第十一章给药
第十一章 外用膏剂
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中药药剂学
（二）影响透皮吸收的因素 dQ/dt=KCDA/T 式中 dQ/dt 为达到稳定时的药物透皮速率； K 为药物皮肤/基质分配系数； C 为溶于基质中的药物浓度； D 为药物在皮肤屏障中的扩散系数； A 为给药面积； T 为有效屏障厚度
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中药药剂学 影响透皮吸收的因素 1、皮肤的条件
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中药药剂学
氮酮，药典收录。不溶于水，能与多数有机溶剂混 溶，刺激性、毒性小。对亲水性药物的渗透作用强 于亲脂性药物。有效浓度1~6%，最佳浓度应根据 实验确定。氮酮起效较慢，与其他促进剂合用效果 更佳，如丙二醇、油酸等
5、其它影响因素
涂抹面积、时间、气温等
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中药药剂学
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中药药剂学 4、附加剂
系指能加速药物穿透皮肤的一类Байду номын сангаас质。能增 加局部用药的渗透性，增加药物的经皮吸收
（1）表面活性剂 ：增加吸水性与可洗性，有助于 药物分散与穿透。如吐温等（CMC以下，否则药物被 增溶在胶团中，不易释放 ）。 （ 2 ）穿透促进剂 : 对皮肤的直接化学作用：作用于 角质层脂质双分子层，干扰脂质的有序排列，流动 性增加，降低皮肤屏障作用。 常用品种： AZONE（氮酮）、二甲基亚砜(DMSO)、 二甲基乙酰胺(DMA)、 丙二醇、油酸、亚油酸、萜 烯类挥发油等。
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中药药剂学 3、基质的性质
（1）基质的类型:O/W型>W/O型>凡士林+羊毛脂>动物 脂>植物脂>凡士林。 （2）基质pH：使药物呈非解离(分子型)易于透皮。 可据药物pKa调节基质pH使药物成分子型。 表皮内pH4.2~5.6，真皮内pH7.4左右 （3）基质与药物的亲和力：亲和力小易于药物释放 （4）对皮肤水和作用的影响： 油脂性强的基质促进皮肤水和，利于药物透皮。
第十一章 镇静催眠药和抗惊厥药
第十一章镇静催眠药和抗惊厥药一、A1型题1．巴比妥类药物中毒致死的多由于( b )A．肝脏损害 B．呼吸中枢麻痹 C．肾脏损害D．循环衰竭 E．继发感染2．治疗巴比妥类中毒时，下列哪项措施是错误的( a )A．酸化血液和尿液 B．静滴碳酸氢钠C．用利尿药加速药物排泄 D．维持呼吸、循环和肾功能E．必要时给呼吸兴奋药3．主要用做静脉麻醉的药物是( )A．苯巴比妥 B．异戊巴比妥 C．司可巴比妥D．硫喷妥钠 E．扎兰普隆4．既能抗癫痫又能抗惊厥的药物是( a )A．苯巴比妥＆苯妥英钠 C．司可巴比妥D．丙戊酸钠 E．佐匹克隆5．地西泮不用于( e )A．麻醉前给药 B．焦虑症或焦虑性失眠 C．高热惊厥D．癫痫持续状态 E．诱导麻醉6．下列何药不属于苯二氮革类( )A．艾司唑仑 B．咪达唑仑 C．唑吡坦D．奥沙西泮 E．氯氮革7．下列有关巴比妥类药物的叙述，错误的是( e )A．随剂量增加可对中枢神经系统呈现不同程度的抑制B．长期应用可产生耐受性C．现临床已较少应用D．用量过大可致中毒E．现常用于镇静催眠8．具有镇静、催眠、抗焦虑作用，常用于治疗焦虑症的镇静催眠药是( b ) A．司可巴比妥 B．地西泮 C．苯巴比妥D．乙琥胺 E．苯妥英钠9．下列哪项不是地西泮的作用( c )A．抗焦虑 B．镇静催眠 C．麻醉D．抗惊厥 E．抗癫痫10.地西泮的中枢抑制作用机制是( c )A．