丙泊酚注射液Propofol Injection-详细说明书与重点

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丙泊酚注射液说明书

丙泊酚注射液说明书

丙泊酚注射液以下内容仅供参考,请以药品包装盒中的说明书为准。

妊娠:禁用哺乳:安全性尚未确定丙泊酚注射液说明书【说明书修订日期】核准日期:2007年2月20日第一次修改日期:2007年5月24日第二次修改日期:2010年7月5日【药品名称】丙泊酚注射液【英文名称】PropofolInjection【汉语拼音】BingbofenZhusheye【成份】本品主要成份为丙泊酚。

本品使用的辅料包括:大豆油、纯化卵磷脂、甘油、乙二胺四醋酸二钠、氢氧化钠和注射用水。

【性状】本品为白色或类白色“水包油”型等渗性水溶乳剂,供静脉注射用。

【适应症】本品是一种适用于诱导和维持全身麻醉的短效静脉麻醉剂。

本品也可以用于重症监护成年病人接受机械通气时的镇静。

本品也可以用于外科手术及诊断时的清醒镇静。

【规格】20ml:200mg50ml:500mg【用法用量】静脉注射或静脉滴注。

使用本品通常需要补充镇痛药。

本品已经辅助用于脊髓和硬膜外麻醉,并与常用的术前用药、神经肌肉阻断剂、吸入麻醉药和镇痛药配合使用,尚未遇到药物配伍禁忌。

使用本品作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术,所需剂量较低。

全麻诱导A、成人本品可通过缓慢静脉推注或滴注诱导麻醉。

对于术前已给药和未给药的病人,建议本品应缓慢静脉给药(一般健康成年人每10秒给药40mg),同时观察病人的反应,调整给药速率直至临床体征表明麻醉起效。

大多数年龄小于55岁的成年病人,大约需要1.5~2.5mg/kg的丙泊酚注射液,较小的给药速率(20~50mg/min)可减少所要求的总剂量。

超过此年龄,需要量一般将减少。

ASA3级和4级病人,给药速率应该更慢(每10秒约20mg)。

B、老年病人老年病人麻醉诱导时所需丙泊酚剂量可能较低。

降低程度应考虑患者的身体状况和年龄。

应低速给予较低的剂量,并观察病人的反应逐渐加量。

C、小儿本品不推荐用于3岁以下的儿童(参见【不良反应】部分)。

当用于小儿麻醉诱导时,建议缓慢给予本品直至临床体征表明麻醉起效,剂量应根据年龄和(或)体重调节。

丙泊酚的说明书

丙泊酚的说明书

丙泊酚的说明书 丙泊酚具有很强的催眠、⿇醉作⽤,也是⼈们⽇常⽣活中经常使⽤的药物之⼀。

那么,下⾯就由⼩编带⼤家⼀起来了解⼀下丙泊酚说明书吧。

丙泊酚的说明书 1、丙泊酚的简介 丙泊酚(propofol), 其化学名为2,6-双异丙基苯酚, 是⽬前临床上普遍⽤于⿇醉诱导、⿇醉维持、ICU 危重病⼈镇静的⼀种新型快速、短效静脉⿇醉药。

它具有⿇醉诱导起效快、苏醒迅速且功能恢复完善, 术后恶⼼呕吐发⽣率低等优点。

2、丙泊酚药代动⼒学 异丙酚单次静注后⾎浆浓度的下降可⽤三室开放模型来描述。

第⼀期代表药物的迅速分布,半衰期约2~4min,第⼆相代表药物通过代谢从⾎液清除,半衰期30~60min,终末期代表从灌注不良的组织如脂肪回到⾎液的药物,半衰期200~300min。

