艾贝宁
艾贝宁——右美托咪定详细说明书
艾贝宁——右美托咪定详细说明书-CAL-FENGHAI.-(YICAI)-Company One1【药品名称】通用名称：盐酸右美托咪定注射液商品名称：艾贝宁英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye【成份】本品主要成份为盐酸右美托咪定，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式：C13H16N2·HCl分子量：本品辅料为氯化钠。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
【规格】2ml∶200ug(按右美托咪定计)【用法用量】成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。
本品在给药前必须用%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。
操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。
一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整：由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。
肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
药品相容性：因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。
当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。
当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。
已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。
【不良反应】由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。
艾贝宁(右美托咪定)的临床应用体会
麻醉处理
• 维持： 右美托咪啶：0.3μg/kg/h 七氟醚：0.8--1 MAC • 复苏： 手术大约75-80分钟后结束，结束即停用 右美托咪啶和七氟醚，患者在5分钟内自主 呼吸恢复，常规肌松拮抗，10分钟内意识恢 复，呼之睁眼，不烦燥即拔管送返病房。
小 结
• 患者为女性老年患者，既往有高血压 病史，ASA分级 2 级。 • 手术要求：全身麻醉；必须清醒拔管， 术后送返病房。
病例分享
艾贝宁的临床应用体会
病例汇报
• 患者XX，女，61岁，因“ 头痛2天”急诊入院， 诊断：颅内动脉瘤，第二日行介入手术 • 既往史：高血压20余年，口服降压药能控制在 130/90mmHg左右 • 心电图提示：左室高电压，ST-T改变
麻醉处理
• 麻醉方式：气管内全麻 • 麻醉方法： 诱导：丙泊酚 1mg/kg 芬太尼 3ug/kg 顺阿曲库胺 0.2mg/kg • 诱导开始前即泵注右美托咪啶 0.3μg/kg/h
右美托咪啶 (Dexmedetomidime)
• 具有剂量依赖性的镇静, 催眠 ,镇痛作用 • 唯一可以自然睡眠和易唤醒的镇静药 • 能稳定血流动力学、抑制应激反应、抑制交感 活性 • 苏醒期应用还可减少拔管期躁动和术后谵妄的 发生率 • 减少麻醉
艾贝宁的临床应用
艾贝宁的临床应用艾贝宁的临床应用1、引言本文档旨在提供关于艾贝宁（Avenine）在临床应用中的详细信息。
艾贝宁是一种新型药物，具有多种临床应用潜力。
本文将重点介绍艾贝宁在各个领域的应用和研究进展。
2、艾贝宁在心血管领域的应用2.1 心血管疾病的治疗在心血管疾病的治疗中，艾贝宁被广泛应用于心绞痛、心律失常等疾病的管理。
本章节将介绍艾贝宁的药理作用、用药方法和剂量等内容。
2.2 心血管康复艾贝宁在心血管康复中的应用也备受关注。
本章节将详细介绍艾贝宁在心脏康复、运动疗法等方面的应用效果和研究成果。
3、艾贝宁在神经领域的应用3.1 神经系统疾病的治疗艾贝宁在治疗神经系统疾病方面具有独特的作用机制。
本章节将介绍艾贝宁在帕金森病、癫痫等神经系统疾病治疗中的临床应用情况。
