药物化学抗寄生虫药考试重点分析
寄生虫必考重点
一．原虫为具有完整生理功能的单细胞真核动物，分布广泛，种类很多。
寄生人体的致病及非致病原虫称为医学原虫。
伪足,纤毛，鞭毛．原虫为具有完整生理功能的单细胞真核动物，分布广泛，种类很多。
寄生人体的致病及非致病原虫称为医学原虫。
伪足,纤毛，鞭毛二．生活史类型：1.简单型:原虫在人之间直接或间接接触而传播。
2.循环传播型:完成生活史需一种以上的脊椎动物作为终末宿主和中间宿主，在两种宿主体内分别进行有性和无性生殖，呈世代交替现象。
3.虫媒传播型:完成生活史需经吸血昆虫体内的无性和(或)有性繁殖，再经昆虫吸血感染人或动物。
三．溶组织内阿米巴寄生部位，并发症1)肠阿米巴病：病变部位：盲肠、升结肠；急性患者—发热、腹痛腹泻、拉粘液脓血便、粪便腥臭、有里里急后重感。
慢性患者—便秘或腹泻与便秘交替、腹痛、胃肠胀气、体重下降；有的出现阿米巴肿，触及结节状包块(2)肠外阿米巴病：阿米巴脓肿：呈无菌性、液化性坏死，周围浸润以淋巴细胞为主。
常见部位依次为：①肝脓肿（最常见）②肺脓肿③脑脓肿④皮肤阿米巴病四.利什曼原虫寄生部位：巨噬细胞、临床以长期发热、肝脾肿大、贫血及白细胞减少为主要临床特征。
宿主主要是白蛉，人。
分布在长江以北，治疗药物：葡萄糖酸锑钠（斯锑黑克）和葡糖胺锑（甲基葡胺锑）五，滴虫性阴道炎的主要症状：，主要是稀薄的泡沫状白带增多及外阴瘙痒，可伴有烧灼感、疼痛和性交痛，如伴尿道感染时，有尿频、尿急、尿痛或血尿；确诊：取阴道后穹窿分泌物，尿液沉淀物，男性患者的前列腺液或精液直接滴于载玻片镜检，可见旋转式活动的虫体;也可取上述样本用生理盐水涂片法或直接涂片染色法镜检，培养出滋养体即可确认。
彻底治疗：甲硝唑2g，顿服；或200mg，每日3次，共用7天。
口服吸收好，疗效高，毒性小，应用方便，丈夫或性伴侣需同时治疗六.中间宿主：人；终宿主：按蚊传染方式：感染途径与方式：按蚊叮咬，输血、血制品、经胎盘七.疟疾）发作机理（原因）：红细胞内期成熟裂殖体胀破红细胞后，大量的裂殖子、原虫代谢产物(外源性热原质)及虫体的功能或结构蛋白质、变性血红蛋白、红细胞碎片等进入血流，，其中一部分被吞噬细胞、中性粒细胞吞噬，刺激这些细胞产生内源性热原质，它和疟原虫的代谢产物共同作用于宿主下丘脑的体温调节中枢，引起寒颤、发热。
药物化学关于抗寄生虫详解演示文稿
•
E 该药物显碱性；
第25页，共27页。
• 67．有关青蒿素的化学结构特点，说法正确的是ABCE
•
A 含有过氧桥键； B 含有内酯键； C属于倍半萜类化合物；
• D环上取代有羟基； E 环上取代有甲基；
• 68．下列叙述内容与青蒿素的特点相符的是ABCE
•
A 为高效、速效的抗疟药；
•
B 为倍半萜内酯的衍生物；
药物化学关于抗寄生虫详 解演示文稿
第1页，共27页。
（优选）药物化学关于抗 寄生虫
第2页，共27页。
• 3．水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷 ，加亚硝基铁氰化钠试液，即显红色， 放置后色渐变浅的驱肠虫药是B
• A 枸橼酸哌嗪； B 盐酸左旋咪唑； C 阿苯达唑；
• D 甲苯咪唑； E 氯硝柳胺； • 4．驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学
•
E 化学名为５-甲基-２-硝基咪唑-1-乙醇；
第27页，共27页。
• C 阿苯达唑；
•
D 枸橼酸乙胺嗪；
• E 磷酸伯氨喹；
• 26．C化学名为 5- 丙硫基 -1H-苯并咪唑-2-基 氨基甲酸甲酯
• 27．D化学名为4-甲基-N,N-二乙基-1-哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐
• 28．B化学名为Nˊ,Nˊ-二乙基-N4- 7-氯-4-喹啉基 -1,4-戊二胺二磷酸盐
• 29．E化学名为N4- 6-甲氧基-8-喹啉基 -1,4-戊二胺二磷酸盐。
•
D 为1mol伯氨喹与1mol磷酸形成的盐；
•
E 为1mol伯氨喹与2mol磷酸形成的盐；