异丙酚主要在肝内代谢,代谢产物经肾排出,仅不到1%以原形由尿排出。

3、丙泊酚的⽤法⽤量 ⿇醉诱导 1.5~2.5mg/kg缓慢静注。

⿇醉维持4~12mg/(kg·h)。

与芬太尼等镇痛药合⽤时适当减量。

⼩⼉:⿇醉诱导 2.5~3mg/kg缓慢静注。

⿇醉维持9~15mg/(kg·h)。

ICU病⼈镇静:可以不给冲击量,以0.5mg/(kg·h)速度开始,以后根据病⼈镇静情况调整速度。

丙泊酚的药理作⽤ 具有很强的催眠、⿇醉作⽤,作⽤强度约为硫喷妥钠的1.6~1.8倍。

2.5mg/kg上臂静脉注射后仅⼀个臂-脑循环时间即开始作⽤。

睡眠时间和剂量有关,2.0~2.5mg/kg约为5~10min。

次催眠剂量可产⽣镇静及遗忘。

它和硫喷妥钠不同,没有痛觉过敏作⽤,相反的有轻度短暂的⽌痛作⽤,⿇醉期间尚需与笑⽓或芬太尼等镇痛药合⽤。

它能使颅内压正常或⾼的病⼈颅内压下降。

与⼩剂量芬太尼合⽤能消除⽓管内插管引起的颅内压上升。

它还能使脑代谢氧耗率(CMRO2)下降约36%,急性缺⾎性损伤后异丙酚有脑保护作⽤。

它能使眼内压下降30%~40%。

丙泊酚注射液

丙泊酚注射液

.ICU镇静
当作为对正在强化监护而接受人工通气 病人的镇静药物使用时,建议持续输注丙 泊酚。输注速率应根据所需要的镇静深度 进行调节,通常 0.3~0.4毫克/公斤/小时的 输注速率范围,应能获得令人满意的镇静 效果
丙泊酚(propofol)
麻醉诱导用药
麻醉诱导
丙泊酚(propofol)
胃镜检查
给药方式
• 丙泊酚注射液也可以稀释后使用,但只能 用5%葡萄糖注射液稀释,存放于PVC输液 袋或输液瓶中。稀释度不超过1∶5 (2mg/ml)。 • 稀释液应无菌制备,给药前配制。该稀释 液在6小时内是稳定的。
注意事项
• 1.用药期间应保持呼吸道畅通,备有人工 通气和供氧设备。 • 2.癫痫病人使用丙泊酚可能有惊厥的危险。 • 3.对于心脏,呼吸道或循环血流量减少及 衰弱的病人,使用丙泊酚注射液与其它麻 醉药一样应该谨慎。
无痛胃镜检查
丙泊酚(propofol)
I C U 病 房
作用特点
• 起效快,作用时间短:以2.5mg/kg静脉注射 时,起效时间为30-60秒,维持时间约10分钟 左右,苏醒迅速。 • 能抑制咽喉反射,有利于插管,很少发生喉痉 挛。
给药方式
• 未稀释的丙泊酚注射液能直接用于输注。 当使用未稀释的丙泊酚注射液直接输注时, 建议使用微量泵或输液泵,以便控制输注 速率。
丙泊酚输注综合征(PIS)
【预防】 如丙泊酚持续输注应避免长时间 (>48h)和大剂量(>4mg·kg-1·h-1),以 减少PIS的发生,在取得理想药效的同时, 最大限度的降低药物的不良反应。
注意事项
• 4.丙泊酚注射液若与其它可能会引起心动 过缓的药物合用时应该考虑静脉给予抗胆 碱能药物。 • 5.脂肪代谢紊乱或必须谨慎使用脂肪乳剂 的病人使用丙泊酚注射液应谨慎。 • 6.使用丙泊酚注射液前应该摇匀。