3.2 神经康复艾贝宁的神经保护作用使其在神经康复领域中发挥重要作用。
本章节将详细介绍艾贝宁在脑卒中康复、神经退行性疾病康复等方面的应用和研究进展。
4、艾贝宁在肿瘤治疗中的应用4.1 艾贝宁的抗肿瘤作用艾贝宁作为一种新型抗肿瘤药物，具有广泛的应用前景。
本章节将介绍艾贝宁在肿瘤治疗中的作用机制、临床疗效以及副作用等内容。
4.2 艾贝宁辅助治疗艾贝宁在肿瘤辅助治疗中也具有很大的潜力。
本章节将详细介绍艾贝宁在放疗、化疗等领域中的应用情况和研究进展。
5、附件本文档中涉及的具体研究数据、临床试验结果等详细信息，请参考附件。
6、法律名词及注释6.1 艾贝宁（Avenine）：一种新型药物，具有多种临床应用潜力。
6.2 心绞痛：心脏供血不足引起的心绞痛症状，常表现为胸闷、疼痛等。
6.3 心律失常：心脏节律异常引起的心律不齐现象。
6.4 帕金森病：一种慢性进行性神经系统疾病，主要症状为肌肉僵硬、震颤等。
6.5 癫痫：一种慢性脑功能紊乱引起的疾病，主要症状为反复发作的癫痫发作。
艾贝宁说明书
艾贝宁说明书 Revised by Jack on December 14,2020【药品名称】通用名称：盐酸右美托咪定注射液商品名称：艾贝宁英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye【成份】本品主要成份为盐酸右美托咪定，其化学名为：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐。
分子式：C13H16N2·HCl分子量：本品辅料为氯化钠。
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
【规格】2ml∶200mg(按右美托咪定计)【用法用量】成人剂量：配成4mg /ml浓度以1mg/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。
本品在给药前必须用%的氯化钠溶液稀释达浓度4mg /ml，可取出2mL本品加入%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。
操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。
一般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整：由于可能的药效学相互作用，当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。
肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
药品相容性：因为物理相容性尚不确定，本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。
当本品与以下药物同时给予时显示不相容：两性霉素B，地西泮。
当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性：%的氯化钠水溶液，5%的葡萄糖水溶液。
已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品，建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。
【不良反应】由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。
艾贝宁-右美托咪定详细使用说明
表2:发生率>2%的不良反应——程序镇静的受试人群
身体系统/
Precedex
安慰剂
不良反应
糖
精神症状
激越、混乱、妄想、幻觉、幻想
红细胞异常
贫血
肾脏疾病
血液尿素氮增加、少尿
呼吸系统
呼吸暂停、支气管痉挛、呼吸困难、高碳酸血症、通气不足、缺氧、
肺充血
皮肤及附属器
出汗增加
血管
出血
视觉障碍
闪光幻觉、视觉异常
禁忌】 对本品及其成份过敏者禁用。
【注意事项】
本品只能由专业人士在具备医疗监护设备的条件下使用。 由于本品的已知药理作用， 患者输 注本品时应该进行连续监测。
分子式：C13H16N2·HCl
分子量：236.7
本品辅料为氯化钠。
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】
