强度在临床上能定量者，可以药效 作为剂量个体化标准，如降压药、降血糖药；3. 血药浓度与药理效应无相关性，如细胞毒类 抗癌药；
3
1. 临床合理用药2. 控制药品质量3. 新药研制，老药改进4. 提供法律依据
TDM的意义
4
吸收的完全程度表观分布容积身材与体质药物在体内的分布与无活性部位结合清除速率(代谢、排泄)
药物剂量、血浓度和药理效应强度的关系
功能状态 病理干扰 产生耐受性 合并用药
作用部位药物浓度
药物效应强度
结 果 解 释
27
治疗药物监测与临床用药PPT
附分析法（enzyme-linked immunosorbent assay，ELISA） 荧光免疫法（fluoroimmunoassay，FIA） 高效液相色谱法（high performance liquid
可能中毒范围 峰浓度 谷浓度
20~35
>40 >15 >12
>20
>100 >100
开展治疗药物监测的步骤
明确诊断
选择药物及给药 途 径
确定 给 药 方 案
给药
观察临床疗效 好
维持原 方 案治疗
不好 测定血药浓度
处理数据，求出药 动学参数，重新
病人
了
解 情
医生
况
提出请求 解释结果
实验室
实验室的工作关系图
药物剂量、血浓度和药理效应强度的关系
剂量（医嘱剂量、实际使用剂量）
吸收的完全程度 表观分布容积
身材与体质
药物在体内的分布
与无活性部位结合 清除速率（代谢、排泄）
血药浓度
扩 散
主 动 转
运
作用部位药物浓度
功能状态 病理干扰 产生耐受性 合并用药
药物效应强度
药物作用取决于血药浓度
❖ 保 泰 松 抗炎作用 兔 300mg/kg 人 5～10mg/kg
20~30 30~40
>40
眼球震颤 运动失调 精神失常
中毒范围
血
浆 药
治疗范围
物
浓
度 无效范围
最大耐受浓度
有 效
最小有效浓度
临床药理学习题及答案(104)
临床药理学习题及答案（104）1.CYP2C19在中国人群中PMs的发生率约A.3%-5%B.13%-15%它与咖啡因，华法林，醋氨酚等药物代谢减慢有关C.2%-15%，它与华法林，洛沙坦，格列吡嗪等药物代谢加快有关D.14.32%，它与S-美芬妥英，奥美拉唑，巴比妥等药物代谢减慢有关E.9.3%，它与去甲西泮等药物代谢加快有关正确答案为：D2.关于滋补药和抗衰老药，错误的是A.目前尚无逆转衰老药物B.滋补药物能有效地防止衰老C.抗衰老药尚处在研究阶段D.维生素类也应适量合理的服用E.大量使用维生素同样能产生严重不良反应正确答案为：B3.新生儿指出生至生后A.3天以内的小儿B.3个月以内的小儿C.28天以内的小儿D.1岁以内的小儿E.3岁以内的小儿.正确答案为：C4.治疗药物监测的指征不包括A.药物安全范围窄B.个体差异大的药物C.怀疑药物中毒者D.常用急救药品E.肝肾功能不全患者正确答案为：D5.菌痢特异性预防有效方法是A.注射免疫球蛋白B.注射菌苗C.口服SMZCOD.口服“依链株”痢菌活菌苗E.口服痢特灵正确答案为：D6.肝功能减退感染患者应慎用A.青霉素B.青大霉素C.环丙沙星D.磺胺药E.头孢唑啉正确答案为：D7.有关红细胞生成素的叙述，错误的是A.促使网织红细胞从骨髓稀出B.促进红系干细胞增生和成熟C.主要由肾皮质近曲小管管周细胞分泌D.贫血时，红细胞生成素合成减少E.与红系干细胞受体结合而发挥作用正确答案为：D8.下述哪项疾病可以考虑使用肾上腺糖皮质激素A.淤胆型肝炎B.妊娠后期合并急性戊型肝炎C.肝硬化合并慢性重型肝炎D.急性HDV重叠HBV感染E.急性乙型肝炎正确答案为：A9.治疗艾滋病时齐多夫定不能联合应用A.脱氧肌苷B.沙奎那韦C.司他夫定D.拉米夫定E.英地那韦正确答案为：C10.根据效价，镇痛作用最强的药物是A.吗啡B.二氢埃托啡C.芬太尼D.喷他佐辛E.曲马朵正确答案为：B11.血液骨髓标本采集描述正确的是：A.急性骨髓炎、肾盂肾炎等发热患者应在发热初期或发热高峰期采集标本B.急性骨髓炎、肾盂肾炎等发热患者应在抗生素治疗或更换前采集C.从不同部位采集D.做2次血培养E.可在静脉导管或静脉留置管口采血正确答案为：ABCD12.