芬太尼缓释透皮贴剂
芬太尼透皮贴剂
谢谢！
b. 避免将本品的贴用部位直接与热源接触。如：加热垫、 电热毯、加热水床、烤灯、强烈的日光浴、热水瓶、 蒸汽浴等。
使用注意事项
换贴时间及更换部位
a.72小时换贴 b.换贴时间不建议少于48小时。 c.更换贴剂时应更换部位使用新贴剂，以免引起药物蓄
积。
使用注意事项
固定程度
使其充分与皮肤接触，确保药物能充分吸收,及时 检查贴膜的固定程度。
活力表皮 皮肤
真皮层
皮下组织
背膜 药物存储器 控释膜 粘贴层
皮肤中的微循环
循环系统
使用多瑞吉15天 血清芬太尼浓度平均值变化
血 清 芬 太 尼 浓 度
Portenoy. R.K., Southam, M.A., et al: Transdermal fentanyl for cancer painRepeated dose pharmacokinetics. Anesthesiology 78,36-43(1993)
芬太尼透皮贴剂 （多瑞吉）
什么是多瑞吉？
多瑞吉为芬太尼透皮贴剂，是一种长方形、透明的 透皮贴剂。它的主要成分是枸橼酸芬太尼，芬太尼为一种 强阿片类镇痛药，它的主要治疗作用为止痛和镇静。
多瑞吉主要用于慢性中、重度疼痛。
规格
芬太尼的释放速率 (μg／h)
12.5
贴剂的尺寸 (cm²)
5.25
贴剂芬太尼的含量 (mg)
2.1
25
10.5
4.2
50
21
8.4
75
31.5
12.6
芬太尼化学结构式
枸橼酸芬太尼
芬太尼同吗啡一样是作用于μ受体的强阿片类药物，同 等剂量下芬太尼是吗啡镇痛强度的75—100倍，但因作用 时间短,一直只作为麻醉基础用药
实用文档之芬太尼缓释透皮贴剂
实用文档之"芬太尼透皮贴剂"苏州市立医院北区王玉芬太尼透皮贴剂(Fentanyl Transdermal Palches，TDF，中文商品名为多瑞吉)应用于临床，为治疗癌痛等顽固性剧烈疼痛提供了一种便利、持续、无创性给药方式，并取得良好疗效。
芬太尼透皮贴剂由芬太尼加透皮释放系统(transdermal therapeutic system，TTS)组成，包括背膜、药物存储器、释放膜、粘贴膜与保护层五层结构（见图1）。
药物存储器内存有枸橼酸芬太尼与酒精，芬太尼可供72小时释放，酒精可增加皮肤对芬太尼的通透性，有助于药物经皮吸收。
释放膜可控制芬太尼的释放速率，粘贴膜可使芬太尼透皮贴剂粘附在皮肤表面，并给予首次负荷量芬太尼。
贴剂中芬太尼的释放速率决定于TTS本身和粘贴部位的皮肤。
单位时间内释放的药物与贴膜的面积成正比(25µg/h/10.5cm2 )，有5.25、10.5、21及31.5cm2四种面积的贴剂（见表1），理论上每小时分别释放芬太尼12.5、25、50与75µg。
如使用量大于100ug/h，可使用多张贴剂。
芬太尼为人工合成的强阿片受体激动剂，选择性作用于阿片µ受体。
镇痛作用是吗啡的75-125倍。
芬太尼起效快，但作用时间短，因此芬太尼多用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛。
因为芬太尼具有低分子量和充分的脂溶性和水溶性，适合制成经皮给药剂型。
芬太尼制成透皮贴剂则可维持72小时作用时间，适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌痛或慢性疼痛患者。