直接作用于中枢引起抑制B．作用于边缘系统多巴胺受体C．作用于苯二氮革受体，增加GABA与GABA受体的亲和力D．作用于GABA受体，减弱GABA的中枢抑制作用E．以上皆否11．下列有关地西泮的叙述，错误的是( )A．口服吸收迅速而完全 B．肌注吸收慢而不规则C．青光眼及重症肌无力者禁用 D．具有镇静催眠、抗焦虑作用E．为迅速显效，静注时速度应快12.苯二氮革类中毒时可选用的特效拮抗药是( )A．纳洛酮 B．尼可刹米 C．阿托品D．氟马西尼 E．钙剂13.注射硫酸镁不产生下列哪一种作用( c )A．降低血压 B．抗惊厥 C．泻下D．扩张血管 E．以上都不是14．镇静催眠药物的最佳服药时间为( e )A．晨起 B．每餐后 C. 晚饭前D．晚饭后 E．睡前半小时二、A2型题15.患者，男，58岁。
第11章_外用膏剂
软膏剂应色泽均匀，质地细腻； 具适当黏稠性，易涂布于皮肤或粘膜，无刺激 性； 无酸败、异臭等变质现象；
15
第
理想的基质
十 一
章
具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，无 刺激性。
能与药物的水溶液或油溶液互相混合， 并能吸收分泌液。
能作为药物的良好载体，有利于药物的 释放和吸收。不与药物发生配伍禁忌， 久贮稳定。
对粘膜刺激性小，并能与电解质配合。
10
第
（三）基质组成
十
dQ / dt KCDA/ T一
章
1.基质的类型
O/W乳剂型＞W/O乳剂型＞吸水性基质＞动物油脂＞ 植物油＞烃类
水溶性基质释放快，但难吸收
2.基质的pH
离子型药物一般不易透过角质层
非离子型药物有较高的渗透性
3.基质对药物的亲合力：K 4.基质对皮肤的水合作用
11
皮肤外层中的角蛋 白或其降解产物， 具有与水结合的能 力称为水合作用。
共同特点：
易于涂布，油腻性小或无，容易清洗；
基质对水和油均有一定的亲合力，可与 创面渗出物或分泌物混合，对皮肤正常 功能影响小；
药物释放和穿透较其他基质快；
注意遇水不稳定的药物或分泌物较多的 皮肤病不宜用此类基质。
20
第
乳剂型基质分类
十 一
章
可分为：W／O型－－冷霜
O／W型－－似雪花膏
常用乳化剂有：
第
第十一章 外用膏剂
十 一
章
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节
概述 软膏剂 黑膏药 橡胶膏剂 巴布膏剂、糊剂与涂膜剂 透皮贴剂
1
第
第一节 概 述
十 一
章
第11章外用膏剂
阳离子型
表面活性剂
阴离子型
非离子型
20
第
1.O/W型乳化剂
十 一
章
（1）一价皂
一价碱或一价有机碱与脂肪酸生成的新生皂
HLB值为15~18 处方
乳化剂？
硬脂酸120g，单硬脂酸甘油酯35g，液体 石蜡60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙 醇胺4g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至 1000g。
21
第
25
第
十
（2）脂肪酸山梨坦类（spans)
一
章 脱水山梨醇脂肪酸酯类
HLB值4.3-8.6之间
处方：
白凡士林400g，硬脂酸180g，倍半油酸 山梨醇酯5g，尼泊金乙酯1g，尼泊金甲 酯1g，蒸馏水加至1000g
26
第
十
（3）蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等
一
章
均为弱W/O型乳化剂
处方：
蜂蜡30g，硬脂醇30g，胆甾醇30g，白 凡士林加至1000g（亲水凡士林）
2.乳化剂OP：烷基酚聚氧乙烯醚类，HLB 14.5
3.柔软剂SG：硬脂酸聚氧乙烯酯，HLB 10
24
第
2.W/O型乳化生成的多价皂
HLB值低于6，较一价皂形成的基质更稳定
处方
