软膏剂眼膏剂和凝胶剂
• 软膏剂的类型按分散系统可分为三类，即 溶液型、混悬型和乳剂型。
而且对软膏剂的质量与药物的疗效有重要 影响，它能影响药物的理化性质、释放及 在皮肤内的扩散。不少起保护、润滑作用 的软膏剂，基质起到了双重作用，既是赋 形剂，也是发挥生理效应的药物。
理想的基质应该是：①性质稳定，与主药
和附加剂不发生配伍变化，长期贮存不变 质；②无刺激性和过敏性，无生理活性， 不妨碍皮肤的正常生理功能；③稠度适宜 ，润滑，易于涂布；④具有吸水性，能吸 收伤口分泌物；⑤易洗除，不污染衣服； ⑥具有良好的释药性能。各种基质都有各 自的优缺点，很难有一种基质完全符合以 上要求。在实际工作中应根据治疗目的与 药物性质，混合使用各种基质，调制成理 想的软膏基质。
• (四)眼膏剂的质量检查
• 《中国药典》2010年版制剂通则项下规定的检查 项目有：装量、金属性异物、粒度、无菌等。
凝胶剂
• (一)凝胶剂的概念、特点与分类 • 凝胶剂(gels)系指药物与能形成凝胶的辅
料制成溶液、混悬或乳状液型的稠厚液体 或半固体制剂。除另有规定外，凝胶剂限 局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠 。乳状液型凝胶剂又成为乳胶剂。由高分 子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可成为 胶浆剂。小分子无机药物(如氢氧化铝)凝 胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存 在于液体中，属两相分散系统，也称混悬 型凝胶剂。
• (二)常用基质
• 眼膏剂基质应对主药元影响，药物易释放，对眼 无刺激性。常用为黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂 的混合物，其用量比例为8：1：1，可根据气温 适当增减液状石蜡的用量。
• (三)眼膏剂的制备
• 眼膏剂的制备方法与软膏剂基本相同，但必须在 清洁、灭菌的环境下进行，严防微生物的污染。 基质应熔化后滤过，并经150℃灭菌至少l小时。 所用容器与包装材料均应严格灭菌，避免染菌而 导致眼睛感染。配制用具可用70％乙醇擦洗；或 用水洗净后再用干热灭菌法灭菌。
• (二)软膏剂的一般质量要求
• 软膏剂的一般质量要求是：①软膏剂应均 匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感；②有适 当的黏稠性，易涂布于皮肤或黏膜等部位 ；③性质稳定，无酸败、变质等现象；④ 无刺激性、过敏性及其他不良反应；⑤用 于创面的软膏剂还应无菌。
软膏剂的基质：
软膏剂由药物、附加剂和基质组成。 基质不仅是软膏剂的赋形剂和药物的载体，
第七章：
气雾剂、膜剂和涂膜剂
气雾剂
• 一、概述 • （一）气雾剂的概念与特点 • 1.气雾剂：是指含药溶液或混悬液与适宜的抛射
剂共同封装于具有特制定量阀门系统的耐压容器 中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷 出的制剂。 • 2.特点 • （1）起效快； • （2）稳定性好； • （3）可避免肝首过效应和胃肠道的破坏，提高生 物利用度； • （4）使用方便； • （5）可减少刺激性，并伴有凉爽感； • （6）定量阀控制，剂量准确。
• (二)常用基质
• 凝胶型基质属单相分散系，有水性和油性之分。 水性凝胶剂的基质一般由水、甘油或丙二醇与纤 维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明 胶、淀粉等构成；油性凝胶剂的基质常由液状石 蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成 。在临床上应用较多的是水性凝胶剂。
• 构成水性凝胶基质的高分子材料可分3类，天然高 分子、半合成高分子和合成高分子。天然高分子 常用的有淀粉类、海藻酸类、植物胶和动物胶等 ，如淀粉、海藻酸盐、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼 脂和明胶等。半合成高分子有改性纤维素和改性 淀粉，如羧甲基纤维素、甲基纤维素等。合成高 分子有卡波姆、聚丙烯酸钠等。
• (三)水凝胶剂的制备
• 水凝胶剂的一般制法是药物溶于水者，先 溶于部分水或甘油中，必要时加热，其余 处方成分按基质配制方法制成水凝胶基质 ，再与药物溶液混合加水至足量即得。药 物不溶于水者，可先用少量水或甘油研细 ，分散，再混入基质中搅匀即得。
• (四)质量检查
• 《中国药典》2010年版附录制剂通则项 下规定：应按最低装量检查法和微生物限 度检查法对凝胶剂进行装量和微生物检查 ，应符合规定。
混合，制成供眼用的无菌软膏剂。 • 眼膏剂的基质具有无水和化学惰性的特点，宜于
