百科德瑞(乳糖酸阿奇霉素注射液)
乳糖酸阿奇霉素注射液质量评价
.320.中国抗生素杂志2019年3月第44卷第3期文章编号：1001 -8689(2019)03-0320-07乳糖酸阿奇霉素注射液质量评价侯金凤寇晋萍王光裕 刘照振李垠车宝泉李文东"（北京市药品检验所，中药成分分析与生物评价北京市重点实验室，北京102206）摘要：目的评价乳糖酸阿奇霉素注射液的质量。
方法按国家评价性抽验的总体要求，釆用法定标准检验方法与探索性研究相结合，对抽验样品进行研究，统计分析检验结果。
结果 按现行质量标准检验6批次样品，合格率为100%=探索性研究建立了专属性强、灵敏度高、简便快速的HPLC 法测定有关物质和含量。
杂质研究表明注射液中降解产物未知杂质III 为注射液中特有杂质，含量远超出限度；注射液中杂质含量显著高于注射用粉针制剂和原料，注射液pH 值在6.0-7.0范围内以及低温贮藏 条件下降解程度相对降低，但不能抑制降解过程；应用高分辨质谱对未知杂质进行了结构确证和来源分析；已知杂质活性研究 提示仅少部分杂质具有一定抑菌活性。
结论 目前乳糖酸阿奇霉素注射液的产品质量状况差，现行质量标准需提高。
注射液产 品中杂质显著高于注射用粉针制剂和原料，对现有条件的优化不能有效避免降解反应的发生，该剂型安全性存在较大风险。
关键词：乳糖酸阿奇霉素注射液；有关物质；质量评价；剂型合理性中图分类号：R97&1, R917 文献标志码：AQuality assessment of azithromycin lactobionate injectionHou Jin-feng, Kou Jin-ping, Wang Guang-yu, Liu Zhao-zhen, Li Min, Che Bao-quan and Li Wen-dong(Beijing Key Laboratory of Analysis and Evaluation on Chinese Medicine, Beijing Institute for Drug Control, Beijing 102206)Abstract Objective To evaluate the quality of azithromycin lactobionate injection. Methods According to the general requirements of national drug assessment programs, the statutory standard methods combined with exploratory researches were used to evaluate the quality of azithromycin lactobionate injection, and the results were analyzed statistically. Results All of the six batches of samples met the requirements of current specification. HPLC methods which were highly specific, sensitive and simple for the determination of related substances and content were established in the exploratory research. The impurity study results indicated that the unknown impurity III in the injection was a characteristic impurity, and the content was much higher than the limit. The total impurity content in收稿日期：2018-11-20作者简介：侯金凤，女，生于1985年，博士，主管药师，主要研究方向为抗生素类药物分析及质量控制研究，E-mail: houjinfeng_21@ •通讯作者，E-mail: sxlwd76@第一作者：侯金凤，2004—2008年就读于中国药科大学，获理学学士学位，2008-2013年就读于北京协和医学院（清华大学医学部），获理学博士学位，2013年至今就职于北京市药品检验所。
乳糖酸阿奇霉素治疗小儿支气管炎、肺炎56例临床疗效分析
乳糖酸阿奇霉素治疗小儿支气管炎、肺炎56例临床疗效分析【摘要】目的分析乳糖酸阿奇霉素治疗小儿支气管炎、肺炎56例的临床疗效与安全性。
方法选择于2010年5月——2012年5月在我院治疗的小儿支气管炎、肺炎患者56例，随机分为治疗组和对照组，两组患儿均给予止咳、抗病毒等对症治疗，保持患儿呼吸道的畅通，对照组26人，在常规治疗的基础上使用红霉素注射液，按小儿体重以30mg/kg红霉素溶入5%浓度的葡萄糖溶液中，每天一次静脉注射，疗程5天；治疗组30人，在常规治疗的基础上使用乳糖酸阿奇霉素注射液，以10mg/kg乳糖酸阿奇霉素融入到5%浓度的葡萄糖溶液中，每天一次静脉注射，疗程5天。
密切关注治疗过程中两组患儿临床体征的变化，对比两组患儿的总有效率。
结果疗程结束后，两组患儿症状均明显好转，其中对照组显效9例，有效11例，无效6例，总有效率为76.9%（20/26），治疗组显效17例，有效10例，无效3例，总有效率为90%（27/30），组间差异显著，具统计学意义。
结论乳糖酸阿奇霉素治疗小儿支气管炎、肺炎临床疗效良好，值得推广。
【关键词】乳糖酸阿奇霉素；小儿支气管炎、肺炎；临床疗效文章编号：1004-7484（2013）-02-0860-02小儿支气管炎、肺炎是威胁幼儿身体健康和生命安全的重要疾病，近年来，小儿支气管炎、肺炎的发病率呈明显上升的趋势，其治疗也受到了社会各界更多的关注。
