药物化学10PPT课件
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天然药物化学最新PPT课件
O O OH Glc
Glc O O OH
HH
COOH
CH2OH O O OH Glc
O O
长时间存放 2
H
O
Glc
O
O
OH
O 蒽醌
H
H
COOH
COOH
O
O
OH
Glc
OH O OH COOH
中位萘并二蒽酮类
OH O OH
HO
CH3
H3C
OH
OH O OH
hypericin
醌类化合物的理化性质
（一）物理性质 1.性 状 2.升华性 3.溶解度
高效液相色谱法（HPLC）
蒽醌类化合物的波谱特征
UV
O
O A
O
峰1 ~230nm
峰2 240~260nm (A)
峰3 262~295nm (B)
峰4 305~389nm (A)
O
峰5 >400nm
B
(B中的羰基引起）
蒽醌类化合物的波谱特征
核磁共振氢谱（1H-NMR或PMR）
5.0
5.0
OH
H OOH
O
O
应用：pH梯度萃 取
游离蒽醌酸性顺序：
-COOH＞2个β-OH＞1个β-OH＞2个α-OH＞1个α-OH
5%NaHCO3
5%Na2CO3 1%NaOH 5%NaOH
由于醌类化合物多具有酸性，在碱液中成盐而溶解， 加酸酸化后重新游离而沉淀析出。故常利用碱溶解酸 沉淀法提取醌类化合物。
OH O OH
H3CO O
O H3CO H3CO
O
arnebinone
O
arnebifuranon
Glc O O OH
HH
COOH
CH2OH O O OH Glc
O O
长时间存放 2
H
O
Glc
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O
OH
O 蒽醌
H
H
COOH
COOH
O
O
OH
Glc
OH O OH COOH
中位萘并二蒽酮类
OH O OH
HO
CH3
H3C
OH
OH O OH
hypericin
醌类化合物的理化性质
（一）物理性质 1.性 状 2.升华性 3.溶解度
高效液相色谱法（HPLC）
蒽醌类化合物的波谱特征
UV
O
O A
O
峰1 ~230nm
峰2 240~260nm (A)
峰3 262~295nm (B)
峰4 305~389nm (A)
O
峰5 >400nm
B
(B中的羰基引起）
蒽醌类化合物的波谱特征
核磁共振氢谱（1H-NMR或PMR）
5.0
5.0
OH
H OOH
O
O
应用：pH梯度萃 取
游离蒽醌酸性顺序：
-COOH＞2个β-OH＞1个β-OH＞2个α-OH＞1个α-OH
5%NaHCO3
5%Na2CO3 1%NaOH 5%NaOH
由于醌类化合物多具有酸性，在碱液中成盐而溶解， 加酸酸化后重新游离而沉淀析出。故常利用碱溶解酸 沉淀法提取醌类化合物。
OH O OH
H3CO O
O H3CO H3CO
O
arnebinone
O
arnebifuranon
天然药物化学全部PPT课件
13
3. 天然药物化学的研究内容
结构特点 理化性质 提取分离方法 结构鉴定方法 生物合成
结构修饰 构效关系 生物转化 体内代谢过程等
14
三、天然药物化学发展历史沿革和现状
大体分为以下3个阶段： 1. 原始和萌芽阶段（——18世纪末） 2. 学科真正形成阶段（19世纪） 3. 学科迅速发展时期（20世纪——）
16
2.学科真正形成阶段（19世纪）
特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806， 阿片——————吗啡（morphine） 1820， 金鸡纳树皮———奎宁 (quinine) 1828, 烟草——————烟碱（nicotine） 1885， 麻黄——————麻黄碱（ephedrine） 吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等
47
第三节 提取分离方法
提取前的准备 系统的文献调研 原材料的处理 保留凭证标本 提取分离一般原则 已知物或已知结构类型——文献方法，工业方法 未知物——活性跟踪（定向分离）
70年代，脉冲傅立叶变换核磁共振仪
1D NMR——2D NMR
30—60—100—300MHz
400—500—600—800—900MHz
UV，X-ray，ORD，CD等
21
3．学科迅速发展时期（20世纪——）
特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化
深度、广度：机体内源活性物质 微量、水溶性、不稳定、大分子
7
4. 天然药物研究现状
世界各地加强天然药物研发的投入 1983-1994年，上市522种新药，44%天然来源 1984-1995，FDA，31种抗癌新药，61%天然来源 93种抗感染新药，63%天然来源
关于天然产物的学术交流日渐活跃
《天然药物化学》PPT课件
2024/1/29
微生物药物的来源与种类
介绍微生物药物的来源，包括细菌、真菌等微生物，以及常见的微生 物药物种类。
微生物药物的提取与分离技术
阐述从微生物中提取和分离有效成分的方法和技术手段，如发酵工程 、萃取技术等。
微生物药物的药理作用与机制
探讨微生物药物的药理作用及其机制，包括抗生素、抗病毒等方面的 研究内容。
物学和人工智能等新技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
6
02
天然药物的化学成分与结构
2024/1/29
7
天然药物的化学成分类型
2024/1/29
糖类成分
01
单糖、低聚糖、多糖等。
苯丙素类成分
02
简单苯丙素、香豆素、木脂素等。
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
天然药物的化学成分类型
03
通过实验数据的处理和分析，得出科学、合理的结 论，撰写实验报告。
31
创新性实验探索与挑战
鼓励开展创新性实验 ，探索新的天然药物 化学成分或活性物质 。