配制遇水不稳定的眼用制剂，如某些抗生素；与 滴眼剂相比，眼膏在结膜囊内保留时间长，属于 缓释长效制剂；能减轻眼睑对眼球的摩擦，有助 于角膜损伤的愈合。因此眼膏常用于眼科术后用 药；夜晚使用减少滴眼次数保持药效；以及适于 不宜使用滴眼液的小儿。眼膏剂的缺点是有油腻 感并使视力模糊。 • 眼膏剂的质量要求：眼用软膏应均匀、细腻、易 于涂布；无刺激性；无微生物污染，成品不得检 验出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌。用于眼部 手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂或抗氧剂。 眼膏剂所用原料药要求纯度高，且不得染菌。
染 • C.可避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首关
效应 • D.使用方便，尤其适用于OTC药物 • E.气雾剂的生产成本较低
• 『正确答案』ABCD
• 有关气雾剂的正确表述是 • A.气雾剂由药物和附加剂、抛射剂、阀门
• 3.不足：①成本高；②存在安全性问题； ③吸入型气雾剂，吸收的干扰因素多；④ 抛射剂有一定的毒性，故不适宜心脏病患 者使用；⑤抛射剂致冷效应，多次喷射于 受伤皮肤或其他创面，可引起不适与刺激 。
多项选择题
• 气雾剂的优点有 • A.能使药物直接到达作用部位 • B.药物密闭于不透明的容器中，不易被污
目前常用的软膏剂基质分为三类，即油脂 性基质、乳状型基ຫໍສະໝຸດ 和水溶性基质。软膏剂的制备
• 制备方法 • 软膏剂的制备方法分为三种：研和法、熔
和法和乳化法。溶液型或混悬型软膏采用 研和法和熔和法，乳剂型软膏剂采用乳化 法。
软膏剂的质量评价
• (一)眼膏剂的概念、特点与质量要求 • 眼膏剂(eye ointments)系指药物与适宜基质均匀
软膏剂、眼膏剂、凝胶剂
必须采用无菌操作法制备
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红霉素眼膏
红霉素 液状石蜡 眼膏基质 共制
50万单位 适量 适量 100克
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第三节 凝胶剂
指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或 乳状液型的稠厚液体或半固体制剂。
应用：皮肤用药、妇科、眼部用药、缓释制剂
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水凝性凝胶基质
• 卡波姆 • 纤维素衍生物（MC、CMC-Na等） • 其他（明胶、西黄蓍胶、海藻酸钠等） • 这种基质一般都需要添加保湿剂和防腐剂
❖注意不能直火加热，多用蒸汽夹层锅
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15
（二）药物的加入方法
• 药物不溶于基质时，必须先粉碎（可通过 六号筛）；
• 药物可溶于基质时，油溶性药物溶解于液 体油中，再与油脂性基质混匀，制成油脂 性基质软膏，水溶性药物则溶于水中；
• 中药浸出物为液体时，可先浓缩至稠膏再 加入基质中，如为固体，则可加少量水研 开在加入基质中；
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9
油脂性基质
➢优点：滑润、无刺激， 烃类
可以保护皮肤，并与大 凡士林、固体（液状）
多药物都能配伍；
石蜡（常用于调节稠
➢缺点：释药性能差、油 度）、硅酮（俗称二甲 腻性及疏水性大，不适 基硅油，对眼有刺激性）
宜有渗出液的皮损； 类脂
➢适用：用于遇水不稳定 羊毛脂（常与凡士林配
药物，一般不单独使用，伍）、蜂蜡
（O/W）
（月桂醇硫酸钠）
高级 十六醇、十八醇 辅助乳化剂
脂肪 醇及 多元
硬脂酸甘油 弱的W/O型乳化剂，常与强 （单硬脂酸甘油酯）的O/W型乳化剂合用
醇酯 脂肪酸山梨酯与聚 Span （W/O）
第十三、十四章 软膏剂、凝胶剂
二、 软膏基质
基质是 软膏的赋型剂， 基质是 软膏的赋型剂， 药物的载体， 药物的载体， 制备优良软膏的关键， 制备优良软膏的关键， 分类： 分类：油脂性 水溶性 乳剂型（ 乳剂型（W/O，O/W） ， ）
（一）油脂性基质
分类 ： 烃类， 烃类， 类脂类， 类脂类， 动、植物油脂等。 植物油脂等。
•液体烃与固体烃的半固 液体烃与固体烃的半固 体混合物， 体混合物， 油脂性基质 •分为黄、白两种， 分为黄、 分为黄 白两种， •性质稳定、无刺激性， 性质稳定、 性质稳定 无刺激性， •仅能吸收本身重量 的 仅能吸收本身重量5%的 仅能吸收本身重量 1、 烃类 、 水分（加羊毛脂、 水分（加羊毛脂、表面 活性剂提高吸水性 ） 凡士林（ 凡士林（vaselin）•分固体和液体石蜡两种， ） 分固体和液体石蜡两种 分固体和液体石蜡两种， 主要用于调节软膏的稠度 石蜡（ 石蜡（paraffin） •主要用于调节软膏的稠度 ） 主要用于 硅酮） 二甲硅油 （俗称硅油、硅酮） 防晒霜——硅油 硅油30%、白蜂蜡 例：防晒霜 、白蜂蜡3.5%、白 、 •润滑作用好， 润滑作用好， 润滑作用好 凡士林66.5% 凡士林 •对皮肤无刺激，对眼有刺激。 对皮肤无刺激， 对皮肤无刺激 对眼有刺激。
4.PH检查:防止产生刺激性, PH以接近皮肤 以接近皮肤PH 4.PH检查:防止产生刺激性, PH以接近皮肤PH 检查 为好.W/O .W/O型 为好.W/O型<8.5. O/W<8.3.
