依达拉奉注射液对心肌缺血再灌注损伤的保护作用
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《 中 国 医 学 创 新》 第ｉ Ｉ 卷第２ ０ 期（ 总 第３ ０ ２ Ｊ ￣ ） ２ ０ １ ４ 年７ 月 临历 研究 Ｌ ｉ ｎ ｃ ｈ ｕ ａ ｎ ｇ ｙ ａ ｎ ｊ ｉ ｕ
依达 拉奉 注射液对 心肌缺血再灌注损伤 的 保 护作用 、
康 艮 玲①
【 摘要 】 目的：探讨脑保护剂依达拉奉注射液的药物后处理是否对急性心肌缺血溶栓后再灌注损伤有保护
注 。所 有患 者 进行 心 电及血 流 动力 学监 测 ， 观察 比较 ｓ Ｔ段再 抬 高 、 再灌 注 心律失 常及 梗死 后心 绞痛 的发 生情 况 。
冠脉 Ｃ Ｔ测定 血 管再 通情 况及 ４周病 死率 。结果 ：观 察组 患者 的 ｓ Ｔ 段 再 抬高 、再 灌注 心 律失 常及 梗死 后心 绞痛 发 生 率 均 明显 低 于对 照 组 ，且 血 管再 通率 ６ ５ ． ９ ％ 明显 高 于对 照 组 的 ４ ８ ． ７ ％，４周病 死 率 １ ２ ． ２ ％ 明显 低 于对 照组 的２ ３ ． １ ％，差 异 均有 统计 学 意义 （ Ｐ ＜ Ｏ ． Ｏ １ ） 。两组 在室 性早 搏 、窦性 阻滞 方 面 比较 差 异无 统计学 意义 （ Ｐ ＞ Ｏ ． ０ ５ ） ； 而 在 加速 性室 性 自主 心律 、室 性心 动过 速 和心 室颤 动等 方面 比较 差异 均有 统计 学意 义 （ Ｐ ＜ Ｏ ． ０ １ ） 。结 论 ：对 于急
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性缺血的心肌，在再灌注前注射依达拉奉注射液进行药物后处理可减轻心肌缺血再灌注损伤 ，有效清除氧 自由
基 ，提 高机 体抗 氧 化应 激 的能力 。溶栓 前 以及 治疗 后 给药 对 急性 缺血 性 心肌 的保 护效 果显 著 ，依 达拉奉 注 射液
可能是一种新的心血管临床药物。
【 关键 词 】 缺 血再 灌 注损 伤 ； 依 达拉 奉 注射液 ； 脑保 护 剂
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依达拉奉治疗中重度一氧化碳中毒后心肌损伤的效果
依达拉奉治疗中重度一氧化碳中毒后心肌损伤的效果目的观察依达拉奉治疗中重度一氧化碳中毒后心肌损伤的效果。
方法采用前瞻性研究方法，选择2009年10月～2014年12月就诊于首都医科大学电力教学医院急诊科，符合急性一氧化碳中毒诊断及分级标准的58例中重度患者，按照简单随机分组法分成观察组和对照组。
对照组（27例）给予高压氧、甘露醇、醒脑静、能量合剂等常规治疗，观察组（28例）在常规治疗的基础上静脉滴注依达拉奉30 mg，2次/d，1周为1个疗程。
比较治疗前及治疗1周后两组患者心肌肌钙蛋白（cTnI）水平及心电图的变化。
结果①治疗前，两组患者心电图中心律失常、ST-T改变、Q-T间期延长发生率比较，差异均无统计学意义（P > 0.05）。
治疗1周后，两组患者心电图中心律失常、ST-T改变、Q-T间期延长发生率均下降，与同组治疗前比较，差异均有统计学意义（P 0.05）。
治疗1周后，观察组和对照组cTnI水平均较同组治疗前下降，差异有统计学意义（P 0.05）. After a week of treatment，the incidence of ECG in the arrhythmia，ST-T changes，Q-T interval prolongation all decreased，compared with before treatment，the differences were statistically significant （P 0.05）. After a week of treatment，the levels of cTnI all decreased than before treatment in the two groups，the differences were statistically significant （P 0.05），具有可比性。
本研究符合医学伦理学标准，并经我院伦理委员会批准，所有抢救治疗和检查均获得患者或家属的知情同意。