• 66．下列叙述内容与乙胺嘧啶的特点相符的是ABCE
•
A ２，４-二氨基嘧啶的衍生物；
第五章-抗寄生虫药
左咪唑、 四咪唑。
4、四氢嘧啶类 ——
噻嘧啶、 甲噻嘧啶、 羟嘧啶。
5、有机磷化合物
敌百虫、 敌敌畏、 哈罗松、蝇毒磷。
6、其他驱线虫药
乙胺嗪、 碘噻青胺 硫胂胺钠等。
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(一)咪唑并噻唑类
对畜禽主要消化道寄生线虫和肺线 虫有效,驱虫范围较广，主要包括:
四咪唑 (噻咪唑)、
左旋咪唑 (左咪唑、左噻咪唑)。
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在氯仿或丙酮中微溶。在冰醋酸中溶解。
(二)苯并咪唑类
[作用与应用]
①作用机理
能抑制虫体延胡索酸还原酶的活性,阻 断ATP的产生，导致虫体肌肉麻痹而死亡。
②作用范围
为广谱、高效、低毒的新型驱虫药，对 动物线虫、吸虫、绦虫均有驱除作用。
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(二)苯并咪唑类
羊:
其致畸作用认为与抑制微管蛋白和有丝分 裂的作用机理有关。
苯并咪唑类药物对人类也可引起与动物同
样的潜在危害，应引起关注。
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(二)苯并咪唑类
阿苯达唑
（丙硫苯咪唑、抗蠕敏）
C12H15 N3O2S1
[理化性质]
H3C S
N N OCH3 NO
白色或类白色粉末。无臭、无味。在水中不溶,
主要的驱线虫药物:
1、抗生素类 伊维菌素、 阿维菌素、 多拉菌素、 依立菌素、 莫西菌素、 越霉素A 潮霉素B 米尔倍霉素肟、
2、苯并咪唑类 喹苯咪唑、 丙硫苯咪唑、 甲苯咪唑、 硫苯咪唑、 磺苯咪唑、 丁苯咪唑、
苯双硫脲、 2021/2/11 丙氧苯咪唑、 丙噻苯咪唑。 8
一、驱线虫药
3、咪唑并噻唑类——
执业药师考试《药学专业知识(二)》第12章精讲讲义
习题演练
我国研制的没有“金鸡纳”反应的抗疟药是( )。
A.奎宁 B.青蒿素
C.氯喹
D.伯氯喹 E.乙胺嘧啶 难度系数：☆☆★ 参考答案：B
知识点二、用药监护
1.规避“金鸡纳”反应
奎宁或氯喹日剂量超过1g或连续应用较久，常致“金 鸡纳”反应，可见耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力、听力减
退等症状，停药后常可恢复。
控制症状用氯喹，根治须加伯氨喹。 伯氨喹，能耐大，防止传播和复发。
知识点一、药理作用与临床评价
（二）典型不良反应
1．氯喹、伯氨喹、哌喹 ①常见一一头晕、头痛、失眠）。 感官毒性一一视野缩小、角膜及视网膜变性一一最严重 的反应一一角膜及视网膜变性，常不可逆且可致失明。大剂 量可致耳鸣或神经性耳聋（不可逆）。
氯喹、奎宁； （2）主要用于阻止复发和传播的药物如伯氨喹； （3）主要用于病因性预防的药物如乙胺嘧啶。
知识点一、药理作用与临床评价
1.青篙素 具有高效、速效、低毒的特点。临床用于控制间日疟和 恶性疟的症状以及耐氯喹虫株的治疗 与伯氨喹合用可降低复发率。 合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。 对青蒿素进行结构改造后产生的青蒿素衍生物，其抗疟 效果增强，近期复发率降低 药效强大，能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根 治作用，是控制疟疾症状的首选药。 奎宁不良反应较多，现已不作为首选抗疟药。临床主要 用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。 不能控制疟疾症状的发作，临床作为控制复发和阻止疟 疾传播的首选药。疟原虫对此药很少产生耐药性
甲苯咪唑
噻嘧啶 吡喹酮
第十二章、抗寄生虫药
2015年执业药师考试中题量为2道
