芬太尼透皮贴剂的临床应用
芬太尼麻醉的临床应用
芬太尼麻醉的临床应用摘要】目的讨论芬太尼麻醉应用。
方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。
结论临床上芬太尼是当前临床麻醉中最常用的麻醉性镇痛药，可产生剂量依赖的止痛、呼吸抑制、镇静等作用，高浓度时导致意识丧失。
芬太尼透皮贴剂和患者自控型电离子透入芬太尼给药系统是慢性疼痛、癌痛以及手术后镇痛的重要工具。
【关键词】芬太尼麻醉应用1.药动学芬太尼脂溶性高，故很易越过生物膜并被对高血流灌注组织如脑、心和肺吸收，一次注药后芬太尼进入血浆后迅速向其他组织扩散，脑组织和血浆芬太尼浓度的平衡在1.5～3分钟可以达到，芬太尼的作用消失则在停药后的5分钟开始，完全失效是60分钟，而且随芬太尼给药时间延长，恢复时间也随之延长。
健康志愿者注射芬太尼3.2～6.4μg／kg，60分钟后99％从血浆内消除，快和慢分布相半衰期分别为1.2～1.9分钟和9.2～19分钟，终末排出半衰期3.1～6.6小时，在患病的成人，药动学的参数大致相同。
2.药效学2.1镇痛作用芬太尼于1960年合成，强阿片μ受体激动药，临床上芬太尼的镇痛强度约为吗啡的75～125倍，作用时间约30分钟，是当前临床麻醉中最常用的麻醉性镇痛药，可产生剂量依赖的止痛、呼吸抑制、镇静等作用，高浓度时导致意识丧失。
芬太尼透皮贴剂和患者自控型电离子透入芬太尼给药系统是慢性疼痛、癌痛以及手术后镇痛的重要工具。
芬太尼以浓度或剂量依赖的方式减低吸入麻醉药的最低有效肺泡浓度(MAC)。
切皮前20～30分钟给予3μg／kg芬太尼可减低异氟烷或地氟烷MAC的50％。
芬太尼1.5μg／kg与60％氧化亚氮在切皮前5分钟给予可减低异氟烷或地氟烷麻醉时对刺激的肾上腺素能反应(MAC-BAR)达60％～70％，封顶剂量约为3μg／kg芬太尼。
持续静脉注射达到稳态芬太尼浓度，降低异氟烷MAC50％的芬太尼浓度为0.5～1.7ng／ml。
芬太尼3μg／kg导致七氟烷MAC降低59％。
硬膜外芬太尼也可减低吸入麻醉药的MAC。
芬太尼透皮贴剂用于鼻内镜术后镇痛临床观察
肠、 结肠等脏器电凝 ， 一般可 以避免损伤 。一旦损伤 ， 时修 应及
补， 必要时开腹修补。术后发现者根据 情况引流或手术修补。 只要严格遵守 Ｌ Ｃ手术原则 ， 并发症是可 以避免的。 为确保 患者 的安全 ，正确判断和及时的中转开腹胆囊切除术是 Ｌ Ｃ安 全保证的重要措施 。其 比率 与手术适应证 的选择 、 术者的操作
关键： ①培养 的术者必须是有 丰富临床经验普 外科 医生 ， 最好 是 开腹做胆囊切除术很熟练的医生 ， 开展初期可请上级 医院知 名Ｌ Ｃ医生指导协 助 ； ②术前一定做好设备的检查工作 ， 以免 因 术 中设备发生故 障影 响手术进程 ； ③术前对 患者进行 必要 的全
面检查 ， 以最大限度 防止并发症的发生 。
是Ｌ ｃ的胆管损伤发生率明显高于开腹胆囊切除术目 这必 须引 ，
起 临床工作者足够的重视 ； 肝动脉损伤 、 ② 肝右动脉变异 是较 常见的 ， 如果出现肝动脉损伤 ， 必须立 即转为开腹手术 ； 手术 ③ 穿刺致 内脏损伤 。 要严格按照程序操作 ， 避免盲穿 时损伤 内脏 ， 穿好以后置入腹腔镜 ， 观察要仔 细 ， 动作切勿粗暴 ； 完成 电凝 ④ 时 电烧 伤脏器 ， 一旦烧伤 胃肠 壁 ， 可能引起术后 胃肠穿孔 ， 必要 时应在烧伤处行浆肌层缝 合 ； ⑤胆石 散落和 （ ） 或 胆囊破裂 ， 应
３ 常见并发症 的预 防及处 理 ． ４
①胆总管损伤 、胆管损
伤是 Ｌ Ｃ严 重并且 常见 的并 发症。事实证 明 Ｌ Ｃ与传统开腹行
胆囊切 除术 比较 ，并发症发生率和手术病死率并没有增加 ， 可
［ 钟立明 ， １ ］ 冷希圣 ， 王秋生 ， ． 等 纤维胆道镜在腹腔胆总管切 除术 中的
