肾上腺素受体药物思维导图
肾上腺素受体阻断药思维导图
肾上腺素受体阻断药α受体阻断药酚妥拉明
β受体阻断药普萘洛尔α，β受体阻断药拉贝洛尔
酚妥拉明药理作用
松弛血管平滑肌
降低血压
兴奋心脏
拟胆碱作用，组胺类作用，
临床应用
外周血管痉挛性疾病
NA滴注外漏 ，防止局部组织缺血坏死
肾上腺素等拟交感胺过量，用于高血压
嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及骤发的高血压，手术前准备
抗休克
不良反应
体位性低血压（扩张血管)
心动过速，心律失常，心绞痛
恶心腹泻腹痛（拟胆碱作用，兴奋胃肠道平滑肌）
诱发或加剧胃，十二指肠溃疡（组胺样作用，增加胃酸分泌）
β受体阻断药（普萘洛尔）药理作用
心脏收缩 ，传导 ，心率 →心输出量
血管心排出量 →收缩血管
血压降低患者血压，对正常人血压无影响
支气管平滑肌支气管平滑肌收缩 →呼吸道阻力 （易诱发或加重哮喘）
代谢不影响正常人的血糖水平，可延长用胰岛素后血糖水平的恢复，掩盖胰岛素引起
的低血糖反应。
膜稳定作用降低细胞膜对离子的通透性
内在拟交感活性
抑制血小板的聚集，睫状肌上皮细胞β-R
临床应用
心律失常：快速型室上性和室性心律失常
高血压
心绞痛和心肌梗死
充血性心力衰竭
甲亢（辅助用药）
青光眼
不良反应
心血管反应：心功能不全，窦性心动过缓，房室传导阻滞
诱发或加重支气管哮喘
反跳现象
其他：眼-皮粘膜综合症、少数患者出现低血糖。
第三节肾上腺素受体激动剂PPT课件
9
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结构特征
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肾上腺素的生物合成
11
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合成
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还原性
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酸碱性
❖ 溶于氢氧化钠，但不溶于氨水和碳酸钠等弱碱 ❖ 溶于矿酸 ❖ 溶液显弱碱性
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消旋化的反应式
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代谢
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作用
同时具有较强的α和β受体的兴奋作用
– 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救 – 可制止鼻粘膜和牙龈出血 – 与局部麻醉药合用可减少毒副作用，可减少临床作用
用于 – 支气管哮喘 – 过敏性反应 – 低血压 – 及鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞
用量过大或长期连续使用会产生震颤、 焦虑、失眠、心悸等反应
34
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麻黄素的管理
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沙丁胺醇
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克仑特罗
瘦肉精
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β受体： 异丙肾上腺素 > 肾上腺素 > 去甲肾上腺素
4
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α受体的亚型
α1受体 ： 增强心肌收缩力 增加自主活动 收缩平滑肌
α2受体 ： 抑制心血管活动 抑制NA、Ach和胰岛素的释放 减少NA更新及使血小板聚集 收缩平滑肌
5
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β受体的亚型
β1受体： 增强心肌收缩力 扩张冠状动脉和松弛肠肌
β2受体 ： 扩张血管和支气管 使子宫肌松弛
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构效关系
天然和合成药物均以R构型为活性体