用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
【规格】
2ml∶200ug(按右美托咪定计)
【用法用量】
成人剂量：配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注，输注时间超过10分钟。 本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml，可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液，轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须 始终维持严格的无菌技术。
般地，静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整：
由于可能的药效学相互作用， 当本品与其他麻醉剂、 镇静剂、 安眠药或阿片类药物同时给药 时可能需要减少给药剂量（见药物相互作用）。
艾贝宁在神经外科手术患者全麻气管拔管过程中的应用
艾贝宁在神经外科手术患者全麻气管拔管过程中的应用【摘要】目的:观察艾贝宁在神经外科手术患者全麻气管拔管过程中对患者心血管方面的影响及不良反应和安全性。
方法:选择行颅内肿瘤切除术的神经外科手术患者30例(asaⅰ~ⅱ),随机分为ⅰ组(艾贝宁组)和ⅱ组(对照组),每组15例。
ⅰ组于手术结束前30 min静脉泵入艾贝宁0.5 μg/kg,ⅱ组静脉泵入等量的生理盐水。
观察麻醉诱导前、拔管前、拔管即刻、拔管后5 min、拔管后10 min 患者的心率(hr)、有创平均动脉压(map)、脉搏血氧饱和度(spo2)及拔管时的呛咳躁动等不良反应。
结果:与麻醉诱导前相比,两组患者在吸痰拔管即刻和拔管后5 min map明显升高,hr加快,尤以拔管即刻最为明显,ⅰ组上升幅度较小,10 min后基本恢复至麻醉前水平;与ⅱ组比较,ⅰ组在拔管即刻、拔管后5 min、10 min map和hr差异有统计学意义(p0.05);ⅰ组患者呛咳躁动的发生率更低,结论:艾贝宁在神经外科手术患者全麻气管拔管过程中应用能有效降低患者手术后的各种不良反应,值得在临床上大力推广。
【关键词】艾贝宁; 神经外科; 全身麻醉; 气管拔管doi:10.3969/j.issn.1674-4985.2012.33.034气管导管在全麻苏醒的过程中由于麻醉程度变弱,会对器官和咽喉等部位产生强烈的刺激作用,使患者出现心动速度过快和血压增高等现象[1-2]。
由于拔管和吸痰可反射性引起心率加快、心肌的耗氧量增高、心脏做功的加快,容易引发气管内出血、脑血管意外、心律调节的失常和心肌缺血等意外事故[3],故患者血流动力学在拔管期间稳定性的保持,是麻醉苏醒最本质的要求。
1 资料与方法1.1 一般资料选择行颅内肿瘤切除的神经外科手术患者30例,asaⅰ~ⅱ,其中男20例,女10例,年龄32~58岁,平均(37.5±13.4)岁。
将患者随机分为ⅰ组(艾贝宁组)和ⅱ组(对照组),每组15例。
ICU常用药
ICU常常使用药之袁州冬雪创作常常使用镇静药品作用、副作用、用法咪达唑仑注射液（商品名力月西） 5mg/5ml 是一种中效镇静药较罕见的不良反应：嗜睡；幻觉负荷剂量可引起呼吸抑制，血压下降，尤其是血活动力学不稳定的患者20mg咪达唑仑+30ml 0.9%氯化钠静脉泵入50mg咪达唑仑0.040.2mg/(kg.h)静脉泵入盐酸右美托咪定注射液（商品名艾贝宁） 200ug/2ml 是一种兼具杰出镇静与镇痛作用的药物副作用：低血压，心动过缓，口干 (对于清醒病人相对较平安)常常使用剂量、用法： 400ug右美托咪定+ 46ml 0.9%氯化钠静脉泵入丙泊酚注射液（1%） 500mg/50ml丙泊酚注射液（2%） 50ml/1g丙泊酚中长链脂肪乳 50ml/1g是一种半衰期短，停药后清醒快的短效镇静药，ICU而言，常作为重症监护病人承受机械通气时的镇静.诱导期可出现暂时性呼吸抑制、心动过缓、低血压、恶心的表示3岁以下儿童不推荐使用常常使用剂量、用法：丙泊酚注射液（1%） 50ml 静脉泵入丙泊酚注射液（2%） 50ml 静脉泵入丙泊酚中/长链脂肪乳1g 静脉泵入常常使用镇痛药品作用、副作用、用法氟比洛芬酯注射液（商品名凯纷） 50mg/5ml作用：用于术后及癌症的镇痛一般不良反应：恶心，吐逆，嗜睡，畏寒，血压升高，心悸.