应用叽 中国微创外科 杂志，０ ６ ６ ６ ：３ ． ２ ０ ， （ ）４ ４
医学课件芬太尼透皮贴剂临床应用
团结 和谐 健康 快乐
透皮给药系统的优点
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
避免药物在肝脏 的首过效应，提 高了生物利用度
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象，减少药物 的毒副作用
起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药
生物利用度比口服高
起效快
很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有发 生全身感染的危险，不适用于长期治疗
有侵入性，注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐 药，增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度有 限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜损伤 风险
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芬太尼透皮贴适用患者类型
口服药物吸收不佳患者
恶心、呕吐
恶性肠梗阻 便秘
消化道肿瘤
团结 和谐 健康 快乐
芬太尼透皮贴适用患者类型
接受放/化疗的肿瘤患者
吞咽困难
口腔黏膜炎
消化道不良反应
片剂负担
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中度肝/肾功能不全患者
肝功能不全
肾功能不全
芬太尼透皮贴适用患者类型
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
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芬太尼的特点
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根据公式进行等效剂量转换
芬太尼透皮贴在肿瘤患者止痛中的应用
芬太尼透皮贴在肿瘤患者止痛中的应用R441.1 A 2095-6851（20__）11-0-02癌症疼痛是指癌症及其相关性病变以及抗癌治疗所致的疼痛，常为慢性疼痛。
晚期癌症患者疼痛发生率约为60%～80%[1]。
疼痛是癌症患者最痛苦的症状之一，尤其是中晚期患者，疼痛往往逐渐加重，使癌症患者精神和肉体遭受极大折磨，同时对其及家属的生活质量也造成严重影响[2]。
1982年世界卫生组织（WHO）提出了进入21世纪达到全世界范围让癌症患者不痛的目标。
其提出的三阶梯镇痛原则为基础的药物治疗在临床广泛应用已成为癌痛治疗最基本和最常用的方法。
一、疼痛评估方法[3 ]根据世界卫生组织（WT0）将疼痛程度划分为：0度：不痛；I度：轻度痛，为间歇痛，可不用药；II度：中度痛，为持续痛，影响休息，需用止痛药；III度：重度痛，为持续痛不用药不能缓解疼痛；Ⅳ度：严重痛，为持续剧痛伴血压、脉搏等变化，肿瘤中、晚期患者的疼痛程度一般都在II度到Ⅳ度之间。
二、三阶梯常用止痛药物治疗第一阶梯：非甾体类抗炎药，布洛芬缓释胶囊0.3～0.6g，每12小时服1次。
第二阶梯：弱阿片类药物，可待因30～60mg，6～8小时服1次，或曲马多缓释片10～100mg，每8小时服1次，或洛芬待因缓释片2～4片，每12小时1次。
第三阶梯：强阿片类药物，硫酸吗啡控释片每12小时服1次，羟考酮缓释片每12小时服1次，或芬太尼透皮贴剂，外用，每72小时换1次，根据剂量决定方法确定合理用量。
应用吗啡速释片或吗啡注射剂治疗爆发痛。
芬太尼透皮贴片通过皮肤持续吸收，其血药浓度下降较缓慢有持久稳定的镇痛作用。
