常用止吐药物知识讲解

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西医内科常用止吐药

西医内科常用止吐药

西医内科常用止吐药止吐药:昂丹斯琼ondansetron 针剂4mg/支用法:遵医嘱注意事项:有强大的中枢止吐作用,对肿瘤化疗、放疗引起的呕吐有极佳作用;对晕动病及多巴胺兴奋剂去水吗啡引起的呕吐无效,不良反应轻,可有头痛、头晕、便秘或腹泻。

胃复安(甲氧氯普胺)metoclopramide 针剂10mg/支用法:遵医嘱注意事项:可引起从食道至近段小肠平滑肌运动,发挥促胃肠动力作用,大剂量静脉注射或长期使用,可引起锥体外系反应,可引起男性乳房发育、溢乳等。

吗丁啉motilium多潘立酮片剂10mg/片用法:每次1片,3次/日,餐前15~30分钟服用注意事项:不良反应轻,偶见腹部痉挛、口干、皮疹、头痛等莫沙比利:片剂5mg/片用法:每次1片,3次/日注意事项:不良反应主要有腹泻、腹痛、口干、皮疹及头晕等,偶见嗜酸性粒细胞增多,甘油三酯升高、ALT、AST、ALP、γ-GT升高。

瑞复琳(伊托必利):片剂50mg/片用法:每日3次,每次1片,餐前服注意事项:属促胃肠动力药肠道用药泽马可:片剂6mg/片为吲哚类选择性5-HT4受体部分激动药,通过激动胃肠道5-HT4受体刺激胃肠蠕动和分泌,并抑制内脏敏感性用法:每日2次,每次1片,餐前服注意事项:属促胃肠动力药,常见不良反应为腹泻、腹痛、恶心、头痛或流感样症状,可疑有oddi括约肌功能紊乱或有肠粘连病史者禁用。

柳氮磺胺吡啶SASP:片剂0.25g/片对溃疡性结肠炎有效用法:口服,每次1~1.5g,3~4次/日;灌肠,每日2g,加入生理盐水20~50ml中注意事项:可有磺胺类和水杨酸类药物不良反应,主要为血液学(再障、紫癜、白细胞减少、血小板减少等),肾破坏(少尿、无尿、血尿、蛋白尿等),及过敏反应,可致男性精子缺少,皮肤及体液染为桔黄色。

结肠炎丸(固肠止泻丸):每9粒重1g 为纯中药制剂,主要成分为乌梅或乌梅肉黄连干姜木香罂粟壳延胡索等,调和肝脾、涩肠止痛功效,用于肝脾不和,泻痢腹痛,慢性非物异性溃疡性结肠炎见上述症侯者用法:口服,一次4g(36粒),一日3次。

《常用止吐药物》课件

《常用止吐药物》课件

止吐药物的合理选用
03
根据症状选择合适的止吐药物
01
症状较轻
对于轻度恶心、呕吐的症状,可以选择非处方止吐药, 如甲氧氯普胺、多潘立酮等。
02
症状较重
对于严重的呕吐症状,可能需要选用处方止吐药,如格 拉司琼、托烷司琼等。
03
特殊病因
针对不同病因引起的呕吐,如胃食管反流病、晕动病等 ,应选用相应的止吐药物。
阿托品
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状,如胃痛等。
东莨菪碱
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状,如胃痛等。
02 常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
总结词
快速起效,广泛用于化疗引起的恶心和呕吐
详细描述
5-HT3受体拮抗剂是一类快速起效的止吐药物,主要用于预防和治疗化疗引起的 恶心和呕吐。这类药物通过阻断5-HT3受体,抑制恶心和呕吐的神经传导。常见 的5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。
特殊情况下的用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女在使用止吐药 物时应特别谨慎,需咨询医生意
见。
肝肾功能不全者
肝肾功能不全者在使用止吐药物时 应谨慎,需监测肝肾功能。
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱,使用 止吐药物时应适当调整剂量,并密 切监测。
止吐药物的研发进展与未来展
05