主药含量，刺激性、稳定性，药物释放、 主药含量，刺激性、稳定性，药物释放、穿透及吸收 的测定（体外、体内）、卫生学检查。 ）、卫生学检查 的测定（体外、体内）、卫生学检查。
•将药物研磨成细粉，过六号筛（150μm以下）， 将药物研磨成细粉，过六号筛（ 以下）， 将药物研磨成细粉 μ 以下 眼膏过九号筛（ μ 以下 以下）， 眼膏过九号筛（75μm以下）， •与少量基质研匀呈糊状，再与其余基质混匀。 与少量基质研匀呈糊状， 与少量基质研匀呈糊状 再与其余基质混匀。 •直接溶入基质中； 直接溶入基质中； 直接溶入基质中 •如薄荷油直接溶入 如薄荷油直接溶入 油脂性基质中。 油脂性基质中。
药剂学第18章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂
（二）软膏剂的质量要求
一般软膏剂应具备下列质量要求： ⑴均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感； ⑵具有适当的黏稠度，易于涂布于皮肤或黏膜上，且
不融化； ⑶性质稳定无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等
变质现象； ⑷无刺激性、过敏性及其他不良反应； ⑸用于创伤面（如大面积烧伤、严重损伤等）的软膏
剂应无菌；
二、软膏的基质
注： 处方中氢氧化钙与部分硬脂酸作用形成 的钙皂，以及处方中的双硬脂酸铝均为W ／O型乳化剂。
（2）脂肪醇硫酸钠类： 常用的有月桂醇硫酸钠 (SDS-Na)又称十二烷基硫酸钠，属阴离子型乳化 剂，本品HLB值为40，因此常与其他W／O型乳 化剂合用以调节到适当的HLB值，其常用的辅助 乳化剂有十六醇鲸蜡醇或十八醇硬脂醇、单硬脂 酸甘油酯、脂肪酸山梨坦类等。
100g 山梨酸
2g
蒸馏水加至1 000g
。
制法： 将油相成分(硬脂酸、硬脂醇、液体石蜡、 白凡士林及油酸山梨坦)与水相(聚山梨酯80、甘 油、山梨酸及水)分别加热至80℃，将油相加入水 相，边加边搅拌至冷凝成乳剂型基质。
注：聚山梨酯80为主要的乳化剂，油酸山梨坦 可调节HLB值以形成稳定的O／W型乳剂型基质。 硬脂醇为增稠剂，且制得的基质较光亮细腻。甘 油为保湿剂，山梨酸为防腐剂
（3）高级脂肪醇及多元醇酯类：十六醇和十八 醇均有一定的吸水能力，可形成W／O型乳剂型 基质，在O／W型乳剂基质中可增加乳剂的稳定 性和稠度。
（4）脂肪酸山梨坦和聚山梨酯类：两者均为非离 子型表面活性剂，脂肪酸山梨坦类的HLB在之间， 为W／O型乳化剂；聚山梨酯类的HLB值在之间， 为O／W型乳化剂。它们均可单独作软膏的乳化 剂，也可用于调节HLB值而与其他乳化剂合用。
软膏剂根据基质的不同可分为三类：以油脂性基质 如凡士林、羊毛脂等油脂性基质制备的软膏剂称 为油膏剂(ointments)；以乳剂型基质制成的易于 涂布的软膏剂称为乳膏剂(creams)；药物与能形 成凝胶的辅料制成的软膏剂一般称为凝胶剂(gel)。 根据药物在软膏中的分散状态可将软膏分为二类， 即溶液型、混悬型软膏剂。药物粉末含量一般在 25％以上的软膏剂称为糊剂。
软膏剂眼膏剂和凝胶剂(一)_真题-无答案
软膏剂、眼膏剂和凝胶剂(一)(总分66,考试时间90分钟)一、A型题题干在前，选项在后。
有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。
1. 指出哪项不是一般眼膏剂的质量检查项目A．装量B．无菌C．色泽D．金属性异物E．微生物限度2. 关于乳剂型基质的正确表述为A．O/W型乳剂基质因外相水易蒸发变硬，故需加入保湿剂B．W/O型乳剂基质有“反向吸收”现象C．O/W型乳剂基质可使用于分泌物较多的病灶D．HLB为7～9的表面活性剂易形成O/W型基质E．O/W型乳剂基质可选用高分子溶液作乳化剂3. 下列哪种基质不属于凝胶基质A．明胶B．MCC．卡波普D．十六醇E．CMC-Na4. 对乳剂型基质说法正确的是A．O/W型乳剂基质可选用高分子溶液作乳化剂B．HLB为7～9的表面活性剂易形成O/W型基质C．W/O乳剂基质“有反向吸收”现象D．O/W乳剂基质可使用于分泌物较多的病灶E．O/W型乳剂基质因外相水易蒸发变硬，故需加入保湿剂5. 下列不属于油脂性基质的是A．聚乙二醇B．凡士林C．石蜡D．二甲基硅油E．羊毛脂6. 关于软膏剂的正确表述是A．二甲基硅油性能优良、无刺激性，可用作眼膏基质B．软膏剂应有良好的药物吸收能力C．软膏剂中药物的释放、吸收与基质性质无关D．某些软膏剂中药物透皮吸收后产生全身治疗作用E．凡士林经漂白后宜作为眼膏基质7. 指出哪项不是一般眼膏剂的质量检查项目A．装量B．无菌C．粒度D．金属性异物E．微生物限度8. 软膏剂的类型按分散系统分为A．溶液型、乳剂型B．混悬型、乳剂型C．溶液型、混悬型D．溶液型、混悬型、乳剂型E．凝胶型、混悬型9. 以下不能用于制备眼膏剂基质的是A．羊毛脂B．硅酮C．液体蜡D．固体石蜡E．黄凡士林10. 关于油脂性基质的错误表述为A．油脂性基质包括烃类、类脂类、油脂类三类B．