挑战高难度实验，锻 炼意志品质和团队协 作精神。
2024/1/29
培养创新思维和独立 开展科研工作的能力 ，提高学术素养。
32
THANK YOU
探讨海洋药物的药理作用及其机制，包括抗肿瘤 、抗炎、抗菌等方面的研究内容。
ABCD
2024/1/29
海洋药物的提取与分离技术
阐述从海洋生物中提取和分离有效成分的方法和 技术手段，如溶剂提取、色谱分离等。
海洋药物的开发与应用前景
分析海洋药物的开发和应用前景，以及在医药、 保健品等领域研究与应用
2024/1/29
天然药物化学PPT课件
天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识，以探索其防病治病的原理，并根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系寻找同类成分，以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等；研究对象复杂，包括各种类型的小分子化合物；研究 方法多样，包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法，包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法，适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到，具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到，主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到，具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到，主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相，可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛，用适量溶剂提取，得到样品溶液。
实验一：薄层色谱法鉴定天然药物化学成分
《天然药物化学》课件
毒理学研究
对有效成分进行毒理学研究，了解其毒性大小、安全范围和潜在的副作用，为临床应用提供安全依据。
天然药物化学化学与生物学的交叉融合有助于深入理解生物体内活性物质的合成、代谢和作用机制，为新药发现提供更多线索。
化学与计算机科学
借助计算机模拟和人工智能技术，可以加速天然药物分子的筛选和优化，提高研究效率。
02
主要包括天然产物的提取、分离、结构鉴定、生物活性测试以及合成等方面的研究，旨在发现具有药理活性的天然产物，为新药研发提供候选分子。
天然药物化学在现代医学中的地位
03
天然药物化学在现代医学中具有重要地位，它不仅为新药研发提供了丰富的候选分子，同时也为药物设计和改造提供了重要的启示和借鉴。
加强天然产物资源的探索与开发：随着人们对天然产物研究的深入，越来越多的天然产物被发现具有潜在的药理活性。未来应进一步加强对天然产物资源的探索与开发，挖掘更多具有药用价值的天然产物。
发展趋势
随着科学技术的发展，天然药物化学将更加注重跨学科合作、研究手段的现代化和国际化。
挑战
随着新药研发成本的增加和周期的延长，天然药物化学需要面对如何提高研究效率和降低研发风险的问题。同时，随着人们对健康需求的增加和疾病谱的变化，需要不断拓展研究领域和应用范围。
天然药物化学实例分析
04
青蒿素是一种具有抗疟疾活性的化合物，从黄花蒿中提取，是第一个被发现并成功合成的抗疟疾药物。
黄酮类化合物是一类具有多种生物活性的天然产物，广泛存在于植物中。
黄酮类化合物的生物活性
黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等生物活性，对人体健康有多方面的益处。
黄酮类化合物的提取与分离
通过提取和分离技术，可以从植物中获得黄酮类化合物，并进行纯化。
对有效成分进行毒理学研究，了解其毒性大小、安全范围和潜在的副作用，为临床应用提供安全依据。
天然药物化学化学与生物学的交叉融合有助于深入理解生物体内活性物质的合成、代谢和作用机制，为新药发现提供更多线索。
化学与计算机科学
借助计算机模拟和人工智能技术，可以加速天然药物分子的筛选和优化，提高研究效率。
02
主要包括天然产物的提取、分离、结构鉴定、生物活性测试以及合成等方面的研究，旨在发现具有药理活性的天然产物，为新药研发提供候选分子。
天然药物化学在现代医学中的地位
03
天然药物化学在现代医学中具有重要地位，它不仅为新药研发提供了丰富的候选分子，同时也为药物设计和改造提供了重要的启示和借鉴。
加强天然产物资源的探索与开发：随着人们对天然产物研究的深入，越来越多的天然产物被发现具有潜在的药理活性。未来应进一步加强对天然产物资源的探索与开发，挖掘更多具有药用价值的天然产物。
发展趋势
随着科学技术的发展，天然药物化学将更加注重跨学科合作、研究手段的现代化和国际化。
挑战
随着新药研发成本的增加和周期的延长，天然药物化学需要面对如何提高研究效率和降低研发风险的问题。同时，随着人们对健康需求的增加和疾病谱的变化，需要不断拓展研究领域和应用范围。
天然药物化学实例分析
04
青蒿素是一种具有抗疟疾活性的化合物，从黄花蒿中提取，是第一个被发现并成功合成的抗疟疾药物。
黄酮类化合物是一类具有多种生物活性的天然产物，广泛存在于植物中。
黄酮类化合物的生物活性
黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤等生物活性，对人体健康有多方面的益处。
黄酮类化合物的提取与分离
通过提取和分离技术，可以从植物中获得黄酮类化合物，并进行纯化。
中药血清药物化学教学讲义ppt课件
中药血清中化学成分的药效学研究
总结词
中药血清中化学成分的药效学研究是中药血 清药物化学研究的最终目的，对于揭示中药 的作用机制和开发新药具有重要的指导意义 。
