透皮制剂及其释药技术研究进展
透皮给药制剂的研发与评价
透皮给药制剂的研发与评价近年来，随着生活水平的提高和人们对健康意识的增强，药物给药途径的多样化备受关注。
透皮给药作为一种便利、有效的给药方式，受到了越来越多的研究者关注。
本文将探讨透皮给药制剂的研发与评价，介绍其原理与应用，以及目前研究中遇到的问题与挑战。
一、透皮给药制剂的原理与应用透皮给药是将药物通过皮肤传递到血液循环中，以达到治疗目的的一种给药方式。
它利用皮肤的渗透性和吸收性，将药物直接传递到皮肤下的组织和血液中。
透皮给药的原理主要通过渗透、分子大小、药物溶解度等因素来实现。
透皮给药制剂的应用范围非常广泛，包括但不限于疼痛管理、局部皮肤病治疗、内科药物治疗等。
这种给药方式在临床上被广泛应用，具有口服给药和注射等传统给药方式所无法比拟的优势。
例如，在局部皮肤疾病治疗中，透皮给药可以直接作用于患处，减少对全身的毒副作用；在肿瘤治疗中，透皮给药可以提高药物的局部浓度，增强治疗效果。
二、透皮给药制剂的研发1. 药物的选择与筛选在透皮给药制剂的研发中，药物的选择与筛选是非常重要的一环。
首先要确定药物是否适合通过透皮给药途径来传递。
一些药物由于分子结构特殊或溶解度较低，不适合透皮给药。
其次，要选择合适的载体和辅料来提高药物在皮肤上的吸收和渗透性。
2. 制剂的设计与改进透皮给药制剂的设计考虑到药物的释放速度、控制药物吸收速度、提高透皮渗透性等因素。
常见的制剂形式包括贴剂、凝胶、喷雾等。
制剂的改进主要针对提高药物的渗透性和降低药物在皮肤上的残留时间等问题。
3. 透皮给药系统的评价透皮给药系统的评价是指对制剂的质量、效果和安全性进行评估。
包括药物释放度的测定、药物在皮肤上的吸收率、皮肤刺激性的测试等。
评价结果可为制剂的进一步优化提供依据。
三、透皮给药制剂的评价透皮给药制剂的评价主要从质量、效果和安全性三个方面进行。
1. 质量评价质量评价主要包括对制剂中药物浓度、纯度和稳定性的评估。
这些指标能够反映出制剂的质量和稳定性，并为临床应用提供有力的支持。
透皮给药制剂研究进展
透皮给药制剂研究进展药物透皮给药系统是指在皮肤表面给药，药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过皮肤各层，进入体循环，产生全身或局部治疗作用的新制剂。
自从1981年第一透皮吸收制剂Transderm Scop上市以来，已有多种药物透皮给药制剂上市。
根据一系列有关报道，透皮给药制剂的销售额增长率要快于其他剂型的药物产品，预计世界市场上TTS药物的销售额将由1993年的16亿美元增长到2003年的9l亿美元[1]。
近二十年来，国内外学者对TTS进行了大量研究，几乎涉及到有关TTS的各个领域。
一、促透技术的研究进展皮肤是人体的天然屏障，阻碍药物进入体内，数药物，即使是剂量低、疗效高的一些药物，透皮速率也难以满足治疗需要，成为研究开发TTS的最大障碍，如何保证足够量的药物透过皮肤进入体内达到治疗剂量，是TTS研究的重点，高新技术及方法的应用是解决问题的重要途径。
影响药物透皮吸收的因素很多，主要有：药物的性质、制剂处方的组成、皮肤的条件。
药物的理化性质直接影响药物的透皮吸收的快慢。
许景峰[2]等人测定了31种理化性质、结构和药理作用有很大差别的药物的透皮吸收速率，透过体外透皮实验得出了一系列结论，用来预测药物透皮吸收的难易。
药物的分子量与药物的透皮速率之间呈一“Z”形图，可三段：分子量100－250，255－300，300－400，在每一段内总趋势是分子量增大，透皮速率增加；但分子量再继续增大，则透皮速率显著下降。
对固体药物而言，药物的熔点与药物的透皮速率呈负相关。
药物的油／水分配系数是影响药物透皮吸收的重要因素。
皮肤的角质层是脂溶性组织，而活性表皮是水溶性组织。
脂溶性大的药物易通过前者，而难进入后者；水溶性大的药物恰恰相反，因此药物的油／水分配系数要适中，才有利于药物的透皮吸收。
有人认为油／水分配系数接近于1最好，有人认为正辛醇／水分配系数约为1000时有最大透皮吸收速率，要具体药物具体分析。