大量研究证实，乳糖酸阿奇霉素是治疗小儿支气管炎、肺炎的有效药物，我院自使用乳糖酸阿奇霉素治疗小儿支气管炎、肺炎后，取得了满意的效果，现做报告如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选择于2010年5月——2012年5月在我院治疗的小儿支气管炎、肺炎患者56例，其中男32例，女24例，年龄2个月-8岁，平均年龄4.6岁，临床表现咳嗽32例，发热（体温超过37.5℃）14例，呼吸困难6例，其他4例。
胸片检查发现存在片状、云絮状阴影，排除有大环内酯类药物过敏者。
注射用阿奇霉素产品介绍专家讲座
Io注a射n用ni阿d奇is霉J素P产A品e介t绍a专l.J家.A讲n座timicrob.Chemother.;48:677-689
© The British Society for Antimicrobial Chemotherapy
第14页
阿奇霉素治疗鼻窦炎疗效确切
Io注a射n用ni阿d奇is霉J素P产A品e介t绍a专l.J家.A讲n座timicrob.Chemother.;48:677-689
第9页
阿奇霉素治疗咽炎和扁桃体炎有效
120% 100%
80% 60% 40% 20%
0%
阿奇霉素治疗咽炎和扁桃体炎
88%
阿奇霉素 n=44
治愈 改善 失败
65%
红霉素 n=46
W注e射ip用pl阿, G奇.(1霉9素93产)."品M介ul绍tic专en家tr讲e c座omparison of azithromycin versus erythromycin in the treatment of paediatric pharyngitis or tonsillitis caused by group A streptococci." J Antimicrob Chemother 31 Suppl E: 95-101.
第4页
阿奇霉素抗菌谱广 ——覆盖临床常见致病菌及非经典致病菌
革兰氏阳性 需氧菌
金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、A组B溶血性链球菌、肺炎链球菌、白 喉杆菌、a-溶血性链球菌 (草绿色链球菌)
革兰氏阴性 需氧菌
厌氧菌
流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他摩拉氏菌、副百日咳林菌、 志贺菌属、李斯德菌属、耶尔森菌属、霍乱孤菌、副溶血性杆菌、嗜肺 军团菌、类志贺吡邻单细胞菌
阿奇霉素
阿奇霉素【药物名称】中文通用名称：阿奇霉素英文通用名称：Azithromycin其它名称：阿红霉素、阿齐红霉素、阿泽红霉素、爱米琦、安美钦、澳立平、氮红霉素、叠氮红霉素、费舒美、芙琦星、孚新、君迪、丽珠奇乐、硫酸阿奇霉素、明齐欣、派芬、派奇、浦乐齐、齐隆迈、齐迈宁、齐迈星、齐诺、奇利、其仙、瑞奇、乳糖酸阿奇霉素、抒罗康、舒美特、顺峰康奇、泰力特、通达霉素、维宏、维路得、希舒美、欣匹特、信达康、雅瑞、因培康、尤尼克、AM、Arithromycin、Azithromycin Lactobionate、Azithromycin Sulfate、Azithromycinum、Azithrpmycin、CP-62993、Shepherd、Sumamed、XZ-450、Zithromax 【临床应用】1.用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎以及敏感细菌引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
2.用于肺炎链球菌、流感杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
3.用于衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎、宫颈炎及盆腔炎。
4.用于敏感菌所致的皮肤软组织感染。
【药理】1.药效学·作用机制阿奇霉素属大环内酯类第二代半合成衍生物，在结构上不同于红霉素，它在红霉素内酯环的9a位点插入了一个甲基取代氮，从而产生一个15元的大环内酯。
本药作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50s亚基结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成，从而起抗菌作用。
阿奇霉素具有口服吸收快、组织分布广、细胞内浓度高(约为同期血药浓度的10-100倍)及半衰期长等特点。
对革兰阴性菌的抗菌活性比红霉素强(其中对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌的抗菌作用比红霉素强4-8倍；对卡他莫拉菌的抗菌作用比红霉素强2-4倍)，但对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用比红霉素略差。
阿奇霉素对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强者，对包柔螺旋体作用也比红霉素强。
·抗菌谱阿奇霉素的抗菌谱包括：(1)革兰阳性需氧菌，如金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β-溶血性链球菌)、肺炎球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。
阿奇霉素注射液的功能主治
阿奇霉素注射液的功能主治1. 什么是阿奇霉素注射液？阿奇霉素注射液是一种广谱抗生素，主要成分为阿奇霉素。
阿奇霉素属于大环内酯类药物，具有广谱抗菌活性，对多种细菌感染具有治疗效果。
2. 阿奇霉素注射液的功能主治阿奇霉素注射液主要用于以下方面的治疗：2.1 上呼吸道感染•上呼吸道感染包括鼻窦炎、扁桃体炎、喉炎等感染。
•阿奇霉素注射液可以通过抑制感染病原体的蛋白合成，达到治疗和预防上呼吸道感染的效果。
2.2 下呼吸道感染•下呼吸道感染包括肺炎、支气管炎等感染。
•阿奇霉素注射液具有抗菌作用，能够抑制感染病原体的生长和复制，减轻炎症反应，治疗下呼吸道感染。
