格拉司琼
格拉司琼与胃复安在静脉舒芬太尼术后镇痛应用分析
格拉司琼与胃复安在静脉舒芬太尼术后镇痛应用分析
程祥庆;王艳萍
【期刊名称】《中国保健营养（下旬刊）》
【年(卷),期】2012(022)010
【摘要】目的观察格拉司琼与胃复安在静脉舒芬太尼术后镇痛的临床应用情况.方法选取近2年来于我院住院采用静脉舒芬太尼术后镇痛的患者240例进行随机分为对照组、格拉司琼组、胃复安组和联合用药组(格拉司琼和胃复安均使用).治疗组21例(计70个疗程),每次化疗前用格拉司琼3mg静脉推注,对照组21例(计56个疗程),每次化疗前肌注胃复安10mg,化疗后肌注10mg.结果对照组有效例数是39例,总有效率65%;胃复安组有效例数47例,总有效率78.3%;格拉司琼组有效例数52例,总有效率86.7%;联合用药组有效例数55例,总有效率91.7%.结论格拉司琼与胃复安联合用于静脉舒芬太尼术后镇痛有确切的疗效.
【总页数】2页(P3983-3984)
【作者】程祥庆;王艳萍
【作者单位】山东省安丘市人民医院,山东,安丘,262100;山东省安丘市人民医院,山东,安丘,262100
【正文语种】中文
【相关文献】
1.格拉司琼与胃复安在静脉舒芬太尼术后镇痛应用分析 [J], 程祥庆;王艳萍;
2.足三里穴位注射胃复安联合静脉注射格拉司琼防治顺铂引起呕吐的临床研究 [J], 鲍丽自
3.舒芬太尼、氯诺昔康复合格拉司琼用于开胸术后镇痛效果的观察 [J], 陈文发;许清秀;张良成
4.胃复安和格拉司琼用于预防剖宫产术后镇痛恶心呕吐的比较 [J], 朱红霞;王志敏
5.舒芬太尼与右美托咪定复合舒芬太尼自控静脉镇痛用于全麻下老年全髋关节置换术后镇痛效果比较 [J], 徐明霞
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格拉司琼联合奥美拉唑在乳腺癌化疗反应中的疗效观察
格拉司琼联合奥美拉唑在乳腺癌化疗反应中的疗效观察摘要】目的：探讨乳腺癌化疗采用格拉司琼与奥美拉唑联合应用对不良反应的防范效果。
方法：本次选取乳腺癌化疗患者80例，均为我院2012年5月至2014年5月收治，随机分组，就格拉司琼联合奥美拉唑对化疗反应的防控效果（观察组，n=40）与单纯应用奥美拉唑防控效果（对照组，n=40）效果进行比较。
结果：化疗1-6d，观察组选取病例无+轻度恶心率高于对照组，第1-4d、第6d与对照组比较，有统计学差异（P<0.05）。
观察组第1-6d呕吐有效控制率均高于对照组，第2、3d具统计学差异（P<0.05）。
两组均无严重不良反应，仅个别病例腹部不适，头晕，无明显差异（P>0.05）。
结论：针对乳腺癌化疗患者，采用格拉司琼与奥美拉唑联合应用，可降低消化道不良反应如恶心、呕吐的发生率，对提高患者化疗依从，保障化疗方案成功实施，确保患者预后有非常重要的意义。
【关键词】格拉司琼；奥美拉唑；乳腺癌化疗；疗效观察【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2015）06-0182-01临床恶性肿瘤晚期，多采用化疗方案治疗，以使患者生存期限延长。
针对晚期乳腺癌，环磷酰胺是常用药物，但在发挥抗肿瘤作用的同时，急性呕吐发生率居较高水平，除对化疗方案的顺利实施造成影响外，也加重了患者身心负担。
本次选取乳腺癌患者，就格拉司琼联合奥美拉唑在化疗反应中的效果展开探讨，并与奥美拉唑单独应用效果进行比较，现将结果总结如下。
1.资料与方法1.1 一般资料本次选取乳腺癌80例，均为女性，年龄27-75岁，平均（45.2±2.3)岁。
经病理活检诊断，对浸润性导管癌确诊。
采用FAC化疗方案，即环磷酰胺600mg/m2，阿霉素60mg/m2，在第1d应用，5-FU0.5g/m2，在化疗第1-4d应用。
入选标准：生存期预计>3个月，有化疗适应证，心电图、肝肾功、血象检查正常，KPS评分≥60分。
格拉司琼的用法
格拉司琼的用法
1. 格拉司琼可以口服哦！就像我们平时吃糖果一样把药吃下去就好啦，比如说你刚做完手术，觉得有点恶心想吐，那这时候口服格拉司琼就能帮你缓解啦！
