海洋天然产物
天然产物——精选推荐
天然产物天然产物是指动物、植物、昆虫、海洋生物和微生物体内的组成成分或其代谢产物以及人和动物体内许许多多内源性的化学成分统称作天然产物，其中主要包括蛋白质、多肽、氨基酸、核酸、各种酶类、单糖、寡糖、多糖、糖蛋白、树脂、胶体物、木质素、维生素、脂肪、油脂、蜡、生物碱、挥发油、黄酮、糖苷类、萜类、苯丙素类、有机酸、酚类、醌类、内酯、甾体化合物、鞣酸类、抗生素类等天然存在的化学成分。
目录植物源有效成分来源于植物界的有效成分主要有黄酮类、生物碱类、多糖类、挥发油类、醌类、萜类、木脂素类、香豆素类、皂苷类、强心苷类、酚酸类及氨基酸与酶等。
现将主要成分简介如下：黄酮类化合物黄酮类化合物（flavonoids），又称生物类黄酮（bioflavonoids），广泛分布于植物界中，是一大类重要的天然化合物。
黄酮类化合物大多具有颜色，其不同的颜色为天然色素家族添加了更多的色彩。
黄酮类化合物在植物体内大部分与糖结合成苷，一部分以游离形式存在。
在高等植物体中常以游离态或与糖成苷的形式存在，在花、叶、果实等组织中多为苷类，而在木质部组织中则多为游离的苷元。
黄酮类化合物具有色酮环与苯环为基本结构的一类化合物的总称，是多酚类化合物中最大的一个亚类。
其基本骨架具有C6-C3-C6的特点，即由两个芳香环A和B，通过中央三碳链相互连结而成的一系列化合物。
黄酮类化合物可以分为10多个类别，黄酮类、黄酮醇类、二氢黄酮类、二氢黄酮醇类、异黄酮类、二氢异黄酮类、查耳酮、二氢查耳酮类、橙酮类及花色素类等。
截止到2000年，黄酮类化合物总数已达到8000个，并以黄酮醇类最为常见，约占总数的三分之一，其次为黄酮类，占总数的四分之一以上。
黄酮类化合物的溶解度因结构及存在状态不同而有很大差异。
黄酮苷一般易溶于热水、甲醇、乙醇、吡啶、乙酸乙酯与稀碱液，难溶于冷水及苯、乙醚、氯仿中。
一般游离苷元难溶或不溶于水，较易溶于有机溶剂（在乙酸乙酯中溶解度较大）与稀碱液。
介绍俄罗斯的海洋资源的产出
介绍俄罗斯的海洋资源的产出
俄罗斯拥有丰富的海洋资源，这些资源在经济发展中占据重要地位。
以下是俄罗斯主要的海洋资源产出：
1.石油和天然气：俄罗斯的海洋资源中，石油和天然气是最重要的部分。
俄罗斯的石油和天然气资源主要分布在北极地区、黑海和太平洋地区。
其中，北极地区的石油和天然气资源最为丰富，为俄罗斯的能源开发提供了巨大的潜力。
2.渔业资源：俄罗斯的海洋中有着丰富的鱼类资源，包括鲑鱼、鳕鱼、鲱鱼等。
这些鱼类资源不仅满足了俄罗斯国内市场的需求，还可以出口到其他国家。
此外，俄罗斯还从海洋中捕捞贝类、海参等珍贵海产品，这些也是俄罗斯的重要出口产品。
3.海洋矿产资源：俄罗斯的海洋中还蕴藏着丰富的矿产资源，包括铁矿石、锰矿石、铜矿石、镍矿石等。
这些矿产资源的开发也为俄罗斯的经济发展做出了贡献。
俄罗斯的海洋资源的开发主要集中在北极地区、黑海和太平洋地区。
其中，北极地区的开发尤为引人关注，因为该地区的石油和天然气资源储量巨大，为俄罗斯的能源开发提供了巨大的潜力。
然而，由于气候条件恶劣，北极地区的开发难度较大，需要采取特殊的措施和技术来解决相关问题。
总之，俄罗斯的海洋资源产出丰富多样，为该国的经济发展提供了重要的支撑。
未来，随着全球气候变化和资源需求的变化，俄罗斯的海洋资源开发还将面临新的挑战和机遇。
海洋天然产物喹啉类生物碱的生物活性研究进展
