托拉塞米 呋塞米
呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸等襻利尿剂区别
呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸等襻利尿剂区别
#药事健康超能团#
区别主要在于作用效力与不良反应的不同
1、作用效力不同：布美他尼=40-60倍呋塞米，托拉塞米=3倍呋塞米，依他尼酸作用弱于呋塞米，剂量换算：1mg布美他尼=10mg 托拉塞米= 40mg 呋塞米
2、口服维持时间不同：呋塞米口服6-8h,静脉2h；布美他尼口服4h，静脉3.5-4h；托拉塞米口服6-8h，静脉6h.
3、利尿抵抗性：呋塞米（常见）>布美他尼（较少）>托拉塞米（极少）
4、尿酸糖脂代谢的影响：呋塞米及布美他尼均有一定的影响，引起高尿酸血症、高血糖、血尿等，所以高尿酸血症，糖尿病等应慎用，而托拉塞米影响较前两者小。
5、对钙、钾、镁排除的影响：呋塞米及布美他尼无内源性抗醛固酮作用均可增加钙、钾、镁的排出，而托拉塞米具有内源性抗醛固酮作用，因此能抑制胞浆中醛固酮受体结合（类似于螺内酯作用）因此对钾的排出影响较小，对钙与镁的排除影响也较小。
6、依他尼酸最大的区别在于与其他三类药物不是同一基团，呋塞米、布美他尼、托拉塞米均为氨苯磺胺衍生物（基本结构团与磺胺类药物相似），而依他尼酸不是，因此患者若对磺胺类药物过敏时可选择依他尼酸。
7、依他尼酸作用效力弱于呋塞米，且不良反应较呋塞米严重
8、所有襻利尿剂均应密切关注患者耳毒性与肾毒性（类似于氨基糖苷类）。
心衰治疗药物,呋塞米与托拉塞米能同时使用吗？
心衰治疗药物，呋塞米与托拉塞米能同时使用吗？
提起来呋塞米，想必大家并不陌生。
它是一种袢类利尿剂，通过抑制肾小管髓袢升支粗段的Na+-K+-2Cl-转运系统，进而提高肾脏排出水和电解质的能力。
无独有偶，呋塞米还有一个孪生的“兄弟”托拉塞米，它与呋塞米具有相同的作用机制和药理作用。
而且因其较强的利尿作用和较低的不良反应发生率，近年来备受临床的推崇。
但最近到临床查房的过程中，主任问了这样一个问题，就是呋塞米能否和托拉塞米同时使用呢？如果呋塞米和托拉塞米同时使用，那就是我们常说的联合用药，而联合用药通常指的是为了达到治疗目的而将两种或者两种以上的药物同时或者先后使用。
比如我们临床中常见的结核病的治疗过程中，由于结核病治疗疗程较长，一般持续6-12个月时间，这个过程中结核菌就很容易对所用的抗菌药物产生耐药性。
因此，为了减少耐药性的发生，往往会联合多种抗结核药物使用。
回到最初的问题，就是呋塞米否和托拉塞米联合使用呢？从药学角度来看，二者具有相同的作用机制和相似的药理作用，并且都会产生水和电解质紊乱等副作用。
因此，从这个角度来看，呋塞米和托拉塞米联合使用会增加不良反应的发生率和程度，是没有必要联合使用的。
然而，事实并非如此。
因为和硝酸酯类药物相同的是，呋塞米在治疗心力衰竭的过程中，存在药物抵抗，为了避免或者延缓药物抵抗的出现，往往采用呋塞米和托拉塞米交替使用的方法，需要间隔1-4小时。
因而，有适应时，呋塞米和托拉塞米的联合使用是合理的。
心衰治疗药物利尿剂,托拉塞米与呋塞米的四大区别
心衰治疗药物利尿剂，托拉塞米与呋塞米的四大区别提起来呋塞米，想必大家并不陌生。
它还有一个孪生的“兄弟”托拉塞米，二者都是临床常用的强效利尿剂。
具有相同的作用机制，通过作用于肾小管的髓袢升支粗段，抑制Na+-K+-2Cl-转运系统，通过提高肾脏排泄水和电解质的能力，进而引起利尿作用的一大类药物。
