茶碱类药物
慢阻肺患者常用的茶碱类药物有哪些？该如何选择？
慢阻肺患者常用的茶碱类药物有哪些？该如何选择？
茶碱类药物属于甲基黄嘌呤类衍生物，对处于痉挛状态的平滑肌有明显的松弛作用，作为支气管扩张剂应用于呼吸道疾病已经有大半个世纪。
临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎以及慢阻肺等。
目前临床上常用的氨茶碱，多索茶碱和二羟丙茶碱都属于茶碱类药物。
那么，它们之间有何区别？临床应用时该如何选择呢？
区别一：支气管扩张作用：多索茶碱的支气管扩张作用为氨茶碱的10-15倍，二羟丙茶碱约为氨茶碱的1/10。
因而，对于支气管扩张作用比较为：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱。
区别二：强心作用：氨茶碱能明显增强心肌收缩力，而多索茶碱的心脏兴奋作用为氨茶碱的1/10，二羟丙茶碱则更弱，为氨茶碱的1/10-1/20。
因此，二羟丙茶碱更适用于伴有心动过速的慢阻肺患者。
区别三：抗炎及免疫调节作用：研究报道，茶碱在低浓度（5-10mg/L）时才有抗炎和免疫调节作用。
而多索茶碱的抗炎作用弱于茶碱。
区别四：安全性：氨茶碱的主要成分为茶碱，茶碱作用范围比较窄。
而二羟丙茶碱为茶碱的中性制剂，胃肠道刺激比较小，且注射液疼痛反应轻。
多索茶碱无腺苷受体拮抗作用，因此无氨茶碱的中枢和胃肠道的不良反应，也无药物依赖性。
那么，在实际应用中，该如何选择呢？二羟丙茶碱在体内代谢为茶碱的衍生物，平喘作用较弱，对于心脏和神经系统的影响较小，适用于伴有心动过速或心源性水肿的慢阻肺患者。
氨茶碱因其治疗窗狭窄，临床应用受到了限制。
多索茶碱主要用于伴有支气管痉挛的慢阻肺患者。
茶碱类药物的研究进展及其临床应用
率的药物有：苯巴比妥、卡马西平、苯妥英钠、利
福平、异烟肼以及七烯类抗真菌药物等酶诱导药 物；降低清除率的药物有：大环内酯类药物、喹诺 酮类药物、西米替丁、口服避孕药、别嘌呤醇等。 在临床应用中应充分考虑药物的相互作用及个体差
异，必要时调整剂量，使茶碱的使用既有效又安全。
２．４．３常见的不良反应及其防治 茶碱类药物的不良反应较多，常见的有胃肠道 症状（恶心、呕吐、胃部不适等）、心血管系统症 状（心动过速、心律失常等）及中枢神经系统症状 （兴奋、谵妄、精神失常、惊厥等），发生率与其血 药浓度密切相关。当血药浓度超过１６ ｍｇ／Ｌ时，可 出现轻度的不良反应，以胃肠道症状为主，有胃肠 道不适、恶心和呕吐等；当血药浓度超２０ ｍｇ／Ｌ时， 部分患者可出现中毒症状，表现为严重的中枢神经 系统症状；当血药浓度超过４０ ｍｇ／Ｌ时，所有患者 均出现中毒症状，可危及生命。在快速静脉推注氨
万方数据
２４
与ＩＣＳ联用于哮喘的控制治疗，但不主张单用。虽 然茶碱类药物扩张支气管的作用较长效ｐ：受体激 动剂（ＬＡＢＡ）弱，但由于其价格低廉，使用方便， 仍有很好的应用价值。临床研究【８Ｊ表明，与加倍剂 量ＩＣＳ相比，轻、中度哮喘患者使用ＩＣＳ＋口服茶 碱可取得相同甚至更好的疗效。对于单用ＩＣＳ不能 控制的慢性哮喘，可联用ＩＣＳ和缓释茶碱（第３级）； 对于用ＩＣＳ＋ＬＡＢＡ仍不能控制的慢性严重哮喘患 者，可以在ＩＣＳ＋ＬＡＢＡ的基础上再加缓释茶碱（第 ４级），以发挥其协同的抗炎和解痉作用。但茶碱和 ｐ：受体激动剂联用，其心血管的不良反应也增加， 要注意预防。对于我国贫困地区或经济条件有困难 的患者，可以把联用ＩＣＳ和缓释茶碱作为单用ＩＣＳ 不能控制的慢性哮喘患者的一线控制治疗方案，有 较好的效价比，并能提高患者的依从性。中国人常 规剂量为一日６～１０ ｍｇ／ｋｇ，～般用茶碱缓释片， 成人一日２次，每次０．１～０．２ ｇ，吞服；不主张用 短效茶碱作为控制药物。 ２．３激素依赖和激素抵抗型哮喘的治疗 激素依赖和激素抵抗型哮喘由于对激素治疗不 敏感，用大剂量ＧＣＳ治疗哮喘症状仍不能很好控制。 茶碱类药物可增强ＧＣＳ的抗炎作用【９】。