其中A型题2道 2016年预计：
2~4道题目
第十二章、抗寄生虫药
《药学专业知识二》基础讲义第十二章 抗寄生虫药
第十二章 抗寄生虫药第一节 抗肠蠕虫药 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 1.哌嗪——蛔虫和蛲虫——不良反应小，尤其适用于儿童。
机制——改变虫体肌细胞膜的离子通透性，使肌细胞超极化，减少自发电位发生，使蛔虫肌肉松弛，虫体不能在肠壁附着——随粪便排出体外。
2.甲苯咪唑和阿苯达唑 ——蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首选药。
（1）甲苯咪唑—— 选择性使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失；直接抑制虫体对葡萄糖的摄取，减少糖原量，减少ATP生成，使其无法生长、繁殖，最终导致虫体死亡。
甲苯咪唑——口服难吸收（对宿主影响较小），在肠道内浓度较高（对杀灭肠道寄生虫有利）。
对多种肠道寄生虫：如蛔虫、钩虫、蛲虫、鞭虫、绦虫以及肠道粪类圆线虫感染都具有显著疗效，对成虫和幼虫均有杀灭作用，甚至对丝虫和囊虫也有一定疗效；尚有抑制虫卵发育的作用，因而能控制传播。
显效缓慢，给药数日后才能将虫体排出。
（2）阿苯达唑—— 机制——与甲苯咪唑相似，高效、广谱、低毒。
与甲苯咪唑不同的是—— 口服后吸收迅速，血浆药物浓度比甲苯咪唑高100倍，体内分布广泛，肝、肾、肺等组织中均有较高浓度 ——因此对肠道外寄生虫病，如：棘球蚴病、囊虫病、旋毛虫病，以及华支睾吸虫病、肺吸虫病、脑囊虫病等也有效。
【典型不良反应提前讲TANG】 咪唑类——治疗蛔虫病时，可发生口吐蛔虫的反应。
【注意——下图易引起观众不适TANG】 3.噻嘧啶——蛔虫、蛲虫和钩虫。
机制——抑制虫体胆碱酯酶，造成神经-肌肉接头处乙酰胆碱堆积，神经肌肉兴奋性增高，肌张力增强，使虫体肌肉麻痹——排出体外。
4.吡喹酮 ——广谱：各种血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝片吸虫、姜片虫、囊虫和绦虫、眼囊虫。
【吡喹酮】机制—— （1）促使血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流，引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪。
在宿主体内服用后数分钟即发生虫体肝移，同时引起代谢障碍、免疫系统吞噬，最后消灭虫体。
药物化学笔记辅导：第十章寄生虫病防治药物
第⼀节驱肠⾍药⼀、哌嗪类枸橼酸哌嗪（驱蛔灵）：抗胆碱作⽤，⼀、⿇痹⾍体排出体外。
光敏感，⼀、适于驱蛔⾍和蛲⾍。
性质：1．酸性中与硫氰酸铬铵成红⾊沉淀。
2．碳酸氢钠碱性下与铁氰化钾和汞显红⾊。
枸橼酸被⾼锰酸钾氧化3．稀盐酸中与亚硝酸钠，有哌嗪⼩叶状析出。
⼆、咪唑类：盐酸左旋咪唑：抑制肠⾍对葡萄糖的摄取。
⼴谱驱⾍药，主要驱蛔⾍、免疫调节剂。
性质：1．微黄⾊晶状结晶性粉末2．⽔液与氢氧化钠共沸，噻唑环开环成红⾊-变浅。
3．含叔胺，与⽣物碱沉淀试剂沉淀反应。
三、嘧啶类：噻嘧啶：抑制胆碱酯酶，使寄⽣⾍的精神传导阻滞，⿇痹⾍体排出。
四、苯咪类：阿苯达唑： [（5-丙硫基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯甲苯达唑：[（5-苯甲酰基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯五、三萜类及酚类第⼆节抗⾎吸⾍病及抗丝⾍病药⼀、抗⽇本⾎吸⾍病药物的类型：锑剂和⾮锑剂吡喹酮：新型⼴谱抗寄⽣⾍病药。
防治⽇本⾎吸⾍病，有较⾼的近期疗效。
⼆、抗丝⾍病药物：枸橼酸⼄胺嗪：为抗丝⾍病⾸选药，疗效较差，副作⽤⼤。
第三节抗疟药磷酸氯喹：N-（7-氯-4-喹啉基）N，N-⼆⼄基-1,4-戊⼆胺⼆磷酸盐红内期，控制疟疾症状磷酸伯氨喹：N-（6-甲氧基-8-喹啉基）-1,4-戊⼆胺⼆磷酸盐控制复发和传播⼄胺嘧啶：5-（4-氯苯基）-6-⼄基-2,4-嘧啶⼆胺⼆氢叶酸还原酶抑制剂预防疟疾青蒿素：性质：1．遇碘化钾析出碘，加淀粉指⽰剂显紫⾊。
