芬太尼透皮贴剂临床应用课件
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芬太尼家族药物的临床应用 ppt课件【67页】
Group1 Group2 Group3 Group4 Group5
ppt课件
27
HR(beats of min)
Fig.2 changes of heart rate
85 80 75 70 65
0 3 6 10 15 30 45 60 Time(min)
Group1 Group2 Group3 Group4 Group5
15 min
4.18
3.67
3.44
3.59
20 min
4.30
3.83
3.65
3.65
25 min
4.37
3.93
3.81
3.87
30 min
4.54
4.14
4.03
3.86
35 min
4.65
4.20
4.12
4.08
40 min
4.71
4.36
4.27
4.22
45 min
4.76
4.42
4.36
ppt课件
20
实验设计方案:
本实验拟采用多中心、前瞻性、 随机、双盲对照的方法, 500例 病人随机分成5组,每组100例.
ppt课件
21
1组: 咪唑安定0.04mg/kg +芬太尼0.75 µg/kg; 2组: 咪唑安定0.04mg/kg +芬太尼1.0 µg/kg; 3组: 咪唑安定0.06mg/kg +芬太尼0.75 µg/kg; 4组: 咪唑安定0.06mg/kg +芬太尼1.0 µg/kg; 5组: 氟哌利多0.05mg/kg +度冷丁1.0 mg/kg;
100 99 98 97
0 3 6 10 15 30 45 60 Time（min）
芬太尼 PPT课件
derivatives [J]．Clin Pharmacokinetics，1983，8：422—446． [5] Portennoy RK，Southam MA，Gupta SK，et a1．Transdermal fentanyl
for cancer pain[J1．Anesthesiology1993，78(1)：36． [6] 于世英，孙燕，张海春，等．芬太尼透皮贴治疗1 664例老年癌痛的临床
芬太尼透皮贴
课程时间 ：10分钟 课程内容：
– 背景知识介绍：药理&起效&失效时间 – 使用：黏贴部位&步骤&废贴处理 – 观察&记录：不良反应
规格
芬太尼的释 贴剂的尺寸 贴剂芬太尼的含
放速率(μg (cm²) ／h)
量(mg)
25
10.5
4.2
50
21
8.4
成分&起效
枸橼酸芬太尼，强阿片类镇痛药[2 ] [3] [4]
[2] 樊艳丽，尹珊珊，朱珠．芬太尼透皮贴的安全性及其合理使用 】．药物不 良反应杂志，2007，(1)：6．
[3] 于世英，孙燕，张海春，等．芬太尼透皮贴治疗1 664例老年癌痛的临床 疗效分析[J1．中华医学杂志，2003，(22)：16．
[4] Mather LE．Clinical pharmacokinetic studies of fentanyland its news
贴后要记录粘贴的时间、部位，剂量。 观察贴膜有无脱落、损害和污染，局部皮肤有无
红肿、皮疹。观察有无不良反应并及时处理。
不良反应
恶心呕吐:轻度-胃肠动力剂，中度-多巴胺受体拮 抗剂。
便秘:多吃纤维素饮食和足够饮水，必要时灌肠。 皮肤瘙痒:避免辛辣食物，抗组织胺药PRN。 呼吸抑制：最严重
for cancer pain[J1．Anesthesiology1993，78(1)：36． [6] 于世英，孙燕，张海春，等．芬太尼透皮贴治疗1 664例老年癌痛的临床
芬太尼透皮贴
课程时间 ：10分钟 课程内容：
– 背景知识介绍：药理&起效&失效时间 – 使用：黏贴部位&步骤&废贴处理 – 观察&记录：不良反应
规格
芬太尼的释 贴剂的尺寸 贴剂芬太尼的含
放速率(μg (cm²) ／h)
量(mg)
25
10.5
4.2
50
21
8.4
成分&起效
枸橼酸芬太尼，强阿片类镇痛药[2 ] [3] [4]
[2] 樊艳丽，尹珊珊，朱珠．芬太尼透皮贴的安全性及其合理使用 】．药物不 良反应杂志，2007，(1)：6．
[3] 于世英，孙燕，张海春，等．芬太尼透皮贴治疗1 664例老年癌痛的临床 疗效分析[J1．中华医学杂志，2003，(22)：16．
[4] Mather LE．Clinical pharmacokinetic studies of fentanyland its news
贴后要记录粘贴的时间、部位，剂量。 观察贴膜有无脱落、损害和污染，局部皮肤有无
红肿、皮疹。观察有无不良反应并及时处理。
不良反应
恶心呕吐:轻度-胃肠动力剂，中度-多巴胺受体拮 抗剂。
便秘:多吃纤维素饮食和足够饮水，必要时灌肠。 皮肤瘙痒:避免辛辣食物，抗组织胺药PRN。 呼吸抑制：最严重
医学课件芬太尼透皮贴剂临床应用
作用时间短，不适用于长期治疗
团结 和谐 健康 快乐
透皮给药系统的优点
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
避免药物在肝脏 的首过效应，提 高了生物利用度
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象，减少药物 的毒副作用
起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药
生物利用度比口服高
起效快
很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有发 生全身感染的危险，不适用于长期治疗