极少数出现转氨酶升高.常常使用剂量、用法： 200mg氟比洛芬酯+30ml 0.9%氯化钠静脉泵入 50mg氟比洛芬酯滴斗入（缓慢给药）地佐辛注射液（商品名加罗宁） 5mg/1ml作用：用于镇痛不良反应：恶心，吐逆，头晕常常使用剂量、用法：20mg地佐辛+46ml 0.9%氯化钠静脉泵入作用：一种较为便宜的强效镇痛药物负荷剂量后可在用药后34小时出现迟发的呼吸抑制常常使用剂量、用法：0.2mg枸橼酸芬太尼+ 46ml 0.9%氯化钠静脉泵入酒石酸布托菲诺注射液 1ml:1mg作用：用于治疗各种癌性疼痛、手术后疼痛主要为嗜睡、头晕、恶心和／或吐逆常常使用剂量、用法：4mg酒石酸布托菲诺+46ml 0.9%氯化钠静脉泵入常常使用高浓度电解质药品作用、副作用、用法氯化钾注射液 10ml/支作用：补钾静脉滴注浓度较高，速度较快或静脉较细时，易刺激血管，引起疼痛常常使用剂量、用法： 30ml 10%氯化钾 + 20ml 0.9%氯化钠中心静脉泵入尿量在30ml/h以上思索补钾，逐日>3g，浓度>0.3%（即500ml载液中加入10%氯化钾不克不及超出15ml）【严禁外周小静脉推注、泵入】浓氯化钠注射液 10ml/支作用：补钠输液过多过快可导致水钠潴留，引起水肿，血压升高，严重致高钠血症，甚至出现左心衰常常使用剂量、用法： 30ml 10%氯化钠+ 20ml 0.9%氯化钠中心静脉泵【严禁外周小静脉推注、泵入】常常使用剧毒药品作用、副作用、用法盐酸哌替啶注射液 2ml/100mg盐酸吗啡注射液1ml/10mg盐酸布桂嗪注射液 2ml/100mg强效镇痛止痛药常常使用剂量、用法：科室常常使用杜非半量：50mg盐酸哌替啶+25mg盐酸异丙嗪肌肉注射根据医嘱选择给药途径，肌注或静脉泵入、静脉推注常常使用急救药品作用、副作用、用法抗休克、升压药（中心静脉泵入）盐酸多巴胺 20mg/2ml 作用：休克、低血压、心功不全副作用：药液外渗引起部分组织坏死,惯例中心静脉泵入，过量时可出现血压升高，心律失常常常使用量、方法：200mg（Kg×3）多巴胺+ 30ml 0.9%氯化钠静脉泵入多巴酚丁胺 20mg/2ml 作用：休克、低血压副作用：急性肺水肿、心动过速、外渗致组织坏死、心律失常常常使用量、方法：200mg多巴酚丁胺+ 30ml 0.9%氯化钠静脉泵入、抗休克、升压药（中心静脉泵入）去甲肾上腺素（又名正肾） 2mg/1ml 作用：心跳骤停复苏后血压维持副作用：可致心率增快，药液外渗可以使部分组织坏死常常使用量、方法： 4mg去甲肾上腺+ 48ml 0.9%氯化钠静脉泵入异丙肾上腺素 1mg/2ml 作用：心源性、感染性休克，房室传导阻滞，心跳骤停副作用：口干、心悸常常使用量、方法： 1mg异丙肾上腺素+48ml 0.9%氯化钠静脉泵入肾上腺素（又名付肾） 1mg/1ml适应症：过敏性休克，支气管哮喘、心跳骤停副作用：心悸、头疼、振颤、过量可致血压升高、心律失常降压药硝酸甘油5mg/1ml 作用：降血压，也可用于冠心病心绞痛的治疗副作用：低血压的表示头痛面红常常使用量、方法：20mg硝酸甘油+ 46ml 0.9%氯化钠静脉泵入治疗扩冠剂量通常0.5ml/H泵入乌拉地尔 25mg/5ml 作用：重度高血压，高血压危象副作用：心悸、头痛、烦躁、上胸部压迫感及呼吸坚苦常常使用量、方法：200mg乌拉地尔+ 10ml 0.9%氯化钠静脉泵入盐酸乌拉地尔 25mg/5ml作用：重度及极重度高血压、难治性高血压以及高血压危象副作用：口干、心悸常常使用量、方法： 200mg盐酸乌拉地尔+ 10ml 0.9%氯化钠静脉泵入硝普钠 50mg/支作用：适用于其他降压药物无效的高血压危象，如高血压脑病等的降压常常使用方法：硝普钠50mg+5%葡萄糖注射液单通路避光泵入，且必须有5%葡萄糖注射液的载液匀速静滴，防止静推强心剂去乙酰毛花苷（西地兰） 0.4mg/2ml常常使用量，方法：0.40.6mg(11.5支) 用5%葡萄糖稀释至1020ml后缓慢静推，或滴斗(通常不得少于20min)适应症：心功能不抗心律失常药利多卡因 40mg/2ml适用于室性心律失常（11.5mg/kg，作为首次负荷剂量静推23min，需要时5min可重复，1H不超出300mg）我科常常使用于床旁气管切开，大静脉置管等的概况麻醉适用于心房哆嗦、心房扑动时的节制心率、窦性心动过速常常使用量，方法：1g盐酸艾司洛尔注射液+0.9%氯化钠40ml 