传出神经系统药理概论
CNS
CNS
去极化（延迟EPSP） 胃分泌
增加细胞内Ca2+
减慢自发性除极；超极化 缩短动作电位时程；降低收缩强度 减慢传导速度 轻度降低收缩力
收缩 血管舒张 增加分泌
运动增强
激活K+通道；抑制腺苷酸环化酶； 抑制电压门控性L型钙离子通道活 性
与M1类似 产生NO
与M2类似
-
与M1类似
筒箭毒碱
神经肌肉接头
1.α型肾上腺素受体 (α受体)： 根据α 受体对选择性激动药和拮抗药的亲和力不同， 可将 α受体分为α1和α2受体。
α1 受体：能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断受体。 主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。 效应：皮肤黏膜腹腔内脏血管，血管收缩（血压升高)。
α2受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体。 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩。
胰岛β细胞 血小板 神经末梢 血管平滑肌
美托洛尔 CGP 20712A
ICI 118551
心
肾小球旁细胞 平滑肌（血管，支气管，胃肠道，尿道） 骨骼肌 肝
β3
Iso=NE>Epi
BRL 37344
ICI 118551
脂肪组织
CGP 20712A
Epi：肾上腺素；NE：去甲肾上腺素；Iso：异丙肾上腺素
自中枢发出后，中途在神经节更换神经元，然后到达效应器。
药理学 （第9版）
植物神经系统又称为自主神经系统 （autonomic nervous system），分为交感 神经（sympathetic nervous system）和副 交感神经（parasympathetic nervous system），主要支配内脏器官、平滑肌和腺体 等效应器，其活动一般不受人的意识控制，故 称为非随意活动，如心脏排血、血流分配和食 物消化等。
4. 代谢：胆碱酯酶水解
ACh AChE 乙酸+胆碱（重新利用）
胆碱能神经递质的生物合成、贮存、释放和 代谢示意图
药理学 （第9版）
三、去甲肾上腺素能神经递质的生物合成、贮 存、释放和代谢
去甲肾上腺素（NE）
1. 合成：部位：神经末梢
原料：酪氨酸
条件：酪氨酸羟化酶，多巴脱羧酶，多巴胺β-羟化酶
过程：酪氨酸从血 进入神经元
曲美芬
自主神经节
型选择性药物
终板去极化，骨骼肌收缩
开启内源性阳离子通道
节后神经元去极化；髓质细胞去极 开启内源性阳离子通道
化，儿茶酚胺释放
接头前控制神经递质释放
受体组成为α2-α9组成和β2-β4的不 同组合
药理学 （第9版）
五、肾上腺素受体
能选择性与NE受体结合，据对阻断药的反应，分α 型和β 型。
M1
舒张
β2
收缩
α1
舒张
β2
收缩
α
射精
α
收缩
M3
舒张
M3
收缩
M3
勃起
M
收缩
α
增加
M
增加
α
糖异生 糖原分解 脂肪分解 肾素释放
β2，α β2，α β3 β1
减少ACh释放 α
减少NE释放 M
第四节
传出神经系统药物基本作用及其分类
药理学 （第9版）
一、传出神经系统药物基本作用
1. 直接作用于受体 许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，可产生两种完全不 同的结果：“激动”和“阻断”。
第一节 概 述 第二节 传出神经系统的递质和受体 第三节 传出神经系统的生理功能
第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类
重点难点
掌握
传出神经系统递质和受体分类及其生理功能， 药物的基本作用原理与药物分类。
熟悉
乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、 贮存、释放和代谢。
了解
传出神经系统解剖分类。
第一节
药理学 （第9版） 二、胆碱能神经递质的生物合成、贮存、释放和代谢
乙酰胆碱（ACh）
1. 合成： 部位：胆碱能神经末梢
胆碱 + 乙酰辅酶A 胆碱乙酰化酶 ACh
