芬太尼透皮贴剂多瑞吉精品PPT课件
芬太尼缓释透皮贴剂
芬太尼透皮贴剂苏州市立医院北区王玉芬太尼透皮贴剂(Fentanyl Transdermal Palches，TDF，中文商品名为多瑞吉)应用于临床，为治疗癌痛等顽固性剧烈疼痛提供了一种便利、持续、无创性给药方式，并取得良好疗效。
芬太尼透皮贴剂由芬太尼加透皮释放系统(transdermal therapeutic system，TTS)组成，包括背膜、药物存储器、释放膜、粘贴膜与保护层五层结构（见图1）。
药物存储器内存有枸橼酸芬太尼与酒精，芬太尼可供72小时释放，酒精可增加皮肤对芬太尼的通透性，有助于药物经皮吸收。
释放膜可控制芬太尼的释放速率，粘贴膜可使芬太尼透皮贴剂粘附在皮肤表面，并给予首次负荷量芬太尼。
贴剂中芬太尼的释放速率决定于TTS本身和粘贴部位的皮肤。
单位时间内释放的药物与贴膜的面积成正比(25µg/h/10.5cm2 )，有5.25、10.5、21及31.5cm2四种面积的贴剂（见表1），理论上每小时分别释放芬太尼12.5、25、50与75µg。
如使用量大于100ug/h，可使用多张贴剂。
表1 芬太尼透皮贴剂的规格芬太尼为人工合成的强阿片受体激动剂，选择性作用于阿片µ受体。
镇痛作用是吗啡的75-125倍。
芬太尼起效快，但作用时间短，因此芬太尼多用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛。
因为芬太尼具有低分子量和充分的脂溶性和水溶性，适合制成经皮给药剂型。
芬太尼制成透皮贴剂则可维持72小时作用时间，适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌痛或慢性疼痛患者。
由于芬太尼透皮贴剂不经过胃肠道吸收，无首过消除，便秘等胃肠道不良反应发生率较吗啡低。
使用芬太尼透皮贴剂治疗的时候，应注意以下事宜：1、芬太尼透皮贴剂经皮肤吸收、经血液循环到达全身而发挥止痛效果；因此它的止痛效果受贴剂和皮肤接触面积的影响，温度也可影响药物经皮肤的吸收速度。
芬太尼透皮贴剂应在躯干或上臂干燥、平整表面应用；应在打开密封袋后立即使用。
芬太尼透皮贴剂
谢谢！
b. 避免将本品的贴用部位直接与热源接触。如：加热垫、 电热毯、加热水床、烤灯、强烈的日光浴、热水瓶、 蒸汽浴等。
使用注意事项
换贴时间及更换部位
a.72小时换贴 b.换贴时间不建议少于48小时。 c.更换贴剂时应更换部位使用新贴剂，以免引起药物蓄
积。
使用注意事项
固定程度
使其充分与皮肤接触，确保药物能充分吸收,及时 检查贴膜的固定程度。
活力表皮 皮肤
真皮层
皮下组织
背膜 药物存储器 控释膜 粘贴层
皮肤中的微循环
循环系统
使用多瑞吉15天 血清芬太尼浓度平均值变化
血 清 芬 太 尼 浓 度
Portenoy. R.K., Southam, M.A., et al: Transdermal fentanyl for cancer painRepeated dose pharmacokinetics. Anesthesiology 78,36-43(1993)
芬太尼透皮贴剂 （多瑞吉）
什么是多瑞吉？
多瑞吉为芬太尼透皮贴剂，是一种长方形、透明的 透皮贴剂。它的主要成分是枸橼酸芬太尼，芬太尼为一种 强阿片类镇痛药，它的主要治疗作用为止痛和镇静。
多瑞吉主要用于慢性中、重度疼痛。
规格
芬太尼的释放速率 (μg／h)
12.5
贴剂的尺寸 (cm²)
5.25
贴剂芬太尼的含量 (mg)
2.1
25
10.5
4.2
50
21
8.4
75
31.5
12.6
芬太尼化学结构式
枸橼酸芬太尼
芬太尼同吗啡一样是作用于μ受体的强阿片类药物，同 等剂量下芬太尼是吗啡镇痛强度的75—100倍，但因作用 时间短,一直只作为麻醉基础用药
多瑞吉使用
多瑞吉
通用名称：芬太尼透皮贴剂 商品名称：多瑞吉 用于治疗中度到重度慢性疼痛，癌性疼痛
多瑞吉的潜伏期和残留期
芬太尼透皮贴剂72小时药时曲线
药峰时间 药 物 浓 度
药峰浓度 最低有效 镇痛浓度
12~24 潜伏期 持续期
72 残留期
潜伏期6—24小时，需补充其它即释止痛药 残留期约17小时，停药后仍可能有治疗作用和副作用
