塞来昔布作为像萘普生一样的非甾体类抗炎药治疗急性肩痛效果相当
非甾体抗炎药物镇痛机制研究进展
非甾体抗炎药物镇痛机制研究进展【摘要】疼痛（Pain）不仅会在精神上给患者带来不愉快，还会给患者造成生理功能上的紊乱，被称为“第五生命体征”，每年都会造成巨大的经济和社会负担，因此对镇痛类药物的研究就显得格外重要。
目前在临床上人们普遍使的镇痛药物主要为用阿片类的镇痛药物和非甾体抗炎药。
其中，阿片类镇痛药物尽管具有强效的镇痛效果，但其呼吸抑制、恶心呕吐等副作用让人望而生畏。
非甾体类抗炎药物具有较好的抗炎镇痛效果，是目前应用最广泛的抗炎镇痛药物之一。
目前，对非甾体类抗炎药物镇痛机制的研究，多集中于对环氧化酶的抑制作用，对其机制的探讨仍需深入。
本文通过对非甾体类抗炎药物多种镇痛机制的整理及总结，为临床上更好地应用非甾体抗炎药物并开发出更多高效低毒的镇痛药物奠定良好的理论基础。
【关键词】非甾体类抗炎药物；镇痛机制；环氧合酶抑制剂；体液免疫Research Progress on analgesic mechanism of non steroidal anti-inflammatory drugs[Abstract]Pain, the fifth Vital Sign, brings unpleasure to patients as well as the disorders of physiological function, leading to a huge of burden on economy and society. Therefore, the research on Analgesic is crucial. At present, opioids and non-steroidal anti-inflammatory drugs are the most widely used analgesic drugs. Among them, opioids have excellent effects, however, the side effects such as respiratory depression, nausea and vomiting are daunting. NSAIDs have a better effect on analgesic, it’s the most widely used medicine on inflammation pain. At present, most of the researches on the analgesic mechanism of NSAIDs mainly focus on the inhibition of cyclooxygenase, and the study of the mechanism still needs to be further studied. In this review, various analgesic mechanisms of non-steroidal anti-inflammatory drugs were summarized to lay a good theoretical foundation for better clinical application of them and the development of more high-efficiency and low-toxicity analgesic drugs..[Key words] non steroidal anti-inflammatory drugs; Analgesic mechanism; Cyclooxygenase inhibitor; humoral immunity非甾体抗炎药（Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs，NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，具有明确的抗炎、镇痛的作用。
NSAIDS类药物的合理应用
NSAIDs的作用机制
感染或理化因素
细胞膜磷脂 脂氧化酶 磷酯酶A2 花生四烯酸 环氧化酶 内过氧化物合酶 （PGG2 PGH2） NSAIDs 皮质激素