新型止吐药物的研发进展
详细描述
苯二氮卓类药物是一类具有镇静和抗焦虑作用的止吐药物,常用于治疗心理性呕吐。这类药物通过抑 制中枢神经系统的兴奋性,减轻紧张和焦虑情绪,从而缓解呕吐症状。常见的苯二氮卓类药物包括地 西泮和阿普唑仑等。
பைடு நூலகம்

2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应

2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应

2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应为进一步加强肿瘤规范化诊疗管理,提高化疗引起的恶心呕吐(CINV )预防和治疗水平,本文结合《中国肿瘤药物治疗相关恶心呕吐防治专家共识(2022年版)》,就相关知识点进行整理,供大家参考。

止吐药物的分类及代表药物昂丹司琼、格拉司琼多挖司琼、托烷司琼阿扎司琼、雷莫司琼帕洛诺司琼阿瑞匹坦、福沙匹坦复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼复万福奈妥匹坦/帕洛诺司琼罗拉比坦止吐药物作用机制及使用注意事项5-HT3受体拮揄NKT 受体拮抗剂笨二鼠类 劳拄西泮 止吐药物的分类及代表药氟哌呢醒 渊度胶15羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼、 —托烷司琼、阿扎司琼、雷莫司琼、 帕洛诺司琼 _头痛、头晕、便秘,、腹泻、疲劳、心律失常、QT 间期延长、静脉炎等。

1.与其他可能延长QT 间期的药物(奥氢平、甲氧氯晋胺、「氟哌呢醵)联合使用时,或应用于有潜在心律天常风险的患者时,应加强心电监测.单次静脉济捌量限制$16mg,-2.昂丹司琼—禁止与阿扑吗啡联用,与苯妥因、卡马西平和利福平联用时会降低其皿药浓度.J 3.格拉司琼—禁止与阿扑吗啡、氟康唾联用。

-4托烷司琼-禁止与阿扑吗啡联用,"优」际 与利福平或苯巴比妥联用会降低其血药浓度。

I 5.帕洛诺司琼一禁止与阿扑吗啡联用。

2神经激肽1(NK-1)受体拮抗剂阿瑞匹坦、福沙匹坦电方奈妥匹坦/帕洛塔司琼复方IS奈妥匹坦/帕洛诺司琼NK-1J 不良_头扁喊圣乏力布礴使利等,福士匹怛可能出现静脉W.一炎. 1网诺匹坦福J 匹坦夏方奈妥匹坦/IB 各港司理夏方福奈云匹坦Zffi3语司,亨与堆塞十匚联用时,需国少地塞米2除罗七毗坦外,其他NK-I 交诔拮抗用禁止三匹莫奇特用胤金阿司时哇或西沙必利联合使用.3阿瑞匹坦或复万奈K 匹坦小0各甫司理与利福干联用会建E 前两考出血药石.辱,生避免同时出药.一阻断5-HT3受体与5-HT3结合阻断NKT 受体与陶质结合 主要机制 注代表 药物 主要机制 与5・HT3、NKT 和NK-2受体蛋白相互作用,或直接作用于延靡内的孤束核等 —地塞米松 类肾上腺皮质功能亢进综合征,如水肿、低血钾、高一血压、高血糖、皮肤变薄、向心性肥胖、多毛、座 疮、肌无力和肌荽缩等症状。

常用的止吐药物及使用注意事项

常用的止吐药物及使用注意事项

常用的止吐药物及使用注意事项恶心呕吐是临床常见症状,根据发病机制不同,呕吐可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。

止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而起止吐作用的药物,包括5-HT3受体拮抗剂、促胃肠动力药物、抑酸剂、NK-1受体拮抗剂、糖皮质激素、抗胆碱药物。

一、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过拮抗与恶心呕吐有关的5-HT3受体而发挥作用,临床可用于放化疗所致恶心呕吐(CINV)、手术后恶心呕吐(PONV)、阿片类药物所致恶心呕吐、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等。

这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼等,其中帕洛诺司琼半衰期最长,为40h。

注意事项1.昂丹司琼昂丹司琼常见不良反应为头痛、头部与上腹部发热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等,偶可使短暂性氨基转氨酶升高。

