瑞格列奈二甲双胍缓释片的制备

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二甲双胍的制备方法

二甲双胍的制备方法标题：二甲双胍的制备方法：从历史到现代的进化简介：本文将以二甲双胍（Metformin）为主题，介绍该药物的制备方法。

二甲双胍是一种常用的口服抗糖尿病药物，被广泛用于2型糖尿病的治疗。

我们将深入探讨二甲双胍的制备方法，从历史上的传统制备方法到现代合成路线的进化。

本文将为您提供关于二甲双胍制备方法的深入理解和全面的知识。

第一部分：二甲双胍的背景和历史首先，我们将介绍二甲双胍的背景和历史。

二甲双胍最早是从一种叫史努齐草（Galega officinalis）的草本植物中提取得到的。

我们将探讨这种传统制备方法，并讲解其原理和制备过程。

第二部分：传统制备方法的局限性接着，我们将讨论传统制备方法在二甲双胍制备中的局限性。

虽然史努齐草提取物是二甲双胍的有效来源，但其制备过程存在一些问题，如提取效率低、纯度不高等。

我们将对这些问题进行分析，并介绍传统制备方法的局限性。

第三部分：现代合成路线的进化在这一部分，我们将重点介绍现代合成路线对二甲双胍的制备。

通过对合成路线和反应机理的解析，我们将揭示现代制备方法的优势。

它们包括高效性、高选择性和高产率。

我们将详细介绍这些现代合成方法，并对其优点进行评估。

第四部分：二甲双胍制备方法的未来发展最后，我们将展望二甲双胍制备方法的未来发展。

随着科学技术的不断进步，对二甲双胍制备方法的研究也在不断演进。

我们将讨论目前的研究热点，如基于催化剂的合成方法和绿色制备方法的探索。

通过这些新的研究方向，我们将能够更好地理解二甲双胍的制备，并为新制备方法的开发提供参考。

结论：本文深入探讨了二甲双胍的制备方法，从历史上的传统制备方法到现代合成路线的进化。

我们了解到，传统制备方法虽然有一定的局限性，但现代合成方法的发展为制备二甲双胍提供了更高效、高选择性和高产率的途径。

未来，随着新的研究方向的探索，我们对二甲双胍制备方法有望取得更大的突破。

二甲双胍的制备方法的进化将为糖尿病患者带来更好的治疗效果。

缓释片制备工艺流程

缓释片制备工艺流程
缓释片的制备工艺流程通常包括以下步骤，但具体工艺会根据药物性质、辅料选择以及目标释放特性进行调整：
1. 物料准备阶段
-原料药处理：将主药（如琥珀酸去加文拉法辛、单硝酸山梨酸酯等）粉碎至所需细度。

-辅料处理：对填充剂（如乳糖、微晶纤维素）、黏合剂（如羟丙甲纤维素）、崩解剂、润滑剂（如硬脂酸镁）和其他功能性辅料进行预处理和混合。

2. 混合与制粒阶段
-混合：按照处方比例准确称量各组分后，在适宜条件下均匀混合。

-湿法制粒：向混合物中加入溶剂（如水或醇），搅拌成软材后通过制粒机制成颗粒，随后干燥去除多余水分。

-干法制粒或直接压片：对于某些特定配方，可能采用干法制粒或无需制粒的直接压片技术。

3. 压片阶段
-颗粒整粒：根据需要筛选颗粒大小，确保符合压片要求。

-压片：将制得的颗粒放入压片机中，压制成为具有预定形状和厚度，并含有控释膜层或骨架结构的缓释片。

4. 包衣阶段
-薄膜包衣：为了实现药物的缓释效果，有时需要在片芯外涂覆一层含控制释放材料（如乙基纤维素、丙烯酸树脂等）的薄膜。

5. 质量控制阶段
-片重和硬度检查：确保每片重量一致，硬度适中，以保证其在储存和运输过程中的稳定性。

-体外释放度测定：按照药典规定的方法检测样品在不同时间点的药物释放程度，以验证缓释效果。

6. 包装与成品检验
-铝塑泡罩包装：将合格的缓释片进行铝塑泡罩密封包装，或者瓶装。

-成品检验：包括外观、含量测定、微生物限度、稳定性考察等全面的质量评价。

以上是一个大致的缓释片制备工艺流程概述，实际操作中还需要根据具体的药品研发需求和
技术条件来优化设计和执行。

瑞格列奈二甲双胍片说明书[1]

药品说明书此说明书说不包括安全并有效使用PrandiMet的所有信息。

请参阅PrandiMet完整的处方信息。

PrandiMet (瑞格列奈盐酸二甲双胍片) TabletsInitial U.S. Approval: 2008警告: 乳酸性酸中毒请参阅黑框警告完整处方信息•由于二甲双胍蓄积可造成乳酸酸中毒，增加脓毒病、脱水、过量摄入酒精、肝损伤、肾损伤和充血性心力衰竭的危险。

