茶碱类平喘药(专业知识值得参考借鉴)
呼吸系统用药之平喘药
呼吸系统用药之平喘药梁瑛首都医科大学附属北京安贞医院T_b1. 掌握β肾上腺素受体激动药（沙丁胺醇）及茶碱类药（氨茶碱、茶碱）的适应证、禁忌证、不良反应、用法用量、注意事项2. 熟悉β肾上腺素受体激动药（沙丁胺醇）及茶碱类药（氨茶碱、茶碱）的药理学、制剂与规格3. 了解平喘药的分类及每类的代表药物内容介绍1. β肾上腺素受体激动药（沙丁胺醇）2. 茶碱类药（氨茶碱、茶碱）T_e平喘药主要可以缓解支气管平滑肌的痉挛，常用于治疗喘息症状。
按其作用机制可分为β肾上腺素受体激动药和茶碱类药两大类。
一、β肾上腺素受体激动药B_eβ肾上腺素受体激动药主要介绍沙丁胺醇。
1. 药理学沙丁胺醇选择性地激动β2肾上腺素受体，具有较强的支气管舒张作用。
本药对心脏的β1肾上腺素受体的激动作用较弱，故其增加心率的作用较小。
2. 适应证（1）支气管哮喘（轻、中度）、喘息型支气管炎、其他肺疾病伴发的支气管。
（2）运动性支气管痉挛（雾化吸入）。
3．禁忌证（1）对抛射剂过敏的患者（2）对本药或其他肾上腺素受体激动药过敏者4. 不良反应较常见的不良反应有震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率增快或心搏异常强烈。
较少见的不良反应有头晕、目眩、口咽发干。
罕见肌肉痉挛，过敏反应（表现为异常支气管痉挛、血管神经性水肿、荨麻疹、低血压和晕厥）。
还可见低钾血症（剂量过大时）及口、咽刺激感。
长期用药可能使哮喘加重。
5.注意事项（1）对其他肾上腺素受体激动药过敏者也可对本药过敏。
（2）高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进等患者应慎用。
（3）对老人应慎用，使用时从小剂量开始，逐渐加大剂量。
（4）孕妇用本药应权衡利弊。
美国食品药物管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C 级（对动物和人无充分研究）。
（5）本药可能分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用。
（6）用药前后及用药时应当检查或监测血钾浓度。
（7）长期使用可形成耐受性，不仅疗效较低且有掩盖、加重哮喘的危险。
2021执业药师考试药学-平喘药-专业知识二讲义
执业药师《药学专业知识二》
平喘药
哮喘的本质基础——支气管平滑肌广泛性收缩（痉挛）。
平喘药——缓解支气管平滑肌痉挛，使其松弛和扩张。
【记忆2021TANG——爸爸妈妈喝黄茶，加糖变白防过敏】
第一亚类β2肾上腺素受体激动剂
（沙丁胺醇、特布他林等）——哮喘急性发作——首选。
1.短效——沙丁胺醇、特布他林
——缓解轻、中度急性哮喘症状——首选。
速效、短效、高选择性。
【沙特——沙丁胺醇、特布他林TANG】
2.长效β2受体激动剂——福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗
平喘作用维持10-12小时。
又分速效（数分钟起效）和缓慢起效（30分钟起效）
不单独使用，须与吸入型肾上腺皮质激素联合应用。
不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作，仅用于需要长期用药者。
提前强调——【激素+β2受体激动剂】
如：沙美特罗替卡松
——治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案。
哮喘用氨茶碱注意事项
哮喘用氨茶碱注意事项哮喘是一种慢性炎症性呼吸道疾病，氨茶碱是一种用于治疗哮喘的药物。
在使用氨茶碱治疗哮喘时，有一些注意事项需要遵守。
首先，使用氨茶碱前，应该先了解自己是否对该药物有过敏反应。
有过敏史的患者应避免使用氨茶碱。
每次使用药物前，一定要读取药物说明书，并严格按照医生的指示使用药物。
其次，正确的用药剂量是非常重要的。
不同年龄段的患者对氨茶碱的用量是不同的，所以一定要严格遵守医生的建议。
过度使用氨茶碱可能会导致副作用的发生，如心悸、头痛、呕吐等。
使用氨茶碱时，还需要注意与其他药物的相互作用。
例如，某些抗生素、抗癫痫药物和高脂药物等可能会影响氨茶碱的效果，所以在使用这些药物时，应咨询医生是否需要调整氨茶碱的剂量。
此外，使用氨茶碱期间，还需要注意监测血清药物浓度。
药物浓度的升高可能会导致药物的毒副作用增加。
