作用于血液和造血器官的药物 医学知识
28章 作用于血液及造血器官的药物
等
肝素（heparin)
【临床应用】
1、血栓栓塞性疾病 2、弥漫性血管内凝血 多种病因→凝血系统强烈激活→广泛微血栓形 成→凝血因子与血小板大量消耗→纤溶功能亢 进→凝血功能障碍→出血而死亡 3、体外抗凝 如体外循环,血透等
8.下列哪种药物不用于防治血栓栓塞性疾病：
A.肝素 B.阿司匹林 C.维生素K D.华法林 E.链 激酶
9.香豆素类过量引起自发性出血可用下列何药对抗：
一、抗凝血药
香豆素类抗凝剂
华法林、双香豆素、醋硝香豆素等
【药动学】
口服吸收慢且不规则，维持 时间长；血浆蛋白结合率高， 肝代、肾排
一、抗凝血药
香豆素类抗凝剂
【药理作用】
1.体内抗凝,体外无效 2.机制:竞争性抑制维生素K作用，抑制VitK依
赖性凝血因子的合成 （维生素Ｋ拮抗药）
香豆素类抗凝剂
维蛋白结合 → 血小板聚集。
3.ADP抑制血小板AC的活化，降低了血小板中 CAMP的水平，诱发血小板的聚集
第三节、抗血小板药
3.凝血酶抑制药 ---水蛭素（hirudin）
强效、特异的凝血酶抑制剂，可使凝血酶活 性↓、纤维蛋白↓、血小板聚集↓
临床上使用的为基因重组水蛭素(lepirudin)
第三节、抗血小板药
3.不良反应有发热、肌肉痛等
第六节 促白细胞增生药
重组人粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子
rhGM-CSF----沙格司亭
1.作用于干细胞和多向祖细胞，刺激粒细胞、单 核细胞、巨噬细胞增生、活化，提高粒细胞的吞噬及 免疫活性。
2.临床应用、不良反应与重组人粒细胞集落刺激 因子相似。
作用于血液和造血器官的药物
作用于血液和造血器官的药物一、作用于血液的药物：1.抗凝药物：抗凝药物可以防止血液中的凝血过程，主要用于预防和治疗深静脉血栓形成、心肌梗死、卒中等血栓性疾病。
常见的抗凝药物有肝素、华法林、阿司匹林等。
2.止血药物：止血药物主要用于控制出血，常见的止血药物包括酚磺乙胺、伊曲康唑、丹参等。
3.抗贫血药物：抗贫血药物用于治疗贫血病症，可以通过促进红细胞生成、调节铁代谢等方式改善贫血状况。
常见的抗贫血药物有铁剂、维生素B12、叶酸等。
4.免疫调节药物：免疫调节药物可以调节免疫系统的功能，用于治疗一些自身免疫性疾病和免疫系统功能异常引起的血液疾病。
常见的免疫调节药物有环磷酰胺、皮质激素等。
二、作用于造血器官的药物：1.生长因子：生长因子是一类可以刺激造血器官进行细胞生长和分化的药物，常用于治疗血液系统肿瘤、放射损伤等疾病。
常见的生长因子有人促红细胞生成素、粒细胞集落刺激因子等。
2.抗肿瘤药物：抗肿瘤药物主要用于治疗造血器官肿瘤，包括白血病、淋巴瘤等。
常见的抗肿瘤药物有阿霉素、长春新碱等。
3.免疫抑制剂：免疫抑制剂用于抑制免疫系统的功能，主要用于治疗免疫系统异常引起的造血器官疾病，如自身免疫性疾病、移植排斥等。
常见的免疫抑制剂有环孢素A、美罗华等。
4.铁剂：铁剂可以补充体内缺铁引起的贫血，常见用于治疗缺铁性贫血。
常见的铁剂包括硫酸亚铁、葡萄糖酸铁等。
血液和造血器官是人体重要的生物系统之一，门诊中广泛应用血液和造血器官相关药物以治疗各种相关疾病。
然而，药物的应用需遵循医生的建议并监测用药过程中的不良反应。
作用于血液与造血器官的药物
作用于血液与造血器官的药物血液和造血器官是人体中至关重要的组成部分，负责输送氧气和营养物质、维持体温、保护免疫系统等重要功能。
然而，由于各种原因，血液系统可能会发生功能障碍或疾病。
