呼吸系统疾病的常用药

高、低血钾等代谢紊乱。 （2）长期应用本
类药物还可产生耐受性，即“低敏感性”现象，
可能及β受体数量减少有关。
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代表药物
沙丁胺醇（舒喘灵、
临床应用及评价
气雾给药
口服给药
静脉给药
迅速缓解哮喘 慢性哮喘的症状 用于病情紧急急性
症状
控制和预防发作 即刻缓解气道痉挛者
作用最快
有一定的 心脏 作用持续时间
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祛痰药
祛痰药 能使痰液变稀，粘稠度降低，易于
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抗胆 碱药
支气管平滑肌不仅受交感神经的支配而且还
受副交感神经的支配，即副交感神经丛神经 末梢释放Ach，及平滑肌的胆碱受体结合， 使生成的cGMP增多，平滑肌收缩。抗胆碱 药，由于及神经肌肉接合部和呼吸道的感觉 神经末梢部的Ach竞争受体，抑制呼吸道平 滑肌的收缩而起到平喘作用。
及β受体激动剂相比优缺点
呼吸系统疾病的常用 药
呼吸系统疾病是临床常见病、多发病之一， 咳、痰、喘、炎是呼吸系统疾病的共同症 状，不仅给病人带来痛苦甚至危及生命。 因此，在治疗病因的同时，采取积极有效 的药物治疗控制症状是治疗这类疾病的重 要措施，并对于防治肺气肿、肺源性心脏 病等继发病变具有重要意义。
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治疗呼吸系统疾病的常用药物： 平喘药 镇咳药 祛痰药 呼吸兴奋药 抗感染药
对心脏作用最 小
反应
短骼肌震颤和代谢紊乱等
反应较多
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特步他林 作用强度较沙丁胺醇为弱
福摩特罗 为新型长效选择性β2受体激动药， 作用强而持久。有效剂量在6-24ug/次，在 哮喘及正常人，随剂量增大而出现心率加快 和血压降低，但在治疗量时很微弱。本品用 于慢性哮喘、慢性阻塞性肺疾病，以及儿童 呼吸道症状的治疗（咳嗽、气喘、多痰）。 对夜间哮喘患者的疗效更佳。
引起支气管平滑肌收缩、粘液分泌、咳、痰、呼
吸困难等，同时β受体数目减少，因此对于COPD 患者，抗胆碱药可显示及β受体激动药的吸入剂同 等或更强的支气管扩张作用，对于合并COPD的 慢性哮喘有效性更高，特别是合并COPD的高龄 代表药物 异丙托溴铵 （商品名 爱全乐） 本品对气道平滑肌具有较高的选择性，有较强的
肌舒张作用为其主要作用。
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β受体激动剂
特点 1.本类药物控制哮喘症状较其他类型的 药物更强，尤其是选择性β2受体激动剂在治疗 量对呼吸道选择性高，不良反应少。是哮喘首 选的对症治疗药。
2.不良反应 （1）因为β2受体也
分布在骨骼肌慢收缩纤维，并参及机体代谢，
因此可能引起骨骼肌震颤，血乳酸及丙酮酸增
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一 平喘药 抗炎性平喘药 糖皮质激素和抗过敏平喘药 气道扩张药 β肾上腺素受体激动剂 茶碱类 抗胆碱药
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β受体激动剂 作用机理 激动气道内的β肾上腺素受体→← ↓
腺苷酸环化酶（活化） ↓
cAMP(合成） ↓
激活cAMP依赖蛋白激酶 ↓
引起细胞特殊的磷酸化反应，从而产生一系列药理 作用
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临床应用及评价
1.急性哮喘发作时 β2受体激动药的吸入或 注射为首选，同时可考虑氨茶碱静滴。
慢性期治疗的口服疗法 应从小剂量开始逐 渐增加为好。
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茶碱类的不良反应
不良反应的发生率及其血浓度密切相关， 超过20ug/ml ,发生毒性反应较多。早期多 见恶性、呕吐、不安、失眠、易激动等， 严重者可有心动过速、心律失常，发热、 失水、谵妄、精神失常、惊厥、昏迷等症 状，甚至呼吸、心跳停止致死。
1.抗胆碱药松弛支气管平滑肌作用比β受体 激动剂弱，作为吸入性支气管扩张剂， β2 受体激动剂应为首选，抗胆碱药只作为辅助 药物。
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抗胆碱药
2.抗胆碱药药效发挥较慢，达到最大药效约需12h，扩张支气管作用维持时间及β2受体激动剂相 同或略长，慢性哮喘患者，二者配伍有协同作用。
3.COPD病人的副交感神经亢进， Ach分泌过剩，
沙美特罗 为沙丁胺醇的衍生物，除了扩张 气道作用外，还能抑制组胺诱导的血浆外渗、 炎症细胞浸润及抗原引起的人肺组织组胺和 白三烯的释放。作用维持12h以上，长于福 摩特罗
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非选择性β2受体激动药
异丙肾上腺素 本品对β1 β2受体均由明显的激动 作用。目前常用气雾给药，吸入量过大或频繁吸 入可诱发心悸和心动过速，有时诱发心律失常和 心绞痛，心力衰竭者可致心脏骤停。
直接松弛作用，对心血管系统的作用不明显。 本药口服难吸收，主要采用气雾吸入法。 临床应用 对过敏性哮喘疗效较满意。对运动性哮
喘效果不及β受体激动药。对老年哮喘或精神性哮 喘的疗效较明显。对COPD患者疗效优于β受体激 动药和茶碱，三类药合用可获相加作用，疗效明 显提高。 不良反应少见，少数病人有口干、口苦感。
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β受体激动剂 药理作用 1.支气管平滑肌舒张 2.抑制肥大细胞、中性粒细胞等释放炎症介质 3.抑制血管内皮通透性增高，减轻气道粘膜水
肿 4.促进粘液分泌和纤毛活动从而增强粘液-纤毛
系统的气道清除功能 5.促进肺泡Ⅱ细胞合成和分泌表面活性物质。 这些作用均有利于哮喘的治疗，其中支气管平滑
肾上腺素 对αβ肾上腺素受体都有强大的激动作 用,通过激动呼吸道平滑肌及肥大细胞上β2受体， 能使支气管扩张，通气功能改善。肾上腺素的α受 体激动作用反而能减弱其平喘作用。激动心肌的 β1受体，使心脏的兴奋性增强，心率加快，心肌 耗氧量增加，导致心律失常。
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茶碱类
作用机制尚不明确现已知茶碱扩张支气管 作用的主要环节包括
1.促进内源性肾上腺素释放，间接导致支 气管扩张
2.对抗内源性腺苷诱发的气道收缩
3.抑制平滑肌内质网释放 Ca2+，降低Ca2+ 水平，
4.具有呼吸兴奋作用，在COPD病人，增强 呼吸深度，而不增加呼吸频度。
5.增强膈肌收缩力
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茶碱的药动学 在消化道几乎完全吸收，且口服吸收速度
极快，但作用维持时间短。由于几乎不分 布于脂肪组织，肥胖患者不必按实际体重 而可按理想体重来设计给药。 茶碱的90%在肝脏代谢，没有首过效应。 茶碱以原型从尿中排泄大约只占10%，所 以肾功能低下者没有必要调整剂量。但新 生儿给药量的50%以原形从尿中排泄，应 于注意。