生物药剂学复习题 (1)
第一章
1.名词解释
生物药剂学 吸收 分布 代谢 排泄 转运 处置 消除
2.剂型因素与生物因素各包括哪些方面？
3.简述生物药剂学的研究目的。请举例说明。
4.“药物化学结构唯一决定药物疗效”的观点正确吗？请分析其原因。
第二章
1.名词解释
胃空速率 多晶型 溶出速率 pH-分配学说 吸收 被动转运 主动转运
促进扩散
2.简述被动转运、主动转运的特征及速度过程。
3.简述促进扩散与主动转运、被动扩散的相同点及不同点。
4.大剂量顿服维生素B2、B6能否相应提高疗效？简述其原因及正确的服用方法。
5.为什么小肠是药物吸收的主要部位？
6.胃肠液PH值变化对口服药物吸收有何影响？
7.药物的哪些理化性质会影响其溶出？
8.引起药物晶型转变的外界条件有哪些？
9.不同剂型的制剂口服后，其吸收速度有何差异？为什么？
10.简述口服药物吸收的影响因素和促进口服药物吸收的方法。
11.口服药物吸收的研究方法有哪几种？
第三章
1.名词解释
分布 蓄积 表观分布容积
2.如何根据表观分布容积的大小判断药物在体内的分布情况？
3.为什么说药物与血浆蛋白结合是药物贮存的一种形式？
4.简述影响药物分布的因素。
5.简述淋巴系统转运的特点。
6.简述提高药物脑内分布的措施。
7.为什么孕妇对某些药物要慎用？
第四章
1.名词解释：
代谢、首过效应、第一相反应、第二相反应、 肝提取率、酶诱导作用、酶
抑制作用、酶诱导剂、酶抑制剂
2.药物代谢的临床意义主要表现在哪些方面？
3.药物代谢酶分为哪几类？主要存在于哪些组织中？药物在哪些部位会发生代
谢？
4.第一相代谢反应、第二相代谢反应各包括哪些具体反应？
5.简述影响药物代谢的因素。
第五章
1.名词解释：
生物药剂学与药物动力学题库
第一章生物药剂学概述一单项选择题2 药物的吸收过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程3 药物的分布过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物吸收后，通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程4 药物的代谢过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物向其他组织的转运过程5 药物的排泄过程是指A 是指药物体内经肾代谢的过程B 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程C 药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程D 药物向其他组织的转运过程E 药物透过细胞膜进人体内的过程6 药物的消除过程是指A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程B 是指药物消失C 是指药物在体内的结构改变D 是指药物的排泄E 是指体内测不到药物的问题7 化学结为决定疗效的观点A 是生物药剂学的基本观点B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点C 该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关D 是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问，不影响疗效，因此是正确的【习题答案】一单选题：1-7 DDEBBAD三论述题1.生物药剂学中的剂型因素包括：（1）药物的化学性质（2）药物的物理性质（3）药物的剂型及用药方法。
（4）制剂处方中所用的辅料的性质与用量。
（5）处方中药物的配伍及相互作用。
（6）制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。
生物药剂学与药物动力学试题
一、单项选择题（15题每题1分共15分）1关于生物药剂学含义叙述错误的是（答案C）A研究药物的体内过程 B阐明剂型因素、生物因素与药效的关系C研究生物有效性 D研究药物稳定性 E指导临床合理用药1.大多数药物吸收的机理是（答案D）A.逆浓度关进行的消耗能量过程B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E.有竞争转运现象的被动扩散过程2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（答案D）A.药物的解离常数与脂溶性B.药物从制剂中的溶出速度C.药物的粒度D.药物旋光度E.药物的晶型3.不是药物胃肠道吸收机理的是（答案C）A.主动转运B.促进扩散C.渗透作用D.胞饮作用E.被动扩散4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（答案B）A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUCC.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUCD.达稳态时的累积因子与剂量有关E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h～，则它的生物半衰期（答案C）A.4hB.1.5hC.2.0hD.O.693hE.1h6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积C.表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是"升／小时"E.表现分布容积具有生理学意义（答案A）7.静脉注射某药，X0=60rag，若初始血药浓度为15ug／ml，其表观分布容积V为（答案D）A.20LB.4mlC.30LD.4LE.15L8.地高辛的半衰期为40.8h，在体内每天消除剩余量百分之几（答案A）A.35.88％B.40.76％C.66.52％D.29.41％E.87.67％9.假设药物消除符合一级动力学过程，问多少个tl／2药物消除99.9％（答案D）A.4h／2B.6tl／2C.8tl／2D.10h／2E.12h／210.