在这种情况下，药物的使用可以发挥重要作用，帮助血液和造血器官恢复正常功能或治疗相关的疾病。
以下是一些作用于血液和造血器官的药物。
1.抗凝血药物：抗凝血药物可以防止血液过于凝结，预防血液栓塞的发生。
常用的抗凝血药物包括华法林、肝素和新型口服抗凝血剂如阿比加酮等。
2.血小板抑制剂：血小板是血液中的一种细胞成分，参与血栓形成。
血小板抑制剂可以减少血小板的数量或抑制其功能，从而预防血栓的产生。
常用的血小板抑制剂包括阿司匹林和氯吡格雷等。
3. 造血生长因子：造血生长因子可以促进造血器官产生更多的血细胞，用于治疗因骨髓功能不全、放疗或化疗引起的血细胞缺乏症。
常用的造血生长因子包括重组人造血干细胞生长因子（rhG-CSF）和红细胞生成素（EPO）等。
4.铁剂：铁是红细胞合成的重要成分，而缺铁会导致贫血。
铁剂可以补充体内的铁元素，促进红细胞的合成。
常用的铁剂包括二价铁盐和葡萄糖酸亚铁等。
5.免疫抑制剂：免疫抑制剂可以抑制免疫系统的活性，适用于治疗自身免疫性疾病或预防移植排斥反应。
常用的免疫抑制剂包括环孢素、他克莫司和硫唑嘌呤等。
6.补体调节剂：补体是免疫系统中的一种重要蛋白质系统，参与炎症和免疫反应。
补体调节剂可以调节补体系统的活性，用于治疗与补体异常相关的疾病。
常用的补体调节剂包括厄罗培南、丙种球蛋白和肾上腺儿茶酚胺等。
7.治疗白血病的药物：白血病是一种造血系统的恶性肿瘤，治疗白血病的药物可以通过抑制白血病细胞的生长或诱导其凋亡来实现。
常用的治疗白血病的药物包括化疗药物（如环磷酰胺和长春新碱）、靶向药物（如伊马替尼和达沙替尼）和免疫治疗药物（如帕珠单抗和尼白格雷等）等。
总而言之，血液和造血器官的药物主要包括抗凝血药物、血小板抑制剂、造血生长因子、铁剂、免疫抑制剂、补体调节剂和白血病治疗药物等。
《药理学》第26章-作用于血液和造血系统的药物
药理学PHARMACOLOGY学习目标掌握：维生素K、肝素、香豆素类药物的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
熟悉：氨甲苯酸、链激酶、尿激酶、铁剂、叶酸、维生素B12的作用特点及临床应用。
了解：其他作用于血液和造血系统的药物的作用特点及临床应用。
促凝血药抗凝血药抗血小板药纤维蛋白溶解药抗贫血药促白细胞生成药血容量扩充药促凝血药促凝血药是指能增加凝血因子而加速血液凝固、抑制纤维蛋白溶解或降低毛细血管通透性而促使出血停止的药物，又称止血药。
一、促进凝血因子生成药●维生素K（vitamin K）为甲萘醌类物质，包括维生素K1、K2、K3、K4。
维生素K1来自于植物，维生素K2由肠道细菌合成，两者均为脂溶性。
人工合成的维生素K3、K4为水溶性。
●【药理作用】●维生素K是γ-羧化酶的辅酶，可以促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ前体中谷氨酸残基羧化，再通过Ca2+连接于血小板磷脂表面，使血液凝固。
若维生素K 缺乏，肝脏只能合成无凝血活性的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ，导致凝血障碍。
●【临床应用】●治疗维生素K缺乏引起的出血①维生素K吸收障碍：如慢性腹泻、胆瘘、梗阻性黄疸所致的出血；②维生素K合成障碍：如新生儿、早产儿及长期应用广谱抗生素导致的出血。
●治疗凝血酶原过低引起的出血如长期应用香豆素类、水杨酸类药物等导致的出血。
●胆绞痛维生素K1、K3肌内注射具有解痉、止痛作用，可用于缓解胆绞痛。