２００８年美 国胸科学会（ＡＴＳ）年会有专题报道【ｌ ｏ】指出，哮喘 或慢性阻塞性肺疾病（ＣｏＰＤ）患者的激素抵抗与 氧化应激导致ＨＤＡＣ活性降低有关，而茶碱可恢复 ＨＤＡＣ的活性，从而能恢复患者对激素的敏感性。 因此，对于这些患者应尽早联用茶碱类药物，以发 挥其抗炎和扩张支气管的作用。一般用茶碱缓释片， 成人一日２次，每次０．１～Ｏ．２ ｇ，长期使用，与吸 入或口服ＧＣＳ联用，可减少ＧＣＳ的用量，改善哮 喘症状。哮喘急性发作时，在密切监测茶碱血药浓 度下，亦可静脉应用，但应根据血药浓度随时调整 剂量，保证用药安全。 ２．４临床应用的注意点 ２．４．１监测血药浓度 茶碱的支气管扩张作用与血清浓度（５～２０ ｍｇ／Ｌ） 呈对数相关，最佳反应浓度为＞１０ ｍｇ／Ｌ，但＞２０
简述临床常用的三种茶碱类药物
茶碱类 药物 主要 用于治疗 慢性 阻塞性肺疾 病 和哮喘 … 。 茶碱对 气道平滑 肌有直接 松弛作用 ，对 中心气道 和外 周气道 的作用相 同 ，为常用 的支气管扩 张药 。茶 碱为非 选择性 磷 酸 二酯酶 （ＰＤＥ）抑制剂 ，通过非特异性 的抑制磷酸二酯酶 ，使环 磷酸 腺 苷 （ｃＡＭＰ）的 水 解 速 度 减 慢 ，使 细 胞 内 环 磷 腺 苷 （ｃＡＭＰ）、环磷鸟苷 （ｃＧＭＰ）水 平升 高 ，有 效抑 制细 胞 内钙离 子 内流 ，促进钙离子外流 ，降低 细胞 内钙离子 水平 ，从 而扩 张 支气管平滑 肌。
用 。这 是由于茶碱 具有 支气 管扩 张 、抗 炎 、增 加纤 毛清 除 功 能 、扩张肺动脉及降低肺 动脉 高压 、增 强膈肌 收缩力 、增强 呼 吸驱动 、改善通气不足等作用 的综合效应 。 １．３ 中枢型睡眠呼吸暂停 综合征 中枢 型睡眠呼 吸暂停综 合 征是 由于脑 部疾 病或 原发 性 呼吸 中枢病 变 导致 的通 气 不 足。茶碱对 此有较 好疗 效 ，能使 通气 功能 明显 增强 ，改 善症 状 。 ２ 不 良反 应 及 注 意 事 项
由于茶碱 的疗效 与剂量密 切相关 ，其有效 血浆浓 度的高 限与其发生 副作用 的浓度 十分接近 ，且不同病期 ，病情程度不 同的患者 ，其有效剂量亦存 在很 大的差异 ，个体 差异大 ，故使 用茶碱应慎重 。鉴于许 多 因素 可影响茶 碱 的药 动学 ，在有条 件 的情况下应监测其血药浓度 ，及时调整浓度和滴速 ，确保其 浓 度 在 治 疗 范 围 内 。 由 于 生 物 利 用 度 不 同 ，患 者 从 一 种 调 释 茶 碱 制 剂 换 成 另 一 种 制 剂 时 ，应 经 过 临 床 评 估 和 血 清 茶 碱 浓 度 监 测 。
茶碱类药物的配伍及其临床意义
茶碱类药物的配伍及其临床意义一、引起茶碱血药浓度降低的药物1．β受体激动剂茶碱与β受体激动剂合用时，发生不良反应的机会较多。
与异丙肾上腺素、沙丁胺醇合用会增加茶碱的清除率和生物利用度，使茶碱的作用减弱。
茶碱与沙丁胺醇、特布他林合用还可引起低血钾，甚至心律失常。
2．卡马西平可明显降低茶碱的血药浓度。
3．苯巴比妥和苯妥英钠这两种药都是很强的肝微粒体酶诱导剂，可增强肝脏对茶碱的代谢、清除，从而使血清茶碱的浓度降低30％。
苯妥英钠与氨茶碱合用10～15天后茶碱清除率增加2倍。
因此，有作者提出两药合用时应增加茶碱用量的15％～20％。
4．利福平利福平是很强的肝药酶诱导剂，它与茶碱合用可加快茶碱的清除，使茶碱的血药浓度降低61％。
因此两者合用时需增加茶碱用量。
有人认为剂量需加倍。
5．麻黄碱理论上麻黄碱和茶碱并用可产生协同作用，但麻黄素可使茶碱的清除率增加，半衰期缩短，血药浓度降低。
6．两性霉素应用两性霉素可降低氨茶碱的血药浓度，具体机制不清。
7．钙通道阻滞剂硝苯地乎、维拉帕米等影响肝脏代谢，使茶碱的清除率增加，血药浓度降低。
长期口服心痛定的病人静注茶碱后，其茶碱血药浓度明显低于未用心痛定者。
二、引起茶碱血药浓度升高的药物1. β受体阻断剂心得安可抑制氨茶碱的代谢，延长体内氨茶碱的半衰期。
合用时引起氨茶碱的血药浓度升高。