β-苯乙胺的结构骨架 碳链增长或缩短均使作用降低
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光学活性体
R构型肾上腺素为左旋体 – 活性比右旋体约强12倍 – 消旋体的活性只有左旋体的一半
肾上腺素受体激动药的基本知识
肾上腺素受体激动药的基本知识任务四肾上腺素受体激动药的基本知识学习目标知识目标（1）掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应；（2）熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床应用；（3）了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。
能力目标（1）临床应用中能根据休克的类型选择用药；（2）使用肾上腺素受体激动药时能识别药物的不良反应，并实施预防和治疗措施。
案例引导少数患者在输液或使用某些药物如青霉素时，可发生过敏性休克，突然出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、冷汗、脉搏细弱、血压下降，甚至昏迷等，这时应如何抢救？案例分析：过敏性休克一旦发生，须及时抢救，抢救的首选药为肾上腺素。
因为肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压，扩张支气管而缓解呼吸困难，并且能抑制过敏性介质的释放，减轻黏膜的充血水肿，从而能迅速缓解症状。
此外可合用糖皮质激素，并采取人工呼吸、吸氧等措施，必要时行气管切开。
肾上腺素受体激动药通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质间接激动受体，而产生与肾上腺素相似的作用，又称为拟肾上腺素药。
因为其作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β－苯乙胺。
苯环上有两个邻位羟基者为儿茶酚胺类，如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等，其作用强，但由于在体内易被甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）破坏，故作用维持时间短；无邻位羟基者为非儿茶酚胺类，如麻黄碱、间羟胺等，作用减弱，但作用维持时间延长。
根据药物对肾上腺素受体的选择性可分为α、β受体激动药，α受体激动药和β受体激动药三类。
一、α、β受体激动药肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD）肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，药用肾上腺素是从家畜肾上腺中提取或人工合成的，其化学性质不稳定，遇光易分解，在碱性溶液中迅速氧化，变为粉红色或棕色而失效。
药理学心血管药物思维导图
Ⅱ类：β 肾上腺素受体阻滞药 Ⅲ类：选择性延长复极过程的药物
普萘洛尔 胺碘酮
维拉帕米
奎尼丁 利多卡因 普罗帕酮
Antiarrhythmic drugs
抗心律衰竭药
（1）血管紧张素转化酶抑制药:卡托普利、依那普利等。
(2)血管紧张素II受体( AT)阻断药:氯沙坦、缬沙坦等
钙增敏药及钙通道阻滞药
肾素-血管紧张素醛 固酮系统抑制药
利尿药
氢氯噻嗪 、 呋塞米等
抗心律衰竭药
肼屈嗪、哌唑嗪等
扩血管药
(1)强心苷类药:地高辛等。 (2)非苷类正性肌力药:米力农、维司力农等
β肾上腺素受 体阻断药
正性肌力药
美托洛尔、 卡维地洛等。
Antiarrhythmic drugs
抗心律衰竭药
硝酸酯类： 硝酸干油
肾上腺素受体 阻断药： 美托洛尔
钙通道阻滞
药:硝苯地平 维拉帕米 地 尔硫卓
Blood lipids and anti – atherosclerosis
调节血脂药与抗动脉粥样硬化
空白演示
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Anti-inflammatory drugs 抗高血压药物
Diuretics and dehydrators
利尿药和脱水药
高效利尿药—呋塞米（furosemide呋喃苯胺 酸，速尿）、依他尼酸（利尿酸）等
利尿药分类 （按作用强度分类如下）
中效利尿药—氯噻嗪、氢氯噻嗪 (hydrochlorothiazide,
Drugs that act on the blood and hematopoietic system