依达拉奉注射液使用说明书
依达拉奉注射液使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用依达拉奉注射液使用说明书【药品名称】通用名称：依达拉奉注射液汉语拼音：Yidalafeng Zhusheye【成份】依达拉奉。
化学名称：3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】急性脑梗塞和脑水肿，改善中风后神经系统功能，减轻症状，增强活动能力。
【用法用量】静脉滴注，每天早晚静脉滴注各1次，每次30mg。
【不良反应】静脉滴注本品后一般耐受性良好，常见副作用为恶心、呕吐、腹泻，头痛、失眠、皮疹等现象，一般发生率较低。
【注意事项】对本品过敏者及有严重并发症者禁用。
孕妇及哺辱期妇女禁用。
（1）应在脑梗塞后48h内静脉滴注本品。
（2）将本品与生理盐水或5%葡萄糖溶液混匀后静脉滴注，避免漏于血管外。
（3）孕妇及哺辱期妇女禁用本品。
（4）儿童患者使用本品的安全性尚未确立，儿童慎用。
【老年用药】药代动力学研究表明肝肾功能不全的老年患者血浆最大药物浓度较正常人略高，但其使用时无需调整本品的剂量。
【药物相互作用】本品与其它脑梗塞治疗药如奥扎格雷（OzagrelSodium）、尼唑苯酮（NizofeneFumarate）、华法林等并用时对本品药效无显著影响。
【药理毒理】依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性，本品还能刺激前列环素的生成，减少炎症介质白三烯的生成。
降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。
另外，在心肌缺血模型中，本品同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量，降低心肌坏死面积，对心肌缺血再灌注所造成的损伤有保护作用。
【药代动力学】大鼠静脉滴注本品后，迅速而广泛的分布到脑、肝脏等组织中，在单剂量给药0.2-1.5mg/kg范围内，给药40min血药浓度达到峰值，为222.53-3060.73ng/ml，而后血药浓度迅速降低，其最大血浆药物浓度Cmax与AUC值呈线性增加的关系，血浆蛋白结合率为91.0-91.9%，T1/2α为0.15-0.17h，T1/2β为1.45h，本品可通过血脑屏障在脑脊液中药物浓度为血药浓度的60%。
依达拉奉注射液对兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用
依达拉奉注射液对兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用席海龙;郑泽琪;施国祥【期刊名称】《南昌大学学报（医学版）》【年(卷),期】2009(049)008【摘要】目的观察依达拉奉注射液对兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用,并探讨其作用机制.方法将48只新西兰大白兔随机分为3组:假手术组、缺血再灌注组、依达拉奉治疗组,每组16只.建立兔急性心肌缺血再灌注损伤模型.假手术组使用生理盐水5 mg/kg,经股静脉滴注;缺血再灌注组使用生理盐水5 mg/kg,经股静脉滴注;依达拉奉治疗组使用依达拉奉注射液5 mg/kg加入5%葡萄糖注射液20 mL中,经股静脉滴注,代替生理盐水.术中观察心电图变化,测定各组缺血前5 min、缺血后45 min、再灌注后60、120 min血清心肌肌钙蛋白Ⅰ(cTn Ⅰ)、丙二醛(MDA)的含量和肌酸激酶同工酶MB(CK-MB)、超氧化物歧化酶(SOD)的活性;再灌注结束后缺血再灌注组、依达拉奉治疗组各取8只兔心脏进行Evans蓝-氯化三苯基四氮唑(TTC)染色后,采用称重法测定心肌梗死范围;各组另8只兔心肌组织经HE染色后通过光学显微镜观察病理变化,透射电境观察心肌组织超微结构的变化.结果与缺血再灌注组比较,依达拉奉治疗组CK-MB的活性及cTn Ⅰ、MDA的含量均明显降低(均P＜0.05),SOD活性增加(P＜0.05).依达拉奉治疗组心肌梗死范围为(35.31±4.27)%,缺血再灌注组为(55.53±5.91)%,2组比较差异有统计学意义(P＜0.05).