化学鸟住够3終2021,-------------------------------------------------------综施专论―Chemistry&Bioengineeringdoi：10.3969/j.issn.1672-5425.2021.03.001李林拮，姚彤，毛联岗，等.海洋天然产物喳啡类生物碱的生物活性研究进展[J].化学与生物工程,2021,38(3):1-5,19.LI L Z,YAO T?MAO L G,et al.Research progress in biological activity of marine natural product quinoline alkaloids[J].Chemistry &-Bioengineering,2021,38(3)：1-5,19.海洋天然产物瞳咻类生物碱的生物活性研究进展李林詰1,姚彤3,毛联岗'，顾娜笃季春伟笃张珍明2，",李树安2"(1.江苏海洋大学海洋科学与水产学院，江苏连云港222005；2.江苏海洋大学环境与化学工程学院，江苏连云港222005；3.连云港杰瑞药业有限公司，江苏连云港222006；4.江苏省海洋资源开发研究院，江苏连云港222005)摘要：海洋天然产物摩咻类生物碱是从海洋生物中提取的次级代谢产物，具有新颖的化学结构和广谱的生物活性，是多种新药开发研制的先导化合物。
对海洋天然产物喳咻类生物碱的来源及生物活性进行了综述，并对其发展前景进行了展望。
关键词：海洋天然产物；喳咻类生物碱；生物活性中图分类号：0629.3文献标识码：A文章编号：1672-5425(2021)03-0001-05Research Progress in Biological Activity of Marine Natural Product Quinoline Alkaloids LI Linzhe1,YAO Tong3,MAO Liangang3,GU Na2,JI Chunwei2,ZHANG Zhenming24,LI Shuan24*(1.School of Marine Science and Fisheries^Jiangsu Ocean University^Lianyungang222005,CAzna；2.School of Environmental and Chemical Engineering9Jiangsu Ocean University,Lianyungang222005,C加na；3.J A RI Pharmaceutical Co.，Lul・，Lianyungang2220069China；4.Jiangsu Institute of MarineResources Development9Lianyungang222005^China)Abstract：Marine natural product quinoline alkaloids are secondary metabolites extracted from marine organisms9which are the leading compounds for the development of a variety of new drugs with novel chemical structures and broad-spectrum biological activities.In this paper,we review the sources and biological activities of marine natural product quinoline alkaloids?and put forward a prospect of their development.Keywords:marine natural product；quinoline alkaloids；biological activity嗟咻类化合物具有优良的药理活性，在医药化学、农药等领域应用广泛。
海藻多糖
海藻多糖生物活性研究进展摘要：海藻多糖是从海洋藻类植物中分离得到的一种植物多糖，是一类重要的海洋天然产物，具有多种生物活性，在生物体内起着重要作用。
本文综述了海藻多糖的种类，海藻多糖的生物活性并就海藻多糖的研究做了展望。