凡士林基质适用于有大量渗出物的患处C．凡士林基质不适用于有大量渗出物的患处D．液状石蜡最适合用于调节凡士林基质的稠度E．凡士林中加入适量羊毛脂可提高其吸水性能11. 软膏剂质量要求说法错误的是A．均匀、细腻并具有适当粘稠度B．软膏剂中药物应充分溶于基质中C．应无刺激性、过敏性与其他不良反应D．易涂布于皮肤或粘膜上E．眼用软膏剂应在无菌条件下进行制备12. 以下常用来调节油性基质稠度的物质是A．羊毛脂B．鲸蜡C．液体石蜡D．肥皂E．蜂蜡13. 对油脂性基质说法正确的是A．凡士林经漂白后可用于眼膏剂基质B．液体石蜡具有表面活性及一定的吸水性能C．凡士林基质常用于制备乳膏剂D．羊毛脂主要成分是胆固醇的棕榈酸酯及游离的胆固醇类E．油脂性基质是指烃类一类物质14. 不作为栓剂质量检查的项目是A．溶点范围测定B．溶变时限测定C．重量差异测定D．稠度检查E．药物溶出速度15. 凝胶剂是指A．一种混悬的乳胶稠厚半固体制剂B．药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂C．一种均一的乳胶稠厚的液体制剂D．一种乳剂型的乳胶稠厚的液体制剂E．一种乳剂型的乳胶稠厚的半固体制剂16. 对软膏剂说法错误的是A．常用基质主要有油脂性基质、乳剂型和亲水性或水溶性基质B．羊毛脂可增加基质的吸水性与稳定性C．刺激性应作为软膏剂的质量评价指标D．软膏剂按分散系统分为三类，即溶液型、混悬型和乳剂型E．凡士林常用于乳膏剂的制备17. 下列不属于烃类基质的是A．凡士林B．硅酮C．蜂蜡D．液状石蜡E．固体石蜡18. 关于软膏剂的描述哪项有错误A．主要用于皮肤粘膜表面，起局部保护和治疗作用B．由于皮肤病灶的深浅不同要产生作用的部位不同C．有些须在皮肤外层发挥效用如护肤角质溶解等D．有些要求透入表皮才能发挥局部疗效如皮质激素类药物E．软膏剂与糊剂在性质上没有区别19. 关于凡士林基质的错误表述为A．凡士林是由多种分子量的烃类组成的半固体状混合物B．凡士林是常用的油脂性基质C．凡士林吸水性很强D．常温下每100g基质吸收水的克数即为水值E．凡士林性质稳定，无刺激性20. 关于乳剂基质的错误表述为A．常用油相为石蜡、蜂蜡与高级脂肪醇等B．可用液状石蜡、凡士林等调节油相稠度C．W/O型乳剂基质含水量较大D．常用保湿剂为甘油、丙二醇、山梨醇等E．常用乳化剂为表面活性剂21. 软剂的膏基质说法错误的是A．稠度适宜，易于涂布B．易于清洗不污染衣物C．基质不仅是软膏的赋形剂，也是药物的载体D．对软膏剂的质量、药物释放、吸收无影响E．性质稳定与主药不发生配伍禁忌22. 常用来调节基质稠度的物质是A．蜂蜡B．液状石蜡C．羊毛脂D．鲸蜡E．肥皂23. 关于药物释放、穿透、吸收的正确表述为A．基质对药物亲和力越大，药物的释放速度越大B．经皮给药应选择相对分子质量小、药理作用强的小剂量药物C．基质引起皮肤水合作用的顺序为O/W型>W/O型>油脂性基质D．尿素不具有促渗作用E．皮肤水合作用不利于药物的穿透与吸收24. 依药典对凝胶剂的检查主要进行的是A．粒度、物理性质B．熔点范围C．装量和微生物检查D．重点差异E．融变时限25. 关于凝胶剂的叙述哪项正确A．凝胶剂指药物与适宜的辅料制成的半固体制剂B．凝胶剂有单项、双项、三项分散系统之分C．凝胶剂指药物与适宜的辅料制成的均一半固体制剂D．局部应用的凝胶剂是双项分散系统E．凝胶剂指药物与适宜的辅料制成的均一，混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂26. 下列关于油脂性基质的正确表述为A．硅酮即为二甲基硅油B．石蜡与液状石蜡为天然油脂性化合物C．羊毛脂可吸收2倍量的水而形成O/W型乳剂基质D．蜂蜡在W/O型基质中起稳定作用E．硅酮是一类具有表面活性剂的物质27. 关于眼膏剂的叙述哪项是错误的A．药物与适宜基质制成的专供眼用的无菌软膏剂B．具有疗效持久能减轻眼睑对眼球的摩擦特点C．眼膏剂中不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌D．用于眼部手术或创伤的眼膏必须加入抑菌剂或抗氧剂E．眼膏必须在清洁、灭菌的环境下制备，严防微生物的污染28. 下列不是软膏剂质量检查项目的是A．酸碱度、熔点、物理外观B．刺激性、稳定性C．粒度、装量、灭菌D．融变时限E．稠度与粘度29. 关于O/W型乳剂基质的错误表述为A．O/W型墓质含水量大、易霉变，故需加人防腐剂B．O/W型基质具有反向吸收作用，忌用于化脓性创面C．保湿剂的用量一般在5%以下D．含有乳化剂可使油脂性基质易于洗除E．用硬脂酸制成的乳剂基质外观光滑美观30. 软膏剂的概念是A．软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体制剂B．软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成的半固体制剂C．软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的具有一定稠度的半固体制剂D．