支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变、癫痫大发作罕见。

禁用于胃肠道梗阻者。

2.格拉司琼格拉司琼不良反应有头痛,少见便秘、嗜睡、腹泻,可使AST/ALT暂时性升高,血压发生变化。

因其可减慢消化道运动,消化道运动障碍者使用时严密观察;若将格拉司琼与利福平或其他肝酶诱导剂合用,会引起格拉司琼的血药浓度降低。

3.阿扎司琼阿扎司琼常见不良反应有皮疹、全身瘙痒、发热、乏力、双腿痉挛、颜面潮红、血管痛,服用者有时出现头痛、头重、焦虑、烦躁感、颜面苍白、冷感或心悸,可出现口渴、ALT/AST/总胆红素升高。

遇光易分解,启封后应迅速使用并避光。

4.托烷司琼托烷司琼常见不良反应有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱,偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。

有致氨基转移酶一过性升高的报道;可能对血压有影响,高血压未控制者每日剂量不超过10mg;肝肾功能不全者慎用;与利福平或其他肝酶诱导剂合用,可使托烷司琼的代谢加快,血药浓度降低。

5.雷莫司琼雷莫司琼不良反应主要是体热、头痛、头重等,还可引起腹泻、便秘、头部发热、舌头麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能异常等;与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应,应避免混合使用。

