奥美沙坦酯
2024年奥美沙坦酯市场前景分析

2024年奥美沙坦酯市场前景分析引言奥美沙坦酯是一种血管紧张素II受体拮抗剂,被广泛应用于高血压和心衰等心血管疾病的治疗。
近年来,随着人们对健康问题的重视程度不断提高,心血管疾病的发病率呈上升趋势,进而推动了奥美沙坦酯市场的增长。
本文将对奥美沙坦酯市场前景进行分析。
1. 奥美沙坦酯市场现状奥美沙坦酯作为一种常见的心血管疾病治疗药物,市场需求量持续增长。
目前,奥美沙坦酯市场呈现出以下特点:•市场规模不断扩大:随着人们对健康的重视和心血管疾病患者数量的增加,奥美沙坦酯市场规模呈持续扩大的趋势。
•产品种类丰富:市场上存在多个不同剂型和规格的奥美沙坦酯产品,以满足不同患者的需求。
•较高的竞争度:市场上有多家制药企业生产奥美沙坦酯产品,竞争激烈,价格竞争压力较大。
2. 2024年奥美沙坦酯市场前景分析奥美沙坦酯市场的发展前景仍然乐观,以下是几点分析:2.1 心血管疾病患者数量持续增加心血管疾病是当前世界范围内的重要公共卫生问题,其患病率呈上升趋势。
随着人口老龄化、生活方式的改变和心血管疾病风险因素的增加,奥美沙坦酯作为主要的治疗药物,将持续受到市场需求的推动。
2.2 政策支持和医保覆盖范围扩大各国政府对心血管疾病的防治高度重视,将相关政策和措施投入到心血管疾病的防控中。
医保覆盖范围的扩大和政策的支持,将促进奥美沙坦酯市场的发展,为患者提供更为广泛的药物选择。
2.3 研发创新推动市场发展制药企业通过持续的研发创新,不断改进奥美沙坦酯的药效和稳定性,研发出更好的剂型和规格,提升产品的竞争力。
研发创新将为奥美沙坦酯市场注入新的动力,增强市场活力。
2.4 新兴市场的潜力巨大发展中国家在经济实力和人口规模方面呈现出较高的增长率,心血管疾病在这些市场中的影响力不断增强。
随着健康意识的提高和医疗条件的改善,新兴市场对奥美沙坦酯等心血管疾病治疗药物的需求将持续增长,为市场发展提供了广阔的空间。
3. 总结奥美沙坦酯市场具备较为广阔的发展前景。
奥美沙坦酯市场分析报告

奥美沙坦酯市场分析报告1.引言1.1 概述:奥美沙坦酯是一种常用的抗高血压药物,属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
近年来,随着人们生活水平的提高和健康意识的增强,高血压等心血管疾病的发病率也逐渐增加,使得奥美沙坦酯市场需求不断扩大。
本报告将对奥美沙坦酯市场进行深入分析,从市场现状、主要应用领域和市场发展趋势等方面进行研究,以期为行业发展提供参考和建议。
1.2 文章结构文章结构如下:第一部分为引言,包括概述、文章结构、目的和总结。
第二部分为正文,包括奥美沙坦酯的市场现状、主要应用领域和市场发展趋势。
第三部分为结论,包括奥美沙坦酯市场的发展前景、竞争格局以及结论与建议。
1.3 目的本报告旨在对奥美沙坦酯市场进行全面分析,从市场现状、主要应用领域以及市场发展趋势等方面进行深入研究和探讨。
通过对市场的分析,旨在为相关行业提供市场发展的参考依据,为企业决策提供可靠的数据支持。
同时,本报告也旨在对奥美沙坦酯市场的发展前景和竞争格局进行评估,为投资者和企业提供有益的市场洞察和发展建议。
通过本报告的分析,希望能够为奥美沙坦酯市场的持续健康发展提供有力支持,并为相关行业的发展注入新的动力和活力。
1.4 总结在本报告中,我们对奥美沙坦酯市场进行了全面的分析和研究。
我们首先介绍了奥美沙坦酯的概述,包括其化学性质和药理作用。
接着我们分析了奥美沙坦酯的市场现状,主要应用领域以及市场发展趋势。
通过对市场环境和竞争格局的分析,我们得出了对奥美沙坦酯市场的发展前景和竞争格局的预测和展望。
最后,我们就本报告的研究结果提出了结论和建议,为奥美沙坦酯相关行业的发展提供了一定的参考和指导。
总之,本报告力图全面客观地呈现奥美沙坦酯市场的现状和未来发展,为相关行业的决策者和从业者提供了重要的参考信息。
希望本报告能够对奥美沙坦酯市场的发展和相关行业的决策有所帮助。
2.正文2.1 奥美沙坦酯的市场现状奥美沙坦酯是一种用于治疗高血压和心衰的药物,属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
奥美沙坦酯片说明书

核准日期:修改日期:奥美沙坦酯片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用一旦发现妊娠应尽快停止使用本品。
直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物,可导致发育中的胎儿损伤和死亡【药品名称】通用名称:奥美沙坦酯片英文名称:OlmesartanMedoxomil Tablets汉语拼音:AomeishatanzhiPian【成份】本品主要成份为奥美沙坦酯。