羟基二十碳四烯酸
白三烯(LTs)
前列环素 ( PGI2 )
半衰期短的NSAIDs较半衰期长的发生快；
接受NSAIDs治疗的患者中,发生率为0.
5%
~1.0%；Griffin(美)报告1799例年龄 >65岁 的急性肾衰患者中，18.1%与使用NSAIDs 有关。
3、 肾功能损伤
吲哚美辛引起急性肾衰竭风险最高，萘
普生、双氯芬酸、吡罗昔康和布洛芬也
体抗炎药在临床上不作为较轻的炎症疾病的常规
治疗，是作为严重疾病如多发性肌炎、皮肌炎， 系统性红斑狼疮、危重病例、病情急剧恶化、急 性危象的首选药。
甾环基本结构：环戊烷并多氢菲环的四环结构
NSAIDs的百年发展简史
水杨酸合成 上百种的NSAIDs 逐步发展和上市 环氧化酶两种异构体 COX-1和COX-2的发 现和COX概念形成
高钾血症
急性肾衰
3、 肾功能损伤
一般发生在使用NSAIDs后一周内；
服NSAIDs者3%~5%出现明显的末梢水肿： 吲哚美辛 、保泰松易发生； 典型的体重增加1~2KG； 少数高危者高血钾、低血钠； 糖尿病、合用血管紧张素转化酶抑制剂者可 能十分严重。
3、 肾功能损伤
最常见的是非无尿性肾衰竭：
（一）NSAIDs的适应证
各种非感染性急慢性关节炎 非关节风湿病 癌性疼痛 牙痛 痛经 胆、肾绞痛 运动性损伤 术后疼痛 发热
药学论文 非甾体类抗炎药在骨科临床工作中的应用与思考
XX大学毕业论文非甾体类抗炎药在骨科临床工作中的应用与思考院系名称：专业：药学学生姓名：学号：指导老师：XX大学制二〇一五年月日毕业设计(论文) 任务书专业班级药学层次本科姓名一、毕业设计（论文）题目非甾体类抗炎药在骨科临床工作中的应用与思考二、毕业设计（论文）工作自年月日起至年月日止三、毕业设计（论文）基本要求：指导教师：摘要非甾体类抗炎药是指一大类具有相同的作用机制、非糖皮质激素而具有抗炎,止痛和解热作用的药物，由于其起效快、止痛效果好,被称为抗风湿性疾病的一线药物，非甾体类抗炎药，英文名称NSAIDs。
NSAIDs的使用往往强调个体化,一般药物使用数日后即可生效，对于骨科临床工作中意义更为重大。
NSAIDs是世界上医师处方量最大一类之一，NSAIDs也是临床医生特别是骨科医生应用最多的药物之一，临床上主要用于减轻或控制由非感染类炎症所致的疼痛。
手术后疼痛、关节或软组织的损伤性疼痛等。
对NSAIDs的认识道路应该与其他药物一样，从理论到临床都是一个渐进的过程。
众所周知，几乎任何药物都存在或多或少的不良反应，有的甚至是致命的，无论对于患者还是临床医生来说，都需要正确的、客观的来评价它。
随着现代社会科学技术的发展，如何正确的指导患者，如何观察与分析评价NSAIDs的风险与利益，应该是未来工作中的重点与难点。
国内由于多种类或者单种药物大剂量的使用，导致出现多种不同的不良反应，我国有关NSAIDs的不良反应病例报告和文献资源中，涉及消化系统、心血管系统、血液系统、中枢神经系统等多方面的不良反应，随着NSAIDs使用的增多，这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。
近年来国内为减少NSAIDs的不良反应特别进行了药物剂型的更改，药物应用方式及药物浓度的调整，趋利除害，发挥非甾体类药物的最大功效。
越来越多的药学专业工作者重视起此类问题，现就此课题进行相关的思考与调研。
关键词：NSAIDs 药理作用药物分类骨折影响合理用药论文类型：.调研报告目录摘要 (IV)目录 (1)1.绪论 (2)1.1 NSAIDs出现及进展 (2)1.2 NSAIDs在国外的占比地位 (2)1.3 2011-2013年NSAIDs在国内的发展趋势 (3)2.NSAIDs的药理作用 (5)3.非甾体类药物的现代分类 (7)3.1美国食品医药管理局（FDA）分类 (7)3.2 NSAID药物选择性分类 (7)4.在骨科疾病领域的用药分析 (9)4.1非感染类关节炎 (9)4.2术后镇痛 (9)4.3颈肩腰背痛 (10)4.4治疗异位骨化 (10)5.骨科临床工作中NSAIDs的选择所带来的安全性和影响 (11)5.1 NSAIDs对肾脏损伤 (11)5.2 NSAIDs对心血管安全性影响 (11)5.3 NSAIDs防范不良反应的方法 (12)6.NSAIDs骨科创伤骨折临床工作中的思考 (13)6.1延迟骨折愈合时间 (13)6.2降低骨折愈合强度 (13)6.3增加骨折不愈合率 (14)7.结论与展望 (17)致谢 (19)参考文献 (21)1.绪论NSAIDs[1]是临床医学工作中重要的抗炎解热镇痛类药物，本文针对骨科临床工作中部分患者进行调研，合理应用NSAIDs后带来的益处，不良反应对骨病及骨折的不良影响，越来越多的药学专业工作者重视起此类问题，观察国内NSAIDs产业[2]发展市场，客观评价NSAIDs的药物作用，合理应用NSAIDs尽可能避免不良反应的出现，提出预防性建议，保护患者的用药安全性。
