远志皂苷类化合物及其药理作用研究进展
中药皂苷神经保护机制的研究进展

综 述。
1 抑制钙 离子超 载
党参 总皂苷能明显降低 大 鼠脑 缺血周 边 区域 T F一 N 、 I L一1 B等炎症 相关 因子 的表 达 ,来抑制 脑缺血所 致的大 鼠 死 亡L 。三七 总皂苷 能 降低 T F一 表达 ,提 高神 经元存 7 _ N
活率 ,抑制 神经元凋亡 。 7 抑制兴奋性神经毒性
【 关键词】 皂苷 ;神经保护 ;作用机制 ;研究进展 【 中图分类号】R 8. 255 【 文献标识码 】 A 【 文章编号 】10 — 57 (02 3- 05 0 07 81 21 )0 04 — 2
皂苷 是许 多 中药 的重 要 物质 基 础 ,近 年来 研 究表 明,
例‘ l 。三七三醇皂 苷能减 少 C sae m N aps 一3 R A表 达和细 胞
张小鸿 吴杨峥 孙爱静 徐先祥
泉州 3 22 601 福建省华侨大学分子药物学研究所 ,福建
【 摘
要】 皂苷是许多 中药 的有效成 分 ,能通过 抑制钙 离子超 载,抑制神经 毒性 ,抗炎 ,抗 氧化 ,抑制 细胞凋亡 ,雌 激素样作 用 ,
保护星形胶质细胞和改善神经胆碱功能等机制发 挥神经保 护作用 。
酶活性 ; 人参皂苷 R 3 明显提 高缺血脑 线粒体 膜流 动 b能 性 ,减少膜磷脂 降解 ,抑制线粒体肿 胀 ,改善线粒 体呼 吸 ,
而保护缺血脑 神经细胞线粒体膜 结构 与功能 的完整 ,从 而对脑缺血再灌 注损伤的产生保护作用 。
5 抑制细胞凋亡
降低 L S 导的星形胶质细胞 中 T F— 和 I P诱 N L一1 B等促炎 因子 的含量 ,降低 N O合成水 平 J 。人参 皂苷 能减弱 星形 胶质细胞 中 N F—x B的活性 ,发挥其对神经保护作用 。
中药远志的研究进展

中药远志的研究进展韩丽丽;李真;管仁伟;林慧彬;林建强;林建群【摘要】对近年来远志的资源、商品、鉴别、化学成分、药理活性及栽培方面进行了系统的综述,并就商品远志在市场上存在的问题及发展前景进行了探讨.【期刊名称】《中国野生植物资源》【年(卷),期】2010(029)006【总页数】5页(P1-4,13)【关键词】远志;资源;化学成分;药理活性;栽培【作者】韩丽丽;李真;管仁伟;林慧彬;林建强;林建群【作者单位】山东中医药大学,山东,济南,250014;山东中医药大学,山东,济南,250014;山东中医药大学,山东,济南,250014;山东省中医药研究院,山东,济南,250014;山东大学生命科学院微生物技术国家重点实验室,山东,济南,250100;山东大学生命科学院微生物技术国家重点实验室,山东,济南,250100【正文语种】中文【中图分类】S567远志是我国常用的传统中药材,为远志科植物远志 Polygala tenuifoliaW illd.或卵叶远志 (西伯利亚远志)Polygala sibiricaL.的干燥根。
始载于《神农本草经》,列为上品,视为养命要药。
具有安神益,祛痰,消肿的作用,用于心肾不交引起的失眠多梦,健忘惊悸,神志恍惚,咳痰不爽,疮疡肿毒,乳房肿痛。
是山西著名道地药材,是我国 85种传统出口药材之一,也是国家 42种重点保护的三级野生品种之一[1]。
本文就远志近年来在资源,商品,鉴别,化学成分,药理活性及其栽培方面的研究进行了综述,并就商品远志在市场上存在的问题及发展前景进行了探讨,以便对其更好地开发和利用。
1 资源分布及商品情况远志属植物约有 500种,分布于欧亚大陆和美洲的亚热带和温带地区。
我国有 42种,8个变种,多分布于西南和华南地区,资源较丰富[2]。
从地理分布来看,我国远志属植物的分布有一个明显的特征,那就是从北到南越来越多,西北的新疆、内蒙、青海等省只有 1~2种,而华北和东北的种类也不多。
远志的药用价值及开发研究

第8卷第4期北华大学学报(自然科学版)Vol.8No.42007年8月JOURNAL OF BEIHUA UN IV ERSIT Y (Natural Science )Aug.2007文章编号:100924822(2007)0420322206远志的药用价值及开发研究张 敏,高晓红,孙晓萌,徐嘉瞳,李香艳,史衍杰,范新田(北华大学药学院,吉林吉林 132013)摘要:远志属植物在生药学、药物化学、药理学、药剂学和临床应用等方面有很高的应用价值.研究了远志属植物的中医研究理论、化学成分和药理学活性,并对远志的开发应用进行了预测,为远志的进一步开发提供依据.关键词:远志;中医研究;化学成分;药理活性中图分类号:R932 文献标识码:A 收稿日期:2007204215作者简介:张敏(1978-),女,硕士研究生,主要从事神经药理学研究. 远志,《中国药典》收载远志来源系远志科(Polygalaceae ),属远志属(Polygala ),多年生草本植物细叶远志(Polygala tenuif olia Willd )或宽叶远志(P.sibirica L.)的干燥根.这类植物约有500种,分布于欧亚大陆和美洲的亚热带和温带地区.我国有42种,8个变种,主要于我国的西南和华南地区,资源较丰富[1].该属植物民间常药用,如黄花远志(Polygala.arillata Buch 2Ham )药用根皮;小花远志(P.arvensis )、华南远志(P.glomerata )、新疆远志(P.w attersii )、瓜子金(P.japonica )、合草(P.snbopposita S.K.chen )和长毛远志(P.w attersiiHA =ance )均全草入药.