止吐药临床应用
药物相互作用
昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼
1.与地塞米松合用，可提高本品 的疗效，降低不良反应。 2.与利福平或其他肝药酶诱导药 物同时使用，本品血药浓度减低， 应适当增加剂量。
第二代5-HT3受体拮抗剂
帕洛诺司琼是于2003年7月首先在美国 获准上市，其用量极低（0.25mg/天），体 内半衰期长（大于40小时）。
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠
障碍、眩晕、头痛、乳腺肿痛及皮疹等。 3.用药期间可出现乳汁增多。 4.注射给药可引起直立性低血压。 5.本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺
受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体 外系反应。
甲氧氯普胺药物相互作用
1.对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、 地西泮
.
27
帕洛诺司琼
帕洛诺司琼为第二代5_HT3受体拮抗剂， 与5_HT3受体的亲和力是第一代药物的30～ 100倍，对于中、高度致吐性化疗引起的急性 化疗所致恶心、呕吐的预防作用均略胜于第一 代，而对于迟发性化疗所致恶心、呕吐的预防 作用则明显强于第一代。因此对急性和迟发性 化疗所致恶心、呕吐都表现出较高的应答率， 而且止吐作用持续时间更长，显著改善患者的 用药依从性。
4可有药疹、哮喘、锥体外系症状。
5、药物相互作用
1. 对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四 环素
2.地高辛
二、5-羟色胺3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂可能通过作用于迷走 神经的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维 的兴奋；通过作用于中枢神经系统（AP） 和孤束核（NTS）的5-HT3受体，抑制两者 的兴奋，阻断向呕吐中枢的传入冲动，抑 制呕吐。
常用止吐药物
呕吐的病理生理机制
感觉神经系统 大脑和边缘系统
细胞毒性药物
催吐化学 感受区
前庭迷路 小脑
咽喉和胃部 孤束核
呼吸肌和腹肌 收缩
呕吐
呕吐中枢
躯体运动 神经元
自主传出 神经元
胃肠逆 蠕动
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
多潘立酮作用机制
本品可阻断CTZ多巴胺的作用，抑制呕吐的 发生；可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，并 能加速餐后胃排空。此外，还可增进贲门括约肌的 紧张性，促进幽门括约肌餐后蠕动的扩张度。
多潘立酮药动学
1.本品口服后吸收迅速，15～30min达血药浓 度峰值。
2.由于存在“首过效应”和肠壁代谢，生物利用 度仅13％～17％。
甲氧氯普胺药动学
1.主要吸收部位在小肠。 2.由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3.本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4.进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与
血浆蛋白结合。 5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
甲氧氯普胺不良反应
5-HT3受体
兴奋
呕吐
5-HT3受体拮抗剂
.
23
药动学
达峰 血浆蛋白结 半衰期 时间 合率
昂丹司琼 1.5h 70%~80% 约3h
格拉司琼 3h
65%
8h
托烷司琼 2~3.5h 约71%
8h
不良反应
昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼
1.主要不良反应有头痛、头部和上腹部发 热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张力 障碍性反应、便秘等：部分患者可有短暂 性氨基转移酶升高。 2.罕见的不良反应包括支气管痉挛、心动 过速、胸痛、低钾血症、心电图改变和癫 痫大发作 3.未发现锥体外系反应及其他严重不良反 应。 4.偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
.
20
5-羟色胺受体拮抗剂
代表药物
昂丹司琼
格拉司琼
第一代5羟色胺受体拮抗剂
托烷司琼
帕洛诺司琼
第二代5羟色胺受体拮抗剂
第一代5-HT3受体拮抗剂
药物名称
适应症
昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼
1.细胞毒性药物化疗和放射治 疗引起的恶心呕吐
2.预防和治疗手术后的恶心呕 吐
5-HT3受体拮抗剂作用机制
5-HT3
抗组胺（苯海拉明）和抗胆碱能（东莨菪碱） 主要用于晕动的止吐。
一、多巴胺受体拮抗剂
代表药物： 甲氧氯普胺
多潘立酮
1.甲氧氯普胺
适应症 1.可用于因脑部肿瘤手术、肿瘤的放疗、化
疗、脑外伤后遗症、急性颅脑损伤以及药 物所引起的呕吐。 2.对于胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳气 、恶心、呕吐也有较好的疗效。 3.用于海空作业引起的呕吐及晕车（船）。
适应症 4.可用于胃和十二指肠的内镜检查。 5.对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗 效； 6.可减轻偏头痛引起的恶心。 7. 可试用于乳量严重不足的产妇。 8.可用于胆道疾病和慢性胰腺炎的辅助治 疗。
甲氧氯普胺作用机制
本品为D2受体拮抗剂，同时还具有5-HT4受体 激动效应，对5-HT3受体有轻微抑制作用。可作 用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体 而提高CTZ的阈值，有强大的中枢性镇吐作用。
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾
液分泌中枢、腹肌、呼吸中枢和颅神经时 ，呕吐发生。
.
