传出神经系统药理学概论 (2)优秀课件
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传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
第二章传出神经系统药理概论-52页PPT资料
26
3.Ach的释放 胞裂外排和量子化释放。 4.Ach的消失 Ach释放到间隙后，被间隙内的乙酰胆碱
酯酶(acetylcholinesterase,AchE)所水 解。每一分子的AchE 1min内可水解105 分子Ach。
02.11.2019
27
四、传出神经按递质分类
根据神经末梢所释放的递质不同， 将传出神经分为胆碱能神经和去 甲肾上腺素能神经。
抑制 扩张 收缩 收缩 收缩 缩小 稀 全身分泌 收缩
47
七、传出神经系统药物的基本 作用及分类
（一）基本作用
1.直接作用于受体：药物直接与胆碱受体或肾上 腺素受体结合，产生的效应与神经末梢释放递质 的效应相似，称为激动药。药物与受体结合后不 产生或较少产生拟似递质的作用，并妨碍递质与 受体结合，从而 产生递质相反的作用，称为阻 断药或拮抗药。
02.11.2019
20
4.NA的消失
(1) 摄取(uptake) ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄
取贮存型。释放到间隙的NA约有75~90%被神经末梢摄 取到囊泡内贮存重新利用。主动转运机制。
02.11.2019
21
②摄取-2 (uptake-2)或非神经组织摄取（nonneuroal up-take)或摄取代谢型。心肌、血管、 肠道平滑肌摄取NA,摄取的NA很快被COMT （儿茶酚氧位甲基转移酶）和MAO（单胺氧 化酶）代谢。
N1(NN)受体：神经节N受体 N2(NM)受体：骨骼肌神经肌肉接头N受体
02.11.2019
36
2、肾上腺素受体
(1) 受体
1 受体：皮肤、粘膜血管，内脏血管， 1受体激 动时血管收缩。
一传出神经系统药理学概论ppt课件
心脏、血管/支气管平滑肌等 <页脚>
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
突触前膜 M1 神经节
胃粘膜壁细胞
瞳孔括约肌、睫状肌
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌 收缩
中枢、突触前膜 M2 心脏
抑制Ach释放 抑制
① M-R
外分泌腺
分泌↑
M3 胃肠、支气管平滑肌、逼尿肌 收缩
血管平滑肌
扩张
抗胆碱药
胆碱受体阻断药 1．M受体阻断药 （阿托品） （哌仑西平） 2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱）
肾上腺素受体阻断药
1. 受体阻断药
（酚妥拉明、酚苄明、 哌唑嗪）
2. 受体阻断药
（普萘洛尔、吲哚洛 尔、阿替洛尔、艾司 洛尔、拉贝洛尔）
第六章 胆碱受临体床激药物动多药，具有较好
cholinoc的e临pt床or实ag用o价ni值sts
⑶注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体
在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或
受体的密度
Ach-N ) NA-N
Ach-N /NA-N
Β-R (＋))
α-R (－)
α-R (－)
M-R (－) (－) (－)
A:突触内自身调节 B：非突触调节
Effector
Prostagkindin DA,5-HT,GABA
激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩
瞳孔开大肌
M
瞳孔括约肌
α
❖房水产生及回流
2.腺体
➢汗腺、唾液腺的分泌↑↑
➢其他腺体（泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸
道腺体）分泌↑①渗透性好、刺激性小； ②作用快、温和、短暂，
传出神经系统药理学PPT课件
— 平滑肌收缩：肠平滑肌、支气管平滑肌、 子宫平滑肌等。
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
— 心血管系统：影响较小，心率减慢及血压 短暂下降。
中枢神经系统作用
5. 毒蕈碱 — M受体激动剂 （Muscarine）
研究工具药 药理作用：激活M胆碱受体。
心血管系统：心动过缓，血压下降。 胃肠道：恶心，呕吐，腹部绞痛，腹泻。 腺体：流涎，流泪。 支气管：支气管痉挛。 中枢：头痛，视觉障碍。
第五章 传出神经系统 药理概论
内容提要
1. 传出神经递质分类及生理功能 2. 受体的分类 3. 传出神经系统药物的基本原理
大脑
脑
中枢
间脑 脑干 小脑
脊髓
神