依达拉奉治疗组心肌组织病理变化及超微结构损伤明显减轻.结论依达拉奉注射液对兔缺血再灌注损伤心肌具有明显保护作用,可明显降低血清CK-MB、cTn Ⅰ和MDA水平,提高SOD活性,并能明显减轻心肌细胞和组织的损伤;可能与其清除氧自由基、减少氧自由基对心肌的氧化损伤有关.【总页数】6页(P6-10,封2)【作者】席海龙;郑泽琪;施国祥【作者单位】南昌大学研究生院医学部2006级,南昌330006;南昌大学第一附属医院心血管内科,南昌330006;南昌大学研究生院医学部2007级,南昌330006【正文语种】中文【中图分类】R-332【相关文献】1.血必净注射液对兔心肌缺血再灌注损伤保护作用的研究 [J], 杨丽娜;马捷;张毅勋;孙彦龙2.益母草和当归注射液对兔心肌缺血-再灌注损伤的保护作用比较 [J], 陈少如;陈少刚;陈穗;郑鸿翱3.不同剂量参附注射液对兔心肌缺血再灌注损伤时胃肠微循环的保护作用 [J], 宋力;张雪娟;周赞宫4.依达拉奉注射液对心肌缺血再灌注损伤的保护作用 [J], 康银玲5.双下肢与心肌缺血后处理对兔心肌缺血再灌注损伤的保护作用 [J], 李利文;李李;裴万敏因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
依达拉奉注射液对心肌缺血再灌注损伤的保护作用
依达拉奉注射液对心肌缺血再灌注损伤的保护作用目的：探讨脑保护剂依达拉奉注射液的药物后处理是否对急性心肌缺血溶栓后再灌注损伤有保护作用。
方法：选取2009年12月-2013年12月本院收治的有溶栓适应证且行静脉内选择性尿激酶溶栓治疗的160例急性心肌梗死患者，按照随机数字表法分为观察组82例和对照组78例。
观察组在溶栓前以及治疗后给予依达拉奉注射液30 mg加0.9%氯化钠溶液100 mL静脉滴注，2次/d，共14 d。
对照组用等量安慰药静脉滴注。
所有患者进行心电及血流动力学监测，观察比较ST段再抬高、再灌注心律失常及梗死后心绞痛的发生情况。
冠脉CT测定血管再通情况及4周病死率。
结果：观察组患者的ST段再抬高、再灌注心律失常及梗死后心绞痛发生率均明显低于对照组，且血管再通率65.9%明显高于对照组的48.7%，4周病死率12.2%明显低于对照组的23.1%，差异均有统计学意义（P＜0.01）。
两组在室性早搏、窦性阻滞方面比较差异无统计学意义（P>0.05）；而在加速性室性自主心律、室性心动过速和心室颤动等方面比较差异均有统计学意义（P＜0.01）。
结论：对于急性缺血的心肌，在再灌注前注射依达拉奉注射液进行药物后处理可减轻心肌缺血再灌注损伤，有效清除氧自由基，提高机体抗氧化应激的能力。
溶栓前以及治疗后给药对急性缺血性心肌的保护效果显著，依达拉奉注射液可能是一种新的心血管临床药物。
标签：缺血再灌注损伤；依达拉奉注射液；脑保护剂急性心肌梗死是指急性心肌缺血坏死，是在冠脉病变的基础上，发生冠脉血供急剧减少或中断，使相应的心肌严重而持久地急性缺血所致[1]。
起病急，治疗棘手，急性期死亡率高，预后差。
以往治疗主要包括对症处理，治疗原发病和应用抗凝药物，但效果欠佳。
急性心肌梗死（AMI）药物再灌注治疗应用于临床以来，使ST段抬高急性心肌梗死（STEMI）患者的预后产生了显著的改善。
溶栓治疗旨在开通血管挽救坏死心肌，在治疗急性心肌梗死方面已经取得了较好的效果，不仅显著降低了患者病死率，而且还大大地改善了患者的生活质量。
依达拉奉对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用
依达拉奉对离体大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用张文君;张军;季艳梅【期刊名称】《微循环学杂志》【年(卷),期】2009(019)004【摘要】目的:探讨依达拉奉(ED)预先给药对大鼠离体心肌缺血再灌注(I/R)损伤的作用及其机制.方法:制作Langendorff主动脉逆行灌注心脏I/R模型.24只雄性大鼠随机分为三组(n均=8):对照组(C组)、I/R组、ED组.观察各组大鼠I/R后心功能指标:左室收缩峰压(LVSP)、左室压上升最大速率(+dp/dtmax)、左室压下降最大速率(-dp/dtmax)、冠脉流量(CF)、心肌细胞乳酸脱氢酶(LDH)及肌酸激酶同工酶(CK-MB)活性、心肌组织丙二醛(MDA)含量和超氧化物歧化酶(SOD)活性.