2．卡介苗茶碱与卡介苗合用引起茶碱清除率下降，半衰期延长，从而血清茶碱浓度升高。
用量接近上限者可引起茶碱中毒。
3．干扰素干扰素可抑制与茶碱代谢有关的肝药酶，使茶碱的清除减慢，体内茶碱蓄积，可导致茶碱中毒。
因此临床上合用茶碱和干扰素时，应注意监测茶碱的血药浓度。
一般认为茶碱的剂量需减少1／2。
4．H2受体阻断剂西咪替丁通过对细胞色素P－450的直接作用抑制微粒体单胺氧化酶使茶碱清除率下降，增加茶碱的血药浓度，导致茶碱的毒性反应发生。
每日用1 000～l 200mg 西咪替丁，茶碱的半衰期延长60％，清除率减少30％～40％，血药浓度增加1／3。
茶碱类药物的区别及其临床应用
茶碱类药物的区别及其临床应用茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物，是一类常用的平喘药。
其为非特异性磷酸二酯酶（PDE）抑制剂，可舒张支气管平滑肌，拮抗腺苷A1、A2受体，预防腺苷的气道收缩作用，还有强心、利尿、扩血管、抗炎和免疫调节的作用。
茶碱类药物主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘。
一、茶碱类药物作用特点及区别临床常用的茶碱类药物主要有氨茶碱、二羟丙茶碱（喘定）和多索茶碱。
均有口服和静脉剂型，药理作用存在一定的差异，主要如下：（1）氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶，减慢环磷酸腺苷（cAMP）水解速度，升高细胞内cAMP含量，也能影响内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放，来调节支气管扩张，同时还能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。
氨茶碱的临床应用已在减少。
部分是由于氨茶碱有较大个体差异和严重不良反应，氨茶碱能增强心肌收缩力，诱发致命的心率失常。
而且其支气管扩张作用不如吸入性β2受体激动药，如特布他林、沙丁胺醇等；其抗炎作用不如吸入性糖皮质激素，如布地奈德、糠酸莫米松等。
（2）多索茶碱是甲基黄嘌呤衍生物，是一种支气管扩张剂，直接作用于支气管，通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶，发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。
多索茶碱支气管平滑肌舒张作用是氨茶碱的10～15 倍，抑制腺苷A1受体的作用约为氨茶碱的1/10。
与氨茶碱相比，多索茶碱的作用更强，心脏毒副作用更小。
（3）二羟丙茶碱是茶碱的N-7位上接二羟丙基而成，体内不代谢为茶碱，代谢为茶碱的衍生物，大部分以原形随尿液排出；二羟丙茶碱平喘作用较氨茶碱弱，其扩张支气管的作用仅为氨茶碱的1/10，心脏兴奋作用为氨茶碱的1/20~1/10。
对心脏和神经系统影响较小。
比较适用于伴心动过速及不可耐受茶碱的哮喘患者。
二、茶碱类药物的相互作用茶碱类药物由肝脏CYP1A2代谢，同时也由CYP3A4、CYP2E1代谢。
对这些代谢酶有抑制或诱导作用的药物都可能影响茶碱清除率，导致其血药浓度升高或降低。
氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱的五大区别,一文说清
氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱的五大区别，一文说清提起来茶碱类药物，想必大家并不陌生。
这类药物包含的药物众多，其中临床比较常用的有氨茶碱、多索茶碱以及二羟丙茶碱。
这三种药物同样都是茶碱的衍生物，具有相同的作用机制和相似的药理作用，但三种药物又具有各自的特点。
今天我们从作用强度、临床应用、不良反应、相互作用等角度，来说明这三种药物之间的区别。