●【不良反应】●维生素K3、K4刺激性强，口服可引起恶心、呕吐等反应；较大剂量K3、K4可引起新生儿、早产儿溶血性贫血及血胆红素升高、黄疸等；维生素K1静脉注射太快可引起面部潮红、呼吸困难，故常采用肌注。
●维生素K●患儿，男，早产，出生55天，因发热伴拒乳3天，间断抽搐2天入院。
3天前患儿无明显诱因出现发热，体温波动于38℃左右，伴拒乳，未做特殊处理，入院前2天患儿出现间断抽搐，抽时双眼向一侧斜视，右侧肢体抽动居多，3～5min缓解，共发●作10余次，便中带血。
作用于血液和造血器官的药物课件
作用于血液和造血器官的药物
47
第6节 促进白细胞增生药
主要为骨髓造血因子。 人体至少有四种不同的集落刺激因子，即：
粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF） 粒细胞集落刺激因子（G-CSF） 巨噬细胞集落刺激因子（M-CSF） 多向祖细胞集落刺激因子（multi-CSF，即IL-3）
1、出血——促凝血药 2、血栓——抗凝血药 3、贫血——抗贫血药 4、失血——血容量扩张剂
作用于血液和造血器官的药物
3
主要内容：
一、影响凝血过程的药物 ㈠促凝血药：维生素K等 ㈡抗凝血药 1.抗凝血过程药：肝素、香豆素类 2.抗血小板药：阿司匹林等 3.纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶 等
二、抗贫血药 三、血容量扩充剂 四、促进白细胞增生药
2.弥漫性血管内凝血（DIC） DIC早期应用肝素能 防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的 耗竭，避免继法性的出血。
3.其它 心血管手术、心导管、血液透析等抗凝； 输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝
作用于血液和造血器官的药物
18
不良反应
1、自发性出血 停药，并注射鱼精蛋白。 2、过敏反应。 3、其它：血小板减少症，骨质疏松和自发性
15
内源性凝血系统 (Intrinsic)
Ⅻ
Ⅻa
IⅩ
IⅩa
外源性凝血系统 (Extrinsic)
Ⅺ
Ⅺa
Ca2+ + Ⅷ + PF3
第一步 Ⅹ
Ⅹa
Ⅴa +Ca2++ PF3
Ⅶ Ⅲ+ Ca2+
ⅩⅢ
第二步 Ⅱ(凝血酶原） 第三步 I （纤维蛋白原）
作用于血液和造血系统药物
作用于血液和造血系统药物血液和造血系统药物是用于治疗和管理与血液和造血系统相关疾病的药物。
这些药物的作用包括增加或降低血液的某些成分，抑制或促进造血过程，对血液和造血系统的疾病产生治疗效果。
分类根据药物的作用和特点，血液和造血系统药物可以分为以下几类：血液凝聚抑制剂血液凝聚抑制剂是一类通过阻止血液凝血的药物来预防和治疗血栓的形成。
这些药物包括肝素、华法林、阿司匹林等，常用于治疗深静脉血栓症、心脏病、中风等疾病。
补血药物补血药物是一类用于促进红细胞生成和提高血红蛋白浓度的药物。
这些药物包括铁剂、叶酸、维生素B12等，常用于治疗贫血相关疾病。
血液促进剂血液促进剂是一类用于促进骨髓造血过程的药物。
这些药物包括利妥昔单抗、重组人类血促红细胞生成素等，常用于治疗恶性肿瘤、骨髓衰竭等疾病。
免疫抑制剂免疫抑制剂是一类通过抑制免疫系统功能来治疗自身免疫性疾病、移植排斥反应和肿瘤等疾病的药物。
这些药物包括环孢素、他克莫司、硫唑嘌呤等。
常用的血液和造血系统药物阿司匹林阿司匹林是一种非甾体抗炎药，能够通过阻止血小板生成的血液凝块来预防心肌梗死、中风等疾病的发生。
肝素肝素是一种血液凝固阻断剂，可以通过抑制血小板功能和减少凝血因子的生成来预防和治疗血栓性疾病。