讲课--丙泊酚

讲课--丙泊酚
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丙泊酚严重不良发应、禁忌症 以及注意事项
丙泊酚注射液
英文名称:Propofol Injection 商品名称:得普利麻 规格:20ml:200mg 50ml:500mg
不 良 反 应
常见
低血压 心动过缓 呼吸抑制(诱导期) 注射部位疼痛(诱导期) 恶心、呕吐(恢复期)
少见
血栓形成及静脉炎 惊厥样反应
角弓反张的癫痫样运动
横纹肌溶解 胰腺炎 过敏反应 术后意识不清
少见
头痛(恢复期)
禁 忌 症
1、已知对本品过敏的病人禁用。
2、本品禁用于因哮吼或会厌炎接受重症监护的各种 年龄儿童的镇静。
(尚无资料支持将本品用于接受重症监护的早产新生儿的镇静,没 有临床试验支持将本品用于因哮吼或会厌炎接受重症监护的儿童的 镇静。)
PRIS是一种少见但非常致命的综合征
• • • • • • • 心律失常 低血压 心衰 少尿 肾衰 酮尿 肉眼血尿
典 型 的 临 床 表 现
• 肝肿大 • 循环衰竭 • 高钾血症
• 高脂血症
• 肝酶升高 • 乳酸血症
胸前导联V1、V2导联ST段压低与丙泊酚输注 速度相关性被确定。
Vemooy K, Delhass T, et al. Heat Rhythm 2006;3:131-137
注意事项
1、用药期间应保持呼吸道畅通,备有人工通气和供
氧设备。
2、癫痫病人使用丙泊酚可能有惊厥的危险。
3、对于心脏、呼吸道、肾、肝脏损害或者循环血容 量减少、衰弱的病人—慎用
注意事项
4、丙泊酚注射液若与其它可能会引起心动过缓的药
物合用时应该考虑静脉给予抗胆碱能药物。
5、脂肪代谢紊乱的病人和必须小心使用脂肪乳的情

丙泊酚注射液

丙泊酚注射液

丙泊酚注射液名称:丙泊酚注射液--------------------------------------------------------------------------------制造商:美国雅培制药有限公司关键词:静脉麻醉剂;诱导麻醉药物分类: Y3.1.2.静脉类全麻药--------------------------------------------------------------------------------简介:丙泊酚注射液说明Propofol Abbott是一种无菌、非致热性乳剂。

每毫升含丙泊酚10毫克,适于静脉注射使用。

丙泊酚在化学上被称为2,6-二异丙基苯酚,分子量为178.27。

丙泊酚微溶于水,因此被制成白色、oil-in-water乳剂。

Pka值为11.03。

在生理pH 值水平上,丙泊酚的辛醇/水分配系数为6761:1。

乳剂是等渗的,pH值是6.0至8.5。

除了活性成份,配方中还含有大豆油(100mg/ml)、甘油(22.5mg/ml)、卵磷脂(12mg/ml)、用来调节pH值(6至8.5)的氢氧化钠,以及适量的注射用水。