2. 还能通过静脉注射用格拉司琼呢！这就好比给身体来个快速支援，像病人在化疗后很难受，采用静脉注射格拉司琼，效果就会来得特别快呀！
3. 格拉司琼也可以肌肉注射呀！想象一下打个小针，就能对抗那难受的感觉了，要是有人晕车晕得厉害，给他来一针格拉司琼试试呀！
4. 儿童使用格拉司琼要注意剂量哦！这不就像给小朋友分糖果，得根据他们的年龄来给合适的量嘛，可不能多了或少了呀！比如小朋友生病后呕吐，医生就要仔细斟酌格拉司琼的用量啦！
5. 格拉司琼得按时用呀！这就像是每天要按时吃饭一样重要呢，难道不是吗？患者要谨遵医嘱去用才行呢，不然怎么能快点好起来呢？
6. 在用格拉司琼的时候也要注意有没有不良反应呀！这不就像开汽车要时刻留意路况一样嘛，要是有啥不舒服可得赶紧跟医生说呀！
7. 千万别乱用格拉司琼呀！可不是随便什么情况都能用的呢，这就好比不是所有问题都能用一种方法解决呀，一定要听医生的话呀！
8. 记住哦，格拉司琼是帮助我们缓解不适的好帮手，但一定要正确使用才能发挥它的最大作用！咱可不能糊涂呀！。
恩丹西酮、格拉司琼、托烷司琼预防化疗呕吐的比较
恩丹西酮、格拉司琼、托烷司琼预防化疗呕吐的比较董洪敏;金风;黄薇;陈海霞;欧阳伟伟;姜汉【期刊名称】《贵阳医学院学报》【年(卷),期】2007(32)3【摘要】目的:观察不同国产止吐药预防头颈部癌含顺铂(cisplatin,DDP)方案化疗引起的恶心、呕吐的临床疗效和不良反应.方法:63例患者采用含DDP方案化疗90周期,随机分为3组,各化疗30周期,分别给予国产恩丹西酮(欧贝)、格拉司琼(琼沙奥或君凯)、托烷司琼(赛格恩)预防恶心、呕吐反应.结果:防治恶心、呕吐的有效率格拉司琼组为93.3%,托烷司琼组为86.7%,恩丹西酮组为83.3%,3组之间疗效比较差异无显著性;3种止吐药毒副反应相似,以便秘、倦怠及头痛多见,但程度较轻.结论:国产恩丹西酮、格拉司琼、托烷司琼均为头颈部癌含DDP方案化疗的有效止吐药,其疗效相似,不良反应轻,病人可耐受.【总页数】3页(P264-266)【作者】董洪敏;金风;黄薇;陈海霞;欧阳伟伟;姜汉【作者单位】贵阳医学院附院,肿瘤科,贵州,贵阳,550004;贵阳医学院附院,肿瘤科,贵州,贵阳,550004;贵阳医学院附院,肿瘤科,贵州,贵阳,550004;贵阳医学院附院,肿瘤科,贵州,贵阳,550004;贵阳医学院附院,肿瘤科,贵州,贵阳,550004;贵阳医学院附院,肿瘤科,贵州,贵阳,550004【正文语种】中文【中图分类】R730.53【相关文献】1.盐酸帕洛诺司琼与托烷司琼预防化疗呕吐的比较 [J], 朱振宇2.国产恩丹西酮和枢复宁预防白血病化疗呕吐的疗效比较 [J], 马廉;林丽敏;庄静文;王家勤3.盐酸帕洛诺司琼与格拉司琼预防儿童化疗呕吐比较的研究 [J], 黄河;李笃妙;宋非无;陈兴和4.盐酸帕洛诺司琼与托烷司琼预防化疗呕吐的比较 [J], 朱振宇;5.恩丹西酮单用与联合地塞米松预防顺铂化疗呕吐疗效比较 [J], 曾茂芳;李平;郝德治因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
格拉司琼透皮贴片的药代动力学(文献提炼与汇总)
40℃时格拉司琼透皮贴片浸在水中的溶解度
容器
1 2 3 4 5 6 平均值
初始 ND ND ND ND ND ND ND
格拉司琼溶解度(%标称值)
10分钟
20分钟
0.1
0.2
0.1
0.2
0.1
0.2
0.1
0.2
0.1
0.1
0.2
0.3
0.1
0.2
30分钟 0.2 0.2 0.2 0.2 0.2 0.4 0.2
一项平行4组研究，入组240例健康受试者，随机分组接受格拉司琼静脉制剂、格拉司琼透皮贴片、安慰剂或口服莫西沙星治疗。主 要终点为第3天和第5天格拉司琼透皮贴片组与安慰剂组的平均Fridericia校正QT间期(QTcF)较基线的变化值差异(ddQTcF)
1.Duggan ST and Curran MP. Drugs 2009; 69 (18): 2597-2605. 2.Mason JW, et al. Clin Cancer Res. 2012;18(10):2913-21.