镇痛效果好，使用方便，患者容易接受，在临床中已得到普遍使用。
三、芬太尼透皮贴的使用方法1.沿包装袋边缘撕开并取出贴片，撕去S型透明塑料保护膜，避免接触粘性部分。
2.选择前胸、后背或上臂的干燥、干净、无破损的皮肤，将贴片平整的贴上。
3.以手掌轻按贴片30s，并用手指沿周围再按一次，确保贴片与皮肤充分接触。
芬太尼透皮贴剂临床应用课件
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透皮给药系统的优点 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
避免药物在肝脏 的首过效应，提 高了生物利用度
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
芬太尼透皮贴剂的发展历史
➢1990年、储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市，上市后，在国际上得到普遍应用 ➢1999年7月、储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）由西安杨森制药引入中国，批准用于慢 性中重度癌痛的适应症 ➢2005年国产储库型芬太尼透皮贴剂（芬太克）由常州四药制药有限公司生产上市 ➢2007年8月、骨架型芬太尼透皮皮贴剂（多瑞吉）在中国上市 ➢2002年、SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症 ➢2013年河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂（锐枢安® ）上市
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象，减少药档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
药代动力学及临床意义
➢ 经皮肤吸收：避免口服，给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音；吸收不受胃肠道状态影响 ➢ 不经胃肠道，直接进入血液循环：极少结合胃肠道阿片受体，降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生；
芬太尼透皮贴适用患者类型
芬太尼透皮贴剂 适用患者类型
❖ 口服药物吸收不佳的患者 ❖ 接受放/化疗的肿瘤患者 ❖ 轻中度肝/肾功能不全患者 ❖ 对生活质量要求更高的患者 ❖ 老年患者
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芬太尼透皮贴剂
芬太尼透皮贴剂【药品名称】通用名称：芬太尼透皮贴剂英文名称：Fentanyl Transdermal System【成份】本品主要成份为芬太尼。
【适应症】本品用于治疗需要应用阿片类止痛药物的重度慢性疼痛。
【用法用量】1.芬太尼透皮贴剂的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。
2.芬太尼透皮贴剂应在躯干或上臂非刺激及非辐射的平整表面应用。
使用部位的毛发(最好是无毛发部位)应在使用前予以剪除(不需用剃须刀剃净)。
在使用芬太尼透皮贴剂前若需清洗应用部位，则需使用清水，不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它制剂，因其可能会刺激皮肤或改变芬太尼透皮贴剂的特性。
在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。
3.芬太尼透皮贴剂应在打开密封袋后立即使用。
在使用时应用手掌用力按压30秒，以确保贴剂与皮肤完全接触，尤其应注意其边缘部分。