利妥昔单抗利妥昔单抗是一种针对白细胞特异性抗原CD20的单克隆抗体。
它被广泛用于治疗非霍奇金淋巴瘤等血液肿瘤和自身免疫性疾病。
重组人类血促红细胞生成素重组人类血促红细胞生成素是一种人工合成的荷尔蒙，可以促进红细胞的生成和释放。
它被广泛用于治疗贫血、克山病等疾病。
注意事项血液和造血系统药物对人体有一定的副作用，因此使用这些药物时需要注意以下事项：•在使用血液凝聚抑制剂时，易出现出血的情况，应当密切监测病患的病情。
•补血药物容易导致便秘、胃肠道不适等不良反应。
•在使用血液促进剂时，会增加心血管疾病的发生率，应当定期检查心电图和血压。
•使用免疫抑制剂容易导致感染和恶性肿瘤的发生，应当密切监测病情并定期检查。
作用于血液及造血器官的药物ZJX
环氧酶抑制药 阿司匹林 与COX-1氨基酸序列第530位丝氨酸残基结合使之乙酰化，不可逆的抑制COX-1的活性，从而抑制血小板和血管内膜TXA2的合成。 每日给予小剂量阿司匹林可防治冠状动脉性疾病、心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓形成和肺梗死等。能减少缺血性心脏病发作和复发的危险，也可使一过性脑缺血发作患者的卒中发生率和死亡率降低。
1
2
3
（三）磷酸二酯酶抑制药 双嘧达莫 ①抑制磷酸二酯酶活性，增加细胞内cAMP含量； ②增强PGI2活性； ③激活腺苷活性，进而激活AC活性,使cAMP增多； ④轻度抑制血小板的环氧酶，使TXA2合成减少； ⑤促进血管内皮细胞PGI2的生成等发挥抗血小板作用。 主要用于血栓栓塞性疾病、人工心脏瓣膜置换术后，防止血小板血栓形成。不良反应有胃肠道刺激，由于血管扩张引起的血压下降、头痛、眩晕、潮红、晕厥等。
体内过程
2
肝素
在体内、体外肝素均有强大抗凝作用。
肝素的抗凝作用主要依赖于抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）
肝素分子与AT-Ⅲ结合后，使AT-Ⅲ构型改变，活性部位充分暴露，并迅速与因子Ⅱa、Ⅹa、Ⅸa 、Ⅺa等结合，并抑制这些因子。
肝素——药理作用
肝素
肝素
AT-Ⅲ
肝素-ATⅢ
丝氨酸 蛋白酶
ⅡaⅨaⅩa Ⅺa Ⅻa
01
降低维生素K 生物利用度的药物或各种病理状态导致胆汁减少均可增强香豆素类的作用。
02
广谱抗生素抑制肠道产生维生素K的菌群，减少维生素K的生成，增强香豆素类的作用。
03
肝病时，因凝血因子合成减少也可增强其作用。
04
肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠、利福平等能加速香豆素类的代谢，降低其抗凝作用。
05
第章作用于血液及造血器官的药物PPT课件
不良反应及用药注意事项
1.过量易引起自发性出血： (1)可用大量VitK对抗，但作用缓慢。 (2) 病情较重时，要输新鲜血浆、全血对
抗(其内含有大量有活性的凝血因子)。 2.影响胎儿骨骼发育
.
21
肝素与香豆素类作用比较表
肝素
华法林（苄丙酮香豆素)
用法：
静脉
口服
靶点：
AT-Ⅲ
.
5
内源性
Ka Ⅻ
TF：组织因子 Ka：激肽释放酶 Pk：前激肽释放酶 HK：高分子激肽原
外源性
Ⅶ
HK Ⅺ
TF
Pk
Ⅻa
Ⅸ Ca2+
Ⅺa
Ⅸa PL
凝
Ca2+ Ⅷ
血
过
程
示 意
变化方向
图
催化方向
Ⅶa TF
Ⅹ
Ca2+
Ⅹa Ⅴa Ca2+ PL
Ⅱ Ⅰ
ⅩⅢ
Ⅱa
Ca2+
Ⅰa
Ⅹ Ⅲa
Ⅰa 难溶性
凝血过程
各种凝血因子相继激活 ↓
• 同时激活抗凝血系统
.