吗啡急性中毒的临床表现是A.针尖样瞳孔B.呼吸高度抑制C.昏迷D.血压下降E.腹泻正确答案为：ABCD13.CYP2C9的特点不包括A.位于11号染色体B.含有10个外显子C.有4种等位基因D.是CYP3C亚家族中的主要成员E.含有9个外显子正确答案为：ABCDE14.感染性休克微循环障碍的分期有A.微循环障碍期B.缺血缺氧期C.血管痉挛期D.瘀血缺氧期E.坏死期正确答案为：ABD15.时辰药理学在临床应用，有助于A.提高药物疗效B.降低毒副反应C.减少耐药性D.增加病人顺应性E.节约药物正确答案为：ABCDE16.治疗黑尿热可采用的正确措施：A.静脉滴注氢化可的松B.碳酸氢钠口服或静滴C.输同型新鲜血D.尿闭者可行血液透析E.用奎宁进行抗疟治疗正确答案为：ABCD17.艾滋病感染的易感人群A.同性恋者B.友病患者C.医务工作者D.多次输血者E.静脉药瘾者正确答案为：ABDE18.传染病的急性携带状态是：A.携带痢疾志贺菌2月B.携带丙肝病毒1月C.携带乙肝病毒4月D.携带乙肝病毒7月E.携带伤寒杆菌4月正确答案为：DE19.对产生抗药性的金黄色葡萄球菌感染有效的抗生素是A.红霉素B.羧苄西林C.头孢噻肟D.克林霉素（氯林可霉素）E.万古霉素正确答案为：ACDE20.直接损害免疫系统功能的因素：A.放疗B.化疗C.肾上腺皮质激素的应用D.放置导管E.手术正确答案为：ABC。
临床药理学精编版题库
、单项选择题(每题2分，共80分)1.药效学研究的内容是(c)。
C.药物对机体的作用规律2.有关生物利用度的描述，错误的是(D)。
D.首过(关)效应大，生物利用度也大3.药物的消除半衰期是指(B)。
B.药物在血浆中浓度下降一半所需要的时间4.如果某药按一级动力学消除，这表明(D)。
D.消除半衰期恒定，与血药浓度无关5.开展治疗药物监测(TDM)主要的目的是()°E.对治疗窗窄的药物进行TDM，从而获得最佳治疗剂量，制定个体化给药方案6.临床上常开展治疗药物监测的药物不包括(E)。
E.降血糖药7.药物临床试验质量管理规范(GCP)适用于(E)。
E.药物的I至W期临床试验，包括人体生物利用度或生物等效性试验8.药物临床试验受试者不具有的权益是(C)。
C.对试验项目成果的拥有权9.采用严格的随机双盲对照试验，以平行对照为主，试验组和对照组的例数都不得低于300例，以上描述的是下列哪一项？(C)C.III期临床试验10.采用随机盲法对照临床试验，对新药有效性及安全性作出初步评价，推荐临床给药剂量，以上描述的是下列哪一项？(B)B.II期临床试验11.观察人体对新药的耐药程度和药代动力学属于(A)。
A.I期临床试验12.新药临床研究期间若发生严重不良反应，应向所属省级和国家食品药品监督管理部门报告，时间必须在(D)。
D.24h内13.新药上市后监测，在广泛使用条件下考察疗效和不良反应属于(D)。
D.W期临床试验14.关于A型不良反应的描述，错误的是(C)。
C.不可预知、难以避免15.药源性肾脏损伤是最常见的药源性疾病，主要原因是(A)A.肾脏的血流量丰o富、多数药物经肾脏排泄16.可用于阿片类药物依赖性治疗的药物是(C)。
C.美沙酮17.遗传异常主要表现在(B)。
B.对药物体内转化的异常18.第一个被发现的参与肿瘤多药耐药的转运蛋白是(C)。
C.P-糖蛋白19.参与华法林代谢的酶是(D)。
D.CYP2C920.B受体阻滞药的他断作用的个体差异是由以下哪个因素引起的？(C)C.CYP45021.妊娠期内药物致畸最敏感的时期是(B)。
临床药理学课后作业 答案
临床药理学课后作业1. 药物临床试验分期及各期的目的和意义是什么？答：I期临床试验：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。
观察人体对于新药的耐受程度和药代动力学，为制定给药方案提供依据。
该期需要病例数较少，一般为20-80例。
II期临床试验：治疗作用初步评价阶段。
其目的是初步评价药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，也包括为III期临床试验研究设计和给药剂量方案的确定提供依据。