软膏剂就是油质性均匀细腻的外用制剂E．软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂31. 用来增加油性基质吸水性的物质是A．石蜡B．二甲基硅油C．十八醇D．凡士林E．羊毛脂32. 下列属于类脂基质的物质是A．聚乙二醇B．甘油C．羊毛脂D．硬脂酸脂肪酸酯E．十六醇33. 下列关于油脂性基质的正确说法是A．石蜡与液体石蜡为天然油脂性化合物B．硅酮即为二甲基硅油C．羊毛脂可吸收2倍量的水而形成O/W型乳剂基质D．硅酮是一类具有表面活性剂的物质E．蜂蜡在W/O型基质中起稳定作用34. 油脂性基质的水值是指A．常温下100g基质所吸收水的克数B．100g基质所吸收水的克数C．常温下1g基质所吸收水的克数D．1g基质所吸收水的克数E．一定量的基质所吸收水的克数35. 下列不属于软膏剂的质量检查项目的是A．熔程B．刺激性C．融变时限D．酸碱度E．稠度36. 软膏剂的贮存应A．一般在常温下避光贮存B．一般在常温下避光、密闭条件下贮存，温度不宜过高或过低C．密闭条件下贮存D．温度不宜过高过低的条件下保存E．在常温下保存37. 用来增加油性基质吸水性的物质是A．凡士林B．石蜡C．二甲基硅油D．羊毛脂E．十八醇38. 关于软膏剂基质的错误表述为A．基质不仅是软膏的赋形剂，也是药物的载体B．性质稳定，与主药不发生配伍禁忌C．稠度适宜，易于涂布D．易于清洗，不污染衣物E．对软膏剂的质量、药物释放、吸收无影响39. 哪种物质不宜作为眼膏基质成分A．液体石蜡B．羊毛脂C．白凡士林D．甘油E．卡波普40. 下列关于药物释放、穿透、吸收的错误表述为A．相对分子质量3000以下的药物不能透过皮肤B．具有一定的脂溶性又有适当水溶性的药物穿透性最大C．乳剂型基质中药物释放、穿透、吸收最快D．基质对药物的亲和力不应太大E．基质pH小于酸性药物的pKa，有利于药物的透皮吸收41. 对乳化剂说法错误的是A．十二烷基硫酸钠乳化作用最适pH为6～7B．一价皂的乳化能力随脂肪酸碳数(由12～18)增加，而增强C．多价皂HLB值小于6时形成W/O型基质D．制备乳剂型基质乳化剂常混合使用以调节适宜的HLB值E．一价皂的HLB为10～15时，降低水相表面张力能力强42. 对乳剂基质说法错误的是A．O/W型基质软膏中的药物释放与透皮吸收较快B．O/W型乳剂型软膏剂也称为“冷霜”C．乳剂型基质有水包油(O/W)型和油包水(W/O)型两种D．肥皂类为O/W型乳剂基质的乳化剂E．乳剂基质的油相多为固相43. 下列不能用于制备眼膏剂的基质为A．黄凡士林B．液状石蜡C．固体石蜡D．硅酮E．羊毛脂44. 药物透皮吸收的错误表述为A．角质层是药物吸收的主要屏障B．药物透皮吸收过程为药物穿透皮肤与吸收两个过程C．穿透指药物进入皮肤内对局部起作用D．穿透进入表皮层中的药物不会产生吸收作用E．药物进入真皮及皮下组织易为血管及淋巴管吸收45. 属于水性基质的物质是A．十八醇B．硬脂酸C．聚乙二醇D．硅酮E．甘油46. 下列关于乳化剂的错误表述为A．一价皂的乳化能力随脂肪酸碳原子数(在12～18范围内)增加而增强B．一价皂的HLB为10～15时，降低水相表面张力能力强C．十二烷基硫酸钠乳化作用最适pH为6～7D．多价皂HLB值小于6时形成W/O型基质E．制备乳剂型基质时，乳化剂常混合使用以调节适宜的HLB值47. 对凡士林基质说法错误的是A．凡士林是常用的油脂性基质B．凡士林是由多种分子量的烃类组成的半固体状混合物C．凡士林性质稳定无刺激性D．凡士林吸水性很强E．常温下每100g基质吸收水的克数即为水值48. 以下哪项检查最能反映栓剂的生物利用度A．体外溶出实验B．融变时限C．重量差异D．体内吸收实验E．硬度测定49. 以下为软膏剂的乳剂基质的是A．平平加OB．硅酮C．液体石蜡D．甘油明胶E．聚乙二醇50. 关于乳剂基质的错误表述为A．乳剂基质的油相多为固相B．乳剂型基质有水包油(O/W)型和油包水(W/O)型两种C．O/W型乳剂型软膏剂也称为“冷霜”D．O/W型基质软膏中的药物释放与透皮吸收较快E．肥皂类为O/W型乳剂基质的乳化剂51. 眼膏剂是指A．药物与基质混合制成的软膏剂B．药物混合均匀制成的软膏剂C．药物与基质制成的供眼用的软膏剂D．药物与基质制成的供眼用的灭菌软膏剂E．药物与适宜基质制成的专供眼用的灭菌软膏剂52. 以下为非离子型表面活性剂并可作乳化剂基质的是A．凡士林B．液体石蜡C．油脂类D．硅酮E．司盘吐温类53. 以下不属于凝胶基质的是A．十六醇B．CMC-NaC．明胶D．卡波姆E．MC54. 关于油脂性基质的错误表述为A．此类基质涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合B．油脂性基质中以类脂基质为常用C．类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多D．固体石蜡与液状石蜡用以调节稠度E．羊毛脂可以增加基质吸水性及稳定性55. 下属哪一种基质不是水溶性软膏基质A．聚乙二醇B．甘油明胶C．羊毛脂D．纤维素衍生物E．卡波普56. 