3
血液凝固相关知识
血凝概念：是指血液由流动状态变成不能流动的
凝胶状态过程。
凝血因子：指血浆与组织中直接参与血液凝的
物质。国际凝血因子命名委员会根据发现的先后 顺序，以罗马数字编号的有12种，即Ⅰ--- ⅩⅢ。 常称作FⅠ--- F ⅩⅢ。
凝血因子的命名
因子
Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ Ⅴ
⒊ K3 、K4可诱发G－6－PD(葡萄糖-6-磷酸脱氢酶) 缺乏者溶血反应（因为G－6－PD的作用是维持 还原型谷光苷肽的水平，而还原型谷光苷肽是维
学习_第29章作用于血液及造血器官的药物
用弱
纤维蛋白溶解抑制药 氨甲苯
酸 [作用机制]
抑制纤溶酶原激活----纤溶酶而止血
[临床应用]
用于纤维蛋白溶解症所致的出血 肺、肝、胰、前列腺、甲状腺及肾上腺等手 术所致出血及产后出血、上消化道出血等
链激酶等过量所致出血
不良反应较少
第三节 抗血小板药
6.血容量扩充药：右旋糖酐源自第一节 抗凝血药血液凝固：一系列凝血因子参与的复杂的 蛋白质水解活化过程。
凝血过程：三阶段
Χ Χa 凝血酶原 凝血酶 纤维蛋白原 纤维蛋白
抗凝血药：通过影响凝血因子，从而阻止 血液凝固过程的药物，主要用于血栓栓塞
凝血酶间接抑制 肝素
药 [化学结构与来源]
粘多糖硫酸酯；大分子化合物；带有 大量负电荷，呈强酸性 药用肝素由猪肠粘膜和猪、牛肺提取
苄啶等 抑制二氢叶酸还原酶）所致巨幼红细胞贫血，
应用叶酸无效，需用甲酰四氢叶酸钙治疗。
3.恶性贫血（ VB12 缺乏）：
维生素B12
含钻复合物，广泛存在动物内脏、牛奶、蛋黄 中
[体内过程]
1.维生素B12必须与“内因子”结合才能吸 收。
[药2.胃理粘作膜用萎] 缩参所与致四“氢内叶酸因的子循”环缺利乏用，；可三影羧响
[药理作用]
参与凝血因子II, VII, IX, X活化
[临床应用]
用于维生素K缺乏引起的出血
1. 阻塞性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、胃肠广泛手 术患者
(维生素K吸收障碍）
2. 长期口服广谱抗生素、新生儿出血 (维生素K合成障碍）
3. 口服过量香豆素类和水杨酸类等所致
[不良反应]
1. 面部潮红 、出汗、胸闷、支气管痉挛、 血压剧降等（K1静注过快）
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对已形成的凝血因子无抑制作用
抗凝作用出现时间较慢
需8～12小时后发挥作用
1～3天达到高峰
停药后抗凝作用尚可维持数天
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【体内过程】
口服吸收完全 与血浆蛋白结合率为90%～99% t1/2为10～60小时 主要在肝及肾中代谢
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【临床应用】 与肝素同，可防止血栓形成与发展
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第一节 抗凝血药 第二节 抗血小板药 第三节 纤维蛋白溶解药 第四节 促凝血药 第五节 抗贫血药
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第一节 抗凝血药
抗 凝 血 药 ( anticoagulants) 是 一 类 干 扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主 要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。
【不良反应】
1. 自发性出血 注射鱼精蛋白（protamine） 2. 血小板缺乏 3. 早产及胎儿死亡 3. 骨质疏松
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低分子量肝素 (low-molecuIar-weight heparins，LMWHs)
依诺肝素（enoxaparin） 替 地肝素(tedelparin)
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【药理作用】
维生素K拮抗剂
抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化， 从而阻止维生素K的反复利用
影响含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、 Ⅸ、Ⅹ的羧化作用，使这些因子停留于无凝 血活性的前体阶段
特点：
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肝素(heparin)
[化学结构与来源]
➢D—葡糖醛酸和N-乙酰D葡糖胺残基交替排列 ➢直链粘多糖 ➢分子量为5—30 kDa，平均12 kDa ➢药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取
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基本结构