一、作用强度支气管扩张作用：多索茶碱＞氨茶碱＞二羟丙茶碱增强心肌收缩力：氨茶碱＞多索茶碱＞二羟丙茶碱抗炎及免疫调节作用：低剂量茶碱＞多索茶碱利尿作用：只有氨茶碱具有此作用二、临床应用对于用于扩张支气管的慢阻肺或者哮喘的患者，可首选多索茶碱。
二羟丙茶碱对心脏的兴奋作用比较弱，对于伴有心动过速的哮喘或者慢阻肺患者可作为首选用药。
对于哮喘稳定期长期控制用药时，可首选小剂量的茶碱缓释片。
三、相互作用氨茶碱经由胃肠道吸收进入体内后，需要经过肝脏CYP1A2的代谢。
因此，氨茶碱应当避免与该肝药酶诱导剂、抑制剂以及CYP1A2的底物同时服用。
如咖啡因、锂盐、克林霉素、氟喹诺酮等。
多索茶碱在肝脏代谢后，生成羟乙基茶碱和极少量的茶碱。
与不同药物的相互作用程度不同。
如以阿奇霉素为代表的大环内酯类药物对其代谢影响不明显，而与以左氧氟沙星为代表的氟喹诺酮类药物同服时，应减量使用。
二羟丙茶碱不经过肝脏的代谢，因此，其生物利用度受肝功和肝药酶的影响不大，药物间的相互作用也是三种药物中最小的。
四、不良反应氨茶碱主要成分是茶碱，安全窗较窄，当血药浓度超过20μg/mL时，容易发生不良反应。
且不良反应随着血药浓度的增加而有不同的表现。
多索茶碱的代谢产物中只有极少量的茶碱，与氨茶碱想比，胃肠道及中枢的不良反应较少。
二羟丙茶碱只有在大剂量使用时，才会出现类似茶碱不良反应，如胃肠道副作用，心律失常、心动过速等。
五、医保情况氨茶碱的口服常释、缓释以及注射剂都属于医保甲类药品，是同类药品中价格比较低的药品。
氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱主要成分、特点、药动学、适应症、不良反应、药物相互作用及注射溶媒要点总结
氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱主要成分、特点、药动学区别、适应症区别、作用区别、不良反应区别、药物相互作用及注射溶媒区别等要点总结茶碱类药物是甲基黄嘌呤衍生物，抑制磷酸二酯酶活性，具有支气管舒张作用，可松弛支气管平滑肌，临床上主要用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎及治疗慢性阻塞性肺疾病。
临床常用氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱都是茶碱类衍生物。
主要成分及特点（1）氨茶碱的主要成分为茶碱和乙二胺的复合物，约含茶碱 77% —83%。
乙二胺可增加茶碱的水溶性，并增强其作用。
药理作用主要来自茶碱，局部刺激大，口服后容易引起胃肠道反应，口服疗效不如静脉注射。
（2）多索茶碱是茶碱的 N-7 位上接 1,3-二氧环戊基-2-甲基的衍生物。
药对磷酸二酯酶有显著抑制作用，具有茶碱所没有的镇咳作用。
多索茶碱无腺苷受体阻断作用，因此无类似茶碱所致的中枢和胃肠道等肺外系统的不良反应，也不影响心功能。
但大剂量给药可引起血压下降。
（3）二羟丙茶碱是茶碱的 N-7 位上接 2,3-二羟丙基的衍生物，对呼吸平滑肌有直接松弛作用，作用机制与茶碱相同。
口服吸收迅速，在体内代谢为茶碱的衍生物。
对胃肠道刺激性较小，口服易耐受。
药动学区别氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱药动学区别三者适应症区别氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱适应症区别针对不同作用区别（1）支气管扩张作用三种药物支气管扩张作用比较为：多索茶碱 > 氨茶碱 > 二羟丙茶碱。
多索茶碱支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强10—15 倍，支气管舒张作用优于氨茶碱，治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿，效果是氨茶碱的 10 — 15 倍，且多索茶碱的起效迅速，药效持续时间长。
二羟丙茶碱支气管扩张作用约为氨茶碱的1/10。