Peel（撕开）： 沿包装袋边缘 撕开并取出贴 片，撕去一边 的S型透明保护 膜，避免接触 粘性成分。将 贴片平整地贴 上，再撕去另 一边的S型透明 保护膜。
Press（按压）: 以手掌轻按贴 片30秒钟，并 用手指沿贴片 边缘再按一次， 确保贴片与皮 肤充分接触。
第四步—剂量调整
多瑞吉应于72小时后换贴。
绝大多数患者均在72小时换贴。仅有少部
分强代谢患者需在48小时换贴，但不建议 换贴时间少于48小时 换帖时需要更换粘贴部位 换贴时，把用过的废贴揭下，将粘性部分 对折，放回原包装袋。
多瑞吉局部皮肤不适处理
• 对芬太尼药物过敏极为罕见，一旦确认禁止使 用 • 皮肤反应在停用药物后24小时自行消失 • 如有皮肤瘙痒可用“派瑞松”等药物处理
48-72小时后疼痛控制不好，换贴时需增加多瑞吉®剂量
病人类别
未服用阿 片类药物 计算前24小 时阿片用量
初始剂量确定
4.2mg 0-3分 转换剂量 转换剂量 +4.2mg
评估
再评估 再评估 >3 4-6分
调整剂量
+4.2mg +4.2mg
已服用阿 片类.4mg
第五步---换帖
多瑞吉正确使用五步曲
疼痛评估 确定初始剂量
实用文档之芬太尼缓释透皮贴剂
实用文档之"芬太尼透皮贴剂"苏州市立医院北区王玉芬太尼透皮贴剂(Fentanyl Transdermal Palches，TDF，中文商品名为多瑞吉)应用于临床，为治疗癌痛等顽固性剧烈疼痛提供了一种便利、持续、无创性给药方式，并取得良好疗效。
芬太尼透皮贴剂由芬太尼加透皮释放系统(transdermal therapeutic system，TTS)组成，包括背膜、药物存储器、释放膜、粘贴膜与保护层五层结构（见图1）。
药物存储器内存有枸橼酸芬太尼与酒精，芬太尼可供72小时释放，酒精可增加皮肤对芬太尼的通透性，有助于药物经皮吸收。
释放膜可控制芬太尼的释放速率，粘贴膜可使芬太尼透皮贴剂粘附在皮肤表面，并给予首次负荷量芬太尼。
贴剂中芬太尼的释放速率决定于TTS本身和粘贴部位的皮肤。
单位时间内释放的药物与贴膜的面积成正比(25µg/h/10.5cm2 )，有5.25、10.5、21及31.5cm2四种面积的贴剂（见表1），理论上每小时分别释放芬太尼12.5、25、50与75µg。
如使用量大于100ug/h，可使用多张贴剂。
芬太尼为人工合成的强阿片受体激动剂，选择性作用于阿片µ受体。
镇痛作用是吗啡的75-125倍。
芬太尼起效快，但作用时间短，因此芬太尼多用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛。
因为芬太尼具有低分子量和充分的脂溶性和水溶性，适合制成经皮给药剂型。
芬太尼制成透皮贴剂则可维持72小时作用时间，适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌痛或慢性疼痛患者。
由于芬太尼透皮贴剂不经过胃肠道吸收，无首过消除，便秘等胃肠道不良反应发生率较吗啡低。
使用芬太尼透皮贴剂治疗的时候，应注意以下事宜：1、芬太尼透皮贴剂经皮肤吸收、经血液循环到达全身而发挥止痛效果；因此它的止痛效果受贴剂和皮肤接触面积的影响，温度也可影响药物经皮肤的吸收速度。
芬太尼透皮贴剂应在躯干或上臂干燥、平整表面应用；应在打开密封袋后立即使用。
多瑞吉透皮技术
多瑞吉®使用指南
内部资料 严禁翻印及传播
多瑞吉®是肾功能不全患者的首选
®
1.Aronoff.1999;Dean.2004 2.2008NCCN指南 3.盐酸羟考酮控释片说明书
内部资料 严禁翻印及传播
多瑞吉®几乎无滥用的风险10降低滥用和流弊的可能，减少社会问题
Drug Abuse Waming Network,2001 内部资料 严禁翻印及传播
独特透皮技术 全面控制疼痛
内部资料 严禁翻印及传播
多瑞吉®在中国
• 商品名：多瑞吉 • 通用名：芬太尼透皮贴剂（Fentanyl Transdermal Patches) • 1999年7月储库型多瑞吉在中国上市，批准用于慢性中重度
癌痛的适应症 • 2002年SFDA和卫生部批准用于慢性非癌痛的适应症 • 2007年8月骨架型多瑞吉在中国上市 • 适应症
多瑞吉®用于不同类型的癌痛疗效卓越