化学名称:2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲乙基)-2-丙基-1-[对-(邻-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯,环2,3-碳酸化学结构式:分子式:C29H30N6O6分子量:558.59【性状】本品为白色或类白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】本品适用于高血压的治疗。
高血压的控制是心血管风险综合管理的一部分,综合管理措施可能需要包括:血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、体育锻炼和限制钠盐摄入。
收缩压或舒张压的升高均增高心血管风险。
在更高的基础血压水平上,每毫米汞柱血压的升高所带来的绝对风险增加会更高。
降低血压获得风险降低的相对程度,在有不同心血管绝对风险的人群中是相似的。
严重高血压患者,略微降低血压就能带来较大的临床获益。
对成人高血压患者,通常而言,降低血压可降低心血管事件的风险,主要是卒中、以及心肌梗死的风险。
但是,尚未有本品降低心血管风险的对照临床试验证据。
【规格】(1)20mg (2)40mg【用法用量】剂量应个体化。
在血容量正常的患者中,作为单一治疗的药物,通常推荐起始剂量为20mg,每日一次。
对经2周治疗后仍需进一步降低血压的患者,剂量可增至40mg。
剂量大于40mg未显示出更大的降压效果。
当日剂量相同时,每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。
无论进食与否本品都可以服用。
本品可以与其他利尿剂合用,也可以与其他抗高血压药物联合使用。
对老年人、中度到明显的肝肾功能损害(肌酐清除率<40mL/分钟)的患者服用本品,无需调整剂量(见【药代动力学】之特殊人群)。
奥美沙坦用法

奥美沙坦用法
奥美沙坦的用法如下:
1. 空腹或随餐用水送服,药片不能咀嚼,应在每日同一时间服用。
2. 奥美沙坦酯氨氯地平片的服用剂量:推荐剂量是每日一次,每次1片。
在换用固定剂量复方药片之前,建议先逐步调整单一成分的用药剂量。
根据临床情况,也可以考虑从单药治疗直接换用固定剂量复方药片治疗。
3. 服用1-2周后可以根据需要增加剂量至最大剂量。
本品最大推荐剂量为每日不超过2片。
如果对服用剂量或者副作用等方面仍有疑问,可以向专业医师或药师咨询。
奥美沙坦酯片(傲坦)的说明书

奥美沙坦酯片(傲坦)的说明书为什么中年以上的人群容易得血管病呢?心脏和血管是传输人体能量的纽带,心脏动力足,血液流通的财会,血管通常,才能顺利供血,因此治疗心血管疾病很重要,那么老年人应该如何选择用药呢?现在有一款叫做奥美沙坦酯片(傲坦)的治疗心脑血管疾病的药物在众多药物中效果突出,那么它到底好在哪呢?【药品名称】通用名称:奥美沙坦酯片商品名称:奥美沙坦酯片(傲坦)拼音全码:AoMeiShaTanZhiPian(AoTan)【主要成份】奥美沙坦酯。
化学名:4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯。
分子式:C29H30N6O6分子量:558.59【性状】傲坦为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】本品适用于高血压的治疗。
【规格型号】20mg*7s【用法用量】剂量应个体化。
在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物,通常推荐起始剂量为20mg,每日一次。
对进行2周治疗后仍需进一步降低血压的患者,剂量可增至40mg。
剂量大于40mg没显示出更大的降压效果。
当日剂量相同时,每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。
无论进食与否,傲坦都可以服用。
傲坦可以与其他利尿剂合用,也可以与其他抗高血压药物联合使用。
儿童:还没有在18岁以下人群中进行奥美沙坦药代动力学研究。
老年人:奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人(≥65岁)中相似。
在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积;平均稳态药时曲线下面积(AUCss)在老年人中要高33%,相应的肾清除率(CLR)则减少30%。
肝功能不全:中度肝功能损害患者的AUC0→∞和最大血药浓度(Cmax)都增高,AUC增加了约60%。
