抗癫痫药物有什么
抗癫痫药物的选择
– 多药及高剂量增加风险 (尤其VPA + LAM)
– 但是…先天性缺陷 is 5% (神经管缺陷 0.2%) – … > 90% 癫痫应用抗癫痫药物的女性有正常的小孩
癫痫女性需要的特殊建议
• 怀孕前建议 – 所有可能生孩子的女性
– 在怀孕前及怀孕前3个月补充叶酸每日5mg。 – 产前应用解剖超声筛查主要的出生缺陷
老的 或是新的抗癫痫药
巩俐
两者均值得我们的尊重
章子怡
急情况 » 静脉给药, 仰卧位时可以给以片剂 (外部营救或在病区)
门诊: » 用维持剂量开始 (250 - 500mg bd) » 成人剂量每日 500 -3000mg
– 相互作用:
很少
– 副作用: 耐受良好
» 不好的主诉, 尤其当癫痫发作控制不好时 » 怀疑患者出现毒性反应而患者应用一种以上药物时。 » 调整苯妥英剂量，没有运动不能with its zero order rate kinetics
不要单独靠血中的水平调整抗癫痫药物浓度!
常规血中测试需要吗?
• ? 常规血中测试
不
– 不能预测很少副作用溶血性贫血，粒细胞减少，肝炎: (发生率<1 in 10,000)
» 困倦
» 行为影响，需要撤药
• 生气，焦虑,激动
» ? 上呼吸道病毒感染
» ? 骨健康及致畸性
11% ~10%
5% 不知道
适应症及用法与丙戊酸相似
拉莫三嗪
适应症:
所有癫痫类型，除了可以加重肌阵挛。 给药:
不用于急性治疗
缓慢给药，避免皮疹 (发生率5%)
• 每日25 mg 2周, 每日25 mg 两次2 周, 然后每日 50mg 两次
第四章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药
O
O
可供鉴别及含量测定
一、巴比妥类
与金属离子成盐反应
（2）与铜吡啶试液作用
巴比妥类+吡啶-硫酸铜试液
含硫巴比妥类+吡啶-硫酸铜试液
O R1
R2 O
NH O
N
O R1
R2 O
NH O
N
紫堇色 绿色
N
Cu
N
一、巴比妥类
典型药物 ：苯巴比妥
O H3C
H
N
O
NH
O
化学名为5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮, 又名鲁米那。
一、巴比妥类
弱酸性
理化性质
水解性
与金属 离子成盐
一、巴比妥类
1.弱酸性
互变异构现象，即丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇（烯醇式） 互变异构，故显弱酸性。
(1)本类药物可与NaOH,Na2CO3形成钠盐。 (2)巴比妥类药物的钠盐易吸收空气中的CO2而析出沉淀。(本类药物的酸性比碳酸 还弱) 。使用时忌与酸性药物配伍，否则析出沉淀。
过量的氢氧化钠试液中溶解。
典型药物 ：咖啡因
安钠咖注射液
-O
O
O
H
HO
H3C N
CH3 N
O
N
N
CH3
典型药物 ：咖啡因
咖啡因碱性下加热分解
O H3C N
CH3
N
NaOH
O
N
N
CH3
咖啡因
O H3C N OH
O HN CH3
CH3 N
N
CO2
H3C
O
N H
HN CH3
咖啡啶
CH3 N
加巴喷丁有什么副作用
加巴喷丁有什么副作用加巴喷丁也叫做奎利汀，这是由美国研发的一种抗癫痫的药物，对于一部分癫痫患者发作，有着起很好的抑制的效果，可以联合其他的药物治疗。
在使用这种药物的时候，也要了解一些副作用的问题，部分患者会出现嗜睡眩晕的情况，会引起运动失调，有极少的患者可能会引起胰腺炎，会导致体重增加等等。
★不良反应1.常见的为嗜睡、眩晕、运动失调、疲劳、眼球震颤、头痛、震颤、复视、鼻炎及恶心与呕吐。
一般继续用药后这些反应可见减轻。
2.偶有惊厥、咽炎、发音不良、体重增加、消化不良、遗忘、神经过敏等。
3.极少发生胰腺炎，肝功能受损和斯-约综合征。
★适应证1.用于控制部分性发作。