针对药物的理化性质而采取的促透技术，主要是制备前体药物来改变药物的性质，以达到有利于透皮的目的。
透皮给药系统及其新技术
离子型药物难以透过角质层，通过加入与药物带有相反电荷的物质，形成离 子对，使之容易分配进入角质层类脂。当他们扩散到水性的活性表皮内，接力成 带有电荷的分子继续扩散到真皮。例如双氯酚酸、氟比洛芬等强脂溶性药物与有 机胺形成离子对或，可显著增加其经皮透量。
4.2
物理方法
透皮吸收促进剂在 TDDS 的开发中，在减少贴剂的使用面积方面起了积极作 用，但是未能扩大 TDDS 候选药物范围。近年来，通过方法促进药物经皮吸收收 到越来越多的关注。物理促透及时有效地扩大了可用于经皮给药的药物范围，特 别是蛋白质类和肽类药物。 物理促透方法可以通过控制外部能量，达到精密控制 经皮吸收的目的。由此诞生出许多新型促透技术。其中包括离子导入 （iontophoresis） 、电致孔（electroporation） 、超声导入（sonophoresis） 、 微针（microneedles）等 4.2.1 离子导入技术（iontophoresis）
关键字：经皮释药系统，透皮吸收促进剂，离子导入技术，超声导入技术，微
针给药技术，电致孔技术。
Keywords:transdermal drug delivery systems,percutaneous penetration
enhancers,iontophoresis,sonophpresis,microneedles,electroporation. 皮肤主要由表皮、真皮和皮下组织三部分构成，此外还包括毛囊、皮脂腺、 汗腺等附属器。表皮由内而外可分为角质层、透明层、颗粒层、棘层和基底层。 药物的经皮吸收主要是通过皮肤表面的药物浓度与皮肤深层的药物浓度之差为 动力，以被动扩；②药物角质层内扩散；③药物在活性表皮和真皮中扩散；④药物被真皮中毛 细血管所吸收；⑤药物随血液进入人体循环。其中，角质层与其他各层有较大的
透皮贴剂制品及研究进展
透皮贴剂制品及研究进展涂晔;王冬;肖永恒;崔黎丽【摘要】近年来,透皮给药系统(TDDS)作为一类特殊的给药途径,以其独特的优势吸引着国内外越来越多的药剂学工作者的目光,这方面的研究报道逐年递增.经过不断的科学研究,已取得了不少成果.至今已有许多透皮制剂获准上市,还有部分已进入临床研究.本文试对透皮制剂中已上市的和研究中的热点药物做一简单分类介绍,供同仁参考.【期刊名称】《药学实践杂志》【年(卷),期】2010(028)003【总页数】4页(P161-163,188)【关键词】透皮给药;贴剂;进展【作者】涂晔;王冬;肖永恒;崔黎丽【作者单位】第二军医大学药学院无机化学教研室,上海,200433;第二军医大学药学院无机化学教研室,上海,200433;第二军医大学药学院无机化学教研室,上海,200433;第二军医大学药学院无机化学教研室,上海,200433【正文语种】中文【中图分类】R944.9透皮给药技术的应用为医学用药做出了重大的贡献，但是作为口服和注射给药的替代给药方式仍然没有完全发挥其优势。
由于受到药物分子量、亲水/油性和熔点等因素的影响，此给药系统的应用受到了很大的限制[1]。
目前已上市和进入临床研究的贴剂中，大多是小分子、脂溶性好的药物，而大分子、水溶性药物，则寥寥无几。
现对这些药物做一分类介绍，以更好地了解透皮制剂领域的发展。
中枢神经系统药物在市场中占有很大份额，年销售额可达650亿美元。
这类药物用药时间长，副作用出现频率高，可能出现不可逆的后遗症；有的药物过量服用，还能引起致死性中毒。
近年来，研究工作者针对该类疾病及药物特点，开发出了一些新剂型以完善其给药不足。
目前作用于中枢神经系统的透皮制剂主要包括:抗晕药、麻醉药、精神兴奋药及抗帕金森氏症药等。
抗晕药东莨菪碱贴剂于1979年通过FDA批准并由Novartis Consumer Health 公司生产上市，是世界上第一个透皮贴剂产品，药效可持续3 d之久，而传统口服制剂的药效只可以持续几个小时[2]。