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【药理作用】
1.肝素在体内、体外均有强大抗凝作用。 抗凝血酶Ⅲ（antithrombin Ⅲ,AT Ⅲ） ➢AT Ⅲ是凝血酶及因子Ⅻα、Ⅺα、Ⅸα、 Ⅹα等含丝氨酸的蛋白酶的抑制剂 ➢与凝血酶通过精氨酸-丝氨酸肽键相结合， 形成AT Ⅲ凝血酶复合物而使酶灭活 ➢肝素可加速这一反应达千倍以上
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【药物相互作用】
①食物中维生素K缺乏或应用广谱抗生素 可使本类药物作用加强。 ②阿司匹林等血小板抑制剂可与本类药物 发生协同作用。 ③水合氯醛、羟基保泰松、甲磺丁脲、奎 尼丁等可因置换血浆蛋白，水杨酸盐、丙 咪嗪、甲硝唑、西咪替丁等因抑制肝药酶 均使本类药物作用加强。 ④巴比妥类、苯妥英钠诱导肝药酶，避孕 药因增加凝血作用可使本类药物作用减弱。
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凝血因子（blood clotting factors）
Ⅰ 纤维蛋白原 Ⅱ 凝血酶原 Ⅲ 组织凝血激素 Ⅳ Ca2+ Ⅴ 前加速素 Ⅶ 前转变素 Ⅷ 抗血友病因子 Ⅸ 血浆凝血激酶 Ⅹ Stuart-Prower因子 Ⅺ 血浆凝血激酶前质 Ⅻ 接触因子 ⅩⅢ 纤维蛋白稳定因子
前激肽释放酶、 高分子激肽原 血小板的磷脂
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凝血过程
➢蛋白质有限水解 ➢“瀑布”样的反应链
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凝血过程：三阶段
➢Χ Χ a ➢凝血酶原 凝血酶 ➢纤维蛋白原 纤维蛋白
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【临床应用】
1．血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与扩 大，如深静脉血栓、肺栓塞、脑栓塞以及 急性心肌梗塞。 2．弥漫性血管内凝血（DIC），应早期 应用，防止因纤维蛋白原及其他凝血因子 耗竭而发生继发性出血。 3．心血管手术、心导管、血液透析等抗 凝。
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➢ 肝素与AT Ⅲ所含的赖氨酸结合后引起AT Ⅲ构 象改变，使AT Ⅲ所含的精氨酸残基更易与凝血 酶的丝氨酸残基结合。
➢一旦肝素-AT Ⅲ凝血酶复合物形成，肝素就从 复合物上解离，再次与另一分子AT Ⅲ结合而被 反复利用。
➢AT Ⅲ-凝血酶复合物则被网状内皮系统所消除。 抑制凝血酶活性的作用与肝素分子长度有关。
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水 蛭 素 (hirudin)
➢ 水蛭唾液中的抗凝成分
➢强效、特异的凝血酶抑制剂。1:1分子 直接与凝血酶结合，抑制凝血酶活性
➢基因重组水蛭素(r—hirudin)作用与天 然水蛭素相同.
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香豆素类
口服抗凝药
基本结构：4-羟基香豆素 双香豆素（dicoumarol） 华法林（warfarin,苄丙酮香豆素） 醋硝香豆素（acenocoumarol,新抗凝）
与肝素比较
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➢糖单位小于18，其抗凝作用不以监测 aPTT决定，而应测定抗Xa活性。
➢与血浆蛋白、基质蛋白、PF4的亲和力 低，有更好的量效关系
➢tl／2比肝素长2-4倍。
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➢较少与PF4结合，较少诱导血小板减少 ➢促组织型纤溶酶原激活物(t-PA)释放 ➢骨Ca2+丢失轻
➢分子越长则酶抑制作用越大。
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2. 降脂作用 ➢使血管内皮释放脂蛋白脂酶，水解 乳糜微粒及VLDL
➢停药后 “反跳”
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【体内过程】
肝素是带大量阴电荷的大分子，口 服不被吸收。常静脉给药，60%集中于 血管内皮，大部分经网状内皮系统破坏， 极少以原形从尿排出。肝素抗凝活性 t1/2与给药剂量有关，静脉注射100， 400，800U/kg，抗凝活性t1/2分别为1， 2.5和5小时。肺栓塞、肝硬化患者t1/2 延长。
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第二节 抗血salicylic acid)
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与环氧酶活性部分丝氨酸残基发生不可 逆的乙酰化反应，使酶失活 抑制花生四烯酸代谢，减少对血小板有 强大促聚集作用的血栓素A2(TxA2)的产 生，使血小扳功能抑制。