100%
98%
缓
解 率
96%
94%
N=625 96.8%
N=781 97.7%
N=149 97.3%
N=94 94.7%
N=15 100%
92%骨痛内脏Fra bibliotek 软组织 神经病理 其他类
疼痛
性疼痛 型疼痛
The Chinese-German Journal of Clinical Oncology 2004;3(2):85-89
–中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治 疗的难消除的疼痛
内部资料 严禁翻印及传播
内容
• 作用机理 • 透皮释放技术 • 药代动力学 • 疗效 • 安全性 • 使用指南
内部资料 严禁翻印及传播
芬太尼透皮贴剂临床应用课件
团结 和谐 健康 快乐
透皮给药系统的优点 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
避免药物在肝脏 的首过效应，提 高了生物利用度
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
芬太尼透皮贴剂的发展历史
➢1990年、储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市，上市后，在国际上得到普遍应用 ➢1999年7月、储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）由西安杨森制药引入中国，批准用于慢 性中重度癌痛的适应症 ➢2005年国产储库型芬太尼透皮贴剂（芬太克）由常州四药制药有限公司生产上市 ➢2007年8月、骨架型芬太尼透皮皮贴剂（多瑞吉）在中国上市 ➢2002年、SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症 ➢2013年河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂（锐枢安® ）上市
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象，减少药档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
药代动力学及临床意义
➢ 经皮肤吸收：避免口服，给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音；吸收不受胃肠道状态影响 ➢ 不经胃肠道，直接进入血液循环：极少结合胃肠道阿片受体，降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生；
芬太尼透皮贴适用患者类型
芬太尼透皮贴剂 适用患者类型
❖ 口服药物吸收不佳的患者 ❖ 接受放/化疗的肿瘤患者 ❖ 轻中度肝/肾功能不全患者 ❖ 对生活质量要求更高的患者 ❖ 老年患者
团结 和谐 健康 快乐
用药宣教-芬太尼透皮贴剂
用药宣教资料芬太尼透皮贴剂芬太尼透皮贴剂，适应症为本品用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛。
一、药品商品名：多瑞吉二、主要成分：芬太尼三、性状：本品是一种圆角长方形半透明的薄膜贴剂。
四、适应症：本品用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛五、规格：本品有4种规格：六、用法用量：1、用法：1）、本品应在躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整表面应用。
2）、如有毛发，应使用前剪除（勿用剃须刀剃除）。
在使用本品前可用清水清洗贴用部位，不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它可能会刺激皮肤或改变皮肤性状的用品。
在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。
3）、本品应在打开密封袋后立即使用。
在使用时需用手掌用力按压30秒，以确保贴剂与皮肤完全接触，尤其应注意其边缘部分。