作为高效利尿剂，二者在心衰治疗中起着至关重要的角色。
虽然呋塞米在临床上是常用的一线利尿剂，但近年来托拉塞米却备受推崇。
那么，二者之间有哪些区别呢？今天咱们从作用强度、适应症、代谢途径等多方面来分析二者的区别。
一、作用强度在药效强度方面，托拉塞米的利尿强度要明显强于呋塞米，大约是呋塞米的2-4倍。
研究表明，袢类利尿剂的效应与将成正相关。
40mg呋塞米与20mg托拉塞米利尿效果相当。
二、适应症临床应用上，依据国家食品药品监督管理局批准的适应症，托拉塞米仅用于水肿性疾病和高血压。
而呋塞米在托拉塞米的基础上，还增加了预防急性肾衰竭、高钾血症、高钙血症、稀释性低钾血症等。
三、药代动力学参数从药代动力学角度来看，呋塞米80%以上经由肾脏排出体外，而托拉塞米主要经由肝脏排出。
因此，长期服用前者时，需要定期监测肾功，而后者需要定期监测肝功。
此外，托拉塞米口服生物利用度高达80%，而呋塞米仅有60%。
此外，呋塞米半衰期仅1.5h，而托拉塞米半衰期长达3.5h，从这个角度来看，托拉塞米药效持续时间要比呋塞米长。
四、不良反应是药三分毒，呋塞米和托拉塞米也不例外。
虽然整体上，二者安全性相对良好，但使用过程中不可避免的引起不良反应。
说明书显示，呋塞米最常见的副作用为电解质紊乱，表现为低钾血症、低钠血症、低钙血症等。
而托拉塞米的排钾作用较呋塞米弱，对钙、镁等电解质。
因此，不容易引起电解质紊乱。
且其不良反应多为一过性，且症状较轻，主要表现为头痛、恶心、血糖水平升高、口干等。
此外，呋塞米有明显的耳毒性，与其他具有明显耳毒性的药物尽量避免联合使用。
托拉塞米VS呋塞米、布美他尼，心衰时应如何正确选用？
托拉塞米VS呋塞米、布美他尼，心衰时应如何正确选用？*仅供医学专业人士阅读参考建议收藏！撰文 | 吕雄急性心力衰竭(acute heart failure，AHF)是指继发于心脏功能异常而迅速发生或恶化的症状和体征，并伴有血浆利钠肽水平的升高，临床上可以表现为新发的AHF（左心或右心衰竭）以及急性失代偿心力衰竭（ADHF），其中ADHF 多见。
布美他尼、托拉塞米、呋塞米同属于袢利尿剂，具有较强的利尿作用，广泛应用于心力衰竭的治疗。
近期，JAMA杂志发表的TRANSFORM-HF研究，比较了这托拉塞米、呋塞米两种药物的临床疗效，该研究以经典RCT研究方式比较了托拉塞米与呋塞米在心力衰竭出院患者中的临床疗效，结果发现托拉塞米并没有超越呋塞米的优势。
袢利尿剂代表药物呋塞米、托拉塞米、布美他尼虽然都同属于一类，但又具有各自特点，那在临床上这三种袢利尿剂应如何选用？袢利尿剂在AHF中的应用袢利尿剂是急性心力衰竭利尿剂治疗的基石药物，广泛应用于90％以上的心衰患者。
袢利尿剂可抑制Henle袢升支的Na-K-2Cl协同转运蛋白，具有较强的利尿作用，可促进钠和氯的排泄，排钾的作用小于噻嗪类利尿剂。
指南建议急性心衰患者使用静脉袢利尿剂，因为口服利尿剂（特别是呋塞米）的摄取在心衰充血时由于胃肠道粘膜水肿可能会导致口服吸收减少。
袢利尿剂也可能通过阻断氯的摄取刺激致密斑释放肾素，从而进一步激活RAAS。
袢利尿剂作为治疗AHF的一线药物，多首选静脉注射或滴注。
呋塞米(速尿)一般首剂量为 20~40 mg，也可用布美他尼1~2 mg、或托拉塞米10 mg。
单次静脉给药和持续输注在有效性及安全性终点上均差异无统计学意义[1]。