止呕吐药使用技巧介绍

止呕吐药使用技巧介绍

止呕吐药使用技巧介绍呕吐是一种常见的消化系统不适症状,给人带来极大的不便和痛苦。

为了应对呕吐问题,人们发明了各种止呕吐药。

本文将详细介绍几种常见的止呕吐药的使用技巧,帮助读者更有效地使用这些药物,并提供一些实用的护理建议。

一、止呕吐药的分类止呕吐药根据其作用机制可以分为抗组胺类、抗胆碱类、5-HT3受体拮抗剂和多巴胺受体拮抗剂等多种类型。

以下是其中几种常见的止呕吐药的使用技巧介绍。

二、抗组胺类止呕药抗组胺类止呕药主要通过阻断组胺H1受体来抑制中枢神经系统的呕吐反应。

常见的抗组胺类止呕药包括甲氧氯普胺、氯雷他定等。

1. 甲氧氯普胺甲氧氯普胺一般用于化疗引起的恶心和呕吐。

使用时,可以选择口服片剂、舌下片剂或注射剂。

口服剂量通常为10-20毫克,每日3-4次;舌下剂量为5毫克,每日3次。

2. 氯雷他定氯雷他定是一种非镇静型抗组胺药物,适用于轻至中度的过敏反应所致的呕吐。

推荐剂量为每日10毫克,可分为一次或两次服用。

三、抗胆碱类止呕药抗胆碱类止呕药通过阻断胆碱能神经传递来抑制呕吐反应。

普萘洛尔和戈巴沙单抗是常见的抗胆碱类止呕药。

1. 普萘洛尔普萘洛尔适用于化疗所致的恶心和呕吐。

剂量为每日10-40毫克,分为三次口服。

使用时应避免与其他具有抗胆碱作用的药物同时使用。

2. 戈巴沙单抗戈巴沙单抗主要用于预防手术后和恶性肿瘤化疗后的呕吐。

剂量通常为每日5毫克,可以静脉注射。

四、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过阻断5-HT3受体来抑制恶心和呕吐。

常见的5-HT3受体拮抗剂包括帕洛塞特隆、奥洛塞隆等。

1. 帕洛塞特隆帕洛塞特隆适用于放疗和化疗引起的恶心和呕吐。

剂量为每日10-20毫克,每日一次口服。

2. 奥洛塞隆奥洛塞隆主要用于预防和治疗化疗引起的呕吐。

剂量为每日8毫克,每日一次口服。

五、多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体拮抗剂通过阻断多巴胺受体来减少呕吐反应。

常见的多巴胺受体拮抗剂包括甲氧氯普胺、多塞平等。

1. 甲氧氯普胺甲氧氯普胺作为多巴胺受体拮抗剂,不仅属于抗组胺类,也属于多巴胺受体拮抗剂。

如何正确使用甲氧氯普胺

如何正确使用甲氧氯普胺

如何正确使用甲氧氯普胺甲氧氯普胺(Metoclopramide)是一种常用的抗呕吐药物,也可用于胃肠道功能紊乱的治疗。

它通过调节多巴胺和5-羟色胺在中枢神经系统中的活动,达到抗呕吐和促进消化的效果。

然而,正确使用甲氧氯普胺对于确保疗效和安全性至关重要。

本文将介绍如何正确使用甲氧氯普胺。

一、适应症甲氧氯普胺适用于多种呕吐引起的病症,包括普通感冒引起的呕吐、胃食管反流、化疗引起的恶心呕吐等。

在使用甲氧氯普胺之前,应该先确定病情确实需要使用该药物,并遵循医生的建议。

二、用量和用法甲氧氯普胺通常以口服或静脉注射的形式给予。

口服用法适用于轻至中度的呕吐和恶心症状,而静脉注射多用于急性呕吐,也可用于术后恶心呕吐。

用量应根据病情和医生的指导来确定,严禁自行增加用量或改变用法。

三、注意事项1. 过敏反应:甲氧氯普胺过敏反应虽然罕见,但有时会发生,特别是对药物成分过敏者。

在使用甲氧氯普胺之前,请告诉医生有无药物过敏史。

2. 副作用:甲氧氯普胺使用过程中,可能会出现一些副作用,如头痛、不安、焦虑、疲劳、乳汁分泌增多等。

如果出现严重副作用,如肌肉僵硬、抽搐等,请立即就医。

3. 使用期限:甲氧氯普胺使用期限通常不超过12周。

如果症状在使用期限内没有改善,应咨询医生并重新评估治疗方案。

四、禁忌症和相互作用1. 禁忌症:甲氧氯普胺对于存在肠梗阻、出血性胃肠炎、外伤性颅内压增高的患者禁忌使用。

孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年患者在使用甲氧氯普胺时需特别谨慎。

2. 相互作用:甲氧氯普胺与某些药物(如氯丙嗪、三环类抗抑郁药)的联用可能增加心律失常的风险。

在使用甲氧氯普胺时,请告诉医生您正在使用的其他药物,以避免不良相互作用的发生。

五、存储和处理甲氧氯普胺应储存在避光、密封且干燥的地方,远离儿童触及。

过期的或不需要的甲氧氯普胺应送至药房或回收站进行处理,切勿随意丢弃。

六、结语甲氧氯普胺是一种常用的抗呕吐药物,但只有正确使用才能发挥其疗效并确保安全性。

常用止吐药物的不良反应及注意事项汇总

常用止吐药物的不良反应及注意事项汇总

常用止吐药物的不良反应及注意事项汇总止吐药是一类通过影响呕吐反射的不同环节而产生止吐作用的药物,如多巴胺D2受体拮抗剂、5-HT3受体拮抗剂。

多巴胺D2受体拮抗剂包括甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利等,5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼等。

甲氧氯普胺为多巴胺D2受体拮抗剂/中枢5-HT4受体激动剂,可用于功能性消化不良、胃炎、肿瘤放化疗引起的呕吐、糖尿病胃轻瘫等。

多潘立酮为选择性外周多巴胺D2受体拮抗剂,可用于胃肠道动力障碍性疾病如功能性消化不良、胃炎、胃食管反流病、糖尿病胃轻瘫,或偏头痛、颅外伤、抗帕金森病药物(左旋多巴等)、放疗等引起的恶心、呕吐。

伊托必利为多巴胺受体D2拮抗剂/乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于胃肠动力减慢(如功能性消化不良、胃炎等所致)引起的消化不良症状等。

多巴胺D2受体拮抗剂一般兼有止吐和促胃肠促动力作用。

5-HT3受体拮抗剂通过在外周和中枢选择性拮抗5-HT3受体而发挥止吐作用,临床可用于术后恶心呕吐(PONV)、化疗所致恶心呕吐(CINV)、阿片类药所致恶心呕吐、肠易激综合征等。