关于胃肠道吸收下列哪些叙述是错误的（答案C）A、当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C、一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E、脂溶性，非离子型药物容易透国细胞膜11、一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序（答案A）A、水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B、水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂C、水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D、混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂E、水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂12、单室模型药物，单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1，问清除该药99%需要多少时间 A、12.5h B、23h C、26h D、46h E、6h (答案B)13.下列（）不能表示重复给药的血药浓度波动程度。
药代动力学及生物药剂学考试试题库
一．选择题(本大题共_35_题，单选题30题，多选题5题，共_40分。
其中单选题每题_1_分，共_30分，多选题每题_2_分，共_10分。
)（一）单选题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。
1.药物从给药部位进入体循环的过程称为（）。
A.吸收B.分布C.排泄D.生物利用度E.代谢2.小肠包括（）。
A.盲肠B.空肠C.直肠D.结肠E.胃3.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为( )。
A.25/1B.1/25C.1D.100E.无法计算4.下列（）属于剂型因素。
A.药物理化性质B.药物的剂型及给药方法C.制剂处方与工艺D.均是E.均不是5.消化道分泌液的pH一般不影响药物的（）吸收。
A.单纯扩散B.主动转运C.促进扩散D.胞饮作用E.膜孔转运6.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa-pH＝（）。
A.lg (Ci/Cu)B.lg (Ci×Cu)C.lg (Ci-Cu)D.lg (Ci＋Cu)E.lg(Cu/Ci)7.清除率表示从血液或血浆中清除药物的速率或效应，并不表示被清除的( )。
A.药物量B.血液量C.尿量D.血浆量E.体液量8.大多数药物吸收的机制是（）。
A.逆浓度差进行的消耗能量过程B.逆浓度差进行的不消耗能量过程C.顺浓度差进行的消耗能量过程D.顺浓度差进行的不消耗能量过程E.有竞争转运现象的被动扩散过程9.在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为（）。
A.水合物<无水物<有机溶媒化物B.无水物<水合物<有机溶媒化物C.有机溶媒化物<无水物<水合物D.水合物<有机溶媒化物<无水物E.无水物<有机溶媒化物<无水物10.假设双室模型药物血管外给药后，药物的吸收、分布、消除均为一级动力学过程，则下列哪项不符合各房室间药物的转运方程（）。
生物药剂学期末总复习
第一章生物药剂学概述1.掌握生物药剂学的定义与研究内容2.掌握剂型因素与生物因素的含义3.掌握药物体内过程与药物效应之间的作用第二章口服药物的吸收1.掌握生物膜的性质2.掌握药物通过生物膜的转运机制3.掌握影响药物胃肠道吸收的生理因素、药物因素和制剂因素1.熟悉胃肠道结构、功能和药物吸收的过程2.熟悉生物药剂学分类系统及其应用1.了解运用胃肠道药物吸收特征、设计和开发药物新制剂的基本方法第三章非口服给药途径药物的吸收1.掌握影响注射给药药物吸收的因素2.掌握影响药物经皮渗透的因素3.掌握影响药物口腔黏膜吸收、鼻腔黏膜吸收、肺部吸收的因素及吸收途径1.熟悉药物经皮肤的转运途径2.熟悉阴道吸收、直肠吸收及眼部吸收的因素及吸收途径3.熟悉非口服给药和首过效应的关系1.了解各种注射给药途径2.了解皮肤生理与解剖结构3.了解口腔及其黏膜、鼻腔及其黏膜、呼吸器官、阴道、直肠、眼的生理与解剖结构第四章药物分布1.掌握药物分布过程及其影响因素2.掌握表观分布容积的重要意义1.熟悉淋巴系统的基本结构2.熟悉药物从血液、组织间隙等向淋巴系统的转运过程，以及主要影响因素1.了解脑内转运、胎盘物质交换，红细胞内分布和脂肪组织内分布的主要影响因素2.了解微粒给药系统在体内的分布特征及其影响因素对心制剂设计的指导意义第五章药物的代谢1.掌握药物代谢的基本概念，及其对药物作用的影响2.掌握影响药物代谢的因素1.熟悉药物代谢酶系及其在体内的组织分布特点2.熟悉药物代谢反应的类型3.熟悉药物代谢在合理用药及新药研发中的应用1.了解药物代谢研究的体外方法及体内方法第六章药物排泄1.掌握药物排泄的三种机制，影响排泄的主要因素2.掌握肾清除率的意义及对药物作用的影响3.掌握药物胆汁排泄4.掌握肠肝循环概念及对药物作用的影响1.了解药物排泄的其他途径1.研究生物药剂学目的：正确评价药物制剂质量，设计合理的剂型、处方及制备工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性2.剂型因素药物的某些化学性质/物理性质、药物的剂型及用药方法、处方组成、配伍及相互作用、工艺过程、操作条件、贮存条件；生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件差异、遗传因素1.提高脂质双分子层的稳定性①胆固醇对膜的流动性有调节作用，在相变温度以上，它可使磷脂的脂肪酸链末端的甲基运动减小，限制膜的流动性，在相变温度以下，则能增加脂肪酸链的运动，增强膜的流动性②卵磷脂脂肪酸链不饱和程度比鞘磷脂高，相变温度低；磷脂脂肪酸长链可使膜的流动性降低2.单纯扩散特点①顺浓度梯度②不耗能③不需载体：无饱和现象、无竞争抑制④大部分药物转运方式3.促进扩散特点①顺浓度梯度②不耗能③需转运体：部位特异性、选择性、饱和性、竞争性抑制现象④转运速度快；机制：细胞膜上的转运体在膜外侧与药物结合后，通过转运体的自动旋转或变构将药物转运到细胞膜内侧协同转运特点①逆浓度差②耗能③需要载体：饱和性、竞争性、结构特异性、部位特异性④受代谢抑制剂影响⑤转运速度服从米氏方程：转运速率随浓度变化而升至饱和协同转运发生条件①浓度梯度：Na+是顺浓度梯度，而葡萄糖分子是逆浓度梯度②载体亲和力的构象差异，即Na+和葡萄糖分子在膜外与载体的结合位点的亲和力强，当载体的构象发生改变后，这种亲和力就会变弱，从而导致两种物质进入细胞膜动转运特点①膜变形②大分子物质的转运方式（蛋白质、多糖、脂溶性维生素）③有部位特异性：蛋白质、脂肪颗粒，小肠下段5.