肾功能不全:严重肾功能损害(肌酐清除率小于20ml/分钟)的患者多次给药后的药时曲线下面积(AUC)大约为肾功能正常人的3倍。
奥美沙坦酯结构

奥美沙坦酯结构1. 介绍奥美沙坦酯(Olmesartan medoxomil)是一种常用的高血压治疗药物,属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
它通过阻断血管紧张素Ⅱ受体,从而减少血管收缩和血压升高的效应。
奥美沙坦酯被广泛应用于临床,有效降低血压,改善心血管疾病的预后。
2. 化学结构奥美沙坦酯的化学名称为(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 4-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-1-{[2’-(1H-tetrazol-5-yl)-[1,1’-biphenyl]-4-yl]methyl}-1H-imidazole-5-carboxylate。
其分子式为C29H30N6O6,相对分子质量为558.59。
奥美沙坦酯的结构如下图所示:奥美沙坦酯的结构中包含了多个功能团,其中包括酯基、苯环、咪唑环和四氮唑环。
这些功能团在药物的作用机制中起到了重要的作用。
3. 药理作用奥美沙坦酯通过选择性地阻断血管紧张素Ⅱ受体类型1(AT1)受体,抑制血管紧张素Ⅱ的效应。
血管紧张素Ⅱ是一种重要的调节血压和维持体液平衡的激素,它通过刺激AT1受体,导致血管收缩、增加血压和促进钠和水的重吸收。
奥美沙坦酯与AT1受体结合后,阻断了血管紧张素Ⅱ的效应,从而使血管扩张,降低血压。
此外,奥美沙坦酯还可减少血管内皮素Ⅰ的合成,减轻血管紧张素Ⅱ的形成,进一步降低血压。
4. 药代动力学奥美沙坦酯经过口服给药后,会在肠道中迅速转化为活性代谢物奥美沙坦(Olmesartan)。
奥美沙坦主要通过肝脏代谢,由CYP2C9和CYP3A4酶参与代谢。
其代谢产物主要经过肾脏排泄。
奥美沙坦酯的生物利用度较高,约为26%~60%。
在体内的半衰期为10~15小时。
奥美沙坦酯的血浆蛋白结合率较高,约为99%。
药物在体内的分布广泛,主要分布在肝脏、肾脏和肠道。
5. 临床应用奥美沙坦酯是一种常用的抗高血压药物,用于治疗原发性高血压。
傲坦(奥美沙坦酯片)

傲坦(奥美沙坦酯片)【药品名称】商品名称:傲坦通用名称:奥美沙坦酯片英文名称:Olmesartan Medoxomil Tablets【成份】奥美沙坦酯。
【适应症】本品适用于高血压的治疗。
【用法用量】剂量应个体化。
在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物,通常推荐起始剂量为20mg,每日一次。
对进行2周治疗后仍需进一步降低血压的患者,剂量可增至40mg。
剂量大于40mg没显示出更大的降压效果。
当日剂量相同时,每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。
无论进食与否,本品都可以服用。
本品可以与其他利尿剂合用,也可以与其他抗高血压药物联合使用。
儿童:还没有在18岁以下人群中进行奥美沙坦药代动力学研究。
老年人:奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人(≥65岁)中相似。
在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积;平均稳态药时曲线下面积(AUCss)在老年人中要高33%,相应的肾清除率(CLR)则减少30%。
肝功能不全:中度肝功能损害患者的AUC0→∞和最大血药浓度(Cmax)都增高,AUC增加了约60%。
肾功能不全:严重肾功能损害(肌酐清除率小于20ml/分钟)的患者多次给药后的药时曲线下面积(AUC)大约为肾功能正常人的3倍。
没有对接受血透析的患者进行研究。
【不良反应】在多达3275例患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性,其中约900例患者至少接受了6个月的治疗,525例以上患者接受了1年的治疗。
结果显示,奥美沙坦酯有很好的耐受性,不良事件发生率与安慰剂组相似。
不良事件通常轻微且短暂,并与剂量、年龄、及种族差异无关。
在安慰剂对照临床试验中,接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1%且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕(3%vs1%);发生率与安慰剂相似,大于1%的不良事件有:背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、咽炎【禁忌】对本品所含成分过敏者禁用。