与口服制剂的药动学比较
格拉司琼透皮贴片药代动力学 vs. 口服制剂药代动力学
药代动力学
格拉司琼透皮贴片 (52cm2 /6 天)
口服制剂 (2 mg /5 天)
第1天
第5天
Cmax(ng/ml)
3.85
5.25
5.5
Tmax(h)
48
1.5
2
Cavg(ng/ml)
2.23
2.14
2.6
T1/2(h)
5-HT3受体
迷走神经
进而预防化疗引起的恶心与呕吐 (外周途径被认为是主要途径)
胃肠道
格拉司琼预防妇科手术后并发恶心呕吐的临床观察
手术后恶 心呕吐是术后常见 的并 发症 ， 尤其 多见 于女性 患 者， 对其生理 、 理 和术 后恢 复 均有 许多不 利影 响。格 拉司 琼 心
是一 种新 型的高选 择性 ５ 羟 色胺 ３５ ｝ｒ ） 一 （ 一 ｒ３受体拮抗 药的衍 生物 ， 对手术及致吐药所引起的恶 心呕吐有较 强 的预 防和治疗 作用。本 研究时间为 ２ ０ ０ ７年 １月 ～１ ， ２月 旨在 观察妇科 手术 中静脉和硬膜外两种途径应用格 拉司琼 预防恶 心呕吐的效果 。
［］ ＪＳ ｒ ｎ ｏｃ １９ ，２ ６ ：７ —８ ８ Ｊ ． ｕｇＥ ｄｓ，９ ８ １ （ ）８ ６ ７ ． ［ ］ 林春兰 ， 霞 ， ２ 刘 毛嘉平 ， ． 等 超声 刀在 腹腔镜 下筋膜 内子 宫
切除术 中的应用 ［ ． Ｊ 中华妇产科杂志 ，０１３ （）５６ ］ ２０ ， ９ ：６ — ６
陈永红， 徐姚， 仇惠斌 （ 苏省如 东县人 民医院麻 醉科 ， 江 江苏 如东 ２ ６０ ） ２ ４０
摘 要 ：目的 观察术 中不 同途径应用格拉司琼预防妇科手术后恶心呕吐 的临床 效果。方法 择 期妇科 手术 患者 １０ ２ 例， 应用腰硬膜外联合麻醉 ， 随机分 成三组 ， 照组（ 、 对 Ａ） 格拉 司琼静脉 组（ ） Ｂ 和格拉 司琼硬膜 组（ ） Ｃ 。在 手术 结束前 ， Ａ 组静脉注射 生理 盐水 ５ ｍｌＢ组静脉 注入格拉司琼 ３ ５ ｍ ， ０ 、 ｍｇ／ ｌＣ组格 拉 司琼 ３ ０ ｍｇ加入镇痛 泵。观察 三组患者在 用药前 和用 药后 ５ ｎ １ ｒ ｎ时 Ｂ ｍｉ、０ ｉ ａ Ｐ和 ＨＲ的变化 ， 术后 ０ ｈ８ ２ ｈ恶心 、 吐或 恶心伴呕 吐的发生 率。结果 三组 患者在 ～８ 、 － ４ 呕
２ ０ 年 ０８
格拉司琼防治化疗所致消化道反应的临床观察
３体 会
社 。９ ３１３ ； １９ ， ８ ４
膝 关 节 骨 性 关 节 炎 是 关 节 软 骨 发 生 原 发 性 或 继 发 性 退
【］ ２刘玲俐 ． 膝关节 腔内注射利美达松治疗膝关节 渗出性滑膜炎【】 Ｊ． 颈 腰痛杂志， ９ ， （）４ ～ ４ ． １ ５１ ４： ０ ２ ２ ９ ６ ２
Ｉ 床 医 学 临
格 拉 司琼 组 正 常 进 食 占 ７ ． ， 胄 复 安 组 正 常 进 食 ２２ ％ ３ ． ； 拉 司 琼 组 食 量 略少 占 １．％， ０１ 格 ％ ９３ 胃复 安 组 食 量 略 少 占 ３ 。 ； 拉 司 琼 组 食 量 减 半 占 ６ 胃复 安 组 占 １。％； 拉 ８％ 格 ６ ％， ５７ 格 司琼 组 食 量 少 于 正 常一 半 占 ２５ 胃 复安 组 占 １ ． ．％， ５ ％。 ６ ２３格拉 司琼 组 和 胃复 安 组 毒 副 反应 较 少 ＿
～
氟脲嘧啶 、 甲氨蝶 呤 、 阿霉素 （ 表阿霉 素 ）环磷酰胺 、 沙利 、化道反应 ， 近年来研究 的重 是
要课题。我院 自 １９ ９ ９年至 ２０ ０ ５年 ３月使用止吐药物格 拉司
１ ． ４分组 方法 格 拉司琼 １ 周期 一 胃复 安 １ 期 ； 周 胃复 安 １ 期 一 拉 司 周 格 琼 １ 期 周
志 ， ０ ， （） ６ ￣ ６ ． ２ ３２ ６： ５ ３ ６ ０ ４ ３