有侵入性，注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐 药，增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度有 限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜损伤 风险
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴适用患者类型
口服药物吸收不佳患者
恶心、呕吐
恶性肠梗阻 便秘
消化道肿瘤
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴适用患者类型
接受放/化疗的肿瘤患者
吞咽困难
口腔黏膜炎
消化道不良反应
片剂负担
团结 和谐 健康 快乐
中度肝/肾功能不全患者
肝功能不全
肾功能不全
芬太尼透皮贴适用患者类型
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼的特点
团结 和谐 健康 快乐
根据公式进行等效剂量转换
团结 和谐 健康 快乐
透皮给药系统的优点
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
避免药物在肝脏 的首过效应，提 高了生物利用度
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象，减少药物 的毒副作用
起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药
生物利用度比口服高
起效快
很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有发 生全身感染的危险，不适用于长期治疗
有侵入性，注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐 药，增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度有 限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜损伤 风险
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴适用患者类型
口服药物吸收不佳患者
恶心、呕吐
恶性肠梗阻 便秘
消化道肿瘤
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴适用患者类型
接受放/化疗的肿瘤患者
吞咽困难
口腔黏膜炎
消化道不良反应
片剂负担
团结 和谐 健康 快乐
中度肝/肾功能不全患者
肝功能不全
肾功能不全
芬太尼透皮贴适用患者类型
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼的特点
团结 和谐 健康 快乐
根据公式进行等效剂量转换
芬太尼透皮贴剂
谢谢！
b. 避免将本品的贴用部位直接与热源接触。如：加热垫、 电热毯、加热水床、烤灯、强烈的日光浴、热水瓶、 蒸汽浴等。
使用注意事项
换贴时间及更换部位
a.72小时换贴 b.换贴时间不建议少于48小时。 c.更换贴剂时应更换部位使用新贴剂，以免引起药物蓄
积。
使用注意事项
固定程度
使其充分与皮肤接触，确保药物能充分吸收,及时 检查贴膜的固定程度。
活力表皮 皮肤
真皮层
皮下组织
背膜 药物存储器 控释膜 粘贴层
皮肤中的微循环
循环系统
使用多瑞吉15天 血清芬太尼浓度平均值变化
血 清 芬 太 尼 浓 度
Portenoy. R.K., Southam, M.A., et al: Transdermal fentanyl for cancer painRepeated dose pharmacokinetics. Anesthesiology 78,36-43(1993)
芬太尼透皮贴剂 （多瑞吉）
什么是多瑞吉？
多瑞吉为芬太尼透皮贴剂，是一种长方形、透明的 透皮贴剂。它的主要成分是枸橼酸芬太尼，芬太尼为一种 强阿片类镇痛药，它的主要治疗作用为止痛和镇静。
多瑞吉主要用于慢性中、重度疼痛。
规格
芬太尼的释放速率 (μg／h)
12.5
贴剂的尺寸 (cm²)
5.25
贴剂芬太尼的含量 (mg)
2.1
25
10.5
4.2
50
21
8.4
75
31.5
12.6
芬太尼化学结构式
枸橼酸芬太尼
芬太尼同吗啡一样是作用于μ受体的强阿片类药物，同 等剂量下芬太尼是吗啡镇痛强度的75—100倍，但因作用 时间短,一直只作为麻醉基础用药
芬太尼使用ppt课件
禁忌症
禁止用于已知对芬太尼或对贴剂粘附剂敏感
的患者
不应用于急性痛和手术ຫໍສະໝຸດ 疼痛的治疗这种情况下不能在短期内调整芬太尼的剂量，并且可能会导 致严重的或威胁生命的通气不足
暂禁止用于40岁以下非癌性慢性疼痛患者
使用方法
第一步：沿包装袋边缘撕开并取出贴片，撕去S型透明塑料保护膜，避免
接触粘性成分 第二步：选择前胸、上臂、大腿内侧或后背的干燥、干净、无破损的皮 肤，将贴片平整地贴上 第三步：以手掌轻按贴片30秒，并用手指沿贴片边缘再按一次，确保贴 片与皮肤充分接触
第四步：把用过的废贴撕下，将粘性部分对折，放回原包装袋
注意事项
1、选用前胸、上臂、大腿内侧或后背，避免贴片由于运动与身体、衣