国内外学者对该属植物的化学成分和药理活性展开了研究,研究较多的有卵叶远志、黄花远志、尾叶远志、远志等.研究远志属植物的化学成分和药理活性以便更好地研究、开发利用远志属植物.1 中医理论研究远志味苦、性温、归心、肾、肺经,《药品化义》记载:远志“入心开窍,入散之药.凡痰涎入心,涌塞心窍,致心气实热,为昏聩涩,为睡卧不宁,为恍惚惊怖,为健忘,为梦魇,为小儿客忖,暂以豁痰利窍,使心气开通,则神昏自宁也.”这一段说明远志是通过祛痰而宁心的.《本草纲目》中记载:“远志有大叶和小叶两种”“服之能益智强志”.东汉时期的中药典籍《神农本草经》中,就载它“主咳逆伤中,补不足,除邪气,利九窍,益智慧,耳目聪明,不忘,强志倍力.”李时珍说“此药服之能益智强志,故有远志之称”.我国唐代伟大的医学家孙思邈将远志列为益智方药的第一味.远志能助心阳,益心气,又能使肾气交于心,以交通心肾,所以有安神益智之效.晋代葛洪在《抱朴子.仙药篇》中载到:“凌阳子仲服远志二十年……开书所视不忘”.古方远志丸便是以远志为主药配合山萸肉、人参、白茯苓等炼蜜为丸,用茶酒随意服下,功能:“强力,益智,延年”.在《圣惠方》中,远志与白茯苓、熟地黄、地骨皮、麦门冬、芝麻等共为末,以枣肉和为丸,经常服用具有“黑发,延年,驻颜明目,齿落重生”的奇效.近人介绍远志100g ,水煎3次,取汁浓缩,炼蜜成膏,每日早晚1汤勺,温开水送服,服完后再另配制;或用远志6g ,大枣10枚,水煎服,每晚服1剂,有增强记忆的功能.此外,远志还可以祛痰止咳,消肿止痛用于心肾不交、失眠多梦、吐痰不爽、健忘惊悸、乳房肿痛[2].2 现代理论研究2.1 化学成分研究2.1.1 皂苷类化合物远志的化学成分主要有皂苷类化合物,远志皂苷是该属植物的主要成分之一.目前对远志皂苷的研究较多,已分离出80多种远志皂苷,远志皂苷的主要结构为五环三萜型,基本母核为齐墩果酸.远志水解后成远志皂苷元ABC ,1998~1999彭汶铎[324]连续报道了从远志中分离出的5种新的远志皂苷,分别为远志皂苷2D ,3D ,5D ,3C ,H [526].但远志皂苷的结构尚不明确,有人证明分子中含有羟基和羧基,分子式为C30H48O8,其化学性质有待于进一步研究.[7]主要成分是远志皂苷,小剂量时能刺激胃黏膜反射性地引起轻度的恶心,刺激支气管分泌及黏膜上皮纤毛的运动,故有祛痰作用.日本也陆续报道了从远志属植物中分离出70多个新三萜皂苷成分[8].1999年吴志军[9]等从云南产远志属药用植物黄花远志茎皮中分离得到4个新的齐墩果烷型三萜皂苷,命名黄花远志皂苷ArillatanosideA2D,同时还得到1个已知的三萜皂苷(Polygalas2aponinXXXV).2.1.2 口山酮类化合物现已从远志属的11种植物中分离出60多种口山酮类化合物,主要为简单口山酮类化合物(54种).口山酮母核有8个可以取代的位置,但目前远志属植物中报道的口山酮取代基只有甲氧基、羟基、亚甲二氧基3种[10].22个新的口山酮类化合物,命名黄花远志素D(arillanin D),黄花远志素E (arillanin E).2.1.3 寡糖脂类化合物1994年Ikeya Y[11]分离得到4个新苯烷类蔗糖脂.1997年Zhang D.M[12]从华南远志中分离鉴定了几种新的寡糖脂类化合物,命名glimeratoseA2 D.2000年吴志军等[9]从黄花远志茎皮中分离到5种寡糖脂类衍生物,其中有3种为新的糖酯类衍生物,命名黄花远志素A2C(arillanin)A2C.远志属植物中的寡糖脂类成分,主要以蔗糖为共同的母核.在此基础上,以不同形式的糖苷链连接葡萄糖(少数为鼠李糖),分子中最高糖数为5.乙酸、苯甲酸类和苯丙烯酸类与糖分子成脂[13].2.1.4 生物碱目前,远志属植物中所含的生物碱,只有1993年金宝渊[14]报道的7个,均为该属植物中首次得到.12丁氧月碳基2β2口卡啉为未见报道的化合物,其余6个分别为N92甲酰基哈尔满、12乙氧月碳基2β2口卡啉、12甲氧月碳基2β2口卡啉、Perlolyrine、降哈尔满和哈尔满.2.1.5 其他有机成分1994年沈行良等[15]从远志中提取一种多巴胺受体的配基———四氢非洲防已胺.李文魁等[16]在对黄花远志的研究中分离鉴定出的远志醇、丁二酸、豆甾醇、对羟基苯甲酸等.2000年,孙晓飞等报道了远志中所含的脂肪油成分.2002年吴志军等[17]报道,从黄花远志中得到1个新的酚甙,命名为黄花远志素F;1个木脂素甙,2个脂肪酸类衍生物.2003年李萍等[18]采用气相色谱2质谱2计算机连用技术,分析了远志药材中的挥发性成分,共分离出55种化合物.经过计算机质谱标准图谱比较检索,确定了18种化学成分,占色谱总流出峰面积比率为51.57%,含量较高的分别为己酸、苯乙酸、n2十六烷酸、硬脂酸、甲氧基242乙烯基苯酚和十六烷酸21,12二甲羟基甲脂,其相对百分含量分别为21.52%,6.19%,4.00%,3.09%,1.94%和1.4%.有人对大鼠口服远志后的血液和胆汁中的生物活性物质进行了筛选,结果发现了能延长小鼠巴比妥钠睡眠时间的活性物质3,4,52三甲氧基肉桂酸(TMCA),甲基3,4,52甲氧基肉桂酸(M2TMCA)和对甲氧基肉桂酸(P2MCA),提示远志水提物中有TMCA的天然前体.此外,还有细叶远志素、美远志酸、香豆素、黄酮、木酯素等.2.1.6 无机物2001年乔俊缠[19]等利用空气2乙炔火焰原子吸收光谱法测定了细叶远志和卵叶远志根中Zn, Cu,Fe,Mn,K,Ca,Mg的含量.结果显示:远志中富含Fe,K,Ca,Mg等.