临床药理学丙泊酚是一种短效静脉麻醉剂,用于诱导和维持麻醉或在人工通气过程中起连续镇静的作用。

静脉注射一个治疗剂量的丙泊酚将很快地催眠,一般从开始注射后40秒(恰好是臂-大脑的一个循环时间),且几乎不产生刺激。

当与其他快速作用的静注麻醉剂共同使用时,血脑平衡的半衰期约1-3分钟,这是产生诱导麻醉的原因。

药代动力学丙泊酚是高亲脂性的,蛋白结合率为97%-98%。

静脉用药后,药物快速在组织中分布(半衰期2至4分钟)和快速消除(半衰期30至60分钟),血浆浓度开始迅速下降。

输入较长时间后,血浆药物水平的下降变慢。

在输入一个小时后,血浆药物水平在5分钟内降到峰值的50%;输入10小时以后,需要7分钟。

血浆浓度降到50%(0.5mcg /ml),病人就会苏醒。

丙泊酚静脉麻醉

丙泊酚静脉麻醉
3岁以下: 诱导:丙泊酚3mg/kg; 维持:丙泊酚12mg/ (kg *h)。
3岁以上: 诱导:丙泊酚2.6mg/kg; 维持:丙泊酚9mg/ (kg *h)。
优点:清醒迅速,脑功能彻底恢复较快。 缺点:注射疼痛。
二、颅脑手术麻醉的应用
优点:可降低脑血流、减低颅内压、降低脑 氧代谢率、减少脑氧耗。丙泊酚2mg/kg诱导 量,5min后颅内压(ICP)下降30%,脑灌 注压(CPP)下降12%。10min后CPP恢复至给 药前水平, ICP则无回升趋势。
缺点:诱导期病人如果出现一过性呼吸抑制, 血氧饱和度下降,PaCO2升高引起脑血流量 增加而导致颅内压升高。
三、门诊手术麻醉的应用
以人工流产手术为例: 术前以2.0mg/kg剂量实行麻醉诱导,术中
若因疼痛病人有肢体动时,以0.5mg/kg剂量 追加,应能获得满意的效果。
以ERCP手术为例: 病人年龄多数超过55岁,应减少丙泊酚
丙泊酚静脉麻醉
(一)、诱 导
丙泊酚建议应在给药时[一般健康成年人每10秒约给 药4ml(40mg)]调节剂量,观察病人反应直至临床 体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病 人,大约需要2.0~2.5mg/kg的丙泊酚;超过该年龄 需要量一般将减少;ASAⅢ级和Ⅳ级病人的给药速 率应更低,每10秒约2ml(20mg)。
优点:对应激反应抑制好,而且麻醉苏醒迅 速完全,苏醒期安静。
缺点:对呼吸及循环抑制较重,需准备呼吸 机等设备。
(三)、丙泊酚复合麻醉
2、丙泊酚-氯胺酮复合麻醉: 诱导:氯胺酮1mg/kg+丙泊酚2mg/kg; 维持:氯胺酮2mg/ (kg *h)+丙泊酚4mg/ (kg *h) 。
优点:总用药量减少,使两药的副作用减少, 镇痛完全。

丙泊酚注射液说明书

丙泊酚注射液说明书

丙泊酚注射液说明书【药品名称】通用名:丙泊酚注射液xx:Propofol Injection汉语拼音:Bingbofen Zhusheye 本品主要成份及其化学名称为:丙泊酚,2,6-二异丙基苯酚分子式:C12H18O 分子量:178.3 【性状】本品为白色均匀乳状液体。

每毫升乳剂含丙泊酚10 毫克,其它成份为大豆油、纯化卵磷脂、甘油、油酸、氢氧化钠和注射用水。

【药理毒理】丙泊酚是一种起效迅速的短效全身静脉麻醉药,起效时间约为30-40 秒。

由于药物被迅速代谢和清除,其麻醉时间很短,约4-6 分钟。

在通常的维持状态,通过单次重复注射或连续静脉输注丙泊酚,没有发现明显的蓄积。

由于大脑迷走神经紧张的影响和交感神经的抑制,在麻醉诱导期间,有报道可能引起心动过缓和低血压。

当然,在麻醉维持期间,血液动力学通常恢复到正常。

急性毒性研究表明,本品对小鼠的半数致死剂量(LD50)为53mg/kg,对大鼠的LD50为42mg/kg。

在大鼠及狗的慢性毒性研究中,按体重每日输注10~30mg/kg,持续1月,无毒性发生或病理学改变。

在大鼠和兔的胚胎及生殖毒性试验中未发现本品的毒性作用。

目前缺乏本品用于妊娠及哺乳期妇女的经验。

本品没有致突变及致畸作用,缺乏有关致癌毒性的资料。

【药代动力学】丙泊酚与血浆蛋白的结合率为98%。

静脉输注丙泊酚的药代动力学可用三室模型描述:快速分布相(半衰期分钟);快速b消除相(半衰期分钟);缓慢丫消除相(半衰期为184~382分钟)。

在丫消除相中,由于从组织中缓慢释放,血药浓度下降缓慢。

其起始分布容积(V)为22~76升,总分布容积(VdB)为387~1587升。

丙泊酚在体内清除迅速,总清除率约每分钟 2 升。

药物清除的代谢过程主要在肝脏,形成没有活性的丙泊酚葡糖苷酸结合物(40%)、相应的对苯酚及4-硫酸盐结合物,代谢产物通过尿排泄(约88%)不到0.3%的药物以原形由粪便排泄。