4）、本品可持续贴用72小时。
在更换贴剂是，应更换粘贴部位。
几天后才可在相同的部位重复贴用。
2、用量：1）、本品的初始计量应依据患者目前使用阿片类药物的剂量而定。
（1）、对未使用过阿片类药物的患者，临床经验有限，建议使用低剂量的阿片类药物进行剂量调整，直至达到与规格为25μg/小时的本品等效，随后转换为规格为25μg/小时的本品。
如有需要，可进行剂量调整。
调整幅度为12μg/小时或25μg/小时，依据镇痛需要来补足剂量，以达到最低的适合剂量。
（2）、阿片类药物耐受的患者：从口服或非胃肠道给药阿片类药物转变使用本品，首次使用本品至镇痛作用开始起效期间，应逐渐停止先前使用的镇痛药。
对于首次接受阿片类药物治疗以及阿片类药物耐受的患者，不能在使用本品后的24小时内即评价其最佳镇痛效果。
这是因为在使用本贴剂最初24小时内血清芬太尼的浓度逐渐升高。
由于临床原因，患者可能需要短效镇痛药。
满足此目的的药物为非阿片类镇痛药（如对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸盐、非甾体抗炎药）和吗啡样药物（应避免那些具有部分激动或拮抗作用的产品）。
芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)
多瑞吉优点
无需口服，更易于被患者接受 无肝脏首过效应，生物利用度高 与口服药相比，多瑞吉贴一张可以持续72小时稳定的控 制疼痛，减少了用药次数，患者依从性好 代谢产物无活性，减轻了肝脏代谢负担 相比口服阿片药物，多瑞吉便秘、恶心呕吐不良反应发生
率更低
谢谢！
使用注意事项
固定程度
使其充分与皮肤接触，确保药物能充分吸收,及时 检查贴膜的固定程度。
废贴处理
换贴时，将废贴揭下，将粘性部分对折，放回原包装 袋。按麻醉药品回收处理。
下列为不宜使用多瑞吉镇痛的病例：
(a)已知对芬太尼等阿片类药物过敏的病人； (b)皮肤疾患影响多瑞吉吸收者； (c)神志不清或病人及其家属拒绝使用者； (d)病人处于妊娠或哺乳期；
芬太尼透皮贴剂 （多瑞吉）
什么是多瑞吉？
多瑞吉为芬太尼透皮贴剂，是一种长方形、透明的 透皮贴剂。它的主要成分是枸橼酸芬太尼，芬太尼为一种 强阿片类镇痛药，它的主要治疗作用为止痛和镇静。
多瑞吉主要用于慢性中、重度疼痛。
规格
芬太尼的释放速率 (μg／h)
12.5
贴剂的尺寸 (cm²)
5.25
贴剂芬太尼的含量 (mg)
黏贴部位
选择前胸，后背，腹部(避开脐部)或四肢内侧的干燥部位， 无破损，无毛发的平整表面皮肤。 避免选择：
a. b. c.
长期卧床患慎选下肢部位
黏贴步骤
使用注意事项
黏贴处避免热源
a.
皮肤温度升至40℃时，血清芬太尼的浓度可能提高大
背膜 透皮药物传 输装置 药物存储器
控释膜 粘贴层
活力表皮 真皮层 皮肤 皮肤中的微循环
皮下组织
循环系统
使用多瑞吉15天 血清芬太尼浓度平均值变化
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黏贴部位
选择前胸，后背，腹部(避开脐部)或四肢内侧的干燥部位， 无破损，无毛发的平整表面皮肤。
避免选择：
a. 长期卧床患者，避免选择后背皮肤 b. 避免选择皮肤完整性受损区 c. 排尿自控力下降患者应慎选下肢部位
黏贴步骤
使用注意事项
黏贴处避免热源
a. 皮肤温度升至40℃时，血清芬太尼的浓度可能提高大 约1/3 。因此，发烧的患者使用多瑞吉时应监测其阿 片类药物副作用，必要时应调整多瑞吉的剂量。
演讲人：XXXXXX 时 间：XX年XX月XX日
废贴处理
换贴时，将废贴揭下，将粘性部分对折，放回原包装 袋。按麻醉药品回收处理。
下列为不宜使用多瑞吉镇痛的病例：
(a)已知对芬太尼等阿片类药物过敏的病人； (b)皮肤疾患影响多瑞吉吸收者； (c)神志不清或病人及其家属拒绝使用者； (d)病人处于妊娠或哺乳期； (e)疾病已经时刻危及病人生命者；
不良反应及防治
活力表皮 皮肤
真皮层
皮下组织
背膜 药物存储器 控释膜 粘贴层
皮肤中的微循环
循环系统
使用多瑞吉15天 血清芬太尼浓度平均值变化
血 清 芬 太 尼 浓 度