抢救型脑疟，复发率⾼2．内酯结构，遇盐酸羟胺与三氯化铁⽣成异羟肟酸铁。
蒿甲醚：青蒿素10位C=O甲酰化-CH O 。
作⽤为青的10-20倍，恶性疟效较佳。
复发率⽐青低本芴醇：杀灭细内期⽆性体，治愈率⾼。
耐氯喹的恶性疟第四节抗滴⾍病药甲硝唑：2-甲基-5-硝基咪唑-1-⼄醇⽩⾊或微黄⾊结晶性粉末性质：1．芳⾹性硝基化合物的反应：加NaOH微热显紫⾊，加HCl成黄⾊，加过量NaOH橙⾊2．含氮杂环：加三硝基苯酚成盐类黄⾊沉淀。
执业药师考试药二习题精讲班：抗寄生虫药
抗寄生虫药十二、抗寄生虫药作用机制为抑制虫体胆碱酯酶，引起痉挛和麻痹的抗寄生虫药是A.氯喹B.甲苯咪唑C.噻嘧啶D.哌嗪E.吡喹酮『正确答案』C抗肠蠕虫药1.甲苯咪唑：②广谱；①抑虫体摄糖。
蛔/钩/鞭；蛲虫首选。
2.噻嘧啶：胆碱酯酶抑制剂（阻AChE）。
用于混合蠕虫感染（鞭虫无效）。
3.哌嗪：直接麻痹虫体（肌松，但有神经毒性）。
蛔虫、蛲虫较强（因不良少，儿童蛔虫病首选）。
A.氯喹B.噻嘧啶C.伯氨喹D.乙胺嘧啶E.奎宁1.用于控制疟疾症状的首选药是2.控制复发和阻止疟疾传播最有效的药物是3.阻碍疟原虫叶酸合成的抗疟药是『正确答案』ACDA.异烟肼B.红霉素C.乙胺丁醇D.吡嗪酰胺E.链霉素1.有耳、肾毒性的药物是2.可使尿酸浓度升高，可引起痛风急性发作3.可导致红绿色盲的药物是4.增加维生素B6经肾排出量的药物是『正确答案』EDCA◆异烟肼：抑制分枝菌酸合成。
【不良】①外周神经炎→VB6对抗；②肝毒。
◆利福平:抑依赖DNA的RNA多聚酶。
广谱【不良】①橘红色；②肝毒。
③流感症候群。
④血小板↓◆链霉素：耳毒、肾毒。
◆吡嗪酰胺：①酸性强；肝毒；②诱痛风（关节痛）。
◆乙胺丁醇：球后视神经炎（色盲）。
＜13岁禁。
●对氨基水杨酸：最弱，胃肠道反应最重。
治疗肠道和肠外阿米巴病的首选药物是A.克林霉素B.甲硝唑C.多黏菌素D.利福平E.罗红霉素『正确答案』B●甲硝唑（灭滴灵）防双硫仑；尿深红色。
①抗阴道滴虫（首选）②抗（肠内/外）阿米巴原虫（首选）③抗厌氧菌（首选）注：严重厌氧菌感染选林可霉素；也可氯喹（不选替硝唑）【不良】胃肠道反应（金属味）。
甲氧苄啶的抗菌机制是A.抑制二氢叶酸合酶B.改变细菌细胞膜通透性C.抑制二氢叶酸还原酶D.抑制四氢叶酸还原酶E.改变细菌细胞壁的通透性『正确答案』C（甲氧苄啶、乙胺嘧啶、甲氨蝶呤、氨苯蝶啶）引起的巨幼用叶酸无效，用甲酰四氢叶酸钙（亚叶酸钙）治疗。
“甲乙+2只蝴蝶”蛔虫病和鞭虫病的首选药是A.噻嘧啶B.甲苯咪唑C.甲硝唑D.吡喹酮E.哌嗪『正确答案』B●甲苯咪唑：②广谱；①抑虫体摄糖。
执业药师考试第十四章抗寄生虫药习题及答案
第十四章抗寄生虫药一、A1、控制复发和阻止传播的首选抗疟药物是A、氯喹B、青蒿素C、奎宁D、伯氨喹E、乙胺嘧啶2、通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，阻碍核酸合成的药物是A、氯喹B、奎宁C、磺胺嘧啶D、甲氧苄啶E、乙胺嘧啶3、伯氨喹引起特异质者发生溶血性贫血和高铁血红蛋白血症，是因为A、肾近曲小管细胞合成红细胞生成素减少B、红细胞内缺乏6-磷酸葡萄糖脱氢酶C、叶酸缺乏D、胃黏膜萎缩致内因子缺乏，影响VitB 12吸收E、以上都不是4、对奎宁的叙述错误的是A、对细胞内期裂殖体有杀灭作用B、最早用于治疗疟疾的药物C、可出现金鸡纳反应D、主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟E、每周服药1次用于病因性预防5、对耐氯喹的脑型疟患者，应选用A、乙胺嘧啶B、伯氨喹C、短效磺胺D、奎宁E、以上均不是6、用于控制疟疾发作的最佳抗疟药是A、氯喹B、奎宁C、伯氨喹D、青蒿素E、乙胺嘧啶7、对抗疟药，叙述正确的是A、乙胺嘧啶能引起急性溶血性贫血B、氯喹对阿米巴肝脓肿无效C、伯氨喹可用作疟疾病因性预防D、奎宁根治良性疟E、青蒿素治