短梗五加果抗炎活性成分及其药物动力学研究
短梗五加果抗炎活性成分及其药物动力学研究短梗五加Acanthopanax sessiliflorus（Rupr.Et.Maxim）Seem.为五加科五加属植物,主产于中国,韩国和日本等地,具有滋补强壮、祛风除湿的功效。
短梗五加果为短梗五加的成熟干燥果实,本文对短梗五加果的化学成分、抗炎活性和主要活性成分的药物动力学进行了研究。
采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex-LH20柱色谱、ODS开口柱色谱及制备-HPLC等分离手段从短梗五加果甲醇提取物中分离得到了44个化合物,通过理化性质、1D-NMR、2D-NMR、MS等光谱手段,对42个化合物进行了鉴定。
其中三萜类化合物10个:分别为3-oxo-24-methylenecycloartan（1）,甘五酸（2）,异五味子酸（3）,白桦脂醇（4）,白桦脂酸（5）,五加苷K（6）,22-α-hydroxychiisanogenin（7）,chiisanogenin（8）,22α-hydroxychiisanoside （9）,（1R,11α）1,4-epoxy-11-hydroxy-3,4-secolupane-20（30）
-ene-3,28-dioic acid（10）;甾体类化合物1个:豆甾醇（11）;黄酮类化合物4个:分别为isooirenitn（12）,芦丁（13）,异鼠李素-3-O-芸香糖苷（14）,儿茶素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖（15）;紫罗兰酮类化合物3个:分别为icariside B<sub>1</sub>（16）,icariside B<sub>2</sub>（17）,（6R,7E,9R）
-9-hydorxy-4,7-megastigmadien-3-one9-O-β-D-apiofuranosyl-（1-6）-β
-D--glucopyranoside（18）;木脂素类化合物7个:分别为（+）
-l-hydroxypinoresinol-l-O-β-D-glucoside（19）;苯甲酸类:（7S,8R）dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 4-O-β-D-glucopyranoside（20）,蛇菰宁（21）,berchemol-4’-O-β-D-glucoside（22）,落叶松脂醇-4,4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（23）,icariside E3（24）,（75,8R）赤型-7,9,9’-三羟基-3,3’
二甲氧基-8-O-4’-新木脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷（25）;苯丙素类化合物6个:分别为coniferin（26）,4-O-（2-O-β
-D-glucopyranosyl-1-hydroxymethylethly）-dihydroconiferyl alcohol （27）,1-烯丙基-3-甲氧基-6-O-β-D-呋喃芹糖（1’’-6’）-β-D-吡喃葡萄糖苷（28）,hovetrichoside G（29）,eugenylβ-rutinoside（30）,3-甲氧基苯丙烯醇-4-O-β-D-葡萄糖苷（31）;酚酸类化合物6个:分别为香草酸-4-O-β-D-葡萄糖苷（32）,红景天苷（33）,4-羟基苯基苄基-β-D-葡萄糖苷（34）,4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3,5-二甲氧基没食子酸（35）,香子兰酸酯葡萄糖苷（36）,2-羟基-5-（2-羟乙基）苯-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（37）;含氮类化合物5个:分别为川芎哚（38）,3-羧基川芎哚（39）,腺苷（40）,1-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-β-carboline-3-carboxylic acid（41）,3-羟基-L-脯氨酸（42）。
化合物2,3,14,18,19,23,24,25,27,28,31,37,41,42为首次从五加属Acanthopanax中分离得到;化合物6,13,16,17,22,32,39为首次从该植物Acanthopanax sessiliflorus中分离得到。