2. 贮存：ACh以结合型贮存于囊泡或以游离型存于胞浆
3. 释放： 神经冲动→神经膜去极化→Ca2+内流→囊泡前
移→神经膜裂口→ACh外排→受体→效应
第三节
传出神经系统的生理功能
药理学 （第9版）
机体的多数器官都 接受去甲肾上腺素能神 经和胆碱能神经两类神 经的双重支配，而这两 类神经兴奋时所产生的 效应又往往相互拮抗， 当两类神经同时兴奋时， 则占优势的神经的效应 通常会显现出来。
传出神经系统作用部位及其功能
器官
眼 虹膜 辐射肌 环状肌 睫状肌 心脏 窦房结 异位起搏点 收缩 血管 皮肤、内脏血管 骨骼肌血管
传出神经分类模式图
ACh：乙酰胆碱
药理学（第9版）
肠神经系统
（enteric nervous system，ENS）
由胃肠道壁内神经元组成，具 有调节控制胃肠道功能的独立整合 系统。它在结构和功能上不同于交 感和副交感神经系统，而与中枢神 经系统相类似，但仍属于自主神经 系统的一个组成部分。
肠神经系统（ENS）环路简化图
M3
分泌增加
M3
激活
M1
药理学 （第9版）
传出神经系统作用部位及其功能（续上表）
器官
肠肌丛 泌尿生殖道平滑肌 膀胱壁 括约肌 子宫（妊娠）
阴茎，精囊 皮肤 竖毛肌 汗腺
体温调节 大汗腺分泌 代谢活动 肝脏 肝脏 脂肪细胞 肾脏 自主神经末梢 交感 副交感
交感作用 效应
效应
副交感作用
受体
效应
受体
激活
释放和代谢示意图
药理学 （第9版）
四、 胆碱受体
1. M胆碱受体（毒蕈碱型胆碱受体）
M受体分布：心脏；腺体；平滑肌，中枢神经节
M受体效应
抑制循环：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压降低 收缩平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌 缩小瞳孔：瞳孔括约肌收缩 腺体分泌：汗腺、支气管腺、消化腺等分泌增加
内皮 支气管平滑肌 胃肠道平滑肌 胃肠壁 括约肌
分泌
肠肌丛
效应
交感作用
效应
受体
副交感作用
效应
受体
收缩
舒张
加速 加速 增强
收缩 舒张 收缩 舒张
舒张
舒张 收缩
α1
β
β1，β2 β1，β2 β1，β2
α β2 α M
β2
α2，β2 α1
收缩
M3
收缩
M3
减慢
M2
减弱
M2
释放EDRF
M3
收缩
M3
收缩
M3
舒张
Henry Hallett Dale
Otto Loewi
1926年Loewi初步把迷走神经递质确定为乙酰胆碱。
英国的Dale 等又于1929年发现乙酰胆碱是动物机 体内的一个正常组成成分，进一步支持了Loewi 的 乙酰胆碱可能是一个神经递质的观点。
prize motivation: "for their discoveries relating to chemical transmission of nerve impulses"
2. 影响递质 （1) 影响递质生物合成：密胆碱，α-甲基酪氨酸。 （2) 影响递质释放：麻黄碱，间羟胺，氨甲酰胆碱。 （3) 影响递质的转运和贮存：利血平，可卡因 利血平→囊泡摄取NE↓→递质耗竭→释放↓ （4) 影响递质的生物转化：胆碱酯酶抑制剂。
内脏器官 腺体 平滑肌
胃肠道
骨骼肌
2. 按传出神经末梢释放递质分类
胆碱能神经 (cholinergic nerve) 去甲肾上腺素能神经 (noradrenergic nerve)
乙酰胆碱 去甲肾上腺素
药理学 （第9版）
运动神经系统
自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到达骨骼肌。
自主运动神经
β3受体：分布在脂肪细胞，多数β受体阻断药不能阻断β3受体。
药理学 （第9版）
受体
α1
激动药
Epi≥NE>>Iso 去氧肾上腺素
α2
Epi≥NE>>Iso
可乐定
β1
Iso>Epi=NE
多巴酚丁胺
β2
Iso>Epi>>NE
特布他林
拮抗药
哌唑嗪
育亨宾
肾上腺素受体亚型特点
组织
血管平滑肌 尿道平滑肌 肝 肠平滑肌 心
传出神经系统
药理学 （第9版）
传出神经系统分类
1. 按照传统的解剖学分类
交感神经
外周神经系统
传入神经系统 植物神经系统
副交感神经