丙泊酚可透过胎盘屏障。

丙泊酚中长链脂肪乳注射液-详细说明书与重点

丙泊酚中长链脂肪乳注射液-详细说明书与重点

丙泊酚中/长链脂肪乳注射液【成份】本品主要成份为丙泊酚,其化学名称为2,6-二异丙基苯酚化学结构式:分子式:C12H18O分子量:178.3所用辅料包括大豆油、中链甘油三酯、纯化卵磷脂、甘油、油酸、氢氧化钠和注射用水。

【性状】本品为白色均匀乳状液体。

【适应症】全身麻醉诱导和维持。

重症监护患者辅助通气治疗时的镇静。

单独或与局部麻醉药联合使用,用于诊断和手术过程中的镇静。

【规格】(1)20ml:0.2g(2)50ml:0.5g(3)100ml:1.0g。

【用法用量】本品只能在医院或有合适设备的门诊由经过麻醉训练的医生使用或在重症监护病房使用。

使用本品时,所用设备应在麻醉下能够处理突发事件,复苏设备应能伸手可及,呼吸与循环功能应被监控(如心电图,脉搏血氧饱和度仪)。

本品作为手术和诊断过程中的镇静用药,不得由实施该手术或诊断的人给药。

应根据病人反应及术前用药实行个体化给药。

麻醉时除了使用本品外,一般还应补充镇痛药。

■剂量成人麻醉: 麻醉诱导:本品应采用滴定法实施麻醉诱导(每10秒约20~40mg),直到临床体征显示麻醉作用已经产生。

大多数小于55岁的成人诱导剂量按体重计为1.5~2.5mg/kg。

超过55岁的成人以及ASA III-IV患者,特别是心功能不全的患者,需要量也明显减少,总剂量最低可到1mg/kg。

给药速度应更加缓慢(每10秒约20mg)。

麻醉维持:可通过连续静脉输注或重复单次注射本品来维持麻醉深度。

连续静脉输注时,给药剂量和速度必须个体化,常规剂量按体重计每小时4~12mg/kg,在应激小的手术过程中,如微创手术,可将维持剂量减至按体重每小时4mg/kg。

对于老年人、一般状态不稳定或低血容量及ASA Ⅲ-Ⅳ患者,建议根据病人病情的严重程度以及麻醉技术的不同,可以更进一步减少用量。

重复单次静脉注射给药时,建议单次剂量为25~50mg。

快速单次静脉注射给药(单次或重复)不能用于老年人,因为这可能导致心肺功能抑制。

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丙泊酚注射液Propofol Injection【成份】本品主要成份为丙泊酚。

化学名称:2-6-二异丙基苯酚。

化学结构式:分子式:C12H18O分子量:178.27本品使用的辅料包括:大豆油、纯化卵磷脂、甘油、乙二胺四醋酸二钠、氢氧化钠和注射用水。

【性状】本品为预充式注射器,内容物为白色至类白色的均匀乳状液体。

【适应症】本品是一种适用于诱导和维持全身麻醉的短效静脉麻醉剂。

本品也可以用于重症监护成年病人接受机械通气时的镇静。

本品也可用于外科手术及诊断时的清醒镇静。

【规格】50ml:500mg【用法用量】使用本品通常需要补充镇痛药。

本品辅助用于脊髓和硬膜外麻醉,并与常用的术前用药、神经肌肉阻断剂,吸入麻醉药和镇痛药配合使用,尚未遇到药物配伍禁忌。

使用本品作为全身麻醉以辅助区域麻醉技术,所需剂量较低。

本品也可通过‘Diprifusor’靶控输注(TCI)系统输注,关于通过‘Diprifusor’靶控输注(TCI)系统输注‘得普利麻’的使用指导,见“在成人中用‘Diprifusor’TCI系统靶控输注”部分,其中包括‘Diprifusor’TCI系统软件。