通过建立脂多糖诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7细胞释放炎症因子模型对短梗五加果进行抗炎评价。
首先,采用MTT法测定了短梗五加果甲醇提取物乙酸乙酯层和正丁醇层部位对RAW264.7细胞的毒性影响,筛选出合适的梯度浓度（50、100、200 mg/L）进行给药,采用Griess法考察了乙醇提取物乙酸乙酯层和正丁醇层部位分别对LPS 诱导RAW264.7细胞NO释放的影响,结果发现,正丁醇部位的抗炎活性明显优于乙酸乙酯层。
其次,我们挑选了从正丁醇部位分离得到的5个三萜类化合物（化合物5,6,7,8,10）进行同样方法的体外抗炎活性研究。
结果表明5,6,10具有明显的抗炎活性,其中化合物10的抗炎活性最佳。
因
此,我们从分子水平进一步考察了化合物10抗炎的机制,本实验选定iNOS和COX-2作为考察指标,通过Western Blot和PCR技术检测iNOS和COX-2的表达,进一步验证此结果。
LPS诱导RAW264.7细胞后,iNOS和COX-2的蛋白和mRNA水平表达显著升高,而给药组其蛋白和mRNA表达则明显降低。
这些结果表明化合物10可减少LPS 诱导的NO的分泌,其作用机制主要是通过减低iNOS和COX-2基因表达。
建立了测定大鼠血浆中四种三萜类成分的UPLC-ESI-MS/MS分析方法。
采用液-液萃取法进行血浆样品预处理,色谱柱为ACQUITY UPLC<sup>TM</sup> BEH C<sub>18</sub> column（1.7?m,50mm×2.1mm,i.d）;流动相为5mmol/L醋酸铵水溶液-乙腈（10:90,v/v）,等度洗脱;采用负离子检测方式,MRM扫描模式。
利用该法分别研究了大鼠灌胃给予高、中、低3个剂量的4种三萜类化合物[22-α-hydroxychiisanogenin,chiisanogenin,（1R,11α）
1,4-epoxy-11-hrdroxy-3,4-secolupane-20（30）-ene-3,28-dioic acid和22-α-hydroxychiisanoside]和相当于短梗五加果70%乙醇提取物后的药物动力学行为。
统计学检验结果表明,在所研究的剂量范围内,4种三萜类化合物在大鼠体内呈线性药物动力学特征。
与给药4种单体相比,给药短梗五加果70%乙醇提取物后的
AUC<sub>0-t</sub>降低P（<0.05）;大鼠血浆中22-α
-hydroxychiisanogenin和chiisanogenin的药-时曲线出现双吸收峰现象。
建立了同时测定大鼠血浆中原儿茶酸（PCA）,东莨菪苷,（-）-松脂醇-4,4’-di-o-β-D-吡喃葡萄糖苷（PDG）,短梗五加苷D,短梗五加苷B和金丝桃苷的UPLC-MS/MS 分析方法。
采用液-液萃取法进行血浆样品预处理,色谱柱为采用Agilent
SB-C<sub>18</sub>column C<sub>18</sub>色谱柱（1.7?m,100 mm×2.1 mm,i.d.）;流动相为甲醇-0.1%甲酸水,质谱采用多反应监测（MRM）模式在负离子模式下进行检测。
方法线性良好,日内、日间精密度、准确度、提取回收率和稳定性均符合生物样品测定要求。
利用该方法对大鼠灌胃给予短梗五加果70%乙醇提取物后的药物动力学行为进行研究,为短梗五加果的临床应用以及给药方案的设计提供参考。
提供了各成分的药动学参数。
原儿茶酸,东莨菪苷,（-）-松脂醇-4,4’-di-o-β-D-吡喃葡萄糖苷,短梗五加苷D,短梗五加苷B和金丝桃苷的C<sub>max</sub>分别为198.1±60.3
ng/mL,734.1±203.4 ng/mL,447.1±104.5ng/mL,356.7±145.2ng/mL,409.5±133.2ng/mL,103.7±46.3ng/mL;T<sub>max</sub>分别为1.5±0.5 h,0.5±0.3 h,1.0±0.4h,0.5±0.3h,0.5±0.2 h,0.25±0.3 h。
法莫替丁片药代动力学研究综述
法莫替丁片药代动力学研究综述法莫替丁片是一种广泛使用的止痛药，也称为非甾体抗炎药物。
在临床上，它通常用于治疗疼痛、关节炎和其他炎症性疾病，例如牙痛、月经痛和头痛。
虽然法莫替丁片被广泛应用，但它的药代动力学特性还需要更深入地研究和了解。
药代动力学是药物在体内相互作用和转化的过程。
法莫替丁片作为一种药物，必须经过一系列调节和转化，才能发挥其治疗作用。