关键词：海藻多糖；生物活性；免疫调节；海藻是海洋植物中，数量和品种最多的一类，估计海洋中生长有15000余种海藻[1]，主要可以分为褐藻、红藻、蓝藻、绿藻四大类，另外还包括硅藻、甲藻、金藻等微藻。
海藻最重要的产物就是多糖，约占其干重的50％以上。
海藻多糖（Seaweed Polysaccharides,PS）即指海藻中所含的各种高分子碳水化合物，是一类多组份混合物，一般为水溶性，多具有高粘度或凝固能力，主要包括红藻多糖、褐藻多糖、绿藻多糖等。
近年来，随着海藻的开发利用，各种海藻已成为人类在食品、工业、药用等方面的重要来源，并且多种海藻多糖的相关研究产品也正应用于社会生活的各个领域中，随着海藻的广泛应用和对海藻多糖认识的深入，人们对海藻多糖生物活性的研究越来越重视，从而使多糖成为目前生命科学中研究最活跃的领域之一。
1 海藻多糖的种类1.1 红藻多糖红藻多糖主要包括从石花菜、红翎菜科为主的藻类中所提取的琼胶和卡拉胶多糖以及松藻科中所提取的角叉菜多糖。
琼胶和卡拉胶是红藻细胞壁内填充物质，均以半乳糖单位结合而成的半乳聚糖[2]。
由于分子中硫酸酯结合形态的不同，卡拉胶有κ-、ι-、λ-等多种类型，它们的化学结构和性质各有差异。
卡拉胶的化学结构是由半乳糖及脱水半乳糖所组成的多糖类硫酸酯的钙、钾、钠、铵盐。
木聚糖和甘露聚糖亦为细胞壁组分，而红藻淀粉则是以葡萄糖为单位结合而成的细胞质组成成分。
1.2 褐藻多糖褐藻多糖主要包括褐藻胶、褐藻糖胶和海带淀粉。
褐藻胶和褐藻糖胶是褐藻细胞壁的填充物质，海带淀粉则存在于细胞质中。
褐藻胶是由糖醛酸结合而成的线性聚合物，褐藻糖胶则是由褐藻糖结合成的含硫酸基多糖，海带淀粉却是以葡萄糖组成的葡聚糖。
海洋药物学最终打印
一、海洋天然产物1.海洋天然产物定义：源于海洋生物的代谢产物，一般指小分子次级代谢产物，包括萜类、生物碱大环内脂、皂苷类、甾体、聚醚类、肽类、核苷类等。
一般含量低微，具有生物学和生态学作用。
2.海洋生物的特点：①生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的光照及化学缓冲海水体系；②次级代谢产物较陆生生物独特新颖：新陈代谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性；③化合物结构独特、生物活性多样；④开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应用价值。
3.目前海洋生物生物活性研究的主要领域①预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物②具有抗癌活性的海洋生物③抗微生物感染海洋生物（50年前第一个海洋生物抗生素—头孢菌素，开创了开发海洋新抗生素的先河）4.海洋天然产物生物来源海洋天然产物研究的生物范围：海洋植物、低等无脊椎动物和微生物5.海洋天然产物研究状况①生物来源：海绵、海鞘、软珊瑚、软体动物、苔藓虫、棘皮动物、海藻、微藻、细菌、真菌等各类海洋生物（共22门，2,000余属，3,500余种）②结构类型：萜类、生物碱、大环内酯、皂苷类、甾醇、聚醚类、生物碱、肽类、核苷类、杂环、酰胺类、喹啉酮类、有机酸类、多糖、蛋白质、脂肪酸③结构特点：多卤素（氯、溴、碘及氟）取代；多含氧、氮及硫等；多氧、氮④生物活性：靶点: 离子通道、信号转导通路（PKC）、微管蛋白、DNA等活性：抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、镇痛、镇静、抗炎、抗辐射、抗凝、抗栓、治疗心肌缺血、脑缺血、动脉粥样硬化、动静脉炎6.海洋天然产物的特点①存在大量含卤有机物。
海水中的卤素不仅能进入各种结构的化合物中，而且在各类化合物的生物合成过程中起着非常重要的作用，特别是溴离子诱导作用产生的分子环化或重排。