由于芬太尼透皮贴剂不经过胃肠道吸收，无首过消除，便秘等胃肠道不良反应发生率较吗啡低。
使用芬太尼透皮贴剂治疗的时候，应注意以下事宜：1、芬太尼透皮贴剂经皮肤吸收、经血液循环到达全身而发挥止痛效果；因此它的止痛效果受贴剂和皮肤接触面积的影响，温度也可影响药物经皮肤的吸收速度。
芬太尼透皮贴剂应在躯干或上臂干燥、平整表面应用；应在打开密封袋后立即使用。
芬太尼透皮贴剂临床应用适应症禁忌症肝肾损伤应用不良反应预防药物相互作用药物使用最大剂量特殊人群用药及
芬太尼透皮贴剂临床应用适应症、禁忌症、肝肾损伤应用、不良反应、预防、药物相互作用、药物使用最大剂量、特殊人群用药及使用注意事项临床应用适应症芬太尼透皮贴主要用于治疗中重度慢性疼痛以及只能依赖阿片类镇痛药治疗的慢性顽固性疼痛。
对于存在以下几种情况的人群优先推荐对阿片类药物有稳定需求者；不能或不愿经口服药以及经口服药依从性差者；中重度肝肾功能不全的人群；恶性肠梗阻的人群；口服阿片类药物恶心、呕吐及顽固便秘不耐受的人群。
临床应用禁忌症阿片类药物不耐受；急性疼痛、术后疼痛、间歇性疼痛或短期需求者；轻中度疼痛；明显呼吸抑制或无急救条件的支气管哮喘发作患者；胃肠梗塞患者，包括麻痹性肠梗阻；对芬太尼贴剂过敏的患者；40岁以下非癌性慢性疼痛患者。
肝肾损伤患者应用芬太尼虽然在肝脏代谢，但是代谢产物没有活性，肝功能不全对于芬太尼透皮贴的药代动力学影响较小，即使是重度肝损伤使用起来也比较安全。
芬太尼代谢后只有10%经尿液排出，中重度肾功能不全的患者只需适当减量，长期应用需要监测肾功能。
当GFRVI0%时，需要减量50%使用。
常见不良反应及预防恶心呕吐最常见的不良反应，发生率约30%,症状严重程度具有一定的个体差异，一般用药几天后症状可以有所缓解。
在初用贴剂的第1周内，可同时给于甲氧氯普胺等止吐药物预防。
便秘便秘也是常见的不良反应，很多患者常常伴随终身不可耐受。
对于顽固性便秘换着在使用芬太尼透皮贴剂期间可加用缓泻剂预防，便意明显但排便困难时可给于开塞露，必要时可灌肠。
过度镇静对于发生过度镇静时首先考虑减量或停药，其次考虑阿片类药物的轮换，对于曾经发生过度镇静的患者，可预防性给与中枢兴奋剂。
尿潴留发生尿储留时首先诱导自行排尿，诱导失败时可以考虑导尿，对于持续尿潴留难以缓解的患者，也可以考虑更换药物。
瘙痒当患者出现瘙痒时，除了考虑副作用，还要考虑的是是否出现了过敏反应，而抗组胺药物通常用于瘙痒症状的治疗。
眩晕初次使用宜从小剂量开始，逐渐增加到最佳剂量，轻度眩晕可能自行缓解，中重度眩晕需要考虑降低阿片类药物剂量，同时药物对症处理，注意休息，避免跌倒，必要时监测血压和心率。
最新：芬太尼透皮贴剂使用注意事项要点
最新：芬太尼透皮贴剂使用注意事项要点芬太尼透皮贴是一种经皮肤给药的癌痛常用镇痛药物，与其他止痛药物相比，芬太尼贴剂透皮给药具有血药浓度稳定、镇痛作用持久（可达72 小时）、胃肠道反应轻的特点，且其使用简便，所以深受患者的欢迎。
但芬太尼透皮贴应用方式与一般药物不同，若使用不当，可能会出现效果不佳，甚至有导致患者发生致死性呼吸抑制的风险。
因此，临床医生在选择此种镇痛药物时需把握其适应症及使用过程中应掌握的重要注意事项。
01使用芬太尼透皮贴的误区芬太尼透皮贴贴到皮肤上后，可溶性芬太尼透过皮肤进入皮下微循环吸收入血，通过全身循环，最后到达大脑起到全身镇痛作用。