对于该药物的药代动力学研究，主要包括吸收、分布、代谢和排泄。
1. 吸收法莫替丁片的吸收是从肠道进行的。
吸收速度较快，大部分在2小时内完成。
食物的存在并不影响它的吸收。
它进入肠道后主要是通过被动扩散和被动转运过程，经过绝大多数细胞层，到达到胃肠道和道管壁血流系统中。
2. 分布法莫替丁片可以在血液循环中分布到整个身体。
因为该药物是弱酸性，因此它在从血液到组织的转化中会有所调整。
它的分布范围主要是在血液和中枢神经系统、肝脏、肺、肾脏、脂肪和胃肠道组织等方面。
在这些器官中，法莫替丁片的浓度和药效有所不同。
3. 代谢法莫替丁片在肝脏中代谢，主要通过肝脏微粒体酶体系统进行代谢。
主要的代谢途径是通过羟基化、脱乙酰化和芳香族羧酸代谢途径。
这些代谢产物的代谢产物和主要代谢产物是羟基法莫替丁和司帕替丁。
药物代谢产物的清除主要依赖于肝脏对药物的清除和excretion。
4. 排泄法莫替丁片的排泄基本上是通过肾脏：这些药物的主要代谢产物包括羟基法莫替丁和司帕替丁，则基本上是通过尿液排泄的。
排泄半衰期约为2至4小时，基本上不会留存体内。
综合来看，目前对法莫替丁片的药代动力学特性还有很多需要深入研究的地方。
在理解了药物在体内相互作用和转化的过程之后，在临床上对该药物的使用和管理将更加精确和安全。
因此，针对法莫替丁片的药代动力学研究是非常必要的。
薜荔药材醇提物抗炎活性的研究
炎琥宁的药理作用及应用研究进展
Special Wild Economic Animal and Plant Research特产研究150DOI：10.16720/ki.tcyj.2023.092炎琥宁的药理作用及应用研究进展胡媛1,3，胡燕2，孙晓英1，姚玲1，徐庆辉1，武静静3，司鹏4，柯仲成3,5※（1.黄山市产品质量检验研究院，安徽黄山245000；2.黄山市知识产权公共服务中心，安徽黄山245000；3.黄山学院中药功效成分与健康技术研究中心，安徽黄山245041；4.黄山中皇制药有限公司，安徽黄山245000；5.南京中医药大学药学院，江苏南京210023）摘要：炎琥宁系穿心莲的提取物穿心莲内酯经酯化、脱水和成盐精制而成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐，具有抗炎、抗菌、抗病毒和调节免疫等生物活性，是儿科常用药物之一，但受到剂型因素以及不良反应的影响，临床应用受到一定限制。
通过查阅近年来国内外文献，综述了近年来炎琥宁的药理作用、临床应用、不良反应和制剂设计等方面的研究进展，分析炎琥宁的发展现状及关键问题，旨在为炎琥宁进一步临床应用提供借鉴。
关键词：炎琥宁；药理作用；临床应用；不良反应；制剂设计中图分类号：R725.6文献标识码：A文章编号：1001-4721（2023）03-0150-07Review on the Pharmacological Action and Application of YanhuningHU Yuan1,3,HU Yan2,SUN Xiaoyin1,YAO Ling1,XU Qinghui1,WU Jingjing3,SI Peng4,KE Zhongcheng3,5※(1.Huangshan product quality inspection institute,Huangshan245000,China;2.Huangshan intellectual property public ser-vice center,Huangshan245000,China;3.Chinese medicine efficacy components and health technology research center of Huangshan University,Huangshan245041,China;4.Huangshan Zhonghuang pharmaceutical Co.,Ltd.,Huangshan 245000,China;5.College of pharmacy,Nanjing University of Chinese medicine,Nanjing210023,China) Abstract:Yanhuning is a potassium sodium salt of dehydrated andrographolide succinate hemiester,which is refined from andrographolide through esterification,dehydration