结果:与基础值和C组比较,I/R组再灌注时各时点的CF、LVSP、+dp/dtmax、-dp/dtmax降低(P<0.05);与I/R组比较,ED组再灌各时点的CF、LVSP、+dp/dtmax、-dp/dtmax增高(P<0.05);ED组心肌SOD活性明显高于I/R组(P<0.05), LDH及CK-MB活性、MDA含量低于I/R组(P<0.05).结论:ED对I/R 心肌有保护作用,能促进心功能恢复.其机制与清除自由基和减轻氧化应激有关.【总页数】4页(P12-14,前插5)【作者】张文君;张军;季艳梅【作者单位】湖北省郧阳医学院附属太和医院超声科,十堰,442000;湖北省郧阳医学院附属太和医院胸心外科,十堰,442000;湖北省郧阳医学院附属太和医院中心ICU科,十堰,442000【正文语种】中文【中图分类】R363【相关文献】1.北五味子乙素对大鼠离体心肌缺血再灌注损伤的保护作用及分子机制 [J], 孙红霞;陈建光2.依达拉奉预处理对心肌缺血-再灌注损伤大鼠的保护作用 [J], 宋祖军;马俊清;余厚友;黄杨;张永和;陈军3.氢气对大鼠离体心肌缺血再灌注损伤的保护作用及机制 [J], 刘雪聪;刘福林;李志林;周晓东;申文增;周程4.不同剂量依达拉奉对大鼠心肌缺血再灌注损伤保护作用的研究 [J], 张弛;郑李娜5.丹参川芎嗪对离体大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护作用 [J], 黄文东; 杨艳芳; 高琦; 李启森; 朱邦豪因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
依达拉奉与缺血后处理对急性心肌缺血再灌注损伤的影响
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依达拉奉注射液对急性心肌梗死再灌注损伤的保护作用
实 用 临 床 医 药 杂 志
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依 达 拉 奉 注 射 液 对 急性 心 肌 梗 死 再 灌 注 损 伤 的保 护 作 用
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院的急性心肌梗死患者 ７ ２例。患者均符合 １９ ９９
年 中华 医学会 心血 管病学 分会 制定 的急性 心肌梗
死诊断标准 ， 并结合心肌梗死的心电图动态演变 、 临床 表现 、 清心肌 标志 物浓度 的动 态演 变 ， 血 将患
者 随机分 为 ２组 ： 治疗组 ３ 例 ， ７ 平均 （６ ２±１８ ５． ．） 岁； 对照 组 ３ ５例 ， 均 （ ４ １±２ ３ 岁 。 ２组 年 平 ５． ．）
中图分类号 ： ５ ２ ２ Ｒ ４ ． 文献标志码 ： Ａ 文章编号 ：１７ ６ ２—２ ５ （０ １２ ３ ３ ２ １ ）３—０ ６ —０ ０７ ２
Ｔｈｅ ｐ ｏ ｅ ｔｖ ｆ ｅ ｔｏ ａ ａ ｏ ｅ ａ ａｎｓ ｏ ａ ｄｉ ｌ ｒ ｔ ｃ ｉｅ ｅ ｆ ｃ ｆＥｄ ｒ ｖ ｎ ｇ ｉ ｔｍｙ ｃ ｒ ａ
新型脑神经保护剂依达拉奉
中国医药报/2004年/03月/23日/新型脑神经保护剂依达拉奉冯友根脑梗塞的治疗目标除了挽救生命外,还要尽量减少神经功能损害,减轻病残、促进康复,所以神经保护剂在脑梗塞急性期治疗中必不可少。
依达拉奉(Edar-avone)注射液是国内最近开发上市的新型脑神经保护剂。
药理作用研究表明,脑缺血尤其脑缺血再灌注所至水肿及组织损伤的机制与氧自由基的大量产生有密切关系。
依达拉奉可捕获羟自由基,许多对脑缺血动物模型的体内研究表明,该药可减轻脑缺血引起的脑水肿及组织损伤。
动物实验表明,本品可改善大鼠因大脑中动脉阻塞再灌流而引起的神经缺陷症状,能显著降低死亡率,缩小脑梗塞范围,减轻脑水肿。
大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉给予依达拉奉,可阻止脑水肿和脑梗死的进展,并缓解所伴随的神经症状,抑制迟发性神经元死亡。