芬太尼透皮贴剂可以持续贴敷72小时。
在更换贴剂时，应在另一部位使用新的芬太尼透皮贴剂。
几天后才可在相同的部位上重复使用。
4.初始剂量选择芬太尼透皮贴剂的初始剂量应依据患者阿片类药物的应用史，包括对阿片类药物的耐受性，同时应考虑患者的一般状况和医疗状况。
未使用过阿片类药物的患者应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25μg/小时为起始剂量。
对于使用过阿片类药物的患者：应将口服或肠外给药转为应用芬太尼透皮贴剂。
在首次使用阿片类药物和已对阿片类药物耐受的患者中，对芬太尼透皮贴剂的最大止痛效果，不能在使用后的24小时内进行评价。
这是因为在使用本贴剂后最初的24小时内血清芬太尼的浓度逐渐升高。
在开始使用芬太尼透皮贴剂后，以前的止痛治疗逐渐消除直至达到芬太尼的止痛效果。
5.剂量的调整及维持治疗每72小时应更换一次芬太尼透皮贴剂贴剂，剂量应依据个体情况逐渐增加直至达到止痛效果。
若在开始使用后，止痛效果不满意可在3天后增加剂量。
此后，每3天可进行一次剂量调整。
剂量增加的幅度通常为25μg/小时。
芬太尼透皮贴剂临床应用适应症禁忌症肝肾损伤应用不良反应预防药物相互作用药物使用最大剂量特殊人群用药及
芬太尼透皮贴剂临床应用适应症、禁忌症、肝肾损伤应用、不良反应、预防、药物相互作用、药物使用最大剂量、特殊人群用药及使用注意事项临床应用适应症芬太尼透皮贴主要用于治疗中重度慢性疼痛以及只能依赖阿片类镇痛药治疗的慢性顽固性疼痛。
对于存在以下几种情况的人群优先推荐对阿片类药物有稳定需求者；不能或不愿经口服药以及经口服药依从性差者；中重度肝肾功能不全的人群；恶性肠梗阻的人群；口服阿片类药物恶心、呕吐及顽固便秘不耐受的人群。
临床应用禁忌症阿片类药物不耐受；急性疼痛、术后疼痛、间歇性疼痛或短期需求者；轻中度疼痛；明显呼吸抑制或无急救条件的支气管哮喘发作患者；胃肠梗塞患者，包括麻痹性肠梗阻；对芬太尼贴剂过敏的患者；40岁以下非癌性慢性疼痛患者。
肝肾损伤患者应用芬太尼虽然在肝脏代谢，但是代谢产物没有活性，肝功能不全对于芬太尼透皮贴的药代动力学影响较小，即使是重度肝损伤使用起来也比较安全。
芬太尼代谢后只有10%经尿液排出，中重度肾功能不全的患者只需适当减量，长期应用需要监测肾功能。
当GFRVI0%时，需要减量50%使用。
常见不良反应及预防恶心呕吐最常见的不良反应，发生率约30%,症状严重程度具有一定的个体差异，一般用药几天后症状可以有所缓解。
在初用贴剂的第1周内，可同时给于甲氧氯普胺等止吐药物预防。
便秘便秘也是常见的不良反应，很多患者常常伴随终身不可耐受。
对于顽固性便秘换着在使用芬太尼透皮贴剂期间可加用缓泻剂预防，便意明显但排便困难时可给于开塞露，必要时可灌肠。
过度镇静对于发生过度镇静时首先考虑减量或停药，其次考虑阿片类药物的轮换，对于曾经发生过度镇静的患者，可预防性给与中枢兴奋剂。
尿潴留发生尿储留时首先诱导自行排尿，诱导失败时可以考虑导尿，对于持续尿潴留难以缓解的患者，也可以考虑更换药物。
瘙痒当患者出现瘙痒时，除了考虑副作用，还要考虑的是是否出现了过敏反应，而抗组胺药物通常用于瘙痒症状的治疗。
眩晕初次使用宜从小剂量开始，逐渐增加到最佳剂量，轻度眩晕可能自行缓解，中重度眩晕需要考虑降低阿片类药物剂量，同时药物对症处理，注意休息，避免跌倒，必要时监测血压和心率。
芬太尼透皮贴治疗晚期癌痛208例临床护理
７ ． ％。对患者 的生活质量进行评 分 ， ６２ 在 使用芬太尼透皮贴 ９天后患者在 食欲 、 行 走能力 、 眠、 睡 社会 交往 、 情绪等方面与治
饮用 。除调整饮食外 ， 当运动 、 适 腹部按摩
及卧床患者按时翻身等 ， 能促进肠蠕 动， 都 缓解便秘症状。合理选择 和恰 当使 用缓 泻