影响药物胃肠道吸收的因素：生理因素：（1）消化系统因素①胃肠液的成分与性质②胃排空和胃空速率③肠内运行④食物影响⑤胃肠道代谢作用（2）循环系统因素①胃肠血流速度②肝首过效应③肠肝循环④胃肠淋巴系统（3）疾病因素①胃肠道疾病②其他；药物因素（1）理化性质①解离度②脂溶性③溶出（2）胃肠道稳定性①胃肠道pH②胃肠道中酶系；剂型与制剂因素（1）剂型①液体剂型②固体剂型（2）制剂处方①黏合剂②稀释剂③崩解剂④润滑剂⑤增稠剂⑥表面活性剂⑦络合作用⑧吸附作用⑨固体分散作用⑩包合作用（3）制剂工艺①混合与制粒②压片③包衣6.胃排空的快慢对药物在消化道中的吸收影响①胃排空速率慢，药物在胃中停留时间延长②增加某些药的胃刺激性③胃酸或胃降解增加某些药的分解（进小肠快--弱碱性药吸收↑）7.饮大量水有利于药物吸收①促使胃排空②稀溶液进入肠液后又能充分与肠壁接触，有利于肠壁吸收8.影响胃排空速率因素①食物的理化性质②胃内容物粘度、渗透压③食物的组成④药物影响⑤其他9.影响溶液中药物吸收的因素①溶液的黏度②渗透压③增溶作用④络合物形成⑤药物稳定性10.影响混悬剂药物吸收因素①粒径②晶型③药物油/水分配系数④助悬剂⑤分散溶媒⑥各组分间相互作用11.整体动物实验优点①可真实反映药物体内的吸收②药物剂型因素、动物的生理因素等均可在试验中观察缺点①试验数据个体差异大，需要大量的样本数②影响药物吸收的因素交错，难解释吸收影响的因素③对于难溶解或体内代谢块的药物，检测比较困难乳剂口服生物利用度高原因：乳化剂表面活性作用改善胃肠道黏膜通透性油相促进胆汁分泌，有利于难溶性药物吸收，油脂性药物可通过淋巴系统转运1.注射优点：起效迅速，可避开胃肠道的影响，避免肝脏首过效应，生物利用度高；缺点：注射剂生产成本较高，注射部位有创伤，需要专用器械，家庭使用不便，一旦发生用药差错，难以纠正1.影响注射给药吸收因素（1）生理因素①心血管外注射，主要因素为注射部位血流状态②肌内注射吸收速率：上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌③肌内注射药物水溶液，10~30min 吸收，1~2h峰值④水溶性大分子药物/油溶液型注射剂，淋巴液流速影响吸收；肌内或皮下注射后①运动、按摩、热敷，促进吸收②药物与透明质酸酶，增加吸收③与药物与肾上腺素合并，降低皮下吸收速率（2）理化性质：分子量小（血管转运）分子量大(淋巴途径）（3）制剂因素;释放速率：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞W/O型乳剂＞油混悬液2.肺部给药的药物吸入粒子在气道中的沉积主要影响：吸入制剂的特性、肺通气参数、呼吸道生理结构3.药物粒子在气道内的沉积过程①惯性碰撞②沉降③扩散4.影响肺吸收因素（1）生理因素①呼吸道越往下，纤毛运动越弱，药物到达肺深部比例越高，被纤毛运动清除的量越小②在肺泡，无纤毛，粒子被包埋，停留时间可达24h以上③黏膜上黏液层，黏膜中巨噬细胞和多种代谢酶，均为肺部吸收屏障（2）理化性质：小分子吸收快，大分子药可通过细胞空隙被吸收，也可先被肺泡中的巨噬细胞吞噬进入淋巴系统，再进入血液循环③制剂因素：肺部沉积与粒子大小有关，最适宜粒径在0.5~5μm之间5.经皮制剂给药的优点①产生持久、恒定和可控的血药浓度，从而减轻不良反应②避免肝脏的首过效应提高药物的生物利用度③减轻注射用药的痛苦④患者可以自己用药，出现问题可及时停药，使用方便⑤减少给药次数和剂量影响经皮渗透因素（1）生理因素①皮肤渗透性差异：种族、年龄性别、用药部位、皮肤状态②皮肤的代谢与蓄积③疾病与其他（2）药物因素①理化性质：分子量（＞600难）、脂溶性（油/水分配系数大易）、分子形式（分子型易）②制剂因素：药物从给药系统中释放、介质的影响、给药系统的pH、给药系统的表面积影响鼻粘膜吸收的因素（1）生理因素①吸收途径②鼻腔pH③鼻腔血液循环④鼻腔分泌物⑤纤毛运动（2）剂型因素①药物脂溶性和解离度②分子量和粒子大小③剂型④吸收促进剂6.口腔因素（1）生理①口腔黏膜渗透性②吸收途径③对药物的味觉要求高的应矫味④唾液缓冲能力差，改变口腔局部环境pH⑤影响最大因素为唾液冲洗作用（2）药物性质（3）剂型与给药部位④吸收促进剂1.影响分布的因素（1）血液循环（2）血管通透性：受生理、病理状态影响（2）药物与血浆蛋白结合率的影响①蛋白结合与体内分布②蛋白结合与药效③影响药物与蛋白结合因素：动物种类差异、性别差异、生理病理状态、年龄、给药剂量（3）药物理化性质的影响（4）药物与组织亲和力的影响（靶部位特异性结合增强和延长药物作用、非靶部位非特异性结合药物贮存）（5）药物相互作用的影响1.影响肾清除率因素①血浆药物浓度②药物-血浆蛋白结合率③尿液酸碱度④尿量和肾脏疾病状态2.肾排泄的三种机制①肾小管滤过②肾小管重吸收（大多数外源性物质如药物的重吸收主要是被动过程，程度取决于药物的脂溶性、pKa、尿量和尿pH）③肾小管主动分泌：特征：需要载体、能量、由低浓度向高浓度逆浓度梯度转运、存在竞争抑制、有饱和现象、一般不受血浆蛋白结合率影响肾清除率意义：能够反映肾脏对不同物质的清除能力，肾对某药物清除能力强时，就有较多血浆中的药物被清除3.药物代谢的作用①代谢使药物失去活性②代谢使药物活性降低③代谢使药物活性增强④代谢使药理作用激活⑤代谢产生毒性代谢物影响药物代谢因素（1）生理因素①种属②个体差异与种族差异③年龄④性别⑤妊娠（2）病理因素①肝脏疾病②非肝脏疾病（3）基于代谢的药物-药物相互作用①诱导作用②抑制作用（4）其他①剂型因素②饮食③环境4.药物胆汁排泄的影响因素有哪些？①排泄机制的影响:由于药物的胆汁排泄绝大多数情况下是主动转运机制，因此，影响到主动转运过程的因素都会影响到药物的胆汁排泄；②水溶性的影响:一般极性大的药物易于从胆汁排泄；③分子量的影响:药物及其代谢物的胆汁排泄对分子量要求非常严格，对于人体，分子量低于300或超过5000的药物很难从胆汁排泄，而分子量在500左右的药物有较大的胆汁排泄率。
生物药剂学练习题与答案