透皮吸收促进剂研究进展
透皮吸收促进剂研究进展透皮吸收促进剂是一类能提高或增加药物透皮速率或透皮量的物质，是经皮给药制剂中不可或缺的重要因素。
近年来研究发现，一些新型透皮吸收促进剂具有较高促渗透作用，且刺激性小、不良反应少、理化性质稳定。
本文整理了近年来国内外有关透皮吸收促进剂的研究成果，为合理选择透皮吸收促进剂提供参考。
Abstract：Penetration enhancers are substances to improve the rate or amount of transdermal permeation which is an important factor in transdermal drug delivery systems （TDDS）. Recent researches have found that some of the new penetration enhancers have a higher penetration-effect，little irritation，fewer adverse reactions，and stable properties. In this article，domestic and foreign research reports on penetration enhancers have been collected and summarized. The research progress of penetration enhancers were reviewed，with a purpose to provide a reference for reasonable selection of penetration enhancers.Key words：penetration enhancer；transdermal drug delivery system；review经皮给药系统（transdermal drug delivery systems，TDDS）是指药物透过皮肤，经毛细血管吸收后进入血液循环达到有效的血药浓度而产生药效的一类制剂。
透皮给药制剂研究进展
透皮给药制剂研究进展透皮给药制剂是指通过皮肤转运药物到血液循环系统的给药途径。
相对于口服给药和注射给药，透皮给药具有许多优点，如避免胃肠道的代谢和血液供应的脑血障碍，减少药物剂量的波动和依从性要求，增加患者的舒适性和便利性。
因此，透皮给药制剂一直是药物研究领域的热点之一、本文将对透皮给药制剂的研究进展进行探讨。
透皮给药制剂主要包括贴剂、凝胶、乳膏、马来酸类制剂、微针、离子泵等。
其中，贴剂是最常见的透皮给药制剂。
贴剂是将药物包裹在胶粘剂和支撑材料中，并施加在皮肤上。
透皮给药贴剂有许多优点，如安全性高、便于使用和易于停止给药。
透皮贴剂制剂的研究进展主要集中在增加吸收率和提高药物的输送效果上。
近年来，纳米技术在透皮给药制剂研究中得到了广泛应用。
纳米透皮给药制剂的制备方法包括乳化法、超声乳化法、热力学的方法和纳米结构的自组装方法等。
纳米透皮给药制剂的优点包括增加药物的稳定性、提高溶解度和延长药物的半衰期。
此外，纳米透皮给药制剂还可以通过改变纳米颗粒的大小和形状来调控药物的释放速率。
另外，生物组织的衰老和疾病状态也会影响透皮给药的效果。
因此，研究人员还关注如何改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果。
一些研究表明，在老年人和疾病患者中，透皮给药制剂的吸收效果可能会下降。
因此，研究人员开始研究如何通过调节制剂配方和使用辅助技术来提高透皮给药的效果。
此外，透皮给药制剂还可以通过结合其他给药途径来提高药物的吸收。
例如，利用电泳技术可以增加透皮给药制剂的渗透性；利用热刺激可以增加透皮给药制剂的吸收；利用超声波可以增加透皮给药制剂的渗透性和通透性。
总的来说，透皮给药制剂是一种方便、舒适和有效的给药途径。