服的摩擦而脱落 2、贴在毛发少，完整，无破损的皮肤上 3、避免在红肿、水肿、烧伤或放疗的皮肤上使用 4、如需清洗使用部位的皮肤，要用清水并擦干。不要用肥皂、洗液、 清洁剂、酒精或碘酒 5、不要泡热水澡或让有贴膜的部位接触热源，如热水袋、电热毯或暖 气、热疗 6、标注好使用日期、时间以便清晰知晓更换时间 7、可用范围大于多瑞吉的iv3000膜覆盖于对瑞吉外防止卷曲
芬太尼头皮贴的使用
药品名称
通用名称：芬太尼头皮贴剂
商品名称：多瑞吉
适用症
治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只
能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的 疼痛
产品规格
12ｕg/小时，2.1mg/贴
25ｕg/小时，4.2mg/贴 50ｕg/小时，8.4mg/贴
75ｕg/小时，12.6mg/贴
用法用量 根据患者的个体情况而定
多瑞吉适用症治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的难消除的疼痛产品规格12g小时21mg贴25g小时42mg贴50g小时84mg贴75g小时126mg贴用法用量根据患者的个体情况而定禁忌症禁止用于已知对芬太尼或对贴剂粘附剂敏感的患者不应用于急性痛和手术后疼痛的治疗这种情况下不能在短期内调整芬太尼的剂量并且可能会导致严重的或威胁生命的通气不足暂禁止用于40岁以下非癌性慢性疼痛患者使用方法第一步
芬太尼透皮贴剂培训课件
芬太尼透皮贴剂
什么是多瑞吉？
多瑞吉为芬太尼透皮贴剂，是一种长方形、透明的 透皮贴剂。它的主要成分是枸橼酸芬太尼，芬太尼为一种 强阿片类镇痛药，它的主要治疗作用为止痛和镇静。
多瑞吉主要用于慢性中、重度疼痛。
芬太尼透皮贴剂
2
芬太尼透皮贴剂
3
规格
芬太尼的释放速率 (μg／h)
12.5
贴剂的尺寸 (cm²)
芬太尼透皮贴剂
9
规范化使用多瑞吉
利用视觉模拟评分（VAS）正确评估疼痛
芬太尼透皮贴剂
11
推荐剂量
未使用过阿片类药物
评估
起始剂量
4≤VAS＜7 25ug/h(2.5mg&4.2mg)
再次评估
VAS＜3 4≤VAS＜7
调整剂量
0 +25ug/h
VAS≥7
25ug/h(2.5mg&4.2mg)
VAS＜3 4≤VAS＜7芬太尼透皮贴剂 Nhomakorabea14
黏贴部位
选择前胸，后背，腹部(避开脐部)或四肢内侧的干燥部位， 无破损，无毛发的平整表面皮肤。
避免选择： a. 长期卧床患者，避免选择后背皮肤 b. 避免选择皮肤完整性受损区 c. 排尿自控力下降患者应慎选下肢部位
芬太尼透皮贴剂
15
黏贴步骤
芬太尼透皮贴剂
16
使用注意事项
黏贴处避免热源
临床需要停用多瑞吉时，需注意避免发生强阿片类药 物的戒断症状。
芬太尼透皮贴剂
21
多瑞吉优点
无需口服，更易于被患者接受
无肝脏首过效应，生物利用度高
与口服药相比，多瑞吉贴一张可以持续72小时稳定的控 制疼痛，减少了用药次数，患者依从性好
什么是多瑞吉？
多瑞吉为芬太尼透皮贴剂，是一种长方形、透明的 透皮贴剂。它的主要成分是枸橼酸芬太尼，芬太尼为一种 强阿片类镇痛药，它的主要治疗作用为止痛和镇静。
多瑞吉主要用于慢性中、重度疼痛。
芬太尼透皮贴剂
2
芬太尼透皮贴剂
3
规格
芬太尼的释放速率 (μg／h)
12.5
贴剂的尺寸 (cm²)
芬太尼透皮贴剂
9
规范化使用多瑞吉
利用视觉模拟评分（VAS）正确评估疼痛
芬太尼透皮贴剂
11
推荐剂量
未使用过阿片类药物
评估
起始剂量
4≤VAS＜7 25ug/h(2.5mg&4.2mg)
再次评估
VAS＜3 4≤VAS＜7
调整剂量
0 +25ug/h
VAS≥7
25ug/h(2.5mg&4.2mg)
VAS＜3 4≤VAS＜7芬太尼透皮贴剂 Nhomakorabea14
黏贴部位
选择前胸，后背，腹部(避开脐部)或四肢内侧的干燥部位， 无破损，无毛发的平整表面皮肤。
避免选择： a. 长期卧床患者，避免选择后背皮肤 b. 避免选择皮肤完整性受损区 c. 排尿自控力下降患者应慎选下肢部位
芬太尼透皮贴剂
15
黏贴步骤
芬太尼透皮贴剂
16
使用注意事项
黏贴处避免热源
临床需要停用多瑞吉时，需注意避免发生强阿片类药 物的戒断症状。
芬太尼透皮贴剂
21
多瑞吉优点
无需口服，更易于被患者接受
无肝脏首过效应，生物利用度高
与口服药相比，多瑞吉贴一张可以持续72小时稳定的控 制疼痛，减少了用药次数，患者依从性好
芬太尼透皮贴剂临床应用适应症禁忌症肝肾损伤应用不良反应预防药物相互作用药物使用最大剂量特殊人群用药及
芬太尼透皮贴剂临床应用适应症、禁忌症、肝肾损伤应用、不良反应、预防、药物相互作用、药物使用最大剂量、特殊人群用药及使用注意事项临床应用适应症芬太尼透皮贴主要用于治疗中重度慢性疼痛以及只能依赖阿片类镇痛药治疗的慢性顽固性疼痛。
对于存在以下几种情况的人群优先推荐对阿片类药物有稳定需求者；不能或不愿经口服药以及经口服药依从性差者；中重度肝肾功能不全的人群；恶性肠梗阻的人群；口服阿片类药物恶心、呕吐及顽固便秘不耐受的人群。
临床应用禁忌症阿片类药物不耐受；急性疼痛、术后疼痛、间歇性疼痛或短期需求者；轻中度疼痛；明显呼吸抑制或无急救条件的支气管哮喘发作患者；胃肠梗塞患者，包括麻痹性肠梗阻；对芬太尼贴剂过敏的患者；40岁以下非癌性慢性疼痛患者。
肝肾损伤患者应用芬太尼虽然在肝脏代谢，但是代谢产物没有活性，肝功能不全对于芬太尼透皮贴的药代动力学影响较小，即使是重度肝损伤使用起来也比较安全。
