西妥昔单抗治疗
西妥昔单抗注射液Cetuximab-详细说明书与重点
西妥昔单抗注射液Cetuximab商品名：爱必妥英文名：Cetuximab Solution for Infusion汉语拼音：Xi Tuo Xi Dan Kang Zhu She Ye【警示语】警告：严重的输液反应。
在大约3%的患者中发生了严重的输液反应，其中一些为致命性的。
注意：因本品目前尚缺乏中国人应用的安全性、有效性数据，故必须在有相关产品应用经验的三级以上医院内（建议在国家临床肿瘤研究基地使用) ，与伊立替康联合用药试用于治疗表达表皮生长因子受体(EGFR) 、经含伊立替康细胞毒治疗失败后的转移性结直肠癌；本品必须在有经验医师的指导下使用。
【成份】本品每20ml溶液含：活性成分：西妥昔单抗100mg其他成分：氯化钠116.88mg，甘氨酸150.14mg，聚山梨酯80 2mg，一水合柠檬酸42.02mg，氢氧化钠（1M）调节pH值至5.5，注射用水加至20ml。
【性状】本品为注射用无色、澄清、透明溶液。
【适应症】西妥昔单抗用于治疗表达表皮生长因子受体(EGFR) 、RAS基因野生型的的转移性结直肠癌：与伊立替康联合用于经含伊立替康治疗失败后的患者。
西妥昔单抗联合FOLFOX（奥沙利铂+亚叶酸钙+5-氟尿嘧啶[5-FU]）或FOLFIRI（伊立替康+亚叶酸钙+5-FU）一线治疗RAS野生型（wt）转移性结直肠癌（mCRC）患者、或联合伊立替康（irinotecan）用于对伊立替康化疗无效的患者。
与铂类和氟尿嘧啶化疗联合，用于一线治疗复发和/或转移性头颈部鳞癌。
【规格】100mg(20ml)/瓶【用法用量】西妥昔单抗必须在有使用抗癌药物经验的医师指导下使用。
在用药过程中及用药结束后1小时内，需密切监测患者的状况，并必须配备复苏设备。
在首次滴注本品之前至少1小时，患者必须接受抗组胺药物和皮质类固醇药物的预防用药。
建议在在后续治疗中,每次使用本品之前都对患者进行上述预防用药。
本品每周给药一次。
西妥昔单抗
西妥昔单抗【适应证】单用或与伊立替康(irinotecan)联合用于EGFR过度表达的、对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。
【剂量用法】起始剂量为400mg/m2，滴注时间120分钟，滴速应控制在5ml/min 以内。
维持剂量为一周250mg/m2，滴注时间不少于60分钟。
提前给予H1受体阻断剂，对预防输液反应有一定作用。
【药理】作用机制西妥昔单抗属于嵌合型IgG1单克隆抗体，分子靶点为表皮生长因子受体（EGFR）。
EGFR信号途径参与控制细胞的存活、增殖、血管生成、细胞运动、细胞的入侵及转移等。
本品可以以高出内源配体约5-10倍的亲和力与EGFR特异结合，可阻碍内源EGFR配体，从而抑制受体的功能，进一步诱导EGFR 内吞从而导致受体数量的下调。
西妥昔单抗可以靶向诱导细胞毒免疫效应细胞作用于表达EGFR 的肿瘤细胞（抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用，ADCC）。
药效学体内外研究均表明，西妥昔单抗可以抑制表达EGFR的人类肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。
在体外，本品能抑制肿瘤细胞分泌的血管生成因子并阻遏内皮细胞的移动。
在体内，本品可以抑制肿瘤细胞血管生成因子的表达以减少肿瘤血管的新生和转移。
免疫原性单克隆嵌合抗体进入人体内引发抗原抗体反应，从而产生人抗嵌合抗体（HACA），但目前有关HACA产生过程的数据有限。
在所有已进行的目标适应症的研究中，3.7％的患者检测到了HACA的滴度，其发生率为0％～8.5％。