②结构独特复杂多变且生物活性超强。
海洋毒素：河豚毒素（生物碱）；刺尾鱼毒素（聚醚梯类）。
二倍半萜：在陆生生物中比较罕见，但在海洋微生物和海绵中却较多。
海绵是迄今为止海洋天然产物的最大来源
（1）受到培养条件的限制。因为即使在海绵中只是微量组分 的微生物，在一定得培养条件下也会成为优势菌种。 （2）很多微生物是没有被培养过或不可培养的 据估计，在实验室条件下培养鉴定的微生物只是海洋环境中的极少部分（约 占总类别的 0.1~1%）
3.分子生物学技术（不依赖于培养）
（1）16S rDNA序列 16S rDNA技术能很精确的确定细菌的种属位置. 16S rDNA是存在于核糖 体上的一段长约1500bp的基因序列。16S rDNA因进化缓慢，种属 特异性强而成为生物进化中的化石。由于其能快速准确地对细菌分类进行定 位而称为细菌“指纹”。16S rDNA已经成为细菌鉴定系统的一个基本指标
古细菌 异养细菌 蓝细菌 海绵中的微生物 红藻 绿藻 鞭毛虫 硅藻 真菌 海绵中微生物的数量在不同的宿主中有一定的差异。
海绵相关的细菌
海绵中细菌的分布遵循一个常规的模式： (1)有光合活性的微生物，像蓝藻，真核藻类，分布于外面光曝露 的组织层。 (2)异养的，可能也有一些自养的细菌分布于内层。
类似于周围海水环境的细菌，并不是海 绵所特有的 早期研究海绵与细菌的联系 （基于细菌形态学） 细胞内的细菌，它们是海绵所特有的
将实验中测定的16S rDNA序列输入到一些国际上著名的核酸序列数据库 进行比对分析来寻找其最为相近的种属，确定菌株的分类位置。
2.变性梯度凝胶电泳（DGGE）
DGGE的原理是在聚丙烯酰氨凝胶中加入DNA变性剂，在电场作用 下形成变性剂浓度梯度，双链DNA分子在变性凝胶中发生解链，由 于PCR产物的碱基组成不同，因此随变性剂浓度的增大，样品在电 泳中顺从解链，而率先解链的由于迁移阻力的增大而涌动较慢，后 解链的则电泳中位移较快。这样相同长度的DNA双链分子就可以得 到分开。 3.荧光原位杂交（FISH） 它的基本原理是:如果被检测的染色体或DNA纤维切片上的靶DNA与所用的核 酸探针是同源互补的，二者经变性-退火-复性，即可形成靶DNA与核酸探针 的杂交体。将核酸探针的某一种核苷酸标记上报告分子如生物素、地高辛， 可利用该报告分子与荧光素标记的特异亲和素之间的免疫化学反应，经荧光 检测体系在镜下对待测DNA进行定性、定量或相对定位分析。
海洋动物中天然产物有望成为治疗癌症新药
这 些海 洋 生 物 的化 学 性质与 陆地 上 的植 物 和动 物 非 常 不 同 它们 既 反 映 了不 同 的环 境 调 节 也 反 映 出 了 单独 进 化 的 百 万 年历 史
。
,
教授 目前 正 在研究 治 疗
,
这 使 得 致 病 微 生 物 更 难 对 这 类 药物 产 生 抗 性 因
血 红 蛋 白的 变 化 双
组别
治疗组
刀
尿 微量 白蛋 白及 排 泄 率均 有 显 著变 化
。
,
,
尿微
白蛋 白
、
排 泄 率 及 糖化
但 肾消颗 粒 的效果 明显 优 于对 照 组
糖 化 血 红 蛋 白水 平 在 治
。
疗 前后 亦有 不 同 肾消颗粒 组 有较 明显 的变化 提 示 肾消颗 粒
尿 微量 白蛋
、
临床 症 状 消失
,
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定量 下 降
,
以 上 或排 泄 率 降
肾两 虚
心 火癖 浊 相 夹 的 病机 理 论 治 疗 拟 益 肾健脾
。
、
清心
。
至正常
有效
,
临床 症 状较前 好 转
无效
。
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和 常 规 指 标较 治
化 浊 法 为主 据 此 研制 了 以《和 剂 局 方 》 治 疗 肾消之 古 方 中 一