芬太尼代谢后只有10%经尿液排出，中重度肾功能不全的患者只需适当减量，长期应用需要监测肾功能。
当GFRVI0%时，需要减量50%使用。
常见不良反应及预防恶心呕吐最常见的不良反应，发生率约30%,症状严重程度具有一定的个体差异，一般用药几天后症状可以有所缓解。
在初用贴剂的第1周内，可同时给于甲氧氯普胺等止吐药物预防。
便秘便秘也是常见的不良反应，很多患者常常伴随终身不可耐受。
对于顽固性便秘换着在使用芬太尼透皮贴剂期间可加用缓泻剂预防，便意明显但排便困难时可给于开塞露，必要时可灌肠。
过度镇静对于发生过度镇静时首先考虑减量或停药，其次考虑阿片类药物的轮换，对于曾经发生过度镇静的患者，可预防性给与中枢兴奋剂。
尿潴留发生尿储留时首先诱导自行排尿，诱导失败时可以考虑导尿，对于持续尿潴留难以缓解的患者，也可以考虑更换药物。
瘙痒当患者出现瘙痒时，除了考虑副作用，还要考虑的是是否出现了过敏反应，而抗组胺药物通常用于瘙痒症状的治疗。
眩晕初次使用宜从小剂量开始，逐渐增加到最佳剂量，轻度眩晕可能自行缓解，中重度眩晕需要考虑降低阿片类药物剂量，同时药物对症处理，注意休息，避免跌倒，必要时监测血压和心率。
芬太尼透皮贴剂的临床应用
新县—将军的摇篮
成立与发展
河南省信阳羚羊山制药厂 1988年8月，国家科委大 别山扶贫开发团与新县开 始筹建。
河南羚锐制药有限公司 1992年6月，河南省信阳羚 羊山制药厂与香港锐星企业 公司合资创立。
河南羚锐制药股份有限公司 1999年4月，公司进行股份制 改造，整体变更。
企业概况
全国最大的橡胶膏剂生产基地—新县羚锐生态工业园
有侵入性，注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐 药，增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度有 限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜损伤 风险
作用时间短，不适用于长期治疗
透皮给药系统的优点
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
芬太尼
• 芬太尼是一种强阿片药物，纯μ受体激动剂，镇痛疗效约为吗啡100倍 • 具有分子量小、脂溶性高、蛋白结合率高（80-85%）以及较高的生物利用度(60-93%）, I
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
当之无愧的“膏药大王”
羚锐制药•锐枢安®
➢ 商标名：锐枢安® ➢ 通用名：芬太尼透皮贴剂（Fentanyl Transdermal Patches) ➢ 生产厂商：河南羚锐制药股份有限公司 ➢ 适应症 ➢ 用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的 难消除的疼痛
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作用时间短，不适用于长期治疗
团结 和谐 健康 快乐
透皮给药系统的优点 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
避免药物在肝脏 的首过效应，提 高了生物利用度
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
芬太尼透皮贴剂的发展历史
➢1990年、储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市，上市后，在国际上得到普遍应用 ➢1999年7月、储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）由西安杨森制药引入中国，批准用于慢 性中重度癌痛的适应症 ➢2005年国产储库型芬太尼透皮贴剂（芬太克）由常州四药制药有限公司生产上市 ➢2007年8月、骨架型芬太尼透皮皮贴剂（多瑞吉）在中国上市 ➢2002年、SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症 ➢2013年河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂（锐枢安® ）上市
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象，减少药档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
药代动力学及临床意义
➢ 经皮肤吸收：避免口服，给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音；吸收不受胃肠道状态影响 ➢ 不经胃肠道，直接进入血液循环：极少结合胃肠道阿片受体，降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生；
芬太尼透皮贴适用患者类型
芬太尼透皮贴剂 适用患者类型
❖ 口服药物吸收不佳的患者 ❖ 接受放/化疗的肿瘤患者 ❖ 轻中度肝/肾功能不全患者 ❖ 对生活质量要求更高的患者 ❖ 老年患者
团结 和谐 健康 快乐
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
芬太尼透皮贴适用患者类型
口服药物吸收不佳患者
恶心、呕吐
恶性肠梗阻 便秘
消化道肿瘤
团结 和谐 健康 快乐