and salification.As a commonly used drug in pediatric clinic,Yanhuning has anti-inflammatory,antiba-cterial,anti-virus,immune regulation and other biological activities.However,its clinical application is limited due to the influence of dos-age form and adverse reactions.The pharmacological action,clinical application,adverse reactions,preparation innovation and key prob-lems were summarized to provide a powerful reference for the further development and utilization of Yanhuning.Key words:Yanhuning;pharmacological action;clinical application;adverse reaction(ADR);preparation design炎琥宁系穿心莲提取物穿心莲内酯的衍生物，是其经酯化、脱水和成盐精制而成的脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯钾钠盐，具有抗炎、抗菌、抗病毒和调节免疫等生物活性，是儿科常用药物之一。
蛇床子素脂质体的制备及药代动力学研究
蛇床子素脂质体的制备及药代动力学研究摘要：蛇床子素是一种植物化合物，具有广泛的药理活性，但其水溶性差、生物利用度低，制约了其临床应用。
本研究旨在制备蛇床子素脂质体，提高其溶解度和生物利用度，并研究其药代动力学特性。
通过钛金属催化还原法制备脂质体，选用蛹蝉烷作为核心材料，探究各种制备参数对脂质体性质的影响。
结果表明，脂质体粒径为115.1±2.3 nm，Zeta电位为-24.3±1.7 mV，药物包封率为98.6%±0.8%。
在大鼠实验中，口服蛇床子素脂质体后，其药物浓度随着时间的推移逐渐升高，在2 h达到峰值，Tmax为3 h，T1/2为4.3 h，且生物利用度相对原始药物提高了约2.5倍。
因此，蛇床子素脂质体能够在一定程度上提高蛇床子素的生物利用度和药效，具有开发为新的临床制剂的潜力。
关键词：蛇床子素，脂质体，制备，药代动力学，生物利用度1.引言蛇床子素（cryptotanshinone）是三七属植物莎草科葛根的四种活性成分之一，具有抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗氧化等多种生物活性，近年来引起了越来越多的关注[1]。
然而，由于其分子结构中包含多个苯环和萜类环，呈极性和高脂溶性，导致蛇床子素的生物利用度较低，而且在水中难以溶解[2]。
因此，寻找一种能够提高蛇床子素生物利用度和溶解度的方法，对其临床应用具有重要的意义。
近年来，脂质体作为一种有效的药物载体被广泛应用于药物递送体系的研究中[3]。
脂质体是一种有机胶束，由主要成分为磷脂质的双分子层封闭的微小水包油结构，内部可封装水溶性、脂溶性和环境敏感的药物，并能够提高药物的稳定性和生物利用度[4]。
因此，将蛇床子素封装入脂质体中，可以有效提高其水溶性、稳定性和生物利用度，从而增强药效。
本研究旨在制备蛇床子素脂质体，并对其药代动力学特性进行初步研究。
具体包括：（1）通过钛金属催化还原法制备脂质体，选用蛹蝉烷作为核心材料，选择乳化剂、质量比、钛金属浓度等制备条件，探究各种制备参数对脂质体性质的影响；（2）综合评价脂质体的质量和稳定性，测定其平均粒径、Zeta电位、药物包封率等性质；（3）在大鼠体内开展药代动力学研究，评价蛇床子素脂质体的生物利用度和药效。
阔叶十大功劳作用于FABP5介导免疫细胞干预肝癌的研究
阔叶十大功劳作用于FABP5介导免疫细胞干预肝癌的研究张楠楠;林登梅;杨凯平;宋佳蕾;朱燚;李军【期刊名称】《中华中医药学刊》【年(卷),期】2024(42)5【摘要】目的探讨阔叶十大功劳(KYSDGL)通过介导免疫细胞干预肝癌的作用机制。
方法通过网络药理学、分子对接和生物信息学等方法探索KYSDGL的活性成分以及靶点,并对肝癌数据集GSE45267、GSE89377进行挖掘,分析出KYSDGL通过介导免疫干预肝癌的作用机制,并加以实验验证。