疗疟疾最大缺点是复发率高8、治疗急性阿米巴痢疾和阿米巴肝脓肿应首选A、二氯尼特B、左旋咪唑C、甲苯达唑D、甲硝唑E、乙酰胂胺9、甲硝唑最典型的不良反应是A、变态反应B、感觉异常C、共济失调、惊厥D、食欲减退E、恶心和口腔金属味10、关于替硝唑，下列叙述错误的是A、是甲硝唑的衍生物B、半衰期长，口服一次，可维持疗效3天C、对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病都有效D、对阿米巴效病效果好，但是毒性较大E、可用于治疗阴道滴虫病11、甲硝唑的抗阿米巴作用，主要是通过杀灭A、阿米巴包囊B、包囊+小滋养体C、阿米巴滋养体D、包囊+大滋养体E、阿米巴原虫12、对甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴病患者可选用A、氯喹B、替硝唑C、依米丁D、喹碘方E、乙酰胂胺13、 抗阿米巴病的药物毒性最大的是A 、巴龙霉素B 、双碘喹啉C 、氯喹D 、依米丁E 、氯磺喹啉 14、 对肠内外阿米巴病均有效的药物是A 、双碘喹啉B 、依米丁C 、喹碘方D 、乙酰胂胺E 、甲硝唑 15、 对蛔虫、晓虫、鞭虫、钩虫、绦虫感染均有效的药物是 A 、哌嗪B 、吡喹酮 C 、甲苯咪唑 D 、噻嘧啶E 、氯硝柳胺16、 作用机制为使虫体神经肌肉去极化，引起痉挛和麻痹的抗线虫药是 A 、氯硝柳胺 B 、甲苯咪唑 C 、噻嘧啶 D 、哌嗪E 、吡喹酮 17、 目前临床治疗血吸虫病的首选药是A 、硝硫氰胺B 、吡喹酮C 、乙胺嗪D 、伊维菌素E 、酒石酸锑钾 18、 为广谱驱肠虫药的是A 、氯硝柳胺B 、乙胺嗪C 、阿苯达唑D 、吡喹酮E 、哌嗪二、B1、乙胺嘧啶与磺胺可以合用是因为1、 A.氯喹B.乙胺嘧啶C.青蒿素D.伯氨喹E.奎宁、不良反应少，偶见四肢麻木感和心动过速、毒性较大，可引起急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症 、可引起金鸡纳反应及心肌抑制、长疗程用药可引起视力障碍及肝、肾功能损害<1><2> <3> <4> 2、 A.氯喹B.乙胺嘧啶C.氨苯砜D.伯氨喹E.氟尿嘧啶 、用于控制疟疾复发和传播 、用于控制疟疾症状 、用于抑制麻风杆菌、用于病因性预防疟疾<1> <2> <3> <4> 3、A.吡嗪酰胺B.氯喹C.伯氨喹D.乙胺嘧啶E.青蒿素<1> <2> <3> <4> 、对恶性疟及间日疟原发性红细胞外期有抑制作用，用于病因性预防 、可杀灭红细胞内期疟原虫，用于控制症状的首选药是 、对间日疟红细胞外期和各种疟原虫配子体有较强的杀灭作用 、治疗疟疾最大缺点是复发率高，应与伯氨喹合用 4、A.吡喹酮B.乙胺嗪C.甲硝唑D.氯喹E.阿苯达唑 <1> <2> <3> 、治疗血吸虫病的药物是 、治疗蛔虫病的药物是 、治疗丝虫病的药物是 、治疗疟疾的药物是、治疗阿米巴病的药物是<4> <5> 5、A.哌嗪B.噻嘧啶C.氯硝柳胺D.甲苯咪唑E.吡喹酮 、对绦虫、血吸虫感染均有良效的是、对蛔虫、晓虫、钩虫、鞭虫感染有良效的是、多用于绦虫病，也可预防血吸虫病的是 、仅对蛔虫、晓虫混合感染有效的是X <1> <2> <3> <4>A、双重阻断疟原虫叶酸代谢的两个环节B、协同作用，可增强抗疟作用C、延缓耐药性的发生D、根治间日疟E、促进肠道对药物的吸收2、奎宁的不良反应包括A、金鸡纳反应B、心律失常C、血压下降D、急性溶血E、肾功能衰竭3、氯喹的药理作用特点为A、对疟原虫红细胞内期裂殖体具杀灭作用B、在肝中浓度高，是治疗阿米巴肝脓肿的主要药物C、偶尔用于类风湿性关节炎D、在红细胞内药物浓度比血浆内高10 —20倍E、在肝、肾、脾、肺中的浓度高4、下列关于青蒿素的正确叙述有A、对红细胞内期裂殖体有强大而迅速的杀灭作用B、对耐氯喹虫株感染有良好疗效C、最大缺点是复发率高D、动物实验大剂量时，曾发现骨髓抑制、肝损害、胚胎毒性E、用于病因性预防5、用于控制疟疾症状的抗疟药是A、乙胺嘧啶B、氯喹C、氨苯砜D、青蒿素E、伯氨喹6、伯氨喹不同于氯喹的是A、特异质患者服药可出现高铁血红蛋白血症B、疟原虫对此药不易产生耐药性C、不能根治间日疟D、对红细胞内期无效E、对阿米巴痢疾有效7、氯喹的药理作用包括A、心肌抑制作用B、子宫兴奋作用C、抗肠外阿米巴病D、免疫抑制作用E、抗疟作用8、下列感染以甲硝唑作为首选药治疗的是A、病毒B、滴虫作用C、贾第鞭毛虫D、真菌9、钩虫感染宜选用A、氯硝柳胺B、哌嗪C、阿苯达唑D、噻嘧啶10、蛔虫感染宜选用A、氯硝柳胺B、哌嗪C、阿苯达唑D、噻嘧啶11、吡喹酮的临床应用是A、短膜壳绦虫感染的治疗B、血吸虫病治疗首选药C、猪肉绦虫感染的治疗D、牛肉绦虫感染的治疗E、裂头绦虫感染的治疗E、阿米巴E、甲苯达唑E、甲苯达唑12、阿苯达唑可用于治疗肠道的寄生虫是A、鞭虫B、蛔虫C、绦虫D、囊虫E、钩虫答案部分1、 【正确答案】D【答案解析】 伯氨喹对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效，因此不能控制疟疾症状的发作。
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第七章抗寄生虫药临床用途有五种：驱肠虫、抗血吸虫、抗丝虫、抗疟原虫、抗滴虫第一节驱肠虫药结构分为五类（五个大标题）一、哌嗪类二、咪唑类（考纲有3个代表药）（左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑）三、嘧啶类四、苯脒类五、三萜类和酚类（一）盐酸左旋咪唑1、结构特点：四氢咪唑并噻唑2、6位手性碳，S构型左旋体，作用高于外消旋体，毒副作用低3、作用：广谱驱虫药还为免疫调节剂，使免疫力较低者得到恢复（二）阿苯达唑1、结构：保留咪唑，苯并咪唑、含S侧链2、广谱高效的驱肠虫，有致畸作用和胚胎毒性，2岁以下儿童及孕妇禁用。
（三）甲苯咪唑1、结构：同阿苯达唑、苯甲酰侧链2、ABC三种晶型，A型无效第二节抗血吸虫病药和抗丝虫病药吡喹酮1、结构特点：吡嗪并异喹啉-4-酮2、有两个手性中心（11b位C，5位N）临床用消旋体，左旋体疗效高3、作用特点：广谱，对三种血吸虫均有效第三节抗疟药（重点）抗疟药的结构分四类（4个标题）一、喹啉醇类二、氨基喹啉类三、2，4-二氨基嘧啶类四、青蒿素类一、喹啉醇类奎宁1、结构特点：两个碱基，喹啉和喹核碱的两个N2、四个手性碳，活性各不相同奎宁（3R，4S，8S，9R）抗疟药3、奎尼丁（3R，4S，8R，9S）又是钠通道拮抗剂，降压4、大剂量，有金鸡钠反应二、氨基喹啉类（一）磷酸氯喹1、结构：7-氯-4-氨基喹啉2、作用机制：插入疟原虫DNA双螺旋之间，形成复合物，影响DNA复制3、一个手性碳，d、l及dl异构体的活性相同，但d-构型毒性低，临床用外消旋体4、代谢物为N-去乙基氯喹，有活性（注）5、抗疟，还用于肠外阿米巴、结缔组织病、光敏感性疾病（二）磷酸伯氨喹1、结构：6-甲氧基-8-氨基喹啉，端头伯氨基2、作用：防止疟疾复发和传播3、注射引起低血压，只能口服三、2，4-二氨基嘧啶类乙胺嘧啶1、结构：2,4-二氨基嘧啶2、机制：二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾，与合成酶抑制剂磺胺多辛组成复合制剂，有双重作用3、作用持久，维持一周，长期应用会出现叶酸缺乏症状，给予亚叶酸钙可改善骨髓造血功能四、青蒿素类（天然产物来源）（一）青蒿素1、结构特点：（1）含倍半萜内酯结构（2）有含过氧键（1、2位）的七元环（3）10位羰基2、化学性质：（1）含过氧键，（遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色）（2）含内酯结构，（加氢氧化钠水溶液加热水解，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁液生成深紫红色的异羟肟酸铁）3、代谢产物：生成双氢青蒿素，抗疟活性更强4、青蒿素的构效关系：（1）内过氧化物（1，2位）对活性是必需的，且活性归于内过氧化物-缩酮-乙缩醛-内酯的结构（2）疏水基团的存在和过氧化桥的位置对活性重要（二）蒿甲醚1、青蒿素结构改造的产物，10位甲氧基作用强。