的 实验 室 主 要 从 事 海
。
一
由 印度 洋海 藻 产 生
洋 天 然 产 物 的 化 学 和 生 物 学研 究
在 实验室 中是 一 种强力的毒素 它 能在 很
。
,
的多 数样 品来 自海 绵 和 被 囊 动 物 人 员 己 经 开 始 从 蓝 绿 藻 中收集 样 品
海洋天然产物
抗癌药 Bryostatin 1是一种不同寻常的抗癌化合物， 因为 它具有不同寻常并且有益的性质一促进骨髓的生 长， 骨髓又可以生产红细胞—— 这种性质可以抑 制肿瘤的生长． 这种效果正与其它大多数抗癌制 剂的效果相反， 别的制剂更容易杀死骨髓细胞， 并降低免疫系统功能． 最近，在英国曼彻斯特的Peterson癌症研究所， Alan McGown的研究小组的发现显示， 当按规定 在玻璃容器中混合时，Bryostatm 1可以增加治疗 乳腺癌的物质tamoxifen的效果．
5 聚醚化台物 许多海洋毒索都属于聚醚化合物， 如岩沙海葵毒素 (palytoxin) 、扇贝毒素(pectenotoxin)、西加毒素 (~iguatoxin)、大田软海绵酸(okadaic acid)等。美国佛罗 里达半岛沿岸常常山于赤潮而引起大量鱼类死亡， 经过 十几年的研究．才从形成赤潮的涡鞭毛藻(Ptychodiscus brevis)中分离到主要毒性成分短裸甲藻毒素(brevetoxin B)， 该化合物是一个特殊的C5o聚醚， 与陆地微生物产生的聚 醚抗生素不同，其碳链上有8个无规则甲基， 所有醚环均 为反式，它是个脂溶性毒素，能兴奋钠通道，16 ng／mL 浓度即显毒鱼作用 ⋯Uemura等人 从海绵Halichondrai okadai中分离出软海绵素norhalichondrin A 和 halichondrin B．它们对B-I6黑色肿瘤细胞的IC5o分别为5 2 I1 g／mL和0．093 ngtmL，5,0 i1 g／kg的 halichondrinB对接了B-l6黑色肿瘤细胞和P3#自细胞的小 鼠的延命效率(T／C )高达244％ 和236％。
4 大环内酯 大环内酯化台物大多具有抗肿瘤抗菌活性．主要 分布于蓝藻、甲藻、海绵、苔藓虫、被囊动物和 软体动物 及某些海洋菌类中。 从红海产的海绵中分离到的lalrunculin A和B有很 强的杀鱼作用‘⋯ ； 海兔的污秽毒素 (aplysiatoxin)及脱溴秽毒素(debromoaplysiatoxin) 具有抗癌作用 一，它们都属于大环内酯类化合物。 Moore等 从蓝藻伪枝藻属(Scytonema pseudohofmauni)中分离鉴定出5种太环内酯化合 物 scylophycin A，B，C，D和E， 它们都具有很 强的细胞毒性和抗茁活性。
地理海洋资源知识点
地理海洋资源知识点
1. 海洋资源概述：海洋资源包括鱼类、海藻、贝类、石油、天然气、钻石、磷酸盐、红树林等。
2. 鱼类资源：海洋中有很多种类的鱼类，如海鲜、鲑鱼、鲸鱼、鲨鱼等。
渔业是海洋资源开发的一个重要方式。
3. 海藻资源：海洋中有很多种类的海藻，如巨型海藻、厚叶菜、石布、海带等。
海藻可以被用来作为食品、医药、肥料和工业原料等。
4. 石油和天然气资源：海洋地质学研究表明，海洋沉积物中含有大量的石油和天然气资源，是全球油气勘探的重要领域。
现代海洋油气勘探技术包括海底钻井和海洋测量。
5. 磷酸盐资源：磷酸盐是一种重要的化学物质，广泛用于肥料、洗涤、食品、医药、能源等领域。
海洋中包含着丰富的磷酸盐资源，尤其是深海区域。
6. 钻石资源：海洋中也存在着大量的钻石资源，尤其是在海岸沉积物中。
目前，海上钻探已成为采集钻石资源的最主要方式之一。
7. 红树林资源：红树林是海岸带生态系统的一个重要组成部分，具有重要的生态和经济价值。
红树林生态系统对海岸防护、水土保持和水质净化等方面均发挥着重要作用。