药物化学第8章 解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药题库
第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药选择题每题1分(d) 3-苯基-4-(4-甲磺酰苯基)-1，4-二氢一呋喃-2-酮具有下列化学结构的药物是_______。
(a) 阿司匹林(b) 安乃近(c) 吲哚美辛(d) 贝诺酯具有下列化学结构的药物是_______。
(a) 依托度酸(b) 丙磺舒(c) 甲氧苄啶(d) 别嘌醇下列药物中，哪个具有3，5-吡唑烷二酮的基本结构_______。
(d) 与乙醇在浓硫酸存在下成具有香味的酯化学结构为下列的药物与下面_______药物作用相似。
(a) 苯巴比妥(b) 肾上腺素(c) 布洛芬(d) 依他尼酸下面_______药物在常用剂量中，仅具有解热、镇痛作用，不具有消第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药填空题1 每空1分第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药概念题每题2分第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药问答与讨论题每题4分试比较前列腺素、血栓素和白三烯的化学结构和生理作用。
试叙述阿司匹林作用机理（含反应的使用及对反应机制的深刻理解。
说明萘丁美酮对胃肠刺激较小原因及该设计方法意义为非酸性前体药物，其本身无抑制环氧合酶COX活性，小肠吸收后，经肝脏首过效应代谢为活性代谢药物，即原药6-甲氧基-2-萘乙酸（类似萘普生）起作用，由此对COX有选择性抑制作用，不影响血小板聚集和肾功能不受损害，用于治疗风湿性关节炎，因不含有酸基，对胃肠道粘膜刺激小，不良反应低。
阿司匹林可能含有什么杂质？主要杂质种类及来源：主要杂质是未反应完第8章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药合成/代谢/反应/设计题每题6分1,2各占1分，3,4为2分以无水糖精钠合成吡罗昔康1,2,3,4,5,6各为1分以4-甲基苯乙酮合成塞来昔布1,2,3 各占2分完成塞来昔布代谢反应1. 2.3.1,2,3 每个各2分完成布洛芬代谢反应1.1分2.1分3.1分4.1分5.2分完成双氯芬酸的氧化代谢反应1. 2. 3.4.1,2各1分，3,4各2分完成芬不芬的代谢反应1. 2.3. 4.51,2,3,4各1分，5为2分请写出萘普生合成路线前三步每步1分，后两步3分写出扑热息痛的合成路线每步3分，试剂1分，产物2分。
非甾体抗炎药不良反应与合理应用
oh ①用于感冒发热（多种OTC）、关节痛、神经痛、 .u 偏头痛、癌性痛和手术后止痛；
②由于其对外周抗炎镇痛弱，对一些中、重度的疼
w 痛疗效不足，舍之而用COX-2特异抑制剂有增加
心血管血栓事件及诱发溃疡的危险且价格昂贵怎
ww 么办？
z 新近发表在Am.J.Ther 上的一篇综合评价认为：对乙酰氨 基酚应当被推荐为治疗疼痛长期用药的首选，当治疗对
NSAIDs可减少患结肠癌和直肠癌的危险性，定
w 期服用阿司匹林可使结肠、直肠癌死亡率减少 ww 40%~60%。
.cn 心血管病治疗：防心梗、脑血栓。
老年性痴呆延缓，长期服阿司匹林及布洛
oh 芬可减慢或递转老年性痴呆的认知恶化。 www.u 防治流产。
八、关于NSAIDAs的OTC品种
（四）安全要求
.cn （1）血压维持在130/85mmHg者； h （2）服药前全面体检； o （3）长期服用者注意观察身体状况； .u （4）与普利类合用效果不好；