关于软膏剂的错误表述是A．软膏剂主要起保护、润滑和局部治疗作用B．有些药物要透入表皮才能发挥疗效C．软膏剂是由药物加入适宜基质制成的一种固体制剂D．软膏剂应均匀、细腻，涂于皮肤上无粗糙感E．用于创面的软膏剂应无菌57. 以下为常用的眼膏剂的基质是A．黄凡士林和液体石蜡混合物B．黄凡士林和羊毛脂的混合物C．黄凡士林、液体石蜡和羊毛脂的8:1:1的混合物D．羊毛脂和液体石蜡的混合物E．羊毛脂58. 关于油脂性基质的正确表述为A．油脂性基质是指烃类物质B．凡士林基质常用于制备乳膏剂C．凡士林经漂白后可用于眼膏剂基质D．液状石蜡具有表面活性及一定的吸水性能E．羊毛脂的主要成分是胆固醇的棕榈酸酯及游离的胆固醇类59. 氮酮在全身作用软膏剂中的作用是A．乳化作用B．油脂性基质C．分散作用D．促渗作用E．保湿作用60. 油脂性基质的水值是A．100g基质所吸收水的克数B．一定量的基质所吸收水的克数C．常温下100g基质所吸收水的克数D．1g基质所吸收水的克数E．常温下1g基质所吸收水的克数61. 下列关于软膏剂的错误表述为A．软膏剂按分散系统分为三类，即溶液型、混悬型和乳剂型B．常用基质主要有油脂性基质、乳剂型和亲水或水溶性基质C．凡士林常用于乳膏剂的制备D．羊毛脂可增加基质的吸水性与稳定性E．刺激性应作为软膏剂的质量评价指标62. 哪种物质不宜作为眼膏基质成分A．液体石蜡B．羊毛脂C．白凡士林D．甘油E．卡波普63. 关于软膏剂基质的正确表述为A．主要有油脂性基质与水溶性基质两类B．石蜡可用于调节软膏稠度C．凡士林是一种天然油脂，碱性条件下易水解D．液状石蜡具有表面活性，可作为乳化基质E．硅酮吸水性很强，常与凡士林配合使用64. 下属哪一种基质不是水溶性软膏基质A．聚乙二醇B．甘油明胶C．羊毛脂D．纤维素衍生物E．卡波普65. 软膏剂是指A．药物混合成稠状的半固体外用制剂B．药物与基质混合成的稠状半固体外用制剂C．药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂D．药物与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂E．药物与适宜基质均匀混合制成的半固体制剂66. 常用的软膏剂基质分为A．油质性基质和水溶性基质B．油质性基质、水溶性基质和乳剂型基质C．油质性基质和乳剂型基质D．水溶性基质和乳剂型基质E．凝胶性基质和乳剂型基质。
第六章半固体制剂软膏剂眼膏剂凝胶剂
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••先如生用物少碱量与盐溶软适，剂膏宜先溶的用解剂基少，的质量再或水加制溶溶至剂备解基混，质匀与混成羊匀糊毛。状脂，吸
收后，与其再他加基入质到混其匀余。基质中。
4、药物的加入方法
可溶于基质某组分
半固体、粘稠性的
中药软膏剂：药材先行处理（流浸膏 ）；制 备方法与一般软膏剂基本相同。
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三、乳剂型基质
特点： 稠度适中，易涂布， 需加防腐剂（O/W）、
保湿剂（甘油、丙二醇、）， 对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、
透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。
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三、乳剂型基质
特点 ： 适用于多数药物，不适用于遇水不稳定
的药物。 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损
卡波沫（carbomer）又称卡波普（carbopol） 分子中存在大量的羧酸基团，具亲水性，在水中迅速溶 胀，但不溶解，粘度较低。用碱（三乙醇胺、氢氧化钠等 ）中和时，在水、醇和甘油中逐渐溶解，粘度很快增大， 低浓度时形成澄明溶液，浓度大时形成半透明的凝胶。卡 波姆形成的凝胶在 pH6～11 时稠度最大，卡波姆常用浓 度 0.5 %～1.5 %。
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第二节 眼膏剂
眼膏剂是指药物与适宜基质均匀混合制成的供眼用 的膏状制剂。
性状、常用基质、制备方法等基本与软膏剂一致， 但必须在净化条件下进行。
基质与药物必须纯净、无菌，必要时可加抑菌剂。 细腻（过九号筛，180-200目）。
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第三节 凝 胶 剂
一、概述
凝胶剂（gels）系指药物与能形成凝胶的辅 料制成均一、混悬或乳状型的乳胶稠厚液体或 半固体制剂。
药剂学：第13章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂
第13章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂
➢ 常用乳化剂 ⅲ脂肪酸山梨坦(司盘）与聚山梨酯类（吐温）：
非离子性表面活性剂，司盘为w/o型乳化剂，吐温 为o/w型乳化剂。可单独使用或与其他乳化剂合用。无 毒，中性，对热稳定，对粘膜与皮肤的刺激性小。吐 温能严重抑制一些消毒剂、防腐剂的效能，使用时要 适当加大防腐剂的用量。可用防腐剂：山梨酸、氯已 定碘、氯甲酚等，用量约0.2%。
因基质不同 糊剂
水包油型乳膏剂 油包水型乳膏剂
大量的固体粉末＋适宜的基质→半固体外用制剂
第13章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂
软膏剂 乳膏剂 糊剂的组成
药物 基质的类型
➢ 油脂性基质 ➢ 水溶性基质 ➢ 乳剂型基质 基质的选择
ห้องสมุดไป่ตู้
第13章 软膏剂、眼膏剂、凝胶剂
➢ 油脂性基质
• 烃类 ⅰⅱ用凡固于体士调从石林包 性 性 增 主 剂 单 面 质节石蜡物 要 活括 油 厚 ， 独 来其油和质 用 性动 膜 、 但 用 应他中液， 于 剂植 ， 角 释 于 用基得状可 遇 改物 促 化 药 制 。①白②释肤③量④好质到石在水善油进、性备而表适药仅渗可的有的的蜡皮不疏脂皮皲差软得面用性能出加成黄稠各肤稳水、肤裂，膏病于、吸液入分、度种表定性类水有不剂变遇穿收的适，白烃面的或脂合软易，水透患量增两5的%形药制、作化清常不性处羊加种的混成物成烃用保除加稳差毛吸，水合一制乳类，护。入定，脂水后，物层 备 剂等对作一一的仅等性者故，封 软 型疏 表 用 般 些药 适 吸由不主闭 膏 基水 皮 ， 不 表物 用 水前适要， 于 性者于是但 皮 较漂大饱和烃
属于半合成品，常用的1有50甲0，基1纤54维0素为和半羧固甲体基；纤维
素钠
2000~6000为固体
1000152药剂学_第六章半固体制剂_1002解析
4. 二甲基硅油（dimethicone）
又称硅油或硅酮（silicones），是一系列不同分子量的 聚二甲硅氧烷的总称。 为一种无色或淡黄色的透明油状液体，无臭，无味， 粘度随分子量的增加而增大，在非极性溶剂中易溶， 随粘度增大，溶解度逐渐降低。 对皮肤无刺激，常用于乳膏中作润滑剂。
（二） 乳剂型基质
2. 因其油腻性及疏水性大，造成药物释放性能差， 不易用水洗涤等缺点，故不适用于有渗出液的皮肤 损伤，主要用于遇水不稳定的药物，一般不单独使 用。
1．烃类
系从石油蒸馏后得到的多种高级烃的混合物，其中大部分 属于饱和烃。
• 凡士林
（1）性质稳定，无臭味，无毒、无刺激性，不会酸败，能 与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定的药物，如抗生素类。 （2）吸水性能差，不适宜急性而且多量渗出液的患处。 （3）若在凡士林中加入适量的羊毛脂、胆固醇或鲸蜡醇等 可制成W／O型乳剂基质，增加其吸水性能。 （4）水溶性药物与凡士林配合时，还可加适量表面活性剂 如非离子型表面活性剂聚山梨酯类于基质中以增加其亲水性。
• 乳膏剂
系指药物溶解或分散于乳液型基质中形成均匀的半固体外用 制剂。乳膏剂由于基质不同，可分为W/O型乳膏剂与O/W乳膏剂。
二、软膏剂的基质
• 作用
基质（bases），赋予软膏剂的形成，同时有决定 了软膏剂的质量和和治疗作用。
• 软膏剂的基质要求
1. 性质稳定，与主药不发生配伍变化
2. 润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布
新生皂作乳化剂形成的基质应避免用于酸、碱类药物制备 的软膏，特别是忌与含钙、镁离子的药物配方。
例：含有机铵皂的乳剂型基质
• 处方
硬脂酸 100g （油相基质、部分与三乙醇胺 反应生成有机胺皂，作乳化剂） 油相 蓖麻油 液体石蜡 100g （调节稠度） 100g （调节稠度）
第十三章-半固体制剂软膏、眼膏、凝胶和栓剂
↓混合， 搅拌至冷凝 •可溶于水中的药物加入水相中； •可溶于油中的药物加入油相中； •两者都不溶的，研细后加入成型基质中。
3.乳化法
（二）药物加入的一般方法
先用少量直溶接剂溶溶入解基，质再中加；至如基樟质脑混、匀薄。荷如油等，可直 •生将物药碱物盐研接，磨溶先成入用细熔少粉化量，的水过油溶六脂解号型，筛基与（质羊1中5毛0。μ脂m吸以下），眼膏 过九号筛（75μm以下）， •收与后少，量与基其质他研基匀质呈混糊匀状。，再与其余基质混匀。
3.能与多种药物配伍。
缺点
1.油腻性较大，吸水性能差，不易洗除 2.药物释放差 3.不适用于有渗出液的皮肤损伤
应用 包括
1.遇水不稳定药物的基质 2.乳剂型基质的油相
烃类、类脂类、动植物油脂类
1.烃类
主要代表：凡士林和石蜡 （1）凡士林(Petrolatum)，商品名Vaselin。熔程38～60℃
(四)软膏剂的分类
按分散体系可分：溶液型、混悬型和乳剂型。 按基质的性质和特殊用途分：
油膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂和眼膏剂等。 按作用特点分：局部作用和全身作用（TTS)