习题一二、单项选择题将正确选项填在括号里,每空 2 分,共20 分1.下列叙述不正确的: d ;A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是 a ;A．溶出度 B．崩解时限 C．片重差异 D.含量3. 药物和其代谢物最主要的排泄途径为： d ;A、汗腺B、呼吸系统C、消化道D、肾4．在体内,药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的,其代谢反应速度符合非线性动力学过程,即符合： bA、Fick 扩散方程B、Michaelis-menten 方程C、Handerson-Hasselbalch 方程D、Noyes-whitney 方程5. 在新生儿期,许多药物的半衰期都延长,是因为 d ;A. 较高的蛋白结合率B. 微粒体酶的诱发C. 药物吸收完全D. 酶系统发育不全6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是： c ;A、牙龈粘膜B、腭粘膜C、舌下粘膜D、内衬粘膜E、颊粘膜7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：a ;A. 口服给药B. 静脉注射C. 肌肉注射D. 舌下给药8．下列叙述错误的 bA.植入剂一般植入皮下B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1m l 左右C.鞘内注射可用于克服血脑屏障D.肌肉注射的容量一般为2--5ml.其溶媒为水,复合溶媒或油9．若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂,其剂量应 c A．增加,因为生物有效性降低B．增加,因为肝肠循环减低C．减少,因为生物有效性更大D．减少,因为组织分布更多10. 如两个受试制剂与一个标准制剂比较时 bA、必须进行交叉实验B、33 拉丁方实验设计C、必须多选择受试对象D、分别进行交叉实验比较三、判断对错共10 分1 硝酸甘油舌下片较普通片吸收好; √2 皮肤的通透性低,是由于角质层的高屏障作用; √3 消化道吸收的药物从给药开始到吸收过程中可能会被代谢,而经皮经肺吸收不会被代谢;Х4 直肠和胃药物吸收与小肠相比,更遵循pH 分配假说;Х5 利多卡因口服和直肠给药,后者生物利用度高; √6 加快药物从制剂溶出,有利于吸收;√7 合并用药,存在竞争性结合,则游离药物浓度发生会变化;组织中分布急剧增加,有时会产生毒副作用;√8 一般药物与血浆蛋白的结合和解离是可逆过程;√9 通常上皮细胞有间隙存在,多数药物通过间隙通道吸收;Х10 尿液pH 值升高,弱酸性药物肾清除率增加,弱碱性药物降低;√四、简答题共 50 分1. 测定相对生物利用度时,要比较三个参数,AUC、Tmax 和Cmax,它们各代表什么它们与生物利用度的关系 7 分答：药物血药浓度-时间曲线下的面积AUC 与药物吸收总量成正比,因此它代表药物吸收的程度;达峰时Tmax 表示吸收的速度;而峰浓度Cmax 是与治疗效果及毒性水平有关的参数,也与药物吸收数量有关;Cmax 太大,超过最小毒性浓度,则能导致中毒;若Cmax 达不到有效浓度,则无治疗效果2. 阐述提高难溶性且强亲脂性的中性抗真菌药灰黄霉素经胃肠道吸收的方法为什么7 分答：灰黄霉素在进食高脂肪食物时吸收率显着增加①食物中若有脂肪存在时往往刺激胆汁分泌,增加血液和淋巴液的流速;②由于胆汁中胆盐具有表面活性作用,故一般能增加难加难溶性药物的吸收;3. 从 pH-分配理论的观点,简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响,以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收7 分答：溶液中未解离型和解离型药物之比与pka 和消化道pH 的关系可用Henderson-Hasselbalch 公式：弱酸性药物pKa-pH=logCm/Ci 分子型 /离子型pH↓有利酸性药的吸收弱碱性药物pKa-pH=logCi/CmpH↑有利碱性药物的吸收4. 简述药物从肾脏排泄的机理7 分答：包括肾小球滤过,肾小管分泌,肾小管重吸收;5．简述药物代谢反应的类型7 分答：第一相反应——引入官能团,大多脂溶性药物经氧化还原,水解生成极性基团;第二相反应——结合反应,化合物的极性基团或由于第一相反应生成极性基团与机体成分结合;第一相反应生成物可能直接排泄出去,或经结合反应以结合物形式排泄;6 影响药物眼部吸收的因素;7 分答：1. 药物从眼睑缝隙的损失,正常溶液量为7μl.不眨眼为30μl;药一般50~75μl;所以70%损失,眨眼90%损失;2. 药物外周血管消除;结膜内含淋巴管吸收药物入血;3. ph,pka.角膜上皮层内皮层均有丰富的类脂物;①脂溶性药物较易渗入;②部分解离药物一渗入具一定亲水亲油平衡值4 刺激性大药,泪液多,流失多,增加外围血管消除;5 表面张力下降易吸收;6 粘度大,接触时间长,吸收多;7 简述生物利用度试验一般设计8 分答：研究对象试验制剂与标准参比制剂分析方法的指标与要求单剂量给药计划单剂量试验结果处理生物利用度的计算多次给药计划结果处理结果统计分析__习题二一、练习题1 、什么是生物药剂学何为剂型因素与生物因素2 、药物的脂溶性与解离度对药物通过生物膜有何影响3 、药物的体内过程怎样4 、药物有哪几种吸收方式特点怎样5 、影响药物胃肠道吸收的因素有哪些不同剂型口服制剂的吸收速度大小怎样为什么6 、药物的多晶型与药物吸收有什么关系7 、药物动力学、隔室模型、消除速度常数、表观分布容积、生物半衰期、清除率概念怎样8 、单室模型单剂量静脉注射、口服给药的血药浓度公式怎样9 、什么是生物利用度哪些药物必须测定生物利用度测定方法有哪些生物利用度与固体制剂溶出度有何关系二、自测题一单项选择题1 、正确论述生物药剂学研究内容的是CA 、探讨药物对机体的作用强度B 、研究药物作用机理C 、研究药物在体内情况D 、研究药物制剂生产技术2 、能避免首过作用的剂型是DA 、骨架片B 、包合物C 、软胶囊D 、栓剂3 、进行生物利用度试验时,整个采样时间不少于CA 、 1-2 个半衰期B 、 2-3 个半衰期C 、 3-5 个半衰期D 、 5-8 个半衰期E 、 8-10 个半衰期4 、药物剂型与体内过程密切相关的是AA 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄5 、药物疗效主要取决于 AA 、生物利用度B 、溶出度C 、崩解度D 、细度6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是AA 、解离药物的浓度越大,越易吸收B 、药物脂溶性越大,越易吸收C 、药物水溶性越大,越易吸收D 、药物粒径越小,越易吸收7 、药物吸收的主要部位是 BA 、胃B 、小肠C 、结肠D 