依达拉奉的作用机制可能是通过清除氧自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞的损伤,降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。
它主要应用于脑梗塞急性发作,并对缺血性脑血管疾病,如脑水肿、脑缺血、迟发性神经细胞死亡等有改善作用,表现为脑保护作用。
本品不是通过纤溶作用,故可用于治疗具有出血倾向的脑栓塞。
本品还能刺激前列环素的生成,减少炎症介质白三烯的生成。
另外,在心肌缺血模型中,本品同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量,降低心肌坏死面积,对心肌缺血再灌注所造成的损伤有保护作用。
临床研究提示,N-乙酰天门冬氨酸(NAA)是特异性的存活神经细胞的标志,脑梗死发病初期NAA含量急剧减少。
脑梗死急性期患者给予本品,可抑制梗死周围局部脑血流量的减少,使发病28天的脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。
药代动力学健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品每天两次,每次0.5毫克/千克,30分钟内静滴,连续两天给药后,血药浓度-时间曲线呈二房室模型,最高血药浓度约为1000纳克/毫升,血浆半衰期约两小时。
本品可以通过血-脑屏障,脑脊液中药物浓度为血药浓度的60%。
依达拉奉对急性心肌梗死溶栓后再灌注损伤的影响
摘 要 ：目的 探讨依 达拉奉对急性心肌梗死（ ＭＩ溶栓后再灌注损伤 的影响。方法 ） ６ ９例 ＡＭＩ 患者被 随机分 为治疗 两组治
组（ ＝３ ） ５ 与对照组 （ ＝３ ） ４ 。观察 ２组再灌注心律失 常发生率 、 溶栓后动态血清 酶学 、 治疗后 的心功能测定。结果
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红花黄色素联合依达拉奉对心肌缺血再灌注损伤的保护作用及机制
红花黄色素联合依达拉奉对心肌缺血再灌注损伤的保护作用及机制目的研究红花黄色素（safflor yellow，SY）联合依达拉奉（Edaravone，Eda）对心肌缺血再灌注损伤（MIRI）的保护作用及机制。
方法采用大鼠在体心肌I/R 损伤模型，30只雄性SD大鼠按照随机数字表随机分为5组（每组6只）：假手术组（Sham组）、缺血再灌注组（I/R组）、SY90mg/kg组（SY组）、Eda10mg/kg 组（Eda组），SY90mg/kg联合Eda10mg/kg组（SY+Eda组）。
比色法测血浆超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA），我院生化室测肌酸激酶同工酶（CK-MB）水平，TUNEL染色分析细胞凋亡。
结果与I/R组相比，SY组、Eda组血浆SOD 活性升高，MDA、CK-MB含量及心肌细胞凋亡率降低，差异有统计学意义（P ＜0.05）；SY+Eda组与SY组、Eda组相比较，血浆SOD活性升高，MDA、CK-MB 含量及心肌细胞凋亡减降低，差异有统计学意义（P＜0.05）。
结论在缺血性心肌损伤中，氧自由基过量生成，心肌细胞大量凋亡，SY、Eda可清除过量生成的氧自由基，降低心肌细胞的凋亡，提示其保护作用与其清除过量生成氧自由基有关，SY及Eda联合用药可加强对MIRI的保护作用。
标签：红花黄色素；依达拉奉；氧自由基；心肌缺血再灌注心肌缺血性疾病严重危害人类的生命健康，通过介入或药物溶栓等方法使冠脉再通，是保护缺血心肌的关键，但是由此也可导致心肌缺血再灌注损伤（MIRI），这严重影响了其在临床上的应用效果。
寻找高效、低毒的治疗MIRI 的药物，制定合理的治疗方案，成为迫切需要解决的问题。
本研究旨在探讨红花黄色素（safflor yellow，SY）联合依达拉奉（Edaravone，Eda）对MIRI的保护作用及机制，为临床合理用药提供理论依据。
1材料与方法1.1主要试剂和仪器SY（山西华辉凯德制药有限公司提供）；Eda（南京先声制药有限公司提供）；SOD、MDA及TUNEL试剂盒均购自于南京建成生物科技有限公司；BL-420s生物机能系统、小动物呼吸机（成都泰盟科技有限公司）；Bio-Tek酶标仪（美国）；LEICA DMIL倒置显微镜（德国）。