8. 海洋保护：海洋资源的开发和利用必须遵循可持续发展原则，保护和维护海洋生态系统的稳定。
为此，包括海洋保护区划定、严格监管、环境评价等措施。
海藻糖 代谢
海藻糖代谢海藻糖是一种天然产物，可以通过海藻进行提取。
它在生物体内的代谢过程中起着重要的作用。
本文将从海藻糖的来源、代谢途径、生理功能和应用领域等方面进行探讨。
海藻糖主要来源于海藻。
海藻是一类生长在海洋中的植物，广泛分布于世界各个海域。
海藻糖在海藻体内以多糖的形式存在，通过提取和纯化等工艺，可以得到纯度较高的海藻糖。
海藻糖在生物体内的代谢过程中主要通过消化和吸收来完成。
在消化系统中，海藻糖首先被酶类分解成葡萄糖和半乳糖，然后被吸收进入血液循环系统。
在血液循环系统中，海藻糖可以被各个组织和器官利用，参与能量代谢和维持生理功能。
海藻糖在生物体内具有多种重要的生理功能。
首先，海藻糖可以作为能量源供给机体代谢所需。
当机体需要能量时，海藻糖可以被分解成葡萄糖和半乳糖，进而被细胞利用。
其次，海藻糖具有保护细胞的作用。
研究表明，海藻糖可以增强细胞膜的稳定性，减少细胞膜的损伤，从而保护细胞免受外界环境的伤害。
此外，海藻糖还具有抗氧化和抗炎作用，可以减轻炎症反应、延缓衰老等。
海藻糖在医学和食品工业等领域有着广泛的应用。
在医学领域，海藻糖可以作为一种保健品使用，具有增强免疫力、改善肠道健康等功效。
此外，海藻糖还可以用于制备药物和治疗疾病，如抗肿瘤药物、抗糖尿病药物等。
在食品工业中，海藻糖可以作为一种天然的甜味剂使用，可以替代传统的蔗糖和人工合成的甜味剂。
此外，海藻糖还可以用于制备冰淇淋、糕点、饮料等食品，赋予其特殊的口感和风味。
海藻糖是一种重要的代谢产物，具有多种生理功能和广泛的应用领域。
通过对海藻糖的研究和开发利用，可以为人类健康和食品工业的发展做出贡献。
希望随着科学技术的不断进步，海藻糖的应用领域会越来越广泛，为人类带来更多的福祉。
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2）十肽（黄海葵）： 增强哺乳动物心脏收缩力、抗癌。
4. 抗菌、抗病毒海洋药物
头孢菌素C是从海洋微生物中发现的天然产物，开 发头孢菌素类抗生素。 阿糖腺苷是来源于海绵的天然产物，是第一个可以 进行静脉注射的抗病毒药物。
在蓝细菌中发现小分子蛋白质CV-N进入抗HIV的Ⅲ 期临床研究。
如何利用海洋天然产物
• 天然产物模拟； • 天然产物提取。
海洋天然产物的类型
研究内容
一、 海洋高分子材料和酶
二、 海洋药物
海洋高分子材料和酶
• • • • 琼脂与琼脂糖； 卡拉胶； 褐藻胶； 耐高温酶。
琼脂原料
琼脂和琼脂糖
• 琼脂:几种半乳糖交联而成的高分子化 合物；
• 琼脂糖：不同类型吡喃半乳糖聚合而 成的多糖；从琼脂中提取出来；因其 多孔凝胶性质，已广泛用做生物大分 子电泳技术的支持材料。
• 在有机溶剂和水中都不溶解，仅溶于醋酸 等酸性溶剂，并且在碱性和强酸性溶剂中 不稳定；
河豚毒素的毒理作用
• 选择性地阻断钠离子透过神经细胞膜，从 而阻断了神经系统的兴奋传导；
TTX分布
TTX分布于陆地和海洋的许多动物中，包括
毫不相干的脊椎动物、无脊椎动物的体内和
体表，甚至海底沉积的生物中，如热带刺鲥 鱼、蟾蜍、哥斯达黎加的箭毒蛙、蓝斑章鱼 、多棘槭海星、马蹄形蟹、花纹爱洁蟹、腹 足纲软体动物如硰罗法海螺、日本东风螺、 环节动物以及其他的软体动物和线虫。
从海藻中发现硫酸多糖经结构修饰具有显著的抗 HIV活性，并进入临床研究； 抗菌肽，源于贝类等的小肽。
鱼肉毒素
• 又称雪卡毒素； • 大分子聚醚化合物； • 毒性比河豚毒素大40~50倍； • 神经毒素，通过激活钙离子通道，使神经 细胞过度兴奋； • 少量可作兴奋剂；
• 源于具毒拟翼藻，通过食物链进入珊瑚礁 鱼体内。
海参毒素
海参毒素