2.难治的不全性癫痫。
有报道，抗焦虑药加巴喷丁（gabapentin）和抗病毒药伐昔洛韦（valacyclovir）联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。
★用法用量成人和12岁以上青少年的开始剂量，第1天300mg，睡前服用；随后每天增加300mg，分次服用，直至发作被控制。
推荐剂量为每天900～1200mg，3次分服；必要时每天可达2.4g。
★药物相互作用1.抗酸药可减少加巴喷丁从胃肠道的吸收。
2西咪替丁可降低胃清除，但无实际临床意义。
★专家点评加巴喷丁是一种新型抗癫痫药，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，加巴喷丁在各种动物模型中显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性侧索硬化模型中也显示作用。
同其他抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。
★药理作用1.Gabapentin是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药，于1993年首次在英国上市。
加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药，它是γ－氨基丁酸（GABA）的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，最近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢的。
加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。
近十年抗癫痫新药概述
癫 痫 以全球 有 ３ ０ ０ ０万 ， 国有 ６ ０万 患 者 而 被 我 ５ 列 为神 经 科最 常见 病 的第 二位 ｕ 。药 物治 疗 是 抗 癫 Ｊ 痫 的首 选 方法 ， 约有 ７ ％ 的癫痫 病 人对 药 物 治 疗 大 ０ 有 效 。近 十年 具有 生 物 利 用 度 高 、 代 动力 学 易 变 药 化低 、 用 机 制 多 种 且 广 谱 的 新 药 不 断 用 于 临 床 。 作
者 的治 疗 ， 可 作 为 ｌ ｎｏ— ａｔ ｔ ｙ ｄｏ ｅ的辅 助 也 ｅ ｎ ｘＧ ｓ ｕ Ｓｎ ｒ ａ ｍ
类 、 茶酚 胺 、 儿 乙酰胆 碱受 体 。它 与 中枢 神 经 内 的神
经元上 的一种 特 殊 蛋 白质 结 合 ， 种 蛋 白质 不 与 其 这
他抗 癫 痫药 结 合 ， 而存 在 于 富含 兴 奋 性 神经 递 质谷 氨酸 的突 触 的皮 质 区 内 ， 干 扰 Ｇ Ｂ 的化 学 物 所 可 ＡＡ 诱 发 的发 作 ， 可 消 除 声 源 性 发 作 及 反 射 性 发 作 。 也 用 于 ｌ 以上 儿童 及成 人 难 治性 强直 阵 挛 作用 ， ２岁 部
１０ ｍ ／ ， ３—４次 １ 服 。 副作 用 主 要 有 嗜 睡 、 ８０ ｇｄ 分 ： ３ 疲
乏 、 晕等， 头 与使 用 剂 量 有 关 。一 个 多 中 心 、 瞻 前 性 研 究 表 明 ， 用 Ｇ Ｐ平 均 维 持 量 ５０ ｇ天 后 ， 加 Ｂ ２ ｍ￣ ７ ％癫 痫 患 者 的发 作 频 率 减 少 ５ ％ 以 上 ，７ ４ ０ ４ ％患 者
影 响 Ｎ 、 ａ 通 道 ， 不 影 响 苯 二 氮 卓 类 、 片 ａ Ｃ～ 也 阿
ｌ 药 物种 类 １ １ Ｆ ｌ ｍ ｔ（ 氨酯 ， Ｂ ：９ ３年 上 市 ， 要 用 ． ｅ ａ ａｅ 非 ｂ Ｆ Ｍ） １９ 主 于部 分性 发 作伴 有 或 不 伴 有 全 身强 直 、 挛 发 作 患 阵