、直肠8 、下列给药途径中,除 C 外均需经过吸收过程A 、口服给药B 、肌肉注射C 、静脉注射D 、直肠给药9 、体内药物主要经 A 排泄A 、肾B 、小肠C 、大肠D 、肝10 、体内药物主要经 D 代谢A 、胃B 、小肠C 、大肠D 、肝11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是CA 、片剂B 、散剂C 、溶液剂D 、混悬剂12 、药物生物半衰期指的是DA 、药效下降一半所需要的时间B 、吸收一半所需要的时间C 、进入血液循环所需要的时间D 、血药浓度消失一半所需要的时间二配伍选择题1-5A 、主动转运B 、促进扩散C 、吞噬D 、膜孔转运E 、被动转运1 、逆浓度梯度A2 、需要载体,不需要消耗能量是B3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是D4 、细胞摄取固体微粒的是 C5 、不需要载体,不需要能量的是E6-10A 、 C=C1-e nk τ/1-e-k τ·e-k tB 、 F=AUC0 →∝口服/ AUC0 →∝注射C 、 C=KaFK 0 /V Ka-k · e -k t - e -katD 、 C=k/kV· 1- e-k tE 、 C=Ce-k t1 、表示某口服制剂的绝对生物利用度是B2 、表示单室模型,多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是A3 、表示单室模型,单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是E4 、表示单室模型,单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是D5 、表示单室模型,单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是C三多项选择题1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括ABCDA 、辅料的性质及其用量B 、药物剂型C 、给药途径和方法D 、药物制备方法2 、药物通过生物膜的方式有ABCDA 、主动转运B 、被动转运C 、促进扩散D 、胞饮与吞噬3 、生物利用度的三项参数是ACDA 、 AUCB 、 t 0.5C 、 T maxD 、 C max4 、生物利用度试验的步骤一般包括ABCEA 、选择受试者B 、确定试验试剂与参比试剂C 、进行试验设计D 、确定用药剂量E 、取血测定5 、主动转运的特征DEA 、从高浓度区向低浓度区扩散B 、不需要载体参加C 、不消耗能量D 、有饱和现象E 、有结构和部位专属性6 、肝脏首过作用较大的药物,可选用的剂型是 CDEA 、口服乳剂B 、肠溶片剂C 、透皮给药制剂D 、气雾剂E 、舌下片剂7 、对生物利用度的说法正确的是BCEA 、要完整表述一个生物利用度需要 AUC , Tm 两个参数B 、程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比值C 、溶解速度受粒子大小,多晶型等影响的药物应测生物利用度D 、生物利用度与给药剂量无关E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度习题二答案一单项选择题二配伍选择题1-5 ABDCE 6-10 BAEDC三多项选择题1、ABCD习题三二、填空1.药物在体内的转运方式主要有被动转运、载体媒介转运及膜孔转运;2.生物利用度根据定义有两项参数,包括生物利用度的速度和生物利用度的程度;3.药物从给药部位进入体循环的过程为吸收 ;4.某种药物究竟以何种机制吸收,这与被吸收药物的性质、各部位细胞膜的特征及各种环境条件有关;5.眼部药物吸收的主要屏障是角膜,由上皮层、基质层和内皮层组成;6.当华法林与血浆蛋白结合率降低时,可能出现的结果是药物中毒 ;7.药物的分子量大小影响淋巴管的转运;8.氯丙嗪在体内代谢为去甲基氯丙嗪,和母核化合物相比,其药理活性降低;9.肾脏排泄药物的机理包括肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收 ;10.巴比妥类中毒患者,如给予乙酰唑胺使尿液碱化 ,则能促进巴比妥排泄,减少重吸收;三、选择1．药物的灭活和消除速度主要决定BA起效的快慢B作用持续时间C最大效应D不良反应的大小2. 在新生儿时期,许多药物的半衰期延长,这是因为CA较高的蛋白结合率B微粒体酶的诱发C 酶系统发育不全D 阻止药物分布全身的屏障发育不全3.如果处方中选用口服硝酸甘油,就应选用较大剂量,因为DA胃肠道吸收差B在肠中水解C与血浆蛋白结合率高D首过效应明显4.生物药剂学研究中的剂型因素是指ABCDA药物的类型如酯或盐、复盐等B药物的理化性质如粒径、晶型等C处方中所加的各种辅料的性质与用量D药物剂型的种类及用法和制剂的工艺过程、操作条件等5.下列有关药物在胃肠道的吸收描述中哪个是错误的DA胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠,而小肠是药物吸收最主要部位B胃肠道内的pH值从胃到大肠逐渐上升,通常是：胃pH1-3空腹偏低,约为进食后pH值上升到3,十二指肠pH5-6,空肠pH6-7,大肠pH7-8C 主动转运很少受pH值的影响D 弱碱性药如麻黄碱、苯丙胺在十二指肠以下吸收较差。
药代动力学复习题
药代动力学复习题第一章生物药剂学概述问答题：1、生物药剂学研究的内容和目的是什么？2、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系？3、什么是生物药剂学？何为剂型因素与生物因素？4、何为生物药剂学?研究它有什么意义?5、试述新剂型开发与生物药剂学研究的关系。
6、何为药物在体内的处置与消除?7、口服片剂吸收的体内过程有哪些?第二章口服药物的吸收问答题：1、何谓吸收？2、试述生物膜的组成，结构，功能及其模式对药物吸收的关系？3、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用？各举例说明之。