传出神经系统 (vegetative nervous system) 肠神经系统
(efferent nervous system)
运动神经系统
(somatic motor nervous system)
药理学 （第9版）
受体
毒蕈碱型 M1
激动药
乙酰胆碱
M2
同M1
M3
同M1
M4
同M1
M5
烟碱型 骨骼肌 (NM)
同M1 烟碱
外周神经 (NN) 烟碱
中枢神经 (CNS) 烟碱 地棘蛙素
拮抗药
胆碱受体亚型特点
组织
效应
分子机制
阿托品 哌仑西平
阿托品 异丙托溴铵
阿托品 达非那新
阿托品 异丙托溴铵 阿托品
CNS
去极化（延迟EPSP） 胃分泌
增加细胞内Ca2+
减慢自发性除极；超极化 缩短动作电位时程；降低收缩强度 减慢传导速度 轻度降低收缩力
收缩 血管舒张 增加分泌
运动增强
激活K+通道；抑制腺苷酸环化酶； 抑制电压门控性L型钙离子通道活 性
与M1类似 产生NO
与M2类似
-
与M1类似
筒箭毒碱
神经肌肉接头
1.α型肾上腺素受体 (α受体)： 根据α 受体对选择性激动药和拮抗药的亲和力不同， 可将 α受体分为α1和α2受体。
α1 受体：能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断受体。 主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。 效应：皮肤黏膜腹腔内脏血管，血管收缩（血压升高)。
α2受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体。 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩。
胰岛β细胞 血小板 神经末梢 血管平滑肌
美托洛尔 CGP 20712A
ICI 118551
心
肾小球旁细胞 平滑肌（血管，支气管，胃肠道，尿道） 骨骼肌 肝
β3
Iso=NE>Epi
BRL 37344
ICI 118551
脂肪组织
CGP 20712A
Epi：肾上腺素；NE：去甲肾上腺素；Iso：异丙肾上腺素
自中枢发出后，中途在神经节更换神经元，然后到达效应器。
药理学 （第9版）
植物神经系统又称为自主神经系统 （autonomic nervous system），分为交感 神经（sympathetic nervous system）和副 交感神经（parasympathetic nervous system），主要支配内脏器官、平滑肌和腺体 等效应器，其活动一般不受人的意识控制，故 称为非随意活动，如心脏排血、血流分配和食 物消化等。
4. 代谢：胆碱酯酶水解
ACh AChE 乙酸+胆碱（重新利用）
胆碱能神经递质的生物合成、贮存、释放和 代谢示意图
药理学 （第9版）
三、去甲肾上腺素能神经递质的生物合成、贮 存、释放和代谢
去甲肾上腺素（NE）
1. 合成：部位：神经末梢
原料：酪氨酸
条件：酪氨酸羟化酶，多巴脱羧酶，多巴胺β-羟化酶
过程：酪氨酸从血 进入神经元
曲美芬
自主神经节
型选择性药物
终板去极化，骨骼肌收缩
开启内源性阳离子通道
节后神经元去极化；髓质细胞去极 开启内源性阳离子通道
化，儿茶酚胺释放
接头前控制神经递质释放
受体组成为α2-α9组成和β2-β4的不 同组合
药理学 （第9版）
五、肾上腺素受体
能选择性与NE受体结合，据对阻断药的反应，分α 型和β 型。
M1
舒张
β2
收缩
α1
舒张
β2
收缩
α
射精
α
收缩
M3
舒张
M3
收缩
M3
勃起
M
收缩
α
增加
M
增加
α
糖异生 糖原分解 脂肪分解 肾素释放
β2，α β2，α β3 β1
减少ACh释放 α
减少NE释放 M
第四节
传出神经系统药物基本作用及其分类
药理学 （第9版）
一、传出神经系统药物基本作用
1. 直接作用于受体 许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，可产生两种完全不 同的结果：“激动”和“阻断”。
第一节 概 述 第二节 传出神经系统的递质和受体 第三节 传出神经系统的生理功能
第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类