（5）女性患者要注意出血问题；
w （6）冠状动脉症患者不能突然停药； ww （7）不稳定型心绞痛患者要合并应用波立维。
六、不良反应的对策
危险因子： （1）溃疡史
.cn （2）高剂量
（3）60岁以上
oh （4）与皮质类固醇同服 www.u （5）两种以上NSAIDs同服
n 肾损害：急性肾功能不全，间质性肾炎，肾乳 .c 头坏死，水钠潴留，高血钾。仅次于氨基糖苷 h 类、为所有能引起肾功能不全药物的37%，吲 o 哚美辛可致肾衰、水肿，布洛芬、萘普生可致 .u 肾病综合征，酮洛芬可致肾病，危险因素有年
九、关于双重身份问题
n z OTC解热镇痛药中大部分都是有双重身份： .c 即根据药品的适应症、剂量、疗程，将药品 h 分为OTC及RX。 .uo z 适应症：能自我判断的轻微疾病。 w z 剂 量：适用于大多数人群的安全量。 ww z 疗 程：短期。
执业药师非甾体抗炎药
考点六非甾体抗炎药（NSA ID）1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。
2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚①主要抑制于COX-1,解热、镇痛、弱抗炎作用；②胃肠道反应少，儿科首选；轻中度骨性关节炎首选。
解救药物：乙酰半胱氨酸3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎；作用最强。
高热。
4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。
布洛芬用于——①慢性关节炎的关节肿痛；②软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛；胃肠道反应轻③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；④解热。
5. 1，2-苯并噻嗪类——又称昔康类，对COX -2的抑制作用比COX-1强，非选择性的---吡罗昔康，选择性的——美洛昔康。
6.选择性COX -2抑制剂：塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。
（你美不美？依托考试和比赛来确定）总结【几个首选】①发热首选——对乙酰氨基酚。
抗炎效果较弱+对血小板及凝血机制几无影响。
②缓解轻中度骨性关节炎疼痛首选——对乙酰氨基酚。
③镇痛首选——对乙酰氨基酚/阿司匹林。
④有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂；⑤心肌梗死、脑梗死者——避免使用选择性COX-2抑制剂。
小结阿司匹林5大不良反应：胃凝过水易！！1.胃肠道反应2.凝血障碍3.过敏4.水杨酸反应5.瑞夷综合征阿司匹林口诀：非甾体抗炎，抑制环氧酶，解热又镇痛，抗炎抗风湿。
抑制血小板，防治血栓塞，不良反应多，胃凝过水易。
考点七抗痛风药用药监护一、按分期给药1.缓解期——别嘌醇；关节炎症控制后1～2周。
2.慢性期——长期（乃至终身）抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药（苯溴马隆和丙磺舒）。
3.急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节——非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱，效果差或不宜应用时考虑糖皮质激素。