静脉泵入适用于严重的室性心律失常常常使用量，方法：0.3g盐酸胺碘酮+5%葡萄糖44ml静脉泵入止血药我科常常使用止血三联：酚磺乙胺 3g+氨甲苯酸0.3g+维生素K1 30g+0.9%氯化钠100ml静滴注射用血凝酶（立芷血） 1ku/支遵医嘱滴斗注射用血凝酶（巴曲亭） 1ku/支遵医嘱滴斗激素类地塞米松 5mg/1ml 常常使用量，方法： 510mg/次滴斗适应症：各种过敏性疾病，严重感染和中毒，系统性红斑狼疮，恶性肿瘤，危重病人抢救甲强龙 40mg/支 80mg/支 500mg/支常常使用量，方法：根据医嘱剂量滴斗/静滴适应症：主要用于急性肾上腺皮质功能不全、手术休克等；亦可用于抑制免疫作用注射用甲泼尼琥珀酸钠400mg0.9%氯化钠注射用 100ml ｝静滴扩容药适用于各种手术、外伤的失血、休克等的补液胶体液有：低分子右旋糖酐、羟乙基淀粉注射液、聚明胶肽、琥珀酰明胶注射液脱水利尿药甘露醇作用：起效快，作用时间短，30分钟达高峰，维持在46小时.通常30min内滴注250ml.此药外渗可致组织水肿、皮肤坏死.甘油果糖作用：与甘露醇相比，本药起效慢，2小时达高峰，降颅压可持续68小时，通常可与甘露醇交替使用.静脉滴注250ml需滴注11.5小时.医嘱示：甘露醇注射液125ml续静滴 9211/12小时甘油果糖注射液250ml 续静滴1531/12小时呋塞米 20mg/2ml托拉塞米 10mg/2ml ｝滴斗/静推肌松剂维库溴氨/派库溴氨 4mg/支适用于横纹肌松弛；全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛；“人机对抗”情形等使用时应给病人机械通气使用时，应给予病人足够的镇静和镇痛剂，否则病人会有濒死感使用肌松剂的病人，应严密观察肌张力恢复情况（嘱病人用力握手等）需单通路输注的药物伊曲康唑注射液 25ml/0.25g：适用于真菌疾病治疗（如曲霉菌、念株菌）【伊曲康唑有自己独立0.9%氯化钠注射液，输完此药必须更换输液器】利奈唑胺注射液 300ml/0.6g:适用于耐万古霉素阳性菌引起的感染，包含菌血症醋酸卡泊芬净 50mg或70mg/支：适用于其他治疗无效或不克不及耐受的侵袭性曲霉菌感染.本品约需1小时静脉缓慢输注两性霉素B 25mg/支：抑制真菌生长，用于治疗严重的深部真菌引起的内脏或全身感染.毒性较大可有发热、寒战、头痛等不良反应.【本品需避光输注，输液速度大于6小时】其它特殊药物替考拉宁与脂肪乳类药物(PN/丙泊酚)同一通路发生反应（即所有白色乳剂类药物）人纤维蛋白原/凝血酶原复合物 0.5g /支使用前将本品及灭菌注射用水预温至3037℃，然后注入预温的灭菌注射用水约25ml，置3037℃水浴中，使制品全部溶解（切忌激烈振摇以免蛋白变性）.输注时用带有滤网装置的输液器停止输注，一般60滴/分左右.普通胰岛素浓度浓度：0.1ml=4单位惯例20ml0.9%氯化钠注射液+20单位普通胰岛素若泵速>10ml/h以上时，逐级汇报至护士长、二线医生，并将加测血糖的频次遵医嘱执行非惯例胰岛素浓度：>2U/ml，泵速>20ml，血糖值>20mmol/L时，在上述处理措施的基础上，要与二线医生共同核对后双签名，并在特护单上记录.注射泵的泵身和泵管前端需用红色特殊标识标识表记标帜.。
镇痛镇静在ICU的应用
镇痛镇静在ICU患者中的应用 温州市中心医院 薛丽珠
病例一
541475 患者，男，87岁。既往有糖尿病10余年。 因高处坠落致全身疼痛半天 伴多处软组织挫伤伴出血，于2015.10 .18收住 神经外科。 查体：体温36.5°C,呼吸20次/分，BP188/96mmHg, P76次/分,神志嗜睡，两 瞳孔等大等圆，对光反射存，颈软，头部多处创口，已缝合。心率76次/分， 律齐，两肺呼吸音清，未闻及干湿罗音，急诊查头颅CT示老年脑改变，脑白质 疏松，伴多发腔梗。 胸CT示：左下肺少许纤维灶，冠脉钙化。 入院诊断：高处坠落伤，多处软组织挫裂伤。
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艾贝宁—药理特点
• 蓝斑→镇静→拟自然NDMA睡眠，可 唤醒 • 脊髓背角→镇痛→辅助镇痛 •自主神经→抗交感→抑制应激，防治 异常血压升高、心率增快 • 抗寒颤、利尿
21-Feb-17
Evers AS, Maze M. Anesthetic Pharmacology, 1st ed. P. 474.