4、人体各部位的ｐｈ约为多少？ｐｈ对药物吸收的影响如何？5、药物以何种方式或途径透过下列部位生物膜？（胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜）6、影响胃肠道吸收的主要因素有哪些？7、药物转运机制中以被动转运为重要，何故？8、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象及部位特性，使此类药物在服用中应注意什么？9、哪些部位的药物吸收与分子量影响不大，何故？10、一般药物以何种型式透过细胞膜，进入血浆后主要以何种方式起作用？11、药物脂／水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在？试举胃肠道与皮肤吸收为例？12、小肠、大肠粘膜表面各有何特点？与药物吸收的关系如何？13、影响胃排空速率的因素有哪些？哪些药物饱腹服用吸收反而好？14、药物的溶出速率对吸收有何意义？有哪些影响溶出速率的因素？15、采用哪些方法增加难溶性药物的溶出速率？16、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收，可采用减小粒径（为粉化）的方法，但不适合与哪些性质的药物？17、同一药物，晶型不同，影响到药物哪些性质？18、何谓微晶，固体分散物，固体溶液？19、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位？何故？各举一例说明之，有何克服法？20、何类药物选择淋巴系统吸收？药物淋巴转运有何特点及缺点？21、有时药物用复溶媒制成的肌肉注射剂,其生物利用度反比口服者低,何故？22、影响肌注吸收的主要因素有哪些？肌肉注射可能有哪些副作用？23、有哪些因素影响药物的透皮吸收？角质层水合作用，吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法，机制如何？24、为什么双相溶解度对眼用药物释放是最重要的？25、眼部给药后，眼泪的流出如何影响药物的生物利用度？对眼部药物吸收，粘度的作用是什么？26、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征？27、止喘药气雾剂的粒度要求在何范围内，何故？28、下列药物制成何种剂型较好，何故？(异丙肾上腺素，灰黄霉素,硝酸甘油，心得安,莨菪碱,胰岛素)29、药物的脂溶性与解离度对药物通过生物膜有何影响？30、药物的体内过程怎样？31、药物有哪几种吸收方式？特点怎样？32、影响药物胃肠道吸收的因素有哪些？不同剂型口服制剂的吸收速度大小怎样？为什么？33、药物的多晶型与药物吸收有什么关系？34、生物膜的结构和特点是什么?35、药物转运机制有哪几种?36、主动转运有哪些特点?37、什么是胃排空速率?如何影响药物吸收?38、食物如何影响药物消化道吸收?39、药物的脂溶性与解离度对药物透过生物膜有何影响?40、何谓pH-分配学说?41、药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性?·42、什么是药物的多晶型，与药物吸收有什么关系?43、固体药物制剂的崩解度与溶出度有什么关系?44、测定固体药物溶出速度的方法有哪些?45、评价固体药物溶出速度的方法有哪些?46、表面活性剂影响药物消化道吸收机制是什么?47、应用药物理化性质如何提高药物消化道吸收?48、利用制剂方法如何提高和改善药物消化道的吸收?（一）单项选择题1 、正确论述生物药剂学研究内容的是（）A 、探讨药物对机体的作用强度B 、研究药物作用机理C 、研究药物在体内情况D 、研究药物制剂生产技术2 、能避免首过作用的剂型是（）A 、骨架片B 、包合物C 、软胶囊D 、栓剂3 、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（）A 、1-2 个半衰期B 、2-3 个半衰期C 、3-5 个半衰期D 、5-8 个半衰期E 、8-10 个半衰期4 、药物剂型与体内过程密切相关的是（）A 、吸收B 、分布C 、代谢D 、排泄5 、药物疗效主要取决于（）A 、生物利用度B 、溶出度C 、崩解度D 、细度6 、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（）A 、解离药物的浓度越大，越易吸收B 、药物脂溶性越大，越易吸收C 、药物水溶性越大，越易吸收D 、药物粒径越小，越易吸收7 、药物吸收的主要部位是（）A 、胃B 、小肠C 、结肠D 、直肠8 、下列给药途径中，除（）外均需经过吸收过程A 、口服给药B 、肌肉注射C 、静脉注射D 、直肠给药9 、体内药物主要经（）排泄A 、肾B 、小肠C 、大肠D 、肝10 、体内药物主要经（）代谢A 、胃B 、小肠C 、大肠D 、肝11 、同一种药物口服吸收最快的剂型是（）A 、片剂B 、散剂C 、溶液剂D 、混悬剂12 、药物生物半衰期指的是（）A 、药效下降一半所需要的时间B 、吸收一半所需要的时间C 、进入血液循环所需要的时间D 、血药浓度消失一半所需要的时间13 大多数药物吸收的机理是A 逆浓度差进行的消耗能量过程B 消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C 需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D 不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E 有竞争转运现象的被动扩散过程14PH分配学说适用于药物在胃肠道中的吸收机制的是A 被动扩散B 主动转运C 促进扩散D 膜孔转运E 胞饮或吞噬15 血液中能向各组织器官运转分布的药物形式为A 药物—血浆蛋白结合物B 游离药物C 药物—红细胞结合物D 药物—组织结合物E 离子型药物16 影响胃肠道吸收的药物理化性质因素为A 胃肠道PhB 胃空速率C 溶出速率D 血液循环E 胃肠道分泌物17某药物的表观分布容积为5 L ，说明A 药物吸收较好B 药物主要在肝中代谢C 药物主要在血液中D 药物主要与组织结合E 药物排泄迅速18弱酸性药物在胃中吸收较好的原因是A 弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在B 弱酸性药物在胃中主要以解离型形式存在C 弱酸性药物在胃中溶解度增大D 弱酸性药物在胃中稳定性好E 弱酸性药物在胃中溶出速度快19大多数药物在小肠中的吸收比pH分配假说预测值要高的原因是A 小肠液的pH有利于药物的吸收B 小肠液的pH有利于药物的稳定C 药物在小肠液中离子型比例增大D 小肠粘膜具有巨大的表面积E 药物在小肠液中的溶解度大，溶出速度加快20药物胃肠道的主要及特殊吸收部位是A 小肠B 结肠A．直肠B．大肠E．胃21同一种药物口服吸收最快的剂型是A 乳剂Ｂ．片剂C 糖衣剂C．溶液剂E．