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芬太尼透皮贴适用患者类型
接受放/化疗的肿瘤患者
吞咽困难
口腔黏膜炎
消化道不良反应
片剂负担
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起效非常快 允许精确地调整剂量(PCA） 生物利用度高
起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药
生物利用度比口服高
起效快
很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有发 生全身感染的危险，不适用于长期治疗
有侵入性，注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐 药，增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度有 限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜损伤 风险
团结 和谐 健康 快乐
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
芬太尼透皮贴剂较口服阿片类减少恶心、呕吐、便秘的机制
激活 芬太尼透皮贴剂
芬太尼在中枢和胃肠道的药物分布比例为1：1.1，而吗啡等口服阿片药物为1：3.4。相比口服阿片药 物，芬太尼较少和胃肠道u受体结合，所以使用芬太尼透皮贴剂发生不良反应的风险大大降低。
团结 和谐 健康 快乐
阿片药物不同给药途径的比较 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
给药途径
口服 经皮给药 静脉注射 肌肉、皮下注射 直肠给药 舌下给药
优点
使用方便 可以持续释放（如缓、控释制剂）
缺点
有肝脏首过效应, 生物利用度低
避免首过效应，延长作用时间，减少用药次数，可 吸收受皮肤温度影响 随时终止给药，无创，患者依从性好
团结 和谐 健康 快乐
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
骨架型与储库型透皮贴剂的区别
团结 和谐 健康 快乐
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
• 贴剂临床应用——优势病人
团结 和谐 健康 快乐
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
中度肝/肾功能不全患者
肝功能不全
肾功能不全
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
芬太尼透皮贴适用患者类型
对生活质量要求更高的患者
具有工作和社交要求
需要保持良好的睡眠
需要长期平稳镇痛
避免肝脏首过效应，提高生物利用度，降低肝脏负担 ➢ 易通过血脑屏障，与μ受体激动剂高选择性结合，达到中枢强效镇痛作用；对中枢其他受体几乎
无效应，很少发生与其它受体结合而产生的副作用 ➢ 肝脏代谢、肾脏排泄，代谢产物无活性、无毒：是肾功能不全患者阿片类药物镇痛时的优先选择 ➢ 恒定速率持续释放药物72小时：给医生、患者带来更多方便；不影响患者日常活动，睡眠更好
• 保罗－杨森博士于1959年首次合成，系哌啶衍生物
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芬太尼
• 芬太尼是一种强阿片药物，纯μ受体激动剂，镇痛疗效约为吗啡100倍 • 具有分子量小、脂溶性高、蛋白结合率高（80-85%）以及较高的生物利用度(60-93%）, I
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
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芬太尼的特点 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
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目录
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• 产品介绍
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芬太尼
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透皮给药系统的优点 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
避免药物在肝脏 的首过效应，提 高了生物利用度
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芬太尼透皮贴剂的发展历史
➢1990年、储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市，上市后，在国际上得到普遍应用 ➢1999年7月、储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）由西安杨森制药引入中国，批准用于慢 性中重度癌痛的适应症 ➢2005年国产储库型芬太尼透皮贴剂（芬太克）由常州四药制药有限公司生产上市 ➢2007年8月、骨架型芬太尼透皮皮贴剂（多瑞吉）在中国上市 ➢2002年、SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症 ➢2013年河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂（锐枢安® ）上市