此用法仅用于成年人的麻醉诱导及维持。

‘Diprifusor’TCI系统不建议用于重症监护病人或清醒镇静或儿童。

全麻诱导成人本品可通过缓慢静脉推注或滴注诱导麻醉。

对于术前已给药和未给药的病人,建议本品应逐渐静脉给药(一般健康成年人每10秒给药40mg),同时观察病人的反应,调整给药速率直至临床体征表明麻醉起效。

大多数年龄小于55岁的成年病人大约需要1.5-2.5mg/kg的丙泊酚注射液,较小的给药速率(20-50mg/min)可减少所要求的总剂量。

超过此年龄,需要量一般将减少。

美国麻醉协会(ASA)分级3级和4级病人,给药速率应该更慢(每10秒约20mg)。

B.老年病人老年病人麻醉诱导时所需丙泊酚剂量可能较低。

降低程度应考虑患者的身体状况和年龄。

应低速给予较低的剂量,并观察病人的反应逐渐加量。

C.小儿本品不推荐用于一个月以下的儿童(参见【不良反应】部分)。

当用于小儿麻醉诱导时,建议缓慢给予本品直至临床体征表明麻醉起效,剂量应根据年龄和(或)体重调节。

年龄超过8岁的多数病人,麻醉诱导按体重计需要约2.5mg/kg的丙泊酚注射液。

低于这个年龄,尤其是1个月到3岁之间,所需的药量可能更大(按体重计为2.5~4mg/kg)。

ASA3级和4级的小儿建议用较低的剂量(参见【注意事项】部分)。

‘Diprifusor’TCL系统不建议用于儿童的全麻诱导。

全麻维持A.成人通过持续输注或重复单次注射给予本品,都能够维持麻醉所需要的深度。

持续输注:所需的给药速率在病人之间有明显的不同,通常每小时4~12mg/kg的速率范围能保持令人满意的麻醉效果。

重复单次注射:如果使用重复单次给药技术,根据临床需要,每次可以给予25mg至50mg的量。

B.老年病人当丙泊酚用于全麻维持时,其输注速率或“靶浓度”应降低。

对于ASA3级和4级的病人给药速率及剂量应进一步降低。

严禁快速推注(单次或重复)给药,因为可能导致老年患者循环呼吸系统抑制。

C.小儿‘Diprifusor’TCL系统不建议用于儿童。

本品不推荐用于3岁以下的儿童。

通过输注或重复单次注射给予本品,能够维持麻醉所要求的深度。

所需的给药速率在病人之间有明显的不同,通常每小时9-15mg/kg的给药速率能够获得令人满意的麻醉效果。

【不良反应】以本品进行麻醉诱导通常是平稳的,极少出现兴奋。

最常报告的不良反应为麻醉剂药理学可预期的不良作用,如低血压。

考虑到麻醉的特性以及患者在接受重症监护,故所报告的与麻醉及重症监护相关的不良事件可能会与所进行的操作或患者的身体状况相关。

丙泊酚注射液不良反应列表1.可通过使用前臂及肘窝较粗的静脉的方法来减轻。

对于1%丙泊酚导致的局部疼痛还可通过合用利多卡因来减轻。