除Mg外,卵叶远志根中其他6种金属元素的含量均高于细叶远志.2.2 药理活性2.2.1 益智安神、抗衰老作用马正立等[20]用单极1mA的直流电刺激大鼠的前脑基底核的方法制作类痴呆动物模型,手术后第4天喂远志、石菖蒲等为主的方剂17d.在第21d 取材,恒温箱切片,进行乙酰胆碱酯酶(AChE)组织化学反应,观察基底核苍白球大神经原的反应变化.实验结果为:模型组的神经原核团面积显著减小,AChE阳性反应的细胞及突起等数量明显减少, AChE反应显著降低,提示远志、石菖蒲有抑制AChE的活性、增加ACh含量的作用,从而改善学习和记忆功能,即益智作用.王昌俊[21]等将远志、太子参、天冬合用,通过抑制脑组织脂质过氧化自由基反应和提高耐氧能力,增强小鼠的记忆力和方向辨别能力.实验提示远志等几种中药具有脑保护作用.有研究者采用跳台法和水迷宫证实复方党参液(由党参、远志、黄精等组成)能拮抗30%乙醇所致的小鼠记忆再现障碍和戊巴比妥所致的方位、空间辨别障碍,表明有促进小鼠学习记忆的作用[22].李光植[23]等采用D2半乳糖制造小鼠衰老模型,观察远志水煎液对促进衰老小鼠红细胞中的超氧化物歧化酶(SOD)、肝组织谷胱甘肽过氧化物酶(GSH2Px)活性的影响.实验结果显示,远志水煎液能显著提高红细胞中的SOD,GSH2Px活性,表明323第4期张 敏,等:远志的药用价值及开发研究 远志水煎液可通过提高提体内抗氧化能力,有力清除了衰老或老化机体过多生成的自由基,抑制或减轻了机体组织和细胞的过氧化过程,起到延缓衰老的作用,且最佳用药时间为30d.郑良朴[24]等采用D2半乳糖制造小鼠亚急性衰老拟痴呆模型,30只小鼠,随机分3组(空白组、模型组、实验组).实验组小鼠每天取远志、石菖蒲水合剂(每mL含生药0.6g)0.3mL灌胃,连续25d.实验第24,25天进行小鼠学习记忆成绩2次测试,第26天小鼠眼球取血处死.称脑重,测定血清及脑组织中的SOD,丙二醛(MDA)含量.实验表明远志,石菖蒲水剂具有防止脑萎缩,增加脑组织重量的作用;可明显拮抗小鼠学习记忆功能障碍;并能减轻氧自由基的产生,以减少氧自由基对脑组织的损伤.陈勤[25]给大鼠连续ig远志皂苷60d后,发现其能显著提高大鼠脑内的M受体密度,增加乙酰胆碱转移酶的活性,明显提高拟痴呆模型鼠的学习记忆能力.给大鼠口服远志4.28g/kg,研究对穿梭行为及脑区域性代谢的影响.结果表明服药后5~9d,条件反射和非条件反射次数均明显增加.间脑中辅酶Ⅰ(NAD+)浓度显著增高,海马、尾纹核和脑干内的辅酶Ⅰ和还原型辅酶Ⅰ(NADH)浓度均增高,表明远志具有促进动物体力和智力的作用[26].斋藤等用促进老化的小鼠(SAM)进行了记忆、学习试验;矢部等进行了远志对神经细胞营养因子作用的试验,均证明远志水浸膏对脑保护的作用.饭冢进为探讨远志的脑保护活性,对KCN低氧脑障碍的作用进行了研究,发现几种酰基糖具有缩短正向反射消失持续时间的作用,表明远志脑保护作用出现的部分原因与酰基糖[20]有关.此外,远志根的水提液对P物质和脂多糖(L PS)刺激鼠星形胶质细胞分泌的肿瘤坏死因子α(TN F2α)和白介素21(IL21)有明显的抑制作用,进而产生对CNS的抗炎活性,因而可以防治各种脑病[27229].2.2.2 对心肌、平滑肌和血管的药理作用彭汶泽[30]研究,远志皂苷(Tenuiifolic saponin, TS)对血压的影响.通过尾袖法测定清醒大鼠和肾性高血压大鼠(RV HR)收缩压及记录大鼠麻醉后左颈总动脉平均动脉压(MAP).结果:TS2,4, 8mg/kg iv及20和40mg/kg ig分别使MAP降低31%,37%,50%,21%和31%;TS40mg/kg ig使清醒大鼠和RV HR的血压分别与给药后60和90min降低38%和26.8%,并至少维持2h和3h. Dip或切除双侧颈迷走神经合并Atr/iv均不影响TS 的作用,TS不改变Eip或结扎右颈总动脉所引起的升压反射.结果表明TS有降压作用,此作用与迷走神经兴奋、神经节阻断及外周α2肾上腺能、M2胆碱能和H1受体无关.研究远志对脂质代谢影响的实验显示,远志可降低正常小鼠的甘油三酯(TG)和高胆固醇小鼠的血清总胆固醇(TC)[31].远志皂苷H报道对心脏呈依剂量的益智作用,19.38和76μmol/L分别使心肌收缩力降低20%,23%和34%,使心率减少17%,20%和35%,但不影响冠脉流量[32].远志皂苷H对离体家兔的加肠,胸主动脉条,Langen2dorff心脏,豚鼠气管条和动情期未孕大鼠子宫平滑肌均具有兴奋作用,但对心肌有抑制作用,其中对子宫的作用可能部分的与前列腺素合成酶有关.2.2.3 祛痰镇咳作用彭汶泽[33]气管段酚红法测定了不同组小鼠的呼吸道酚红排泌量(g/L).结果生理盐水组为(0.39±0.11)m/L,皂苷3D(5,10,20mg/kg)各组为(0.77±0.37)m/L(P<0.01),(1.21±0.63)m/L (P<0.01)和(1.70±1.00)m/L(P<0.01).实验说明远志皂苷3D具有较强的祛痰作用,可能与其抗菌作用和抑制植物性神经系统功能有关.2.2.4 抑菌作用急性乳腺炎是由金黄色葡萄球菌感染引起的.段其芬[34]利用远志治疗急性乳腺炎,效果较好,提示远志的乙醇液对金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用.以远志属植物瓜子金为主要成分的复方瓜子金口服液,药理实验证明,可以显著的增加小鼠的非特异性免疫功能和体内抗菌能力[35].彭汶泽[36]用纸片法测定4种远志皂苷的抑菌作用.结果表明;远志皂苷2D,3D对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的生长有抑制作用;5D还抑制变形杆;3D仅抑制金葡菌.