混悬剂22对药物表观分布容积的叙述，正确的是A．表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积B．表观分布容积不可能超过体液量C．表观分布容积的计算为V=X／CD．表观分布容积具有生理学意义E．表观分布容积大，表明药物在体内分布越广23药物的血浆蛋白结合率很高，该药物A．半衰期短B．吸收速度常数ka大C．表观分布容积大D．表观分布容积小E．半衰期长（二）配伍选择题[1-5]A 、主动转运B 、促进扩散C 、吞噬D 、膜孔转运E 、被动转运1 、逆浓度梯度（）2 、需要载体，不需要消耗能量是（）3 、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（）4 、细胞摄取固体微粒的是（）5 、不需要载体，不需要能量的是（）A. 胞饮B. 主动转运C. 促进扩散D. 被动扩散E. 膜孔转运6．借助载体，药物从低浓度区向高浓度区转运为7．蛋白质和某些脂肪颗粒的吸收为8．不需要载体，药物从高浓度区向低浓度区扩散为9．借助于载体，药物从高浓度区向低浓度区转运为10．水、乙醇及尿素等水溶性分子的吸收为题241~245A. 生物利用度B. 代谢C. 分布D. 排泄E. 吸收11．药物由血液向组织脏器转运的过程是12．药物从剂型中到达体循环的相对数量和相对速度是13．药物从一种化学结构转变为另一种化学结构的过程14．体内原型药物或其他代谢产物排出体外的过程是15．药物从给药部位进入体循环的过程是（三）多项选择题1 、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（）A 、辅料的性质及其用量B 、药物剂型C 、给药途径和方法D 、药物制备方法2 、药物通过生物膜的方式有（）A 、主动转运B 、被动转运C 、促进扩散D 、胞饮与吞噬3 、生物利用度的三项参数是（）A 、AUCB 、t 0.5C 、T maxD 、C max4 、生物利用度试验的步骤一般包括（）A 、选择受试者B 、确定试验试剂与参比试剂C 、进行试验设计D 、确定用药剂量E 、取血测定5 、主动转运的特征（）A 、从高浓度区向低浓度区扩散B 、不需要载体参加C 、不消耗能量D 、有饱和现象E 、有结构和部位专属性6 、肝脏首过作用较大的药物，可选用的剂型是（）A 、口服乳剂B 、肠溶片剂C 、透皮给药制剂D 、气雾剂E 、舌下片剂7 、对生物利用度的说法正确的是（）A 、要完整表述一个生物利用度需要AUC ，Tm 两个参数B 、程度是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收药物总量的相对比值C 、溶解速度受粒子大小，多晶型等影响的药物应测生物利用度D 、生物利用度与给药剂量无关E 、生物利用度是药物进入大循环的速度和程度8．主动转运的特征A. 从高浓度区向低浓度区扩散B. 不需要载体参加C. 不消耗能量D. 需载体参加E. 有“饱和”现象9．核黄素属于主动转运而吸收的药物，应该A. 有肝肠循环现象B. 饭后服用C. 饭前服用D. 大剂量一次性服用E. 小剂量分次服用10．影响胃排空速度的因素是A. 食物的组成和性质B. 药物因素C. 空腹与饱腹D. 药物的油水分配系数E. 药物的多晶型11．肝脏首过作用较大的药物，选择的剂型是A. 口服乳剂B. 肠溶片剂C. 透皮给药系统D. 气雾剂E. 舌下片剂12．减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是A. 栓剂B. 静脉注射C. 口服胶囊D. 口服控释制剂E. 口服缓释制剂13．生物药剂学所讨论的剂型因素是A. 胃排空速度B. 处方中各种辅料的性质C. 具体剂型（如片剂、胶囊剂等）D. 制剂工艺及操作条件E. 药物的理化性质14．对生物利用度的叙述，正确的是A. 药物微粉化后都能增加生物利用度B. 药物脂溶性越大，生物利用度越差C. 药物水溶性越大，生物利用度越好D. 饭后服用维生素B2将使生物利用度提高E. 无定形药物的生物利用度大于稳定型的生物利用度15 载体材料对药物的溶出有促进作用原因是A 载体对药物有抑晶性B 载体提高了药物的可湿性C 载体具有扩散性D 载体保证了药物的高度分散性E 载体具有包容性16小肠中药物吸收的叙述正确的是A 小肠是被动吸收的主要部位B 小肠是吸收的特殊部位C 小肠吸收面积大D 药物在小肠吸收可能达到饱和E 多数药物在小肠中浓度越大，吸收越多第三章非口服药物的吸收l、试比较各种非血管内注射药物吸收的快慢，及影响药物吸收的因素。
生物药剂学药物动力学题库
第一章生物药剂学概述一单项选择题2 药物的吸收过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程3 药物的分布过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物吸收后，通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运的过程4 药物的代谢过程是指A 药物在体外结构改变的过程B 药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C 是指药物体内经肾代谢的过程D 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E 药物向其他组织的转运过程5 药物的排泄过程是指A 是指药物体内经肾代谢的过程B 是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程C 药物在体内受酶系统作用发生结构改变的过程D 药物向其他组织的转运过程E 药物透过细胞膜进人体内的过程6 药物的消除过程是指A 是指药物在测量部位的不可逆消失的过程B 是指药物消失C 是指药物在体内的结构改变D 是指药物的排泄E 是指体内测不到药物的问题7 化学结为决定疗效的观点A 是生物药剂学的基本观点B 该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点C 该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关D 是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂仅仅是一门调配和加工药物的学问，不影响疗效，因此是正确的【习题答案】一单选题：1-7 DDEBBAD三论述题1.生物药剂学中的剂型因素包括：（1）药物的化学性质（2）药物的物理性质（3）药物的剂型及用药方法。