奥美沙坦酯胶囊-详细说明书与重点

奥美沙坦酯胶囊英文名:Olmesartan Medoxomil Capsules汉语拼音:Ao Mei Sha T ang Zhi Jiao Nang【成份】本品主要成份奥美沙坦酯。
化学名:2,3-二羟基-2-丁烯基4-(1-羟基-1-甲乙基)-2-丙基-1-[对-(邻-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯,环2,3-碳酸分子量:C29H30N6O6【性状】本品为胶囊剂。
【适应症】适用于高血压的治疗。
【规格】20mg【用法用量】剂量应个体化。
在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物,通常推荐起始剂量为20mg,每日一次。
对进行2周治疗后仍需进一步降低血压的患者,剂量可增至40mg。
剂量大于40mg没显示出更大的降压效果。
当日剂量相同时,每日2次给药与每日1次给药相比没有显示出优越性。
无论进食与否,傲坦都可以服用。
傲坦可以与其他利尿剂合用,也可以与其他抗高血压药物联合使用。
儿童:还没有在18岁以下人群中进行奥美沙坦药代动力学研究。
老年人:奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人(≥65岁)中相似。
在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积;平均稳态药时曲线下面积(AUCss)在老年人中要高33%,相应的肾清除率(CLR)则减少30%。
肝功能不全:中度肝功能损害患者的AUC0→∞和最大血药浓度(Cmax)都增高,AUC增加了约60%。
肾功能不全:严重肾功能损害(肌酐清除率小于20ml/分钟)的患者多次给药后的药时曲线下面积(AUC)大约为肾功能正常人的3倍。
没有对接受血透析的患者进行研究。
【不良反应】在多达3275例患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性,其中约900例患者至少接受了6个月的治疗,525例以上患者接受了1年的治疗。
结果显示,奥美沙坦酯有很好的耐受性,不良事件发生率与安慰剂组相似。
不良事件通常轻微且短暂,并与剂量、年龄、及种族差异无关。
在安慰剂对照临床试验中,接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1%且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕(3%vs1%);发生率与安慰剂相似,大于1%的不良事件有:背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、咽炎、鼻炎和鼻窦炎。
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2002年4月25日,在美国上市,同年8月在德国获批准并在 10月初以商品名Olmetec上市。2006年7月以商品名“傲坦”在 国内上市销售。该品作为最新上市的沙坦类药物,其在降低舒张 压总体疗效方面明显优于其他同类产品 。
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临床研究表明:奥美沙坦酯还可以与其它的降压药同时服用以达 到更理想的治疗效果。此外,奥美沙坦对动脉硬化、心肌肥厚、心 力衰竭、糖尿病、肾病等均具有较好作用。
4.血容量不足或者低钠患者的低血压血容量不足或者低钠患者 (例如那些使用大剂量利尿剂治疗的患者),在首次服用本品 后可能会发生症状性低血压,必须在周密的医疗监护下使用该 药治疗。如果发生低血压,患者应仰卧,必要时静脉注射生理 盐水。一旦血压稳定,可继续用本品治疗。 【孕妇及哺乳期妇女用药】当孕妇在怀孕中期和后期用药时, 直接作用于肾素血管紧张素系统的药物可引起正在发育中的胎 儿损伤,甚至死亡。一旦发现妊娠,应当尽快停止使用本药。 目前没有孕妇使用本品的临床经验。目前尚不清楚奥美沙坦酯 是否可以经母乳分泌,但哺乳大鼠的乳汁中有少量分泌。因为 对哺乳新生儿有潜在的不良影响,必须考虑药物对母亲的重要 性以决定中止哺乳或者停药。 【儿童用药】尚未建立儿童用药的安全性和有效性数据。 【老年患者用药】临床试验中,没有观察到本品在老年患者与 年轻患者之间药效或者安全性方面的总体差异,老年患者服用 本品不需要调整剂量。但是不能排除某些年龄较大的个别患者 敏感性较高的可能。