模拟冲刺—A型题1.下列药品中，属于乙酰胆碱酯酶抑制剂的脑功能改善及记忆障碍药是（）A.吡拉西坦B.胞磷胆碱C.艾地苯醌D.银杏叶提取物E.石杉碱甲网校答案：E2.可用于治疗神经源性尿崩症的药物是（）A.卡马西平B.丙戊酸钠C.苯妥英钠D.苯巴比妥E.乙琥胺网校答案：A3.内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠可选的药物是（）A.艾司唑仑B.谷维素C.水合氯醛D.夸西泮E.乙琥胺网校答案：B4.下列哪种药物典型不良反应是嗜睡、精神依赖、宿醉现象（）A.丙戊酸钠B.卡马西平C.帕罗西汀D.氟西汀E.地西泮网校答案：E5.异戊巴比妥急性中毒致死的直接原因是（）A.肝脏损害B.高钾血症C.深度呼吸抑制D.胃、十二指肠溃疡E.继发感染网校答案：C6.发热需采用非甾体抗炎药时，应首选（）A.对乙酰氨基酚B.阿司匹林C.双氯芬酸D.布洛芬E.吲哚美辛网校答案：A7.麻痹性肠梗阻患者禁用（）A.吗啡B.阿司匹林C.哌替啶D.纳洛酮E.可待因网校答案：A8.美洛昔康对环氧化酶作用正确的是（）A.对环氧酶-2抑制作用比对环氧酶-1抑制作用强B.对环氧酶-1抑制作用比对环氧酶-2抑制作用强C.对环氧酶-1抑制作用和环氧酶-2抑制作用一样强D.仅抑制环氧酶-1的活性E.仅抑制环氧酶-2的活性网校答案：A9.下列属于促尿酸排泄药易形成尿路结石的是（）A.秋水仙碱B.别嘌醇C.美洛昔康D.苯溴马隆E.双氯芬酸网校答案：D10.有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用（）A.阿司匹林B.依托考昔C.对乙酰氨基酚D.吲哚美辛E.布洛芬网校答案：B11.在痛风发作的急性期，应当首选的抗痛风药是（）A.秋水仙碱B.二氟尼柳C.苯溴马隆D.别嘌醇E.阿司匹林网校答案：A12.塞来昔布禁忌证不包括（）A.脑卒中病史患者B.心肌梗死病史者C.对磺胺类药过敏患者D.高脂血症E.重度肝损伤患者网校答案：D13.脂肪酸类和下列哪些药物合用易引起出血（）A.麻醉药B.卡马西平C.华法林D.苯巴比妥E.苯妥英钠网校答案：C模拟冲刺—B型题［1～3］A.咖啡因B.苯巴比妥C.地西泮D.乙琥胺E.对乙酰氨基酚1.儿童病毒感染引起的发热、头痛，可首选的解热、镇痛药是（）2.明显缩短快动眼睡眠时相的药物是（）3.癫痫失神发作的首选药物是（）网校答案：EBD［1～4］A.丙戊酸钠B.地西泮C.乙琥胺D.布桂嗪E.文拉法辛1.对癫痫持续状态最好选用（）2.对各型癫痫都有效的药物是（）3.抗抑郁可选（）4.中等强度镇痛选用（）网校答案：BAED［1～3］A.可待因B.纳洛酮C.哌替啶D.丁丙诺啡E.芬太尼1.常用于镇咳的药物是（）2.可与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂的药物是（）3.静脉注射可用于成瘾性镇痛药过量的是（）网校答案：ACB［1～3］A.塞来昔布B.对乙酰氨基酚C.布洛芬D.吲哚美辛E.阿司匹林1.发热需要采用NSAID类药时，应首选的药物是（）2.导致胃肠道溃疡及出血风险较其他传统非甾体抗炎药低的是（）3.癫痫、帕金森病及精神疾病患者慎用的是（）网校答案：BAD［1～3］A.阿司匹林B.苯溴马隆C.秋水仙碱D.别嘌醇E.吲哚美辛1.痛风慢性期促进尿酸排泄的药物是（）2.痛风发作急性期禁用的抗炎药物（）3.痛风发作急性期应选用的抗痛风药（）网校答案：BAC［1～2］A.苯甲酸钠咖啡因B.纳洛酮C.阿托品D.氟马西尼E.溴吡斯的明1.可增强吗啡对平滑肌的松弛作用的药物是（）2.可用于吗啡中毒解救的药物是（）网校答案：CB模拟冲刺—C型题[1～4]患者男性，35岁，因惊恐障碍长期口服阿米替林，175mg，1次/日。
新编解热镇痛抗炎药
严重时可因过分换气及酸碱失衡引发精神
错乱及昏迷
治疗： 促进排泄:静滴碳酸氢钠
碱化尿液可加速其排泄 对症支持治疗:
新编解热镇痛抗炎药
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第36页
5. 瑞夷综合征(Reye’s syndrome）
病毒感染伴发烧儿童或青年服用该药后， 偶可发生严重肝衰合并脑病表现
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第26页
2. 抗血栓形成
血栓素(TXA2)为血小板释放和聚集诱导物,PGI2 与
TXA2 有生理拮抗作用,血小板中cox对阿司匹林敏
感性比血管中高;
小剂量 抑制血小板中COX-2
血小板中TXA2↓
抑制血小板聚集和血栓形成
大剂量
抑制血管壁细胞中COX-2 前列环素 (PGI2)↓
促进血栓形成
小剂量aspirin用于预防血栓形成
罕见，无成瘾
易产生
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第9页