随着纳米技术的发展和对改善透皮给药制剂在老年人和疾病患者中的吸收效果的研究，透皮给药制剂的应用领域将进一步扩大。
相信在不久的将来，透皮给药制剂将在临床上得到更广泛的应用。
中药透皮吸收制剂的研究概况
刘彩云
（内蒙古自治区医院药剂处内蒙古呼和浩特０１００１７） 本文从中药透皮吸收的机理＼实验研究及促进剂的研究三方面 综述了中药透皮吸收制剂的概况，并对中药透皮吸收制剂特点及存 在的问题作了简要综述，为中药透皮吸收制剂的进一步开发应用提 供了参考，是目前新剂型研究的方向之一。药物透皮吸收制剂又可称 经皮给药系统或经皮治疗系统，它是指药物以一定的速率通过皮肤 经毛细血管吸收进入体循环而起全身或局部治疗作用的控释制剂。 药物经皮给药系统在药剂学中是一个比较新兴的研究领域。药剂学 的发展经历了格林药剂时代（Ｐｈａｒｍａｃｙ）［１］’物理学药剂时代（Ｐｈａｒ一 髓ｃｙ＆，Ｐｈａｒ ２吼ｃｅｕｔｉｃｓ），生物药剂学时代①ｉｏｐｈａｒⅢａｃｅ
【４】ｚｅｓｃｈＡ．ＢＲＴＤｅ珊ａｔ０１．１９８５：“５（ｓｕｐａｌ３１）：６３２７０
【５］ＲｕｔｃｅｒＮ．Ａｒｃｈ Ｄｉ∞ｈｉｌｄ １９８７：６２：２２０２ｌ
万方数据
中国美容医学２０１２年１２月第２１卷第１２期（下）Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｊｏｕｍａｌ 【６】李熙，刘玉亭，吴淑梅等，青藤碱微乳体外透皮特性的研究川．中成药２００８，３０
宋志
（内蒙古医科大学附属医院图书馆 医院图书馆是医院的重要组成部分，随着现代化信息技术的发 展，传统的主要以搜集、整理、流通图书资料为模式的图书馆服务方 式正发生变化，必须完善医院中的图书馆的各项工作，给予医疗人员 提供丰富的医疗信息。 １现在存在的问题 １．１目前普遍存在的现状是医院领导对医院图书馆的建设不够重 视，一些医院的领导认为，对图书馆的投资没有经济效益的回报，以 至图书馆的人员配置、设备购置、经费投入无法达到医院图书馆建设 的最基本要求。图书馆的经费是靠医院拨款，现如今图书价格涨幅较 大，经费投入较少，信息资源建设受限制，缩减图书、期刊、报纸的种 类，购置的新书也十分有限，不能满足医务人员的需求。 １．２馆藏中的图书、期刊的利用率很低。现今网上资源丰富，医疗人 员工作繁重，没有时间到图书馆来借阅，而且图书馆的工作时间和医 院的工作时间一样，这致使各书刊的无法有效使用。 ｌ：３图书馆的服务意识不强也缺乏创新意识，医院的图书馆中配备的 馆员人数不足，工作人员配备不合理、专业人员少，工作人员素质差、 内蒙古呼和浩特０１００５０） 读书自学场所，应用现代化的科学知识。如计算机管理、图书自动化管 理等，使新发明、新成果、新方法取代旧的传统的管理方法，使图书馆逐 步向现代化管理过渡。 ２．４建立一个舒适、安静的阅读环境，图书馆的阅读中心应保持安静 的环境，这样才能让阅读的效果更好。进入馆后不可大声喧哗，室内 的采光应充足，室内的温度应适宜，良好的环境才可让更多的医疗人 员来此进行阅读。如医院图书馆也可以开展多项有偿服务，如打字、 复印、刻录、检索、为临床搞课题索引等。充分利用自身优势，提供多 途径的服务方式和服务内容，去赢得读者。另外，要改变重书轻人的 思想观念，强化服务意识。一是在纸质书刊学习区放置部分精选中外 文现刊，并方便查阅相邻的书刊库。二是将馆员办公区设在电子学习 区内，馆员可通过计算机进行书刊的编目、借阅、流通、馆际互借，信 息收集、整理、传递等工作，并可通过网络与读者即时沟通与交流。另 外在报刊及宣传展架区沿窗配置各类报纸报架及介绍图书馆馆藏和 服务功能的宣传资料。自１９９６年起，我院图书馆开始购置计算机，并 订购了中、外文医学文献光盘数据库，如《中国生物医学文献数据库 （ｃＢ岫ｉｓｃ）》、《中国医学期刊文献数据库（ｃＭＣｃ）》、《美国医学索引 （她ＤＬＩＮＥ数据库）》等。题录数据库’。２０００年，清华同方的《中国学
药物制剂中的高渗透压技术的研究与应用
药物制剂中的高渗透压技术的研究与应用1. 引言高渗透压技术是一种广泛应用于药物制剂领域的技术手段。