硬脂酸12.5g，单硬脂酸甘油酯17g，蜂 蜡5g，地蜡75g，液状石蜡410g，双硬脂 酸铝10g，Ca(OH)21g，白凡士林67.7g， 尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。
1.裱背材料
2.膏料层
3.膏面覆盖物
52
第
二．橡胶膏剂的基质
十 一
1．橡胶
章
主要基质，具有弹性，低传热性，不透气不透水。
2．增黏剂
第十一章 非线性药物动力学
程，反之，则按非线性药动学处理
作C/X-t图，若所得各曲线明显不重叠，则可预计存在非线性 求各剂量下的AUC/X值，若明显不同，则为非线性 各数据按线性模型处理，计算药动学参数，若各剂量组的药
动学参数明显不同，则为非线性
二、非线性药动学方程
Michaelis—Menten方程
Vm C dC dt Km C
Vm为该过程的最大速率；Km为Michelis常数，相当于该过程 速率为最大消除速率一半时的血药浓度
当药物浓度很低时，Km>>C
dC Vm C dt Km
•当药物浓度很高时，C>>Km，
dC Vm dt
Km和Vm的估算
Vm C dC dt Km C
将瞬时消除速率度以间隔内的血药浓度平均变化速率 表示，C以平均血药浓度Cm（即Δt时间内开始血药浓 度与末尾血药浓度的平均值）
Km 1 1 C / t VmC中 Vm
以ΔC/Δt的倒数值对Cm的倒数作图得一直线，根据其 截距求得Vm，并根据斜率可求得Km。
AUC
AUC
0
C0 C0 C0 1 0 Cdt tdC (C0 C K m ln )dC ( K m ) C0 Vm C0 C Vm 2 X0 X0 AUC ( Km ) Vm V 2V
0
当剂量低到X0/2V<<Km时，上式可化为
X0 AUC Km Vm V
以 对C中作图可得一直线，根据直线的斜率求得Vm，同时 根据截距可求得Km
C中 C / t
两边同时乘以 (C / t )Vm ，则可得
第十一章外用膏剂
1．油脂类
是从动物或植物得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。有
不饱和键，易氧化酸败，可加抗氧剂改善。
1 ）动物油：豚脂， 36-42℃，含少量胆固醇，可吸收 15%
水分及适量甘油及乙醇，释药也较快。
2 ）植物油：麻油、花生油、菜子油。常温下为液体，与
蜡类调制成稠度适宜基质。 3 ）氢化植物油：不饱和键被部分或全部氢化，熔点提高 。
第十一章 外用膏剂(295)
1
本章的学习要求
1．了解外用膏剂的质量要求。 2．熟悉外用膏剂的透皮吸收机理及影响药物 释放、穿透、吸收的因素；巴布剂、糊剂、 涂膜剂的含义、特点、制法；软膏剂与黑膏 药基质种类和性质。 3．掌握软膏剂、黑膏药、橡胶膏剂的含义、 特点与制法。
2
本章教学内容
第一节 概述 第二节 软膏剂(外用凝胶剂、眼膏剂、 糊剂、涂膜剂、膜剂) 第三节 黑膏药 第四节 橡胶膏剂 第五节 巴布膏剂 第六节 透皮贴剂
3
第一节 概述
一、外用膏剂的含义、特点与分类
外用膏剂是指采用适宜的基质将药物制成专供外用的半固
体或近似固体的一类剂型。
1 ．软膏剂： 半固体。糊剂、凝胶剂、涂膜剂、膜剂也在本章介
绍。
2. 硬膏剂：近似固体。橡胶膏剂、巴布膏剂、透皮贴剂也在本章
介绍。
4
二、外用膏剂的经皮吸收
（一）外用膏剂的经皮吸收机理
1．皮肤的构造：1800cm2，由表皮、真皮及皮下脂肪组织三部分
组成。表皮厚0.16-0.8mm，由角质层、透明层、粒层、棘层及基 层组成。角质层是防止水份蒸发及抵御外部物质入侵的第一道屏
障，在评价药物吸收因素时，是一个重要因素 。
5
人卫版药剂学第七版 第十一章 固体制剂
+ +
+ +
- 知识扩展—— + 如果一个药物的 + - 首过效应较显著，口服给药 + +
混悬剂
溶液剂
+ + 较适宜制备成哪种剂型？ 快 +
k2
k1
k3
Noyes-Whitney方程
dC/dt = KS (CS-C) K=D/Vδ
