盐酸帕洛诺司琼注射液优秀课件

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化疗所致的恶心呕吐PPT课件

伊达比星异环磷酰胺<2 g/m2 α干扰素≥1000万IU/m2
伊立替康美法仑
更生霉素柔红霉素
可编辑课件
环磷酰胺替莫唑胺
7
级别
药物
静脉给药
低度催吐阿米福汀≤300 mg/ m2
依沙比酮1
危险 IL-2≤1200万IU/m2
甲氨喋呤>50 mg/m2，
（呕吐发卡巴他赛生率10% ~
30%）阿糖胞苷（低剂量）100~200 mg/m2 多西他赛
内脏传入系统：胃复安（高剂量） 5-HT3受体拮抗剂
可编辑课件 Tortorice PV, et al. Pharmacotherapy. 1990;10:129-145.Navari RM. J Support Oncol. 2003;1:89-103.
4
2、CINV的临床类型
（根据呕吐时间分类）
可编辑课件
2
1、呕吐发生的机制
大脑皮层
延髓小肠
化学诱导区呕吐中枢
化疗药物
神经冲动传入至化学诱导区和呕吐中枢
激活迷走神经和内脏神经
释放神经递质
可编辑课件
细胞破坏
3
3
止吐药根据作用部位的分类
大脑皮质层：大麻苯二氮类药物
化学感受区：吩噻嗪类丁酰苯类胃复安 5-HT3受体拮抗剂
呕吐中心：抗组胺类抗胆碱类
可编辑课件
27
NK-1受体拮抗剂
阿瑞吡坦福沙吡坦
第一天
125mg，po 150mg，iv
第2-3天
80mg，po，qd -
NK-1 RA多为CYP3A4抑制剂，地塞米松为CYP3A4底物，与NK-1RA联用时，地塞米松需要减量。罗拉吡坦例外。

盐酸帕洛诺司琼注射液防治恶性肿瘤含铂方案诱发恶心呕吐的效果观察

ｗｅｒｅｒａｎｄｏｍｌｙｄｉｖｉｄｅｄｉｎｔｏｏｂｓｅｒｖａｔｉｏｎｇｒｏｕｐｗｉｔｈｐａｌｏｎｏｓｅｔｒｏｎｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅｉｎｊｅｃｔｉｏｎａｎｄｃｏｎｔｒｏｌｇｒｏｕｐｗｉｔｈｇｒａｎｉｓｅｔｒｏｎｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅｉｎｊｅｃｔｉｏｎ．Ｔｈｅｃｏｎｔｒｏｌｓｏｆｎａｕｓｅａａｎｄｖｏｍｉｔｉｎｇａｎｄａｄｖｅｒｓｅｒｅａｃｔｉｏｎｉｎｂｏｔｈｒｏｇｕｐｓｗｅｒｅｏｂ —
ｆ关键词１盐酸帕洛诺司琼；恶心；呕吐；恶性肿瘤；顺铂
【中图分类号】Ｒ７３
［文献标识码】Ａ
【文章编号】１６７４ — ４７２１（２０１３）１０（ｂ）一００９２ — ０２
Ｔｈｅｅｆｆｅｃｔｏｂｓｅｒｖａｔｉｏｎｏｆｐａｌｏｎｏｓｅｔｒｏｎｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅｉｎｊｅｃｔｉｏｎｏｎｎａｕｓｅａ
７０．８３％，ａｎｄ８９．５８％．Ｗｈｉｌｅｉｎｔｈｅｃｏｎｔｒｏｌｇｒｏｕｐ，ｔｈｅｙｗｅｒｅ６６．６７％，５８．３３％，ａｎｄ７５．００％ｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ．Ｉｎｃｏｍｐａｒｉｓｏｎｏｆｔｈｅｔｗｏｇｒｏｕｐ，ｔｈｅｃｏｎｔｒｏｌｒａｔｅｓｉｎｔｈｅｏｂｓｅｒｖａｔｉｏｎｇｒｏｕｐｗｅｒｅｓｕｐｅｉｒｏｒｔｏｔｈｏｓｅｉｎｔｈｅｃｏｎｔｒｏｌｒｏｇｕｐｗｉｔｈｓｔａｔｉｓｔｉｃａｌｄｉｆ－