远志提取液的体外实验显示,对痢疾杆菌、伤寒杆菌、福氏痢疾杆菌、人型结核杆菌、金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用.许岚有[13]报道远志根对2,4,62三硝基苯磺酸诱导的小鼠结肠炎有防治作用.2.2.5 抗诱变、抗癌作用采用小鼠精原细胞染色单体互换(SCE)试验,观察远志水提液对醋酸铅诱变引起的雄性生殖细胞遗传损伤的防护作用.结果表明:当远志达到1.0mg/kg时,可使醋酸铅诱发的小鼠精原细胞SCE频率明显降低,随远志浓度的增加,抑制作用亦增加.提示远志水提液有抗诱变的作用.朱玉琢[37]分析可能是远志诱生了IL22同时,也诱生除其他保护性因子或启动了DNA修复酶的活性而发423 北华大学学报(自然科学版)第8卷挥作用.从远志属植物中分出的euxanthone和1,52二羟基282甲氧基口山酮具有较强的抗EMS引起的突变作用[38239].Amse实验发现远志的水溶性提取物对黄曲霉B1诱发的回变菌落数有明显的抑制作用,对TA98菌株回变菌落数有明显抑制效应,但对TA100菌株无抑制效应.说明远志水提液只对碱基置换的突变因子[40].另据报道,远志水提液在2.5mg/mL浓度下对Yac21,K562,L929表现出明显的细胞毒效应,提示远志体外实验有抗癌作用[8].2.2.6 解酒作用过量饮酒可引起人体生理功能紊乱乃至死亡.远志中发现多种齐墩果酸3,282双链低糖苷,其中Senegasaponin a,b和SeneginII可明显抑制乙醇的胃肠吸收.实验证明:发挥解酒作用的活性成分为齐墩果烷型三萜皂苷,远志中含的酰化282O2低聚糖苷是起作用的关键集团[39].2.2.7 镇静催眠、抗惊厥作用李文[41]通过活性筛选试验表明,分别灌服大剂量(0.9g/kg)、小剂量远志提取物(0.4g/kg)、七叶安神片混悬液(0.9g/kg),在小鼠尾悬法镇静作用[42]和对小鼠旷野活动的影响[43],远志的大剂量组的作用强于七叶安神片对照组.实验提示其有效成分可能为中等极性成分.远志根皮、未去木心的远志全根和根部木心对巴比妥类药物均有协同作用.大鼠口服远志提取物后,在血和胆汁中发现了能延长小鼠戊巴比妥钠睡眠时间的活性物质3,4, 52三甲氧基肉桂酸(TMCA)、甲基3,4,52三甲氧基肉桂酸(M2TMCA)对甲氧基肉桂酸(PMCA),提示远志水提物中含有TMCA的天然前体药物[44]. 2.2.8 多巴胺受体活性从远志中提取一种多巴胺受体的配基———四氢非洲防已胺.此化合物在体外可抑制[3H] SCH23390和[3H]螺哌隆与大鼠纹状体膜的结合,它还能抑制[3H]哌唑嗪和大鼠脑皮质细胞膜结合,但不能改变[3H]QNB及[3H]muscimol对膜的结合.Scatchand plot分析这些显示抑制作用是通过竞争与非竞争混合机制而实现的[9].2.2.9 其他作用远志的甲醇提取物和血糖值影响的实验证明,其可降低糖负荷的血糖值,故认为远志有改善糖耐量的作用.对脂质代谢的影响的实验表明,远志提取物具有降低正常小鼠甘油三脂及高胆固醇小鼠甘油三脂的作用,抗癌活性、溶血作用以及对磷酸二脂酶和醛固酮还原酶抑制作用等.远志还可以制成栓剂,治疗滴虫性阴道炎:将远志研成细粉,以医用甘油和明胶做赋形剂制成栓,每栓含生药0.75g.杜海燕[45]等在宽叶美远志中分离出具有毛发再生活性的有效成分.黄花远志的提取物中有抑制醛糖酶的作用.黄佛林将远志25g,用米酒浸泡15min,后加清水,文火煮3min,温热口服治疗43例急性乳腺炎,取得了良好的效果[46247].此外,远志的提取还在临床提高诊断阳性率起一定的作用.赵蓉蓉将远志用水浸泡,后用乙醇提取,提取液经超声雾化后可直达细支气管,因远志具有祛痰化瘀作用,从而促使粘液细胞溶解和癌细胞脱落,提高肺癌诊断的阳性率[48249].黄花远志[50]中提取的1,32二羟基222甲氧基口山酮、72羟基212甲氧基22,3二甲氧基口山酮,药理实验表明有抑制醛糖酶的作用.尾叶远志[51]具有清热利湿、平喘等功效,民间多以根入药,常用于哮喘、黄疸型肝炎的治疗.从远志属植物中提取的1,72二羟基22,32二甲氧基口山酮具有抑制由乙酸诱发的腹部痉挛的作用.实验表明1, 72二羟基22,32二甲氧基口山酮通过腹腔注射或口服给药途径进行抗炎和抗神经性疼痛评价时,得到了明确的止痛效果[52].2.2.10 毒副作用主要是过敏症状,胸闷、皮肤痒,经镇静和抗过敏治疗均能痊愈[53].远志根皮小鼠灌胃,LD50为(10.03±1.98)g/kg,远志全根的LD50为(16.95±2.01)g/kg,而根部木心用至75g/kg仍无死亡. 100%远志注射液给小鼠灌胃的LD50为22.52g/kg.远志皂苷会刺激胃黏膜,因此,胃炎、胃溃疡患者及孕妇慎用.综上所述,远志属植物中含有多种生物活性的化学成分.目前对远志皂苷的提取分离和药理研究较多,一直以来被认为是远志属植物的主要成分,但远志皂苷不能完全解释该属植物所表现的多种生理活性.随国内外研究人员对口山酮、寡糖酯类成分的多方面研究,它们已成为远志属植物中不容忽视的两类重要组成部分.远志属植物在我国有丰富的自然资源.远志皂苷具有安神益智、祛痰、抑菌等作用,口山酮类是良好的神经抑制剂和心血管兴奋剂,还具有良好的镇痛活性和保肝作用等.虽然自古以来远志主要是作为益智安神药应用,但这方面的研究只有近几年日本学者的零星报道,故深入研究这方面的药理作用和活性成分,必将有着深远的意义和广阔的市场前景.523第4期张 敏,等:远志的药用价值及开发研究 参考文献:[1]张培轩,段瑞,黄鹏.