癫痫相关问答与拉考沙胺口服溶液(安抗显)
癫痫相关问答与拉考沙胺口服溶液（安抗显）Q1：癫痫是什么？A1：癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾病，以脑神经元过度放电导致反复性、发作性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特征。
癫痫在任何年龄、地区和种族的人群中都有发病，但以儿童和青少年发病率较高。
Q2：目前癫痫治疗药物的现状是怎样的？A2：抗癫痫药物是治疗癫痫的重要手段，然而，目前市场上的抗癫痫药物存在多种问题，如疗效不持久、副作用大等。
因此，开发新型的抗癫痫药物是十分必要的。
目前，拉考沙胺口服溶液作为一种新型的抗癫痫药物已经通过一致性评价并获批上市。
Q3：安抗显®拉考沙胺口服溶液是什么？A3：安抗显®拉考沙胺口服溶液是一种新型的抗癫痫药物，是最新一代抗癫痫药物中的一种。
Q4：安抗显®拉考沙胺口服溶液在人体中是如何发挥抗癫痫作用的？A4：安抗显®拉考沙胺口服溶液在人体中发挥抗癫痫作用的确切机制尚未充分阐明。
体外电生理研究显示，拉考沙胺可选择性地增强电压门控钠通道的缓慢失活，从而稳定过度兴奋的神经元细胞膜并抑制神经元反复放电。
Q5：安抗显®拉考沙胺口服溶液相比之前的抗癫痫药物有哪些优点？A5：安抗显®拉考沙胺口服溶液具有优秀的药代动力学特征，生物利用度接近100%，蛋白结合率低于15%，不经肝药酶作用，线性药代动力学，半衰期13小时，无活性代谢产物等。
Q6：米内【重点省市】公立医院数据显示的抗癫痫药销售额情况如何？A6：米内【重点省市】公立医院数据显示，抗癫痫药在近年疫情、集采等多种影响医药行业发展的背景下，其销售额在近三年仍保持较好的增长。
【重点省市】公立医院【化学药】【抗癫痫药】年度销售趋势 (单位:万元)【重点省市】公立医院【化学药】【抗癫痫药】【内服】年度销售趋势(单位:万元)Q7；安抗显®拉考沙胺口服溶液主要用于哪种情况的癫痫治疗？A7：安抗显®拉考沙胺口服溶液主要用于4岁及以上癫痫患者部分性发作的联合治疗。
丙戊酸钠是什么药
丙戊酸钠是什么药
一、丙戊酸钠是什么药1. 丙戊酸钠是什么药2. 丙戊酸钠与其他抗癫痫药物的相互作用3. 丙戊酸钠的注意事项有哪些二、丙戊酸钠禁忌人群三、丙戊酸钠能长期吃吗
丙戊酸钠是什么药
1、丙戊酸钠是什么药丙戊酸钠为一种不含氮的广谱抗癫痫药。
本品对多种方法引起的惊厥,均有不同程度的对抗作用。
对人的各型癫痫如对各型小发作、肌阵挛性癫痫、局限性发作、大发作和混合型癫痫均有效。
口服吸收快而完全,主要分布在细胞外液,在血中大部分与血浆蛋白结合。
多用于其它抗癫痫药无效的各型癫痫病人,尤以小发作为最佳。
2、丙戊酸钠与其他抗癫痫药物的相互作用2.1、巴比妥类:与VPA合并用药时,苯巴比妥血药浓度升高,而VPA的浓度则会下降。
2.2、苯妥英钠为代表的乙内酰脲类:与VPA合用时,相互作用较复杂,对苯妥英钠血药浓度的影响不确定,而VPA的血药浓度则会因与苯妥英钠合用而降低。
2.3、卡马西平:与VPA合用时,可致VPA血药浓度降低,而其自身血药浓度变化趋势不明显。
2.4、琥珀酰胺类:与VPA合用可使其血药浓度增加,而VPA血药浓度则会下降。
2.5、拉莫三嗪:合用时,VPA可抑制其代谢,延长其半衰期,较小的剂量达到较高的浓度,同时还可以减小拉莫三嗪的浓度波动,有利于癫痫症状的控制。
3、丙戊酸钠的注意事项有哪些
3.1、用药期间避免饮酒,饮酒可加重镇静作用。
3.2、停药应逐渐减量以防再次出现发作;取代其他抗惊厥药物时,本品应逐渐增加用量,而被取代药应逐渐减少用量。
加巴喷丁有什么副作用
加巴喷丁有什么副作用关于《加巴喷丁有什么副作用》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