作用于血液及造血系统的药物
一、抗凝血药 二、抗血小板药
第九章肾上腺素受体激动药与阻断药
【临床应血压 硬膜外和蛛网膜下腔麻醉所致低血压
【不良反应】
有时出现中枢兴奋所致的不安、失眠等，晚间服 用宜加镇静催眠药，防止失眠。
❖ 促进代谢 激动α和β2受体，促使肝糖原分解，血糖升高 ，加速脂肪分解，使血中游离脂肪酸升高。
【临床应用】
心搏骤停
由于急性左心衰而突然发生急性肺 水肿，导致肺泡换气功能障碍，二 氧化碳潴留刺激呼吸中枢，引起呼 吸浅而快，称之为心源性哮喘。
溺水、麻醉、中毒等，做心室内或静脉注射 ，配合人工呼吸、心脏按压等。
过敏性休克 首选药。
支气管哮喘 禁用于心源性哮喘。
与局麻药配伍及局部止血
【不良反应】 （1）一般反应：心悸、烦躁、头痛、面色苍白、震颤等。
（2）血压骤升：静脉注射过快或剂量过大，有发生脑溢血 的危险。
（3）心律失常：大剂量可致早搏、心动过速甚至心室颤。
【禁忌证】
高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。
大剂量时激动α-R→肾血管收缩→肾血流量减少↓， 可诱发或加重肾衰。
【临床应用】
抗休克
对伴有心肌收缩力减弱、尿量减少和血容 量已补足的休克更为适宜。
急性肾衰竭
与利尿药合用，可增加尿量，改善肾功能。
肾衰竭示意图
木贼麻黄
麻黄碱
麻黄碱
【药理作用及机制】
既可直接激动α、β受体，也可促进NA的释放而发挥 间接激动α、β受体的作用。
正反馈：反馈信息不是制约控制部分的活动，而 是促进与加强控制部分的活动。意义在于使生理 过程不断加强，直至最终完成生理功能。在正反 馈情况时，反馈控制系统处于再生状态。
肾上腺素能受体
9. 其他可能的递质：
NO：
NO合成酶
精氨酸
谷氨酸 + NO
cGMP 酶
作用特点： 无小泡， 无受体， 扩散出胞
三、反射弧中枢部分的活动规律
（一）反射活动的中枢控制 反射活动传入信号在中枢进行整合。 整合既有初级水平，也有较高水平。
(二) 中枢神经元的联系方式 单线联系：
(四) 中枢兴奋传播的特征 1.单向传播 2.中枢延搁 3.兴奋的总和
由三级神经元接替完成：
脊髓神经节或脑神经感觉神经节 脊髓后角或脑干的
有关神经核团 丘脑感觉接替核 皮层的特定区域
特点：1. 点对点的投射，引起特定感觉。 2. 纤维终止皮层第四区，再通过中间神经元到 大锥体细胞胞体，突触小体多。 3. 局部阈下兴奋易总和而产生扩布性兴奋。 4. 接受特异传导道的冲动，联系切断后动物仍 保持觉醒状态。
4.兴奋节律的改变 5.后发放 5.对内环境变化的敏感性和易疲劳性
(五) 中枢抑制 1. 突触后抑制 2. 所有的突触后抑制都是由抑制性中间神经原的活动引起的。
突触后抑制的分类: (1) 传入侧支性抑制 (afferent collateral inhibition )
伸肌运动神经元
闰绍细胞
屈肌运动神经元
2.会聚学说：内脏与牵涉痛发生部位皮肤进入中枢的末梢投射同 一神经元,在同一纤维上行.日常生活中,人习惯意识的是来自皮 肤的。
7. 肽类递质及其受体
神经激素肽： 加压素，催产素， 阿片样肽： -内啡肽，脑啡肽，强啡肽 胃肠肽： 其他肽类： P-物质，血管紧张素II
8. 磦呤类递质及其受体 腺苷是中枢神经系统中的抑制性神经递质. (咖啡和茶的
兴奋作用通过抑制腺苷而发生) 腺苷受体: A1, A2A, A2B, A3, (G蛋白偶联受体) ATP受体: P2Y, P2U, P2X, P2Z
肾上腺素兴奋α和β受体
α2激动剂，降压作用温和、持久
重酒石酸去甲肾上腺素 (Nonadrenaline bitartrate )
2 CH2NH2
H C OH 1
COOH
4 12
.H HO
C C
OH H
.
H2O
OH COOH
OH
化学名: R-(-)-4-(2-氨基-1-羟乙基)-1,2-苯二酚(R, R)-二羟 基丁二酸盐一水合物
R-(-)-4-(2-amino-1-hydroxyethyl)-1,2-benzenediol (R,
R)-2,3-dihydroxybutanedionate salt monohydrate
本品主要兴奋α1受体，对β1受体激动作用很弱，具有很强 的血管收缩作用。临床上利用它的升压作用，静滴用于治 疗各种休克，口服用于治疗消化道出血。
R-(-)和S-(-)肾上腺素与受体结合示意图
HO HO
R
H
C CH2N HO
HO CH3
H HO
H
S
OH
CH3
C CH2N H
H
H
X 平面区 受体 阴离子部位
X
平面区 受体 阴离子部位 未接触部位
一般认为，该类药物有三部分和受体结合，即氨基、 苯环和二个酚羟基、 β－醇羟基。