•症状表现为不适。

肌痛、呼吸抑制、嗜睡增加和非特异性腹部不适。

实验室检查出现pH值降低和血中乳酸盐增加。

(5.1)•若疑有酸中毒，应停用Prandimet，并立即住院治疗。

·······································适应症和使用·········································•PrandiMet is a meglitinide and biguanide combination product indicated as an adjunct to diet and exercise to improve glycemic control in adults with type 2 diabetes mellitus who are already treated with a meglitinide and metformin HCl or who have inadequate glycemic control on a meglitinide alone or metformin HCl alone. (1)重要限制使用:•不要用来治疗1型糖尿病或糖尿病酮酸症。

瑞格列奈二甲双胍片有关问题及解决

最近在做一个瑞格列奈二甲双胍复方片，溶出时，二甲双胍溶出度合格，与原研药一致，而瑞格列奈不行，30min只有70%左右的溶出度。

一开始用的是纯水作溶剂配制粘合剂，里面加葡甲胺、泊洛沙姆等增溶剂，瑞格列奈溶解其中，粘合剂呈乳白色；我怀疑是瑞格列奈没有溶解好，于是将一部分水用乙醇代替（因为瑞格列奈在乙醇中溶解度好），最后配制的粘合剂是澄清透明的，说明瑞格列奈已经溶解完全，可是做溶出30min仍然只有70%左右。

很是不理解，忘各位指点。

问题已经解决了：我后来又在0.1N HCl中做了一次溶出，发现15min溶出达到90%以上，和原研一致。

且发现在HCl中溶出15min后杯底基本剩的不容物不多，而在水中溶出15min 杯底还有一小坨没溶。

导致这种在不同pH介质的溶出行为的差异，我分析了一下，应该是崩解剂交联羧甲基纤维素纳造成，而不是API造成的，因为API是以溶解状态加入制粒的。

所以我将交联羧甲基纤维素纳更换为原研中的波拉克林钾（国内没有证，在此只为验证）以及交联聚维酮，结果表明15min均能溶出90%以上，且杯底剩余不多，和原研一致。

因此以后决定用交联羧甲基纤维素纳作崩解剂的朋友们要谨慎，它可能会造成不同介质中的溶出行为差异（狭隘的说是在水中溶出偏小）。

至于原因，待查。

原研之所以在粘合剂中加入泊洛沙姆和葡甲胺，就是为了增溶让瑞格列奈溶解的。

原研的溶出介质是pH5.5，我们在申报的时候除了5.5还规定要多做三个介质，其中包括HCL。

原研药处方：PrandiMet is available as a tablet for oral administration containing 1 mg repaglinide with 500 mg metformin HCl (1 mg/500 mg) or 2 mg repaglinide with 500 mg metformin HCl (2 mg/500 mg) formulated with the following inactive ingredients: poloxamer 188（泊洛沙姆188）, microcrystalline cellulose（微晶纤维素）, polacrillin potassium（波拉克林钾）, magnesium stearate（硬脂酸镁）, hypromellose（羟丙甲纤维素）3cp or 6cp, povidone（聚维酮）, meglumine（葡甲胺）, sorbitol（山梨糖醇0, talc （滑石粉），(titanium dioxide二氧化钛）, red or yellow iron oxide, and polyethylene glycol （.聚乙二醇）. Propylene glycol （丙二醇）is present in the 2 mg/500 mg PrandiMet tablets.建议和原研药作对比时都要关心一下原研药所用处方。

缓释片的制备工艺流程

缓释片的制备工艺流程下载温馨提示:该文档是我店铺精心编制而成，希望大家下载以后，能够帮助大家解决实际的问题。

文档下载后可定制随意修改，请根据实际需要进行相应的调整和使用，谢谢!并且，本店铺为大家提供各种各样类型的实用资料，如教育随笔、日记赏析、句子摘抄、古诗大全、经典美文、话题作文、工作总结、词语解析、文案摘录、其他资料等等，如想了解不同资料格式和写法，敬请关注!Download tips: This document is carefully compiled by theeditor. I hope that after you download them,they can help yousolve practical problems. The document can be customized andmodified after downloading,please adjust and use it according toactual needs, thank you!In addition, our shop provides you with various types ofpractical materials,such as educational essays, diaryappreciation,sentence excerpts,ancient poems,classic articles,topic composition,work summary,word parsing,copy excerpts,other materials and so on,want to know different data formats andwriting methods,please pay attention!制备缓释片的工艺流程一、准备工作阶段在进行缓释片的制备之前，需要进行一系列准备工作。