指南推荐意见[1]推荐意见推荐类别证据水平有容量超负荷证据的AHF患者应在初始治疗中采用I A静脉利尿剂有组织器官低灌注表现的AHF患者，在达到足够的III C灌注前，应避免用利尿剂袢利尿剂作为治疗AHF的一线药物I B对正在使用呋塞米、或有大量水钠潴留或高血压的II a BAHF患者，袢利尿剂首剂量可加倍避免过度利尿，否则可能引起低血容量、AKI与电III C解质紊乱如低钾血症等应早期评价利尿剂反应，识别利尿剂抵抗I B血管加压素受体拮抗剂适用于合并低钠血症的AHFII a B患者袢利尿剂在心衰领域的用法用量心力衰竭合理用药指南(第2版)指出：袢利尿剂适用于大部分心衰患者，特别适用于有明显液体潴留或伴肾功能受损的患者，包括呋塞米、托拉塞米、布美他尼。
呋塞米和托拉塞米作用和区别
呋塞米和托拉塞米作用和区别引言呋塞米和托拉塞米是两种常用的利尿药物，它们被广泛用于治疗各种引起水肿的疾病。
尽管它们都属于利尿药，但它们的结构、作用机制和临床应用上存在一定的区别。
本文将对呋塞米和托拉塞米的作用和区别进行详细介绍。
作用机制呋塞米的作用机制呋塞米是一种循环利尿剂，主要通过抑制肾脏近曲小管的钠-钾-2氯共转运蛋白（NKCC2）来发挥作用。
NKCC2是肾脏中负责返吸收钠、钾和氯离子的重要转运蛋白。
呋塞米能够特异性地抑制NKCC2，降低钠、钾和氯离子的再吸收，从而增加尿液中的钠、钾和水的排泄。
托拉塞米的作用机制托拉塞米是一种噻嗪类利尿药物，与呋塞米不同，它主要通过抑制肾脏远曲小管的钠、钾、氯离子共转运蛋白（NCC）来发挥作用。
NCC是负责返吸收钠、钾和氯离子的另一个重要转运蛋白。
托拉塞米能够特异性地抑制NCC，减少钠离子的再吸收，从而增加尿液中的钠和水的排泄。
临床应用呋塞米的临床应用由于呋塞米具有强力的利尿作用，它被广泛应用于治疗各种引起水肿的疾病，如心力衰竭、肾病综合征、肝硬化等。
呋塞米也常用于急性肾衰竭的治疗，因为它能够快速减轻体液潴留和水肿。
托拉塞米的临床应用与呋塞米相比，托拉塞米的利尿作用相对较弱。
因此，托拉塞米主要用于长期治疗高血压，特别是对于一些存在肾功能损害的患者，托拉塞米的利尿作用可能更适合。
此外，托拉塞米也常用于治疗肾结石、肾性糖尿病、高尿酸血症等疾病。
用药剂型呋塞米的剂型呋塞米的常见剂型包括口服片剂和注射剂。
口服片剂一般用于慢性水肿疾病的治疗，而注射剂则常用于需要快速利尿的情况，如急性心力衰竭和急性肾衰竭。
托拉塞米的剂型托拉塞米的常见剂型也包括口服片剂和注射剂。
与呋塞米不同的是，托拉塞米的口服片剂也适用于急性心力衰竭和急性肾衰竭病情较轻的患者。
然而，对于病情较重的患者，注射剂仍是更常用的治疗选择。
不良反应呋塞米的不良反应呋塞米的不良反应主要包括低血压、低钾血症、低钠血症和高尿酸血症等。
呋塞米与托拉塞米
呋塞米与托拉塞米对于有液体潴留的心衰患者，利尿剂是唯一能充分控制和有效消除液体潴留的药物，是心衰标准治疗中必不可少的组成部分。
袢利尿剂作为高效利尿剂，在心衰治疗中扮演着重要的角色。
呋塞米是临床上最常用的一线利尿剂，近些年托拉塞米备受推崇。
本文对两种药物的作用机制、药动学特点、不良反应及相互作用等要点进行梳理，为临床合理用药提供参考。
1、作用机制呋塞米和托拉塞米都属于袢利尿剂，主要作用于肾单位髓袢升支粗段，特异性阻断 Na⁺-K⁺-2Cl⁻转运通道，从而抑制 Na⁺和水的重吸收，排出接近于等渗的尿液。
托拉塞米除了以上作用外，还具有抑制醛固酮分泌的作用。
通过抑制远曲小管上皮细胞醛固酮与其受体结合，降低醛固酮活性。