2.3 皮肤和软组织感染•皮肤和软组织感染包括蜂窝织炎、疖、脓疱病等感染。
•阿奇霉素注射液能够渗透到皮肤和软组织，抑制感染病原体的生长，减轻感染症状，促进创面康复。
2.4 生殖系统感染•生殖系统感染包括淋病、生殖器疱疹等感染。
•阿奇霉素注射液能够穿越体液和组织，抑制感染病原体的生长和繁殖，治疗生殖系统感染。
2.5 消化系统感染•消化系统感染包括细菌性腹泻、胃炎、胃溃疡等感染。
•阿奇霉素注射液能够靶向消化系统，杀灭感染病原体，缓解感染症状，促进消化系统恢复健康。
3. 使用注意事项•使用前请仔细阅读药品说明书，并按照医生的指导进行使用。
•严禁超量使用，避免出现药物副作用。
•对阿奇霉素或其他药物过敏者禁用。
•孕妇和哺乳期妇女慎用，必要时需在医生指导下使用。
•请儿童在医生的指导下使用，避免过量使用。
•对于老年人和肾功能不全患者，需在医生指导下用药。
•结合饮食调理，避免辛辣刺激食物，饮食清淡，有助于症状的缓解和康复。
4. 常见副作用阿奇霉素注射液在使用过程中，可能会出现一些副作用，常见的包括： - 胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹泻等。
- 皮肤过敏反应：如皮疹、荨麻疹等。
- 肝功能异常：如肝酶升高、黄疸等。
- 心脏功能异常：如心律失常、心脏骤停等。
5. 结语阿奇霉素注射液是一种常用的抗生素药物，用于治疗多种感染疾病。
分级管理
4ml：0.5g
支
19.1
01452
注射用阿奇霉素磷酸二氢钠
粉针剂
0.125g
支
7.85
01952
氟康唑注射液
大扶康
注射剂
50ml:0.2g
瓶
257
三、特殊使用级抗菌药物
01057
注射用亚胺培南-西司他丁钠
泰能
注射剂
1.0g
支
182
01059
注射用万古霉素
注射剂
500mg
支
160
支
1.32
014011
罗红霉素胶囊
片剂
0.3g*12#
粒
0.65
01403
阿奇霉素肠溶片
片剂
0.125g*6
粒
1.45
01351
注射用多西环素
粉针剂
0.1g
瓶
74.73
01304
盐酸胍甲环素胶囊
胶囊剂
0.1g*24
粒
1.56
01603
克拉霉素分散片
片剂
0.25g*12
片
2.32
克拉霉素缓释片
缓释片
0.5g*4片
支
20.7
01504
左氧氟沙星分散片
胶囊
0.2g:18
粒
1.15
01507
盐酸环丙沙星片
片剂
0.5g*10
粒
1.39
01553
乳酸环丙沙星氯化钠注射液
悉复欢
注射剂
100ml:0.2g
瓶
24.8
01907
特比奈酚片
片剂
125mg*6
粒
5.02
阿奇霉素注射液致严重溶血1例
阿奇霉素注射液致严重溶血1例
张毅
【期刊名称】《临床荟萃》
【年(卷),期】2006(21)20
【摘要】注射用乳糖酸阿奇霉素为临床上广泛使用的抗生素，属大环内酯类，其
机制是通过与敏感微生物的50S核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成。
阿奇霉素的不良反应主要是胃肠道反应及过敏反应。
我院1例患者应用阿奇霉素后，出现溶血现象，现报道如下。
【总页数】1页(P1454-1454)
【作者】张毅
【作者单位】中州铝厂职工医院,药械科,河南,新乡,453834
【正文语种】中文
【中图分类】R556.62
【相关文献】
1.阿奇霉素注射液致严重腹胀1例 [J], 张园;蒋荣超
2.头孢唑肟致严重过敏反应伴溶血性贫血1例分析 [J], 刘欣怡;穆心苇;朱君荣
3.阿奇霉素注射液致溶血1例 [J], 张玉兴
4.利福平致溶血性贫血与严重白细胞减少1例 [J], 张琼
5.静滴阿奇霉素注射液致溶血1例报告 [J], 张玉兴
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阿奇霉素使用说明书
阿奇霉素使用说明书一、药品名称通用名称：阿奇霉素商品名称：＿____英文名称：Azithromycin二、成分本品主要成分为阿奇霉素，其化学名称为：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）－13-［（2，6-二脱氧-3-C甲基-3-O甲基αL核己吡喃糖基）氧］－2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-［［3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）βD木己吡喃糖基］氧］－1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。
三、性状本品为白色或类白色结晶性粉末。
四、适应症1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
五、规格按 C₃₈H₇₂N₂O₁₂计（1）01g （2）0125g （3）025g （4）05g六、用法用量1、成人用量（1）沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品 10g。
（2）对其他感染的治疗：第 1 日，05g 顿服，第 2～5 日，一日025g 顿服；或一日 05g 顿服，连服 3 日。
2、儿童用量（1）治疗中耳炎、肺炎，第 1 日，按体重 10mg/kg 顿服（一日最大量不超过 05g），第 2～5 日，每日按体重 5mg/kg 顿服（一日最大量不超过 025g）。
（2）治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重 12mg/kg 顿服（一日最大量不超过 05g），连用 5 日。
七、不良反应1、胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等。
2、皮肤反应：皮疹、瘙痒等。