一、心脏不良反应1.多潘立酮多潘立酮对心脏有严重影响,可致Q-T间期延长和心律失常,有引起心脏猝死的报道,需监测QT间期。

多潘立酮主要经CYP3A4代谢,可引起心电图Q-T间期轻度延长。

显著抑制CYP3A4酶并可能引起Q-T间期延长的药物如酮康唑、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮,与多潘立酮合用,会增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险,禁与上述药物联用。

心脏病者(心律失常)及接受化疗的肿瘤者使用时需谨慎,有可能加重心率紊乱。

2.甲氧氯普胺甲氧氯普胺极少有心脏不良反应。

3.伊托必利与多潘立酮相比,伊托必利很少引起QT间期延长。

其经黄素单加氧酶(非CYP450酶)代谢,药物间相互作用少。

4.5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼可能会引起QT间期延长,并致致命性心律失常。

常用止吐药物

常用止吐药物

3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应: 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳 腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体,使胆碱能受体相 对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用,容易出现 锥体外系症状。药物过量时,使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗 组胺药物,可有助于锥体外系反应的制止。
3.6 糖皮质激素
作用机制尚不明确。 预防PONV及CINV效果显著。大量的研究表明,糖皮质激素能使 预防CINV的有效率提高。 指南推荐,在等效剂量时,皮质类固醇激素具有相同的疗效和安 全性,可互相替代。推荐每天单次给药。
——2006年ASCO肿瘤患者止吐药应用指南
3.6 糖皮质激素
3.3 多巴胺受体拮抗剂
禁忌: 1. 对普鲁卡因过敏者; 2. 癫痫,发作的频率与严重性均可因用药而增加; 3. 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔,可因用药使胃肠道的动力增 加而加重病情; 4. 嗜铬细胞瘤,可因用药出现高血压危险; 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者; 慎用:
1. 肝功能衰竭,因丧失了与蛋白结合的能力; 2. 肾衰,可使锥体反应危险性增加。
肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg,肾功能不全者 剂量减半。静脉注射时须慢,1-2分钟注完;快速给药可出现躁
动不安,随即进入昏睡状态。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
药动学 1. 主要吸收部位在小肠。 2. 由于本药促进胃排空,故吸收和起效迅速 3. 本药口服有首过效应,生物利用度为70% 4. 进入血液循环后,13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5. 经肝脏代谢,半衰期一般为4-6小时 6. 本药经肾脏排泄 7. 容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
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• 迟发型呕吐治疗的专家共识:
抗肿瘤药物临床应用指导原则:
• 1.化疗所致呕吐:根据患者化疗呕吐风险分级及病情需要选用相应的
止吐药 • ①高致吐风险药物化疗:联合应用5-HT3受体拮抗剂、地塞米松和NK1受
体拮抗剂。低治疗指数止吐药(甲氧氯普胺、丁酰苯类和吩噻嗪类)不作为 首选药物,仅用于无法耐受上述止吐药或效果不佳者。 • ②中致吐风险药物化疗:5-HT3受体拮抗剂和地塞米松二联治疗。 • ③低致吐风险药物化疗:地塞米松止吐。 • ④极低致吐风险药物化疗:不必常规应用止吐药。 • ⑤既往用药后呕吐控制不佳者:化疗前提前个体化给予止吐药,如单次应 用地塞米松、口服甲氧氯普胺或吩噻嗪等。 • ⑥预防化疗后迟发性呕吐:地塞米松和阿瑞吡坦二药联合,可应用于所有 接受顺铂和其他高致吐风险良反应比较