诺威帕洛诺司琼

诺威
盐酸帕洛诺司琼注射液
江苏先声药业有限公司
肿瘤治疗相关呕吐对病人生活质量影响
轻微：不适感严重：脱水、电解质紊乱、营养不良、
胃肠道粘膜撕裂出血治疗依从性降低治疗贻误中止有效治疗
CINV类型
预期性呕吐急性呕吐 Anticipatory Acute
具有中高度催吐的化疗引起的
恶心呕吐反应至少持续3D天elayed
目前为止第一个也是唯一一个不影响QTc间期的5-HT3RAs
诺威优势6
✓ 用法简单，使用方便
• 所有成人患者均使用0.25mg/次同一剂量 • 特殊患者也无需调整剂量
– 老年人 – 肾功能衰竭 – 肝功能损害
• 化疗前半小时给予单剂量静脉注射 • 静脉注射时间应超过30S
帕洛诺司琼CINV推荐用法：
美国
国内上市时间
1995 1996 1997 1998 2003
无
2008
第一、二代5-HT3RAs结构比较
与5-HT相似的吲哚环
融合的三环结构
Rojas C, Anesth Analg,2008;107:469 –478.
第一、二代5-HT3RAs的区别：受体结合
分类结合位点
昂丹司琼和格ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ司琼 5-HT3竞争性拮抗剂 1个经典结合位点
研发与上市公司
首次上市时间
上市国家
Ondansetron 昂丹司琼 ( 枢复宁) 葛兰素史克 1991
英美
第一代短效5-HT3受体
拮抗剂
第二代长效5-HT3受体
拮抗剂
Granisetron Tropisetron Azasetron Ramosetron Dolasetron

盐酸帕洛诺司琼注射液说明书

核准日期：修改日期：盐酸帕洛诺司琼注射液说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】通用名称：盐酸帕洛诺司琼注射液商品名：阿洛西®/ Aloxi ®英文名称：Palonosetron Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Paluonuosiqiong Zhusheye【成份】本品的活性成份为盐酸帕洛诺司琼。

化学名称：2-[1-氮杂双环[2.2.2]辛-3S-基]-2,3,3aS,4,5,6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮盐酸盐。

化学结构式：.HClN OH分子式：C 19H 24N 2O∙HCl分子量：332.87本品辅料：甘露醇、依地酸二钠、枸橼酸钠、一水合枸橼酸、注射用水、用氢氧化钠和盐酸调节pH 值。

【性状】本品为无色澄明液体。

【适应症】本品适用于预防成人术后24小时内恶心呕吐（PONV ）。

24小时后的疗效尚未证明。

对于预期术后不会出现恶心和/或呕吐的患者，不推荐本品用作常规预防用药。

对于术后必须避免恶心和呕吐的患者，即使术后恶心和/或呕吐发生率较低，也推荐使用本品。

【规格】1.5mL: 0.075mg（按C19H24N2O计）【用法用量】推荐剂量为：麻醉诱导前，单次静脉注射本品0.075mg(1支)，注射时间应超过10秒。

本品浓度为0.05 mg/ml (50 mcg/ ml)，可直接静脉给药。

本品不可与其他药物混合。

输液前和输液后应使用生理盐水冲洗输液管路。

在给药前应检查其中是否含有可见的颗粒物，以及是否变色。

特殊人群肾脏损害任何程度的肾功能损害患者均不需要调整剂量。

肝脏损害任何程度的肝功能损害患者均不需要调整剂量。

儿童用药尚未在儿科患者中确定预防术后恶心和呕吐的安全性和有效性。

老年用药用于老年患者的有效性尚未充分评估。

对老年患者无需调整剂量或特殊监护。

【不良反应】由于临床试验的实施条件差异很大，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率无法与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行直接比较，且不能反映临床实践中观察到的发生率。