解热镇痛药
非特异性致炎物质和抗原
（—）
PG合成增加
协同作用
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （充血、水肿、疼痛 ）
新编解热镇痛抗炎药
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第10页
新编解热镇痛抗炎药
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第11页
抗炎作用
炎症介质 血管扩张、通透性增加
PG:
局部充血、水肿、疼痛
增强缓激肽致炎作用
经过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX) 而抑制PG合成
新编解热镇痛抗炎药
COX-1
COX-2 12 第12页
COX-1 和 COX-2特征比较
生成 功效 抑制
非甾体类抗炎药透皮吸收制剂研究概况
非甾体类抗炎药透皮吸收制剂研究概况发表时间：2016-08-05T16:33:08.363Z 来源：《医药前沿》2016年8月第22期作者：郑朝武[导读] 现如今，NSAIDs已成为治疗软组织、肌肉和关节炎症的首选方法，因此，NSAIDs头皮吸收制剂将会有良好的应用前景。
郑朝武（海南皇隆制药股份有限公司海南海口 570311）【摘要】目的：概括分析非甾体类抗炎药透皮吸收制剂的研究进展，以便于为非甾体类抗炎药透皮吸收制剂的临床应用提供参考。
方法：本文通过综述常见的非甾体类抗炎药透皮吸收制剂类型、作用机制以及促渗方法，对非甾体类抗炎药透皮吸收制剂研究情况做一个总结。
结果与结论：非甾体类抗炎药透皮吸收制剂具有疗效高、副作用小的特点，此药物的研究对其临床应用具有重要意义。
【关键词】非甾体类抗炎药；透皮吸收制剂；研究概况【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）22-0368-02 非甾体类抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药，该类药物具有抗炎抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用，在临床上广泛被应用[1]。
非甾体类抗炎药包括阿司匹林、尼美舒利、布洛芬、塞来昔布、萘普酮、萘普生以及双氯芬酸等。
现如今，NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一，是仅次于抗生素、维生素的第三大类药物。
随着NSAIDs使用的增多，其副作用也日益显现，主要不良反应有心血管损害、肝肾损伤以及胃肠道出血或溃疡。
因此，这类药物的安全问题将会引起越来越多人的关注[2]。
本文通过对常见的非甾体类抗炎药透皮吸收制剂类型、作用机制以及促渗方法三方面的研究概况进行综述。
1.NSAIDs的作用机制1971年，英国John Vane首次破译出NSAIDs的作用机制，提出了环氧化酶理论，之处该类药物是通过抑制环氧化酶（COX）而阻断前列腺素（PG）的合成过程而起到抗炎作用[3]。
执业药师药学-综合知识与技能第14章 常见骨关节疾病
执业药师药学-综合知识与技能第14章常见骨关节疾病分类：医药卫生执业药师主题：2022年执业药师《执业西药师全套4科》考试题库科目：药学-综合知识与技能类型：章节练习一、单选题1、患者，女，55岁，诊断为类风湿关节炎，既往有十二指肠溃疡病史。
医生给予甲氨蝶呤+柳氮磺吡啶治疗。
甲氨蝶呤用法与用量正确的是A. 7.5mg qdB. 7.5mg tidC. 7. 5mg qodD. 7.5mg qwE. 7. 5mg qm【参考答案】：D【试题解析】：2、患者，女，55岁，关节痛半年，临床诊断为类风湿关节炎，既往有十二指肠溃疡病史，应首选的NSAID是A.塞来昔布B.吲哚美辛C.布洛芬D.双氯芬酸E.萘普生【参考答案】：正确【试题解析】：选择性COX-2抑制剂（如昔布类）与非选择性的传统NSAIDs相比，能明显减少严重胃肠道不良反应。
A塞来昔布是选择性COX-2抑制剂，BCDE都属于非选择性的NSAIDs。
