芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)
芬太尼透皮贴剂说明书.pdf_1694340906.4203036
核准日期：2006年09月12日修改日期：2006年11月13日2007年03月28日2008年07月14日2010年03月25日2011年03月02日2011年04月29日2011年09月05日2013年12月09日2015年10月19日2015年11月07日2016年03月21日2016年05月18日2016年05月30日2016年07月05日2017年03月10日2017年09月25日2018年04月17日2019年03月25日2019年04月19日2019年06月13日2019年06月24日2020年04月07日2020年06月24日2020年09月17日芬太尼透皮贴剂说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警示语滥用的可能性本品含有芬太尼，是一种阿片受体激动药，可能的滥用方式与其他阿片受体激动药相似，可发生合法或违法药物滥用。
本品滥用或有意错用可能导致药物过量和/或死亡。
阿片类药物滥用高风险者包括有药物滥用史的个人或家族（包括药物或酒精的滥用或成瘾）或精神病史者（如重症抑郁）。
医生开具阿片类药物前，应评价患者发生阿片类药物滥用或成瘾的临床风险，并在治疗期间对所有患者发生的误用、滥用和成瘾体征进行常规监测。
呼吸抑制和死亡使用本品可能发生呼吸抑制和死亡，即使按推荐的剂量给药并且没有误用或滥用。
选择合理剂量及剂量调整很重要，本品只能由在使用强阿片类药物治疗慢性疼痛方面有经验的医生处方。
在危及生命的呼吸抑制风险显著升高的情况下应禁用本品，包括用作按需治疗的镇痛药、急性疼痛和手术后疼痛。
应监测患者呼吸抑制，尤其在初始给药后的前两次给药期间和增加剂量后。
贴剂转移所带来的意外暴露非使用者与患者共用床铺或亲密身体接触，可能导致本品意外转移到非使用者的皮肤上（尤其是儿童），进而对非使用者造成阿片类药物过量。
应告知患者如果意外发生贴剂转移，应立即从非使用者的皮肤上去除被转移的贴剂。
细胞色素P450 3A4抑制剂本品与所有细胞色素P4503A4抑制剂合用可导致芬太尼血药浓度升高，从而增加或延长药物不良反应，并可能引起致死性呼吸抑制。
芬太尼透皮贴说明书.doc
本 品 暂 禁 用 于 40 岁 以 下 非 癌 性 慢 性 疼 痛 患 者（艾 滋 病、 截 瘫患者疼痛 治疗不 受 年 龄及疼痛病史的 限 制）。
2004-01-21
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初始剂量选择 多 瑞 吉 的 初 始 剂 量 应 依 据 患 者使用 阿 片 类 药 物 的既往 史确定， 包 括 对
阿 片 类 药 物 的 耐 受 性、 患 者 的身体状 况 和 医 疗 状 况。
未 使 用 过 阿 片 类 药 物 的 患 者：应 以 多 瑞 吉 的 最 低 剂 量 25µg / 小 时 为 起 始 剂 量。
2004-01-21
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在 去除 多 瑞 吉 贴 剂 后， 血 清 芬 太 尼 浓 度 逐 渐 下 降， 大 约 17（13－ 22） 小 时 内 下 降 50％。 与 静 脉 注 射 相 比， 透 皮 持 续 吸 收 芬 太 尼时， 其血清 药 物 浓 度 的 降 低 比 静 脉 注 射 缓 慢。 老 年、 恶 液 质 或 虚 弱 的 患 者 其 芬 太 尼 的 清 除 率 可 能 会 降 低， 因 此 在 这 些 患 者 中， 芬 太 尼 的 半 衰 期 可 能 延 长。
动 过 缓、 嗜 睡；头晕、头 痛；精 神 错 乱； 幻 觉； 欣 快； 瘙 痒；出 汗 及 尿 潴 留。与所有的强效阿片类药物一样，最严重的不良反应为肺通气不足。 偶 见 皮 肤 反 应 的 报 道， 如 发 红、 红 斑 及 刺 痒。这 些 反 应 通 常 在 去 除 贴 剂 后 24 小 时 内 消 失。
[用 法 用 量] 多 瑞 吉 的 剂 量 应 根 据 患 者 的 个 体 情 况 而 决 定， 并 应 在 给 药 后 定 期 进
芬太尼透皮贴剂
谢谢！
b. 避免将本品的贴用部位直接与热源接触。如：加热垫、 电热毯、加热水床、烤灯、强烈的日光浴、热水瓶、 蒸汽浴等。
使用注意事项
换贴时间及更换部位
a.72小时换贴 b.换贴时间不建议少于48小时。 c.更换贴剂时应更换部位使用新贴剂，以免引起药物蓄
积。
使用注意事项
固定程度
使其充分与皮肤接触，确保药物能充分吸收,及时 检查贴膜的固定程度。
活力表皮 皮肤