盐酸帕洛诺司琼注射液预防化疗所致胃肠道反应的临床观察

ｒｄｏｒｖｎｉｇｃｅｔｅａｙ—ｉｄｃｄｎｕｅｎｏｔｎ．ｔｏｓ９ａｉｎｓｔｅｔｄｗｉｉｐａｉｒｐａ－ｉｅｆｒｅｅｔｈｍｏｈｒｐｐｎｎｕｅａｓａａｄｖｍｉｉｇＭｅｈｄ６ｐｔｔｒａｅｔｃｓｌｔｏｈｒｔｅｈｎ
ｔｇｓａｕｅｅｏｓｒｅ．ｅｕｔｉｔｔｓｗｒｂｅｖｄＲｓｌｎｓ
Ｔｅｃｍｐｅｅｃｎｒｌｒｔｎｐｅｅｔｇｃｅｔｅａｙｉｄｃｄｖｍｉｎ，ｏｈｈｏｌｔｏｔｏａｅｉｒｖｎｉｈｍｏｈｒｐｎｕｅｏｔｇｂｔｎｉ
ＺｕＷｅｈｎ，ｉＹｉａｇ，ｏＦｉａｇｈｉｏｇＬｇｎＬｕｅｙｎ
ＹｕｂｉＰｅｌＨｏｐｔｌＳｈｏａ２Ｃｈｎｅｅｏｐｅ￣ｓｉ，ａｇｕｎｇ５１ａ２０６，ｉａ
【ｌｌｃ】ｂｃｖＴｓｖｔｆａｌｏｔｎｙｒｈｒｅｎｃｏａｄｒｉｔｎｈｄｃｌＡｍ＇ｔＯｊｔｅｏｂｅｅｈｅｉｃｏｐｏｓｒｄｃｌｉｊｔｎｎａｓｒｙｒｈＩａｅｉｏｒｅｆｃｙｆａｎｅｏｈｏｏｄｉｅｉｇｎｅｏｏｏ
Ａｉｉａｉｌｏ６ＣａｅｓｒａｉｎａｒｉｒｆＰａｉｎｔ．ｔＣｌｎｃｌＴｒａｆ９ｓｓＯｂｅｖｔｏｎｄＮｕｓｎｇＣａｅｏｔｅｓｗｉｈ
ＧａｔｏｎｅｔａｅｃｉｎＣｕｅｙＰｌｎｓｔｏｄｏｈｏｉｅＩｊｃｉｎｓｒｉｔｓｉｌａｔａｓｄｂａｏｏｅｒｎＨｙｒｃｌｒｎｅｔｎＲｏｄｏ

盐酸帕洛诺司琼注射液课件

盐酸帕洛诺司琼的作用机制还包括抑制肠道嗜铬细胞释放5-HT，减少5-HT引起的肠道蠕动增加和肠道分泌增加，从而减少恶心和呕吐的发生。
盐酸帕洛诺司琼注射液适用于接受癌症化疗的患者，特别是那些容易发生恶心和呕吐的患者。
它主要用于预防癌症化疗引起的恶心和呕吐，以及预防和治疗术后恶心和呕吐。
对于接受高致吐风险化疗的患者，盐酸帕洛诺司琼注射液可以作为一线止吐药物使用。
盐酸帕洛诺司琼注射液课件
目录
盐酸帕洛诺司琼注射液概述盐酸帕洛诺司琼注射液的药理作用盐酸帕洛诺司琼注射液的临床应用
目录
盐酸帕洛诺司琼注射液的副作用与处理方法盐酸帕洛诺司琼注射液的研发历程与未来展望
01
CHAPTER
盐酸帕洛诺司琼注射液概述
盐酸帕洛诺司琼是一种选择性5-HT3受体拮抗剂，主要用于预防癌症化疗引起的恶心和呕吐。
政策支持
THANKS
感谢您的观看。
儿童
儿童使用盐酸帕洛诺司琼注射液时应根据年龄和体重调整用药剂量，并注意观察不良反应的发生情况。
老年人
老年人使用盐酸帕洛诺司琼注射液时应根据肝肾功能情况调整用药剂量，并注意观察不良反应的发生情况。同时，老年人应慎用盐酸帕洛诺司琼注射液，如有必要使用，应从小剂量开始，逐渐增加用药剂量。
05
CHAPTER
与利福平、苯妥英等药物合用时，盐酸帕洛诺司琼的清除率降低，血药浓度升高。
03
CHAPTER
盐酸帕洛诺司琼注射液的临床应用
盐酸帕洛诺司琼注射液主要用于预防癌症化疗引起的恶心和呕吐。
该药物也可用于治疗术后恶心和呕吐。
在某些情况下，盐酸帕洛诺司琼注射液也可用于治疗其他疾病引起的恶心和呕吐。
使用盐酸帕洛诺司琼注射液期间，应定期进行肝功能检查，因为该药物可能导致肝功能异常。