重点难点
掌握
传出神经系统递质和受体分类及其生理功能， 药物的基本作用原理与药物分类。
熟悉
乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、 贮存、释放和代谢。
了解
传出神经系统解剖分类。
第一节
药理学 （第9版） 二、胆碱能神经递质的生物合成、贮存、释放和代谢
乙酰胆碱（ACh）
1. 合成： 部位：胆碱能神经末梢
胆碱 + 乙酰辅酶A 胆碱乙酰化酶 ACh
2. 贮存：ACh以结合型贮存于囊泡或以游离型存于胞浆
3. 释放： 神经冲动→神经膜去极化→Ca2+内流→囊泡前
移→神经膜裂口→ACh外排→受体→效应
第三节
传出神经系统的生理功能
药理学 （第9版）
机体的多数器官都 接受去甲肾上腺素能神 经和胆碱能神经两类神 经的双重支配，而这两 类神经兴奋时所产生的 效应又往往相互拮抗， 当两类神经同时兴奋时， 则占优势的神经的效应 通常会显现出来。
传出神经系统作用部位及其功能
器官
眼 虹膜 辐射肌 环状肌 睫状肌 心脏 窦房结 异位起搏点 收缩 血管 皮肤、内脏血管 骨骼肌血管
传出神经分类模式图
ACh：乙酰胆碱
药理学（第9版）
肠神经系统
（enteric nervous system，ENS）
由胃肠道壁内神经元组成，具 有调节控制胃肠道功能的独立整合 系统。它在结构和功能上不同于交 感和副交感神经系统，而与中枢神 经系统相类似，但仍属于自主神经 系统的一个组成部分。
肠神经系统（ENS）环路简化图
M3
分泌增加
M3
激活
M1
药理学 （第9版）
传出神经系统作用部位及其功能（续上表）
器官
肠肌丛 泌尿生殖道平滑肌 膀胱壁 括约肌 子宫（妊娠）
阴茎，精囊 皮肤 竖毛肌 汗腺
体温调节 大汗腺分泌 代谢活动 肝脏 肝脏 脂肪细胞 肾脏 自主神经末梢 交感 副交感
交感作用 效应
效应
副交感作用
受体
效应
受体
激活
释放和代谢示意图
药理学 （第9版）
四、 胆碱受体
1. M胆碱受体（毒蕈碱型胆碱受体）
M受体分布：心脏；腺体；平滑肌，中枢神经节
M受体效应
抑制循环：心率减慢，心肌收缩力减弱，血管扩张，血压降低 收缩平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫等平滑肌 缩小瞳孔：瞳孔括约肌收缩 腺体分泌：汗腺、支气管腺、消化腺等分泌增加
内皮 支气管平滑肌 胃肠道平滑肌 胃肠壁 括约肌
分泌
肠肌丛
效应
交感作用
效应
受体
副交感作用
效应
受体
收缩
舒张
加速 加速 增强
收缩 舒张 收缩 舒张
舒张
舒张 收缩
α1
β
β1，β2 β1，β2 β1，β2
α β2 α M
β2
α2，β2 α1
收缩
M3
收缩
M3
减慢
M2
减弱
M2
释放EDRF
M3
收缩
M3
收缩
M3
舒张
Henry Hallett Dale
Otto Loewi
1926年Loewi初步把迷走神经递质确定为乙酰胆碱。
英国的Dale 等又于1929年发现乙酰胆碱是动物机 体内的一个正常组成成分，进一步支持了Loewi 的 乙酰胆碱可能是一个神经递质的观点。
prize motivation: "for their discoveries relating to chemical transmission of nerve impulses"
2. 影响递质 （1) 影响递质生物合成：密胆碱，α-甲基酪氨酸。 （2) 影响递质释放：麻黄碱，间羟胺，氨甲酰胆碱。 （3) 影响递质的转运和贮存：利血平，可卡因 利血平→囊泡摄取NE↓→递质耗竭→释放↓ （4) 影响递质的生物转化：胆碱酯酶抑制剂。
内脏器官 腺体 平滑肌
胃肠道
骨骼肌
2. 按传出神经末梢释放递质分类
胆碱能神经 (cholinergic nerve) 去甲肾上腺素能神经 (noradrenergic nerve)
乙酰胆碱 去甲肾上腺素
药理学 （第9版）
运动神经系统
自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到达骨骼肌。
自主运动神经
β3受体：分布在脂肪细胞，多数β受体阻断药不能阻断β3受体。