• 居维氏器或内脏、皮肤、肌肉含毒； • 神经毒素，阻断神经传导； • 抗肿瘤和抗菌作用。
耐高温的酶
• 海底热喷泉中的细菌可在140度的海水 中生活；
• 分离出多种耐高温酶，如蛋白水解酶、 合成酶、醛缩酶、淀粉酶等； • 高温发酵，提高反应速度、防止杂菌污 染； • Taq DNA 聚合酶。
海洋药物
我国历代本草收载的海洋药物有100多种。
《黄帝内经》：以乌贼骨为丸，饮以鲍鱼汁治疗血枯。 《神农本草经》 《本草纲目拾遗》
抗肿瘤作用机制：
Байду номын сангаас
干扰肿瘤细胞有丝分裂和微管聚合 抑制蛋白质合成 调节蛋白激酶C的合成 增强机体自身免疫能力 抑制肿瘤新生血管形成 使细胞骨架肌动蛋白解聚 抗MDR（多药耐药）
2. 神经作用物质
多数海洋生物毒素具有独特的化学结构，是研究 进展最为迅速的领域，对生物神经系统或心血管系统 有高特异性作用，是发现新的神经系统或心血管系统 药物的重要导向化合物。
大量提取河豚毒素？？
• 可以从含有TTX的细菌中直接提取TTX。到 时候，人们可以采用生物工程技术大量繁 殖这类含有TTX的细菌，从而能保证TTX提 取的原料来源。
章鱼毒素
• 蛋白质神经毒素； • 唾液腺中发现；
• 能舒张血管，使血流更畅通，效果比硝酸 甘油强1000倍； • 还能防止血栓形成。
河豚毒素和石房蛤毒素是最早研究的海洋毒素， 随后，岩沙海葵毒素、西加毒素、短裸甲藻毒素、刺 尾鱼毒素等相继被发现并确定结构。最主要的海洋生 物毒素可归纳为海洋生物碱、聚醚类和肽类毒素等。
海洋生物毒素
• • • • 河豚毒素； 章鱼毒素; 鱼肉毒素； 海参毒素。
25属，120余种
红鳍东方鲀，属鲀形目，鲀科，东方鲀属，俗称“河鲀”。红 鳍东方鲀的肉质细腻，味道鲜美，历来有“鱼中之王”的美称， 性腺、肝脏、脾脏、眼睛、皮肤、血液等，误食可致死。
TTX起源（四种假说）
• 内因假说 主张内因说的学者认为河豚等含有的刺胞、 毒腺中的蛋白质毒素是内源性毒素的来源。 推测河豚鱼体内有特定功能或微生物能将摄 入的食物转化为毒素。Matsumura 用人工授 精法从河豚鱼( Fugu niphobles) 卵母细胞发育 的胚胎中发现河豚毒素的毒性随胚胎发育不 断增高,提出TTX 是河豚鱼胚胎的产物但始终 没有更多证据证实这种说法,因此内因说没有 得到广泛认可。
一、用作镇痛剂、麻醉剂，对于神经痛、肌肉和关节创伤产生的疼痛， 对晚期癌痛有显著镇痛作用，且不成臆。用于局部麻痹要比一般局部 麻经强上万倍，比普鲁卡因强16万倍，比狄布卡因(DIBUCCAINE)强1万 倍。 二、用作搔痒镇静剂，对皮肤搔痒症可以止痒而促其痊愈。 三、用于呼吸镇静剂，治气喘和百日咳。 四、用于镇痉剂，治疗松驰肌肉痉挛，胃痉挛和破伤风痉挛等病的特 效药。
• 1986 年日本学者野口和安元又首次从微生 物发现TTX 。随后众多的微生物如弧菌属、 假单胞菌属、发光菌属、气单胞菌属、邻 单胞菌属、芽胞杆菌属、不动杆菌属、链 霉菌属等中发现了TTX 及其类似物,从而支 持了Mosher 的假设。
TTX的临床用途
• 临床上，河豚毒素针剂可代替吗啡、度冷 丁、阿托品和南美筒箭毒。用于治疗神经 痛，起效较吗啡慢，但镇痛时间可达12-20 小时。
• • 2000年，国外出版专著——《Drugs from the Sea》。 目前，中国海洋大学管华诗院士主持编纂的 《中华海洋本草》，收录一千多种海洋药用资源。
海洋药物学是一门交叉应用学科，研究内容广泛， 包括： 应用多种生物筛选技术对海洋生物进行系统的活性 筛选，如抗肿瘤、抗病毒、抗菌等活性筛选，从中发现 具有生物活性的海洋生物样品。 对具有生物活性的海洋生物样品，运用现代的提取 分离方法，结合活性追踪，从中分离活性部位和活性单 体化合物；应用现代光谱测定技术结合化学方法测定化 合物的化学结构及空间立体构型。 对活性单体化合物或活性部位进行新药临床前研究 （如药学、药理学、毒理学等）和临床试验、申报新药。