Portenoy. R.K., Southam, M.A., et al: Transdermal fentanyl for cancer painRepeated dose pharmacokinetics. Anesthesiology 78,36-43(1993)
多瑞吉的不良反应是典型的强阿片受体激动剂的反应 （便秘、镇静、恶心和呕吐等，呼吸抑制罕见，发生率不 足1%）。大多数的不良反应都是轻度到中度，通常都能通 过减量和加用合适的辅助药解决。使用多瑞吉后，出现精 神依赖极为罕见。
临床需要停用多瑞吉时，需注意避免发生强阿片类药 物的戒断症状。
多瑞吉优点
无需口服，更易于被患者接受 无肝脏首过效应，生物利用度高 与口服药相比，多瑞吉贴一张可以持续72小时稳定的控 制疼痛，减少了用药次数，患者依从性好 代谢产物无活性，减轻了肝脏代谢负担 相比口服阿片药物，多瑞吉便秘、恶心呕吐不良反应发生 率更低
结束语
当你尽了自己的最大努力时，失败也是伟大的， 所以不要放弃，坚持就是正确的。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End
谢谢大家
荣幸这一路，与你同行
It'S An Honor To Walk With You All The Way
b. 避免将本品的贴用部位直接与热源接触。如：加热垫、 电热毯、加热水床、烤灯、强烈的日光浴、热水瓶、 蒸汽浴等。
使用注意事项
换贴时间及更换部位
a.72小时换贴 b.换贴时间不建议少于48小时。 c.更换贴剂时应更换部位使用新贴剂，以免引起药物蓄
积。
使用注意事项
固定程度
使其充分与皮肤接触，确保药物能充分吸收,及时 检查贴膜的固定程度。
推荐剂量
使用过阿片类药物
评估
起始剂量
4≤VAS＜7
25ug/h
再次评估
VAS＜3 4≤VAS＜7
VAS≥7
50ug/h
VAS＜3 4≤VAS＜7
VAS≥7
调整剂量
0 +25ug/h
0 +25ug/h +50ug/h
多瑞吉与常用镇痛药物的剂量转换公式
口服吗啡日剂量×1/2（mg/d)=多瑞吉(μg/h q72h) 肌肉注射吗啡日剂量(mg/d)×3/2=多瑞吉(μg/h q72h) 口服羟考酮日剂量(mg/d)×3/4=多瑞吉(μg/h q72h) 度冷丁日剂量(mg/d)×3/16=多瑞吉(μg/h q72h) 口服曲马多日剂量(mg/d)×1/10=多瑞吉(μg/h q72h)
2.1
25
10.5
4.2
50
21
8.4
75
31.5
12.6
芬太尼化学结构式
枸橼酸芬太尼
芬太尼同吗啡一样是作用于μ受体的强阿片类药物，同 等剂量下芬太尼是吗啡镇痛强度的75—100倍，但因作用 时间短,一直只作为麻醉基础用药
多瑞吉结构示意图
背膜
药物存储器
控释膜
粘附层
保护层
多瑞吉的吸收途径
透皮药物传 输装置
(ng/ml)
多瑞吉—理想的峰谷比值
不良反应发生的可能性增加
血
浆药物 浓阿片类药物镇痛治疗窗度
药时曲线（3天）
镇痛不足
多瑞吉 缓释阿片类药物 即释阿片类药物
Robbins.W.Neruophysiology and treatment of Cancer Pain, highlights of a presentation at the scientific meeting of the APMP of Hong Kong, May 1999.
芬太尼透皮贴剂 （多瑞吉）
什么是多瑞吉？
多瑞吉为芬太尼透皮贴剂，是一种长方形、透明的 透皮贴剂。它的主要成分是枸橼酸芬太尼，芬太尼为一种 强阿片类镇痛药，它的主要治疗作用为止痛和镇静。
多瑞吉主要用于慢性中、重度疼痛。
规格
芬太尼的释放速率 (μg／h)
12.5
贴剂的尺寸 (cm²)
5.25
贴剂芬太尼的含量 (mg)
规范化使用多瑞吉
利用视觉模拟评分（VAS）正确评估疼痛
推荐剂量
未使用过阿片类药物
评估
起始剂量
4≤VAS＜7 25ug/h(2.5mg&4.2mg)
再次评估
VAS＜3 4≤VAS＜7
调整剂量
0 +25ug/h
VAS≥7
25ug/h(2.5mg&4.2mg)
VAS＜3 4≤VAS＜7
VAS≥7
0 +25ug/h +50ug/h