到目前为止，尚无HACA 中和西妥昔单抗的结论性数据。
HACA的产生与超敏反应或其它不良反应的发生无关。
临床疗效通过免疫组化方法检测肿瘤组织的EGFR表达（EGFR pharm Dx）。
如果检测到一个染色细胞，即认定该肿瘤为EGFR阳性。
在已有的临床试验中，约80％的转移性结直肠癌患者经筛查为EGFR阳性，适合应用西妥昔单抗进行治疗。
尚无本品对EGFR 阴性肿瘤患者的有效性及安全性数据。
西妥昔单抗与NK、T混合淋巴细胞联合应用对肺癌细胞的抑制作用
西妥昔单抗与NK、T混合淋巴细胞联合应用对肺癌细胞的抑
制作用
西妥昔单抗是一种治疗肺癌的药物，它通过抑制肿瘤细胞的生长和扩散来治疗病人。
然而，单药治疗可能会出现药物抗性和局限性，因此研究人员正在寻求联合应用的方法。
最近的研究表明，西妥昔单抗与NK、T混合淋巴细胞联合使用对肺癌细
胞具有更好的抑制作用。
NK细胞和T混合淋巴细胞是免疫系统中的两个重要成分，能
够攻击和杀死癌细胞。
与西妥昔单抗联合使用，它们能够发挥更加强大的抗肿瘤作用。
这种联合治疗可以促进肿瘤细胞死亡，抑制其增殖和扩散，从而延长肺癌患者的生存期。
其中，NK细胞具有天然杀伤作用，可以杀死未被识别的和转
化为癌细胞的细胞。
与此同时，T混合淋巴细胞也能够杀死癌
细胞，但是需要更多的信号来激活T细胞。
这时候，西妥昔
单抗就发挥了重要作用。
它可以刺激肿瘤细胞表面的HER-
2/neu受体，从而使T细胞更容易地识别和攻击肿瘤细胞。
从研究数据来看，西妥昔单抗与NK、T混合淋巴细胞联合使
用可以促进细胞凋亡和生长抑制，从而抑制肺癌细胞的生长和扩散。
同时，该联合治疗还可以促进机体自身的免疫反应，增强免疫细胞对癌细胞的攻击能力。
总之，西妥昔单抗与NK、T混合淋巴细胞联合使用是一种有
效的治疗肺癌的方法。
这种联合治疗将肺癌细胞作为目标，同时激活机体免疫系统，从而达到更加显著的治疗效果。
未来的
研究需要进一步探索该联合治疗的机制和安全性，以期将其应用于更多的肺癌患者身上。
西妥昔单抗联合伊立替康为主方案治疗胃癌疗效观察
西妥昔单抗联合伊立替康为主方案治疗胃癌疗效观察1. 引言1.1 胃癌的治疗现状胃癌是一种常见的恶性肿瘤，其发病率在全球范围内呈逐年上升的趋势。
目前，胃癌的治疗主要包括手术切除、放疗和化疗等多种方法。
由于胃癌的复发率较高，对于晚期患者来说，常常存在治疗手段有限、疗效不佳的问题。
手术切除是目前治疗早期胃癌的首选方法，但对于晚期胃癌患者来说，手术切除的机会并不多。
放疗和化疗虽然对一部分患者具有一定的疗效，但往往伴随着较大的副作用和生活质量的下降。
寻找更有效的治疗手段，提高患者的生存率和生活质量，成为当前胃癌治疗领域的重要研究方向。
在此背景下，一些新的靶向治疗药物如西妥昔单抗和伊立替康逐渐引起了研究者的关注。
这些药物通过干扰肿瘤细胞的信号传导通路，抑制肿瘤生长和扩散，具有较好的靶向性和较小的毒副作用。
将这些靶向药物与传统治疗方法结合使用，有望为胃癌患者带来更好的治疗效果。
1.2 西妥昔单抗和伊立替康的作用西妥昔单抗和伊立替康是目前常用于胃癌治疗的两种药物，它们分别具有不同的作用机制和疗效。
西妥昔单抗是一种抗肿瘤药物，主要通过抑制胃癌细胞的生长和扩散来达到治疗的效果。
其作用机制是通过靶向抑制表皮生长因子受体（EGFR），阻断胃癌细胞的增殖信号传导通路，从而抑制肿瘤的生长和蔓延。
西妥昔单抗还可以通过调节免疫系统，增强机体抗癌能力，提高治疗效果。
伊立替康是一种靶向抗肿瘤药物，具有抑制胃癌细胞增殖和诱导凋亡的作用。
其作用机制是通过抑制蛋白酪氨酸激酶Bcr-Abl，阻断胃癌细胞的增殖和转移，促使癌细胞凋亡。
伊立替康还可以调节多种信号通路，抑制肿瘤血管生成，阻断肿瘤的营养供应，达到抗癌的效果。