详细描述
药效学研究应采用体内外实验相结合的方法 ，观察中药血清中化学成分对机体生理功能 和病理过程的影响。同时，应采用现代药理 学技术和方法，如基因组学、蛋白质组学、 代谢组学等，深入研究中药血清中化学成分 的作用机制和靶点，为新药的研发提供科学 依据。
04
中药血清药物化学的应用 与展望
中药血清药物化学在中药药效物质基础研究中的应用
揭示中药药效物质基础
通过血清药物化学分析，可以鉴定出 中药中的活性成分，阐明其药效物质 基础，为中药的现代化研究提供科学 依据。
指导中药质量控制
血清药物化学的研究有助于建立更加 科学、合理的中药质量控制标准，确 保中药产品的安全性和有效性。
中药血清药物化学在中药新药研发中的应用
发现新药先导化合物
通过血清药物化学分析，可以发现具有潜在药理活性的新化 合物，为新药的研发提供候选分子。
优化药物设计和改造
基于血清药物化学的研究结果，可以对先导化合物进行结构 修饰和改造，以提高其药效和降低副作用。
中药血清药物化学在其他领域的应用与展望
食品和保健品领域
中药血清药物化学教学讲义 ppt课件
目 录
• 中药血清药物化学概述 • 中药血清药物化学的基本原理 • 中药血清药物化学的研究方法 • 中药血清药物化学的应用与展望 • 中药血清药物化学的教学实践
01
中药血清药物化学概述
中药血清药物化学的定义与特点
总结词
中药血清药物化学是研究中药或天然药物进入体内后，其化学成分在血清中的 变化及其药效作用的科学。
抗肿瘤药(药物化学)ppt课件
病例，其中死亡人数将达到400万。
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
H
C
l
2
2
2
2
S
R
H
N
C
H
C
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l
C
H
C
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C
l
2
2
2
2
芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
l
2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
2
恶性肿瘤的治疗
手术治疗
放射治疗
化学治疗（药物治疗）
3
肿瘤化疗里程碑
1. 1946年Gilman和Philips用氮芥来治疗淋巴瘤(
化疗开端)
2. 1957年Amold合成了环磷酰胺, Duschinsky
合成了氟尿嘧啶
3. 70年代初进入临床的顺铂和阿霉素
抑制、死亡
11
烷化剂分类-化学结构
氮芥类
乙撑亚胺类
甲磺酸酯及多元醇类
亚硝基脲类
肼类等
12
一、氮芥类（双β-氯乙胺）
（一）结构
分类：P182
C
H
C
H
C
l
C
H
C
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l
2
2
2
2
S
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C
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H
C
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H
C
H
C
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2
2
2
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芥子气
载体部分
C
H
C
H
C
l
2
2
N
C
H
C
H
C
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2
2
烷基化部分
载体部分：改善药物在体内的吸收与分布；
N上电子云密度高，烷化能力
强 ，毒性 大
16
（三）结构改造
目的：提高选择性，降低毒性
CH2CH2Cl
1、N上引入O
CH3 N
HCl
CH2CH2Cl
2、R为芳环
H
O
O
药物化学PowerPoint 演示文稿
氟烷(Halo色结晶或结晶性粉末，无臭， 昧微苦而麻舌，”p．154—157℃。易 溶于水， 溶于乙醇，微溶于氯仿。o．1mol／L水溶液
的pH为5—6．5。本品在空气中稳定但对光 线敏感，宜避光保存。水溶液碱化得普鲁卡 因，其pK。为8．8，”p．57—59℃。
药物的名称
• 1．药品的商品名
2．药物的通用名
3. 药物的化学名
第一章 麻 醉 药
• 第一节 全身麻醉药
一、吸入性麻醉药 乙醚Ether 氧化亚氮Nitrous oxide 氯仿Chloroform
临床上有应用价值的含氟药物有氟烷(Halothane)、甲氧氟烷(Me— hoxyflurane)、恩氟烷(Enflurane)、异氟烷 (ISOfluranG)、七氟 烷(Sevonurane)、地氟 烷(Desflurane)等。
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药物化学
高乃群
绪
论
• 中药或天然药物、化学药物和生物药物 • 药物化学研究的主要内容是基于生物学科研究所揭示的潜 在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结 构特征、设计新的活性化合物分子；研究化学药物的制备 原理、合成路线及其稳定性；研究化学药物与生物体相互 作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢 产物；研究化学药物的化学结构与生物活性(药理活性)之 间关系(构效关系)、化学结构与活性化合物代谢之间关系 (构代关系)、化学结构与活性化合物毒性之间关系(构毒关 系)等；寻找和发现新药。而如何设计和合成新药，是药 物化学的重要内容。