（2）强心作用三种药物强心作用比较为：氨茶碱 > 多索茶碱 > 二羟丙茶碱。
氨茶碱能增强心肌收缩力，增加心输出量，可诱发致命的心律失常。
多索茶碱的心脏兴奋作用约为氨茶碱的 1/10，比氨茶碱疗效高，不良反应小，不影响心脏功能。
茶碱类药物在支气管哮喘中的使用PPT课件
汇报人：xxx 2023-12-17
contents
目录
• 茶碱类药物概述 • 支气管哮喘诊断与治疗策略 • 茶碱类药物使用方法及剂量调整 • 疗效评价与安全性分析 • 茶碱类药物与其他治疗手段比较 • 总结与展望
01
茶碱类药物概述
药物分类与作用机制
茶碱类药物分类
根据患者情况进行剂量调整
老年患者
肝肾功能不全患者
由于老年患者生理功能减退，药物代谢减 慢，应适当减少茶碱类药物的剂量。
茶碱类药物主要通过肝脏代谢，由肾脏排 泄，肝肾功能不全患者应减少剂量或延长 给药间隔。
孕妇及哺乳期妇女
药物相互作用
孕妇及哺乳期妇女使用茶碱类药物时应谨 慎，必要时需在医生指导下使用。
多索茶碱
二羟丙茶碱
作用较弱，主要用于治疗伴有心动过 速的支气管用于轻、中度支气管哮喘患者。
给药途径和剂量选择
口服给药
适用于轻、中度支气管哮喘患者，一般剂量为每日3次，每次 0.1-0.2g。
静脉给药
适用于重度支气管哮喘患者，剂量需根据患者病情和体重进 行调整，一般每日总量不超过1.0g。
属于甲基黄嘌呤衍生物，包括氨 茶碱、多索茶碱等。
作用机制
通过抑制磷酸二酯酶，提高细胞 内环磷酸腺苷（cAMP）水平， 从而舒张支气管平滑肌，缓解哮 喘症状。
适应症与禁忌症
适应症
主要用于支气管哮喘、喘息型支气管 炎、阻塞性肺气肿等疾病的治疗。
禁忌症
对茶碱类药物过敏者禁用；活动性消 化性溃疡、未经控制的惊厥性疾病患 者禁用。
疗效与安全性
长效β2受体激动剂在缓解支气管哮喘 症状和改善肺功能方面优于茶碱类药 物，且长期使用安全性较高。茶碱类 药物的疗效相对较弱，且存在较大的 个体差异和副作用风险。
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1 茶碱类药物的临床治疗
1.1 慢性持续性哮喘的治疗本品适用于轻度～重度慢性持续哮喘的治疗，也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。
主要采用口服制剂。
对于白天发作为主的患者，可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服；对于夜间哮喘患者，则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。
由于茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内，既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应，还可减少服药次数、增加患者的依从性。
值得临床推广使用。
1.2 哮喘急性发作的治疗本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。
主要经静脉途径给予氨茶碱。
对于24小时内未曾应用过茶碱类药物的患者，应先缓慢静脉注射负荷量茶碱，然后再给予维持量茶碱静脉滴注。
有条件者应监测血茶碱浓度。
1.3 其他慢性阻塞性肺病：由于氨茶碱既具有解痉平喘作用，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用，因此适合于COPD缓解期和急性发作期的治疗。
心力衰竭：本品具有增强心脏变时性、变力性、降低肺血管压力、减少肺血管的渗出等作用，适合于急性左心功能不全(急性肺水肿)和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗。
呼吸衰竭：本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢，降低其对CO2的敏感阈值、增加呼吸中枢输出的冲动。