2.偶尔,需要静脉输液和较低的丙泊酚注射液给药速率,以纠正低血压。

3.罕有严重的心动过缓,有个别进展为心搏停止的报告。

4.在重症监护时突然中断给药。

5.用于重症监护病人镇静,当丙泊酚注射液剂量超过每小时4mg/kg时有极罕见的横纹肌溶解的报告。

将本品超出说明书范围用于新生儿麻醉诱导的报告表明,如使用了儿科剂量可能会出现循环呼吸的抑制(参见【用法用量】及【注意事项】部分)。

【禁忌】已知对本品或本品中任何成份过敏的病人禁用。

本品禁用于因哮吼或会厌炎接受重症监护的各种年龄儿童的镇静(参见【注意事项】部分)。

【注意事项】丙泊酚注射液应该由受过训练的麻醉医师或重症监护病房医生来给药。

用药期间病人应始终处于监护之中,备有保持呼吸道畅通,人工通气,供氧和其他复苏的设备。

丙泊酚注射液不应由外科医师或诊断性手术医师给药。

当本品用于手术及诊断时的清醒镇静,应密切观察低血压、气道阻塞及氧不饱和的早期迹象。

麻醉诱导期间可能会发生低血压和一过性的呼吸暂停,与术前用药和其它药物的应用和剂量有关。

有时,纠正低血压需要静脉补液及降低2%丙泊酚注射液麻醉维持中的输注速率。

与其他镇静剂一样,当在手术过程中以本品用于镇静时,患者可能出现非自主性运动。

在进行需要固定的手术操作中,这样的运动可能会对手术部位造成伤害。

病人全身麻醉时,必须保证完全苏醒后方能出院。

很罕见应用丙泊酚注射液时发生术后一段时间无意识,并有时伴有肌肉张力增加。

这种情况发生之前,有时经过一段时间的复苏期,有时没有经过。

虽然患者可以自行苏醒,但无意识的患者仍需看护。

对于心脏、呼吸道、肾或肝脏损害的病人或者循环血容量减少或衰弱的病人,使用丙泊酚注射液与其它静脉麻醉药一样应该谨慎。

丙泊酚的清除率依赖于血流量,因此,同时应用降低心输出量的药物也会降低丙泊酚的清除率。

丙泊酚注射液缺乏解除迷走神经作用的活性,并且已经与心动过缓(偶然较重)和心搏停止的报告联系在一起。

在麻醉诱导前或麻醉维持期间,尤其是在迷走神经紧张性似乎占优势或当丙泊酚注射液与可能会引起心动过缓的其它药物合用时,应该考虑静脉给予抗胆碱能药物。

当对癫痫病人使用丙泊酚注射液时,可能有惊厥的危险。

脂肪代谢紊乱的病人和必须小心使用脂肪乳的其它情况下,应用本品要谨慎。

认为有脂肪超载特殊危险的病人,给予本品时,建议监测血脂水平。

如果监测表明,脂肪未被充分地从机体清除,那么本品给药量应该相应调整。

如果病人正在同时接受其他静脉脂肪乳,则用量应该减少,因为要考虑到本品制剂输注的脂肪量,即本品1.0毫升含约0.1克的脂肪。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妊娠期间禁用丙泊酚,但在妊娠的前3个月终止妊娠时,已经有使用本品的经验。