经
系 统
躯干传入 传入（感觉） 内脏传入
交感
外周
传出 自主神经
运动神经
副交感
解剖学对神经系统的分类
第一节 概述
传出神经：传播来自中枢神经的冲动以 支配效应器活动的神经
瞳孔辐射肌收缩 瞳孔扩大
瞳孔括约肌收缩 瞳孔缩小
皮肤 代谢
竖毛肌收缩，汗腺分泌
糖原分解 肾上腺素分泌
胰岛素分泌
眼：瞳孔 散大
冲动，注 意力集中
支气管 扩张
糖原分解
葡萄糖游离
蠕动 血供
唾液：少而粘稠
心脏： 心率 收缩力 血压
甘油三酯分解
脂肪酸游离
逼尿肌收缩
交感神 经活动 加强时 的效果
血供 糖原分解
【药理作用】
眼：与毛果芸香碱相似，可但较强而持久，可 兴奋瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩 小，眼内压下降，调节痉挛。
全身作用：平滑肌兴奋作用；心血管系统作用 复杂，血压及心率呈先降后升状态；肌束颤动。
【临床应用】
传出神经系统药理概论(2)
影响递质↑或↓
去甲肾上腺素（NA
心、平、眼、腺
）
肾上腺素受体α、β 交感神经
统传 出 神 经 系
ENS
自主神经系统 （植物神经） 副交感神经
运动神经系统
骨骼肌
乙酰胆碱（Ach） 胆碱受体M、N
11.01.2021
精品医学ppt
23
第四节 作用于传出神经系统的药物
• 直接作用于受体
--激动药 --拮抗药
11.01.2021
精品医学ppt
19
• M受体
• N受体
– M1 胃壁
– NN 神经节
– M2 心肌
– NM 骨骼肌
– M3 腺体和血管平滑肌
– M4 中枢神经元，迷走末梢
– M5 血管内皮，中枢神经元
11.01.2021
精品医学ppt
20
二、肾上腺素受体
• 定义：能与去甲肾上腺素和肾上腺素结合 • 分型：
11.01.2021
答案
精品医学ppt
答案
25
3. 突 触 间 隙 中 去 甲 肾 上 4. 合成肾上腺素的原料 腺素消除的主要途径是 是
A．被MAO破坏
A．赖氨酸
B．被COMT破坏
B．丝氨酸
C．被胆碱乙酰转移酶破 坏 D．摄取1 E．摄取2
C．酪氨酸 D．色氨酸 E．谷氨酸
答案
答案
11.01.2021
ATP
释放
生理效应
Ach
11.01.2021
精品医学ppt
16
去甲肾上腺素的合成、贮存、释放及转归
酪氨酸
酪氨酸
限速步骤
酪氨酸羟化酶
心肌、平滑肌、肝脏
CMOAMOT 多巴
去甲肾上腺素（NA
心、平、眼、腺
）
肾上腺素受体α、β 交感神经
统传 出 神 经 系
ENS
自主神经系统 （植物神经） 副交感神经
运动神经系统
骨骼肌
乙酰胆碱（Ach） 胆碱受体M、N
11.01.2021
精品医学ppt
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第四节 作用于传出神经系统的药物
• 直接作用于受体
--激动药 --拮抗药
11.01.2021
精品医学ppt
19
• M受体
• N受体
– M1 胃壁
– NN 神经节
– M2 心肌
– NM 骨骼肌
– M3 腺体和血管平滑肌
– M4 中枢神经元，迷走末梢
– M5 血管内皮，中枢神经元
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二、肾上腺素受体
• 定义：能与去甲肾上腺素和肾上腺素结合 • 分型：
11.01.2021
答案
精品医学ppt
答案
25
3. 突 触 间 隙 中 去 甲 肾 上 4. 合成肾上腺素的原料 腺素消除的主要途径是 是
A．被MAO破坏
A．赖氨酸
B．被COMT破坏
B．丝氨酸
C．被胆碱乙酰转移酶破 坏 D．摄取1 E．摄取2
C．酪氨酸 D．色氨酸 E．谷氨酸
答案
答案
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ATP
释放
生理效应
Ach
11.01.2021
精品医学ppt
16
去甲肾上腺素的合成、贮存、释放及转归
酪氨酸
酪氨酸
限速步骤
酪氨酸羟化酶
心肌、平滑肌、肝脏
CMOAMOT 多巴
药理学 第5章 传出神经系统药理概论ppt课件
酪氨酸 酪氨酸羟化酶
多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶
NA
[NA]↑，反馈性抑制TH
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失： 摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮
存在 囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重
摄取，最后被COMT和MAO灭活。
❖ (二) 乙酰胆碱
机体功能的双重调节作用. ❖ 4.神经递质乙酰胆碱和去甲肾上腺素的作用的消
除方式有何不同?