3、患者，女，52岁，患骨性关节炎，疼痛难忍，伴有活动性胃溃疡，使用双氯芬酸片125mgqd，5天后骨关节疼痛症状依旧没有好转迹象，且溃疡疼痛加剧，该患者可换用A.布洛芬片B.阿司匹林肠溶片C.双氯芬酸缓释片D.氨酚曲马多片E.泼尼松片【参考答案】：D4、主要用于治疗类风湿关节炎的药物是A.布洛芬B.别嘌醇C.秋水仙碱D.丙磺舒E.安乃近【参考答案】：正确【试题解析】：本题考查治疗类风湿关节炎的药物。
分为五大类：非甾体类抗炎药（NSAIDs）.改善病情的抗风湿药（DMARDs）.生物制剂.糖皮质激素和植物药制剂。
本题中仅“布洛芬”为非甾体类抗炎药，用于治疗类风湿关节炎的药物。
5、下列药物中，不属于抗风湿药的为A.甲氨蝶呤B.丙磺舒C.硫唑嘌呤D.金诺芬E.来氟米特【参考答案】：错误【试题解析】：本题考查治疗类风湿关节炎的常用药物。
分为五大类：非甾体类抗炎药（NSAIDs）.改善病情的抗风湿药（DMARDs）.生物制剂.糖皮质激素和植物药制剂。
药物化学第 22 章 非甾体抗炎药
（ 一 ） 吡唑 酮 类
O O NN
OH
羟布宗 Oxyphenbutazon e
瑞士科学家在 1946 年合成具有 3, 5- 吡唑烷 二酮结构的保泰松（ Phenbutazone ）
O O NN
解热 镇 痛作 用
抗炎作用
保泰松
关节 炎治疗 的一大突破
毒副作用：胃肠 道、 过 敏、肝及血象不良 影响
保泰松的活性代谢 产 物—羟 布宗
1961 年在保泰松体内代谢物中发现了羟布宗
（ Oxyphenbutazone, 又名羟基保泰松）
O O NN
具有同样 的抗炎 抗风 湿作用，且 毒副代谢产物氧化— γ- 酮基保泰
松
对保泰松的另一个代谢产物 γ- 羟基保泰松 进行氧化，得到 γ- 酮基保泰松（ γ-Ketophe nylbutazone ）
在乙酸基的 α- 碳原 子上引入甲基，消炎 作用增强，毒性降低 。
H3C H3C
CHCH2
CHCOOH CH3
布洛芬
芳基烷 酸类衍生物
在芳环 上引入另一个疏水基团 ，如在羧 基
的间 位引入疏水基团 得到
活性加强 15
O
倍
O
OH
CH3
酮洛芬（ Ketopr ofen ）
芳基烷 酸类衍生物
在芳环的对位引入疏水基团后，在其间位再引
PGI2/ TXA2 平衡失调，引发血栓形成 、血压 升高等心血管风 险 发 生。
PGI2 具有抑制血小板聚集和白细胞粘附作 用。选择性 COX-2 抑制剂通过抑制 COX2 ，显著地抑制了 PGI2 的生成。
TXA2 是由 COX-1 催化生成。
非甾体抗炎药的作用机制
磷脂（细胞膜）
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护理问题
护理措施
有血液循环障碍的可能：
与牵引时体位不当，易损 伤或压迫动脉； 患肢过度肿胀，牵引致局部压力增高有关
①注意观察肢端血液循环：主要观察肢端皮肤颜色、温度、 桡动脉或足背动脉搏动、毛细血管充盈情况、指(趾)活动情 况以及病人的叙述. ②小儿行双腿悬吊牵引时，要随时检查，并耐心倾听小儿 叙述，如小儿无故哭闹不安，应首先考虑是否牵引所致。 ③如有缺血性痉挛的表现时应立即松解所有外固定物，将 患肢放平，避免抬高患肢致动脉压降低,加重组织缺血.
尺骨鹰嘴牵引
【适应症】
肱骨髁上骨折
穿刺部位：肘关节屈曲90度，前臂中立位，于肘部内侧、尺 骨鹰嘴顶点向下3㎝处由内向外进。 牵引重量 ：体重的1/20 ，约2-4㎏。
牵引器具
牵引器具
常见护理问题及护理措施？ຫໍສະໝຸດ 护理问题有牵引失效的可能：
与体位不正确 牵引力线与治疗目的不一致有关
护理措施
①保持患肢功能位，足底不可触及床尾，牵引绳及滑轮应与肢体 成一直线，行下肢牵引时应将床尾抬高15-20cm，形成反牵引力。
③牵引针出现松动、左右偏移时，不可随手将针推回， 应用碘酒和酒精消毒后调至对称。
护理问题 护理措施
有足下垂的可能：与踝关节未置
于功能位；骨牵引时位置不当压迫 腓总神经有关
①保持足踝部背屈90°；每天主、被动伸屈踝关节。
②股骨髁上牵引时腓骨小头处应垫软垫，避免受压； ③加强观察，如病人出现足背伸无力，则为腓总神 经损伤的表现，应及时处理。
跟骨牵引
【适应症】 胫腓骨骨折、髋关节和膝关节轻度挛缩畸形的初期或 辅助性治疗
穿刺部位： 内踝尖与跟骨后下缘连线中点由内向外进针。 牵引重量： 体重的1/12，约4—6㎏。
颅骨牵引