2、在体内的主要代谢物为脱甲基生成双氢青蒿素。
（三）蒿乙醚蒿甲醚1、10位乙氧基2、半衰期长3、体内代谢成双氢青蒿素（四）青蒿琥酯1、结构特点：用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物2、作用：对疟原虫有较强的杀灭作用，能迅速控制疟疾发作，杀虫速度快，适用于抢救脑疟和危重昏迷的疟疾患者。
第七章练习题最佳选择题以下描述叙述不正确的是A.盐酸左旋咪唑是广谱驱虫药，还有免疫调节作用B.临床上使用的盐酸左旋咪唑是R构型C.吡喹酮有二个手性中心，临床用消旋体D.奎宁的4个手性碳是3R、4S、8S、9RE.磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物[答疑编号700536070101]【答案】B【解析】盐酸左旋咪唑是S构型代谢产物为双氢青蒿素的药物有A.青蒿琥酯B.蒿乙醚C.蒿甲醚D.脱氧青蒿素E.青蒿素[答疑编号700536070102]【答案】A B C E【解析】ABCE四个选项所对应的药物，体内代谢均生成有活性的双氢青蒿素第七章抗寄生虫药一、A1、枸橼酸乙胺嗪的临床应用是A、抗高血压B、抗丝虫病C、驱蛔虫D、抗结核E、抗疟原虫2、吡喹酮临床用作A、抗疟药B、驱肠虫药C、抗菌药D、血吸虫病防治药E、抗阿米巴病药3、以下叙述正确的是A、阿苯达唑有一个手性碳B、盐酸左旋咪唑有两个手性碳C、吡喹酮有两个手性碳D、奎宁有四个手性碳E、奎尼丁有两个手性碳4、以下叙述不正确的是A、盐酸左旋咪唑是广谱的驱虫药，还具有免疫调节作用B、临床上使用盐酸左旋咪唑的是R-构型的左旋体C、吡喹酮有两个手性中心，临床用其消旋体D、奎宁的4个手性碳是3R，4S，8S，9RE、磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物5、下列哪项与阿苯达唑不符A、口服吸收差B、体内代谢生成阿苯达唑亚砜为活性代谢物C、为广谱高效驱肠虫药D、体内代谢生成阿苯达唑亚砜，失去活性E、治疗剂量有致畸及胚胎毒性，孕妇及2岁以下儿童禁用6、驱肠虫药阿苯达唑化学结构中的母核为A、苯并咪唑环B、苯并吡唑环C、苯并唑环D、苯并噻唑环E、苯并噻二唑环7、下列哪种抗寄生虫病药兼有免疫调节剂作用A、阿苯达唑B、甲苯达唑C、左旋咪唑D、噻嘧啶E、枸橼酸哌嗪8、青蒿素的化学结构是A、B、C、D、E、9、磷酸伯氨喹临床主要用于A、控制疟疾症状B、抢救脑型疟C、防止疟疾复发和传播D、治疗恶性疟E、预防疟疾10、乙胺嘧啶结构中含有A、2-氨基嘧啶B、4-氨基嘧啶C、2，4-二氨基嘧啶D、2-氨基-4-乙基嘧啶E、2-乙基-4-氨基嘧啶11、青蒿素的特殊结构基团为A、奎林醇B、过氧键C、三键D、嘧啶环E、喹核碱12、与奎宁的结构不符的是A、含异喹啉环B、含喹啉环C、含喹核碱D、含4个手性碳E、含甲氧基13、以下哪种抗疟药加碘化钾试液，再加淀粉指示剂，即显紫色A、二盐酸奎宁B、磷酸伯氨喹C、乙胺嘧啶D、青蒿素E、磷酸氯喹14、青蒿素加氢氧化钠试液加热后，加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液，生成深紫红色的异羟肟酸铁，这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团A、羰基B、羧基C、羟基D、酯键E、内酯结构15、磷酸伯氨喹为A、镇痛药B、抗肿瘤药C、镇静催眠药D、抗疟药E、抗菌药16、抗疟药乙胺嘧啶的结构特点为A、分子中含有2-氨基嘧啶结构部分B、分子中含有4-氨基嘧啶结构部分C、分子中含有2-氨基-4-乙基嘧啶结构部分D、分子中含有2-乙基-4-氨基嘧啶结构部分E、分子中含有2，4-二氨基嘧啶结构部分17、抗疟药磷酸氯喹是A、8-氨基喹啉衍生物B、6-氨基喹啉衍生物C、4-氨基喹啉衍生物D、2-氨基喹啉衍生物E、2，4-二氨基喹啉衍生物二、B1、A.盐酸左旋咪唑B.阿苯达唑C.磷酸伯氨喹D.乙胺嘧啶E.