所以，在开始使用氨茶碱之前，应进行基线测定，并且在治疗过程中定期监测。
病人在使用氨茶碱时，还要注意饮食习惯和生活方式。
高咖啡因饮料（如咖啡、茶、可乐）的摄入会增加药物的毒副作用，所以最好限制摄入。
此外，抽烟也会影响氨茶碱的疗效，所以病人应尽量避免吸烟。
在使用氨茶碱期间，如果出现药物副作用或症状加重，应及时就医。
常见的副作用包括心悸、失眠、头痛、胃部不适等。
严重的副作用可能包括心律失常、呕吐等，这些情况需要立即就医。
最后，使用氨茶碱的过程中，定期复查和随访也是非常重要的。
定期的复查有助于评估治疗的效果和副作用的发生，并及时调整治疗方案。
总之，虽然氨茶碱是一种常用的治疗哮喘的药物，但在使用时需要注意一些事项，如用药剂量、药物相互作用、监测血药浓度、饮食和生活方式等。
此外，对于副作用的监测和定期复查也是非常重要的。
只有正确使用氨茶碱，患者才能更好地控制哮喘症状，改善生活质量。
氨茶碱的使用说明书哮喘患者的最佳治疗选择
氨茶碱的使用说明书哮喘患者的最佳治疗选择使用说明书：氨茶碱尊敬的氨茶碱用户，欢迎您选择氨茶碱作为您的治疗选择。
氨茶碱是一种有效的治疗哮喘的药物，能够缓解哮喘患者的症状并提供最佳的治疗效果。
在本使用说明书中，我们将介绍氨茶碱的用途、剂量、使用方法以及注意事项。
请您仔细阅读并按照指示使用。
一、用途：氨茶碱主要用于治疗哮喘及相关症状，包括支气管痉挛、呼吸困难和咳嗽。
它通过扩张支气管平滑肌和提高气道通畅度，减轻哮喘患者的不适症状。
氨茶碱还可以通过抑制炎症反应来减少支气管的炎症程度。
二、剂量：请在使用氨茶碱前咨询医生或药剂师，以获得正确的剂量建议。
一般情况下，哮喘患者的推荐剂量范围为每天1.5毫克/千克至3毫克/千克体重。
剂量分为多次给药，每次间隔6至8小时。
请勿超过医生建议的最大剂量。
三、使用方法：1. 氨茶碱通常以片剂或注射液的形式使用。
请根据医生或药剂师的指示选择适合的给药方式。
2. 在使用片剂时，请用适量的水将其整片吞下。
切勿咀嚼或咬碎片剂。
3. 使用注射液前，请确保您已了解正确的注射技巧。
如果不确定，请咨询医生或护士进行指导。
四、注意事项：1. 本药仅供哮喘患者使用，不适用于其他疾病或人群。
2. 在使用本药前，请告知医生您的过敏史、其他疾病史以及正在服用的其他药物。
3. 请按照医生的指示使用本药，切勿超过建议剂量范围。
4. 如果您在使用过程中出现过敏反应、严重呕吐、心动过速等不适或不良反应，请立即咨询医生。
5. 孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人在使用本药前请特别咨询医生建议。
6. 请勿将本药置于儿童可接触到的地方。
如有其他疑问或需要进一步的使用指导，请立即与医生或药剂师联系。
感谢您使用氨茶碱，并祝您康复！注：本说明书仅供参考，请在医生或药剂师的指导下使用。
茶碱类药物临床应用及注意事项
茶碱类药物临床应用及注意事项茶碱类药物应用于临床尽管已有半世纪之久，特别是在吸入型糖皮质激素（ ICS）和β2 受体激动剂广泛应用于哮喘临床治疗并取得很好的疗效后，虽说茶碱类药物在哮喘治疗中的临床地位逐渐退至第三、四位，但茶碱类药物在我国某些地区至今依然作为主要的平喘药物。
作者：李贺来源：医学界呼吸频道根据我国大量的临床应用报道，此类药物只要严格掌握适当应用方法，仍可取得较好的应用效果。
由于茶碱类药物的不良反应较多，安全治疗窗窄，其应用的注意事项应得到广泛重视。
支气管扩张作用茶碱在其浓度为10 ~ 20 mg/L 时，对支气管平滑肌具有直接的扩张作用。
茶碱通过非特异性地抑制磷酸二酯酶（PDE）活性，提高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）的水平，升高cAMP /环磷酸鸟苷（cGMP）比值，抑制细胞内钙离子内流，促进钙离子外流，降低细胞内钙离子水平，从而扩张支气管平滑肌。
抗炎作用治疗量（>10 mg/L）的茶碱可以拮抗腺苷引起的诸如组胺、白三烯（LT）、肿瘤坏死因子（TNF） -α、粒细胞 - 巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF）等肥大细胞炎症介质和细胞因子的释放；抑制嗜酸性粒细胞的趋化、浸润及诸如嗜酸性粒细胞阳离子蛋白（ECP）等介质的释放，亦可以诱导嗜酸性粒细胞凋亡；近年研究表明低浓度茶碱（5 ~ 10 mg/L）具有抗炎及免疫调节作用。
1）氨茶碱：为茶碱和乙二胺的复合物，有舒张支气管平滑肌、增强呼吸肌收缩力、舒张冠脉、增加肾血流量及中枢神经兴奋等作用。