这一作用不但进一步增强了托拉塞米利尿、利钠效果，且使其排钾作用明显弱于呋塞米。
2、药动学表 1. 呋塞米和托拉塞米药动学特点的对比3、适应证下表只列举了国家药品监督管理局（NMPA）批准的适应证，仅供参考，临床用药以说明书为准。
表 2. 呋塞米和托拉塞米的适应证4、心衰领域指南推荐-《中国心力衰竭诊断和治疗指南（2018 版）》有液体潴留证据的急性心衰患者均应使用利尿剂。
首选静脉袢利尿剂，如呋塞米、托拉塞米、布美他尼，应及早应用。
既往没有接受过利尿剂治疗的患者，宜先静脉注射呋塞米 20～40 mg（或等剂量其他袢利尿剂）。
有明显液体潴留的慢性心力衰竭患者，首选袢利尿剂，最常用呋塞米。
推荐阅读：《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》解读免费查看-《心力衰竭合理用药指南（第 2 版）》- 有液体潴留证据的急性心衰患者均应使用利尿剂。
袢利尿剂如呋塞米、托拉塞米、布美他尼。
静脉应用可在短时间内迅速降低容量负荷，应首选并及早应用。
对伴有低灌注的急性心衰患者，袢利尿剂应在达到充分灌注后再使用。
- 有液体潴留证据的慢性心力衰竭患者均应使用利尿剂（Ⅰ 类，C 级）。
袢利尿剂作用于髓袢升支粗段髓质部，适用于大部分心衰患者，特别适用于有明显液体潴留或伴肾功能受损的患者，包括呋塞米、托拉塞米、布美他尼。
呋塞米、托拉塞米的区别
三、不良反应：
（1）水与电解质紊乱：由于强烈的利尿作用可引起低血容量、低 血钾、低血钠和低氯性碱血症，长期应用还可引起低血镁。低血钾 可增强强心苷对心脏的毒性，亦可诱发肝硬化患者出现肝性脑病， 应注意及时补充钾盐或加服保钾性利尿药。
（2）高尿酸血症：主要由于利尿后血容量降低，细胞外液浓缩， 导致尿酸经近曲小管重吸收增加所致。药物与尿酸竞争分泌途径， 减少尿酸的排泄也是原因之一。长期用药时多数患者可出现高尿酸 血症，但临床痛风的发生率较低。
二、呋塞米和托拉塞米的区别
1、作用机制：
呋塞米和托拉塞米都属于袢利尿剂，主要作用于肾单位髓袢 升支粗段，特异性阻断 Na⁺-K⁺-2Cl⁻ 转运通道，从而抑制 Na⁺ 和水的重吸收，排出接近于等渗的尿液。
托拉塞米除了具有呋塞米的作用以外，还具有抑制醛固酮分 泌的作用。通过抑制远曲小管上皮细胞醛固酮与其受体结合，降 低醛固酮活性。因此托拉塞米被认为兼具有呋塞米和螺内酯的作 用。这一作用不但进一步增强了托拉塞米利尿、利钠效果，且使 其排钾作用明显弱于呋塞米。
可降低肾血管阻力，使肾血流量↑。
呋塞米
一、作用机制：
（1）利尿作用：利尿作用迅速、强大而短暂。本药主要作用于髓 袢升支粗段，与腔膜侧的K+-Na+-2Clˉ同向转运系统载体的Clˉ结合 部位结合，干扰K+-Na+-2Clˉ同向转运系统，抑制NaCl的重吸收， 使稀释功能受抑制。同时因NaCl向间质转运减少，使脊髓质间液 渗透压梯度降低，导致尿液流经集合管时，水的重吸收减少，影响 浓缩过程。由于Na+排出较多，促进K+-Na+交换和H+-Na+交换， 故尿中H+及K+排出增多，可引起低血钾。Clˉ的排出大于Na+的排 出，易引起低氯性碱中毒。呋塞米还能抑制抑制Ca2+、Mg2+的重 吸收，促进Ca2+、Mg2+的排出，产生低镁血症。
托拉塞米与呋塞米注射液治疗心衰的疗效对比
托拉塞米与呋塞米注射液治疗心衰的疗效对比【摘要】目的：研究托拉塞米与呋塞米注射液治疗心衰的临床疗效对比。