本文将探讨高渗透压技术在药物制剂中的研究进展以及应用现状。
2. 高渗透压技术的原理高渗透压技术是基于渗透压的原理，通过增加溶液中的溶质浓度，使得药物在体内的分布情况发生改变。
高渗透压技术可以提高药物的溶解度、稳定性和渗透性，从而增强药物的疗效。
3. 高渗透压技术在控释制剂中的应用3.1 渗透控释系统渗透控释系统是利用高渗透溶剂与低渗透溶剂之间的渗透压差，实现药物的渗透和释放。
该技术在口服药物和透皮给药系统中得到广泛应用，可以调节药物的释放速率和血药浓度。
3.2 渗透增强剂渗透增强剂是通过改变细胞膜的通透性，提高药物跨膜扩散的速率。
高渗透压技术可以应用于渗透增强剂的设计与制备，以改善药物的吸收性能。
4. 高渗透压技术在胶囊制剂中的应用4.1 高渗透压胶囊高渗透压胶囊是一种利用高渗透溶液将药物包裹在胶囊内部，通过胶囊溶解和高渗透溶液释放药物的技术。
这种胶囊可以增加药物的生物利用度和稳定性。
4.2 渗透调控胶囊渗透调控胶囊是一种利用高渗透溶液和低渗透溶液之间的渗透压差，控制药物的释放速率和释放位置的技术。
这种胶囊可以实现药物的定点释放，提高药物在靶区的治疗效果。
5. 高渗透压技术在眼药制剂中的应用5.1 渗透促进眼药液渗透促进眼药液是一种含有高渗透压剂的眼药液，通过提高眼内药物的渗透性，加速药物的吸收和疗效。
这种眼药液可以用于治疗眼部疾病和眼睑炎等疾病。
5.2 渗透调控眼药胶体渗透调控眼药胶体是一种利用高渗透溶液和低渗透溶液之间的渗透压差实现眼药物的控制释放的技术。
这种胶体可以提高眼部药物吸附和吸收的效果，增强眼药物的治疗效果。
6. 高渗透压技术的发展趋势高渗透压技术在药物制剂领域的应用不断创新发展。
未来，随着纳米技术和生物技术的进步，高渗透压技术有望在药物制剂设计和治疗方案中扮演更重要的角色。
7. 结论高渗透压技术作为一种有效的药物制剂技术，具有广阔的应用前景。
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!""# 年第 $% 卷第 !$ 期 喷射透皮释药技术： 无针头释药系统的释药原理是采用经皮 利用氦气喷射将药物粉末或药液 释药的粉末 : 液体喷射手持器具， 瞬时加速至 AB" 8 : /， 使药物经皮肤细胞进入体内。 它既可控制释 药深度， 又可将抗原物质直接释放至表皮内。 ! 展望 近年来， 我国新型透皮给药系统的开发取得了明显成就， 5""B 《 中国药典 》 年版 已收载了雌二醇缓释贴片、 吲哚美辛贴片的质量 标准， 并制定了贴剂黏附力测定法。 目前应着力于研制出简单、 实 用、 疗效好、 生产工艺易掌控的贴剂， 以获取更高的社会效益和经 济效益。 随着我国制剂水平的不断提高， 透皮贴剂在我国的应用将 会日益广泛。 # 电话 $ "BA> @ !ABABBB5 。 作者简介： 林杰勋， 男， 主管药师， 参考文献：
+# ,
释药系统的特点简述如下。 ! 优势 透皮制剂又称经皮给药系统 - ./01234/506 3/78 3469:4/; 2;2.45， 是指药物经由皮肤给药途径转运至局部组织或全身血液循 <==> ? ， 环而发生局部或全身作用的制剂。 与其他给药方式相比， 透皮给药 具有其独特的优点： 可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的降 解， 药物的吸收不受胃肠道因素影响， 减少了用药的个体差异； 一 次给药可长时间使药物以恒定速率进入体内， 减少了给药次数， 延 长了给药间隔； 可按需要的速率将药物输入体内， 维持恒定的有效 血药浓度， 避免了口服给药等引起的血药浓度峰谷现象， 降低了毒 副反应； 使用方便， 可随时中断给药， 减少耐药性。 " !" # 剂型 传统剂型 膏剂： 是将药物粉末或浸膏加入适量基质调匀后制成的一种 半固体制剂， 可以避免药末易散落的缺点， 提高药物透皮吸收的效 果。 孙亦群等 将麝香、 白芥子、 细辛等药材以醇提和蒸馏法提取
中国药业 !"#$% &"%’(%)*+,#)%-.