口服完全吸收，用药后1~3 h血药浓度达峰值。
成人口服每次0.1~0.2 g，一日0.3~0.6 g，极量一次0.5 g，一日1 g。
成人静脉每次0.25~0.5 g，一日0.5~1g，极量一次0.5 g，以5%的葡萄糖注射液500 ml稀释后滴注。
2）多索茶碱：对磷酸二酯酶有显着抑制作用，其支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强10~15倍，并有镇咳作用，且作用时间长，无依赖性，不影响心功能。
药学专业知识：平喘药考点
平喘药平喘药分类β₂受体激动剂1.作用特点: 激动呼吸道平滑肌β₂受体,游离Ca*减少，松弛支气管平滑肌，减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放，增加气道上皮纤毛摆动。
2.主要药品适应证(1)B₂受体激动剂是控制哮喘急性发作的首选药。
常用短效β₂受体激动剂是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药;长效B₂受体激动剂不推荐单独使用，须与吸入性糖皮质激素联合应用。
(2)沙美特罗与糖皮质激素配伍使用，为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想方案。
(3)福莫特罗具有明显的抗炎活性，特别适用于哮喘夜间发作患者缓解短程症状，还能有效预防运动性哮喘的发作。
3.典型不良反应(1)高剂量β₂受体激动剂可引起严重低钾血症，尤其危重型哮喘患者，合用茶碱类、糖皮质激素和利尿剂，低氧状态使低血钾症更为明显。
(2)震颤(手震颤)、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。
(3)长期、单一应用β₂受体激动剂造成细胞膜B₂受体的向下调节，表现出耐药性。
4.用药监护(1)对哮喘急性发作宜选用短效药。
①短效药迅速缓解轻、中度哮喘急性症状，不宜长期、单一使用，也不宜过量应用，否则引起骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。
②β₂受体激动剂的缓释及控释制剂平喘作用维持时间长，适用于防治反复发作和夜间哮喘。
(2)推荐平喘药的有益联合治疗。
吸入性糖皮质激素与长效β2受体激动剂或长效M胆碱受体阻断剂联合使用，两者具有协同的抗炎和平喘作用。
(3)规范应用吸入给药。
(4)注意用药的安全性。
本类药品存在交叉过敏，患者只要对其中一种药品过敏，即不宜使用本类其他药品。
白三烯受体阻断剂1.作用特点: 抑制白三烯与受体结合，缓解支气管的应激性和慢性炎症病变。
白三烯是哮喘发病作用特点中最重要的炎症介质之一。
2.主要药品适应证(1)白三烯受体阻断剂尤其适用于阿司匹林哮喘、运动性哮喘。
(2)孟鲁司特用于15岁及15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗。
3.典型不良反应(1)常见嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、过敏反应等;肝脏转氨酶AST 及 ALT 升高、高胆红素血症。
平喘药
二羟丙茶碱注射液2ml（0.25g）适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状。
也用于心源性肺水肿引起的哮喘,本品平喘作用比茶碱稍弱，心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10，对心脏和神经系统的影响较少，尤适用于伴心动过速的哮喘患者。
本品能迅速被吸收，T1/2为2~2.5小时【不良反应】类似茶碱，剂量过大时可出现恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、心律失常。
甚至可发生发热、脱水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳骤停。
【禁忌症】对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用注意事项1、哮喘急性严重发作患者不首选本品。
2、茶碱类药物可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；若患者心率过速和（或）心律的任何异常改变均应密切注意。