低钾血症
2-型糖尿病 高处坠落伤，多处软组织挫裂伤
转入后治疗
பைடு நூலகம்
生命体征监测，SPO2. 无创呼吸机辅助呼吸 抗感染及营养支持治疗。
镇痛镇静治疗
降血糖，补钾等。
RASS实施方法
观察病人，是否警觉但安静（评分为零） 是否病人符合持续躁动或兴奋（使用上表中描述的标准评分+1－+4）？ 如果病人不警觉，大声呼唤病人名字和命令病人睁眼看讲话者，必要时重复一次可 促使病人继续看讲话者 患者有睁眼和目光交流可持续超过十秒（评分-1） 患者有睁眼和目光交流持续不超过十秒（评分-2） 患者对呼唤有一些活动，但没有睁眼和目光交流（评分-3）
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雄性或雌性大鼠自交配前分别10周和3周直至交配期间，每日皮下注射给予右美托咪定剂量高达54mg/kg(根据mg/m2计算，低于最大推荐人体静脉注射给药剂量)未见对生育力的影响。
大鼠妊娠第5-16天皮下注射给予右美托咪定剂量高达200mg/kg、家兔妊娠第6-18天皮下注射剂量高达96mg/kg，未见致畸作用。根据mg/m2计算，大鼠剂量相当于最大推荐人体静脉注射给药剂量的2倍；根据血浆药物AUC值，家兔的暴露量与最大推荐人体静脉注射给药剂量下的暴露量相似。大鼠在剂量为200mg/kg时可见胎仔毒性，表现为着床后丢失增加，存活幼仔数减少。无影响剂量为20mg/kg(根据mg/m2计算，低于最大推荐人体静脉注射给药剂量)。
程序镇静：
不良反应信息源自于两项程序镇静的试验，这两项试验中共有318例患者接受了盐酸右美托咪定注射液(Precedex)治疗。平均总剂量为1.6 ug /kg (范围: 0.5~6.7)，每小时平均剂量为1.3 ug /kg/hr (范围: 0.3~6.1)，平均输注时间为1.5小时(范围: 0.1~6.2)。试验人群在18至93岁之间，30%的患者≥65岁，男性占52%，61%为高加索人。
在重症监护病房的镇静研究中5例患者过量接受了盐酸右美托咪定。这些患者中2例没有症状报告；一例患者接受了2 ug /kg负荷剂量10分钟(推荐负荷剂量的两倍)，一例患者接受了0.8 ug /kg/hr的维持输注剂量。其他两例接受2 ug /kg负荷剂量10分钟的患者出现心动过缓和/或低血压。一例接受推注未稀释的盐酸右美托咪定负荷剂量(19.4ug /kg)的患者出现心跳停止，并得到成功救治。
l低血压、心动过缓及窦性停搏(见注意事项)
l暂时性高血压(见注意事项)
国外研究报道与治疗相关的发生率大于2%的最常见不良反应为低血压、心动过缓及口干。
以下(包括上市后情况)为国外临床研究中发生的不良反应情况：
重症监护室(ICU)的镇静
不良反应信息来源于重症监护室的1007例患者接受持续输注盐酸右美托咪定注射液(Precedex)镇静的试验。平均总剂量为7.4 ug /kg (范围: 0.8~84.1)，每小时平均剂量为0.5 ug /kg/hr (范围: 0.1~6.0)，平均输注时间为15.9小时(范围: 0.2~157.2)。试验人群在17至88岁之间，43%≥65岁，男性占77%，93%为高加索人。表1为发生率>2%的药物不良反应。最常见的不良反应为低血压、心动过缓及口干。
性别：
右美托咪定的药代动力学未观察到性别差异。
老年患者：
右美托咪定的药代动力学特性不随年龄而改变。年轻(18~40岁)、中年(41~65岁)和老年(>65岁)受试者中右美托咪定的药代动力学无差异。
儿科患者：
右美托咪定在儿科患者的药代动力学特性未被研究。
肝功能损伤：