真皮层
皮下组织
背膜 药物存储器 控释膜 粘贴层
皮肤中的微循环
循环系统
使用多瑞吉15天 血清芬太尼浓度平均值变化
血 清 芬 太 尼 浓 度
Portenoy. R.K., Southam, M.A., et al: Transdermal fentanyl for cancer painRepeated dose pharmacokinetics. Anesthesiology 78,36-43(1993)
芬太尼透皮贴剂 （多瑞吉）
什么是多瑞吉？
多瑞吉为芬太尼透皮贴剂，是一种长方形、透明的 透皮贴剂。它的主要成分是枸橼酸芬太尼，芬太尼为一种 强阿片类镇痛药，它的主要治疗作用为止痛和镇静。
多瑞吉主要用于慢性中、重度疼痛。
规格
芬太尼的释放速率 (μg／h)
12.5
贴剂的尺寸 (cm²)
5.25
贴剂芬太尼的含量 (mg)
2.1
25
10.5
4.2
50
21
8.4
75
31.5
12.6
芬太尼化学结构式
枸橼酸芬太尼
芬太尼同吗啡一样是作用于μ受体的强阿片类药物，同 等剂量下芬太尼是吗啡镇痛强度的75—100倍，但因作用 时间短,一直只作为麻醉基础用药
芬太尼贴剂用法
芬太尼透皮贴的用药【药理】芬太尼为阿片受体激动药，属强效的麻醉性镇痛药。
可能是通过作用于中枢神经系统内的阿片受体而起效。
已观察到阿片类药可选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，发挥竞争性抑制作用，从而解除对疼痛的感受和伴随的心理行为反应。
本药的作用机制与吗啡相似，但作用强度为吗啡的60-80倍。
与吗啡和哌替啶相比，其作用迅速，维持时间短，不释放组胺，对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应。
本药对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快也易抑制呼吸，其呼吸抑制和镇痛作用可被纳洛酮拮抗。
此外，本药具有成瘾性。
芬太尼透皮贴片可持续72小时恒速释放芬太尼，使用后血药浓度逐渐升高，在12-24小时内达到相对稳定，24-72小时内达峰值。
本药血药浓度与透皮贴片的大小成正比，同时随皮肤温度升高而升高。
当皮肤温度升至40℃时，血药浓度可提高约1/3。
取下透皮贴片后，血药浓度逐渐下降，约17(13-22)小时内下降50%。
与静注相比，透皮贴片通过皮肤持续吸收，其血药浓度下降较缓慢。
【用法用量】芬太尼透皮贴应在躯干或上臂未接受刺激及未受辐射的平整皮肤表面上贴用。
最好选择无毛发的部位。
在使用前可用清水清洗贴用部位，不能用肥皂、油剂洗剂或其它有机溶剂，因其可能会刺激皮肤或改变皮肤的性质。
使用本贴前皮肤应干燥。
使用时需要手掌用力按压2分钟。
在更换贴剂时应更换粘贴的部位。
选择芬太尼透皮贴初始剂量应依据患者使用阿片类药物的既往史确定，包括对阿片类药物的耐受性，患者身体状况和医疗状况。
未使用阿片类药物的患者。
应以芬太尼透皮贴的最低剂量25μg/h为起始剂量。
剂量的调整及维持治疗每72小时应更换一次透皮贴，根据个体情况调整剂量达到足够的镇痛效果。
剂量增加幅度通常为25μg/h（口服吗啡90mg/d相当于芬太尼透皮贴25μg/h）。
当芬太尼透皮贴超过300μg/h时，一些患者可需要增加或改变阿片类药物的用药方法。
【注意事项】1.使用透皮贴片时，用药部位应选在锁骨下胸部洁净处，最好选在无毛发的部位。
多瑞吉使用
多瑞吉
通用名称：芬太尼透皮贴剂 商品名称：多瑞吉 用于治疗中度到重度慢性疼痛，癌性疼痛
多瑞吉的潜伏期和残留期
芬太尼透皮贴剂72小时药时曲线
药峰时间 药 物 浓 度
药峰浓度 最低有效 镇痛浓度
12~24 潜伏期 持续期
72 残留期
潜伏期6—24小时，需补充其它即释止痛药 残留期约17小时，停药后仍可能有治疗作用和副作用
Peel（撕开）： 沿包装袋边缘 撕开并取出贴 片，撕去一边 的S型透明保护 膜，避免接触 粘性成分。将 贴片平整地贴 上，再撕去另 一边的S型透明 保护膜。
Press（按压）: 以手掌轻按贴 片30秒钟，并 用手指沿贴片 边缘再按一次， 确保贴片与皮 肤充分接触。
第四步—剂量调整
多瑞吉应于72小时后换贴。
绝大多数患者均在72小时换贴。仅有少部
分强代谢患者需在48小时换贴，但不建议 换贴时间少于48小时 换帖时需要更换粘贴部位 换贴时，把用过的废贴揭下，将粘性部分 对折，放回原包装袋。
多瑞吉局部皮肤不适处理
• 对芬太尼药物过敏极为罕见，一旦确认禁止使 用 • 皮肤反应在停用药物后24小时自行消失 • 如有皮肤瘙痒可用“派瑞松”等药物处理
48-72小时后疼痛控制不好，换贴时需增加多瑞吉®剂量
病人类别
未服用阿 片类药物 计算前24小 时阿片用量