产科本品能透过胎盘屏障,并可能与新生儿的抑制状态有关,该药禁用于产科麻醉。

哺乳正在哺乳的母亲使用本品后,对新生儿的安全性尚未被肯定。

【儿童用药】参见【用法用量】部分。

【老年患者用药】参见【用法用量】部分【药物过量】意外性用药过量。

可能引起心脏和呼吸抑制。

应该使用氯气进行人工通气来处理呼吸抑制。

对于心血管抑制的治疗,要求把病人的头部放低,如果抑制严重,应该使用血浆增容剂和升压药。

【药理毒理】药理作用丙泊酚(2,6-二异丙基苯酚)是一种起效迅速(约30秒),短效的全身麻醉药,通常从麻醉中复苏是迅速的。

象所有全身麻醉药一样,对丙泊酚的作用机理了解甚少。

然而,丙泊酚被认为是通过配基门控GABAA受体对神经递质GABA的抑制功能产生正向调制作用产生其镇静或麻醉效应。

丙泊酚为静脉用全麻药,用于麻醉或镇静的诱导与维持。

治疗剂量下静脉注射后40秒内即可迅速产生催眠作用,而兴奋作用很小。

与其他快速起效的静脉麻醉剂一样,丙泊酚的血脑平衡半衰期约为1-3分钟,这与其麻醉的快速诱导有关。

关于在儿童中以丙泊酚为基础的麻醉持续时间的研究有限,这些研究提示当持续时间最长达4个小时的安全性和疗效没有变化。

儿童用药的文献证据记录了长时间操作中的应用,而安全性或疗效没有变化。

毒理研究遗传毒性丙泊酚Ames试验、酗酒酵母基因突变/基因转化试验、体外中国仓鼠细胞遗传学试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性:雌性大鼠交配前2周至妊娠第7天静脉注射给予丙泊酚15mg/kg/天(按mg/m2计算,相当于推荐的人体诱导剂量),连续5天,未见对生育力的影响。

大鼠和家兔静脉给予丙泊酚15mg/kg/天大鼠显性致死试验中,雄性大鼠静脉注射给予丙泊酚剂量达15mg/kg/天(按mg/m2计算,相当于推荐的人体诱导剂量),未见对生育力的影响或对胎仔的损害。

但15mg/kg/天剂量下可见母鼠或母兔死亡,幼仔哺乳期存活率降低。

子代中观察到的不良反应可能是丙泊酚对母体的药理作用(麻醉作用)所致。

【药代动力学】一次冲击剂量后或输注终止后,丙泊酚浓度的下降,可用三室开放模型来描述。

一室中的分布(首相)具有非常迅速分布(半衰期2-4分钟)及迅速消除(半衰期30-60分钟)的特点,灌注不良组织的丙泊酚的再分布,是较慢的末端相的特征。

丙泊酚分布广泛,并迅速从机体消除(总体消除率15-2升/分钟)。

主要通过肝脏代谢,形成无活性的丙泊酚和它相应的醌醇结合物,该结合物从尿中排泄。

当用丙泊酚注射液维持麻醉时,血药浓度逐渐接受已知给药速率的稳态值。

当本品的输注速率在推荐范围内,其药代动力学是线性的。

单次静脉给予3mg/kg丙泊酚后,其清除率/kg体重随着年龄增长而增大,具体如下:与年龄较大的儿童(n=36,年龄范围4个月~7岁)相比,小于1个月的新生儿(n=25)的中位清除率明显较低(20ml/kg/min)。

此外,新生儿的个体间变异性很大(范围3.7~78ml/kg/min)。

由于这些有限的试验数据提示变异性大,未能针对这一年龄组给予剂量推荐。

单次推注3mg/kg丙泊酚后,年龄较大儿童的中位丙泊酚清除率为37.5ml/min/kg (4~24个月)(n=8)、38.7ml/min/kg(11~43个月)(n=6)、48ml/min/kg(1~3岁)(n=12)、28.2ml/min/kg(4~7岁)(n=10),相比之下成人的中位清除率为23.6ml/min/kg(n=6)。

【药物相互作用】本品已经用于脊髓及硬膜外麻醉,并与常用的术前用药、神经- 肌肉阻滞剂、吸入麻醉剂及镇痛剂合用,未发生任何药理学上的配伍禁忌。

当局部麻醉中须辅以全麻时,要求使用较低剂量的丙泊酚注射液。

配伍禁忌除了可与5%葡萄糖注射液在PVC 输液袋或玻璃输液瓶中混合、与利多卡因及阿芬太尼注射液在塑料针筒中混合外,本品在使用前不应与其他注射液混合。

神经- 肌肉阻滞剂,如阿曲库铵及美维库铵,在静脉通路冲洗前不能与本品经同一静脉输液通道给药。

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