此阶段的研究设计可以根据具体的研究目的，采用多种形式，包括随机盲法对照临床试验。
该期的病例数比一期多，一般为100-300例。
III期临床试验：治疗作用确证阶段。
其目的是进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性，评价利益与风险关系，最终为药物注册申请获得批准提供充分的依据。
试验一般应为具有足够样本量的随机盲法对照试验。
该期的病例数更大，一般为1000-3000。
IV期临床试验：新药上市后由申请人自主进行的应用研究阶段。
其目的是考察在广泛使用条件下的药物的疗效和不良反应;评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险关系;改进给药剂量等。
2.耐受性试验分组及最小初试剂量是怎样确定的？3. 什么是TDM？TDM的意义是什么？哪些药物需要进行TDM？答：治疗药物监测（简称TDM）是指在临床进行药物治疗过程中，观察药物疗效的同时，定时采集患者的血液（有时采集尿液、唾液等液体），测定其中的药物浓度，探讨药物的体内过程，以便根据患者的具体情况，以药动学和药效学基础理论为指导，借助先进的分析技术与电子计算机手段，并利用药代动力学原理和公式，使给药方案个体化。
从而达到满意的疗效及避免发生毒副反应，同时也可以为药物过量中毒的诊断和处理提供有价值的实验室依据，将临床用药从传统的经验模式提高到比较科学的水平。
在临床上，并不是所有的药物或在所有的情况下都需要进行TDM。
在下列情况下，通常需要进行TDM:(1)药物的有效血浓度范围狭窄。
此类药物多为治疗指数小的药物，如强心苷类，它们的有效剂量与中毒剂量接近，需要根据药代动力学原理和患者的具体情况仔细设计和调整给药方案，密切观察临床反应。
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第五节 TDM的常用方法
光谱法 比色法、紫外分光光度法、荧光分析法、
原子吸收分光光度法 色谱法
薄层色谱法、气相色谱法、高效液相色谱 法 、色谱－质谱联用法、高效毛细管电泳法 免疫法 放射免疫法、酶免疫法、荧光免疫法、荧光偏 振免疫法 其他分析法 微生物测定法、电化学分析法
第三节 TDM的临床意义
一、指导临床合理用药 二、给药个体化 三、药物过量中毒的诊断 四、确定合理的给药间隔 五、药物遗传学监测 六、判断病人的用药依从性 七、法律、医疗差错、医疗纠纷的鉴定
依据
第四节 TDM的临床应用
一、利用药代动力学原理设计给药方案 （一） 根据蓄积系数、负荷剂量和维持剂量
设计给药方案 （二）非线性动力学药物的给药方案
2～5 6～15 40～100 0.15～0.3 1.5～5.0 4.0～10 5～10 0.0005～0.002
潜在中毒浓度 （mg/mL）
>20 >20 >5.0 >18 >150 >0.5 >5.0 >16 >12 >0.002
（四） 目标浓度 指的是根据具体病情和药物治疗的 目标效应为具体患者设定的血药浓 度目标值。
临床需要进行TDM的药物
药物类别
药物名称
强心苷类 抗心律失常药
抗癫痫药
三环类抗抑郁药
抗躁狂药 抗哮喘药 氨基苷类抗生素
其他抗生素 抗肿瘤药 免疫抑制剂 抗风湿药
地高辛、洋地黄毒苷 普鲁卡因胺、丙吡胺、利多卡因、奎尼丁、 胺碘酮 苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠、酰胺咪嗪、 扑米酮、乙琥胺、卡马西平 阿米替林、去甲阿米替林、丙米嗪、 地昔帕明 碳酸锂 茶碱 庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、 丁胺卡那霉素、链霉素 氯霉素、万古霉素 甲氨蝶呤、氟尿嘧啶 环孢素、他克莫司、西罗莫司、吗替麦考酚酯 水杨酸
三、影响血药浓度的因素
（一）药物本身因素 1.药物的理化性质 2.药剂学因素 3.药物活性代谢产物 4.手性药物对映体 5.药物相互作用