药理学 （第9版）
受体
α1
激动药
Epi≥NE>>Iso 去氧肾上腺素
α2
Epi≥NE>>Iso
可乐定
β1
Iso>Epi=NE
多巴酚丁胺
β2
Iso>Epi>>NE
特布他林
拮抗药
哌唑嗪
育亨宾
肾上腺素受体亚型特点
组织
血管平滑肌 尿道平滑肌 肝 肠平滑肌 心
传出神经系统
药理学 （第9版）
传出神经系统分类
1. 按照传统的解剖学分类
交感神经
外周神经系统
传入神经系统 植物神经系统
副交感神经
传出神经系统 (vegetative nervous system) 肠神经系统
(efferent nervous system)
运动神经系统
(somatic motor nervous system)
药理学 （第9版）
受体
毒蕈碱型 M1
激动药
乙酰胆碱
M2
同M1
M3
同M1
M4
同M1
M5
烟碱型 骨骼肌 (NM)
同M1 烟碱
外周神经 (NN) 烟碱
中枢神经 (CNS) 烟碱 地棘蛙素
拮抗药
胆碱受体亚型特点
组织
效应
分子机制
阿托品 哌仑西平
阿托品 异丙托溴铵
阿托品 达非那新
阿托品 异丙托溴铵 阿托品
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药理学传出神经系统药理概论专题知识讲座
周围NS 传出神经：传出神经系统药
传出神经系统旳解剖分类
交感
心肌
中 枢 副交感
平滑肌 腺体
运动
骨骼肌
传出神经旳递质
运动
Ach:乙酰胆碱
交感 副交感
NA:去甲肾腺素
神经信息旳传递
在神经元内— 脉冲传导旳电现象 在神经元间— 神经元之间质膜不直接相 连 ,神经冲动不能以生物电旳形式经过----信息传导为化学传递:神经递质经过突触构造 进行传递
α1 受体激动药（苯肾上腺素）
α2 受体阻断药（育亨宾）
α2 受体激动药（可乐定）
β 受体阻断药（普萘洛尔）
β 受体激动药（异丙肾上腺素）
β1 受体阻断药（阿替洛尔）
β1 受体激动药（多巴酚丁胺）
αβ 受体阻断药（拉贝洛尔）
β2 受体激动药（沙丁胺醇）
下列受体激动剂和阻断剂旳搭 配正确旳是（ ）
A.异丙肾上腺素-普萘洛尔 B.肾上腺素-哌唑嗪 C.去甲肾上腺素-普萘洛尔 D.间羟胺-育亨宾 E.毛果芸香碱-筒箭毒碱
Ach旳 代谢:
主要被 ChE水 解消除
去甲肾上腺素 Noradrenaline, NA
1.合成：
酪氨酸
酪氨酸 羟化酶
多巴
多巴胺-
多巴 脱羧酶 多巴胺 羟化酶 NA
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-
甲基转移酶
Ad
2.NA旳贮存：囊泡内与ATP，嗜铬蛋白结合
3.NA旳释放
(1) 胞裂外排(exocytosis)：Ca++， 神经冲动到达末梢→去极化,膜通透性变化 →钙内流,胞浆内钙浓度升高 →胞膜侧胞浆流动性↑→囊泡撞击胞膜 →囊泡膜与突触前膜融合→形成裂孔排出递 质（胞裂外排）→突触间隙→R→效应
药理学课件第五章传出神经系统药理学概论
03
CATALOGUE
传出神经系统药物的作用机制
作用于传出神经系统的药物分类
直接作用于传出神经递质的药物
这类药物通过直接与神经递质结合，从而影响神经信号的传递。例如，某些药物 可以抑制或刺激神经递质的合成、储存或释放，从而影响神经信号的传递。
影响传出神经信号转导的药物
这类药物通过影响神经信号转导过程中的酶、离子通道或受体等，从而影响神经 信号的传递。例如，某些药物可以抑制或刺激受体或离子通道的功能，从而影响 神经信号的传递。
04
CATALOGUE
传出神经系统药物的分类及应用
拟胆碱药
总结词
拟胆碱药是一类与乙酰胆碱相似的药物，能够激动胆碱受体 ，产生与乙酰胆碱类似的作用。
详细描述
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病，以及促 进胃肠蠕动、缓解痉挛等症状。常见的拟胆碱药有毛果芸香 碱、新斯的明等。
抗胆碱药
总结词
抗胆碱药是一类能够拮抗胆碱受体的 药物，能够抑制乙酰胆碱的作用，从 而缓解痉挛、疼痛等症状。
抗胆碱药是指能够拮抗胆碱受体的药物，主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合 来发挥作用。