海洋药物分类
• • • • • 抗肿瘤药物； 神经作用物质； 心血管作用物质； 抗AIDS海洋药物； 免疫抑制、抗结核作用物质。
1. 抗肿瘤物质
主要为大环内酯、聚醚类和海洋多肽化合物，从 海鞘、海绵、海兔、软珊瑚等海洋生物中得到。
O
O
2. 神经作用物质
主要为海洋毒素，如河豚毒素、海兔毒素等， 作用于离子通道，对神经系统起作用。
• 外因假说 是日本学者清水、松居最早提出的。他们 用含TTX 的饵料投喂养殖的无毒河豚及人工 采苗饲育的河豚，结果发生毒化现象，推 测毒素的起源可能是外因性的。
• 食物链假说 食物链假说是由桥本野口发现并提出的，他 从海螺、海星及花纹爱洁蟹( A tergatisf lori dus) 检出高浓度的TTX ,为食物链起源假说 提供了证据。Noguchi 证实白法螺( B oshub ora) 体内的毒素是进食了含TTX 的海星积累 的,这是食物链假说的又一例证。但这些动 物含毒程度为何因地区个体的不同有很大 差别呢? 毒素起源于含毒饵料假说也有不少 难以自圆之处。
卡拉胶
• 用角叉菜等红藻提取的、由1，3-β-D-吡喃 半乳糖和1，4-β-D-吡喃半乳糖相间结合而 成的直链多糖硫酸酯；
• 有抗凝血和降血脂作用； • 果冻常用的凝胶剂。
褐藻胶
• 从海带、马尾藻等褐藻中提取的褐藻酸的 钠盐、钾盐、钙盐、镁盐等制品的统称； • 褐藻酸钠与氯化钙反应，褐藻胶酸钙凝胶 ，是细胞或酶的固定化材料。
• 微生物起源假说 由石灰藻和毒蟹的内脏分离的假单胞菌属( Pseudomonas) 细菌培养液中得到2 个有毒 成分,确证分别与河豚毒素及脱水河豚毒素 一致,碱液分解也生成C9碱;高压液相,红外光 谱、质谱分析确证是TTX;分别注射小鼠腹腔 ,显示了与河豚毒素和脱水河豚毒素相对应 的致死率,从而证实TTX是细菌的代谢产物, 这是TTX起源于共生微生物的最早证据。迄 今已发现很多产TTX 的微生物类群。因此主 张微生物起源假说的学者越来越多。
1. 抗肿瘤药物
阿糖胞苷（cytrarabine, Ara-C）是最成功的海洋抗 肿瘤药物，是从海绵Cryptotethya crypta中分离得到的 核苷类化合物。
阿糖胞苷的结构式
美国国立肿瘤研究所每年筛选的3万个新型抗肿瘤 药物中，约有5％来自海洋生物。已证实，海洋动物提 取物中至少有10％具有抗P-388淋巴细胞、白血病细胞 和KB细胞的活性；3.5％的海洋植物提取物中有抗肿瘤 或细胞毒活性。 目前已从海绵、海鞘、海兔、海藻、珊瑚等海洋 生物中分离获得大量具有抗肿瘤活性的物质，覆盖包 括萜类、酰胺类、肽类、大环内酯、聚醚、核苷等多 种类型的化合物。
以活性单体化合物作为先导化合物进行结构修饰或结 构改造，以发现活性更强、毒性更小的新活性成分，再 进一步开发新药。 采用化学合成方法、人工养殖和生物工程（如细胞工 程、基因工程等）技术解决某些药用资源不足的问题。 应用多种生物技术进行海洋生物功能基因组学、蛋白 质组学、化学生态学、分子生物学及生物信息学等研究。
3. 心血管作用物质
核苷类化合物，如岩沙海葵毒素，具有减慢心 率，舒张冠脉血管，持续降血压的作用。另外， 硫酸多糖类，如藻酸双酯钠可以降血脂、改善心 脑供血。
4. 抗AIDS海洋药物
主要为海洋萜类和硫酸多糖类化合物，具有抑制 HIV逆转录酶活性，且对病毒的装配和释放也有阻断 作用。
5. 免疫抑制、抗结核作用物质，来源于海洋微 生物。
鲜活海参不可吃！
3. 作用于心脑血管的药物
• 多不饱和脂肪酸（PUFA）：降低血小板黏性、增加 血液流动性、防止凝血、降血脂、降胆固醇。 • 角鲨烯：阻止体内胆固醇的合成，降低胆固醇和三 酰甘油的水平。
• 褐藻多糖：藻酸双酯钠、甘糖脂、D-聚甘酯、褐藻 淀粉硫酸酯