因此，芬太尼透皮贴不是膏药，哪里疼痛贴哪里，而是要贴到平整、干净、无破损的皮肤上，比如前胸、后背或上臂。
由于芬太尼贴剂中的芬太尼需要透过皮肤吸收后逐渐向血液中释放，这个过程比较缓慢，在开始使用芬太尼透皮贴剂的时候，血清芬太尼的浓度逐渐增加，在12-24 小时内达到稳定，并在此后保持相对稳定直至72 小时。
因此芬太尼透皮贴不是一旦贴上就立马不痛，而是在贴上后12 小时左右才达到有效镇痛，效果持续72 小时。
在最开始应用的前12 小时，还需要应用适当的即释止痛药来帮助缓解疼痛，待贴剂起效以后停用即释止痛药。
02首选芬太尼贴剂治疗癌痛的指征患者无法口服药物：如一些患者在疾病或治疗进程中出现吞咽困难、口腔黏膜炎症状，肠梗阻需禁食的患者，胃肠道吸收不佳的患者。
无法耐受口服类阿片药物副作用的患者：如口服阿片类药物出现恶心呕吐、严重便秘且对症处理后仍未好转的患者。
肝肾功能不全的患者：由于芬太尼透皮贴剂的代谢产物去甲芬太尼无代谢活性，肝肾功能不全的患者使用较为安全。
不愿意口服用药的患者。
依从性差的老年患者。
03芬太尼透皮贴的使用方法选择双上臂、前胸、后背等皮肤平坦无毛发的部位，如果使用部位有毛发应在使用前剪除，不能用剃须刀剃净，以免损伤皮肤影响吸收。
避免贴于外伤、放射线治疗后区域及有淋巴水肿的皮肤。
最新关于芬太尼透皮帖剂的解析
大主题二：芬太尼透皮 帖剂的作用机制
1. 芬太尼透皮贴剂的吸收途径
01
02
03
1. 芬太尼透皮贴剂主要通过 皮肤的毛孔和汗腺进行吸收 ，然后进入血液循环系统。
2. 芬太尼透皮贴剂的吸收速 度较慢，但能维持较长时间 的药效。
3. 芬太尼透皮贴剂的吸收效 果受到皮肤湿度、温度等环 境因素的影响。
最新关于芬太尼透 皮帖剂的解析
CONTENTS
01
大主题一：芬太尼透皮
帖剂简介
02
大主题二：芬太尼透皮 帖剂的作用机制
03
大主题三：芬太尼透皮 帖剂的临床应用
04 大主题四：芬太尼透皮
帖剂的副作用与注意事 项
大主题一：芬太尼透皮 帖剂简介
1. 芬太尼透皮帖剂的定义
02
01
1. 芬太尼透皮帖剂是一 种通过皮肤吸收药物的剂 型，主要用于缓解中度至 重度疼痛。
2. 芬太尼透皮贴剂的药效特点
1. 芬太尼透皮贴剂的药效 特点之一是其作用持续时间 长，可以维持24-72小时的 镇痛效果。
2. 芬太尼透皮贴剂的药 效特点之二是其释放药物 的方式为持续、稳定、均 匀，避免了口服药物的“ 峰谷效应”。
3. 芬太尼透皮贴剂的药效 特点之三是其对疼痛的控制 效果较好，适用于中度至重 度疼痛的治疗。
2. 芬太尼透皮贴剂应严格按照医生的指示使用，不可自行增减 剂量或更改使用频率。
3. 若在使用芬太尼透皮贴剂过程中出现不适，如呼吸困难、嗜 睡、意识模糊等，应立即停止使用并寻求医疗帮助。
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大主题三：芬太尼透皮 帖剂的临床应用
1. 芬太尼透皮贴剂在疼痛治疗中的应用
1. 芬太尼透皮贴剂是一种强效的阿片类镇痛药，主要用于治疗中度 至重度的慢性疼痛。
芬太尼透皮贴使用及护理
1、芬太尼透皮贴属于一种强阿片类止痛药物，其独特的分子量能够直接透过皮肤被人体吸收，药物亲和力是吗啡药物的数十倍，因而镇痛效果更好。