编 辑， 延 南 樊
格拉司琼防治化疗所致 消化道反应的临床观察
徐 晓 波 ， 真 蕊 ， 亚 军 徐 王
（ 东潍 坊 市 第二 人 民 医院 ， 东 潍 坊 ２ １ ４ ） 山 山 ６０ １
恶性 肿瘤发病率高 ， 化疗是治疗恶性肿瘤 的主要方 法之
盐酸格拉司琼鼻腔喷雾剂的稳定性研究
酸格拉 司琼鼻腔喷 雾剂稳定性 良好 。
Ｉ 关键词 】 盐酸格拉 司琼 ； 鼻腔喷雾剂； 稳定性 【 中图分 类号 ｌ Ｒ９ ４ 【 文献标识码 】 Ａ 【 文章编号 ｌ １ ７ ６ ２—８ ５ （０ ２０ —０ ８ —０ １７２ １）２ ０ １ ４
ｃ ｎｅ ｔ ｄｒｌｔｄｍａｅ ａｓ ｒ ｐｔ ｅｉｃ ｔ ｎ Ｃｏ ｃ ｕ ｉ ｎ： ｅｎ ａ ｐａ ｆ ｒｎｓｔ ｎｈ ｄｏ ｈｏｉｅｈ ｄｇ ｏ ｂｌ ． ｏ ｔｎ ａｅ ｔｒ ｅｕ ｓ ｃ ａｉ ． ｎ ｌ ｓｏ Ｔ ａ ｌ ｒｙｏ ｇ ａ ｉ ｒ ｙ ｒｃ ｌｒ ａ ０ ｄｓ ｉｔ ｎ ａ ｅ ｉ ｗｅ ｌ ｏｐ ｆ ｉ ｏ ｈ ｓ ｓ ｅｏ ｄ ａ ｔ ｉ ｙ
Ｓ ａ ｉ ｔ ｔ ｄ ｎ ｎ ｓ ｌ ｐｒ ｙｏ ｒ ｎ ｓ ｔｏ ｙ ｒ ｃ ｌ ｒｄ ｔ ｂ Ｈ ｙ ｓｕ ｙｏ ａ ａ ａ ｆｇ ａ ｉｅ ｒ ｎ ｈ ｄ ｏ ｈ ｏ ｉ ｅ ｓ
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Ｃｉｉａ ｖｓ ｎ Ｇ ｎｒｌ ｓ ｉ ｌｆ ｅ ｉ ｌａｙＲ ｇｏ ． ｅ ｉ ０１ ９ Ｃ ｉａ ２ Ｂ ｏｎ ｓｉ ｔ ｈ ｒ ｃｌｇ ｎ ｘｃｌｇ， ｉｎ ｌ ｃ ｌ ｉｏ ， ｅ ｅａ ｐｔ Ｂ ｉｎ Ｍｉｔｒ ｅ ｉｎ Ｂ 蘑ｎ １ １４， ｈｎ ； ． ｅ＇ｇＩ ｔｕｅｏ ａｍａｏｏｙａ ｄＴ ｉ ｏｙ Ｂｅ ｉｇ ｎ Ｄｉ ｉ Ｈｏ ａ ｏ ｊ ｇ ｉ ｇ ｉ ｎ ｔ ｆＰ ｏ ｏ ｊ
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【药物名称】格拉司琼 Granisetron
（格雷西龙，康泉，Kytril，BRL-43694）
【性状】白色至微黄白色的结晶性粉末，无臭。
易溶于水，难溶于甲醇，极难溶于乙醇，在乙醚中几乎不溶。
熔点；290～292℃。
【药物类别】止吐药和催吐药
【药物别名】格雷西隆，康泉、凯特瑞、格尼西酮 Kytril
【制剂规格】注射液：3ml:3mg。
片剂：为三角形白色薄膜衣片，赋形剂含有乳糖。
注射液：本药为澄清、无色或微黄色液体，赋形剂为氯化钠及注射用水。
【药理毒理】本品为一种强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT
3
受体拮抗剂，通过对上端小肠腹部向
心神经纤维和孤束核或呕吐化学感受区的5-HT
3
受体的阻断作用，抑制抗肿瘤药物和放疗引起的恶心和呕吐。
但本品不能抑制由阿扑吗啡诱发的狗的呕吐，也不抑制由吗啡诱发的雪貂的呕吐，表明本品主要
作用于5-HT
3
受体。
动物止吐试验结果显示，本品呈现良好的量-效关系，止吐效力较昂丹司琼强5～11倍。
健康志愿者1次快速静注本品20或40μg／kg后，平均C
max 为13.7μg／L和42.8μg／L，C
max
和
AUC与剂量呈线性关系，但t
1/2
、Vd和CL无大的改变。
在癌症患者体内，本品的Vd为2.2～3.3L／kg；
健康志愿者1次静脉注射本品后呈双相性消除，t
1/2
为2.3～5.9小时，而患者为9.2～12小时；多次重复给药4天后血浓度达稳态，此后逐渐减少，未见蓄积性；本品主要经肝脏消除，只有8％～15％以原形自尿中排泄。
在一项大型对比研究中，本品可使70％的肿瘤患者在接受化疗后24小时内完全停止呕吐。