中国远志药用植物资源及地理分布[J].基层中药杂志,2002,16(6):42243.[2]中华人民共和国药典[S].北京:化学工业出版社,2000.[3]彭汶铎.远志皂苷H对离体平滑肌和心脏的作用[J].中国药学杂志,1999,34(4):2412243.[4]彭汶铎,许石波.四种远志皂苷的镇咳和祛痰作用[J].中国药学杂志,1998,33(8):491.[5]彭文铎,许石波.四种远志皂苷的镇咳和祛痰作用[J].中国药学杂志,1998,33(8):491.[6]彭文铎.远志皂苷H对离体平滑肌和心脏的作用[J].中国药学杂志,1999,34(4):2412243.[7]金宝渊.远志生物碱成分的研究[J].中国中药杂志,1993(11):675.[8]李聪,欧阳明安,汪汉卿.黄花远志黄花皂苷D的二维核磁共振谱研究[J].波谱学杂志,2000,17(1):41246. 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关于远志的综述

关于远志的综述
远志,这个名字充满了深意和历史的厚重感。
作为一味中草药,远志在中国传统医学中占有重要地位,其药用历史可以追溯到数千年前。
它不仅在中医临床治疗中发挥了重要作用,而且在民间疗法和日常生活中也有广泛的应用。
远志,顾名思义,有着“志存高远”的寓意,象征着坚韧不拔和奋发向上的精神。
从中医的角度来看,远志被认为具有安神益智、祛痰解郁、消肿止痛等功效。
它可以用于治疗心神不宁、失眠多梦、咳嗽痰多等症状,对于一些神经衰弱和抑郁症患者也有一定的辅助治疗作用。
远志的药用价值不仅仅体现在治疗疾病上,它还被认为具有一定的保健作用。
在一些传统的中医食疗方中,远志常常被用来与其他食材一起炖汤或泡茶,以增强滋补效果,提高人体的免疫力。
此外,远志还可以外用,用于治疗跌打损伤和皮肤瘙痒等症状。
远志的药用价值与其化学成分密切相关。
现代药理学研究表明,远志中含有多种活性成分,如皂甙、黄酮类化合物等,这些成分具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等作用。
通过现代制药技术的应用,我们可以更加科学地研究和利
用远志的药用价值,为人类健康事业做出更大的贡献。
值得注意的是,远志虽然药用价值高,但并非人人适用。
在服用远志或使用含有远志的药品、保健品时,应遵循专业医师的建议和指导。
同时,对于一些特殊人群,如孕妇、哺乳期妇女等,也需谨慎使用或避免使用。
综上所述,远志作为一种具有悠久历史和丰富文化内涵的中草药,其药用价值得到了广泛认可。
中药远志的化学成分和药理作用研究进展及其潜在质量标志物预测分析

中药远志的化学成分和药理作用研究进展及其潜在质量标志物预测分析王小雨1,刘传鑫1,周佳丽1,李梦雨1,周颖1,蒋维奇1,孙璐2,黄建梅1*[摘要]远志作为中国传统中药材,药用历史悠久、疗效确切,历代本草均有记载。
本文首先综述远志的化学成分和药理作用研究进展,其次,根据中药质量标志物的定义及确定原则,基于文献中相关数据,对远志的潜在质量标志物进行预测性分析,为完善远志药材的质量控制标准提供参考依据。
[关键词]远志;质量标志物;三萜皂苷类;叶山酮类;寡糖酯类[中图分类号]R931[文献标志码]A[文章编号]1674-0440(2020)07-0483-14DOI:10.13220/ki.jipr.2020.07.001Research advances in the chemical constituents and pharmacologicaleffects of Polygalae Radix(PR),a traditional Chinese medicine,and a predictive analysis of potential PR quality-makersWANG Xiao-yu1,LIU Chuan-xin1,ZHOU Jia-li1,LI Meng-yu1,ZHOU Ying1,JIANG Wei-qi1,SUN Lu2,HUANG Jian-mei1*(1.School of Chinese Pharmacy,Beijing University of Chinese Medicine,Beijing100029,China;2.School of Chinese Pharmacy and Food Engineering,Shanxi University of Traditional Chinese Medicine,Taiyuan030619,China)[Abstract]Polygalae Radix(PR),a traditional Chinese medicine from the plant species of the genus Polygala,Polygala tenuifolia and Polygala sibirica,has been recorded in almost all of the ancient books of Chinese Meteria Medica as possessing surely curative efficacy on many diseases.This paper reviews the chemical constituents and pharmacological effects of PR,and according to the definition and selection principle of quality-marker(Q-marker)of traditional Chinese medicines,conducts a predictive analysis of potential Q-markers of PR on the basis of the related data in the literature to provide a reference for the improvement of quality control standard of PR.