K- 溶出速度常数 D-药物的扩散系数 S-溶出界面积 CS-药物的溶解度
（c）转速太快
球磨机（转速示意图）(动画)
（３）冲击式粉碎机（impact crusher）
对物料的作用力以冲击力为主，
适用于脆性、韧性物料以及中碎、细
碎、超细碎等，应用广泛，因此具有
“万能粉碎机”之称。
圆盘 锤头 衬板
筛板 加料器
锤击式粉碎机
加料口 抖动装臵 环状筛板 入料口
钢齿 出粉口 冲击柱式粉碎机
共同特点及其在制备、储存中可能出现的问题
及相应的解决措施。
能力目标：
能制备散剂、颗粒剂、片剂，并能分
析、解决制备过程中可能出现的问题； 能正确操作压片机、溶出仪、崩解仪 等设备； 具有分析典型处方的能力。
概 述
Solid preparations： 散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂
最细粉 能全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95％的粉末 极细粉 能全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95％的粉末
眼用散剂
筛分装臵：靠震动将细粉流过筛孔。 ☆振荡筛分仪 ☆旋振筛
二、混合与捏合
混合 mixing
把两种以上组分的物料相互掺和 而达到均匀状态的操作。
药物化学第七版第十一章 激 素
四大生理作用：升糖、解蛋、分脂、保钠。 分四类：短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松 类) 四大抗作用（超生理剂量）：抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克 对血液及造血系统的作用，四多一少(嗜酸粒细胞及淋巴细胞、红 细胞、血红蛋白、血小板、中性粒细胞） 不良反应：四个一 （一进：类肾上腺皮质机能亢进症（柯兴氏综 合症）一退：肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。一缓：伤口愈合 迟缓。一反：停药反跳现象。） 四诱发：诱发或加重感染。诱发或加重糖尿病、高血压。诱发或 加重溃疡病。诱发或加重精神病。 四用法：小量替代：肾上腺皮质机能减退等 。大量突击：严重感 染或休克。正量久用：自身免疫疾病、炎症后遗症等。两日总量 一次晨用。
按药理作用 雌激素 性激素 雄激素 甾体激素 皮质激素 孕激素 糖皮质激素 盐皮质激素
按化学结构 雌甾烷 雄甾烷 孕甾烷
结构特征
雄激素：
4 -
3-酮 ，C10、C13各有一个角甲基，C17 β OH
雌激素：A环芳香化， 3 酚羟基，C10无角甲基， C C13有一个角甲基， 17 β OH C 孕激素： - 3-酮 ，C10、C13各有一个角甲基，C17 β甲基酮 C17 α 羟基 糖皮质激素：
又名：安宫黄体酮，甲孕酮
理化性质
性状：白色或类白色结晶 溶解性：氯仿，丙酮，乙醇中微溶，水中不 溶 具有Δ4-3-酮的结构，有紫外吸收
体内代谢及应用
孕酮类化合物失活的主要途径是： 6位羟基化，16、17位氧化，3、20位 被还原 临床用于先兆性性流产、痛经、功能性闭经 等
(二). 甾体避孕药
4 4
3-酮 ，C10、C13各有一个角甲基，
，C17 β 乙醇酮，C11上有氧原子， C17 α 羟基
最新《基础护理学》(第五版)电子文字简版一至十八章