四、不良反应及安全性
临床试验显示奥美沙坦酯一般耐受性良好,具有较高安全性。不 良反应发生率和安慰剂相似。如咳嗽、全身反应乏力、眩晕、胃肠 道反应、高胆固醇血症、高甘油三酯症、失眠、皮肤潮红等不良反 应,其中以头疼、上吸道感染和流感样症状最为常见,通常情况下, 常轻微且短暂,并与剂量、年龄、及种族差异无相关性。 其推荐剂量:20 mg/d,若有必要,2周后可增至40 mg/d。因本 品阻断RAS,可导致胎儿损伤或死亡,故孕妇禁用。对婴儿有潜在 危害,哺乳期妇女慎用。动物实验显示,本品可降低大鼠肾小球滤 过分数并加剧近球细胞增殖,故对中、重度肾功能不全患者应慎用。
参考文献
[1] 上海医药工业研究院青岛国风药业股份有限公司
五、药物相互作用
健康志愿者合并给予奥美沙坦酯和地高辛或杀鼠灵,未见有相互 作用。同时给予抗酸剂[AI(OH)3/mg(OH)2]对奥美沙坦生 物利用度没有影响。奥美沙坦酯不经过细胞色素P450系统代谢,对 细胞色素P450酶没有影响;因此,该药与其它药物无相互作用,无 药酶诱导或药酶抑制作用。
六、注意事项
氢氧化钠的447.25ml水溶液,升温至回流,反应4小时,冷至室温, 静置,分去水层,有机层用1000ml饱和食盐水洗一次。有机层旋蒸, 回收二氧六环,残留液加500ml乙酸乙酯,无水硫酸镁干燥,出去 溶剂得7(157.60g,98.31%)
⑤ 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四 唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1, 3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯(9)的制备
天津生物工程学院 08级 化学制药技术2班 制作人:孙彪 200802211 组员:曹小童 200802217 武海兰 200802241 李君 200802205 罗雄 200802208
目录
奥美沙坦酯的简介 奥美沙坦酯的合成工艺 用法用量 不良反应及安全性 药物相互作用 注意事项 生产厂家及相关产品
② 4,4-二甲基-2-丙基-4,6-二氢呋喃并[3,4-d]咪唑-6酮(4)的制备
在装有磁力搅拌机的2L茄型瓶中加入30.00g 4-(1-羟基-1甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸(3),33.00g(88%)二环己基 碳二亚胺,900ml吡啶于室温下反应24小时。抽滤,洗涤,滤 液浓缩至干,残留物中加入乙酸乙酯120ml搅拌使之溶。加水 120ml,用浓盐酸调溶液pH2~3后,抽滤,分取水层,有机层 再用水20mlx2提取,水层合并。加150ml乙酸乙酯,用30%的 氢氧化钠溶液调pH至10,加适量食盐,搅拌15分钟后,静置。
④ 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基 四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸钠(7)的制备
在装有磁力搅拌器的10L三口圆底烧瓶中加入151.29g4,4-二 甲基-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯基}甲基-4, 6- 二氢呋喃并[3,4-d]咪唑-6-酮(6),3026ml二氧六环,89.45g
1.肾动脉狭窄有报道称:ACE抑制剂可能使单侧或者双侧肾动脉 狭窄患者的血肌酐或者血尿素氮(BUN)升高,但还没有在此 类患者中长期使用本品的经验,但是可能会出现类似的结果。 2.肾功能损害在那些肾功能依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统 活性的患者中(如严重的充分性心力衰竭患者)使用ACE抑制 剂和AT1 受体拮抗剂,可能出现少尿和/或进行性氮质免疫,性肾 功能衰竭和/或死亡(罕见),在此类患者中使用奥美沙坦酯治疗 3.胎儿/新生儿发病和死亡3.胎儿/新生儿发病和死亡对D类妊娠 (第Ⅱ期和第Ⅲ期),直接作用于RAS的药物与胎儿和新生儿 的损伤有关。一旦发现妊娠,应当尽快停止使用本品。如果必 须用药,应当告知这些孕妇关于药物对他们胎儿的潜在危害, 并进行系列超声波检查来评估羊膜内的情况。曾经在子宫内与 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂接触过的婴儿应密切监测其血压过低, 少尿和高血钾的情况,必要时做适当的治疗。