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第二节 传出神经系统的递质与受体
传出神经的突触结构
传出神经突触的超微结构： 突触前膜、
囊泡 (内有递质)
突触间隙、 突触后膜、
胆碱酯酶
受体
囊泡、受体及其它结构。
第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经的递质 ❖ (一) 去甲肾上腺素
去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）
（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内
Page 20
第三节 传出神经系统药物的作用机制与分类
一、传出神经系统药物的作用机制 ❖ （一）直接作用于受体 ❖ （二）影响递质
1．影响递质的生物合成 2. 促进递质释放 3. 影响递质生物转化 4. 影响递质贮存
二、传出神经系统药物分类
思考
❖ 1.M受体激动后可产生哪些效应? ❖ 2.β受体激动后可产生哪些效应? ❖ 3.举例说明胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经对
Ｎ样作用
Ｎ1样作用 Ｎ2样作用
神经节兴奋 骨骼肌收缩
《》教学课件
α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩， (α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
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β1
β2
组织分布
心脏、窦房结、房 室传导 肾小球旁器
平滑肌 突触前膜
效应
收缩力加强、心率 加快、传导加快 肾素分泌
平滑肌舒张 递质释放增加
三、传出神经系统受体功信使 受体 第二信使 效应蛋白质
神经递质 激素
细胞因子
cAMP、IP3、 Ca2+、DG
生物效应
28
G蛋白偶联受体信号转导
31
• (二)受体与离子通道的偶联
• ☞ N2受体
• N2受体的5个亚基均贯穿细
胞膜，围绕成圆筒状，中间形 成离子通道，在两个亚基上 各有一个ACh结合位点，当ACh 与亚基结合后，促使门控离子 通道开放，胞外Na+、Ca2+进入 胞内，产生动作电位，导致肌肉收缩。
第三节
• 肾上腺素受体
❖G蛋白偶联受体 ❖α受体亚型与
不同的G蛋白偶 联
❖β受体亚型与 同一种G蛋白偶 联
H2N intracellular
extracellular COOH
α受体分布及基本效应
α1
α2
组织 平滑肌
突触前膜
分布 腺体
效应 平滑肌收缩 递质释放 手心脚心汗腺分 减少
泌
• β受体受体分布及基本效应
（1）解剖学分类：
滑肌和腺体等 效应器
传
交感神经
节前纤维
出 植物神经系统
神
经
（自主神经）
副交感神经 节后纤维
系
统 运动神经系统
支配骨骼肌
5
人体传出神经系统分布示意图
骨骼肌
6
（2）按释放的递质分类： ①胆碱能神经（cholinergic nerve） ②去甲肾上腺素能神经
（noradrenergic nerve） 也称为肾上腺素能神经 （adrenergic nerve）
2.肾上腺素受体 α受体 β受体
19
• M胆碱受体 ❖ 460－590个氨基酸
残基
❖ 肽链跨膜七次，膜 内三袢，膜外三袢。
❖ G蛋白偶联的超级 家族受体
M胆碱受体分布及基本效应
组织 分布
M1
胃壁细胞、 突触前膜
胃酸分泌、 效应 减少递质释放
M2
心脏
抑制心脏
M胆碱受体分布及基本效应
M3
M4
M5
组织 分布
外分泌腺， 外 分 泌 平滑肌，血 腺，平滑 CNS 管内皮， 肌，CNS
分泌增加，
效应 平滑肌收缩 —
—
血管舒张
• N胆碱受体
❖配体门控离子通道型受体 ❖二个α亚基和β、γ、δ
亚基组成五聚体
N胆碱受体分布及基本效应
组织 分布
效应
N1
N2
自主神经节 肾上腺髓质
骨骼肌
神经节兴奋 肾上腺素分泌增加
收缩
直径：20-50nm.