方法：采用随机数字表法，选取2021年11月-2022年11月我院接收的50例心衰患者作为本次实验的研究对象，将它们均分为实验组患者25例和对照组患者25例。
实验组患者采用托拉塞米注射液20mg静推每日1次治疗，对照组患者采用呋塞米注射液20mg静推每日1次治疗，经过一段时间的临床治疗后，对比两组患者的治疗效果。
结果：实验组患者治疗总效果远优于对照组患者，数据差异显著具有统计学意义(P<0.05)。
结论：托拉塞米注射液在作为心力衰竭治疗中的临床疗效表现相较于呋塞米注射液更好，患者治疗效率更优，且保钾能力较强，值得临床大规模推广。
【关键词】托拉塞米注射液；呋塞米注射液；心衰治疗临床疗效；在伴随着我国社会人口结构逐渐呈现出老龄化，心衰患者日益增长趋势。
在正确认识患者的病情状况，根据患者病情推出更具有针对性的治疗方法，帮助患者得到及时有效的治疗，早日康复显得尤为重要。
本文旨在研究托拉塞米注射液与呋塞米注射液两种利尿剂治疗心衰的临床疗效对比，具体如下。
1 资料与方法1.1一般资料采用随机数字表法，选取2021年11月-2022年11月我院接收的50例心衰患者作为本次实验的研究对象。
将50例患者均分为实验组患者25例和对照组患者25例，其中实验组包含男患者10例，女患者15例，患者年龄分布在60-88岁，平均年龄（74.52±0.17）岁，平均病龄(2.56 ±1.87)年；对照组包含男患者16例，女患者9例，患者年龄分布在62-90岁，平均年龄（76.21±1.54）岁，平均病龄(3.23 ±1.17)年。
两组患者年龄、性别、病龄病史等一般数据对比不具有统计学意义(P>0.05)。
1.2方法实验组患者采用拖拉塞米注射液利尿治疗：患者入院后转入看护病房，予吸氧及给予常规新四联等药物治疗，并给予托拉塞米注射液，初次使用为剂量为20mg/d静推，并给予扩张血管和强心正性肌力治疗，后续根据患者病情状况适量增加托拉塞米注射液剂量，每日最大剂量不超过 40mg，治疗1周。
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特苏敏(托拉塞米片)六大特点
一.双靶位利尿，疗效优异、持续稳定
作用于亨利氏髓袢升支粗段以及远曲小管，抑制Na＋／K＋／2CL－载体系统，使尿中Na＋，CL－和水的排泄增加，起到排钠同时相对保钾作用。
二.肝肾双通道代谢，安全性高（80%肝代谢、20%肾原型排泄）
肾脏负担小，耳毒性显着低于呋塞米、布美他尼
三.醛固酮拮抗作用，不良反应轻
双重排钠，相对保钾，一般不引起低钾血症及其它电解质紊乱，有效减少糖、脂代谢紊乱和高尿酸血症的发生率
四.口服生物利用度高(80-90)极少利尿抵抗
同剂量口服与静脉注射利尿效果相近，在2.5-200mg剂量范围内量效关系呈线性，容易控制使用剂量对耐受其它利尿的顽固性水肿仍可能有效
五.扩张血管，改善患者预后
增加肾皮质深部血流，预防急性肾衰,减轻心脏后负荷，降低肺毛细血管通透性，缓解临床症状
六.降低再住院率，更符合药物经济学
长期口服，可以降低慢性心力衰竭患者再住院率，缩短住院时间，降低医疗费用。
新一代强效利尿剂——托拉塞米
利尿剂是世界范围内临床应用很广的一种处方药。
主要用于治疗心、肾和肝等疾病引起的各类水肿以及高血压等。
利尿剂按作用强度可分为3类,即高效利尿剂、中效利尿剂和低效利尿剂。
其中高效髓袢利尿剂如呋塞米(速尿)等长期大剂量应用时常引起电解质紊乱、心律失常和高尿酸血症等不良反应。
托拉塞米是新一代高效髓袢利尿剂,于1993年在德国上市,次年在美国上市。