[Key words]Polygala tenuifolia;Q-marker;triterpenoid saponins;xanthones;oligosaccharide esters远志作为传统常用中药,来源于远志科植物远志(Polygala tenuifolia Willd.)或卵叶远志(P.sibirica L.)的干燥根;春秋二季采挖,性温、味苦、辛,归心、肾、肺经;具有宁心安神、交通心肾、化痰消肿、益智之功效;主要用于治疗心肾不交所致的失眠多梦、神志不清、健忘惊悸,疮疡肿痛,咯痰不利等证[1]。
远志的益智作用研究进展

学 习记 忆 能力 的改善是 研究 益智药 物促智 作用 的
行 为 学指标 , 用 的有 跳 台法 、 暗 法 、 宫 法 、 杆 常 避 迷 爬
化过程 , 到延缓衰老 的作用 , 起 且最佳用药时间为 3 O
天 。 闰明 也研究 了不 同剂 量 的远志 水提物 对 D一半
法 、 梭箱法 等 。从 动物 实 验 研究 远 志 益智 作 用 的学 穿
性 微温 , 味苦 、 , 心 、 、 辛 归 肾 肺经 。具有 宁心 安神 , 痰 祛 开窍 , 消散痈 肿 的功 效 。现代研 究证 明 , 志主要成 分 远 为皂苷类 化合 物 、 口山酮 类 化合 物 、 糖 脂类 化 合 物 、 寡
张 耀 春 等 研 究 远 志提 取 物 对 小 鼠学 习 记忆 功 能 的
1 行 为 学研 究
志水 煎液 能显 著 提 高红 细 胞 中 S D和 肝 细 胞 中 G H O S
—
P x活性 ( 0 0 , 明远 志水 煎液 可 通 过 提高 机 P< .5) 表
体 内抗氧 化能 力 , 力 清 除 了衰 老 或 老化 机 体 内生成 有
的过多 自由基 , 抑制 或 减轻 了机 体 组织 和 细胞 的过 氧
远 志 的 益 智 作 用 研 究进 展
刘敏
( 江 中医药大学 , 江 浙 浙 杭州 3 05 ) 1 0 3
摘 要 : 志是 自古以来 的益 智 良药 , 远 因此从行 为 学研 究 , 氧 化 、 除 自由基 的作 用 , 抗 清 对神 经 细胞 的保
护作 用及 对 中枢 胆碱 能 系统 的影响 等方 面对远 志 的益 智作 用的相 关研 究进展进 行 综述 。
影 响 , 用动 物学 习记忆 计算 机在线 检测 系统 , 利 采用 东
远志的药用价值及开发研究

2பைடு நூலகம்化学成分
远志的主要化学成分为皂甙、脂肪油、远志醇等。其中,皂甙是远志的主要 药效成分,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化等多种生物活性。脂肪油则具有抗 炎、抗过敏、抗病毒等作用。远志醇具有改善记忆力、提高学习能力的作用。
3、药理性质
3、药理性质
药理研究表明,远志具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌等多种药理作用。在 抗炎方面,远志能够通过抑制炎症因子的表达来发挥抗炎作用。在抗氧化方面, 远志所含的皂甙成分具有清除自由基、抑制脂质过氧化等作用。在抗肿瘤方面,
3、生产工艺
以确保药材的质量和有效成分的稳定。此外,在炮制过程中,需要采用传统 的方法和工艺,以充分发挥药材的药效。
结论
结论
远志作为一种具有悠久药用历史的中药材,具有广泛的药用价值和开发前景。 研究表明,远志在益智安神、祛痰止咳、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等方面具有一定 的药理作用,对于神经系统、心血管系统、免疫系统等疾病具有一定的治疗作用。
3、药理性质
远志皂甙能够抑制肿瘤细胞的增殖和转移。此外,远志还具有抗菌、抗病毒 等作用,能够预防和治疗相关感染性疾病。
远志的开发研究
1、资源分布
1、资源分布
远志主要分布于亚洲、欧洲和北美洲等地区,其中以亚洲产量最大。我国是 远志的主产区之一,主要分布于山西、陕西、甘肃等地。随着中药市场的扩大和 需求增加,我国远志的种植面积和产量均有所增加。
研究背景
研究背景
远志的药用价值在现代研究中得到了广泛认可。随着中药现代化和产业化的 发展,远志的药用价值得到了进一步开发,其在神经系统、心血管系统、免疫系 统等方面的作用逐渐被深入研究。同时,随着人们对中药不良反应的,对远志的 安全性研究也变得日益重要。
远志的药用价值及开发研究

远志的化学成分主要有皂苷类化合物 , 远志皂
怖, 为健忘 , 为梦魇 , 为小儿客忖 , 暂以豁痰利窍 , 使 苷是该属植物的主要成分之一. 前对远志皂苷 的 目 已分 离 出 8 种 远 志皂 苷 , 志皂 苷 的 0多 远 心气开通, 则神昏 自宁也.这一段说明远志是通过 研究 较 多 , ”
中图分类号 : 92 R 3 文献标识码 : A