格拉司琼
昂丹司琼
心肝肾功能不全者用药安全性比较
昂丹司琼
格拉司琼作用特点总结:
• 1、能用于预防及治疗急性及延迟呕吐。 • 2、唯一能治疗突发性呕吐的5-HT3受体拮抗剂 • 3、单一剂量与恩丹西酮(昂丹司琼)三剂疗效相当。 • 4、无明显的药物相互作用。 • 5、肝肾功能不全无需调整剂量 • 6、心脏病患者使用不受限制 • 7、老年患者和儿童可安全使用。
85% 3:对迟发性呕吐控制不佳:CR 率:28% 4:对预期性恶心/呕吐控制不佳。 常见的副作用: 头晕/头痛,腹部不适,便秘,嗜 睡,腹泻,偶有转氨酶升高。
第二代
作用特点: 1:5-HT3受体亲和力是第一代的30100倍; 2:药物血浆半衰期长达40小时。 临床疗效: 1:对急性恶心、呕吐的控制率并不 优于第一代拮抗剂; 2:对中致吐性抗癌药物所致迟发性 呕吐的控制率明显优于第一代。 3:副作用与第一代相似或较轻。 FDA批准的适应症(2003.7.25) 1:中高致吐性化疗药物引起的急性 呕吐; 2:中致吐性化疗药我引起的迟发性 呕吐。
常用止吐药物
呕吐的机制:
呕吐中枢位于延髓,有两个不同 作用的呕吐机构:一是神经性 反射中枢,一是化学诱导区( CTZ),接受引起呕吐的各种化 学性刺激。化疗药物刺激胃肠 道粘膜,致粘膜上的嗜铬细胞 释放5-HT等神经递质,5-HT与 5-HT3受体结合产生的神经冲动 由迷走神经和交感神经传入呕 吐中枢而致呕吐;化疗药物及 其代谢产物直接刺激CTZ,然 后通过神经递质受体进而传递 致呕吐中枢引发呕吐;感觉精 神直接刺激大脑皮层通路导致 呕吐,多见于预期性呕吐。5HT、多巴胺、P物质是引起化 疗呕吐反射的主要神经递质。
• 化疗相关性恶心呕吐的类型:
常用止吐药物
• 1、多巴胺受体拮抗剂:代表药物是甲氧氯普胺,与糖皮质激素连用 可增加疗效并减轻毒副作用,但长期反复或大剂量使用因阻断多巴胺 受体,使胆碱能受体相对亢进而引起神经中枢抑制或锥体外系反应。
• 2、5-HT3受体拮抗剂:5-HT3受体拮抗剂通过阻断因小肠5-HT3过度 释放引起的迷走神经传入兴奋导致的呕吐反射,多用于治疗化疗所致 的急性呕吐,另外其对放疗、肠梗阻、肾衰及大脑受伤所致的恶心以 及由多种原因引起的顽固性恶心也有效。代表药物:第一代的昂丹司 琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司琼,第二代的帕洛诺司琼。
• 2.放疗所致呕吐:口服或静脉应用5-HT3受体拮抗剂,合用或不合用
口服地塞米松。
• 3.预防用药:治疗前可口服抗焦虑药物(劳拉西泮、阿普唑仑等)。
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6、吩噻嗪类药物:氯丙嗪。
常用5-HT3受体拮抗剂分类及上市历史
• 两代5-HT3受体拮抗剂的比较:
第一代
作用特点: 1:各品种与5-HT3亲和力相似, 半衰期<9小时; 2:肝肾功能异常不必调整剂量; 3:个体差异大,建议从最小有效 剂量开始给药。 对各类呕吐控制率: 1:高剂量顺铂:48%-73% 2:中致吐性抗癌药物:60%-
• 3、神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂:与5-HT3受体拮抗剂和地塞米 松联合增加对高致吐性化疗药物引起的急性和迟发性呕吐有效,代表 药物:阿瑞吡坦、福沙吡坦、卡索匹坦。
• 4、糖皮质激素:作用机理尚不明,有人认为能使CTZ受体膜稳定化 ,主要用于化疗时用作预防性止吐药。
5、精神类药物:苯二氮类(如:劳拉西泮、奥氮平等)。
格拉司琼与昂丹司琼止吐时效比较:
帕洛诺司琼、阿扎司琼与昂丹司琼疗效比较:
帕洛诺司琼:
• 帕洛诺司琼特有 的新结合位点是 高亲和力和超长 半衰期的物质基 础:其诱导5-HT3 受体内陷,受体 结合位点减少 54%,从而发挥 长效拮抗作用。
帕洛诺司琼常见不良反应:
NCCN止吐指南(2009): 帕洛诺司琼成为预防重度CINV首选止吐用药
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