单、多帕洛诺司琼注射液预防CINVppt课件

70.0% 60.0% 50.0% 40.0% 30.0% 20.0% 10.0% 0.0% 0-24h 2-7天 0-7天
P=0.028 P=0.29
52.4% 45.2% 60.0% 45.2%
P=0.18 41.0% 32.2%
单剂量多剂量
2018/10/22
呕吐CR率
100.0% 90.0% 80.0% 70.0% 60.0% 50.0% 40.0% 30.0% 20.0% 10.0% 0.0%
P=0.09 84.8% 75.7%
P=0.0001 91.4%
71.3%
P=0.041
76.2% 63.8% 单剂量多剂量
0-24h
2-7天
0-7天
2018/10/22
恶心CR率
70.0% 60.0% 50.0% 40.0% 30.0% 20.0% 10.0% 0.0% 0-24h 2-7天 0-7天
2018/10/22
5-HT3RA的疗效-第一代与第二代比较
急性呕吐第二代相当或优于第一代
延迟性呕吐第二代优于第一代
呕吐全程控制恶心程度
2018/10/22
2018/10/22
帕洛诺司琼说明书的修改

2003.7.25
上市说明书，不推荐1周内重复给药
Dosage for Adults The recommended dosage of Aloxi is 0.25 mg administered as a single dose approximately 30 minutes before the start of chemotherapy. Repeated dosing of Aloxi™ within a seven day interval is not recommended because the safety and efficacy of frequent (consecutive or alternate day) dosing in patients has not been evaluated.

盐酸帕诺洛司琼_左怀荣

#新药介绍#盐酸帕诺洛司琼左怀荣(山东中医药大学附属医院,山东济南250011)中图分类号:R 975+14 文献标识码:A 文章编号:1672-7738(2007)03-0190-01盐酸帕诺洛司琼是一种高效、高选择性的5-HT 3受体拮抗剂。

帕诺洛司琼是FD A 批准的第四个用于治疗化疗药物引起的急性恶心与呕吐的5-HT 3受体拮抗剂,是第一个批准可用于中度致呕药物引起的延迟性恶心与呕吐的药物。

该药由瑞士罗氏生物科技公司(R oche Biosicence)合成,然后由瑞士H elsinn H ealthcare 开发成功,M GI Pharma 买入北美的市场销售权,2003年7月获得美国FDA 批准上市。

[英文名]Palonosetro n H ydro chlor ide [商品名]阿乐喜(A lo x i)[英文化学名]2-[1-Azabicyclo [21212]oct-3(s)-y l]-2,3,3a(S),4,5,6-hexahy dr o-1H -benz[de]isoquino lin -1-one hydro chlor ide[中文化学名]3a(s)-2-[(3s)-1-氮杂双环[21212]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H -苯并[de]异喹啉盐酸盐[结构式][药理学研究]帕诺洛司琼是一种高选择性的5-HT 3受体拮抗剂,可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT 3受体的兴奋,并且直接影响中枢神经系统内5-H T 3受体转递的迷走神经传入后区的作用,阻断肠道中迷走神经末梢,阻止信号传递到5-H T 3受体触发区,减少呕吐和恶心的发生率。

癌症病人进行化疗通常会引起呕吐,人的消化道粘膜和与呕吐有关的神经中枢部位有一种特殊的5-HT 3受体,当化疗药物经口服或从血流到达上述部位时引起5-HT 3的大量释放,5-HT 3与受体结合产生强烈的冲动传入神经中枢,引起剧烈呕吐。