远 志 , 中 国药典 》 载 远 志来 源 系 远 志科 力.李时珍说“ 《 收 ” 此药服之能益智强志, 故有远志之 (o gl e )属远志属 ( o gl , P l a ca , y a e P l a )多年生草本植 称”我国唐代伟大 的医学家孙思邈将远志列为益 y a . 智 方药 的第 一味 . 志能 助心 阳 , 心气 , 能使 肾 远 益 又 物 细 叶远志 ( o g l n i l l ) 宽 叶远 志 P l aat uf i wid或 y e oa l
Au . 0 7 g2 0
文章编号 :0 94 2 (0 7 0 .320 10 —8 2 2 0 )40 2 .6
远 志 的 药用 价 值 及 开 发 研 究
张 敏, 高晓红, 孙晓萌, 徐嘉瞳, 李香艳 , 史衍杰, 林 12 1 3 03)
1 中 医理 论 研 究
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远志皂苷类化合物及其药理作用研究进展作者:高丽娜,周长征,刘青芝,万新焕来源:《北京联合大学学报》2022年第03期[摘要] 远志皂苷作为中药远志的主要药效成分之一,母核多为齐墩果酸型的五环三萜,其上连接多种糖类,至今已提取分离出几十种皂苷类化合物。
远志皂苷具有抗炎、抗氧化和抗衰老等多种药理活性。
其现代临床应用广泛,包括抗阿尔茨海默病(AD)、治疗心脑血管和抗癌作用等,对多种疾病或药物产生的认知功能障碍具有显著影响。
通过对远志皂苷类化合物及其药理作用的研究进行综述,以期为后续研究提供参考。
[关键词]远志皂苷;化学成分;药理作用;研究进展[中图分类号]R 285.5[文献标志码]A[文章编号]1005-0310(2022)03-0058-07Research Progress on Polygala Saponins andTheir Pharmacological EffectsGAO Lina, ZHOU Changzheng, LIU Qingzhi, WAN Xinhuan(College of Pharmacy, Shandong University of Traditional Chinese Medicine, Jinan Shandong 250355, China)Abstract: Polygala saponin is one of the main medicinal components of the traditional Chinese medicine Polygalaceae. The parent nucleus is mostly a pentacyclic triterpenoid of oleanolic acid type, which is connected with a variety of sugars. So far, dozens of saponins have been extracted and isolated. Polygala saponins have various pharmacological activities such as anti-inflammatory,anti-oxidation and anti-aging, and their modern clinical applications are extensive, including anti-AD, cardiovascular and cerebrovascular effects, and anti-cancer effects as well as significant effects on cognitive dysfunction produced by various diseases or drugs. This article reviews the research on polygala saponins and their pharmacological effects in order to provide reference for subsequent researches.Keywords: Polygala saponins;Chemical constituents;Pharmacological effects;Research progress远志(P.tenuifolia)为远志科植物远志(Polygala tenuifolia Willd.)或卵叶远志(Polygala sibirica L.)的干燥根,可与多种药物进行配伍,是临床益智藥处方中使用频率排前3位的单味中草药。
《神农本草经》中记载,远志具有安神、化痰消肿和益智之功效,临床常用于心肾不交引起的失眠多梦、咳痰不爽、疮疡肿毒和乳房胀痛[1]。
现代临床实验发现,远志具有抗炎、抗抑郁、抗氧化和抗衰老等作用。
远志已分离鉴定出包括三萜皂苷类、酮类和寡糖酯类等多种化学成分。
远志皂苷(senegin)为中药远志中的三萜皂苷类成分,是其发挥药效的主要成分之一。
目前已在远志属植物种中发现近百种远志皂苷,但大多数性质不稳定,遇酸易分解。
经研究发现,远志皂苷的含量随远志的生长周期而变化,蕾期>盛花期>果期>果后营养期,并且地下部分的含量高于茎叶部分。
现代研究发现,远志皂苷具有抗氧化、抗衰老、抗癌、保护心脑血管及神经等作用,尤其在治疗阿尔茨海默病方面取得了预期效果,但对其抗癌和保护心脑血管等作用机制的研究较少,本文对远志皂苷的化学成分及药理作用进行综述,以供研究人员参考。
1远志皂苷的化学成分远志皂苷是远志中存在的皂苷类成分,其母核多为齐墩果酸型的五环三萜,其上连接葡萄糖、鼠李糖、芹糖、木糖和半乳糖等多种糖类[2]。
远志皂苷不稳定,遇酸易分解为远志皂苷元、远志酸、细叶远志皂苷和远志山酮Ⅲ等。