西妥昔单抗和伊立替康在胃癌治疗中具有重要的作用，二者联合应用可以发挥互补的作用，提高治疗的疗效，对胃癌患者的生存期和生活质量有着重要的意义。
2. 正文2.1 研究设计本研究是一项观察性研究，旨在评估西妥昔单抗联合伊立替康作为主要治疗方案对胃癌患者的疗效观察。
西妥昔单抗
靶向疗法，西妥昔单抗可能会帮助提高头颈部癌患者的放疗效果。
与单独使用放疗相比，西妥昔单抗与放疗联用几乎能够将肿瘤尚未向身体其它部位转移的某种头颈部癌患者的中位存活期提高一倍。
不过对于西妥昔单抗与放疗联用的效果是否优于目前临床的标准疗法（用顺铂化疗）还有待于进一步的研究。
西妥昔单抗的副作用之一是有可能引发严重的类痤疮斑疹。
西妥昔单抗（cetuximab，商品名为爱必
妥）为嵌合单克隆抗体，属于表皮生长因子受体抑制剂，静注用于转移性结肠直肠癌及头颈部癌症的治疗。
该药由ImClone Systems开发，在北美地区，由ImClone及施贵宝公司合作推广，在全球其它地区销售权归德国Merck KgaA 所有。
FDA在2004年批准了该药用于结肠直肠癌的治疗。
研究人员认为西妥昔单抗是通过与表达EGFR 的所有细胞，其中也包括亚组“癌细胞”的EGFR 的胞外片断结合，抑制腺病毒结合和受体的激活，由此抑制EGFR的下游信号转导，从而使细胞生长和复制功能受损。
另外西妥昔单抗也在研究中表现出介导抗体依赖性细胞毒的作用。
目前西妥昔单抗正面临严峻的竞争挑战，FDA在2006年11月批准了安进公司的帕尼单抗（panitumumab，Vectibix）。
这两种药物的主要差别是前者为IgG 1抗体，而后者为IgG 2抗体。
目西妥昔单抗
关键词：首个在中国上市的靶向单克隆抗体。
转移性结直肠癌西妥昔单抗治疗的疗效及安全性
转移性结直肠癌西妥昔单抗治疗的疗效及安全性
转移性结直肠癌是一种常见且十分危险的恶性肿瘤，常常侵犯难以治愈的位置和器官，如肝脏、肺部等。
西妥昔单抗是一种新式的治疗方法，近年来在转移性结直肠癌的治疗中得到了广泛应用。
西妥昔单抗属于一种生物制剂，是使用DNA重组技术从人源的鼠嵌合抗体中分离出来的单克隆抗体。
它的作用机制是通过阻断肿瘤细胞表面的HER2受体，进而促进肿瘤细胞的凋亡和生长。
西妥昔单抗目前已经被FDA批准用于转移性结直肠癌的治疗，已经成为治疗这种癌症的标准药物之一。
经过多项临床研究，西妥昔单抗在治疗转移性结直肠癌中的疗效已经得到了认可。
一项名为CRYSTAL的大规模临床试验发现，与单纯化疗相比，西妥昔单抗结合化疗可以显著延长转移性结直肠癌患者的生存期和无进展生存期。
另外，一项名为COIN的研究也证实了西妥昔单抗联合化疗可以显著提高转移性结直肠癌患者的生存率。
除了具有良好的疗效外，西妥昔单抗在治疗转移性结直肠癌方面还具有安全性较高的优点。
西妥昔单抗的常见副作用包括过敏反应、皮疹、恶心、呕吐、低血压等，但这些副作用多数情况下比较轻微，且可以通过适当的调整治疗方案来减轻。
虽然西妥昔单抗具有显著的疗效和较好的安全性，但是也需要患者和医生密切合作，遵循医嘱使用，尤其是在治疗过程中要关注肝功能和不良反应的发生情况，及时调整治疗方案以达到
最佳的治疗效果。
总的来说，西妥昔单抗在治疗转移性结直肠癌中表现出了良好的疗效和安全性，这为这种癌症的治疗提供了一种有效的选择。
当然，以后的长期研究、进一步的探索和应用，有望为西妥昔单抗在防治结直肠癌和其他肿瘤方面的应用带来更明确的答案和更大的成功。
爱必妥ERBITUX_西妥昔单抗cetuximab_使用说明书
重心脏毒性。2/21 例患者死亡，一例是肺炎的结果和一例原因不明。四例患者 由于不良事件终止治疗。这些终止中 2 例是由于心脏事件。
5.6 低镁血症和电解质异常