《中国药典》2010版附录IF中软膏剂定义
溶液型软膏剂：药物溶解（或共熔）于基质或基质组分中 混悬型软膏剂：药物细粉均匀分散于基质中 乳膏剂：药物溶解或分散于乳状液型基质中（O/W、W/O） 糊剂：大量的固体粉末（＞25%）均匀分散在适宜基质中
乳剂型基质常用的乳化剂
1.肥皂类 ⅰ一价皂 ⅱ新生皂 ⅲ多价皂
3.高级脂肪醇及多元醇酯类 ⅰ十六醇及十八醇 ⅱ硬脂酸甘油酯 ⅲ脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类
2.脂肪醇硫酸（酯）钠类 十二烷基硫酸钠
10软膏剂、眼膏剂和凝胶剂
Ointment Alcohol in water Chloroform sink Ointment support
防腐剂（preservative ） 防腐剂
常用：羟苯酯类、山梨酸、三氯叔丁醇、醋酸苯汞、苯酚 、苯扎氯铵等
保湿剂（humectant ） 保湿剂
甘油、丙二醇、山梨醇等
四、软膏剂的制备方法
研磨法
熔融法
乳化法 乳化法
•药物+基质→ 药物+基质→ 药物 研磨 •适于油脂性半 适于油脂 适于油脂性半 固体基质 •小量制备 小量制备 小量 •适于不耐热药 适于不耐热药 物
按基质性质及用途： 按基质性质及用途：
油膏剂（oleaginous ointments）、乳膏剂（creams）、 油膏剂 、乳膏剂（creams）、 凝胶剂（gels）、糊剂（pasta）和眼膏剂（ ）、糊剂 凝胶剂（gels）、糊剂（pasta）和眼膏剂（eye ointments） ointments）等。
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3
油脂性基质 特点： 特点：
能形成封闭性油膜，促进水合作用，软化 角质层；释药性差，不易洗涤，适合于遇水 中不稳定药物。
油脂性基质的种类
vaseline，软石蜡） 凡士林（vaseline，软石蜡）：
常用
(1)分黄、白两种，较粘稠；(2)仅能吸水5%，加适量羊毛脂等可改 分黄、白两种，较粘稠；(2)仅能吸水5%， 分黄 仅能吸水5% (3)适于遇水不稳定药物 适于遇水不稳定药物。 善；(3)适于遇水不稳定药物。
spermaceti） 蜂蜡（beewax）与鲸蜡（spermaceti）： ）
(1)弱W/O乳化剂;(2）调节稠度、增加稳定性；（3 不易酸败。 (1)弱W/O乳化剂;(2）调节稠度、增加稳定性；（3）不易酸败。 乳化剂;(2 ；（
第六章：软膏剂、眼膏剂和凝胶剂
第六章：软膏剂、眼膏剂和凝胶剂第一节：软膏剂一、概述(一)软膏剂的概念与分类1.软膏剂的概念：是指药物与适宜基质均匀混合制成具有辞海半固体外用制剂。
软膏剂是由药物、基质和附加剂组成。
软膏剂常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质。
2.软膏剂的分类：1)按使用基质不同分为乳膏剂、糊剂（固体粉末混于基质中）。
2)按药物在基质中分散状态分为三类：A.溶液型软膏剂：药物可溶解于基质中；B.混悬型软膏剂：药物细粉分散于基质中；C.乳剂型软膏剂：药物通过加入乳化剂溶于基质中；3.软膏剂的特点：A.可含药可不含药：不含药膏剂可发挥保湿、保护、润滑作用。
B.可发挥局部和全身治疗作用：前者常用于外科和皮肤科；后者可用于治疗心绞痛等。
(二)软膏剂的一般质量要求（了解）1.基质均匀、细腻、外用无刺激性；2.有适当的黏性、易于涂膜；3.性质稳定、无酸败、异臭、变色及油水分离现象；4.无刺激性、过敏性、不良反应；5.用于创面的软膏应无箘；二、软膏剂的基质和附加剂(一)软膏剂基质应具有的特点：基质是软膏剂的药物的载体，其应具有如下特点：（了解）1.性质稳定、与主药不发生配伍变化；2.无刺激、无过敏性；3.稠度适宜、易于涂布；4.具有吸水性、可吸收分泌物；5.具有良好释药性；6.易洗除、不污染衣物；(二)油脂性基质是指动动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类等疏水基质。
优点是润滑、无刺激性、促进皮肤水合作用、保护作用等。
缺点是基质释药性差、不易洗除、较少应用。
目前主要用于遇水不稳定的药物（如金霉素等）软膏剂。
该类基质多用于乳剂型软膏剂基质中的油相。
油脂性基质主要包括烃类、油脂和类脂。
详述如下：1.烃类：主要包括：1)凡士林：又称软石蜡。
性质稳定、无味、无刺激、无毒、不酸败、与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定的抗生素类药的软膏剂。
吸水性差，不适用于多渗出液的患处；2)固体石蜡与液状石蜡：多用于调节凡士林的稠度；2.类脂类：1)羊毛脂：常与凡士林合用改善凡士林的吸水性与渗透压等；2)蜂蜡与鲸蜡：二者均不易酸败，均为较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂型基质中起稳定的作用；3.油脂类：高级脂肪酸甘油酯及其混合物。