临床上应用茶碱治疗陈一施呼吸和早产儿呼吸困难。
膈肌疲劳：茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。
2 茶碱类药物的禁忌证
对茶碱过敏的患者；低血压和休克患者；心动过速和心律失常的患者；急性心肌梗死患者；甲亢、胃溃疡和癫痫患者。
3 其他注意事项
3.1 茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。
正在应用茶碱的患者，如果静脉注射氢化可的松，有可能使茶碱的血药浓度迅速升高，导致毒性反应。
3.2 本品与锂盐合用时，可加速。
肾脏对锂的排泄，使后者的疗效降低。
3.3 本品静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素配伍。
3.4 一旦发生了氨茶碱的急性中毒，应采取以下措施立即洗胃，分次口服活性炭140g，可使茶碱的清除率增加；心律失常患者可给予利多卡因；惊厥患者给予地西泮、苯巴比妥或苯妥英钠；血液透析和新鲜血可显著地加速氨茶碱的清除速度，适用于血茶碱浓度在40mg/L 以上的慢性中毒或血药浓度在80mg/L以上的急性中毒患者。
抢救时禁止使用。
肾上腺素、麻黄碱等兴奋剂，因为它们与氨茶碱之间有作用相互增强的关系。
3.4.1 氨茶碱本品具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。
迄今为止，本品确切的作用机制尚未明了，其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶(PDE)抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞内钙离子的浓度；④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎症作用；⑦其他作用如增强β受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素(PG)作用等。
本品的片剂适用于轻度～重度慢性持续性哮喘和稳定期COPD的治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中度～重度急性发作以及COPD急性加重期的治疗，也可用于喘息性支气管炎和心源性哮喘的治疗。
剂型和规格氨茶碱片：0.1g/片。
氨茶碱肠溶片：0.1g/片，0.05g/片。
氨茶碱针剂：0.25g/l0ml(供静脉注射用)，0.5g/2ml，0.25g/2ml(供肌肉注射用)。
复方长效氨茶碱片：为双层片，白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30rag，在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1 g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。
用法和剂量口服：成人一般剂量为每次0.10～0.20g，每日3～4次；幼儿和少年每次3～5mg/kg，每日3次。
肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌内注射。
静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量5.6mg/kg氨茶碱，以25%～50%葡萄糖注射液20～40ml稀释后缓慢静脉注射(注射速度每分钟不宜超过0.2mg/ kg)；如果24小时内患者用过茶碱，首次剂量应减半；如果患者的肝肾功能良好，以后给予维持剂量每小时0.5～0.7mg/kg静脉滴注。
复方长效氨茶碱片：口服，成人每次1片，每日2～3次；小儿(5岁以上)每次1/2～1片，每日1～2次。
3.4.2 茶碱缓(控)释剂