2004年我国SFDA批准生产国内第一个托拉塞米水针制剂(特苏尼),填补了该药在国内临床中的空白。
多年临床应用证实,托拉塞米适应证广,利尿作用迅速强大且持久,不良反应发生率低,更符合药物经济学要求,是临床上值得推广的一类高效利尿剂。
了解托拉塞米
作为新一代高效髓袢利尿剂,与其他利尿剂相比,托拉塞米注射液具有以下优点:
◆起效迅速:静脉用药10分钟即可起效,达峰时间为1~2小时。
◆作用持久:体内半衰期为3.8小时,作用持续时间长达5~8小时。
◆量效关系稳定:在相当大的剂量范围内可保持良好的量效关系。
（2.5-200mg）
◆适应证广泛:适用于治疗发生于多种组织多种原因所致的中重度水肿、急慢性心力衰竭,防治急慢性肾衰,治疗肝硬化腹水、脑水肿以及急性毒物和(或)药物中毒,以及抢救原发性高血压危象和多器官功能衰竭等急重症。
◆疗效好:可充分改善患者的临床预后,降低疾病复发率,提高患者生活质量,缩短住院时间,减少医疗费用。
◆安全性和耐受性好:通过肝肾双通道代谢,80%经肝脏代谢,20%以原形经肾脏排泄,有效减轻了肾脏负担和药物蓄积。
其独特的醛固酮拮抗作用,使K+等电解质排泄量明显减少,临床上对Mg2+、尿酸、糖和脂类无明显影响。
长期应用不易产生利尿抵抗,患者耐受性好。
托拉塞米:顽固性心衰的一线用药
托拉塞米可以通过以下机制有效对抗心力衰竭:①快速利尿,减轻心脏前负荷;②抑制前列腺素分解酶活性,增加血浆中前列腺素E2(PGE2)和PGI2浓度,拮抗血栓素A2(TXA2)和TXB2的缩血管作用,降低心脏后负荷;③阻止醛固酮与其受体结合,防治心衰进展;④钾排泄量较速尿少,可防止低钾对心脏的不良影响。
1. 增加排尿量
意大利研究者观察到,托拉塞米具有强大利尿作用,慢性心衰(CHF)患者服药后第3天尿量增加38%,第28天增加75%,尿钠排泄量也增加。
同时不良反应发生率低,患者能很好地耐受,对需要高效利尿剂治疗的CHF患者具有明确疗效。
我国上海中山医院、瑞金医院和华山医院进行的多中心、随机、双盲及平行对照临床研究表明,心衰患者使用托拉塞米(特苏尼)注射液后,尿量明显增加,体重减轻,与呋塞米相比差异显着。
2. 降低死亡率,改善心功能
托拉塞米在充血性心力衰竭患者中应用的TORIC研究中,1377例纽约心脏协会心功能分级(NYHA)为Ⅱ~Ⅲ级的充血性心力衰竭患者在接受标准CHF治疗后12个月随机接受托拉塞米(40 mg/d)或其他利尿剂治疗。
结果显示,托拉塞米组的死亡率明显低于呋塞米或其他利尿剂组(2.2%对4.5%)。
托拉塞米组更多患者心功能得到了改善。
而且托拉塞米组患者很少出现异常低血钾。
证实了托拉塞米对CHF 的疗效和安全性,患者耐受性良好。
我国的研究也表明,托拉塞米(特苏尼)注射液可显着降低心衰患者的左室舒张末压,同时改善血流动力。
3. 缩短住院时间,提高生活质量
瑞士Spannheimer等对222例长期接受托拉塞米或呋塞米治疗的CHF患者进行了比较。
结果显示,长期接受托拉塞米治疗的患者住院率明显低于接受呋塞米治疗者(3.6%对5.4%)。
表明托拉塞米对长期接受利尿剂治疗的CHF患者有潜在临床益处。
在Muller等的研究中,237例CHF患者分别接受托拉塞米或呋塞米治疗6个月,托拉塞米组患者心功能改善明显优于呋塞米组(图1),服药后3、6和12小时的排尿次数和尿急症状发生率明显较低。
表明CHF患者接受托拉塞米治疗后,生活质量明显改善。
4. 减少住院费用,提高经济效益