临床试验期间被评价患者中，接受 Erbitux 患者的 55%(199/365)中发生低镁血 症和 6–17%是严重(NCI CTC 3 和 4 级)。开始用 Erbitux 后数天至数月发生低镁 血症的开始和伴电解质异常。Erbitux 治疗期间和完成后至少 8 周定期监测患者 低镁血症，低钙血症，和低钾血症。需要时补充电解质。
2.2 结肠直肠癌
（1）推荐的初始剂量，或单独治疗或与依立替康联用，是 400 mg/平方米，120分钟静脉输注给药(最大输注速率 10 mg/min)。 （2）推荐的随后每周剂量，或单独治疗或与依立替康联用，是 250 mg/平方米， 60 分钟输注(最大输注速率 10 mg/min)直至疾病进展或不能接受的毒性。
头颈部癌
n （1）局部或区域晚期头颈部鳞状上皮癌与放疗联用。(1.1, 14.1) U （2）复发或转移头颈部鳞状上皮癌基于铂治疗后正在进展。(1.1, 14.1)
结肠直肠癌
（1）在基于依立替康[irinotecan]-和奥沙利铂基于[oxaliplatin]-方案后或对 基于依立替康方案不能耐受患者都失败的 EGFR-表达转移结肠直肠癌中作为单 药治疗。(1.2, 14.2) （2）在 EGFR-表达转移结肠直肠癌对基于依立替康化疗难治患者中与依立替康 联用。批准是根据客观缓解率；得到的资料没有证实增加生存的改善。(1.2, 14.2) （3）转移或晚期结肠直肠癌试验的回顾性子组分析未显示在密码子 12 或 13 有 KRAS 突变肿瘤患者中 Erbitux 治疗效益。对有这些突变结肠直肠癌的治疗不建 议用 Erbitux。(1.2, 12.1, 14.2)
西妥昔单抗
英文商品名：ERBITUX原产地英文药品名：Cetuximab份子结构名：西妥昔单抗包装规格及销售价：100毫克/50毫升/瓶( 附加过滤器)中文剂型：注射剂100毫克/20毫升/瓶( 免过滤器)计价单位：瓶生产厂家：德国默克里昂制药公司适应症：结肠直肠癌扩大适应症：鼻咽癌, 肺癌西妥昔单抗本品单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特的增加程度超过剂量的增长倍数。
当剂量从20mg/m2增加到200mg/m2时，清除率（Cl）从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，接近2～3L/m2。
本品400mg/m2滴注2小时后，平均最大血药浓度（Cmax）为184μg/ml（92～327μg/ml），平均消除半衰期（t1/2）为97小时（41～213小时）。
按250mg/m2滴注1小时后，平均Cmax为140μg/ml （120～170μg/ml）。
在推荐剂量下（初始400mg/m2，以后一周范围分别为168～235和41～85μg/ml。
平均t1/2为114小时（75～188小时）。
一项多中心随机Ⅱ期临床对照研究评价了本品治疗转移性结直肠癌的疗效，329例EGF受体过度表达的受试者中，206例为男性，平均59岁（26～84岁），58%为结肠癌患者，40%为直肠癌患者，其中63%的患者用奥沙利铂（oxaliplatin）治疗无效。
研究中患者随机分成2组，本品和伊立替康联用组218例，本品单用组111例。
本品的初始剂量为一周400mg，随后一周250mg，治疗终点为疾病进展或出现不能耐受的不良反应。
伊立替康的使用剂量为每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或第6周4次125mg/m2。
结果显示，联合治疗组和本品单用组有效率分别为22.9%和10.8%。
疗效平均持续时间，联合治疗组和本品单用组分别为5.7和4.2个月；与本品单用组相比，联合治疗组患者明显延缓了疾病的进展。
另一项多中心单组开放性临床研究，评价了138例EGF受体过度表达的转移性结直肠癌患者接受本品与伊立替康联用的疗效。