3
止吐药
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕 吐，是非特异性的治疗措施。
注：使用止吐药前应明确病因。
止吐药的分类
一、吩噻嗪类止吐药 二、多巴胺受体拮抗剂 三、抗组胺药 四、抗胆碱能药 五、5-HT3受体拮抗剂 六、NK1受体拮抗剂
.
5
止吐药的分类
分类
吩噻嗪类止吐药
多巴胺受体拮抗剂 抗组胺药 抗胆碱能药 5-HT3受体拮抗剂
NK1受体拮抗剂
代表药物
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃 静、三氟拉嗪
甲氧氯普胺、多潘立酮
苯海拉明
东莨菪碱
昂丹司琼、格拉司琼、 托烷司琼、帕洛诺司琼
阿瑞吡坦
.
6
止吐药的分类
吩噻嗪类（奋乃静）更多用于精神治疗而 较少用于止吐领域。
3. 在体内的消除半衰期为7h。约60％经粪便 排泄。
4.由于其通过血脑屏障弱，故无明显的镇静 、嗜睡及锥体外系的副作用。
多潘立酮不良反应
1偶可见短时的腹部痉挛性疼痛，血清泌乳素水平可 升高，但停药后即可恢复正常。
2有镇静作用，可引起倦怠、嗜睡、头晕等，其他尚 可见便秘、腹泻、皮疹及溢乳等。
3偶见腹部痉挛性疼痛，不排除对1岁以下婴儿神经 系统有副作用的可能性。
2. 硫酸镁 3.中枢抑制药 4.地高辛 5.西咪替丁 6.阿扑吗啡 7.抗胆碱药 8.甲硝唑 9.乙醇 10.糖皮质激素
2.多潘立酮
适应症 1. 消化不良症状，包括：恶心、呕吐、嗳气
、上腹闷胀、腹痛、腹胀，以及由于返流 引起的口腔和胃烧灼感。 2.各种原因引起的恶心呕吐：如功能性、感 染性、饮食性、放射治疗或药物治疗以及 多巴胺受体激动药治疗等。
盐酸恩丹西酮的药理作用和临床应用
盐酸恩丹西酮的药理作用和临床应用
刘玉华;刑育清;孙华
【期刊名称】《中国药业》
【年(卷),期】1996(000)006
【摘要】恶心呕吐是化疗和放疗常见的副作用,大部分的化疗药都有不同程度的胃肠反应。
齐鲁制药厂生产的盐酸恩丹西酮有较强的止吐作用,副作用小,安全,无锥体外系症状发生。
恩丹西酮来源方便,价格比进口枢复宁便宜,是目前较理想的止吐药。
盐酸恩丹西酮为高选择的5—羟色胺<sub>3</sub>,受体阻滞剂,止吐效果与进口枢复宁相当。
【总页数】1页(P41-41)
【作者】刘玉华;刑育清;孙华
【作者单位】山东省烟台市肿瘤医院;山东省烟台市肿瘤医院
【正文语种】中文
【中图分类】R96
【相关文献】
1.盐酸右美托咪定的药理作用及临床应用 [J], 钱晓岚;任莹莹;王琦英;郭晓辉;张卫;王庆端
2.盐酸赖氨酸氯化钠注射液的药理作用及临床应用 [J], 张祥云
3.盐酸右美托咪定的药理作用与临床应用 [J], 陈福民
4.盐酸右美托咪定的药理作用和临床应用价值 [J], 林淑芳; 李佩芬; 刘济泳; 郑比男
5.盐酸右美托咪定的药理作用及临床应用 [J], 钱晓岚; 任莹莹; 王琦英; 郭晓辉; 张卫; 王庆端
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止吐药
典型药物——阿朴吗啡
• 化学性质
• 本品具有邻二酚结构，有较强的还原性， 固体露置在空气中或日光下即渐氧化变质， 水溶液氧化更快，氧化成邻二琨结构的绿 色物质，丧失催吐作用。故本品临用前应 检查颜色深度。也可被碘溶液氧化，在水 和醚存在下，水层为棕色，醚层为红色， 以此反应检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在。
※ 安乃近 [典]
N
O 吡唑酮环
C H3
C H 3 亚甲基磺酸基
, H 2O
为吡唑酮类解热镇痛药，偶见严重过敏反应。仅用于其 它解热镇痛药难以控制的高热，注意血象。白色（供注 射）或略带微黄色（供口服）的结晶，味苦；水溶液放 置后变黄；水中易溶，易氧化，应避光，密闭保存。