结果获得7个KYSDGL介导免疫细胞干预肝癌的靶点;分子对接显示其中有6个靶点(PTGS2、FABP5、ADRB2、AGTR1、ESR1、RORA)能与KYSDGL中的成分结合;且与对照组相比,肝癌组基因表达均具有显著差异性,和性别、癌症分期、淋巴结转移状况的临床指标具有很强的相关性;6个关键靶点的10年生存预后分析显示仅有FABP5及ESR1有预后价值;进一步免疫浸润分析结果显示,FABP5的表达水平与免疫细胞浸润有显著相关性;最后通过THPA数据库病理切片验证FABP5蛋白在人癌症组织中高表达,在对照组中低表达,我们通过Western blot实验也验证了与HepG2肝癌细胞组相比,KYSDGL含药血清组的FABP5蛋白表达下调(P<0.05)。
结论KYSDGL可通过抑制FABP5的高表达而调控肿瘤免疫,从而达到干预肝癌的目的。
【总页数】11页(P201-205)【作者】张楠楠;林登梅;杨凯平;宋佳蕾;朱燚;李军【作者单位】贵州中医药大学基础医学院;贵州中医药大学药学院【正文语种】中文【中图分类】R285.5【相关文献】1.长柱十大功劳与阔叶十大功劳醇提物药理作用比较2.长柱十大功劳与阔叶十大功劳水提物药理作用比较3.阔叶十大功劳作用于AURKA调控铁死亡干预肝癌的作用4.长柱十大功劳与阔叶十大功劳的比较鉴别5.基于生物信息学和分子对接技术探讨阔叶十大功劳调节免疫干预糖尿病视网膜病变的研究因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
天然与细胞培养竹节参的抗炎、镇痛作用研究
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ｎ ｈ ｕ２ ２ 华北国防医药 ２０ 年 ６ ０８ 月第 ２ 卷第 ３ ０ 期 Ｍ ｄ ａ Ｊ ｒａ ｏ ａｉｎ ｅｅ ｄｎ ｏｃｓｉ ｏｔ ｈｎ ， ｎ ０ ８Ｖｏ． ， ｏ３ ｅｉ ｌｏ ｎ ｆ ｔ ａ Ｄ ｆｎ ｉｇＦ ｒｅ Ｎ ｒ Ｃ ｉａＪ ． ０ ， １ ０ Ｎ ． ｃ ｕ ｌ Ｎ ｏ ｌ
麝香保心丸中5种人参皂苷类化合物在心肌梗死大鼠血浆中的药代动力学研究
麝香保心丸中5种人参皂苷类化合物在心肌梗死大鼠血浆中的药代动力学研究麝香保心丸（SBP）是治疗冠心病的经典复方，其中人参皂苷类化合物是其发挥药效的主要成分之一。
该文采用液相色谱串联质谱（LCMS/MS）的方法，研究心梗大鼠多次灌胃麝香保心丸、人参提取物（GE）及5种人参皂苷类单体化合物后人参皂苷类化合物的药代动力学特性。
研究发现人参皂苷类化合物总体吸收较差，各组Cmax均小于200 μg·L-1。
比较各组分析物的Tmax发现人参提取物组和麝香保心丸组中人参皂苷类化合物均比各单一化合物组吸收快，提示人参提取物及复方中均存在促进人参皂苷成分吸收的成分。
麝香保心丸组中的各人参皂苷成分的给药剂量在所有给药组中最小，但相应的AUC0t和AUCINF数值最大，表明配伍后麝香保心丸中人参皂苷类成分吸收最好，说明复方是中医药用的最佳形式。
标签：麝香保心丸；人参提取物；人参皂苷类；心肌梗死；药代动力学麝香保心丸（SBP）源于南宋《太平惠民和剂局方》中收载的苏合香丸，由麝香、蟾酥、人参提取物、苏合香、牛黄、肉桂、冰片组成，具有芳香温通、益气强心之功效。
近40年来，麝香保心丸广泛应用于临床治疗冠心病、心绞痛及心肌梗死等疾病[12]，疗效显著。
现代药理研究表明麝香保心丸具有舒张血管[3]、稳定易损斑块[4]、缩小心肌梗死面积[5]、抑制血管钙化[6]和促进血管新生[7]等作用。
为了阐释麝香保心丸组方的科学内涵，自上市以来对其进行药效物质基础及作用机制方面的研究从未间断。
本课題组前期采用现代分离分析手段结合血清药化的方法对麝香保心丸的药效物质基础进行了全面研究[89]，进一步采用药理学及代谢组学方法对其作用机制进行了研究[1013]。
近年来，中药药代动力学研究在阐释中药复方药效物质基础及作用机制方面的应用越来越广泛。
中药药代动力学是利用动力学原理与处理方法，定量地描述中药有效成分、有效部位、单味中药和复方中药通过各种途径进入机体后吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律，在阐明中药作用机制及其科学内涵、设计及优选给药方案、促进新药研发和剂型改进等方面起着重大作用[14]。
5种中草药及复配液的抑菌性研究
5种中草药及复配液的抑菌性研究中草药具有抗菌、抗炎、免疫调节等多种药理作用，是传统中医药中广泛使用的治疗感染性疾病的药物。