关于远志皂苷类成分的研究始于1837年,美国人Quevene从美远志中提取出远志皂苷类化合物。
此后经过研究者的多年努力,直到1981年,日本学者SAKUMA[3-4]从远志中分离出多种皂苷类成分,命名为OnjisaponinsA、B、C、D、E、F、G,并鉴定了A、B、E、F、G的结构。
吕刚[5]利用大孔树脂、ODS、硅胶和Sephadex LH-20等多种分离手段,分离出两种新的远志皂苷类化合物,3-O-β-D-glucopyranosyl-2β,27-dihydroxy-23-carboxyl-oleanolic acid-28-O-β-D-glucopyranosyl-(1→3)β-D- xyopyranosyl (1→4)[β-D-apyranosyl(1→3)-a-L-rhamnosy(1→2)[a-L-rhamnosy(1→3)]-(4-O-p-methoxy cinnamoyl)-β-D-pyranosyl ester(化合物1)及3-O-β-D-glucopyranosyl-2β,27-dihydroxy-23-carboxyl-oleanolic acid-28-O-a-L-glucopyranosyl(1→4)- [β-D-apyranosyl(1→3)]-β-D-rhamnosyl(1→2)- a-L-pyranosyl ester(化合物2)。
其母核结构及远志皂苷化合物见图1和表1。
2远志皂苷的药理作用远志在《神农本草经》中属上品,含有寡糖酯和生物碱等多种化学成分。
远志皂苷作为远志的重要药效成分之一,已被多个文献证实其具有增强免疫系统,保护损伤视神经和视网膜神经节,缓解抗肿瘤药物的毒副作用,保护心肌细胞缺血再灌注的损伤以及治疗阿尔茨海默病等多种药理作用。
北京联合大学学报2022年7月2.1治疗AD作用AD又称老年痴呆症,它已成为老年病中的一种常见病,严重影响了老年人及其家人的正常生活,其发病机制尚不完全清楚,但其发病率却呈上升趋势。
AD的发病症状主要包括记忆力下降、健忘、精神紊乱、人格障碍及行为不受控制等。
目前AD的治疗研究主要集中在脑神经细胞间的相互作用、神经细胞损伤、基因突变和炎症等。
现代药理研究显示,远志的多种有效药物成分在神经保护及治疗中具有显著作用,尤其是远志皂苷类成分,是其发挥抗氧化、抗衰老和益智作用的主要有效成分。
因此,研究者对远志皂苷治疗AD的多种机理进行了深入研究,如抑制β淀粉样蛋白(Aβ)毒性的作用、降低Tau蛋白磷酸化水平、調节胆碱能系统、提高免疫系统及抗氧化作用等,并取得了显著成果。
正常的Tau蛋白含有少量磷酸基,促使其与微管蛋白正确结合形成微管,维持脑中轴突的正常运转。
而在AD患者的脑中,由于Tau蛋白磷酸基数目增多,生成的微管不稳定甚至发生解聚现象,无法维持微管系统的正常运转,使得微管神经元结构被破环,轴突转运系统受损,突触神经元损伤,进而形成AD。
因此研究者们可以通过Tau 蛋白磷酸基增加引起过度磷酸化的原理来阐述AD 的发病机制。
陈玉静等[15]研究发现O位N-乙酰葡萄糖胺(O-GlcNAc)糖基化修饰会导致Tau 蛋白的异常过度磷酸化。
其利用PC12细胞模型进行实验发现,远志皂苷可以通过提高O-GlcNAc的糖基化水平,减少Tau 蛋白磷酸化位点,从而达到降低Tau蛋白磷酸化水平的目的。
另有研究发现AD患者脑中的Tau蛋白Ser396位点易发生磷酸化,石菖蒲远志药能够较好地抑制其磷酸化水平,且水提物比挥发油作用的效果好[16]。
另有研究显示,远志皂苷可以降低β淀粉样蛋白(Aβ)与载脂蛋白E(apoE4)注射所致的Tau 蛋白的过度磷酸化,并产生剂量依赖性[17]。
Aβ是AD老年斑的主要成分,其在脑细胞内、外的异常聚集,是导致神经元死亡和变性的重要原因,也是老年人产生AD的重要原因[18]。
有研究证明,Aβ的异常沉积能够诱导神经炎变性,导致神经网络的破坏和记忆缺陷。
远志皂苷能够拮抗Aβ毒性,保护神经元,阻止Aβ诱导的生长锥塌陷,增强老年人的认知功能[19]。
其作用机制为远志皂苷能够正确调节晚期糖基化终末产物受体(RAGE受体)和低密度脂蛋白受体相关蛋白1(LRP1蛋白)的表达,改善它们之间的平衡,提高Aβ的代谢速度,减少细胞氧化的应激反应,降低脂质过氧化的形成,减少Aβ毒性,保护神经元,抑制细胞凋亡[20]。
乙酰胆碱(Ach)是与学习记忆关联十分密切的一种重要的中枢神经递质。
李卉等[21]研究发现,在用三氯化铝(AlCl3)和D-半乳糖建立的AD模型中,对比模型组(有AD症状组),治疗组(给予人参皂苷和远志皂苷1∶2配伍)大鼠的运动时间、距离及次数均显著增加;在被动回避反应实验中,治疗组大鼠的各实验错误次数显著降低。
这2个实验表明,人参皂苷和远志皂苷配伍不仅能够使AD大鼠恢复空间认知能力,还可以增加AD大鼠的记忆力,延长记忆时间,提高其被动回避的能力。
之后对大鼠大脑匀浆和血清检测发现,与模型组相比,治疗组大鼠组织中多种氧化酶的活性均显著提高,丙二醛(MDA)的含量和乙酰胆碱酯酶(AchE)的活性则明显降低,且后者的活性接近空白组。
因此表明,人参皂苷和远志皂苷配伍能够较好地治疗AD大鼠,提高其认知和记忆能力,这与其降低抗氧化水平和抑制Ach水解有关。
AD已经严重影响老年人的晚年生活,远志皂苷在治疗AD的作用上已经取得了显著效果,其作用机制除上述机制外,还可以通过保护线粒体超微结构,保护神经元细胞等作用改善AD患者的认知情况[22-23]。
2.2对心脑血管的作用神经细胞缺血/复氧损伤(H/R)与多种脑血管疾病的发生有密切关系。
其作用机制尚不明确,目前,研究主要集中在抑制凋亡蛋白的表达及控制氧自由基的爆发上。