在不同程度肝功能损伤受试者(Child-Pugh分类A、B或C)，右美托咪定的清除率值比健康受试者低。轻、中和重度肝功能损伤受试者的平均清除率值分别为正常健康受试者的74%、64%和53%，游离药物的平均清除率分别为正常健康受试者的59%、51%和32%。
体外研究观察了芬太尼、酮咯酸、茶碱、地高辛和利多卡因取代右美托咪定结合蛋白的可能，结果未观察到右美托咪定血浆蛋白结合率的改变。体外又研究了苯妥英钠、华法林、布洛芬、普萘洛尔、茶碱和地高辛的蛋白结合被右美托咪定取代的可能，结果表明没有药物的蛋白结合似乎被右美托咪定明显取代。
代谢：
右美托咪定几乎完全被生物转化，极少以原形从尿和粪便中排出。生物转化包括直接葡萄苷酸化和细胞色素P450介导的代谢。右美托咪定的主要代谢途径是：直接N-葡萄苷酸化成非活性代谢产物；脂肪羟基化作用(主要由CYP2A6介导)产生3-羟基右美托咪定、3-羟基右美托咪定葡糖苷酸和3-羧基右美托咪定；右美托咪定N-甲基化产生3-羟基N-甲基右美托咪定、3-羧基N-甲基右美托咪定和N-甲基O-葡糖苷酸右美托咪定。
静脉输注本品0.2~0.7ug/kg/hr直到24小时右美托咪定呈现线性动力学。表4列出了(在接受适当的负荷剂量后)分别持续12和24小时输注盐酸右美托咪定0.17ug/kg/hr(目标浓度为0.3ng/mL)、24小时输注0.33ug/kg/hr(目标浓度为0.6ng/mL)和24小时输注0.70ug/kg/hr(目标浓度为1.25ng/mL)后的主要药代动力学参数。
【适应症】
用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
【规格】
2ml∶200ug(按右美托咪定计)
【不良反应】
由于临床试验是在多种不同情况下进行的，因此一种药物在临床试验中观察到的不良反应发生率不能与另一种药物进行直接比较，而且可能无法反映实际临床应用中观察到的不良反应情况。
国外研究报道使用盐酸右美托咪定注射液与以下严重不良反应有关：
表2为发生率>2%的药物不良反应。最常见的不良反应为低血压、心动过缓及口干。表的脚注为生命体征指标报告为不良反应的预先设定标准。两项试验中患者呼吸速率下降和缺氧的发生率在Precedex给药组和对照组均相似。
1、低血压的绝对和相对定义为：收缩压<80 mmHg或比试验药物输注前值低30%以下，或舒张压<50 mmHg。
6、缺氧的绝对和相对定义为SpO2 <90%或比基线减少了10%。
上市后情况：
下列不良反应是盐酸右美托咪定注射液(Precedex)获准上市后观察到的。由于这些不良反应是由样本人数尚不明确的用药人群自发报告的，因此不能确切的估计其发生频率或确定不良反应与药物的因果关系。
低血压和心动过缓是Precedex获准上市后最常见的不良反应。
清除：
右美托咪定的终末清除半衰期(t1/2)大约为2小时，清除率大约为39L/h。质量平衡研究证实静脉输注放射性标记的右美托咪定9天后平均95%的放射活性物质从尿中回收，4%在粪便中。尿中可以检测到右美托咪定原形。输注本品后24小时内大约85%的放射活性物质从尿中排出。尿中排出的放射活性物质分段分离证实为N-葡萄苷酸化产物占34%。另外，脂肪羟基化作用产物3-羟基右美托咪定、3-羟基右美托咪定葡糖苷酸和3-羧酸右美托咪定大约占14%。右美托咪定N-甲基化产生的3-羟基N-甲基右美托咪定、3-羧基N-甲基右美托咪定和N-甲基O-葡糖苷酸右美托咪定大约占18%。N-甲基代谢产物本身是次要循环成分，在尿中未检测到。大约28%的尿代谢物未被识别。
大鼠自妊娠第16天至哺乳期间皮下注射给予右美托咪定，在剂量为8、32mg/kg(根据mg/m2计算，低于最大推荐人体静脉注射给药剂量)时导致幼仔体重减轻，32mg/kg剂量组幼仔可见运动功能发育迟滞。32 mg/kg剂量组F2代还可见胚胎与胎仔毒性。2mg/kg剂量下未见上述毒性。