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ＣｏｎｃｌｕｓｉｏｎＴｈｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆｔｈｅｄｏｕｂｌｅ－ｄｅｃｋｔａｂｌｅｔｓｗａｓｈｉｇｈｌｙｆｅａｓｉｂｌｅ．
［Ｋｅｙｗｏｒｄｓ］Ｒｅｐａｇｌｉｎｉｄｅ；Ｍｅｔｆｏｒｍｉｎ；Ｄｏｕｂｌｅ — ｄｅｃｋｔａｂｌｅｔｓ
Ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆｄ０ｕｂｌｅ— ｄｅｃｋｔａｂｌｅｔｓｏｆｒｅｐａｇｌｉｎｉｄｅａｎｄｍｅｔｆｏｒｍｉｎ
ＮＩＮＧＷｅｎｑｉＵＤａｎＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＣｅｎｔｒａｌＨｏｓｐｉｔａｌＡｔｔａｃｈｅｄｔｏＳｈｅｎｙａｎｇＭｅｄｉｃａｌＣｏ１ｌｅｇｅ，Ｓｈｅｎｙａｎｇ１１００２４，Ｃｈｉｎａ
２０１３年１１月第３卷第２１期
・
药物研究・
瑞格列奈二甲双胍缓释片的制备
宁文奇李丹
沈阳医学院附属中心医院药剂科，辽宁沈阳１１００２４
【摘要】目的设计并制备瑞格列奈二甲双胍双层片。方法以释放度为指标筛选优化处方。结果以羟丙基纤维素
二甲双胍片在临床上经常搭配使用［１－３１。２００８年６月由诺和诺德公司研制的瑞格列奈二甲双胍片在ＦＤＡ批准上市，
将ＰＶＰＫ３０加入８０％的乙醇溶液制成粘合剂，再将粘合剂加入混合后的辅料中制备软材，２０目制粒，６０～８０ ℃通风
ｒａｐｉｄ－ｒｅｌｅａｓｅｐａｒｔ．Ｂｏｔｈｔｈｅｓｌｏｗ－ｒｅｌｅａｓｅａｂｌｉｌｉｔｙａｎｄｔｈｅｒａｐｉｄ－ｒｅｌｅａｓｅａｂｌｉｌｉｔｙｏｆｄｏｕｂｌｅ — ｄｅｃｋｔａｂｌｅｔｓｗｅｒｅｇｏｏｄ．
糖尿病是一种常见的内分泌系统疾病，是由于体内的胰岛素的绝对缺乏或相对不足，或是该物质本身质量及其他原因造成其不能发挥正常生理作用，而引起的以糖代谢
为主的糖、脂肪、蛋白质三大物质的代谢混乱的一种综合病
（ＨＰＭＣ）及乙基纤维素（ＥＣ）为缓释层辅料，以氯化钠（ＮａＣ１）及包衣粉为速释层辅料制备了双层片。缓释层及速
释层均可获得良好的溶出行为。结论瑞格列奈二甲双胍双层片的制备工艺简单可行。
【关键词】瑞格列奈；二甲双胍；双层片【中图分类号】Ｒ９１７［文献标识码】Ｂ［文章编号］２０９５ — ０６１６（２０１３）２１ｔｒａｃｔｌ０ｂｊｅｃｔｉｖｅＴｏｄｅｓｉｇｎａｎｄｐｒｅｐａｒｅｔｈｅＲｅｐａｇｌｉｎｉｄｅａｎｄＭｅｆｏｒｍｉｎｄｏｕｂｌｅ－ｄｅｃｋｔａｂｌｅｔｓ．ＭｅｔｈｏｄｓＴｈｅ
２方法
２．１瑞格列奈二甲双胍缓释片的讳４备
２．１．１二甲双胍缓释片芯的制备将二甲双胍、ＨＰＭＣＫ１００Ｍ、乙基纤维素按照处方量过８０筛后混合均匀，
症。目前口服降糖化学药有很多种，其中瑞格列奈与盐酸
干燥，２Ｏ目整粒，混合处方量硬脂酸镁后，检测颗粒含量，用
商品名为ＰｒａｎｄｉＭｅｔ，剂型为普通片剂，规格为１ｍｇ／Ｏ．５ｇ、
ｗｉｔｈＨＰＭＣａｎｄＥＣａｓｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｓｌｏｗ— ｒｅｌｅａｓｅｐａｒｔａｎｄｗｉｔｈＮａＣ１ａｎｄｃｏａｔｉｎｇｍａｔｅｒｉａｌｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄ
ｒｅｌｅａｓｅｒａｔｅｗａｓａｐｐｌｉｅｄｔｏｏｐｔｉｍｉｚｅｔｈｅｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎａｎｄｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎ．ＲｅｓｕｌｔＴｈｅｄｏｕｂｌｅ－ｄｅｃｋｔａｂｌｅｔｓ