CH3 H NHCH3 H OH
四、肾上腺素能激动剂的构效关系
1. 必须具有苯乙胺的基本结构。 如碳链增长为三个碳原子，其作用强度下降；碳 链较短的苄胺同类物仅稍有升高血压作用。
2. 氨基β位的羟基对活性影响
多数肾上腺素能激动剂在氨基的β位具有羟基， 此β－羟基的存在，对活性有显著影响。其中R构型具有较大的活性。
第10章 肾上腺素受体激动药[可修改版ppt]
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两个概念 心率 ——每分钟心脏跳动的次数
（rate) 心输出量 ——每分钟心室射血量 (cardiac output) =每搏血量×心率
一般地，心率越快，心输出量越大。但是心 率>180次／min。心室内回心血量充盈不够 ，心输出量反而会减少。
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动脉血压（blood pressure, BP)
若苯环上的两个羟基去掉，则外周作用减弱，中 枢作用增强。如：麻黄碱
构效关系（二）
❖ 氨基末端的氢原子被取代
氨基末端只有一个氢原子为去甲肾上腺素，对α 受体有亲和力；
如被甲基取代，则为肾上腺素，可增加对β1受体 的亲和力；
如被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，可进一步 增加对β1、β2受体的亲和力，而对α受体的作用 逐渐减弱。
，受体分布部位及作用
皮肤血管、粘膜血管 (激动1 →收缩)
1
肾血管 (激动1 → 收缩)
2 --- 突触前膜 (激动2 → 负反馈)
1 --- 心肌细胞 (激动1 → 兴奋)
冠脉血管、骨胳肌血管 (激动2 → 扩张)
2
支气管平滑肌细胞 (激动2 → 扩张)
22
第一节 受体激动药——去甲肾上腺素
消除
去甲肾上腺素大部分被神经末梢摄取后进入囊泡贮 存；少量被非神经组织摄取后被COMT、 MAO代 谢而失活。
作用时间 由于去甲肾上腺素进入机体后迅速被摄取和代谢， 故作用时间短暂。
26
[Mechanisms]
1、对1-R有强大激动作用，1-R主要分 布在血管上
2、对1-R有弱的激动作用， 1-R主要分 布在心肌上
氨基末端的氢被取代与α 、β受体亲和力的关系
去甲肾上腺素氨基末端的氢被甲基取代，则为肾上腺素，可
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肾上腺素受体
激动药 α受体
去甲肾上腺素【NA/NE 】
间羟胺【阿拉明】 去氧肾上腺素【新福林】、甲氧明【甲氧胺】
【α1】
羟甲唑啉【α2】
阿可乐定【α2】 α，β受体
肾上腺素【AD 】
多巴胺【DA 】
麻黄碱
伪麻黄碱
β受体
异丙肾上腺素【ISO 】【β1、β2】
多巴酚丁胺【β1】
沙丁胺醇【β2】
阻断药
α受体
药理作用 血
管：降低外周血管阻力和降低血压
站立时因为拮抗了代偿性血管收缩，外周静脉淤
血曾多，易引起直立性低血压 心
脏：兴奋作用，心肌收缩力增强，心率加快，
心排血量增加 平滑肌：前列腺及尿道周围平滑肌松弛，降低排
尿阻力
酚妥拉明【立其丁】
属竞争性，对α1，α2具有相似的亲和力
临床应用 去
甲肾上腺素滴注外漏
抗休克
顽固性充血性心力衰竭【辅助药】
诊断和治疗肾上腺嗜铬细胞瘤
外周血管痉挛性疾病
其他：诊断和治疗阳痿
妥拉唑林 组
胺样作用和拟胆碱作用较强，主要用于血管痉
挛性疾病的治疗，局部浸润注射处理去甲肾上腺
素静脉滴注外漏
酚苄明【苯苄胺】 仅做静脉注射，起效慢，但作用强大而持久。
高
浓度还有抗5-羟色胺及抗组胺作用。
主要用于治 疗嗜铬细胞瘤和良性前列腺增生引起的排尿困
难。
特拉唑嗪【α1】 作
用于血管平滑肌，扩张血管，降低体循环血管
阻力，使立、卧位收缩压和舒张压均降低，但对
心排血量无明显影响。
主要用于高血压、慢性充
血性心力衰竭【有利于伴糖尿病和血脂代谢紊乱
的患者】和良性前列腺增生的治疗。
坦洛新【α1A 】
超选择性，前列腺增生症
育亨宾【α2】 促
进肾上腺素释放，增加交感神经张力，使血压
升高、心率加快。
科研工具药
α，β受体【选择性β>α】
拉贝洛尔 适用于治疗轻度至重度高血压和心绞痛，静脉注
射治疗高血压危象，比单纯β受体阻断药为优
卡维地洛 有
抗氧化作用，降压迅速，可长时间维持，极少
产生钠水潴留，临床用于治疗高血压和充血性心
力衰竭
β受体
药理作用 β
受体阻断作用：
1、心脏：β1，负性频率和负性肌力作用，减少
心输出量，降低心肌耗氧量。
2、血管：β2，外周阻力增加，长期使用可恢复
到原来水平