⑥ 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基) 苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂
环戊烯-4-基)甲基酯(1,奥美沙坦酯)的制备
在一装有磁力搅拌,温度计,油浴加热的四口烧瓶中,加入 200.00克 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑 -5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环 戊烯-4-基)甲基酯(9),2000ml 75%的乙酸水溶液,升温至 45℃,反应4小时,冷至5℃,抽滤,滤液旋蒸至干,残余物用 2000ml乙醇重结晶得 1(82.90g,62.23%,mp: 179—181℃)。
【药物过量】人体药物过量的资料有限。药物过量最可能的表 现是低血压和心动过速。如果负交感神经系统(迷走神经)兴 奋可能会出现心动过缓。如果出现症状性低血压,应给予适当 治疗及支持治疗。奥美沙坦是否可以通过血液透析清除尚未知。
七、生产厂家及相关产品
1、上海三共制药有限公司
奥美沙坦酯氢氯噻嗪片
2、北京万生药业有限责任公司
氯沙坦钾氢氯噻嗪片国药准字H20074021 氯沙坦钾50mg 氢氯噻嗪12.5mg洛伐他汀国药准字H10970090 盐酸曲美他嗪国药准字H20056425 氯沙坦钾国药准字H20058541
替米沙坦国药准字H20050995 盐酸曲美他嗪片国药准字H2006516720mg 盐酸非索非那定胶囊国药准字H2006776760mg
三、用法用量
剂量应个体化。在血容量正常的患者中作为单一治疗的药物, 通常推荐起始剂量为20mg,每日一次。对进行2周治疗后仍需进一 步降低血压的患者,剂量可增至40mg。对于可能血容量耗竭的患 者如肾功障碍或合用利尿剂的患者,可每次5mg,每天1次。剂量 大于40mg没显示出更大的降压效果。当日剂量相同时,每日2次给 药与每日1次给药相比没有显示出优越性。无论进食与否,本品都 可以服用。本品可以与其他利尿剂合用,也可以与其他抗高血压药 物联合使用。
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ห้องสมุดไป่ตู้
二、奥美沙坦酯的合成工艺
(一)合成工艺路线图
(二)合成路线[1]
① 4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸的制备
在一装有磁力搅拌机,温度计,回流冷凝管,油浴加热的1L 四口圆底烧瓶中,加入147.54克4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙 基咪唑-5-羧酸乙酯,150ml 10%氢氧化钠溶液,升温至回流, 反应2小时。用冰水浴冷却至0℃,加浓盐酸调溶液至中性,再 搅拌30分钟,抽滤,洗涤,干燥得3(93.75g,72.03%)
分取有机层,水层再用乙酸乙酯30mlx2提取,有几层合并,无水 Mgso4干燥,过滤,滤液除去溶剂得4(35.25g,97.05%)
③ 4,4-二甲基-2-丙基-1-{4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯 基]苯基}甲基-4,6- 二氢呋喃并[3,4-d]咪唑-6-酮(6)的 制备
在一装有磁力搅拌机,温度计,回流冷凝管的5L四颈瓶中,加 入69.45g4,4-二甲基-2-丙基-4,6-二氢呋喃并[3,4-d]咪唑-6-酮 (4),199.34g 4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苄溴基 (5),98.84g碳酸钾,2688mlN,N-二甲基甲酰胺,于室温搅拌24小时, 过滤,滤液减压回收溶剂。将残留液倒入600ml的水中,机械搅拌1 小时,抽滤,洗涤,干燥得(6)(235.00g,97.97%)。
一、简介
奥美沙坦酯(Olmesartan Medoxomil Tablets)是由日本三共 公司(Sankyopharma INC.)开发的血管紧张素Ⅱ (AngiotensinⅡ,AⅡ)受体拮抗剂类抗高血压药物。 ● 化学名称:4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊 烯-4-基)甲基酯。 ● 通用名:奥美沙坦酯片 ● 英文名:Olmesartan Medoxomil Tablets ● 汉语拼音:Aomeishatanzhi Pian ● 性状:本品为白色或类白色片。 ● 适应症:本品适用于高血压的治疗。 。