妊娠大鼠皮下注射给予放射性标记的右美托咪定，可见胎盘转运。
概述
编辑
盐酸右美托咪定注射液右美托咪定是α2-肾上腺素能受体激动剂。
化学名：(+)-4-(S)-[1-(2,3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑盐酸盐
分子式：C13H16N2·HCl
分子量：236.7
【生产厂家】江苏恒瑞医药股份有限公司
【药品名称】艾贝宁
【销售公司】江苏新晨医药有限公司
通用名称：盐酸右美托咪定注射液
【药理毒理】
药理作用
右美托咪定是一种相对选择性a2-肾上腺素受体激动剂，具有镇静作用。动物缓慢静脉输注右美托咪定10~300ug/kg时可见对a2-肾上腺素受体的选择性作用，但在较高剂量下(³1000mg/kg)缓慢静脉输注或快速静脉注射给药时对a1和a2-受体均有作用。
毒理研究
遗传毒性
右美托咪定Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性:大鼠S9代谢活化条件下的体外人体淋巴细胞染色体畸变试验、NMRI小鼠的体内微核试验为阳性，但在有或无S9代谢活化条件下的体外人体淋巴细胞染色体畸变试验、CD1小鼠的体内微核试验结果为阴性。
商品名称：艾贝宁
英文名称：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection
汉语拼音：Yansuan Youmeituomiding Zhusheye
【成份】
本品主要成份
分子量：236.7
本品辅料为氯化钠。
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
2、高血压的绝对和相对定义为：收缩压>180 mmHg或比试验药物输注前值高30%以上，或舒张压>100 mmHg。
3、心动过缓的绝对和相对定义为每分钟心跳次数<40或比输注前值低30%以下。
4、心动过速的绝对和相对定义为每分钟心跳次数>120或比输注前值高30%以上。
5、呼吸抑制的绝对和相对定义为呼吸频率<每分钟8次或比基线下降了25以上="以上">
【药代动力学】
国外研究资料显示：在健康志愿者(N=10)的研究中，当静脉输注剂量范围为0.2~0.7ug /kg/hr时，呼吸率和氧饱和度保持在正常范围内，未见呼吸抑制。
静脉输注后，右美托咪定的药代动力学参数如下：快速分布相的分布半衰期(t1/2)大约为6分钟；终末清除半衰期(t1/2)大约为2小时；稳态分布容积(Vss)大约为118升。清除率大约为39L/h。评价清除率的平均体重为72kg。
尽管本品给药需达到效果，但是肝功能损伤患者或许需要考虑减少给药剂量(见用法用量、注意事项)。
表3: Precedex上市后出现的不良反应
。
【注意事项】
【老年用药】
已知右美托咪定主要通过肾脏排泄，该药在肾功能损伤的病人中发生不良反应的危险性更大。年老的病人肾功能降低，因此对年老的病人应当谨慎选择剂量，并且监测肾脏功能可能是有用的。
国外临床研究中，重症监护室镇静试验中共有729例患者≥65岁，200例患者≥75岁。65岁以上患者中，给本品后心动过缓和低血压的发生率较高。因此65岁以上患者使用本品时需考虑降低剂量。程序镇静的临床试验中共有131例患者≥65岁，47例患者≥75岁。低血压的发生率65岁或以上为72%、75岁或以上为74%，65岁以上患者为47%。因此65岁以上患者使用本品时应当减少负荷剂量，建议以0.5mg /kg，输注10分钟以上。