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象，减少药档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
药代动力学及临床意义
➢ 经皮肤吸收：避免口服，给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音；吸收不受胃肠道状态影响 ➢ 不经胃肠道，直接进入血液循环：极少结合胃肠道阿片受体，降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生；
芬太尼透皮贴适用患者类型
芬太尼透皮贴剂 适用患者类型
❖ 口服药物吸收不佳的患者 ❖ 接受放/化疗的肿瘤患者 ❖ 轻中度肝/肾功能不全患者 ❖ 对生活质量要求更高的患者 ❖ 老年患者
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芬太尼透皮贴适用患者类型
口服药物吸收不佳患者
恶心、呕吐
恶性肠梗阻 便秘
消化道肿瘤
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芬太尼透皮贴适用患者类型
接受放/化疗的肿瘤患者
吞咽困难
口腔黏膜炎
消化道不良反应
片剂负担
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起效非常快 允许精确地调整剂量(PCA） 生物利用度高
起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药
生物利用度比口服高
起效快
很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有发 生全身感染的危险，不适用于长期治疗
有侵入性，注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐 药，增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度有 限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜损伤 风险
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芬太尼透皮贴剂较口服阿片类减少恶心、呕吐、便秘的机制
激活 芬太尼透皮贴剂
芬太尼在中枢和胃肠道的药物分布比例为1：1.1，而吗啡等口服阿片药物为1：3.4。相比口服阿片药 物，芬太尼较少和胃肠道u受体结合，所以使用芬太尼透皮贴剂发生不良反应的风险大大降低。
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阿片药物不同给药途径的比较 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
给药途径
口服 经皮给药 静脉注射 肌肉、皮下注射 直肠给药 舌下给药
优点
使用方便 可以持续释放（如缓、控释制剂）
缺点
有肝脏首过效应, 生物利用度低
避免首过效应，延长作用时间，减少用药次数，可 吸收受皮肤温度影响 随时终止给药，无创，患者依从性好
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骨架型与储库型透皮贴剂的区别
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• 贴剂临床应用——优势病人
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中度肝/肾功能不全患者
肝功能不全
肾功能不全
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芬太尼透皮贴适用患者类型
对生活质量要求更高的患者
具有工作和社交要求
需要保持良好的睡眠
需要长期平稳镇痛
避免肝脏首过效应，提高生物利用度，降低肝脏负担 ➢ 易通过血脑屏障，与μ受体激动剂高选择性结合，达到中枢强效镇痛作用；对中枢其他受体几乎
无效应，很少发生与其它受体结合而产生的副作用 ➢ 肝脏代谢、肾脏排泄，代谢产物无活性、无毒：是肾功能不全患者阿片类药物镇痛时的优先选择 ➢ 恒定速率持续释放药物72小时：给医生、患者带来更多方便；不影响患者日常活动，睡眠更好
• 保罗－杨森博士于1959年首次合成，系哌啶衍生物
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芬太尼
• 芬太尼是一种强阿片药物，纯μ受体激动剂，镇痛疗效约为吗啡100倍 • 具有分子量小、脂溶性高、蛋白结合率高（80-85%）以及较高的生物利用度(60-93%）, I
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
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