初始剂量确定
4.2mg 0-3分 转换剂量 转换剂量 +4.2mg
评估
再评估 再评估 >3 4-6分
调整剂量
+4.2mg +4.2mg
已服用阿 片类.4mg
第五步---换帖
多瑞吉正确使用五步曲
疼痛评估 确定初始剂量
实用文档之芬太尼缓释透皮贴剂
实用文档之"芬太尼透皮贴剂"苏州市立医院北区王玉芬太尼透皮贴剂(Fentanyl Transdermal Palches，TDF，中文商品名为多瑞吉)应用于临床，为治疗癌痛等顽固性剧烈疼痛提供了一种便利、持续、无创性给药方式，并取得良好疗效。
芬太尼透皮贴剂由芬太尼加透皮释放系统(transdermal therapeutic system，TTS)组成，包括背膜、药物存储器、释放膜、粘贴膜与保护层五层结构（见图1）。
药物存储器内存有枸橼酸芬太尼与酒精，芬太尼可供72小时释放，酒精可增加皮肤对芬太尼的通透性，有助于药物经皮吸收。
释放膜可控制芬太尼的释放速率，粘贴膜可使芬太尼透皮贴剂粘附在皮肤表面，并给予首次负荷量芬太尼。
贴剂中芬太尼的释放速率决定于TTS本身和粘贴部位的皮肤。
单位时间内释放的药物与贴膜的面积成正比(25µg/h/10.5cm2 )，有5.25、10.5、21及31.5cm2四种面积的贴剂（见表1），理论上每小时分别释放芬太尼12.5、25、50与75µg。
如使用量大于100ug/h，可使用多张贴剂。
芬太尼为人工合成的强阿片受体激动剂，选择性作用于阿片µ受体。
镇痛作用是吗啡的75-125倍。
芬太尼起效快，但作用时间短，因此芬太尼多用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛。
因为芬太尼具有低分子量和充分的脂溶性和水溶性，适合制成经皮给药剂型。
芬太尼制成透皮贴剂则可维持72小时作用时间，适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌痛或慢性疼痛患者。
由于芬太尼透皮贴剂不经过胃肠道吸收，无首过消除，便秘等胃肠道不良反应发生率较吗啡低。
使用芬太尼透皮贴剂治疗的时候，应注意以下事宜：1、芬太尼透皮贴剂经皮肤吸收、经血液循环到达全身而发挥止痛效果；因此它的止痛效果受贴剂和皮肤接触面积的影响，温度也可影响药物经皮肤的吸收速度。
芬太尼透皮贴剂应在躯干或上臂干燥、平整表面应用；应在打开密封袋后立即使用。
用药宣教-芬太尼透皮贴剂
用药宣教资料芬太尼透皮贴剂芬太尼透皮贴剂，适应症为本品用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛。
一、药品商品名：多瑞吉二、主要成分：芬太尼三、性状：本品是一种圆角长方形半透明的薄膜贴剂。
四、适应症：本品用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛五、规格：本品有4种规格：六、用法用量：1、用法：1）、本品应在躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整表面应用。
2）、如有毛发，应使用前剪除（勿用剃须刀剃除）。
在使用本品前可用清水清洗贴用部位，不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它可能会刺激皮肤或改变皮肤性状的用品。
在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。
3）、本品应在打开密封袋后立即使用。
在使用时需用手掌用力按压30秒，以确保贴剂与皮肤完全接触，尤其应注意其边缘部分。
4）、本品可持续贴用72小时。
在更换贴剂是，应更换粘贴部位。
几天后才可在相同的部位重复贴用。
2、用量：1）、本品的初始计量应依据患者目前使用阿片类药物的剂量而定。
（1）、对未使用过阿片类药物的患者，临床经验有限，建议使用低剂量的阿片类药物进行剂量调整，直至达到与规格为25μg/小时的本品等效，随后转换为规格为25μg/小时的本品。
如有需要，可进行剂量调整。
调整幅度为12μg/小时或25μg/小时，依据镇痛需要来补足剂量，以达到最低的适合剂量。
（2）、阿片类药物耐受的患者：从口服或非胃肠道给药阿片类药物转变使用本品，首次使用本品至镇痛作用开始起效期间，应逐渐停止先前使用的镇痛药。
对于首次接受阿片类药物治疗以及阿片类药物耐受的患者，不能在使用本品后的24小时内即评价其最佳镇痛效果。
这是因为在使用本贴剂最初24小时内血清芬太尼的浓度逐渐升高。
由于临床原因，患者可能需要短效镇痛药。
满足此目的的药物为非阿片类镇痛药（如对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸盐、非甾体抗炎药）和吗啡样药物（应避免那些具有部分激动或拮抗作用的产品）。
芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)说明书
芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）说明书芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）说明书【药品名称】通用名：芬太尼透皮贴剂商品名：多瑞吉英文名：FentanylTransdermalSystem汉语拼音：FentainiToupitieji主要成份：芬太尼化学名称：N－【1－(2－苯乙基)－4－哌啶基】－N－苯基－丙酰胺结构式：分子式：C22H28N2O分子量：336．46【性状】本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。
【药理毒理】芬太尼为一种阿片类止痛剂，主要与μ－阿片受体相互作用。
它的主要治疗作用为止痛和镇静。
对于首次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0．3－1．5ng/ml；在血清浓度高于2ng/ml以上时副作用的发生频率增加。
最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加，耐受性的发展速度存在极大的个体差异。
【药代动力学】多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。
芬太尼的释放速率保持恒定。
该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。
在开始使用多瑞吉的时候，血清芬太尼的浓度逐渐增加，在12－24小时内达到稳定，并在此后保持相对稳定直至72小时。
芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。
芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。
在持续使用同样大小的72小时贴剂时，则血清浓度保持稳定。
在取下多瑞吉贴剂后，血清芬太尼浓度逐渐下降，在大约17（13－22）小时内下降50％。
与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法，其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。
老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低，因此在这些患者中，芬太尼的半衰期可能延长。
芬太尼主要在肝脏代谢。
约75％的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿，原形药物少于10％。
约9％的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。
血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13－21％。
【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。
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多瑞吉优点
无需口服，更易于被患者接受 无肝脏首过效应，生物利用度高 与口服药相比，多瑞吉贴一张可以持续72小时稳定的控 制疼痛，减少了用药次数，患者依从性好 代谢产物无活性，减轻了肝脏代谢负担 相比口服阿片药物，多瑞吉便秘、恶心呕吐不良反应发生
率更低
谢谢！
使用注意事项
固定程度
使其充分与皮肤接触，确保药物能充分吸收,及时 检查贴膜的固定程度。
废贴处理
换贴时，将废贴揭下，将粘性部分对折，放回原包装 袋。按麻醉药品回收处理。
下列为不宜使用多瑞吉镇痛的病例：
(a)已知对芬太尼等阿片类药物过敏的病人； (b)皮肤疾患影响多瑞吉吸收者； (c)神志不清或病人及其家属拒绝使用者； (d)病人处于妊娠或哺乳期；
芬太尼透皮贴剂 （多瑞吉）
什么是多瑞吉？
多瑞吉为芬太尼透皮贴剂，是一种长方形、透明的 透皮贴剂。它的主要成分是枸橼酸芬太尼，芬太尼为一种 强阿片类镇痛药，它的主要治疗作用为止痛和镇静。
多瑞吉主要用于慢性中、重度疼痛。
规格
芬太尼的释放速率 (μg／h)
12.5
贴剂的尺寸 (cm²)
5.25
贴剂芬太尼的含量 (mg)
黏贴部位
选择前胸，后背，腹部(避开脐部)或四肢内侧的干燥部位， 无破损，无毛发的平整表面皮肤。 避免选择：
a. b. c.