Young等在综述中提到,托拉塞米的药物经济学评估集中在其缩短住院时
间、减少住院费用方面。
托拉塞米治疗11.2个月,CHF患者的住院费用降低了86%。
Spannheimer等的研究也显示,与呋塞米治疗者相比,托拉塞米治疗者的经济负担减半。
结论:国内外研究表明,托拉塞米可有效改善CHF患者的临床体征和血流动力学指标,有效改善心衰症状,减轻体重,增加钠排泄,并且患者能够很好耐受。
托拉塞米:适合急慢性肾衰治疗
1. 促尿钠排泄作用强
德国Kutsch等分析了托拉塞米和呋塞米单剂量治疗严重肾衰的疗效。
90例慢性肾衰患者分别注射100 mg和200 mg 托拉塞米或呋塞米,监测4组患者体液和电解质排泄情况。
结果显示,托拉塞米在第二个6小时和第三个6小时中尿钠排泄量明显高于呋塞米。
表明托拉塞米具有长效和强效促尿钠排泄作用。
2. 改善肾衰患者的临床症状
德国Trier等研究了44例严重慢性肾衰患者,结果显示,200 mg托拉塞米单次或多次静注对患者的利尿作用均显着。
并且患者体重相应减轻,以前存在的外周水肿等临床症状也得到明显改善。
研究还发现,托拉塞米对透析患者也有疗效。
我国研究者进行的多项大型多中心临床研究表明,应用托拉塞米(特苏尼)注射液或呋塞米治疗难治性肾病综合征的有效率分别为83.3%和63.6%。
水肿消退的平均时间分别为21天和25天(P<0.05)。
3. 药代动力学不受肾功能影响
德国研究者观察了托拉塞米在慢性肾衰患者中的药代动力学特点,发现药物半衰期不受肾功能影响,约为4小时,其非肾脏清除率是肾脏清除率的3倍,活性代谢产物和主要代谢产物不会在慢性肾衰患者体内聚积。
肾功能衰竭对托拉塞米的药代动力学无明显影响。
结论:托拉塞米半衰期长,原形药物不会在肾脏聚积,对肾功能无影响,毒副作用小。
托拉塞米:阻断肝硬化腹水恶性循环
意大利Fiaccadori等分析了托拉塞米和呋塞米对肝硬化腹水和水肿患者的疗效和安全性。
短期试验表明,托拉塞米的疗效较呋塞米更加持久,排尿量和体重减轻更加明显,保钾能力更强,可明显减轻体重和缓解肝硬化的腹水症状。
国内上海华山、中山和瑞金医院研究了74例肝源性水肿患者,以用药后尿量增加30%为标准,托拉塞米(特苏尼)注射液总有效率为89.5%,呋塞米总有效率为63.9%,差异显着。
用药后,托拉塞米组患者腹围平稳下降,而呋塞米组腹围缩小不明显。
结论:托拉塞米在发挥利尿作用的同时,还抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性,阻断腹水恶性循环,是治疗肝硬化腹水的有效药物,可以明显减轻体重并缓解肝硬化腹水的症状,不良反应少。
托拉塞米:脑水肿的利尿新选择
德国Staub等研究认为,神经胶质细胞水肿是大脑损伤的主要特征,体外培养
的C6神经胶质瘤细胞在pH7.4的控制条件下,托拉塞米不影响细胞体积和存活率。
通过在培养基中加入等渗乳酸将pH滴定到6.2,在整个观察过程中,1 mM托拉塞米可显着减轻C6神经胶质细胞瘤细胞的肿胀(P<0.01)。
还有研究表明,重型脑损伤患者使用托拉塞米注射液和呋塞米治疗后,托拉塞米组有效及显效率均明显高于呋塞米组。
结论:高剂量托拉塞米可显着减轻脑水肿程度,还能抑制水肿出现,可推荐用于临床。
综上所述,由于托拉塞米具有起效快、利尿作用强及疗效好等优点,且排钾作用弱,对尿钙排泄无明显影响,副作用少,临床上可用于治疗充血性心力衰竭、高血压、肾功能不全、肾性水肿和肝硬化腹水和脑水肿等疾病,是新一代强效袢利尿剂。