• 本品临床上用于治疗癌症患者的恶心呕吐 症状，辅助癌症患者的药物治疗；无锥体 外系反应，毒副作用极小。本品还用于预 防和治疗手术后的恶心和呕吐。
二、催吐药
• 盐酸阿朴吗啡(Apomorphine Hydrochloride)
• 化学名为(R)-6-甲基-5，6，6a，7-四氢-4H-二 苯并［de,g］喹啉-10，11-二酚盐酸盐半水合物， 又名盐酸去水吗啡。
典型药物——西沙必利
• 西沙必利(Cisapride)
• 化学名为(士)顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(4-氟 苯氧基)内基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲 酰胺，又名普瑞博思。
第二十九章 非甾体抗炎药 第一节 解热镇痛药
结构分类：
水杨酸类： 阿司匹林（※） 贝诺酯（※） 苯胺类： 对乙酰氨基酚（※） 吡唑酮类： 安乃近（※）
※ 对乙酰氨基酚 [典][基]
HO
O
N H
CH3
化学名为N-（4-羟基苯基）乙酰胺，又名扑热息痛。
《肿瘤患者止吐药应用指南》应用于乳腺癌化疗的临床观察（附185例分析）
《肿瘤患者止吐药应用指南》应用于乳腺癌化疗的临床观察
（附185例分析）
于志强;李朋;胡慧;韦伟
【期刊名称】《吉林医学》
【年(卷),期】2010(031)016
【摘要】目的：探讨《肿瘤患者止吐药应用指南》对于乳腺癌化疗止吐的应用价值。
方法：按化疗方案不同将185例乳腺癌化疗患者分为CMF组、CEF组、CA 续贯T组和紫杉醇＋卡铂组,应用《肿瘤患者止吐应用指南》进行干预后,对预防和治疗呕吐的效果进行统计、分析和评价。
结果：185例患者中无一例由于恶心、呕吐而终止化疗。
无恶心、无呕吐、轻度恶心和轻度呕吐者共计153例,有效率为82.70%。
结论：肿瘤患者止吐药物应用指南为化疗药物引起恶心、呕吐的处理提供了明确的参考方案,应用于乳腺癌化疗患者中,效果良好。
【总页数】2页(P2405-2406)
【作者】于志强;李朋;胡慧;韦伟
【作者单位】北京大学深圳医院乳腺外科,广东深圳518036
【正文语种】中文
【中图分类】R473.73
【相关文献】
1.《NCCN止吐临床实践指南》应用于乳腺癌化疗的疗效观察 [J], 王玲
2.轻比重左布比卡因腰麻硬膜外联合阻滞应用于老年人单侧下肢手术临床观察(附
60例分析) [J], 许由富
3.左布比卡因腰麻硬膜外联合麻醉应用于剖宫产手术的临床观察(附60例分析) [J], 邵玉婷
4.《肿瘤患者止吐药应用指南》应用于乳腺癌化疗的临床观察(附185例分析) [J], 于志强;李朋;胡慧;韦伟
5.奇曼丁应用于癌痛病人临床观察—附103例分析 [J], 林传荣;毛雪华
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nccn化疗止吐指南解析
选择合适的止吐方 案
根据指南推荐的止吐方案，医生应 根据患者具体情况选择合适的方案 ，例如对于轻度至中度恶心呕吐， 可选用5-HT3受体拮抗剂；对于重 度恶心呕吐，可选用NK-1受体拮 抗剂。
在化疗前应尽早开始预防性止吐 治疗，以减轻化疗引起的恶心呕 吐。
04 调整化疗剂量
如果患者出现严重的恶心呕吐症状 ，医生应根据指南调整化疗剂量， 以减轻患者症状并确保治疗效果。
意度、生活质量等进行评价。
科研论文研究进展
研究数量与质量
近年来，关于化疗止吐的研究数量逐渐增多，研究质量也不断提高。这些研究涵盖了不同的化疗药物、止吐方案以及患者人 群，为nccn指南的制定提供了重要的科学依据。
研究方法与结果
在科研论文中，研究者们通常采用实验、观察、调查等不同的研究方法，以探究化疗止吐的最佳方案。这些研究的结果对 于nccn指南的制定具有重要的指导意义。
治疗性止吐
在化疗后出现恶心和呕吐 症状时，采取措施如使用 止吐药、补液等，以缓解 症状。
特殊情况的处理
针对一些特殊情况，如延 迟性恶心和呕吐、难治性 恶心和呕吐等，提供相应 的处理建议。