3、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。
4、大剂量可致中枢兴奋，预服镇静药可防止。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。
静脉滴注，一次0.25-0.75g（1-3支），以5%或10%葡萄糖注射液稀释。
多索茶碱0.1(10ml) 0.2／片【适应症】支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其它支气管痉挛引起的呼吸困难。
【用法和用量】静脉滴注：成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml 缓慢静脉注射，时间应在20分钟以上，5～10日为一疗程或遵医嘱。
也可将本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中，缓慢静脉滴注，每日一次。
口服，通常成人每次0.2-0.4g,每日2次，饮前或饭后3小时服用，重症哮喘患者应遵医嘱用药。
儿童使用本品时剂量为每天12-18mg/kg，【不良反应】使用黄嘌呤衍生物可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。
如过量使用还会出现严重心律失常、阵发性痉挛等。
氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱主要成分、特点、药动学、适应症、不良反应、药物相互作用及注射溶媒要点总结
氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱主要成分、特点、药动学区别、适应症区别、作用区别、不良反应区别、药物相互作用及注射溶媒区别等要点总结茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物，抑制磷酸二酯酶活性，具有支气管舒张作用，可松弛支气管平滑肌，临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及治疗慢性阻塞性肺疾病。
临床常用氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱都是茶碱类衍生物。
主要成分及特点（1）氨茶碱的主要成分为茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱 77% —83%。
乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。
药理作用主要来自茶碱，局部刺激大，口服后容易引起胃肠道反应，口服疗效不如静脉注射。
（2）多索茶碱是茶碱的 N-7 位上接 1,3-二氧环戊基-2-甲基的衍生物。
药对磷酸二酯酶有显著抑制作用，具有茶碱所没有的镇咳作用。
多索茶碱无腺苷受体阻断作用，因此无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的不良反应，也不影响心功能。
但大剂量给药可引起血压下降。
（3）二羟丙茶碱是茶碱的 N-7 位上接 2,3-二羟丙基的衍生物，对呼吸平滑肌有直接松弛作用，作用机制与茶碱相同。
口服吸收迅速，在体内代谢为茶碱的衍生物。
对胃肠道刺激性较小，口服易耐受。
药动学区别氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱药动学区别三者适应症区别氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱适应症区别针对不同作用区别（1）支气管扩张作用三种药物支气管扩张作用比较为：多索茶碱 > 氨茶碱 > 二羟丙茶碱。
多索茶碱支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强10—15 倍，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的 10 — 15 倍，且多索茶碱的起效迅速，药效持续时间长。
二羟丙茶碱支气管扩张作用约为氨茶碱的1/10。
（2）强心作用三种药物强心作用比较为：氨茶碱 > 多索茶碱 > 二羟丙茶碱。
氨茶碱能增强心肌收缩力，增加心输出量，可诱发致命的心律失常。