此外，该贴剂作用持久，对皮肤及人体无刺激，使用简单方便，更易被患者所接受。
、芬太尼适用于各种疼痛及外科手术疼痛的止痛，剂型有透皮贴、口含剂和注射液等，最常用的是透皮贴剂型。
芬太尼经皮给药具有释药速度稳定、镇痛作用持久的特点，适用于无法口服或口服效果不佳的癌痛等中重度慢性疼痛的治疗，不适用于急性疼痛、非连续疼痛或者术后疼痛。
因其使用方便，效果良好，不良反应较轻，临床应用广泛。
然而，倘若使用不当或过量，则可能导致死亡。
因此，使用芬太尼透皮贴剂的患者和家属需要注意合理使用。
2、使用芬太尼透皮贴2.1为患者选择光滑、无毛、无炎症、无损伤的皮肤，一般附着于锁骨下、上臂等非病理性、易观察的部位，接受放疗的患者应避免辐射暴露。
2.2使用前先清洁局部皮肤，避免使用肥皂、洗涤剂等。
皮肤干燥时，立即使用。
2.3用手掌按压30秒，使粘粘的表面紧贴皮肤。
用记号笔标出开始的时间。
2.4观察病人皮肤是否瘙痒或红斑。
如果换位置后仍然出现，停止使用。
2.5 贴剂72h更换一次。
在更换贴剂时，应在另一部位使用新的多瑞吉。
几天后才可在相同的部位上重复使用，来防止药物在局部的积累。
3、注意事项3.1黏贴处避免热源：芬太尼的持续释放可在炎热的夏季或发烧患者中加速。
研究表明，皮肤表面温度超过40摄氏度会使芬太尼的血浆浓度增加约三分之一。
尤其是癌症患者，多伴有肿瘤发热，肿瘤发热一般不规则，热型以低烧为主。
治疗护理中应考虑加热对芬太尼加速释放的影响，必要时应调整更换时间。
3.2皮肤意外暴露：芬太尼贴剂应存放在儿童接触不到的地方。
使用后，贴剂应折叠，使贴附剂的粘合面相互粘附，然后放回原来的包装中。
使用过的贴剂应放在儿童接触不到的地方，因为即使用过的贴剂也含有可伤害儿童甚至致命的药物。
英国药品和健康产品管理局( MHＲA) 在2018 年10 月11 日发布信息，警示芬太尼透皮贴剂意外暴露可能带来的严重风险。
芬太尼透皮贴剂(多瑞吉)
多瑞吉优点
无需口服，更易于被患者接受 无肝脏首过效应，生物利用度高 与口服药相比，多瑞吉贴一张可以持续72小时稳定的控 制疼痛，减少了用药次数，患者依从性好 代谢产物无活性，减轻了肝脏代谢负担 相比口服阿片药物，多瑞吉便秘、恶心呕吐不良反应发生
率更低
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使用注意事项
固定程度
使其充分与皮肤接触，确保药物能充分吸收,及时 检查贴膜的固定程度。
废贴处理
换贴时，将废贴揭下，将粘性部分对折，放回原包装 袋。按麻醉药品回收处理。
下列为不宜使用多瑞吉镇痛的病例：
(a)已知对芬太尼等阿片类药物过敏的病人； (b)皮肤疾患影响多瑞吉吸收者； (c)神志不清或病人及其家属拒绝使用者； (d)病人处于妊娠或哺乳期；
芬太尼透皮贴剂 （多瑞吉）
什么是多瑞吉？
多瑞吉为芬太尼透皮贴剂，是一种长方形、透明的 透皮贴剂。它的主要成分是枸橼酸芬太尼，芬太尼为一种 强阿片类镇痛药，它的主要治疗作用为止痛和镇静。
多瑞吉主要用于慢性中、重度疼痛。
规格
芬太尼的释放速率 (μg／h)
12.5
贴剂的尺寸 (cm²)
5.25
贴剂芬太尼的含量 (mg)
黏贴部位
选择前胸，后背，腹部(避开脐部)或四肢内侧的干燥部位， 无破损，无毛发的平整表面皮肤。 避免选择：
a. b. c.
