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抗心绞痛药物的分类及代表药

心绞痛是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，由冠状动脉供血不足、心肌暂

时急剧缺血缺氧所致。根据心绞痛的病理生理及临床表现，可分为三类：①稳定型心绞痛（stabel angina ) ，又称劳力型心绞痛( exerti ? 1 angina ) ，最为常见。此型患者

均有冠脉粥样硬化。常在劳累、情绪激动、受寒或饱食时发作。②变异型心绞痛（variant angina 或Prinzmetal angina ) ，较少见。常因冠脉痉挛引起心肌供血供氧不足。患者

一般不伴有或仅有轻度冠脉粥样硬化。目前，有学者将此型心绞痛列为不稳定型心绞痛。③不稳定型心绞痛（u nstable angina ) ，系指心绞痛发作频繁、日趋严重，疼痛持续时间

超过15 分钟。轻度体力劳动或情绪激动即可诱发，是介于心绞痛和心肌梗死之间的症状，

故又称为“梗死前心绞痛”。如不及时治疗，可引起急性心肌梗死、碎死、急性冠脉综合征、心力衰竭等。故早期诊断和治疗极其重要。

心绞痛的发病机制主要来自两方面：①动脉粥样硬化病变使冠状动脉的管腔狭窄或闭

塞；②冠状动脉发生痉挛。这两种发病机制可分别存在，也可同时存在。这两种因素在一

定条件下引起心肌缺血、缺氧而发病。其药物治疗也是根据这两种机制而达到相对或绝对减

轻心肌缺血之目的：一是扩张全身血管，降低外周血管阻力。减轻心脏前、后负荷，减慢心

率和减弱心收缩力，使心肌耗氧量降低；二是扩张冠状动脉，解除冠状动脉痉挛，促进侧支循环，增加冠脉血流量而增加心肌供血、供氧量。

目前，用于治疗心绞痛的药物主要有以下 6 类：

( l ）硝酸醋类：包括硝酸甘油、硝酸异山梨醋、单硝酸异山梨酷。戊四硝酷和以亚硝酸

异戊醋为代表的亚硝酸酷类因疗效和耐受性差，现已少用或不用。单硝酸异山梨醋是此类药

物中应用最多、评价最高的药物。此类药物主要扩张静脉，减轻前负荷，兼有较弱的动脉扩

张作用，使心肌耗氧量降低，可用于各型心绞痛。

( 2 ）仔受体阻断剂：此类药物可减弱心肌收缩力、减慢心率、降低动脉压、减弱交感神

经的兴奋，降低心肌耗氧量，故适用于稳定型或交感神经兴奋诱发的心绞痛。对冠脉痉挛所

致变异型心绞痛，由于份受体阻断而使 a －受体作用可能相对增强所致冠脉痉挛加重。仔

受体阻断剂对治疗心力衰竭也有确切疗效。

( 3 ）钙拮抗剂：此类药物可扩张血管，解除痉挛，减低心肌收缩力及心率，故适用于各

型心绞痛和高血压。

( 4 ）他汀类血脂调节药：此类药物除有血脂调节作用外，还有以下心血管保护作用，改

善血管内皮功能（增加N ( ）的合成与分泌）；抗炎作用（降低 C 反应蛋白），减少动

脉粥样硬化斑块内的炎性细胞、巨噬泡沫细胞，从而稳定斑块和防止新斑块的形成；抑制血小板聚集；降低内皮素的产生；促进冠脉侧支循环等。

( 5 ）中成药：包括活心丸、丹参滴丸、速效救心丸、寮香保心丸、银杏叶片等对治疗心

纹痛有确切疗效，且不良反应少而小，现已受到国外患者的青睐。我国中医活血化癖疗法也

得到国外广泛认可，并引发全球活血化癖研究热潮。

( 6 ）其他；包括心肌细胞保护剂或代谢抑制剂曲美他嗦（trimetazidine ）、雷诺嗦（ranolazine ) ；窦房结抑制药扎替雷定（: atebradine ）、法利帕米（fali - pamil ) ，促侧支循环药血管内皮生长因子（VEGF) ；钾通道开放剂尼可地尔( nicorandil ) ；还有辅酶q 。、左卡尼汀（levocarnitine ）等。但这些药物治疗心绞痛的长期疗效和安

全性还有待大规模临床资料验证和评价。对有并发症的心绞痛患者，合理选择安全而有效的

抗心绞痛药物，是一个非常重要的问题，应引起高度重视。①高血压：对合并高血压的心

绞痛患者，应选用既能缓解心绞痛又能控制血压的药物，因血压高可增加心脏后负荷和心肌

耗氧量，不利于心绞痛的控制，故宜选用钙拮抗剂和仔受体阻断剂。②心功能不全：应首

选硝酸醋类和汗受体阻断剂或血管紧张素转换酶抑制剂。③心律失常：根据不同类型心律

失常进行选择，如伴有室上性心动过速、室上性早搏、阵发性房颤及运动诱发室性异位节律

时，选用任受体阻断剂或钙拮抗剂；对有显著窦房传导阻滞、房室传导阻滞及病窦综合征者，

选用硝酸酣类和硝苯地平，禁用牙受体阻断剂和维拉帕米（异搏定）；对伴有心衰和室性心

律失常者宜选用硝酸醋类和胺碘酮。④心肌梗死后心绞痛：只要无禁忌证，牙受体阻断剂

适用于心肌梗死后心绞痛，不但能缓解心绞痛，还能减少再梗死、心律失常、碎死及心血管

病死亡率。当证实为心肌梗死后心绞痛是由冠脉痉挛所致者，则不宜选用压受体阻断剂。⑤对伴有脑血栓、脑出血、颅内高压者宜选用汗受体阻断剂或钙拮抗剂，禁用硝酸酷类。⑥对伴有糖尿病、哮喘或慢性阻塞性肺病者，禁用压受体阻断剂。