指南的亮点与不足
亮点
该指南全面覆盖了化疗止吐的各个方面，提供了详细的建议 和操作流程，有利于临床医生在实际工作中参考和执行。此 外，该指南还强调了预防性止吐的重要性，为患者提供了更 好的治疗体验。
化疗止吐的分类
根据作用机制不同，化疗止吐药物可分为5-HT3受体拮抗剂、NK-1受体拮抗 剂、多巴胺受体拮抗剂等。
化疗止吐的药物分类及选择
5-HT3受体拮抗剂
这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼等，能够通过阻断胃 肠道的5-HT3受体，抑制胃肠道蠕动，从而减轻恶心、 呕吐等症状。
国内独家最新止吐药--甲磺酸多拉司琼注射液(临床使用)
国内最新独家止吐药----甲磺酸多拉司琼注射液介绍（立必复）甲磺酸多拉司琼注射液(立必复)是一种高度选择性5-羟色胺3受体拮抗剂，是美国NCCN和ASCO联合推荐使用药品。
2012年在国内上市，2013年被列为河南省新农合报销药品。
是目前国内最新，也是唯一可安全用于儿童的5-羟色胺3受体拮抗剂，产品疗效确切可靠,且副作用小。
2014年5月已被列入《临床路径治疗药物释义》，书中明确提出立必复注射液为：白血病、肺癌、食管癌、胃癌、肠癌、乳腺癌六大类癌症化疗引起呕吐治疗的首选用药，明确指出高剂量顺铂引起恶心呕吐的首推唯一用药。
特别指出，本品为唯一推荐用于麻醉科手术预防和外科治疗呕吐的用药。
相比其它同类司琼有以下几种优势1、疗效更加确切可靠：美国NCCN、ASCO联合推荐使用。
（托烷司琼两大组织无认可推荐使用）；中国医学科学院、中华医学会、两大单位联合出版发行《2014年临床路径治疗药物释义—肿瘤分册》一书重点推荐使用产品。
（分别在本书第10、125、182、260、317、378、550、551页）；立必复是中华医学会麻醉学分会防治术后恶心呕吐的推荐用药，与昂丹司琼和格拉司琼相比，多拉司琼止吐的持续时间更长（多拉司琼）24小时格拉司琼〉12小时〉昂丹司琼〉6—8小时），表明立必复防止PONV 更佳。
2、适应症广泛说明书中明确指出不但可用于放疗化疗引起的恶心呕吐治疗，也可用于术前预防和术后引起恶心呕吐的治疗。
（其它类司琼多用于放化疗引起恶心呕吐治疗）3、副作用小,适用人群多立必复不但可用于成人，还可以安全用于儿童。
甲磺酸多拉司琼增加可用于2-16岁的儿童。
65岁以上老人、肝肾功能不全者也可正常使用本品。
4、给药途径方便灵活立必复不但可以静滴、静注、并且可以口服。
说明书上明确指出‘“与苹果汁或葡萄汁混合后可用于儿童患者口服”，因此，多拉司琼填补了国内儿童止吐药的空白，是可以安全用于儿童肿瘤化疗、儿童麻醉术的止吐药。
《止吐药临床应用》课件
其他止吐药
其他止吐药包括苯海拉明、地塞米松等。
苯海拉明是一种具有镇静、镇吐和抗组胺作用的药物，可用于治疗晕动病、放射治疗引起的 恶心和呕吐等。
地塞米松是一种糖皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用，可用于治疗化疗 引起的恶心和呕吐（CINV）。
止吐药的作用机制
止吐药的作用机制主要涉及抑制呕吐中枢的兴奋性或降低呕吐中枢的敏感性，从 而抑制恶心和呕吐。
常用的止吐药包括吩噻嗪类药物、丁酰苯类药物和多巴胺 受体拮抗剂等。这些药物通过不同的作用机制来抑制恶心 和呕吐反应，减轻患者的痛苦。
使用止吐药时，应根据患者的具体情况选择合适的药物， 并遵循医生的建议进行用药。同时，患者应保持良好的心 态，积极配合治疗，以获得最佳的治疗效果。
04
止吐药的疗效和安全性
一定的影响。
术后恶心和呕吐的原因有多种，如手术 刺激、麻醉药物、疼痛等。止吐药可以 有效缓解术后恶心和呕吐症状，促进患
者的康复。
常用的止吐药包括吩噻嗪类药物、丁酰 苯类药物和多巴胺受体拮抗剂等。这些 药物通过不同的作用机制来抑制恶心和
呕吐反应，减轻患者的痛苦。
放疗引起的恶心和呕吐