【适应症】 颈椎骨折脱位等外伤患者。（颈椎病患者很少采用，只有 在下颌等牵引处皮肤过敏或其他特殊情况无法使用皮肤牵 引的颈椎病患者才可行颅骨牵引法） 穿刺部位 ：连接两耳外耳道，做头部冠状线，再做头顶正 中矢状线相交一点，以此为中点，在冠状线线上放颅骨牵 引钳，两钉齿的 位置即为颅骨钻孔部位。 牵引重量 ：体重的1/12 ，第1、2颈椎用4㎏，以后每下降 一椎体增加1 ㎏。复位后其维持量为3-4㎏。
护理问题
护理措施
有皮肤损伤的可能：
由于重力牵拉及长期卧床易形成压 疮。
①牵引重量要适宜； ②给予预防压疮的护理措施：保持皮肤清洁、干燥，减少 摩擦力和剪力，翻身或移动患者时忌拖、拉、拽、扯。2 小时翻身一次（循环卧位），定时按摩受压部位周围皮肤， 在骨隆突处垫棉垫或水垫，病情不稳定患者则应用气垫床。 根据病情应予高蛋白、高热量、高维生素、富含钙、锌等 的饮食，保证营养支持。
胫骨结节牵引
【适应症】 有移位股骨及骨盆环骨折、髋关节中心脱位及陈 旧性髋关节脱位等。（临床上因胫骨结节位置表 浅易定位，四周软组织少，操作简捷，胫骨结节 牵引较股骨髁上牵引更常用） 穿刺部位：胫骨结节顶端下、后各2㎝ 由外向内进针,防止伤及腓总神经。 牵引重量：体重的1/7 约7～8㎏, 维持量为3 ～ 5㎏。
牵引护理
牵引的定义
利用持续平衡的牵引力与反牵引力 以达到移位骨折和脱位关节的复位与 固定，并维持复位后的位置，缓解软 组织的紧张和挛缩，减轻疼痛，预防 和矫正畸形。
牵引的目的
患肢制动，减少局部刺激减轻局部炎症扩散 保持肢体功能位 稳定骨折断端，镇痛，便于骨折愈合 矫正和预防因肌肉挛缩所致的关节畸形 使骨折、关节脱位复位。
• 促进血液循环，加快骨折愈合。 • 加强肌肉力量，预防肌肉废用性萎缩。
• 减轻骨关节粘连，防止骨关节僵硬。 • 促进骨骼代谢，提高骨质修复能力。
常用下肢肌力练习
股四头肌等长练习：
仰卧位或坐位，患膝伸直，大腿肌肉绷 劲及放松。不增加疼痛的前提下尽可能最 大力量绷紧肌肉5秒，再放松为1次。此练 习强度对于股四头肌这样可支撑体重完成 动作的肌肉来说，强度非常小，只能减缓 肌肉萎缩速度。故应尽可能多练习。一般 要求大于1000次/每日。此练习主要加强大 腿前侧肌群肌力，即锻炼股四头肌，提高 膝关节控制能力。
6.皮肤有创伤、炎症、溃疡、粘膏过敏以及静脉曲张等疾病者,不宜 使用。
7.皮牵引操作前,应将局部皮肤洗净、剃除毛发。
牵引的分类 皮牵引
1.下肢皮牵引带牵引 2.双腿悬吊牵引
3.枕颌带牵引
4.骨盆悬吊牵引
牵引的分类
骨牵引
1.骨牵引是通过克氏针直接牵引骨骼， 从而使骨折、脱位患者进行有效的复 位和固定。
解除肌肉痉挛，改善静脉血回流，消除肢体 肿胀
皮牵引
牵引的分类
骨牵引
牵引的分类
皮牵引
1.皮牵引是使用胶布或皮套等包裹患侧肢体进行牵引，进而维持骨折 的复位和稳定。
2.主要用于12岁以下儿童，老年人的稳定的粗隆间骨折或手术前后的 辅助固定治疗等。
3.牵引重量不超过5公斤，随时观察血运神经症状改变。 4.一般维持3-4周。 5.其牵引力通过皮肤、筋膜、肌肉,间接达于骨或关节。
2.常常用于皮肤损伤、肿胀严重、创 口感染或骨骼粉碎严重不宜行内固定 的患者。
牵引的分类 骨牵引
1.股骨髁上牵引 2.胫骨结节牵引 3.跟骨牵引 4.颅骨牵引 5.尺骨鹰嘴牵引
股骨髁上牵引
【适应症】 股骨干骨折、股骨粗隆间骨折、髋臼骨折、骨盆骨折 穿刺部位：在髌骨上缘2㎝处或内收肌结节上2横指处。 由内向外进针，防止进针时损伤股动脉。 牵引重量 ：体重的1/6~1/8 ，老年人1/9，维持量为3㎏
护理问题
有肌肉萎缩、关节僵硬、骨质疏 松的可能：
与病人缺乏功能锻炼知识；早期惧疼， 害怕骨折移位不敢活动有关。
护理措施
①加强健康宣教；向病人说明功能锻炼的重要性， 取得合作。 ②正确指导功能锻炼。主要进行肌肉的等长收缩、 关节活动等，辅以肌肉按摩及关节的被动活动， 保持肌力和关节的正常活动度。
功能锻炼作用
护理问题 护理措施
有牵引针眼感染的可能：与未严格执行无
菌操作；针眼过大，皮肤过紧造成针眼撕裂； 穿入钢针过于松动 ；针眼处包扎过厚,汗液及 分泌物不易蒸发有关
• ①严格无菌操作； ②观察针眼处渗出情况； 保持针眼处清洁干燥,针眼 处消毒:75%酒精2次/日；针眼处如有结痂，切勿去除， 使其形成天然保护层。