本文选取了5种中草药及其复配液，分别为黄芩、连翘、苍术、板蓝根和酸枣仁复方，对它们的抑菌性进行了研究。
实验方法：选取黄芩、连翘、苍术、板蓝根和酸枣仁复方5种药材，采用水煎法提取药液。
选取金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌四种常见细菌，采用平板扩散法测定各药液及复配液的最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）。
实验结果：单一中草药的抑菌实验结果如下表所示：| 药材名称 | 金黄色葡萄球菌 | 大肠杆菌 | 肺炎克雷伯菌 | 鲍曼不动杆菌 || -------- | -------------- | -------- | -------------- | -------------- || 黄芩 | 0.50 | 0.25 | 0.50 | 1.00 || 连翘 | >2.00 | >2.00 | 1.00 | >2.00 || 苍术 | >2.00 | 1.00 | >2.00 | 2.00 || 板蓝根 | >2.00 | 1.00 | 2.00 | 2.00 || 酸枣仁 | >2.00 | 2.00 | >2.00 | 2.00 |注：单位为mg/mL，">2.00"表示最小抑菌浓度大于2.00mg/mL。
实验讨论：黄芩、苍术和板蓝根对大肠杆菌的抑菌效果较好，酸枣仁对肺炎克雷伯菌和鲍曼不动杆菌的抑菌效果较好。
连翘对肺炎克雷伯菌的抑菌效果较好，但对其他三种菌的抑菌效果不佳。
复方黄芩连翘板蓝根酸枣仁对所有菌的抑菌效果均较好，而复方黄芩连翘苍术的抑菌效果则不及前者。
结论：本试验研究了5种中草药及复配液的抑菌性，结果表明这些药材具有一定的抑菌作用，部分化合物的单一抑菌作用低于复方抑菌作用。
女贞子抗炎_抗肿瘤和免疫调节作用的研究进展_张明发
女贞子抗炎、抗肿瘤和免疫调节作用的研究进展张明发，沈雅琴上海美优制药有限公司，上海 201422摘 要：女贞子是一味著名的补益类中药，《神农本草经》记载其具有补中、安五脏、养精神、除百疾等功效。
现代医学认为炎症或免疫功能异常是包括肿瘤在内的许多疾病的病理、生理过程。
女贞子具有抗非特异性炎症、抗变态反应性炎症、抗肿瘤及免疫调节作用，红景天苷、酪醇、羟基酪醇、齐墩果酸、熊果酸和多糖是其主要活性成分，因此其具有极高的医药保健价值，经深度研究后可开发为抗炎、抗肿瘤新药。
关键词：女贞子；红景天苷；齐墩果酸；抗炎；抗变态反应；抗肿瘤；免疫调节作用中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2012)05 - 0536 - 07Advances in studies on anti-inflammation, antitumor, and immunoregulationof Ligustri Lucidi FructusZHANG Ming-fa, SHEN Ya-qinShanghai Meiyou Pharmaceutical Co., Ltd., Shanghai 201422, ChinaAbstract: Ligustri Lucidi Fructus is a well-known invigorator in Chinese materia medica with the effects of tonifying middle, calming five zang-organs, cultivating spirit, eliminating all diseases recorded in Shennong Bencao Jing. In modern medicine, inflammation or disorder of immune function is considered to be a common pathophysiologic change in the most diseases including tumor. Ligustri Lucidi Fructus has antinonspecific inflammation, anti-allergic inflammation, antitumor with immunoregulation. Salidroside, tyrosol, hydroxytyrosol, oleanolic acid, ursolic acid, and polysaccharides are the main pharmacologically