长期卧床患慎选下肢部位
黏贴步骤
使用注意事项
黏贴处避免热源
a.
皮肤温度升至40℃时，血清芬太尼的浓度可能提高大
背膜 透皮药物传 输装置 药物存储器
控释膜 粘贴层
活力表皮 真皮层 皮肤 皮肤中的微循环
皮下组织
循环系统
使用多瑞吉15天 血清芬太尼浓度平均值变化
(完整版)(完整版)芬太尼透皮贴剂说明书
芬太尼透皮贴剂说明书【药品名称】通用名：芬太尼透皮贴剂商品名：多瑞吉英文名：FentanylTransdermalSystem汉语拼音：FentainiToupitieji主要成份：芬太尼化学名称：N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺分子式：C22H28N2O分子量：336.46【性状】本品是一种长方形、透明的透皮贴剂。
【药理毒理】芬太尼为一种阿片类止痛剂，主要与μ-阿片受体相互作用。
它的主要治疗作用为止痛和镇静。
对于首次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小止痛血清浓度范围为0.3-1.5ng/ml；在血清浓度高于2ng/ml以上时副作用的发生频率增加。
最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加，耐受性的发展速度存在极大的个体差异。
【药代动力学】多瑞吉在72小时的应用期间可持续地、系统地释放芬太尼。
芬太尼的释放速率保持恒定。
该速率由异分子聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。
在开始使用多瑞吉的时候，血清芬太尼的浓度逐渐增加，在12-24小时内达到稳定，并在此后保持相对稳定直至72小时。
芬太尼的血清浓度一般在首次使用后的24至72小时内达到峰值。
芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的大小成正比。
在持续使用同样大小的72小时贴剂时，则血清浓度保持稳定。
在取下多瑞吉贴剂后，血清芬太尼浓度逐渐下降，在大约17(13-22)小时内下降50%。
与静脉注射相比通过皮肤持续吸收芬太尼的方法，其药物浓度的降低比静脉注射法缓慢。
老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低，因此在这些患者中，芬太尼的半衰期可能延长。
芬太尼主要在肝脏代谢。
约75%的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿，原形药物少于10%。
约9%的使用量以代谢产物的形式排泄入粪便。
血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13-21%。
【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。
【用法用量】多瑞吉的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。
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芬太尼透皮贴剂
苏州市立医院北区王玉
芬太尼透皮贴剂(Fentanyl Transdermal Palches，TDF，中文商品名为多瑞吉)应用于临床，为治疗癌痛等顽固性剧烈疼痛提供了一种便利、持续、无创性给药方式，并取得良好疗效。
芬太尼透皮贴剂由芬太尼加透皮释放系统(transdermal therapeutic system，TTS)组成，包括背膜、药物存储器、释放膜、粘贴膜与保护层五层结构（见图1）。