因此给予患 者心 理支持 并详 细讲解该 药 的作 用 特 点 尤 其 重 要 。 同 时 我 们 应 密 切 观察 ， 并采取下 列措施 以改 善反 应症状 ： 为患者创造舒适 的休养环境 ， 减少不 良刺 激； 调节饮 食 ， 少油腻 、 易消化 、 刺激性小 、
２２ ０ ６ ２０山 东诸 城 市 中 医 院
富含维 生 素 的饮食 ； 时合 理 应用 镇 吐 及
剂； 呕吐后及时给予患者漱 口， 擦洗 面部 ； 鼓励患者多 与人交 流 ， 分散 注意力 ， 可减
轻症状 。
２０ ０ ５年 ６月 ～ ０ ８年 ６月 ， ｆ 只 ２０ 我 『寸 ］ ２ ８例 晚期 癌痛 患者 应用 芬太 尼透 皮贴 ０ 剂止痛 ， 经精心护理 ， 效果满 意 ， 现将护理
～
建立并 维持 人 工气 道 ， 给予 辅 助控 制 通 气， 应保持体温及保证液体摄人。
不 良反应观 察与 护理 ： 恶心 呕 吐 ， 由 于药物刺激大脑的中枢化学感受 器 ， 导致
健康教育 ： 护士应给患者及 家属讲解 癌痛三 阶梯治疗 的有关知识 ， 芬太尼透皮
贴 的特点 、 使用 注意事 项 、 可能发 生 的药
嗜睡 ： 常出现 于用 药初 的几 天 内， 数
日后症状 多 白行 消失 。对 老年患 者应 注 意用药剂量 ， 切观察 意识 变化 ， 密 可适 当
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新县—将军的摇篮
成立与发展
河南省信阳羚羊山制药厂 1988年8月，国家科委大 别山扶贫开发团与新县开 始筹建。
河南羚锐制药有限公司 1992年6月，河南省信阳羚 羊山制药厂与香港锐星企业 公司合资创立。
河南羚锐制药股份有限公司 1999年4月，公司进行股份制 改造，整体变更。
企业概况
全国最大的橡胶膏剂生产基地—新县羚锐生态工业园
有侵入性，注射疼痛 血药浓度受注射部位血流速度、pH等影响；加速耐 药，增加成瘾风险
吸收受肠道状态影响，使用不方便，社会接受程度有 限，使用方式影响其结果，长期用药有肠道粘膜损伤 风险
作用时间短，不适用于长期治疗
透皮给药系统的优点
用药部位在体表， 可随时中断给药， 易被病人接受
药物吸收不受消 化 道 内 PH 、 食 物和药物在肠道 内移动时间等复 杂因素影响
芬太尼
• 芬太尼是一种强阿片药物，纯μ受体激动剂，镇痛疗效约为吗啡100倍 • 具有分子量小、脂溶性高、蛋白结合率高（80-85%）以及较高的生物利用度(60-93%）, I
相代谢CYP3A4 • 相比吗啡，不良反应更轻，尤其是便秘与呼吸抑制的发生率明显降低 • 消除半衰期约7h，达峰时间为8-12h，约10h起效，维持约72h • 无法吞咽、恶性肠梗阻以及严重肝肾衰竭癌痛患者的首选 • 低剂量（≤12.5ug/h）贴剂可用于阿片未耐受癌痛患者
当之无愧的“膏药大王”
羚锐制药•锐枢安®
➢ 商标名：锐枢安® ➢ 通用名：芬太尼透皮贴剂（Fentanyl Transdermal Patches) ➢ 生产厂商：河南羚锐制药股份有限公司 ➢ 适应症 ➢ 用于治疗中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片样镇痛药治疗的 难消除的疼痛
芬太尼
• 保罗－杨森博士于1959年首次合成，系哌啶衍生物
骨架型与储库型透皮贴剂的区别
骨架型与储库型透皮贴剂的区别
芬太尼含量(mg/贴) 贴剂面积(cm2) 结构 药物处方组成 控释因素 皮肤适应性和黏附性 剂量突释可能性
储库型
释药速率25g/h
释药速率50g/h
2.5
5
18.7
34
复杂，多层结构
简单
控释膜
差
大
骨架型
释药速率25g/h
释药速率50g/h
4.125
8.25
7.5
15
简单，单层结构
复杂
物无活性，长期用药无蓄积
药物
Phase I代谢
Phase II代谢
代谢产物 活性
吗啡
无
葡萄糖醛 UGT2B7
去甲吗啡4%
CYP2D6
无
羟考酮
CYP3A4
芬太尼 CYP3A4
无
无 去甲芬太尼