磷酸氯喹<1> 、具有免疫调节作用的驱肠虫药A、B、C、D、E、<2> 、用于控制疟疾症状的抗疟药物A、B、C、D、E、<3> 、用于防止疟疾复发和传播的抗疟药A、B、C、D、E、2、A.抗疟药B.抗血吸虫病药C.抗滴虫病药D.驱肠虫病药E.抗丝虫病药<1> 、吡喹酮A、B、C、D、E、<2> 、乙胺嘧啶A、B、C、D、E、<3> 、枸橼酸乙胺嗪A、B、C、D、E、3、A.化学结构中有咪唑并噻唑结构B.化学结构中有苯并咪唑结构C.化学结构为8-氨基喹啉衍生物D.化学结构中有（2-噻吩乙烯基）四氢嘧啶结构E.化学结构中有吡嗪并［2，1-α］四氢异喹啉结构<1> 、盐酸左旋咪唑A、B、C、D、E、<2> 、吡喹酮A、B、C、D、E、<3> 、阿苯达唑A、B、C、D、E、<4> 、磷酸伯氨喹A、B、C、D、E、4、A.磷酸伯氨喹B.乙胺嘧啶C.蒿甲醚D.奎宁E.阿米太尔<1> 、为喹啉醇类药物A、B、C、D、E、<2> 、为2，4-二氨基嘧啶类药物A、B、C、D、E、<3> 、为氨基喹啉类药物A、B、C、D、E、<4> 、为青蒿素类药物A、B、C、D、E、5、A.盐酸左旋咪唑B.吡喹酮C.乙胺嘧啶D.磷酸氯喹E.甲硝唑<1> 、通过插入DNA双螺旋链发挥作用的药物是A、B、C、D、E、<2> 、具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是A、B、C、D、E、<3> 、具有抗厌氧菌作用的抗虫药物是A、B、C、D、E、<4> 、具有免疫调节作用的驱虫药物是A、B、C、D、E、三、X1、下列那些不是二氢叶酸还原酶抑制剂A、吡喹酮B、乙胺嘧啶C、甲氧苄啶D、伯氨喹E、左旋咪唑2、驱肠虫药物结构类型包括A、哌嗪类B、苯脒类C、咪唑类D、嘧啶类E、三萜类和酚类3、下列具有广谱的抗驱虫作用的是A、阿苯达唑B、乙胺嗪C、三苯双脒D、氯喹E、甲苯咪唑4、盐酸左旋咪唑的结构中含有A、巯基B、咪唑环C、苯环D、胍基E、氢化噻唑环5、以下用作驱肠虫药的是A、甲苯咪唑B、吡喹酮C、阿苯达唑D、左旋眯唑E、本芴醇6、哪些药物分子中有一个手性碳A、阿苯达唑B、磷酸氯喹C、左旋咪唑D、磷酸伯氨喹E、乙胺嘧啶7、下列药物中，哪些药物结构中含有喹啉环A、吡喹酮B、奎宁C、磷酸氯喹D、磷酸伯氨喹E、奎尼丁8、下列关于蒿甲醚的内容，正确的是A、化学结合式为B、青蒿素在体内的活性代谢物C、对青蒿素进行结构改造得到的半合成抗疟药物D、为二氢叶酸还原酶抑制剂E、对耐氯喹恶性疟疾活性较强9、以下哪些与乙胺嘧啶相符A、化学结构中含有2，4-二氨基嘧啶结构B、化学结构含有4-氯苯基C、长期使用可导致叶酸缺乏D、具有弱碱性，能与酸成盐E、为二氢叶酸还原酶抑制剂，用于预防疟疾10、以下哪些与青蒿素相符A、我国发现的新型抗疟药B、化学结构中有内酯结构C、化学结构中含有羧基D、化学结构中含有过氧键E、为高效、速效抗疟药，治疗恶性疟效果好，但复发率稍高11、以下哪些与磷酸氯喹相符A、为8-氨基喹啉衍生物B、易溶于水，水溶液呈碱性C、易溶于水，水溶液呈酸性D、是治疗疟疾症状发作的有效药物E、结构中有一个手性碳原子，临床用其外消旋体12、抗疟药的化学结构类型有A、咪唑类B、氨基喹啉类C、喹啉醇类D、青蒿素类E、2，4-二氨基嘧啶类13、关于青蒿素的构效关系哪些是正确的A、青蒿素的内过氧键是抗疟活性的必需结构B、其缩酮乙缩醛内酯结构对活性的影响也是重要的C、其10位的羰基还原为双氢青蒿素时，活性消失D、蒿甲醚同样具有抗疟活性E、其10位的羰基还原为双氢青蒿素时，活性增强14、符合磷酸氯喹的是A、有一个手性碳原子，异构体的活性相同B、光学异构体的活性不同C、只能用于预防疟疾D、具有喹啉基本结构E、作用机理是进入疟原虫体后，其分子插入疟原虫DNA双螺旋链之间答案部分一、A1、【正确答案】B【答案解析】考查枸橼酸乙胺嗪的临床用途。
抗丝虫病的药物早期以胂剂为主，1947年发现的乙胺嗪，虽然其疗效较差及副作用较大，但目前仍然是治疗丝虫病的首选药物，【该题针对“驱肠虫药物；抗血吸虫病和抗丝虫病药物”知识点进行考核】【答疑编号100270816】2、【答案解析】吡喹酮属于抗血吸虫病药中的非锑剂。