3、其他反应：如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等。
八、禁忌对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
九、注意事项1、肝功能不全者慎用。
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百科德瑞(乳糖酸阿奇霉素注射液)
【药品名称】
商品名称：百科德瑞
通用名称：乳糖酸阿奇霉素注射液
英文名称：Azithromycin Lactobionate Injection
【成份】
本品主要成份为乳糖酸阿奇霉素，化学名为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮乳糖酸盐。
分子式：C38H72N2O12·2C12H22O12，分子量：1465.59
【适应症】
本品适用于敏感病原体所引起的下列感染：1.肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉给药治疗的社区获得性肺炎。
2.由沙眼衣原体、淋病双球菌、人型支原体引起的需首先采取静脉给药治疗的盆腔炎。
若怀疑合并厌氧菌感染，应合用抗厌氧菌的抗菌素。
【用法用量】
将本品加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，使最终阿奇霉素浓度为1.0～2.0mg/ml，静脉滴注，滴注时间为：浓度为1.0mg/ml，滴注3小时；浓度为2.0mg/ml，滴注1小时。
治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次0.5g，每天1次，至少连续用药2天，继之换用口服阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7～10天为一个疗程。
转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。
治疗盆腔炎，成人用量为每次0.5g，每天
1次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g/日，以7天为一个疗程。
转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。
若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。
【不良反应】
1.本品常见不良反应有：1.胃肠道反应：腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等；
2.局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等；
3.皮肤反应：皮疹、瘙痒等；
4.其它反应：如厌食、头晕或呼吸困难等。
2.本品也可引起下列反应：1.消化系统：消化不良、胃肠胀气、口腔念株菌病、胃炎等；2.神经系统：头痛、嗜睡等；3.过敏反应：支气管痉挛等；4.其它反应：味觉异常等；
5.实验室检查：血清ALT、AST、肌酐、LDH、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。
【禁忌】
对阿奇霉素、红霉素或其它大环内酯类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】
1.肾功能不全者慎用。
2.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮坏死等）应立即停药并采取适当治疗措施。
3.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生。
如果诊断确定，应采取相应的治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
4.本品每次滴注时间不少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。
5.16岁以下患者使用本品的安全性尚不确定。
【药物相互作用】
阿奇霉素与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛：使地高辛水平升高。
麦角胺或二氢麦角胺：急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。
三唑仑：通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理学效果增强。
细胞色素P450系统代谢药：提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英等的水平。
【药理作用】
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体亚基结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。
体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。
大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。
革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、沙眼支原体。
体外试验和临床研究已证实，本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。
产β-内酰胺酶的菌株对本品无效。
【贮藏】
遮光、密闭，在阴凉处保存。
【批准文号】
国药准字H20050419
【生产企业】
企业名称：枣庄百科药业有限公司
生产地址：山东省枣庄市高新区光明西路7号
联系电话：0632-4411515
如有问题可与生产企业联系。