活性代谢产物
活性代谢产物的作用
M3G55%
M6G10%
➢ 易通过血脑屏障，与μ受体激动剂高选择性结合，达到中枢强效镇痛作用；对中枢其他受体几乎 无效应，很少发生与其它受体结合而产生的副作用
➢ 肝脏代谢、肾脏排泄，代谢产物无活性、无毒：是肾功能不全患者阿片类药物镇痛时的优先选择
➢ 恒定速率持续释放药物72小时：给医生、患者带来更多方便；不影响患者日常活动，睡眠更好
芬太尼的特点
安全性
无局部刺激 无皮肤代谢
高效性
高蛋白结合率
易透性
高生物利用度
与同剂量 吗啡相比 镇痛效果 是吗啡的 80-100倍
蛋白结合 率高（80-
85%）
低分子量 （＜400）
高脂溶性
（辛酸/水 =814）
生物利用 度(6093%）
阿片药物不同给药途径的比较
给药途径
口服 经皮给药 静脉注射 肌肉、皮下注射 直肠给药 舌下给药
芬太尼透皮贴剂较口服阿片类减少恶心、呕吐、便秘的机制
激活 芬太尼透皮贴剂
芬太尼在中枢和胃肠道的药物分布比例为1：1.1，而吗啡等口服阿片药物为1：3.4。相比口服阿片药 物，芬太尼较少和胃肠道u受体结合，所以使用芬太尼透皮贴剂发生不良反应的风险大大降低。
芬太尼透皮贴剂的发展历史
➢1990年、储库型芬太尼透皮贴剂由强生公司上市，上市后，在国际上得到普遍应用 ➢1999年7月、储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）由西安杨森制药引入中国，批准用于慢 性中重度癌痛的适应症 ➢2005年国产储库型芬太尼透皮贴剂（芬太克）由常州四药制药有限公司生产上市 ➢2007年8月、骨架型芬太尼透皮皮贴剂（多瑞吉）在中国上市 ➢2002年、SFDA和卫生部批准芬太尼透皮贴剂用于慢性非癌痛的适应症 ➢2013年河南羚锐制药股份有限公司生产的骨架型芬太尼透皮贴剂（锐枢安® ）上市
羟吗啡酮 （必须通过葡萄糖醛
UGT2B7代谢） 去甲羟考酮
M3G： • 拮抗镇痛作用 • 容易出现神经毒副作用 • 痛觉过敏、痛觉异常和肌阵挛 M6G：肾功能不全患者M6G增多与过度镇静、器
质性脑功能失调的症状相关；与呕吐、呼吸相关
与CYP2D6作用，影响治疗窗 （此时剂量变化容易引起毒性反应）
芬太尼透皮贴剂锐枢安® 临床应用
企业及产品介绍
• 企业及产品介绍 • 贴剂的优点 • 贴剂发展历史 • 剂型沿革
目录
贴剂临床应用
• 优势病人 • 临床疗效 • 剂量选择 • 首帖管理 • 贴用部位 • 换帖处理 • 剂量转换 • 最大剂量 • 爆发痛处理 • 注意事项 • 不良反应及安全性
• 企业及产品介绍
避免药物在肝脏 的首过效应，提 高了生物利用度
可持续给药72h 减少给药次数和 数量、避免峰谷 现象，减少药物 的毒副作用
药代动力学及临床意义
➢ 经皮肤吸收：避免口服，给吞咽困难或严重呕吐患者带来福音；吸收不受胃肠道状态影响
➢ 不经胃肠道，直接进入血液循环：极少结合胃肠道阿片受体，降低恶心、呕吐尤其是便秘的发生； 避免肝脏首过效应，提高生物利用度，降低肝脏负担
优点
使用方便 可以持续释放（如缓、控释制剂）
缺点
有肝脏首过效应, 生物利用度低
避免首过效应，延长作用时间，减少用药次数，可 吸收受皮肤温度影响 随时终止给药，无创，患者依从性好
起效非常快 允许精确地调整剂量(PCA） 生物利用度高
起效快，生物利用度比口服好，低于静脉给药
生物利用度比口服高
起效快
很有侵入性，不良反应发生风险高，给药复杂，有发 生全身感染的危险，不适用于长期治疗
神经毒性
无
无代谢活性
1. Coffman BL, et al. The glucuronidation of opioids, other xenobiotics, and androgens by human UGT2B7Y(268) and UGT2B7H(268). Drug Metab Dispos. 1998;26(1):73-77.