加巴喷丁也称为奎利汀，它是由英国产品研发的一种抗癫痫药的药品，针对一部分癫痫患者发病，拥有起非常好的抑止的实际效果，能够协同别的的用药治疗。
在应用这类药品的情况下，还要掌握一些副作用的问题，一部分病人会出現总想睡觉眩晕的状况，会造成健身运动失衡，有非常少的病人可能会造成胰腺炎，会造成增加体重这些。
副作用1.普遍的为总想睡觉、眩晕、健身运动失衡、疲惫、眼球震颤、头痛、震颠、复视、鼻炎及恶心想吐与呕吐。
一般再次服药后这种反映由此可见缓解。
2.偶有惊厥、咽炎、音标发音欠佳、增加体重、消化不良、忘却、神经紧张等。
3.非常少产生胰腺炎，肝功能异常和斯-约综合症。
适应证1.用以控制一部分性发病。
2.不易治的不全性癫痫。
有报导，抗焦虑药加巴喷丁（gabapentin）和抗病毒的药伐昔洛韦（valacyclovir）合用可降低亚急性带状疱疹后遗症神经痛的风险。
使用方法使用量成年人和12岁以上青少年儿童的刚开始使用量，第1天300mg，临睡前用；接着每日提升300mg，分次服食，直到发病被控制。
强烈推荐使用量为每日900～1200mg，3次分服；必要时每日达到2.4g。
药品相互影响1.抗酸药可降低加巴喷丁从消化道的消化吸收。
2西咪替丁可减少胃消除，但无具体临床表现。
权威专家评价加巴喷丁是一种新式抗癫痫药物，其药用价值与目前的抗癫痫药物不一样，加巴喷丁在各种各样细胞模型中显示信息防止癫痫的功效，此外，在小动物筋挛、止痛和肌肉萎缩性侧索硬底化实体模型中也显示信息功效。
同别的抗惊厥药对比，加巴喷丁具备较小的个人行为和心脑血管病副作用。
药用价值1.Gabapentin是英国Warner-Lanbert企业最先开发设计的抗癫痫药物，于1993年初次在美国发售。
加巴喷丁是一种新奇的抗癫痫药物，它是γ－氨基丁酸（GABA）的化合物，其药用价值与目前的抗癫痫药物不一样，近期研究表明加巴喷丁的功效是改变GABA新陈代谢的。
第七 镇静催眠药和抗癫痫药
7.1.12 苯二氮䓬类药物的发展
• 4,5位拼合四氢噁唑环，形成生物前体药物
卤沙唑仑 Haloxazolam P170 上一 4,5位拼合四氢噁唑环，体 内代谢形成双键 镇静催眠药物
奥沙唑仑 Oxazolam P170 上二 4,5位拼合四氢噁唑环，体 内代谢形成双键 临床用于抗焦虑
美沙唑仑 Mexazolam P170 上三 4,5位拼合四氢噁唑环，体 内代谢形成双键 临床用于抗焦虑
第七章 镇静催眠药和抗癫痫药
Sedative-Hypnotics and Antiepileptics
绪论
• 本章包括镇静催眠（Sedative-Hypnotics） 药物和抗癫痫（Antiepileptics）药物两大类 • 这两类药物都是中枢神经系统抑制性的药 物 • 两类药物有一定交叉 • 管理较为严格：小剂量使用镇静，中等剂 量使用催眠，大剂量使用危及生命安全
奥沙西 泮的3S 异构体 活性较 优，但 因其毒 性低， 临床使 用时不 做拆分
7.1.1.4苯二氮䓬类药物的作用机制
• 中枢存在“苯二氮䓬受体” • 苯二氮䓬受体是GABA受体的膜内部分，苯 二氮䓬与靶标结合后，会提高GABA受体对 GABA的亲和力 • γ -氨基丁酸是中枢抑制性神经递质，与 GABA受体结合后，与后者偶连的Cl-离子通 道开放，Cl-离子进入细胞引起膜电位改变 而抑制中枢
1.为手性药物，临床使用S构型 2.选择性MT1受体激动剂 3.调整睡眠节率，对启动睡眠效果好
7.2 抗癫痫药物
• 癫痫(Epilepsy)是由于神经元异常放电引起 的脑功能失调（羊角风） • 症状：痉挛，丧失意识、记忆、感觉，自 动症等 • 诱因：脑创伤，光刺激，过度呼吸，睡眠 不足，饮酒，感染，中风，肿瘤，高热， 语言文字刺激等等
抗癫痫药
• 托吡酯
• 拉莫三嗪 • 氨己烯酸
苯巴比妥 phenobarbital
• [别名] 鲁米钠，Luminal，phenobarbitone.