（4）制剂处方中所用的辅料的性质与用量。
（5）处方中药物的配伍及相互作用。
（6）制剂的工艺过程、操作条件及储运条件等。
生物药剂学部分习题
⽣物药剂学部分习题1、简述影响药物代谢的⽣理因素的⽣理性因素主要包括年龄、性别、种族、疾病等等。
⼉童和⽼年⼈对药物的代谢能⼒常常明显低于成年⼈，特别是胎⼉及新⽣⼉的药物代谢酶活性低，甚⾄缺乏，多数情况下不仅药效⾼，⽽且容易产⽣毒性。
药物在⽼年⼈体内的代谢表现为速度减慢，半衰期延长，耐受性减弱。
性别对药物代谢亦有影响，⼤⿏体内的肝微粒体药物代谢酶的活性有性别的差异；⼤⿏体内的葡萄糖醛酸结合，⼄酰化、⽔解反应等也发现有性别的差异。
已知⼈群中药物代谢的个体差异性是⾮常明显的，主要原因有遗传学差异合肥遗传学差异。
遗传学差异主要是由种族或家族遗传特性所引起的。
⽽⾮遗传学差异主要由年龄、性别、肝功能、药物代谢的时间周期节律、体温、营养状态以及环境因素等引起的。
2、如何利⽤药物代谢的规律来指导药物及其制剂设计答：（1）通过改变药物的结构制成前体药物，增加药物吸收过程的稳定性或改变药物在体内的分布，可以将难以吸收的⽔溶性药物制成亲脂性的前体药物，增加药物的吸收，利⽤机体内靶部位特定酶的作⽤，将前体药物代谢成母体药物起靶向作⽤。
如氨苄西林制成前体药物酞氨西林，增加其在胃液中稳定性，进⼊肠道后受肠道⾮特异性酯酶的⽔解，转化为氨苄西林⽽吸收。
多巴胺制成前体药物左旋多巴，易被转运到脑后，被脑内脱羧酶脱去羧基转变成多巴胺⽽发挥作⽤。
（2）消化道重的代谢酶较易被饱和，可通过增⼤给药量或利⽤某种制剂技术，造成代谢部位局部⾼浓度，使药酶饱和来降低代谢速度，增加药物的吸收量。
根据药酶抑制剂的性质，可设计利⽤⼀个药物对药酶产⽣抑制，从⽽来减少或延缓另⼀个药物的代谢，到达提⾼疗效或延长作⽤时间的⽬的，如左旋多巴配伍甲基多巴肼，甲基多巴肼有抑制⼩肠、肝、肾中的脱羧酶的作⽤，故能抑制左旋多巴的脱羧作⽤。
（3）对于许多在肝中有⾸过效应⽽失效的药物，为避免肝中药酶对药物的代谢，可考虑改变剂型，以增加这类药物的适⽤范围。
如硝酸⽢油⾆下⽚。
3、从药物代谢的观点阐述⽣物药剂学在药物制剂中的作⽤。
生物药剂学与药物动力学题库
第一章生物药剂学概述一单项选择题2 药物得吸收过程就是指A 药物在体外结构改变得过程B 药物在体内受酶系统得作用而发生结构改变得过程C 就是指药物体内经肾代谢得过程Ｄ就是指药物以原型或代谢产物得形式排出体外得过程E 就是指药物从用药部位进入体循环向其她组织得转运过程3 药物得分布过程就是指A 药物在体外结构改变得过程Ｂ药物在体内受酶系统得作用而发生结构改变得过程C 就是指药物体内经肾代谢得过程Ｄ就是指药物以原型或代谢产物得形式排出体外得过程E 药物吸收后,通过细胞膜屏障向组织、器官或者体液进行转运得过程4 药物得代谢过程就是指Ａ药物在体外结构改变得过程Ｂ药物在体内受酶系统得作用而发生结构改变得过程C 就是指药物体内经肾代谢得过程D 就是指药物以原型或代谢产物得形式排出体外得过程E 药物向其她组织得转运过程5 药物得排泄过程就是指A 就是指药物体内经肾代谢得过程B 就是指药物以原型或代谢产物得形式排出体外得过程Ｃ药物在体内受酶系统作用发生结构改变得过程Ｄ药物向其她组织得转运过程E 药物透过细胞膜进人体内得过程6 药物得消除过程就是指A 就是指药物在测量部位得不可逆消失得过程B 就是指药物消失Ｃ就是指药物在体内得结构改变D 就是指药物得排泄Ｅ就是指体内测不到药物得问题７化学结为决定疗效得观点Ａ就是生物药剂学得基本观点B 该观点认为药物制剂得药理效应纯粹就是由药物本身得化学结构决定得,就是正确得观点C 该观点不正确,化学结构与疗效不一定相关D 就是片面得观点,剂型因素、生物学因素均可能影响疗效E 该观点认为制剂仅仅就是一门调配与加工药物得学问,不影响疗效,因此就是正确得【习题答案】一单选题:1－7 DDEBBAD三论述题1.生物药剂学中得剂型因素包括:(1) 药物得化学性质(2) 药物得物理性质(3) 药物得剂型及用药方法。
(4) 制剂处方中所用得辅料得性质与用量。
(5) 处方中药物得配伍及相互作用。
生物药剂学与药物动力学练习题答案
生物药剂学与药物动力学练习题答案第一章生物药剂学：研究药物及其剂型在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程，阐明药物剂型因素、机体生理因素、药物疗效之间的科学。
处置：分布、代谢和排泄的总过程。
消除：代谢与排泄过程药物被消除。
第二章药物跨膜转运：药物通过生物膜（细胞膜）的现象。
被动扩散：存在于膜两侧的药物服从浓度梯度扩散的过程。
（存在于膜两侧的药物顺浓度梯度，即从高浓度向低浓度一侧扩散的过程。
）易化扩散：又称促进扩散，指某些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。
主动转运：借助载体或酶促系统的作用，药物从膜低浓度侧向高浓度侧扩散的过程。
吸收：除血管给药外药物从给药部位进入体循环的过程。
胃排空：胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。
1、阐述提高难溶性且亲脂性抗真菌药灰黄霉素经胃肠道的吸收。
答：口服灰黄霉素同时服用高脂肪食物可促进吸收，脂类食物具有促进胆汁分泌作用，而胆汁中胆酸离子具有表面活性剂作用，增加难溶性药物的溶解度而促进吸收；也可改变制剂工艺和处方，如处方中加入表面活性剂，也可将其制成盐而增加其溶解度。
2、从pH分配理论的观点，简述药物理化性质对药物的跨膜转运的影响，以及我们应如何利用这一规律去提高药物的胃肠道吸收。
答：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油水分配系数的学说称之为pH-分配假说。
无论是弱酸性还是弱碱性药物，当pK a值与pH相等时则解离型药物和未解离型药物各占50% ，当pH变动一个单位值时，未解离型与解离型比例随之变动10倍。
当酸性药物的pK a大于消化道体液pH值时（通常是酸性药物在胃中），则未解离型药物浓度占有较大比例，弱酸性药物溶出随pH增加而增加；而碱性药物pK a值大于体液pH值时（通常是弱碱性药物在小肠中）其解离型药物所占比例较高，随着小肠从上到下pH值逐渐减小，吸收量增加。
因此，弱碱性药物可制成肠溶衣。
3、如何从剂型因素来提高药物的口服吸收。
答：剂型中药物的吸收和生物利用度情况取决于剂型释放药物的速度与数量，一般认为，口服生物利用度高低顺序为溶液剂﹥混悬剂﹥颗粒剂﹥胶囊剂﹥片剂﹥包衣片。