放疗引起的恶心和呕吐的原因可能与放疗对胃肠道的 刺激有关。常用的止吐药包括5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂和皮质类固醇等。这些药物通过不 同的作用机制来抑制恶心和呕吐反应，减轻患者的痛 苦。
不同类型的止吐药通过不同的作用机制发挥止吐作用，如5-HT3受体拮抗剂主要 通过拮抗5-HT3受体抑制呕吐中枢的兴奋性，而多巴胺受体拮抗剂则通过拮抗多 巴胺受体降低呕吐中枢的活性。
03
止吐药的临床应用
癌症化疗引起的恶心和呕吐
癌症化疗是治疗癌症的重要手段之一，但化疗药物会引起恶心和呕吐等 不良反应。止吐药可以有效缓解这些症状，提高患者的生活质量。
胃复安注射液新用途
胃复安注射液新用途
袁青云
【期刊名称】《菏泽医学专科学校学报》
【年(卷),期】1998(010)002
【摘要】胃复安是临床上广泛应用的一种止吐药，分为片剂和注射剂两种剂型，
用于治疗和缓解各种原因引起的恶心呕吐症状。
但经临床观察胃复安片剂常规口服，注射剂常规肌注静点对有些病例效果不佳。
一年来我科改变胃复安常规用法，将胃复安注射剂改为口服，通过临床观察，其效果较好，现简介如下。
【总页数】1页(P80)
【作者】袁青云
【作者单位】菏泽市第二医院
【正文语种】中文
【中图分类】R256.31
【相关文献】
1.丹红注射液与胃复安注射液存在配伍禁忌 [J], 许彩霞
2.胃复安的临床新用途和不良反应 [J], 郭桂芳;王玉祥
3.胃复安与速尿注射液存在配伍禁忌 [J], 张媛媛
4.静滴胃复安注射液出现左下颌关节脱臼1例 [J], 李红
5.胃复安的临床新用途和不良反应 [J], 郭桂芳
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止吐药
甲氧氯普胺【别名】胃复安，灭吐灵、灭吐宁【英文名】Metoclopramide,Rimperan,Paspertin,Maxolon【作用特点】主要抑制催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，抑制胃平滑肌松弛，从而促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加。
使食物容易通过肠管，胃排空加快，增加胃窦部时相活性，同时伴有促使上部的小肠松弛，因此形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。
食管返流减少则由于下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，而使食管内容物廓清能力增强所致。
止吐是由于甲氧氯普胺拮抗了多巴胺受体的作用，使呕吐中枢的活性阈值增高，传入内脏神经的冲动减少。
【功能主治】主要用于恶心、呕吐、嗳气、胃部胀满、胃酸过多等。
口服可用于解除糖尿病性胃排空功能障碍，以及治疗手术后之药物所引起的或代谢性所致呕吐。
【用法用量】1.口服成人常用量：一次5-10mg，一日10-30mg。
用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5-10mg，一日4次。
小儿常用量5-14岁一次用2.5-5mg，一日3次，餐前30分钟服。
2.肌内注射成人，一次10-20mg；小儿，6-14岁一次2.5-5mg。
每日剂量不宜超过0.5mg/k g，否则易引起锥体外系反应。
【不良反应】较常见的不良反应为：昏睡、烦躁不安、疲怠无力。
少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。
用药逾量征象：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