・!"・
综述报告
天然透皮吸收促进剂以起效快、 效果好、 副作用小等优点， 正 （ 如油酸、 日益受到重视。 常用天然透皮吸收促进剂有脂肪酸类 亚 （如薄荷醇、 （ 如小檗碱、 油酸 ） ， 挥发油类 枫香油等 ） ， 生物碱类 黄连 碱等 ） ， 以及内酯类等。 !" # 透皮释药技术 结晶储库技术： 该技术基于药物在黏附性聚合物内呈过饱和 状态， 迫使部分药物结晶， 因而贴片内既存在分子溶质又有固体晶 型， 能使较小的贴片药物含量相对较高， 且可持续释药。 凝胶基质黏附系统技术： 阿维发释药系统公司率先采用革命 性凝胶基质黏附系统研发了透皮释药贴片。 该贴片在使用后撕去 且无论是撕去时还是再次使用时对皮 时不会损伤角质层 # 皮肤 $ ， 肤的刺激都非常小， 因而可改善患者的顺应性， 延长持续使用率， 这对于慢性病患者显得尤为重要。 生物降解聚合物载体技术： 基 诺 瓦 特 生 命 科 学 # %&’()*+, -&., 通过专利方 /0&,’0,/ $ 公司开发并上市了一种生物降解聚合物载体。 法， 基因可成功地与可促进核酸特异性进入细胞的聚合物结合。 药 物被内吞后， 基因通过核膜释出， 聚合物则通过生物降解成无毒性 的小分子， 最终从细胞内释出并随尿排泄。 缩短局 热辅助控释技术： 采用 12344 技术及增加皮肤温度、 部麻醉起效时间的专利技术制成的多层薄膜局部麻醉制剂。 当贴 片从包装盒的存储槽中取出时， 贴片即开始发热， 使局部皮肤温 热， 局部麻醉的起效时间为 5" 6 7" 8&’。 离子电渗透技术： 该技术以低电流促进离子化合物分子进入 采用与药物电荷相同极 或通过皮肤， 常用电流约为 "9 5 涂膜剂， 具有一定的流动性， 能在 皮肤和黏膜表面形成膜， 且无细胞毒性、 刺激性和过敏性， 对纤毛 运动时间几乎无影响， 生物安全性良好。 孙文武等 + % , 研制了复方利 巴韦林涂膜剂， 通过透皮试验筛选出了促透剂薄荷脑和尿素的最 佳质量分数， 并用于局部透皮给药治疗带状疱疹， 效果良好。 巴布剂： 系指将药物溶解或混合于水溶性高分子材料基质中， 摊涂于裱背材料上， 供皮肤贴敷的外用剂型， 对皮肤生物相容性、 亲和性、 透气性、 耐汗性、 重复揭贴性均好， 特别适用于各类中药浸 膏制剂。 孟舒等
自 #"$# 年东莨菪碱贴剂上市， 透皮吸收制剂就以其独特的优 点成为全球重点开发的给药系统， 目前已位居各类药物释放系统 的第 % 位， 新品种数量以每年 #&’ 的速度递增。 其销售额年增长率 据预 超过口服和吸入释药系统， ())& 年市场规模为 #(! 亿美元， 测， 至 ()#) 年将达 (#& 亿美元， 现将透皮 ()#& 年为 *#& 亿美元 。
!""# 年第 $% 卷第 !$ 期
综述报告
透皮制剂及其释药技术研究进展
林杰勋
- 浙江省永康市第一人民医院药剂科， 浙江 永康 *(#*)) ?