10
离体双蛙心灌流实验
德国 Loewi
1936获诺贝尔奖
英国 Dale
11
3. 传出神经系统的主要递质：
去甲肾上腺素 （noradrenaline， NA； norepinephrine，NE）
乙酰胆碱（acetylcholine， ACh）
12
1)ACh的合成、贮存、释放和作用消失 • 【ACh的分子结构】
传出神经系统的生理功能
33
传出神经系统功能 的对立统一关系
机体的多数器官、组织均接受去 甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的 双重支配，两类神经兴奋所生产的 效应是相反的、相互拮抗的，这有 利于调节机体的功能。
34
传出神经系统作用部位及其功能
第四节
传出神经系统药物的 基本作用及其分类
37
一、传出神经系统药物基本作用 （一） 直接作用于受体 （二） 影响递质的生物合成、代 谢转化、转运和贮存、释放。
7
胆碱能神经:
①交感神经、副交感神经节前纤维。 ②副交感神经的节后纤维。 ③运动神经。 ④极少数交感神经的节后纤维。
去甲肾上腺素能神经：
绝大多数交感神经的节后纤维。
8
第二节
传出神经系统 的递质和受体
9
一、传出神经系统的递质： 1.化学传递学说发展： 2.传出神经突触的超微结构：
突触 ：前膜、间隙(15-1000nm)、后膜 囊泡：1000个囊泡/膨体；
38
二、传出神经系统药物分类
拟似药(激动药） 拮抗药
39
拟似药:
胆碱受体激动药: 1．M，N受体激动药 （氨甲酰胆碱） 2．M受体激动药 （毛果云香碱） 3．N受体激动药 （烟碱） 抗胆碱酯酶药: （新斯的明）
肾上腺素受体激动药: 1．受体激动药 （去甲肾上腺素） 2. 、 受体激动药
（肾上腺素、多巴胺、 麻黄碱） 3．受体激动药 （异丙肾上腺素）
ACh的合成、释放与消除
AcCoA + 草酰乙酸
枸橼酸
突触
辅酶A,ATP
每一分子的
AcCoA ＋胆碱
AChE 1min内
ChAc
可水解105分
＋辅酶A
子Ach
乙酸
突触间隙
＋ 胆碱
AChE
线粒体
ACh AcCoA:乙酰辅酶A ChAc：胆碱乙酰化酶 AchE:乙酰胆碱酯酶
M1受体
突触后膜
M受体
N受体
2)NA的合成、贮存、释放和作用消失
• 【NA的分子结构】
肾上腺素（adrenaline，AD）
去甲肾上腺素的生物合成、释放与消除
DD 多巴 多巴胺
TH
酪氨酸
去甲肾上腺素 TH: 酪氨酸羟化酶 DD:多巴胺脱羧酶 DH: 多巴胺- β羟化酶 MAO:单胺氧化酶 COMT:儿茶酚氧位甲
基转移酶
α2受体
β受体
α1受体
突触
DH MAO
摄取1
代谢物
75%~95%
突触间隙
COMT/MAO
代谢物
摄取2
突触后膜
二. 传出神经系统的受体
(一)受体的命名 1.乙酰胆碱受体(acetylcholine
receptors) 2.肾上腺素受体(adrenoceptors)
18
（二）受体分型
1.胆碱受体 M胆碱受体 N胆碱受体
传出神经系统药理学概论 (2)优秀 课件
目的要求：
1.掌握传出神经系统递质和受体的分
类。
2.熟悉传出神经系统的生理功能。
3.了解递质合成、贮存、释放和代谢 过程。
2
重点：
1.传出神经系统递质和受体的分类
难点：
1.传出神经系统的生理功能。
3
第一节
概
述
1. 传出神经系统概念
4
2. 传出神经分类： 支配心脏、平
40