药理作用
• 苯巴比妥与GABAA受体复合物结合，增 强GABA介导的抑制作用；延长氯离子 通道开放时间，易化GABA的抑制作用； 尚有钠离子通道的阻滞作用。可以抑制 癫痫灶的发放。
一线抗癫痫药
巴比妥类
–苯巴比妥、异戊巴比妥
乙内酰胺类
» 苯妥英钠
琥珀酰亚胺类
» 乙琥胺
不含氮原子直链化合物 » 丙戊酸类
苯二氮卓类 –硝基安定、氯硝安定
亚氨基芪类 –卡马西平
磺胺类 » 硫噻嗪
恶唑烷双酮 » 三甲双酮
个论
• 苯巴比妥 • 扑米酮 • 硝西泮 • 氯硝西泮
• 苯妥英钠
• 不被代谢 • 不诱导肝代谢酶
• 不抑制其它药物的代谢
• 与其它抗癫痫药或其它药物无相互间作 用
抗癫痫药（AED）的作用机制
• 调节钠通道 • γ-氨基丁酸调节剂
• 兴奋性氨基酸拮抗剂
• 钙通道阻滞作用
调节钠通道
• 以苯妥英（PHT）和卡马西平（CBZ） 为代表。
• 作用于电压依赖性钠通道，可以减少培 养的神经元的持续性动作电位发放的频 率，但不影响单一动作电位的电压及持 续时间。一旦发生作用使钠通道呈失活 状态可持续数百毫秒，而且恢复慢。
• 托吡酯（TPM）、奥卡西平（OCBZ）、登齐 醇（denzimol）及萘咪酮（nafimidone）也具有 返回 同样机制。
γ-氨基丁酸调节剂
• 增强GABA的抑制作用，限制动作电位 的高频、重复发放。
• 增强GABA合成
习题抗癫痫药物
1.具有明显肝毒性的抗癫痫药物是
A.苯巴比妥
B.丙戊酸钠
C.卡马西平
D.苯妥英钠
1.具有明显肝毒性的抗癫痫药物是
A.苯巴比妥
B.丙戊酸钠
C.卡马西平
D.苯妥英钠
E.扑米酮
『正确答案』B
2.对所有类型的癫痫都有效的广谱抗癫痫药是
A.乙琥胺
B.苯巴比妥
C.丙戊酸钠
D.苯妥英钠
E.地西泮
『正确答案』C
3.苯妥英钠首选用于
A.癫痫肌阵挛性发作
B.癫痫大发作
C.精神运动性发作
D.癫痫小发作
E.癫痫持续状态
『正确答案』B
4.苯巴比妥抗癫痫的作用机制是
A.增强γ-氨基丁酸A型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性
B.GABA受体激动剂，也作用于Na+通道
C.减少钠离子内流使神经细胞膜稳定
D.阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频电位的发放
E.GABA氨基转移酶抑制剂
『正确答案』A
[5-7]
A.苯妥英钠
B.卡马西平
C.丙戊酸钠
D.乙琥胺
E.地西泮
5. 对其他药物不能控制的顽固性癫痫仍有效
6. 尤其适用于伴有精神症状的儿童癫痫患者
7. 适用于癫痫大发作持续状态
『正确答案』CBE
X型题
8.巴比妥类药物的不良反应包括
A.后遗效应
B.产生耐受性
C.产生依赖性
D.溶血反应
E.有药酶诱导作用
『正确答案』A,B,C,E
9.对癫痫大发作有效的药物有
A.苯妥英钠
B.苯巴比妥
C.硫喷妥钠
D.丙戊酸钠
E.戊巴比妥
『正确答案』A,B,D。