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CINV分类
急性呕吐化疗后24h内发生延迟性呕吐化疗后>24h or 更长时间预期性呕吐曾有CINV经历，化疗前、中、后发生暴发性呕吐预防处理后发生难治性呕吐 CINV预防、解救治疗失败
关注三种药物
这是卡铂、环磷酰胺、顺铂的呕吐强度图。由于药物随着时间推移仍会出现呕吐，这里需要特别注意，这三种药物易引起延迟性呕吐。
–14.2
Global
Group 1: n=166; Group 2: n=30; Group 3: n=157; Group 4: n=332 aGroup 1 vs. Group 4, p=0.007; bGroup 1 vs. Group 4, p=0.0001; cGroup 3 vs. Group 4, p=0.0002; dGroup 3 vs. Group 4, p=0.003; eGroup 1 vs. Group 4, p=0.0001; fGroup 2 vs. Group 4, p=0.0005; gGroup 3 vs. Group 4, p=0.002
• 第二代
Palonosetron-2003年
常用5-HT3R拮抗剂的结构
融合的三环结构
与5HT相似的吲哚环
Rojas C, Anesth Analg,2008;107:469 –478.
常用5-HT3R拮抗剂的特点
恩丹西酮
消除半衰期 3－4h
与5-HT3R亲和力 pKi（-㏒[Ki]）
8.39
Adapted from Osoba D et al Support Care Cancer 1997;5:307–313.
Need for Improved Control of CINV
Most distressing adverse effects of chemotherapy before and during
用法 8mg，3次/日
分类第一代
多拉司琼
7.3h
托烷司琼
8h
格拉司琼
9h
雷莫司琼
6h
帕洛诺司琼
40h
7.6 /
8.91 /
10.45
10mg/日 5mg/日 3mg/日 0.3mg/日 0.25mg
第一代第一代第一代第一代第二代
第一代5-HT3RA主要临床研究结果
时间
药物
n
致吐
急性
延迟性
风险呕吐(%) 恶心(%) 呕吐(%) 恶心(%)
1996 dolasetron 403 中高 42.2
4 Thought of coming for treatment Constantly tired
5 Duration of treatment at the clinic Need for an injection
6 Need to get a needle
Constipation
7 Shortness of breat
Mean change in score
Group 1 (no nausea or vomiting)
10
Group 2 (vomiting, no nausea)
Group 3 (nausea, no vomiting)
5.3 5.3 4.9
5
Group 4 (nausea and vomiting) Quality of Life
Thought of coming for treatment
8 Constantly tired
Affects family or partner
9 Difficulty sleeping
Feeling low, miserable
(depression)
10 Affects family or partner
肿瘤治疗相关呕吐对病人生活质量影响
轻微：不适感严重：脱水、电解质紊乱、营养不良、
胃肠道粘膜撕裂出血治疗依从性降低治疗贻误中止有效治疗
CINV Compromises Quality of Daily Life
Mean changes in functional domain scores of health-related quality of life after eight days of chemotherapy
盐酸帕洛诺司琼注射液
止若基本信息
• 通用名：盐酸帕洛诺司琼注射液 • 商品名：止若 • 规格： 5ml:0.25mg • 包装：安瓿装，1支/盒 • 药理分类：抗肿瘤辅助药—化疗止吐药属5-HT3受体拮抗剂 • 适应症：
–1、预防高度致吐化疗引起的急性恶心、呕吐； –2、预防中度致吐化疗引起的恶心、呕吐。 • 用法用量：化疗前约30分钟，单剂量静脉注射帕洛诺司琼 0.25mg，注射时间为30秒以上。
Improved
1.9b
0.8
0.6f
0
–5 –3.8a
–5.7
–0.6–1.1c
–0.6–0.5d
–1.1
–2.6
Quality of Life Diminished
–10
–8.7 –10
–7.4g
–8.4
–8.8e
–15
Physical
EmotionalFra bibliotekCognitive
–20
Social
Functional domain
5-HT3 receptor antagonist era
1983
1996
1 Being sick (vomiting)
Feeling sick (nausea)
2 Feeling sick (nausea)
Loss of hair
3 Loss of hair
Being sick (vomiting)
5-HT3RA的作用机制
迷走神经
化疗
5-HT3 RA的分类
• 第一代
Ondansetron（枢复宁）-1984年开发，1991年批准上市 Tropisetron-欧洲 Granisetron-1988年开发，1991 及1994年分别在英国及美
国被批准上市 Dolasetron-1997年批准上市 Ramosetron-日本及东亚地区
Feeling anxious or tense
Adapted from de Boer-Dennert M et al Br J Cancer 1997;76(8):1055–1061; Coates A et al Eur J Cancer Clin Oncol 1983;19:203–208.