多索茶碱的心脏兴奋作用约为氨茶碱的 1/10，比氨茶碱疗效高，不良反应小，不影响心脏功能。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
茶碱类平喘药(专业知识值得参考借鉴)
一概述茶碱类为甲基黄嘌呤类衍生物，具有松弛支气管平滑肌、强心、利尿、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用。
常用的药物有氨茶碱、多索茶碱、胆茶碱、二羟丙茶碱。
二药理作用本类药物松弛支气管平滑肌的作用机制是：①抑制磷酸二酯酶，使cAMP分解减少而升高cAMP水平，引起支气管舒张。
②抑制过敏介质释放。
③阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的支气管平滑肌收缩。
茶碱的基本结构是甲基黄嘌呤，是嘌呤受体阻滞剂，对气道平滑肌有直接松弛作用，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用，能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时其作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。
此外茶碱还具有抗炎作用，促进气道纤毛运动，对淋巴细胞的免疫调节作用以及强心、利尿、扩张冠状动脉、兴奋呼吸中枢和呼吸肌作用等。
三适用范围1.支气管哮喘
茶碱主要使用口服缓控释剂型，用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作。
茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动药强，起效慢，一般情况下不宜采用。
若急性哮喘病例在吸入β2受体激动药疗效不显著，可加静脉注射茶碱，以收到相加作用的疗效。
但是二者联用时容易出现心率加快和心律失常，应慎用和适当减量。
2.慢性阻塞性肺病
对患者的气促症状有明显改善的疗效。
这是由于茶碱具有支气管扩张、抗炎、增加纤毛清除功能、扩张肺动脉及降低肺动脉高压、增强膈肌收缩力、增强呼吸驱动、改善通气不足等作用的综合效应。
3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征
由于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足，茶碱对此有较好疗效，使通气功能增强，改善症状。
四不良反应1.胃肠道刺激症状可有恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适或疼痛。
2.心血管系统症状有心动过速、心律失常等。
如果静脉注射过快或剂量过大，还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。
五注意事项对茶碱类过敏者禁用，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。
口服药宜在饭后服用，减少胃肠道刺激症状，减少胃肠道反应的发生。
茶碱类药局部刺激大，肌注可引起局
部疼痛、红肿，因此不宜肌注。
用药期间应避免喝含大量咖啡因的饮料或食用巧克力，以免增加不良反应。
茶碱有效血药浓度较窄，有条件建议进行血药浓度测定。
影响茶碱代谢的因素较多(如发热性疾病、妊娠，抗结核治疗可以降低茶碱的血药浓度)；而肝脏疾患、充血性心力衰竭以及合用西咪替丁或喹诺酮类、大环内酯类等药物均可影响茶碱代谢而使其排泄减慢，增加茶碱的毒性作用，应酌情调整剂量。
（说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
）
寄语：“身体是革命的本钱”。
身体健康是人最基本的，也是很难达到的目标。
今天，你能开口说话，能用眼睛、耳朵、鼻子去感知身边的一切事物，能正常地用双腿行走，无病无痛……这些看起来是很轻而易举的，但是你是否想过这些却是极度重要且来之不易的，如果某一天你失去了，怎么办?看到街上那些失明失聪、断手少腿的残疾人，你是否在想：幸好我没有像他们那样，你错了，生命充满意外，谁能保证你明天不会成为他们中的一员呢?那你又是否因此更加懂得珍惜健康呢?那就请不要透支自己的身体健康，赶快行动起来，锻炼身体，让身心健康吧!要清楚意识到自己目前的健康状况是稍纵即逝的，明确健康是我们做任何事情的本钱，要懂得珍惜健康!。