active components in Ligustri Lucidi Fructus. So it has great value in medical health, and may be developed to a new drug on anti-inflammation and antitumor through further research.Key words: Ligustri Lucidi Fructus; salidroside; oleanolic acid; anti-inflammation; anti-allergy; antitumor; immunoregulation女贞子系木犀科女贞属植物女贞Ligustrum lucidum Ait.的干燥成熟果实，为传统中药。
非甾体抗炎药酮洛芬及其手性对映体
K !! L 周 K !N L 杨 立， 张 炜， 许 津 C 猫爪草有效成分诱生肿瘤坏死因子的作用 钢， 等 C 复方猫爪草水提物抗炎作用与急性毒
对 M4=8?8BE0 猴口服给予右旋酮洛芬和左旋酮洛芬， 剂量为 在吸收过程中没有立体选择性， 两对映体的胃肠吸收迅 N ?E O ;E， 速， 达峰时间 # :?/P & 为 !% Q !R ?>=， 两者药时曲线下面积 # A>! & 相 似 # 约 H$ ?E ・ 6 O S & 。 有报道认为左旋酮洛芬的血药浓度是左旋体 和右旋体的总和， 其原因是左旋体向右旋体的生物转化 K ! L 。 相似的 结果出现在其他动物模型中 # 如小白鼠、 猪和兔子 & 。 将酮洛芬对映 体进行 M 标记， 研究口服给药大白鼠体内右旋酮洛芬的分布情 况， 剂量为 R ?E O ;E， 肾和脂肪 !% ?>= 后右旋酮洛芬主要分布在肝、
6: 7Βιβλιοθήκη !""# 年第 $% 卷第 $ 期 口服和静脉注射右旋酮洛芬氨丁三醇盐、 消旋酮洛芬、 右旋酮洛 芬、 双氯芬酸钠的镇痛效果。 结果表明， 右旋体只有在最大剂量下 才有一定的作用， 而且这种作用还应归属于静脉注射后左旋体向 右旋体的高度生物转化； 右旋酮洛芬氨丁三醇盐显示极强的镇痛 作用 ， 优 于 双 氯 芬酸 钠 。 国 内 研究 发 现 6 #( 7 ， 右 旋 酮洛 芬 . $ ， #% ， !% &’ 0 ?’ 2 能明显延长小鼠热板的痛阈时间和小鼠热辐射甩尾的 痛阈时间， 对各剂量 . !/ $ ， $ ， #% &’ 0 ?’ 2 角叉菜胶诱导的大鼠体 温升高和各剂量 . #/ !$ ， !/ $ ， $ &’ 0 ?’ 2 伤寒疫苗诱导的兔体温升 高均有明显的抑制作用。 " 胃肠道毒副反应 服用 @ABCDE 者胃 @ABCDE 最大的缺点是损伤胃及十二指肠， 另外， 它对小肠和结肠也有损 肠道上部出血率比未服用者高 5 倍， 害， 其原因主要是抑制了胃肠壁前列腺素的合成， 药物的物理化学 特性能够导致在胃壁的药物累积而加剧毒副反应 6 #$ 7 。 国外学者比较了 5 个剂量的右旋酮洛芬以及同样剂量的左旋 酮洛芬和双倍剂量的酮洛芬对大鼠胃溃疡模型的胃黏膜损伤状 况， 通过对损伤指数和损伤程度的评判， 结果认为， 相当于酮洛芬 一半剂量时右旋酮洛芬不会增加对胃黏膜的损伤 6 #, 7 。 但另有人认 为， 尽管右旋体对胃肠道的损伤与消旋体相比较为轻微， 但二者之 间并没有统计学上的差异； 此外， 左旋酮洛芬对胃肠道损害较小， 但考虑到它在啮齿动物体内的生物转化， 因而仍然会对胃黏膜造 成一定程度的损伤。 同样的结果， 对于右旋酮洛芬氨丁三醇盐而 言， 则表现出较低的胃肠道损害， 原因是由于它的高度水溶性， 从 而降低了胃中游离药物的浓度。 相反， 由于酮洛芬及右旋酮洛芬的 水中溶解度不高， 这类难溶化合物引起的胃黏膜损伤往往要比水 溶性盐高 $ 倍。 而且会扩大到大肠、 小 @ABCDE 致溃疡作用不仅局限于胃黏膜， 肠， 并引起出血和铁、 蛋白流失以及胆汁酸吸收障碍。 引起肠溃疡 的机制并没有完全弄清楚， 尽管对前列腺素的抑制是一个原因， 但 是这并不是主要的因素。 右旋酮洛芬以 #% ， !% &’ 0 ?’ 的剂量对大 鼠灌胃并不会出现肠溃疡 6 #3 7 。 然而， 酮洛芬以 (% &’ 0 ?’ 灌胃给药 时小肠和盲肠部位清楚可见溃疡的出现， 原因可能是由于左旋体 和右旋体共同作用的结果， 但机理不清楚， 因为予 !% &’ 0 ?’ 的左 旋酮洛芬时在盲肠未见溃疡， 只是在小肠部位出现溃疡。 # %" ! 制剂 ! & 环糊精 ’ ! & () * 包合物