摘要： 透皮制剂以其独特的优点在药学领域占有重要地位， 而研究方法和新剂型应用则是其科学化和现代化的关键。 该文就传统及现代透 皮制剂进行综述， 并对国内外透皮释药新技术进行了总结。 随着新方法、 新技术的发展， 透皮制剂研究和应用前景广阔。 关键词： 透皮制剂； 透皮促进剂； 透皮释药技术 中图分类号： $%&&’ % ； ()&*+’ * 文献标识码： , 文章编号： !++* - &%#! . "++% / "! - ++0% - +" （ 一般由背衬层、 架的组成成分 储库层、 胶黏层和防黏层组成 ） 控制 药物释放的一种制剂。 李文兰等 + ! , 利用膜骨架材料和压敏胶制备了 对比研究了 % 种贴片中乌头总碱和 % 种乌头总生物碱骨架型贴片， 新乌头碱的稳态流量和滞后时间， 结果认为粘胶剂骨架型贴片工 艺简单、 稳态流量高， 是乌头总碱经皮给药制剂较理想的设计模 以流涎工艺制备了 式。 宁玉明等 + $ , 采用 B73/089. B#)) 为骨架材料， 白头翁素骨架型贴片， 该贴片制备方法简单， 具有较高的经皮渗透 速率。 膜控型贴片： 包含扩散层、 活性物质胶体、 控制释放的微孔膜 其中药物被包裹于无孔的或微孔的聚 和含药黏附层等 % 层结构， 合物膜内。 该类制剂较好地结合了现代研究成果。 季秉清等 + " , 探讨 了硝普钠透皮给药的可能性， 并制备了膜型贴膜剂， 研究了其释药 速率及降压效果。 游一中等 + #) , 仿照国外制剂研制了复方洋金花止 咳平喘膏。 气雾剂： 可分为溶液剂气雾剂、 粉末气雾剂、 半固体气雾剂和 乳剂气雾剂。 其中溶液剂气雾剂最常用， 其活性成分溶解于抛射 剂。 有人设计了许多药物气雾剂， 如倍他米松戊酸酯、 苯甲酸酯、 曲 安奈德、 地奈德等， 并以血管收缩为检测手段测定， 这些药物的活 性及生物利用度都很高。 !$ % 其他剂型 已研究的其他透皮制剂主要有凝胶剂、 乳剂， 以及利用微乳、 脂质体、 包合物、 前体药物与低共融物等制成的新型透皮制剂。 # %" # 释药机制 透皮促进剂 目前 对于透皮吸 收促进剂的 作用机制和 效果讨论多 集中于 其中为多数人所认可的是 C48759 等 + ## , 提出的改变皮肤 & 个方面， 角质层细胞排列作用的理论， 其他 % 个方面分别为影响皮肤角质 层水合作用 + #( , 、 溶解皮脂腺管内皮脂的作用 + #* , 、 扩张汗腺和毛囊开 抑制局部血液流速而增加局部药物浓度 + #& , 。 口的作用 + #% , 、 化学透皮促进剂有尿素、 二甲基亚砜、 氮酮等。 尿素因高浓度 - %)’ 以上 ? 具有强烈的角质溶解作用， 可造成表皮脱落， 使用时不 太安全， 现已很少使用。 二甲基亚砜是使用最早的经皮渗透促进剂 之一， 促渗性质可能与其溶剂性有关。 二甲基亚砜能使皮肤角质细 胞内蛋白质变性； 可破坏角质层细胞间脂质的有序排列； 可脱去角 质层脂质、 脂蛋白， 增强药物的渗透作用 + #A , 。 但使用高浓度二甲基 亚砜时， 会使皮肤产生红斑、 水泡及不可逆性损伤， 目前美国已禁 用 + #! , 。 氮酮是 #"!A 年由 D462E1 研究开发公司开发的产品， 副作用 小， 应用最广泛， 是促渗剂中的典型代表 + #$ , 。 氮酮对亲水性药物的 促渗作用大于对亲脂性药物的促渗作用。 氮酮可以渗入皮肤角质 层， 降低细胞间脂质排列的有序性； 可脱去细胞间脂质形成孔道； 可增加角质层含水量； 可降低角质层的相转变温度。 氮酮发挥最佳 促渗作用的质量分数在 (’ F A’ 之间， 因药而异。
+& ,
（观察组 &) 例， 采用随机分组法 对照组 *) 例 ） 对
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玄丹巴布剂治疗乳腺增生进行了临床疗效观察， 结果观察组 &) 例 疗效满意。 许可等 通过正交设计试验优选出丁萸巴布剂的最佳 基质配比， 该制剂可有效治疗小儿腹泻。 骨架型贴片： 是将药物溶解或均匀分散在聚合物骨架中， 由骨
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