（二）机体因素 1. 生理因素 2. 病理因素 3. 遗传因素 4. 时辰因素 5. 生活习惯 （1）吸烟 （2）饮酒 （3）食物
第二节 TDM的指征
一、治疗指数低、毒性大、安全范围 较窄的药物 如地高辛、锂盐、茶碱、奎尼丁、 甲氨蝶呤、环孢素等。
与有效浓度范围不同，目标浓度既 没有绝对的上下限也不是大量数据 的统计结果。
二、血药浓度与药效的相关模式
（一）血药浓度与药效呈直接关系
EAlgCB
药理效应强度和血药浓度的线性关系
（二）药效滞后于血药浓度
原因 1.药物向效应部位分 布需要一定的平衡时间 2.药物的间接作用
药理效应－血药浓度滞后环
如华法林的抗凝血效应
第六节 TDM的发展趋势
1.分析检测技术更先进 色谱－质谱联用技术的 应用得到了普及高效毛细管电泳、微透析、核磁 共振、四级杆串接质谱、离子肼质谱、飞行时间 质谱以及傅立叶变换离子回旋共振质谱技术。
临床药理学第6章 治疗药物监测
本章的内容
1. 掌握TDM的概念、指征 2. 熟悉TDM的临床意义 3. 了解TDM的临床应用
TDM又称临床药动学监测 (clinical pharmacokinetic
monitoring，CPM)
TDM的概念：
是在药物代谢动力学、药效动力学原理的指 导下，应用现代化检测、分析技术，测定患者 血液中或其他体液中药物浓度，根据血药浓度 与药效的相关模式，阐明血药浓度与药效的关 系，从而通过指导临床合理用药、拟订合理的 给药方案、诊断药物过量中毒、判断患者的用 药依从性等，以达到提高疗效、避免或减少不 良反应的目的。
第一节 TDM的原理和基础
一、血药浓度与药效 （一） 血药浓度与其作用部位浓度的关
系 1. 药理作用的强弱和持续时间与其在 作用部位的浓度呈正比。 目前还不能直接测定药物受体部位的药 物浓度，只能通过测定血液中的药物 浓度间接了解药物在作用部位的浓度。
2. 血中游离型药物浓度与药理效应关系 更为密切,对真实反映血药浓度与药理效 应之间的关系极为重要。
代谢排泄过程
潜伏期 持续期 残留期 时间
临床常用药物的有效血药浓度范围
药物
消除半衰期
（h）
苯妥英钠 18～30
茶碱
3～8
奎尼丁
4～7
扑米酮
6～8
乙琥胺
50～60
地昔帕明 12～54
利多卡因 74～140
普鲁卡因胺 2.2～4.0
庆大霉素
2～4
地高辛
36
有效血药浓度 （mg/mL）
10～20 10～20
正常时和肾功能不全时庆大霉素血药浓度的变化 （庆大霉素剂量：1.7mg/kg;箭头表示每8h静脉注射）
四、治疗作用与毒性反应难以区分的药物
地高辛 TDM
治疗室上性心律失常
中毒量导致室上性心律失常 剂量不够 用药过量
16
五、 合并用药 奎尼丁对依托泊苷血药浓度的影响
六、 需要长期用药的患者
七、血药浓度个体差异大，具有遗传差 异的药物 较大的血药浓度差异，如三环类抗抑郁 药、抗凝血药华法林等。 遗传因素导致普鲁卡因胺的乙酰化代谢 差异
地高辛的有效血药浓度为 0.5～2.0ng/mL，但是超过2.0ng/mL 则可出现中毒症状。
二、体内消除按非线性药动学进行的药物
半衰期不恒定，剂量加大，半衰期可超比例延长；AUC 与剂量不成正比，剂量增加，AUC可超比例增加。
按非线性药代动力学消除药物的给药剂量与血药浓度的关系
三、患有肝、肾、心脏等疾病
八、其他
下列情况一般不考虑进行TDM
1.药物本身安全范围大，不易产生严重不良 反应。 2.有效血药浓度还不明确的药物。 3.药理作用持续时间远比药物在血中停留时 间长的药物。 4.与作用部位的结合不可逆、血药浓度不能 反映治疗效果的药物。 5.血药浓度不能预测药理作用强度或血药浓 度与治疗作用无关的药物等。
举例：如在肝硬化患者体内，奎尼丁 的游离型药物浓度可增加3倍，但是总药 物浓度变化并不明显。
克服游离型药物浓度测定上的困难
（二） 药物剂量–浓度–效应间的关系
与剂量相比，血药浓度和药理效应的相 关性更强。
（三） 有效血药浓度范围
血Байду номын сангаас
药峰
药
浓度
浓
度 吸 收 分 布 过 程
最低中毒浓度 安全范围
最低有效浓度