药物存储器内存有枸橼酸芬太尼与酒精，芬太尼可供72小时释放，酒精可增加皮肤对芬太尼的通透性，有助于药物经皮吸收。
释放膜可控制芬太尼的释放速率，粘贴膜可使芬太尼透皮贴剂粘附在皮肤表面，并给予首次负荷量芬太尼。
贴剂中芬太尼的释放速率决定于TTS本身和粘贴部位的皮肤。
单位时间内释放的药物与贴膜的面积成正比(25µg/h/10.5cm2 )，有5.25、10.5、21及31.5cm2四种面积的贴剂（见表1），理论上每小时分别释放芬太尼12.5、25、50与75µg。
如使用量大于100ug/h，可使用多张贴剂。
表1 芬太尼透皮贴剂的规格
芬太尼为人工合成的强阿片受体激动剂，选择性作用于阿片µ受体。
镇痛作用是吗啡的
75-125倍。
芬太尼起效快，但作用时间短，因此芬太尼多用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛。
因为芬太尼具有低分子量和充分的脂溶性和水溶性，适合制成经皮给药剂型。
芬太尼制成透皮贴剂则可维持72小时作用时间，适用于须持续应用阿片类镇痛药的癌痛或慢性疼痛患者。
由于芬太尼透皮贴剂不经过胃肠道吸收，无首过消除，便秘等胃肠道不良反应发生率较吗啡低。
使用芬太尼透皮贴剂治疗的时候，应注意以下事宜：
1、芬太尼透皮贴剂经皮肤吸收、经血液循环到达全身而发挥止痛效果；因此它的止痛效果受贴剂和皮肤接触面积的影响，温度也可影响药物经皮肤的吸收速度。
芬太尼透皮贴剂应在躯干或上臂干燥、平整表面应用；应在打开密封袋后立即使用。
在使用时需用手掌用力按压30秒，以确保贴剂与皮肤完全接触，尤其应注意其边缘部分，以确保药物能充分吸收，并及时检查贴剂的固定程度。
用药部位如有毛发，应使用前剪除（勿用剃须刀剃除）；使用前可用清水清洗贴用部位，不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它可能会刺激皮肤或改变皮肤性状的用品。
在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。
体温或外界温度增高增加皮肤渗透性，增强芬太尼的代谢及消除，体温增高3℃，血药浓度峰值可增高25％。
皮肤温度增高到40℃时，血清芬太尼的可能提高1/3，因此，发热的患者使用本品时应监测其阿片类药物副作用，必要时应调整芬太尼的剂量。
芬太尼释放可能会随温度的升高而增加，可能导致药物过量或致死。
剧烈运动也会导致体温升高，有药物吸收加速的风险。
贴有贴剂的部位和身体周围不得受热（如电热毯、加热灯、热水袋及电暖气、阳光直接照射、热水浴等），因加热会导致芬太尼吸收加速，严重者引起中毒，甚至死亡。
2、芬太尼透皮贴剂可持续贴用72小时。
在更换贴剂时，应更换粘贴部位。
几天后才可
在相同的部位重复贴用；芬太尼透皮贴剂贴于皮肤后，通过皮肤吸收进入全身，因此无需将贴剂贴于疼痛部位。
3、芬太尼透皮贴剂还可引起镇静、嗜睡及呼吸抑制，因此患者使用贴剂时发生呼吸变慢或叫不醒时，可以先撕下贴剂，对患者进行躯体刺激或言语刺激，并立即送医院就诊。
4、去除芬太尼透皮贴剂后，应逐渐开始其它阿片类药物的替代治疗，并从低剂量起始，缓慢加量。
这是因为去除芬太尼贴剂后，芬太尼浓度逐渐降低。
血清芬太尼浓度下降50%大约需要17小时甚至更长，所以出现严重不良反应的患者应在停止使用本品后继续观察24小时。
一般说来，任何阿片类镇痛药都应逐步停药。
5、不能将芬太尼透皮贴剂切割或以任何其它方式损坏，如果被损坏不应被使用。
6、更换芬太尼透皮贴剂时，将废贴揭下，将粘性部分对折，放回原包装。
按麻醉药品回收处理。