抗胆碱药的药理作用包括抑制M型胆碱受体和N型胆碱受体，导致平滑肌松弛、心 率加快、腺体分泌减少等。
临床应用方面，抗胆碱药主要用于治疗支气管哮喘、心绞痛、心律失常等疾病，以 及缓解胃肠痉挛、止泻等症状。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药是指能够拮抗肾上 腺素受体的药物，主要通过抑制 肾上腺素与受体的结合来发挥作
用。
抗肾上腺素药的药理作用包括抑 制α型肾上腺素受体和β型肾上腺 素受体，导致血管舒张、心脏抑
传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
传出神经系药理学概论
基本概念（二）
植物神经系统：内脏传出神经（交感神经、副交感神经），内脏传入神经。
○ 节前纤维
中枢神经系统→植物神经————→神
○ 节后纤维 ○ 经节————→效应器（effector）。
STEP1 STEP2 STEP3 STEP4
传出神经系统的
递质 及受体
神经冲动→神经末梢→释放递质 （transmitter）→突触（synapse）→下一级神经元或效应器的受体（receptor）→ 生物效应。
○ 运动神经； ○ 全部副交感神经的节后纤维； ○ 极少数交感神经节后纤维，如
支配汗腺
的分泌神经和骨骼肌的血管舒张 神经。
01
02
01
传出神经按递质的分类 （二）
二． 去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）
02
几乎全部交感神经节后纤维都属此类。
1 传出神经系统效应产生的 2 生化过程
受体-效应偶联（receptor-effect 3
coupling） 4 受体与离子通道的偶联 5 受体与酶的偶联
交感神经和副交感神经 的生理功 2. 影响递质的转化 3. 影响递质的转运和贮存
传出神经系统药物的 基本作用
神经元结构与连接
递质的发现
’1921，Loewi的双蛙心实验
两个重要的神经递质
1
乙酰胆碱 →M1、 M2、N1、N2受体
2
胆碱酯酶
去甲肾上腺素 →β1 、β2 、 α1、α2 受体
3
重摄取， MAO， COMT
传出神经按递质的分类（一）
胆碱能神经（cholinergic
nerve）
○ 全部交感神经和副交感神经的 节前纤维；
传出神经系统药理概论
2) N受体： NN(N1)：神经节兴奋 NM (N2)：骨骼肌收缩
16
肾上腺素受体
•α1受体：心脏兴奋，血管平滑肌收缩，内脏平滑 肌松弛，括约肌收缩，瞳孔扩大 •α2受体：血管平滑肌收缩 • 1受体：心脏＋，收缩力 传导 心率 心输出量 • 2受体：平滑肌舒张，骨骼肌血管、肾脏和肠系膜
血管、冠状血管舒张，糖原分解、糖异生、 脂肪分解
17
第三节 传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋
交感
副交感
心脏
兴奋
血管(皮肤等) 收缩
胃肠平滑肌 舒张
支气管平滑肌 舒张
膀胱逼尿肌 舒张
瞳孔
散大
唾液
稠
汗腺
手心脚心分泌
抑制
扩张
收缩
收缩
收缩
缩小
稀
全身分泌
18
特点
双重神经支配，功能相拮抗。 交感：应急，以适应环境急骤变化 副交感：保护机体、休整恢复、促进消
第五章 传出神经系统药理概论
主要内容
• 神经（Nerve） • 递质（Transmitter) • 受体（Receptor) • 药物（Drug)
第一节 概述
中枢神经
神经系统
传入神经
周围神经 传出神经
植物神 经系统
自主神经 系统
交感神经 副交感神经
传出神经系统:
运动神经系统
将神经冲动由神经中枢传向外周的神经系统，植 物性神经有节前纤维和节后纤维之分。
肾上腺素受体
α,β（肾上腺素）
α,β（拉贝洛尔）
α（去甲肾上腺素） α（酚妥拉明）
β（异丙肾上腺素） β（普萘洛尔）
21
2. 影响递质 • 影响递质生物合成
16
肾上腺素受体
•α1受体：心脏兴奋，血管平滑肌收缩，内脏平滑 肌松弛，括约肌收缩，瞳孔扩大 •α2受体：血管平滑肌收缩 • 1受体：心脏＋，收缩力 传导 心率 心输出量 • 2受体：平滑肌舒张，骨骼肌血管、肾脏和肠系膜