【注意事项】下列情况禁用：1．普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；2．癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；3．胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的能动力增加，病情加重；4．嗜铬细胞瘤可因而出现高血压危象；5．对胎儿的影响尚待研究，孕妇不宜应用；6．进行放射治疗或化疗的乳癌患者，注射给药可引起直立性低血压。
止吐药的合理使用
小结
目前化疗止吐治疗不合理用药现状严重
常用止吐药物
高治疗指数、低治疗指数、止吐辅助药
止吐药物的合理选择
病人评估
方案评估
综合评估
根据不同级别致吐风险与患者的情况综合评估个体化选用止吐 药物
止吐药在CINV 中的合理使用
12-2015-ONCO-1103544-0005
主要内容 1. 化疗止吐药的使用现状 2. 常用止吐药简介 3. 止吐药的合理使用 4. 病例分析
2
病例1
• 患者：黄某某，女，75岁，因确诊“卵巢癌伴多发转移8月余”入院 • 诊断：卵巢癌腹盆腔、肝、脾、肝门区、腹膜后淋巴结转移 • 医嘱：第一周期“长春瑞滨单药40mg d1、8，q3w”方案化疗
1.National Comprehensive Cancer Network.Clinical Practice Guidelines in Oncology-V.1.2014:Antiemesis.
级别
高度催吐危险 （呕吐发生率
>90%）
药物 静脉给药
顺铂
AC方案（阿霉素或表阿霉素+环 磷酰胺）
• 糖皮质激素
• 阿瑞匹坦: 首个 NK-1受体拮抗剂
低治疗指数止吐药
甲氧氯普胺、丁酰苯类、吩噻嗪类和大麻酯 对接受高致吐风险药物化疗的患者，这类止吐药不作为首
选药物。 作用于多巴胺受体 引起锥体外系不良反应
止吐辅助药
• 苯二氮卓类(劳拉西泮和阿普唑仑) 抗组胺药(苯海拉明)
指南推荐，劳拉西泮和苯海拉明是有用的止吐辅 助药，但不推荐单独应用。
2014年NCCN止吐临床实践指南：
投05-2止吐药
26
研究过程
• 1987年发表了初步的药理研究， • 1988年即进入临床研究， • 1990年率先在法国、英国上市，成 为这类止吐药中上市的第一个药物。
27
Ondansetron的合成
O Br NH2 O O Br N H O CH3I N H N N H O (CH3)2NH,(HCHO)n
6
对抗化疗的呕吐
• 近年来发现影响呕吐反射弧的5-羟色胺 （5-HT，5-Hydroxytryptamine）受体的 亚型5-HT3，主要分布在肠道，在中枢神 经系统相对较少。 • 由此开发出新型的5-HT3受体拮抗剂，如 昂丹司琼，特别适用于对抗癌症病人因 化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射。
7
主要内容
19
拮抗5-HT3受体的止吐药
• 早期的5-HT3受体拮抗剂的研究似乎 分别以5-HT，和Metoclopramine为先 导化合物。
O HO N H NH 2 Cl H 2N O N H N
20
含吲哚的拮抗5-HT3受体的止吐药
• 从吲哚类的衍生物中得到了好几个5HT3受体拮抗剂， • 现已上市的昂丹司琼 （Ondansetron）、格拉司琼 （Granisetron）、托匹西隆 （Tropisetron）。
39
40
• 谢谢！
41
临床应用
• 本品可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症 状，辅助癌症病人的药物治疗，
– 止吐剂量仅为Metoclopramine有效剂量的1%；
• 还用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。 • 无锥体外系的副作用，毒副作用极小。
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其他5-HT3受体拮抗剂
• 格拉司琼 托匹西隆
O N H N
N