长期卧床患慎选下肢部位
黏贴步骤
使用注意事项
黏贴处避免热源
a.
皮肤温度升至40℃时，血清芬太尼的浓度可能提高大
背膜 透皮药物传 输装置 药物存储器
控释膜 粘贴层
活力表皮 真皮层 皮肤 皮肤中的微循环
皮下组织
循环系统
使用多瑞吉15天 血清芬太尼浓度平均值变化
血 清 芬 太 尼 浓 度 (ng/ml)
Portenoy. R.K., Southam, M.A., et al: Transdermal fentanyl for cancer painRepeated dose pharmacokinetics. Anesthesiology 78,36-43(1993)
约1/3 。因此，发烧的患者使用多瑞吉时应监测其阿
片类药物副作用，必要时应调整多瑞吉的剂量。
b.
避免将本品的贴用部位直接与热源接触。如：加热垫、 电热毯、加热水床、烤灯、强烈的日光浴、热水瓶、 蒸汽浴等。
使用注意事项
换贴时间及更换部位
a.72小时换贴 b.换贴时间不建议少于48小时。 c.更换贴剂时应更换部位使用新贴剂，以免引起药物蓄 积。
规范化使用多瑞吉
利用视觉模拟评分（VAS）正确评估疼痛
推荐剂量
未使用过阿片类药物
评估 起始剂量 再次评估
VAS＜3
调整剂量
0 +25ug/h
4≤VAS＜7
25ug/h(2.5mg&4.2mg)
4≤VAS＜7
VAS＜3
0
+25ug/h +50ug/h
VAS≥7
25ug/h(2.5mg&4.2mg)
2.1
25
10.5
4.2
50
21
8.4
75
31.5
12.6
芬太尼化学结构式
枸橼酸芬太尼
芬太尼同吗啡一样是作用于μ 受体的强阿片类药物，同 等剂量下芬太尼是吗啡镇痛强度的75—100倍，但因作用 时间短,一直只作为麻醉基础用药
多瑞吉结构示意图
背膜 药物存储器 控释膜
粘附层
保护层
多瑞吉的吸收途径
多瑞吉—理想的峰谷比值
不良反应发生的可能性增加
多瑞吉 缓释阿片类药物 即释阿片类药物
血 浆 药 物 浓 度
阿片类药物镇痛治疗窗
镇痛不足
药时曲线（3天）
Robbins.W.Neruophysiology and treatment of Cancer Pain, highlights of a presentation at the scientific meeting of the APMP of Hong Kong, May 1999.
(e)疾病已经时刻危及病人生命者；
不良反应及防治
多瑞吉的不良反应是典型的强阿片受体激动剂的反应
（便秘、镇静、恶心和呕吐等，呼吸抑制罕见，发生率不
足1%）。大多数的不良反应都是轻度到中度，通常都能通 过减量和加用合适的辅助药解决。使用多瑞吉后，出现精 神依赖极为罕见。 临床需要停用多瑞吉时，需注意避免发生强阿片类药 物的戒断症状。
4≤VAS＜7 VAS≥7
推荐剂量
使用过阿片类药物
评估 4≤VAS＜7 起始剂量 25ug/h 再次评估
VAS＜3
4≤VAS＜7 VAS＜3
调整剂量
0
+25ug/h 0
VAS≥7
50ug/h
4≤VAS＜7
VAS≥7
+25ug/h
+50ug/h
多瑞吉与常用镇痛药物的剂量转换公式
口服吗啡日剂量×1/2（mg/d)=多瑞吉(μ g/h q72h) 肌肉注射吗啡日剂量(mg/d)×3/2=多瑞吉(μ g/h q72h) 口服羟考酮日剂量(mg/d)×3/4=多瑞吉(μ g/h q72h) 度冷丁日剂量(mg/d)×3/16=多瑞吉(μ g/h q72h) 口服曲马多日剂量(mg/d)×1/10=多瑞吉(μ g/h q72h)