3、支气管平滑肌：β2，收缩，呼吸道阻力增
加，对哮喘和COPD 患者是致命性影响 4、代谢：β3，抑制交感神经兴奋所引起的脂肪
分解
5、肾素：β1，抑制肾小球旁细胞释放
内在拟交感活性【ISA 】：微弱的激活β受体作用
膜稳定作用：大剂量用药时，有些β受体阻断药
具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，均与降低膜
对离子的通透性有关，与β受体阻断无关。
临床应用 1
、高血压
2、心绞痛和心肌梗死
3、心律失常
4、甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象
5、充血性心力衰竭
6、青光眼 不良反应 1
、心血管反应：心脏功能抑制、外周血管雷诺
现象
2、诱发或加剧支气管哮喘
3、反跳现象：长期用药应逐渐减量至停药
4、偶见眼-皮肤黏膜综合征
禁忌症 禁
用于严重心功能不全、窦性心动过缓、重度房
室传导阻滞和支气管哮喘患者
普萘洛尔【心得安】 对
β1、β2选择性很低，无内在拟交感活性，不影
响正常人的血糖水平和胰岛素的释放，但能延缓
用胰岛素后低血糖的反应，需警惕雷诺症，注意
与其他药物的相互作用如利血平【体位性低血
压】，洋地黄【房室传导阻滞】
索他洛尔【心得怡】 口
服，临床上用于各种心律失常，也可用于高血
压及心绞痛
噻吗洛尔 阻
断作用最强，对青光眼有良好疗效，机制是抑
制房水形成，不影响瞳孔和视力，起效快、副作
用小、耐受性好
吲哚洛尔【心得静】 有
较强的内在拟交感活性主要表现在激动β2受体
方面，可舒张血管平滑肌，对心脏储备力降低或
容易出现心动过缓的高血压患者较好
美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔【β1】
肾上腺素作用的翻转：阻断与血管收缩有关的α1
受体，与血管舒张有关的β受体未被阻断，使肾
上腺素的升压作用翻转为降压 临床应用 休
克：主要用于神经源性休克早期治疗
上消化道出血：
嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压
如中枢抑制药氯丙嗪引起的低血压 不良反应 局
部组织缺血坏死
急性肾功能衰竭
禁忌证 禁
用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病患
者、少尿、无尿患者 临床作为NA 的代用品，用于各种早期休克及其
他低血压状态 可
用于治疗室上性心动过速和防治某些麻醉引起
的低血压。
新福林还可作为眼底检查时的快速短
小扩瞳药 主
要用于局部滴鼻治疗鼻黏膜充血和鼻炎，也可
滴眼治疗眼结膜充血，不宜大量长期连续使用
降低眼内压，主要用于青光眼的短期辅助治疗 临床应用 心
脏骤停【首选】：用于溺水、麻醉和手术意
外，药物中毒、传染病和高度房室传导阻滞等所
致的心脏骤停，一般在采用心肺复苏的同时静脉
推注AD
过敏性疾病：
过敏性休克【首选】：
支气管哮喘：仅用于控制急性发作
血管神经性水肿及血清病等变态反应性疾病
局部应用：
与局麻药配伍：延缓局麻药的吸收进而延长局部
麻醉时间，减少毒副作用
局部止血：
治疗青光眼：
禁忌证 禁
用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖
尿病和甲状腺功能亢进患者 临床应用 抗
休克：用于心源性休克、感染中毒性及低血容
量性休克等，对伴有心收缩性减弱及尿量减少而
血容量已补足的休克患者疗效较好
多巴胺与利尿药合用，用于急性肾功能衰竭的早
期治疗。
也可用于洋地黄和利尿剂治疗无效的心功能不全
患者，具有改善血流动力学作用
禁忌证
嗜铬细胞瘤禁用
特点 性
质稳定、口服有效、作用弱而持久、中枢兴奋
作用较显著、易产生快速耐受性
临床应用 预
防或缓解支气管哮喘发作，轻症效果好
消除鼻腔黏膜充血引起鼻塞
防治某些低血压状态，如腰麻和硬膜外麻醉
缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应引起的
皮肤黏膜症状
主要用于缓解鼻黏膜充血、肿胀引起的鼻塞症状
临床应用 控
制支气管哮喘急性发作：气雾吸入，作用快而
强，但持续时间短
房室传导阻滞：适用于中重度患者，舌下含药
心脏骤停：常与NA 或间羟胺合用作心室注射 休克：用于治疗伴心排血量低而外周阻力较高的
休克
不良反应及注意事项 心
悸、头晕等，用药过程应注意控制心率，长期
使用可产生耐受性，禁用于冠心病、心肌炎、心
肌梗死和甲亢等患者
临床上用于治疗心肌梗死并发心力衰竭患者 作为支气管扩张剂主要用于治疗哮喘和支气管痉
挛。