临床试验中比较了本品与昂丹司琼的止吐疗效，认为对中等致吐的抗肿瘤化疗，两者的疗效相同，而对顺铂引起的高度呕吐，本品则较昂丹司琼更为有效。
【药动学】本药于体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，很快且大部分被代谢，其途径主要通过N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，通过尿液及粪便排泄。
【适应证】化疗或放疗引起的恶心和呕吐。
【不良反应】轻微的头痛、便秘，一过性转氨酶升高。
【用法用量】静脉推注：3mg于20～50ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中，缓慢推注。
单一剂量3mg可防止呕吐及恶心超过24h，24h内最大剂量不超过9mg，最多可连续使用5日。
配制输注液时，先将3 mL 本药稀释于20-50 mL之下列液体中：0.9%氯化钠，0.18%氯化钠 + 4%葡萄糖，5%葡萄糖，乳酸钠注射液或10%甘露醇。
其它溶液则不应使用。
应于给药前配制，稀释后若置室温下，避光，其稳定性可维持24小时，若制剂放置超过24小时，应弃之不用。
不应与其它药物混合后一起注射。
【注意事项】对本药任何成分过敏者禁用。
本药可减少大肠蠕动，病人若有亚急性肠梗阻塞时，需严格监察。
致癌、致畸性及对生育能力的影响两年致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本药时(50 mg/kg)(大鼠剂量于59周时降至25 mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及或腺瘤，于接受5 mg/kg本药之雌性大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时(1 mg/kg)时此种药物无诱发肝细胞增生的现象。
对妊娠及哺乳的影响多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。
动物实验证实无致畸胎性，但于人体则无此经验。
因此，除临床必须外，本药不应用于孕妇。
由于无本药在母乳中分泌及排泄的资料，在接受治疗时应终止哺乳。
对儿童的影响暂无足够资料以评估儿童用药的效果与安全性。
（1）本品仅限于化疗药物引起强烈恶心、呕吐时作为止吐剂使用。
（2）小儿用药的安全性尚未确定，故禁用本品。
（3）孕妇使用本品的安全性亦未确定，故应权衡利弊，慎重使用；哺乳妇女使用本品时应停止哺乳。
（4）对本品或有关化合物过敏者禁用。
（5）由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。
（6）患者对本品耐受性较好，主要不良反应为头痛，发生率约为10％～15％；其它少见的不良反应有便秘、嗜睡、腹泻、AST和ALT暂时性升高等；也曾观察到血压变化，但停药即消失，一般不需处理。
未发现锥体外系反应及其它严重副作用。
（7）本品直临用时配制，稀释后贮存时间在无菌、避光和室温条件下不超过24小时；本品不应与其它药物混合于同一溶液中使用。
【不良反应】常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。
上述反应轻微，无须特殊处理。
【禁忌症】
1.对本品或有关化合物过敏者禁用。
2.胃肠道梗阻者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇除非必需外，不宜使用。
2.哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
【生产单位】
上海罗氏制药有限公司。