《基础护理学》（第五版）电子文字简版主编：李小寒、尚少梅适用范围：护理学本科专业章节：共十八个章节目的：提供电子简版，以备教师备课、撰写教案使用目录第一章绪论第二章环境第三章患者入院和出院的护理第四章预防与控制医院感染第五章患者的安全与护士的职业防护第六章患者的清洁卫生第七章休息与活动第八章生命体征的评估与护理第九章冷热疗法第十章饮食与营养第十一章排泄第十二章给药第十三章静脉输液与输血第十四章标本采集第十五章疼痛患者的护理第十六章病情观察与危重患者的管理第十七章临终护理第十八章医疗与护理文件记录第一章绪论（回目录）一、课程的地位和基本任务（一）课程的地位1.是护理学科的基础2.是护理学专业课程体系中最基本、最重要的课程之一3.是护生学习临床专业课的必备前期课程4.为临床各专科护理提供了必要的基础知识和基本技能（二）课程的基本任务1.培养护生良好的职业道德和职业情感，使护生树立整体护理的观念2.使护生掌握基础护理学中的基本理论知识和基本操作技能，并将所学的知识和技能灵活地运用于临床护理实践中，以履行护理人员的角色和功能二、课程的学习内容及学习目的1.获得满足患者生理、心理、社会需求所必备的基本知识和基本技能2.认识自身价值，树立正确的价值观3.具备良好的职业道德和职业情感三、课程的学习方法及要求1.实践学习法：实验室学习、临床学习2.反思学习法第二章环境（回目录）第一节环境与健康一、环境概述1.定义：环境是人类进行生产和生活活动的场所，是人类生存和发展的基础。
2.环境的分类内环境：生理环境、心理环境外环境：自然环境、社会环境二、环境因素对健康的影响自然环境因素对健康的影响：自然气候影响、地形地质影响、环境污染社会环境因素对健康的影响：社会经济、生活方式、文化因素、卫生服务三、护理与环境的关系护士需要了解环境与健康和疾病的关系，才能完成护理的基本任务：减轻痛苦、预防疾病、恢复健康、促进健康。
护士的职责: 帮助发现环境中对人类积极和消极的影响因素。
第十一章抗生素
β-内酰胺类抗生素要求：1A．掌握β-内酰胺类抗生素的抗菌机制及耐药机制。
2B．掌握天然青霉素的主要抗菌谱、体内过程的特点、临床应用及不良反应。
3C．掌握各类半合成青霉素的抗菌作用特点。
4D．掌握一～四代头孢菌素的抗菌作用特点及相互区别。
5E．熟悉β-内酰胺酶抑制剂的作用特点。
第十一章：抗生素β-内酰胺类抗生素分类１、青霉素类:天然青霉素（PG）半合成青霉素２、头孢菌素类（共4代）；３、β-内酰胺酶抑制剂；４、非典型β-内酰胺类。
A（一）β-内酰胺类抗生素作用机制通过抑制细菌细胞膜上的细胞壁肽聚糖合成酶（又称青霉素结合蛋白，PBPs)的活性而阻碍细胞壁肽聚糖的合成和交联，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解、死亡。
（二）细菌的耐药性机制：1．产生水解酶：细菌能产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶等)使β-内酰胺环裂开而失去活性。
2．酶与药物牢固结合：β-内酰胺酶可迅速牢固结合广谱青霉素和第二、三代头孢菌素，使药物滞留于细胞膜外间隙而不能到达靶点(PBPs)发挥抗菌作用，此种耐药性又称“牵制机制”。
3．PBPs的改变：耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)具多重耐药性就是由于PBPs改变引起。
4．胞壁和外膜通透性改变：使药物的透入减少而耐药。
5．自溶酶缺少B（一）青霉素G特点:优点：对G＋菌的强大杀菌作用；细菌不易产生耐药性；毒性极小。
缺点：口服无效（不耐酸），需iv 或im；抗菌谱窄；过敏；不耐β-内酰胺酶。
（二）青霉素G临床应用：咽炎、扁桃体炎、猩红热；心内膜炎；大叶肺炎；流行性脑膜炎。
治疗放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的首选药。
与抗毒素（抗血清）合用治疗破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌感染。
（三）不良反应：①过敏反应过敏性休克（呼吸、循环、中枢、胃肠道症状）、药疹、溶血性贫血及粒细胞减少等。
②赫氏反应治疗梅毒或钩端螺旋体病时发生。
表现：全身不适、寒战、发热、咽痛、胁痛、心跳加快等，加重病情，危及生命。