血管、冠状血管舒张，糖原分解、糖异生、 脂肪分解
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第三节 传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋
交感
副交感
心脏
兴奋
血管(皮肤等) 收缩
胃肠平滑肌 舒张
支气管平滑肌 舒张
膀胱逼尿肌 舒张
瞳孔
散大
唾液
稠
汗腺
手心脚心分泌
抑制
扩张
收缩
收缩
收缩
缩小
稀
全身分泌
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特点
双重神经支配，功能相拮抗。 交感：应急，以适应环境急骤变化 副交感：保护机体、休整恢复、促进消
第五章 传出神经系统药理概论
主要内容
• 神经（Nerve） • 递质（Transmitter) • 受体（Receptor) • 药物（Drug)
第一节 概述
中枢神经
神经系统
传入神经
周围神经 传出神经
植物神 经系统
自主神经 系统
交感神经 副交感神经
传出神经系统:
运动神经系统
将神经冲动由神经中枢传向外周的神经系统，植 物性神经有节前纤维和节后纤维之分。
肾上腺素受体
α,β（肾上腺素）
α,β（拉贝洛尔）
α（去甲肾上腺素） α（酚妥拉明）
β（异丙肾上腺素） β（普萘洛尔）
21
2. 影响递质 • 影响递质生物合成
一传出神经系统药理学概论ppt课件
心脏、血管/支气管平滑肌等 <页脚>
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
传出神经系统药理概论
传出神经系统药理概论什么是传出神经系统？传出神经系统是指人体中那些可控制各种器官功能的神经，它们负责心跳、消化、呼吸以及体温等自主神经功能。
传出神经系统分为两类：交感神经和副交感神经，它们分别对应了体内的“兴奋状态”和“休息状态”。
交感神经与副交感神经在人体中经常处于相反的状态，在正常情况下，两个神经系统保持平衡状态，以维持正常的人体机能。
传出神经系统药理学传出神经系统药理学研究的是影响和调节交感神经和副交感神经功能的化学物质和药物，例如肾上腺素、乙酰胆碱、去甲肾上腺素等。
药物分为促进交感神经和抑制交感神经两种，其中促进交感神经的药物可以提高兴奋性，使身体处于“奋斗或逃避”状态下，而抑制交感神经的药物可以减轻身体的应激反应，使身体放松，处于“休息和消化”状态。
促进交感神经的药物1.肾上腺素类药物：肾上腺素是交感神经中最重要的神经递质之一。
肾上腺素类药物的作用是使得交感神经兴奋，从而促进心率、血压等生理反应。
常见的肾上腺素类药物包括肾上腺素、去甲肾上腺素等。
2.β肾上腺素能受体激动药：β肾上腺素能受体激动药可激活β肾上腺素能受体，使速度和力度加快，从而促进能量代谢。
抑制交感神经的药物1.乙酰胆碱能受体阻滞剂：乙酰胆碱能受体阻滞剂是通过阻止乙酰胆碱和神经肌肉连接点上相互作用，从而减轻肌肉收缩和松弛，并降低心率的药物。
使用这类药物可能会治疗一些情况，如过度活动性膀胱、口腔干燥等。
2.α肾上腺素能受体拮抗药：这类药物作用于α肾上腺素能受体，抑制交感神经反应。
这类药物常用于治疗高血压和其他疾病。
药物治疗应用传出神经系统药物的应用广泛，主要用于治疗与自主神经有关的疾病。
例如：1.高血压：使用抑制交感神经的药物降低血压水平。
2.心律失常：使用促进或抑制交感神经的药物调节心律。
3.消化系统疾病：使用抑制或促进交感神经的药物来调节胃肠道运动。
4.运动性障碍：使用抑制或促进交感神经的药物来调节肌肉收缩和松弛，如帕金森病等。
传出神经系统药理学概论
NE经过再摄取1（uptake1)和再摄取2 (uptake 2)再摄取1（75%~95%）为储存型；再摄取2 为代谢型, 由 COMT和MAO代谢
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
传出神经系统药理学PPT课件
— 平滑肌收缩：肠平滑肌、支气管平滑肌、 子宫平滑肌等。
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】