此类制剂上市品种有时尔平胶囊、茶喘平、舒弗美、茶碱缓释片、茶碱控释片、埃斯马隆(Asmalon)、Theo-Dur、Theolair-R、Somophyllin-CRT、euphyllin、phyllocontin和theovent。
茶碱缓(控)释剂采用了特殊的控释微丸胶囊工艺制成，一次服药后，血药浓度能较平稳地维持在10～20mg/L，平喘作用可维持12小时。
餐后服用可减少胃肠道反应。
本类制剂适用于各种类型的慢性哮喘和COPD 的治疗。
剂型和规格胶囊制剂：0.1g/粒和0.3g/粒。
用法和剂量用于抗炎治疗时，成人每次0.1～0.2g，每日2次，吞服。
用于平喘治疗时，根据病情严重程度，成人每次0.2～0.4g，每日1～2次，吞服。
茶碱类药物的配伍禁忌
茶碱类药物用于治疗哮喘已有50 多年的历史,为世界范围内应用最广泛的抗哮喘药物,至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药物应用于临床。
茶碱类药物的血药浓度超过治疗水平(20 mg/L以上) 时,易发生不良反应 ;茶碱与其他药物合用可影响其血药浓度。
1 与喹诺酮类药物合用
氨茶碱与喹诺酮类合用,后者抑制了氨茶碱代谢,改变分布容积,使氨茶碱总清除率降低,血药浓度升高,出现严重恶心呕吐,少数出现心动过速和头痛等副作用。
因喹诺酮类本身有胃肠道不良反应,应与茶碱类中毒相鉴别。
2 与西咪替丁合用
西咪替丁为咪唑类化合物,该咪唑环能与肝药酶细胞色素P450结合,抑制对氨茶碱的代谢。
氨茶碱主要在肝脏代谢,经脱甲基和羟化转变为1 ,32二甲基尿酸、32甲基黄嘌呤及12甲基尿酸排出,仅10 %以原型从尿中排出。
氨茶碱安全范围小,有效血药浓度按茶碱计算10～20 mg/L ,20 mg/L以上即可出现毒性症状,40 mg/L以上可出现心动过速、心律失常、谵妄、精神失常、惊厥、昏迷,甚至呼吸、心跳停止。
两药合用使氨茶碱清除率减少39 % ,半衰期延长73 % ,血药浓度增加,易引起氨茶碱中毒。
两药合用时应减少氨茶碱的用量。
3 与苯巴比妥合用
苯巴比妥为药酶诱导药,能使肝药酶活性增加。
氨茶碱主要经肝脏代谢,经脱甲基和羟化转变为1 ,32二甲基尿酸、32甲基黄嘌呤及12甲基尿酸而排出,仅10 %以原型从尿中排出,故两药合用,使氨茶碱消除率增加2 倍,止喘疗效降低。
两药合用时如氨茶碱疗效不佳可适当增加15 %～20 %氨茶碱剂量。
最好测
定氨茶碱血药浓度以调整剂量至有效血药浓度按氨茶碱计算。
当停用苯巴比妥一段时间后,应减少氨茶碱剂量以免中毒。
4 与洛贝林合用
氨茶碱水溶液呈碱性,遇酸性物时就被中和而析出茶碱。
洛贝林常用为混旋盐酸山梗菜碱,是一种生物碱盐,呈酸性反应,pH 2. 5～4. 5 ,在氨茶碱的碱性溶液中析出沉淀。
故两药应避免在同一容器中混合注射。
5 与尼可刹米合用
氨茶碱能舒张支气管平滑肌,治疗支气管哮喘。
其水溶液呈碱性,露置空气中即逐渐吸收二氧化碳而析出茶碱,使溶液呈现浑浊。
尼可刹米结构上为烟酰胺的衍生物,在氨茶碱碱性溶液中,水解为烟酸及乙二胺,呈现混浊。
两药不宜置同一容器中静脉滴注,或先将氨茶碱注射液以
5 %葡萄糖注射液250mL 稀释后,再加入尼可刹米注射液。
6 与维生素C 合用
氨茶碱为茶碱和乙二胺的复盐,含茶碱77 %～83 % ,乙二胺可增加茶碱的水溶性,增加其作用,适用于慢性支气管炎和支气管哮喘。
氨茶碱与维生素C 在同一容器中混合静脉滴注,将使两药效价下降,其2. 5 %的注射液pH 9. 0～9. 5 ,在pH < 8时氨茶碱不稳定,易变色,降效,甚至形成结晶。
维生素C 注射液pH 5. 0～6. 0 ,二者混合后,一可析出氨茶碱,二又加速维生素C 被氧化而破坏,还可使茶碱解离度增大,不宜被肾小管重吸收,导致排泄增加,降低血药浓度,疗效下降。
故氨茶碱与维生素C 不可置于同一容器中混合静脉滴注。
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